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pulmonary fibrosis
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-139310
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HY-14184
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HY-14184S
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HY-156963
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HY-162630
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.97 nM,HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型,具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程,且具有良好的代谢稳定性,HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
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HY-147936
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MMP
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Inflammation/Immunology
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TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
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HY-137992
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HY-135088
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HY-170387
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HY-162929
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HY-168087
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HY-12514
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Ser/Thr Protease
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NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
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HY-14184R
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HY-P0012A
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Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-P0012
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Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-W005379
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HY-168521
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HY-B0486
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HY-117959
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HY-106364
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Bleomycin PEP; Pepleomycin
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Antibiotic
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Cancer
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Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis),诱导肺纤维化。
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HY-155329
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
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HY-174267S
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HY-P99053
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HY-170227
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HY-147741
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HY-P99288
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Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
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Apoptosis
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Cancer
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FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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HY-B0486R
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HY-170601
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PROTACs
JNK
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Cancer
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PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
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HY-151955
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HY-151954
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HY-117873A
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c-Kit
RET
PDGFR
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Infection
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KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-117873
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c-Kit
RET
PDGFR
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Infection
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KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-151976
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STAT
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Inflammation/Immunology
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STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
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HY-P2682
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MMP
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Metabolic Disease
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MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
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HY-167208
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HY-100619A
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HY-155593
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JNK
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Inflammation/Immunology
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JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50: 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
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HY-100619
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HY-137464A
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Others
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Inflammation/Immunology
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OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
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HY-138304
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JNK
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Inflammation/Immunology
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CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-12335
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HY-147742
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
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HY-145390
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
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Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
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HY-172944
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HY-12335A
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HY-170846
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FGFR
VEGFR
Bcr-Abl
FLT3
Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
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FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4,IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3,IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
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HY-N2922
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HY-N8278
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
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硫酸软骨素B
Dermatan sulphate sodium 是一种具有口服活性的糖胺聚糖和凝血酶灭活剂,具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶,且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 可促进干细胞分化,也具有高生物利用度,还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。Dermatan sulphate sodium 可用于心血管、炎症、干细胞分化领域研究。
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HY-145390A
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
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(R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
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HY-170813
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CDK
TGF-beta/Smad
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Infection
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P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂,IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化,这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
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HY-127110
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HY-176194
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Collagen
c-Fms
PDGFR
Src
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Inflammation/Immunology
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Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
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HY-B0449
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-110169
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HY-129213
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HY-148514
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PDGFR
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Cancer
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CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
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HY-135303
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HY-156297
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HY-148262
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SphK
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Cancer
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SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
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HY-147946
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HY-124072
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HY-B0449R
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Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Standard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-173184
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
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HY-171038
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STAT
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Inflammation/Immunology
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STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
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HY-169177
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JNK
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Inflammation/Immunology
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JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
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HY-144743
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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HY-P99351
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Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
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MMP
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Cancer
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安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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HY-15495B
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(3S)-CC-930 hydrochloride
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JNK
ERK
p38 MAPK
EGFR
TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
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(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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HY-155699
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HY-159983
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HY-14184A
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HY-153192
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HY-169071S
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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HY-176057
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β-catenin
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Inflammation/Immunology
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S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor) 抑制剂。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合,减少 β-catenin 的积累,阻断 S1P2 受体的核易位,从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT),发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-N3196
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HY-153192A
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HY-170839
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TRP Channel
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Inflammation/Immunology
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TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂,可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路,影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达,从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积,改善肺泡结构,还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
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HY-135089
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HY-147390
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HY-B1864BR
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Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
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Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
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Infection
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春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
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HY-B1864
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Ksg
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Kasugamycin (Ksg) 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素 (antibiotic)。Kasugamycin 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
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HY-B1864AR
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Ksg hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
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Infection
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春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
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HY-B1864A
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Ksg hydrochloride
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
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HY-B1864B
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Ksg hydrochloride hydrate
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
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HY-123522
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
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HY-14301
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HY-14301A
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HY-109177
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QBW251
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CFTR
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Inflammation/Immunology
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Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
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HY-172776
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HY-N0484
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HY-17505
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HY-145358
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PI3K
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Cancer
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FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
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HY-135053
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HY-172258
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA、Timp1、Col1a1 和 Col3a1的表达,并显著减少纤维素的沉积,在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病,特别是肺纤维化疾病的研究。
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HY-14301AR
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HY-168522
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HY-173483
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HY-W587701
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Bacterial
Antibiotic
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Methacycline 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-170420
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JNK
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Others
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JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂,具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
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HY-W744625
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HY-169963
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
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HY-P1931
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HY-172135
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HY-P2797
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AMCase, Serratia marcescens
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Bacterial
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Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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几丁质酶,粘质沙雷氏菌
Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
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HY-N0484R
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HY-17505R
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HY-153120A
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
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HY-137561A
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PLN-74809 hydrochloride
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
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HY-168930
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HY-N0485
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Autophagy
Mitophagy
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Cardiovascular Disease
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莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
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HY-153120
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
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HY-W707384
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HY-142698
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Guanylate Cyclase
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Cardiovascular Disease
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SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
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HY-125798
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Neu5Ac2en; DANA
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Influenza Virus
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Infection
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N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性,对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
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HY-160623
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HY-169226
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HY-150579
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
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HY-N2922R
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HY-W996116
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HY-167745
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HY-164360
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HY-N0512
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HY-149136
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Integrin
TGF-beta/Smad
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Inflammation/Immunology
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MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂,经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活,IC50 为 2.63 nM,抑制 SMAD2/3 磷酸化,IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
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HY-19638A
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HY-W803134
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HY-19638AR
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
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Cangrelor (tetrasodium) (Standard) 是 Cangrelor (tetrasodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17
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HY-N1584C
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HY-N1584
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HY-N0671
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HY-138995
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Deubiquitinase
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Others
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IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。IMP-1710 可用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-N1584A
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HY-150298
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CPI-818
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Itk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
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HY-N1584B
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HY-14564A
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DMXB-A; DMBX-anabaseine
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nAChR
5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
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HY-160552
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Liposome
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Others
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244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
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HY-14564
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nAChR
5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
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HY-N0512R
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HY-N1584R
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HY-W105272R
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HY-174401
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PROTACs
HDAC
Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
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HY-N6985
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Others
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Cancer
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巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
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HY-N1584BR
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HY-18371
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HY-12678S1
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HY-P1410B
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HY-103388
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COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
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Inflammation/Immunology
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NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β)和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
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HY-18303
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Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
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Inflammation/Immunology
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AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
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HY-N0671R
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HY-N1584AR
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HY-125918
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Pingyangmycin hydrochloride
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Apoptosis
Antibiotic
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Infection
Cancer
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盐酸平阳霉素
Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic)。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
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HY-P1410C
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HY-108858
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rhDNase
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DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
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Inflammation/Immunology
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阿法链道酶
Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase)。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
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HY-19416
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Reactive Oxygen Species (ROS)
NF-κB
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Inflammation/Immunology
Cancer
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AEOL-10150 pentachloride 是一种金属卟啉催化抗氧剂,也是一种超氧化物歧化酶模拟物。AEOL-10150 pentachloride 清除活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS)、调节 NF-κB 信号通路。AEOL-10150 pentachloride 具有强效的抗氧化和抗炎活性。AEOL-10150 pentachloride 有效减轻辐射、化学试剂 (如 CEES (HY-W199190)) 造成的组织损害。AEOL-10150 pentachloride 协同放疗对前列腺肿瘤发挥抗癌作用。
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HY-108458
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HY-19519A
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HY-19519
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HY-124295
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ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
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HDAC
Akt
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC6的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50>10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
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HY-103370R
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BA 7602-06 (Standard)
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Reference Standards
Chloride Channel
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Inflammation/Immunology
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Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
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HY-103370
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BA 7602-06
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Chloride Channel
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Inflammation/Immunology
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Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
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HY-108464A
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Sodium Channel
TRP Channel
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Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
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HY-L125
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2,167 compounds
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肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了2,167化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
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HY-L060
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1,750 compounds
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细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,750 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P0012A
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Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-P0012
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Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-P1410B
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HY-P1410C
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HY-P2682
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MMP
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Metabolic Disease
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MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
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HY-P1931
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99053
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- HY-P99288
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Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
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Apoptosis
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Cancer
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FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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- HY-P99351
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Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
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MMP
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Cancer
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安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-14184S
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Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
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- HY-W744625
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Olodaterol-d3 hydrochloride (BI1744-d3 hydrochloride) 是 Olodaterol hydrochloride (HY-14301A) 的氘代物。Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂 (EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
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- HY-12678S1
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Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
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- HY-174267S
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ATX-IN-2 (Compound 25) 是一种具有口服活性和有效的 ATX 抑制剂,IC50 值为 3.27 nM。ATX-IN-2 减少溶血磷脂酸 (LPA) 分泌。ATX-IN-2 有望用于炎症、肺纤维化等 ATX 介导疾病的研究。
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- HY-169071S
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ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
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- HY-W707384
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Candesartan Cilexetil-d11 (TCV-116-d11) 是氘代标记的 Candesartan Cilexetil. Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 抑制剂,Candesartan Cilexetil 具有改善肺纤维化,抗病毒和皮肤创面愈合作用,可用于高血压的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-138995
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炔烃
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IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。IMP-1710 可用于特发性肺纤维化的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-160552
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阳离子脂质
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244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
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