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PARP inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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  • HY-125218

    ITK7

    PARP Cancer
    PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
    PARP11 inhibitor ITK7
  • HY-117889

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP14 inhibitor H10
  • HY-W156961

    PARP Neurological Disease
    LS-75 是一种具有血脑透过性的 PARP-1 抑制剂,IC50 值为 18 μM。LS-75 具有神经保护活性。
    LS-75
  • HY-176456

    PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
    PARP14 inhibitor 2
  • HY-172806

    PARP Inflammation/Immunology
    PARP14 inhibitor 1(化合物 Q22)是一种选择性 PARP14 抑制剂,IC50 为 5.52 nM。PARP14 inhibitor 1 还表现出抗炎作用,在小鼠肝微粒体中的半衰期为 182 分钟。PARP14 inhibitor 1 可用于特应性皮炎研究。
    PARP14 inhibitor 1
  • HY-10885

    ABT-472

    PARP Cancer
    A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
    A-620223 succinate
  • HY-169509

    PARP Necroptosis Topoisomerase RIP kinase Mixed Lineage Kinase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂,能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活,进而通过 RIPK1RIPK3MLKL 的激活,最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性,可有效靶向癌细胞的细胞核,通过坏死性凋亡诱导细胞死亡,在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8
  • HY-169336

    PARP PSMA Cancer
    CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50=1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
    CQ-16
  • HY-157165

    Microtubule/Tubulin PARP Cancer
    Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-1
  • HY-176713

    PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis Cancer
    KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis)。
    KWZY-11
  • HY-W424851

    6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride

    PARP Infection Inflammation/Immunology
    DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ hydrochloride
  • HY-168171

    ERK Caspase Apoptosis Cancer
    ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARPERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
    ERK1/2 inhibitor 11
  • HY-160409

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    TopBP1-IN-1
  • HY-161431

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-13540

    GPI 21016

    PARP Cancer
    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
    E7016
  • HY-148566

    PARP Cancer
    OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
    OUL232
  • HY-157137

    PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-163658

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
    PARP-1-IN-23
  • HY-170432

    PARP Cancer
    PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂,IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂,对 PARP2 的选择性为 1000 倍,IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-34
  • HY-147886
    PARP1-IN-11
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-153590

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
    PARP-1-IN-4
  • HY-14478
    UPF 1069
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
    UPF 1069
  • HY-168657

    PARP Others
    PARP1/2-IN-4 (compound 3) 是一种 PARP1/2 的抑制剂。
    PARP1/2-IN-4
  • HY-102035

    PARP Cancer
    PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
    PARP-2-IN-1
  • HY-143398

    PARP Cancer
    PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
    PARP10/15-IN-1
  • HY-159612

    PARP Cancer
    PARP1-IN-28 (compound 1) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-28 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-28
  • HY-105253

    PARP Neurological Disease
    ABT-888对映体 PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2PARP-1Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
    PARP-2/1-IN-2
  • HY-155122

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis)。
    PARP-1-IN-13
  • HY-171543

    PARP Cancer
    PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
    PARP1-IN-37
  • HY-174442

    PARP Cancer
    PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50: PARP1 为 0.19 nM,PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1导致 DNA 损伤累积,杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
    PARP1-IN-40
  • HY-148754

    PARP Cancer
    PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
    PARP10-IN-3
  • HY-164757

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PARP-1-IN-32 (compound 15) 是一种 poly (ADPribose) polymerase-1 (PARP-1) 抑制剂。PARP-1-IN-32 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-32
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    40 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-10617A
    Rucaparib
    40 篇以上引用文献

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-149800

    PARP Apoptosis Caspase Cancer
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-149398

    Apoptosis PARP CDK Cancer
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-119653

    PARP Cancer
    AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
    AZ9482
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-102003
    Rucaparib (monocamsylate)
    30 篇以上引用文献

    AG014699 (monocamsylate); PF-01367338 (monocamsylate)

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib (monocamsylate)
  • HY-155246

    Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-163492

    PARP Cancer
    PARP7-IN-19 (compound 5a) 是 PARP7 的抑制剂 (IC50 ≤10nM)。PARP7-IN-19可用于肿瘤研究领域。
    PARP7-IN-19
  • HY-151609

    PARP Cancer
    PARP7-IN-12 是一种有效的 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。
    PARP7-IN-12
  • HY-132297A

    PARP Cancer
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
  • HY-132297

    PARP Cancer
    PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5
  • HY-148753

    PARP Cancer
    PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
    PARP10-IN-2
  • HY-145328

    PARP Others
    PARP-1/2-IN-1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
    PARP-1/2-IN-1
  • HY-145749

    PARP Cancer
    PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
    PARPYnD

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