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  • HY-144315

    HDAC Cancer
    Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Snail/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-150772

    Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulinHDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-157490

    PARP HDAC Cancer
    PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARPHDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1PARP2HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
    PARP/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-146160

    PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-<em>1</em>/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-161350

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Cancer
    ALK/HDAC-IN-1 是 ALKHADC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 16 nM 和 1.03 μM。ALK/HDAC-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ALK/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-151263

    HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-145851

    HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-142706

    Monoamine Oxidase HDAC Cancer
    MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO A/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-144643

    Fungal HDAC Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的,具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的研究作用。
    CYP51/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-158075

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMTHDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于肿瘤的研究。
    DNMT/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-141701

    mTOR HDAC Cancer
    mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTORHDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer) 进行研究。
    mTOR/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-149238

    Topoisomerase HDAC Apoptosis Cancer
    Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 可诱导凋亡。
    Topo II/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-143233

    Pim HDAC Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PIM-<em>1</em>/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-151464

    SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-147873

    iGluR HDAC Neurological Disease
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDARHDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-147991

    Phosphodiesterase (PDE) HDAC Apoptosis Cancer
    PDE5/HDAC-IN-1 (Compound 26) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)和 HDAC 抑制剂,IC50 分别为 46.3 nM 和 14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1 诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
    PDE5/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-156094

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-143324

    HDAC Adenosine Receptor Cancer
    A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂,其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。
    A2AAR/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-132914

    CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6HDAC6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
    CDK/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-128582

    PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
    PI3K/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-<em>1</em>
  • HY-150859

    HDAC Cancer
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
    <em>HDAC ligand-1</em>
  • HY-143497

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1HDAC2CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    <em>HDAC</em><em>1</em>/2 and CDK2-IN-<em>1</em>
  • HY-144332

    HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-<em>1</em>
  • HY-155328

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    <em>HDAC</em>6-IN-14
  • HY-13592

    Chidamide impurity

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
    <em>HDAC</em>-IN-7
  • HY-111818

    HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
    TH34
  • HY-155329

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-146392

    HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
    <em>HDAC</em>-IN-39
  • HY-109015S

    Chidamide-d4; HBI-8000-d4; CS 055-d4

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Cancer
    西达本胺 d4 Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
    Tucidinostat-d4
  • HY-142690

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
    <em>HDAC</em>-IN-27
  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-155840

    HDAC Apoptosis Cancer
    KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
    KH16
  • HY-163282

    HDAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    NB512 (compound 39a) 是 BETHDAC 的双效抑制剂,对 BRD4 溴结构域和 HDAC1/2 表现出高亲和力,EC50s 值为 100-400 nM。NB512 在癌细胞 PaTu8988T 和 NMC 中具有抗增殖活性。
    NB512
  • HY-147962

    Cholinesterase (ChE) HDAC Neurological Disease
    COX-2-IN-23 (compound A10) 是一种有效的 AChEHDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。COX-2-IN-23 具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23 可用于阿尔兹海默病研究。
    AChE/<em>HDAC-IN-1</em>
  • HY-162086

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
    <em>HDAC</em>-IN-68
  • HY-145815

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014
  • HY-145816

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016
  • HY-145818

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS035
  • HY-145819

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS036
  • HY-145816A

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016 TFA
  • HY-145815A

    PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014 TFA
  • HY-161304

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    <em>HDAC</em>6-IN-33
  • HY-109015
    Tucidinostat
    15 篇以上引用文献

    Chidamide; HBI-8000; CS 055

    HDAC Cancer
    西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
    Tucidinostat
  • HY-19763

    PI3Kα inhibitor 1

    PI3K Cancer
    BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
    BEBT-908
  • HY-147731

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
    <em>HDAC</em>6-IN-9
  • HY-155179

    PAK HDAC Cancer
    ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis)。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    ZMF-23
  • HY-130538

    HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    <em>1</em>-Naphthohydroxamic acid
  • HY-149578

    Microtubule/Tubulin HDAC Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50:5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
    Tubulin/<em>HDAC</em>-IN-3

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