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P-450 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
HY-30151S
8-Methoxypsoralen-d3 ; Xanthotoxin-d3 ; 8-MOP-d3
Cytochrome P450
花椒毒素-d3
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450 抑制剂。
HY-N6989
HY-134039
5-Hydroxyxanthotoxin
Others
Inflammation/Immunology
5-Hydroxy-8-methoxypsoralen (5-Hydroxyxanthotoxin) 是 Xanthotoxin 的代谢物。Xanthotoxin 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是 P450 抑制剂。
HY-126983
Epoxybergamottin
Others
Others
6',7'-Epoxybergamottin 是 Penicillium digitatum 的代谢产物。6',7'-Epoxybergamottin 可用于研究细胞色素 P450 3A4 的抑制活性。
HY-10882R
HY-130219
HY-10882S
HY-I0736
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-N2262
HY-N0494
HY-N6994
Others
Infection
异细辛酮 A
Isoasatone A 是一种从 Heterotropa takaoi M. 中分离得到的天然产物,具有抗虫活性。Isoasatone A 通过作用细胞色素 P450 单加氧酶和谷胱甘肽转移酶起抗 S. litura 作用。
HY-N2181A
HY-B1151S
BAY-e 6975-d4
Fungal
Infection
氯咪巴唑 d4
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450 、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-N0688
HY-10493
HY-121385
HY-D0145
HY-16670
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-150574
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-D0092
HY-N6748
HY-116601
Others
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-B0892
HY-150557
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450 。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-B1232
HY-152196
HY-125598
Others
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物,是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-149977
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 111 (compound 11) 是一种有效的细胞色素 P450 抑制剂,对 CYP3A4 的 IC50 值为 3 μM。Anticancer agent 111 具有抗癌活性。Anticancer agent 111 可用于癌症研究。
HY-Y0110
HY-150558
HY-111430
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基萘
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15550
HY-115754
PEITC-Cys
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Cancer
S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine (PEITC-Cys) 是一种抗癌物质 (anticarcinogenic ),具有抗白血病活性。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 抑制 HL60 细胞的 DNA 合成。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 是 P450 抑制剂。
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0850R
Fungal
Infection
苯醚甲环唑 (标准品)
Difenoconazole (Standard) 是 Difenoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-129105
HY-N10754
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-129993
HY-150581
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH ;IC50 =23 µM)。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-142972
HY-N0453
HY-121385S
HY-121385S1
HY-I0736S
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Others
异烟酸-d4
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-W013268
Others
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450 酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-N12196
Others
Infection
Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括:细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化,获得不稳定中间体;再经由异构酶 Trt14 催化,非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工,完成 Terretonin 的生物合成。
HY-N10755A
Cytochrome P450
Bacterial
Infection
(±)-ε-Viniferin 是 ε-Viniferin (HY-N3841) 的外消旋体。(±)-ε-Viniferin 具有 P450 抑制性抗氧化剂以及保肝和抗菌活性。(±)-ε-Viniferin 对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌 和抗生物膜活性,MIC 为 20 μM。
HY-117532
PCB 118
Pyroptosis
Cancer
2,3',4,4',5-五氯联苯标准溶液
PenCB (PCB 118) could induce pyroptosis by priming and activating NFκB -dependent NLRP3 inflammasome. PCB 118 induces oxidative stress and pyroptosis are dependent on Aryl hydrocarbon receptor (AhR) activation and subsequent cytochrome P450 1A1 upregulation.
HY-D0145S
HY-131723
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
HY-N5011
HY-113739
DCIT hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450 -2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-W087919
5-Methylfurfuryl alcohol
Others
Others
(5-甲基-2-呋喃基)甲醇
5-Methyl-2-furanmethanol 是一种天然产物,可以在 D. rupicola Biv. 的精油中提取得到。5-Methyl-2-furanmethanol 还是 2,5 dimethylfuran (DMF) 受细胞色素 P450 (CYP) 氧化的产物。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B0258
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑 (标准品)
Voriconazole (Standard) 是 Voriconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-106019C
HY-133116S
HY-133116
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-106019
HY-10493S
HY-18063
HY-N0453R
HY-N2574
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-132428S
Opioid Receptor
Neurological Disease
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-17514
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-147336
HY-15550S
HY-17514S
HY-B0258S
HY-137258
HY-Y0110S
HY-Y0110S1
HY-125863
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-131452
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基芘
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0258R
HY-13463A
AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-15550S1
Drug Metabolite
4′-羟基双氯芬酸-13 C6
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-N2045
HY-114759
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-17514S2
R51211-d9
Fungal
Hedgehog
Bacterial
Autophagy
Cytochrome P450
Antibiotic
伊曲康唑-d9
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-151809
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-17356
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-14572
HY-150084
(±)14(15)-EET
Cytochrome P450
Cancer
(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid ((±)14(15)-EET) 是花生四烯酸的细胞色素 Cytochrome P450 的代谢物。而 CYP3A4 可能参与乳腺癌细胞生长,(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 可能通过 CYP3A4 影响的 STAT3 促进有丝分裂和贴壁依赖性克隆。(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 表现出 STAT3 依赖性的细胞生长促进,还可能参与驱动细胞生长的自分泌/旁分泌途径。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450 酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用,可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-N2181
HY-118178
HY-118407
HY-147999
Bacterial
Fungal
Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase )抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌(antimicrobial )活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-17356S
HY-133152S
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-17356S1
PPAR
Autophagy
Cytochrome P450
非诺贝特-d4
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-17356R
HY-12594
ABT-450 ; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450 ) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450
Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450 ) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-108347
P-glycoprotein
BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 µM)。
HY-148597
FGFR
Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ,IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9),18.75 μM (CYP2C19),4.34 μM (CYP2CD6),和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-14362
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-14205
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N2071
HY-117026
HY-N0153
HY-N0153R
HY-107204
HY-116643
HY-B1751F
HY-B1751C
HY-B1751B
HY-B1751
HY-B1751A
HY-B1751E
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450 db (cytochrome P450 db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-B1751D
HY-W011956
HY-116444A
HY-117580
HY-117010
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-117580S
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0892R
HY-B1462S
HY-B1302
HY-B1218
HY-B1751S
HY-100901
HY-100902
HY-14247
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
HY-L034
4352 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4352 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450 、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L012
4431 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4431 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0055
HY-D0149
HY-D0091
HY-128369
Metanil Yellow
Dyes
Acid Yellow 36 (Metanil Yellow),一种偶氮染料和 pH 指示剂,Acid Yellow 36 的 pH 值从 1.2 到 2.3 时,颜色从红色变为变为黄色。Acid Yellow 36 用于皮革、造纸和纺织工业。Acid Yellow 36 是 P-450 特异性同工酶和胞浆酶的双功能诱导剂。
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Fluorescent Dyes/Probes
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-D0144
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-D0092
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-133091S
7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450 ( CYP450 ) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征 。
HY-30151S
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450 抑制剂。
HY-10882S
Clotrimazole-d5 是 Clotrimazole 的氘代物。Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-B1151S
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-15550S
4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-B0258S
Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
HY-Y0110S
2-Naphthol-d8 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-Y0110S1
2-Naphthol-d7 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-15550S1
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450 db (cytochrome P450 db ) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82874
CPR; CYPOR; P450 R; por
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81245
Cytochrome P450 1A2; cytochrome P450 , family 1, subfamily a, polypeptide 2; Cytochrome P450 family 1 polypeptide 2; Cytochrome P450 subfamily I aromatic compound inducible polypeptide 2; Cyp1a2; CYPD45; P-450 d; RATCYPD45; CP12; CP 12; P3-450 ; Aryl hydrocarbon hydroxylase; Dioxin inducable P3 45; Flavoprotein linked monooxygenase; Microsomal monooxygenase; P450 4; P450 form 4; P450 P3; P450 (PA); Xenobiotic monooxygenase; P450 1A2.
W; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF=1:100-500
Human, Mouse, Rat
HY-P82421
CPC9; CYP2C; CYP2C10; CYP2C9; CYPIIC9; P450 PB1; P450 MP
WB, ICC/IF, FC
Human
HY-P82514
CP26; CYP26; cyp26a1; hP450 RAI; P450 RAI; P450 RAI1
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P80640
CPT7; CYP17; P450 C17; S17AH; CYP17A1
WB
Human
Cytochrome P450 17A1 Antibody (YA786) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 57 kDa, targeting to Cytochrome P450 17A1 (6E1). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83620
HLP; CP33; CP34; CYP3A; NF-25; CYP3A3; P450 C3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; P450 PCN1; CYP3A4
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P81223
Cholesterol 20 22 desmolase; Cholesterol desmolase; Cholesterol monooxygenase (side chain cleaving); Cholesterol side chain cleavage enzyme; Cholesterol side chain cleavage enzyme mitochondrial; Cholesterol side-chain cleavage enzyme; CP11A_HUMAN; CYP11A; CYPXIA1; Cytochrome P450 11A1; Cytochrome P450 11A1 mitochondrial; Cytochrome P450 family 11 subfamily A polypeptide 1; Cytochrome P450 subfamily XIA; Cytochrome P450 (scc); Cytochrome P450 C11A1; mitochondrial; P450 SCC; Steroid 20 22 lyase
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep)
CYP11A1 Antibody is an unconjugated, approximately 53/57 kDa, rabbit-derived, anti-CYP11A1 polyclonal antibody. CYP11A1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P80449
WB, ICC, IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Cytochrome P450 17A1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 57 kDa, targeting to Cytochrome P450 17A1. It can be used for WB,ICC,IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82091
CYP1B1; Cytochrome P450 1B1; CYPIB1
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82557
CYP2E1; CYP2E; Cytochrome P450 2E1; 4-nitrophenol 2-hydroxylase; CYPIIE1; Cytochrome P450 -J
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83639
CYP2D6; CYP2DL1; Cytochrome P450 2D6; CYPIID6; Cytochrome P450 -DB1; Debrisoquine 4-hydroxylase
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P82376
CYP24A1; CYP24; 1; 25-dihydroxyvitamin D(3) 24-hydroxylase; mitochondrial; 24-OHase; Vitamin D(3) 24-hydroxylase; Cytochrome P450 24A1; Cytochrome P450 -CC24
WB
Human
HY-P82342
cytochrome P450 family 4 subfamily A member 11; CP4Y; CYP4A2; CYP4AII; CYPIVA11
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82418
CYP27A1; CYP27; Sterol 26-hydroxylase; mitochondrial; 5-beta-cholestane-3-alpha; 7-alpha; 12-alpha-triol 27-hydroxylase; Cytochrome P-450 C27/25; Cytochrome P450 27; Sterol 27-hydroxylase; Vitamin D(3) 25-hydroxylase
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80547
CYP19A1; ARO1; CYAR; CYP19; Cytochrome P450 19A1; Aromatase; CYPXIX; Cytochrome P-450 AROM; Estrogen synthase
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Aromatase Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 58 kDa, targeting to Aromatase. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81244
CYP2E1; CYP2E; Cytochrome P450 2E1; 4-nitrophenol 2-hydroxylase; CYPIIE1; Cytochrome P450 -J
WB, IF-Cell, IF-Tissue, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P81069
CYP7A1; CYP7; Cholesterol 7-alpha-monooxygenase; CYPVII; Cholesterol 7-alpha-hydroxylase; Cytochrome P450 7A1
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF;
Human, Mouse
CYP7A1 Antibody is an unconjugated, approximately 55 kDa, rabbit-derived, anti-CYP7A1 polyclonal antibody. CYP7A1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF, expriments in human, mouse background without labeling.
HY-P82925
TBXAS1; CYP5; CYP5A1; Thromboxane-A synthase; TXA synthase; TXS; Cytochrome P450 5A1
WB
Human, Mouse
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111430
炔烃
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131452
炔烃
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-127112
炔烃
Oleic acid alkyne 是带乙炔基团的油酸,末端炔基可用于点击化学连接反应。油酸可以被微粒体细胞色素 P-450 依赖性系统 (ω-OAH) 羟基化。通过点击化学反应,可以引进荧光或生物素标记标记油酸,以分析其代谢和生物活性。
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