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cathepsins " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-U00377
HY-146985
HY-149926
Ser/Thr Protease
Others
Cathepsin Inhibitor 3 (Compound 53k) 是化合物 [18 F]2k 放射性合成中的非放射性中间体,对组织蛋白酶 S 具有选择性。Cathepsin Inhibitor 3 能进行放射性氟化,可用于氟-18 标记的研究。Cathepsin Inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-P990387
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CTSS/Cathepsin S 。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-159129
Ser/Thr Protease
Cancer
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-170772
p38 MAPK
STAT
Interleukin Related
Cathepsin
JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂,其对 CTSL 、JAK1/2/3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK/STAT 信号通路的激活,从而产生了显著的抗炎治疗效果。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-P10117
HY-10042S
HY-N4289
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸
3-Epiursolic Acid 是一种可从 Eriobotrya japonica 中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
HY-147774
Cathepsin
Others
Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K ) 的抑制剂,IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果,IC50 s 分别为 0.05 μM (Cat L),0.3 μM (Cat B)。
HY-15958
HY-158307
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
HY-P10922
Cathepsin
Others
Cathepsin E substrate e 是组织蛋白酶 E 的底物。Cathepsin E substrate e 的设计方式是,由于 Mca 供体和 Dnp 受体非常接近,因此在完整状态下可实现近乎完全的分子内猝灭效应。肽底物的疏水基序被蛋白酶切割后,Mca 和 Dnp 会进一步分离,从而产生明亮的荧光。
HY-176229
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Mpro/Cathepsin L-IN-2 (Compound 1) 是一种对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ,pIC50 =8.61) 和人组织蛋白酶 L (hCTSL , pIC50 =7.64) 的不可逆双重抑制剂。Mpro/Cathepsin L-IN-2 有望用于 COVID-19 及其他冠状病毒感染的研究。
HY-15958A
Ser/Thr Protease
Cancer
(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂,对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-15100
AAE581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
巴利卡替
Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P2780A
HY-161244
HY-161245
Virus Protease
Cathepsin
Infection
FGA146 是一种具有选择性的 Mpro 和人 Cathepsin L 抑制剂,Ki 是2.19 μM,0.96 μM 和 0.87 μM,分别对应 Mal-Mpro , pET21-Mpro 和 Cathepsin L。 FGA146 针对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。
HY-120288
Cathepsin
Infection
Metabolic Disease
AM4299B 是硫醇蛋白酶 (thiol protease ) 的抑制剂。AM4299B 抑制牛脾组织蛋白酶 B (cathepsin B )、人肾组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和木瓜蛋白酶 (papain ),IC50 分别为 0.7、0.5 和 20 μM。AM4299B 可用于骨质疏松症研究,有潜力用作抗寄生虫剂。
HY-W011063
HY-112583
HY-P5999
HY-139111
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293T 细胞。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-103351
HY-P4369
HY-P4340A
Cathepsin
Others
Arg-Arg-AMC acetate 是 Arg-Arg-AMC (HY-P4340) 的醋酸盐形式。Arg-Arg-AMC acetate 是组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的荧光底物,用于组织蛋白酶 B 的活性测定。
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
HY-103350
HY-P4390
HY-139685
HY-P2923
HY-149680
HY-P3153
HY-P2922
HY-P2750A
HY-125386
HY-P2750
HY-P2664
HY-109069
HY-P3012
HY-112688
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-E70227
HY-100350
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-P2780
HY-172203
HY-171045
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-148298
HY-100701
HY-100223
HY-132973
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker ),可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-118355
HY-W010347
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-15533
HY-138208
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
HY-108044
Cathepsin
SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-D1523
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-4MβNA triacetate 是组织蛋白酶 B(cathepsin B )特异性底物,可产生荧光终产物 4MβNA(λex = 355 nm, λem = 430 nm)。
HY-W190913
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被 Cathepsin B 特异性地裂解。PNP 可以被含胺的有效载荷取代。DBCO 可与叠氮化物分子进行点击化学反应。
HY-P10923
Others
KYS-1 是组织蛋白酶 E 的选择性底物,其 Km 值为 1.9 μM。KYS-1 与组织蛋白酶 E (1.0 ng) 一起孵育,最佳 pH 值约为 pH 4.0。
HY-101779
Glycosidase
Others
DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶。
HY-10290
Cathepsin
Metabolic Disease
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。
HY-168732
Parasite
Infection
MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsin L-like protease (CATL) 的抑制剂,可以抑制 Trypanosoma cruzi 中的 CRZ 和 Trypanosoma brucei 中的 CATL,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.02 μM。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-100223R
HY-100227
HY-162477
Cathepsin
Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-129116
HY-P4217
Cathepsin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶 和组织蛋白酶 K 底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
HY-W010347R
HY-P4500
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P4494
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins )具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-170819
SARS-CoV
Cathepsin
Infection
VK13 (Compound 6) 是人 cathepsin L (hCatL ) 和 SARS-CoV-2 3CLpro (3CL-PR ) 的强效抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 nM 和 0.55 nM。VK13 具有抗 CoV-2 活性,其 EC50 值为 1.25 μM。
HY-137367
HY-123753
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-16594
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-172977
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-155667A
Cathepsin
Others
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate 是一种荧光肽底物,可在广泛的 pH 范围内专门监测组织蛋白酶 B 的活性。
HY-N6037
HY-159128
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-129461
DTS
Cathepsin
Cancer
Dibenzyl trisulfide (DTS) 是 Petiveria alliacea L. 分离得到的一种活性成分。Dibenzyl trisulfide 抑制细胞增殖和迁移。Dibenzyl trisulfide 降低了 BAK-1 和 LTA 的 mRNA 和蛋白质表达。Dibenzyl trisulfide 诱导溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 B 释放。
HY-155667
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
HY-115454A
HY-20336
Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate
ADC Linker
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子,可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。
HY-N6037R
HY-149931
HY-152210
Cathepsin
Cancer
ASPER-29 是 Asperphenamate HY-129578 类似物。ASPER-29 也是组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂,IC50 值分别为 6.03 μM 和 5.02 μM。ASPER-29 可用于癌症迁移和侵袭的研究。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-N4289R
Reference Standards
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸 (Standard)
3-Epiursolic Acid (Standard)是 3-Epiursolic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Epiursolic Acid 是一种可从 Eriobotrya japonica 中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用
HY-173257
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活,募集 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-10042
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-P10065
HY-P4515
HY-P4787
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
HY-123531
HY-N10109
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-101779A
Glycosidase
Others
DCG04 isomer-1 是 DCG04 (HY-101779) 的异构体。DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶。
HY-129362
ADC Linker
Cancer
Phe-Lys(Fmoc)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P5086
HY-129349
ADC Linker
Cancer
Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-128140
HY-137895
HY-E70536
HY-174380
HY-136547
HY-E70539
HY-P4428
HY-P4428A
HY-E70535
HY-161596
Parasite
Cathepsin
Infection
SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1 ) 的抑制剂,Ki 为 0.05 μM。SmCB1-IN-1 对人类非靶点蛋白酶表现出选择性 (20 μM 时对 CatB 和 CatL 的抑制率为 29% 和 37%)。SmCB1-IN-1 在 1 μM 时可抑制 68% 的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni )。
HY-168591
Cathepsin
Cancer
CTSC-IN-1 (B22) 是一种 CTSC 抑制剂。CTSC-IN-1 通过结合 S2 口袋和 S1 位点抑制 CTSC 活性。CTSC-IN-1 可用于炎性肠病的研究。
HY-48668
ADC Linker
Cancer
AcLys-PABC-VC-Aur0101 intermediate-1 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P4524
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-P1081A
HY-P1081
HY-160756A
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-119293
HY-170782
Casein Kinase
Infection
CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂,并且不抑制组织蛋白酶 L (IC50 =28 nM)。CZP-IN-1 可用于恰加斯病的研究。
HY-W591373
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-153031
HY-137978
HY-W071967
HY-153031A
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-145929
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-W591374
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。PNP 是一种很好的离去基团。
HY-157477
HY-137978A
HY-20336G
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-112786
Vc-MMAF
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
HY-D2254
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-153613
Ac-Pro-Leu-Val-Glu(OMe)-CH2F
Cathepsin
Cancer
Ac-PLVE-FMK (Ac-Pro-Leu-Val-Glu(OMe)-CH2F),一种四肽基 m-FMK,是一种 Cats 抑制剂。 Ac-PLVE-FMK 可用于癌症研究。
HY-14221A
Lu 28-179 hydrochloride
Sigma Receptor
Ferroptosis
Cancer
西拉美新盐酸盐
Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221B
LU-28-179 fumarate
Sigma Receptor
Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12?nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
HY-P4561
Cathepsin
Others
H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 是一种具有水溶性的多肽,可作为组织蛋白酶 D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 在生化分析中有潜在应用。
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L,以及半胱天冬酶 3。
HY-W076556
((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine
Biochemical Assay Reagents
Others
Alloc-Val-Ala-OH (((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine) 是合成 Tesirine 的构建块,Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物 (ADC) 吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体有效载荷。Val-Ala 将被组织蛋白酶 B 特异性切割。Alloc 基团对哌啶和 TFA 处理稳定,但可在温和条件下通过钯催化烯丙基转移轻松去除。
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-111456
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W800814
ADC Linker
Cancer
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体中,因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级,用于研究目的。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-172601
HDAC
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂,IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ,发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-W750190
HY-W591479
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Ala-NHS 酯是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺基团和 NHS 酯基团。Val-Ala 接头可被组织蛋白酶 B 裂解。马来酰亚胺基团可与硫醇基团反应。MC 可与硫醇部分反应。NHS 酯能够在中性或弱碱性条件下与胺(例如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面)特异性且高效地反应,形成共价键。试剂级,仅供研究使用。
HY-10472
HY-P4373
Cathepsin
MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB)来诱导 PD-L1 的降解,DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-P4295
HY-148034
Parasite
Infection
Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (plasmepsin IV ) 抑制剂,对 Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-N4288
HY-18234
HY-18234AR
HY-18234A
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-162874
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING ,从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生,增强免疫系统对肿瘤的响应。
diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM,在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27),一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中,通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682,诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-163029
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂,IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN-1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路,并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-L012
5,959 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 5,959 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137841
Arginine 4-methyl-7-coumarylamide hydrochloride
Enzyme Substrates
L-精氨酸-7-酰胺-4-甲基香豆素盐酸盐
L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin (Arginine 4-methyl-7-coumarylamide) hydrochloride 是组织蛋白酶 H (cathepsin H ) 的特异性底物,但不是组织蛋白酶 L 和 B 的底物。
HY-P2664
HY-137895
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-20336G
Biochemical Assay Reagents
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-W750190
Enzyme Substrates
L-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素二盐酸盐
L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride是一种特殊荧光底物,具有用于检测组织蛋白酶H活性的潜力。L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride可以被用来为生物学研究提供高灵敏度的荧光信号。L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride在酶活性分析中具有重要应用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2498A
Cathepsin
Cancer
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-134434
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-137392
1-Naphthalenesulfonyl-Ile-Trp-CHO
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-4 是一个纳摩尔浓度的 cathepsin L 抑制剂。
HY-W796158
HY-P2498
Cathepsin
Others
Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-P5617
HY-P10061
Cathepsin
Cancer
Cathepsin K inhibitor 4 是一种有效的碳酰肼组织蛋白酶 K 抑制剂,对人、大鼠、小鼠组织蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 13 nM、269 nM、296 nM。
HY-P4306
HY-P4335
HY-P3798
Ser/Thr Protease
Others
Eglin c (41-49) 是 eglin c 的多肽片段。Eglin c (41-49) 对 cathepsin G 和 α-chymotrypsin 具有抑制效应 Ki 值分别为 42 和 20 μM。
HY-P10118
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P10117
HY-158307
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
HY-P10922
Cathepsin
Others
Cathepsin E substrate e 是组织蛋白酶 E 的底物。Cathepsin E substrate e 的设计方式是,由于 Mca 供体和 Dnp 受体非常接近,因此在完整状态下可实现近乎完全的分子内猝灭效应。肽底物的疏水基序被蛋白酶切割后,Mca 和 Dnp 会进一步分离,从而产生明亮的荧光。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P5999
HY-P4369
HY-P4340A
Cathepsin
Others
Arg-Arg-AMC acetate 是 Arg-Arg-AMC (HY-P4340) 的醋酸盐形式。Arg-Arg-AMC acetate 是组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的荧光底物,用于组织蛋白酶 B 的活性测定。
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
HY-P4390
HY-P2664
HY-P3012
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P10923
Others
KYS-1 是组织蛋白酶 E 的选择性底物,其 Km 值为 1.9 μM。KYS-1 与组织蛋白酶 E (1.0 ng) 一起孵育,最佳 pH 值约为 pH 4.0。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-P4217
Cathepsin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶 和组织蛋白酶 K 底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
HY-P4500
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P4494
HY-137367
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-P2573
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-pNA
Peptides
Others
Suc-AAPF-pNA (Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-pNA) 是一种对硝基苯胺 (pNA) 显色底物,Km 为 1.7 mM。Suc-AAPF-pNA 的裂解可以释放出 4-硝基苯胺,其颜色为黄色,可以通过分光光度法进行测量。Suc-AAPF-pNA 可用于测量人中性粒细胞中游离和膜结合的组织蛋白酶 G。
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P10065
HY-P4515
HY-P4787
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
HY-P5086
HY-P4428
HY-P4428A
HY-P4524
HY-P1081A
HY-P1081
HY-P4561
Cathepsin
Others
H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 是一种具有水溶性的多肽,可作为组织蛋白酶 D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 在生化分析中有潜在应用。
HY-P4373
Cathepsin
MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-P4295
HY-18234
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990387
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CTSS/Cathepsin S 。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Recombinant Proteins Recommended:
Species:
Human (1)
Mouse (1)
Tag:
His (2)
Source:
HEK293 (2)
Cat. No.
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表达系统
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Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10042S
Odanacatib-d4 是氘标记的 Odanacatib (HY-10042)。Odanacatib 是一种有效且选择性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人类组织蛋白酶 K (cathepsin K )的 IC50 为 0.2 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149926
炔烃
Cathepsin Inhibitor 3 (Compound 53k) 是化合物 [18 F]2k 放射性合成中的非放射性中间体,对组织蛋白酶 S 具有选择性。Cathepsin Inhibitor 3 能进行放射性氟化,可用于氟-18 标记的研究。Cathepsin Inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159129
叠氮化物
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-159128
叠氮化物
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-111456
二苯并环辛炔
ADC合成
PROTAC合成
DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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