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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12864
    Brilanestrant
    5 篇文献验证

    ARN-810; GDC-0810

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
    Brilanestrant
  • HY-123911
    dBET23

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。
    dBET23
  • HY-132857A
    ZXH-4-130 TFA
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Neurological Disease
    ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
    ZXH-4-130 TFA
  • HY-123058
    Vps34-IN-4

    		PI3K Autophagy Cancer
    Vps34-IN-4 (compound 19) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VPS34 抑制剂。Vps34-IN-4 在体内抑制自噬。自噬是一个调节溶酶体依赖性降解细胞成分的动态过程。
    Vps34-IN-4
  • HY-130612
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-101119
    GLL398

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
    GLL398
  • HY-145341
    GNE-149

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-142662
    PROTAC IRAK3 degrade-1

    		PROTACs Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 degrade-1
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-149969
    ER degrader 4

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
    ER degrader 4
  • HY-132998
    HDAC6 degrader-1

    		PROTACs Others
    HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC，包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解，对其他 HDAC 表现出优异的选择性，并显示出对细胞增殖的有效抑制。
    HDAC6 degrader-1
  • HY-142662A
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic

    		PROTACs Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
  • HY-155361
    PROTAC BRD9 Degrader-7

    		PROTACs Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂，其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性， Cmax为 3436.95 ng/mL。
    PROTAC BRD9 Degrader-7
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-144605
    PROTAC EGFR degrader 3

    		EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-147174
    PROTAC_ERRα

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα 降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解，并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。
    PROTAC_ERRα
  • HY-155582
    BLK degrader 1

    		Others Cancer
    BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
    BLK degrader 1
  • HY-107425
    MZ 1
    10 篇以上引用文献

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-155102
    PROTAC TG2 degrader-2

    		PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 µM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 µM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究1。
    PROTAC BTK Degrader-5
  • HY-152227
    PROTAC TYK2 degradation agent1

    		PROTACs JAK Inflammation/Immunology
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-136001
    PROTAC α-synuclein degrader 3

    		PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 3 (compound 5) 是一种有效的选择性 PROTAC α-synuclein 降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病的研究。
    PROTAC α-synuclein degrader 3
  • HY-132194
    ERα degrader-2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-153582
    ML 2-23

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。
    ML 2-23
  • HY-137346
    DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

    		 CDK LIM Kinase (LIMK) Cancer
    DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
    DD-03-156
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-161616
    ATR-IN-30

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-30 是一种选择性 ATR 配体，可用于合成 ATR PROTACs，例如 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615)。
    ATR-IN-30
  • HY-146267
    ERα degrader 5

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    ERα degrader 5
  • HY-153425
    PROTAC SMARCA2 degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-2
  • HY-148523
    HQ005

    		Others Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-153023
    PROTAC STAT3 degrader-2

    		PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 degrader-2
  • HY-132862
    ZXH-4-137

    		PROTACs Cancer
    ZXH-4-137 是一种有效的选择性 CRBN 降解剂（PROTAC）。
    ZXH-4-137
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-155492
    ERα degrader 7

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα degrader 7
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-147943
    PROTAC BTK Degrader-1

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK Degrader-1
  • HY-137345
    DB-3-291

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    DB-3-291 是一种有效和选择性的 CSK 降解剂，Kd 值为 1 nM。
    DB-3-291
  • HY-153385
    TMX1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-152133
    PROTAC HDAC6 degrader 1

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
    PROTAC HDAC6 degrader 1
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    		PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-137488
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2

    		PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-149948
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-155021
    PROTAC α-synuclein degrader 5

    		PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。
    PROTAC α-synuclein degrader 5

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