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5-HT Antagonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100649
HY-17390
HY-17390B
HY-100648
HY-108227
HY-B0982R
HY-118557
HY-106807
HY-100562
HY-16567
HY-B1154R
HY-B0031S
HY-B0982S
HY-103156
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT 1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT 1B 的选择性比牛 5-HT 1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT 1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-B1213S
HY-19818AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAN-190 (hydrobromide) (Standard) 是 NAN-190 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT 1A 选择性拮抗剂。
HY-19417A
HY-14542S
HY-15370
HY-15370A
HY-19417
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-B0031S1
HY-131255
HY-G0014A
Quetiapine S-oxide dihydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜双盐酸盐
Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014B
Quetiapine S-oxide hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐
Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-135507A
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 free base 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT 1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 free base 对 r5-HT 1B 的选择性比牛 5-HT 1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 free base 通过抑制末端 r5-HT 1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-108252
HY-14542A
HY-14542C
HY-17407
HY-16567S
HY-W016194
1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E; Gabapentin Related Compound E
5-HT Receptor
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E;1-羧基环己烷乙酸
1-(Carboxymethyl)cyclohexanecarboxylic acid (1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E) 是抗癫痫试剂 Gabapentin (HY-A0057) 的商业制剂中的潜在杂质。它还被用作合成血清素 (5-HT ) 受体亚型 5-HT 2A 拮抗剂的前体。
HY-W019599
HY-17390R
HY-14757
HY-115375
5-HT Receptor
Neurological Disease
R 50595 hydrochloride是一种选择性非竞争性cisapride拮抗剂,具有干扰cisapride和BRL 24924的活性。R 50595 hydrochloride在浓度高达3 X 10(-7) M时对电刺激的反应没有影响。R 50595 hydrochloride能够以非竞争的方式拮抗cisapride和BRL 24924的效果。R 50595 hydrochloride在浓度为3 X 10(-7) M时能完全消除5-HT 的效应,并同样以非竞争的方式拮抗5-HT 的作用。
HY-14542B
CP-88059 mesylate trihydrate
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT 2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT 1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-11100
HY-100851
HY-100851A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
LY-272015 hydrochloride 是一种具有口服活性的,特异性 5-HT 2B 受体拮抗剂。LY-272015 hydrochloride 完全抑制 5-HT 或 BW723C86 诱导的 ERK2 磷酸化。LY-272015 hydrochloride 在醋酸去氧皮质酮 (DOCA)-盐高血压大鼠中具有抗高血压作用。
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-14542
HY-B1396
HY-G0014AR
HY-101222
HY-118209
HY-17407R
CP 88059 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物(Standard)
Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT 2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT 1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-121208
HY-106584
HY-G0014S
HY-14542R
HY-B1396S
HY-B1396S1
HY-B1033
HY-137111
5-HT Receptor
PERK
p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂,剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应,可用于研究神经系统疾病。
HY-137111A
5-HT Receptor
PERK
p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂,剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应,可用于研究神经系统疾病。
HY-101046
Quipazine dimaleate
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT 3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT 3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT 4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT 4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT 4 受体结合,阻断 5-HT 4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-17390A
HY-B1396R
HY-W016194R
1-Carboxycyclohexaneacetic acid (Standard); Gabapentin Impurity E (Standard); Gabapentin Related Compound E (Standard)
5-HT Receptor
Reference Standards
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E (Standard)
1-(Carboxymethyl)cyclohexanecarboxylic acid (Standard)是 1-(Carboxymethyl)cyclohexanecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-(Carboxymethyl)cyclohexanecarboxylic acid (1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E) 是抗癫痫试剂 Gabapentin (HY-A0057) 的商业制剂
HY-135774R
HY-101480
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT 受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HT P)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT 和5-HT P诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HT P的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT 受体介导的。微观结构分析显示,5-HT P和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HT P对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HT P的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HT P的外周作用,5-HT P和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HT P的外周作用与之前报道的5-HT 诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT 和5-HT P外周作用差异可能的机制。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT 2(CINI) 和 5-HT 2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT 2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT 2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT 2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-B0031S2
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT 1C ,5-HT 2 和 5-HT 1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT 1C ,5-HT 2 和 5-HT 1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-100988
Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT 7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-B1396S3
HY-B0031S3
HY-14544R
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT 4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT 4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT 4 受体结合,阻断 5-HT 4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-109112
HY-117063
5-HT Receptor
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT 2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT 和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT 2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-B0031S5
HY-B0031R
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-153091
HY-B1213AR
HY-N9418R
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT 1C ,5-HT 2 和 5-HT 1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-14544AS
ICI204636-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-121675
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT ) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-109112R
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-N6771
HY-17390AR
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT 7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT 6 、5-HT 2A 和 5HT -2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-117046
HY-30152
HY-173044
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT 1AR/5-HT 6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体,对 5-HT 1AR、5-HT 6R 和 5-HT 7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT 1AR/5-HT 6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT 1AR/5-HT 6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
HY-107613R
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (Standard) 是 R 59-022 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-14689
HY-14690
HY-103134
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT ) 受体亚型 5-HT 1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-30152R
HY-B1562
HY-B1562C
HY-110033
HY-B1562B
HY-14148
5-HT Receptor
Neurological Disease
Renzapride hydrochloride是一种抑制肠易激综合症的苯酰胺,具有对5-HT (3)受体的拮抗活性和对5-HT (4)受体的激动活性。Renzapride hydrochloride还表现出对5-HT (2B)受体的拮抗作用,并对5-HT (2A)和5-HT (2C)受体具有一定的亲和力。
HY-121906
HY-110330
HY-101632
HY-W742404
HY-101638
(±)-FK1052
5-HT Receptor
Neurological Disease
(±)-Fabesetron hydrochloride ((±)-FK1052) 是 Fabesetron hydrochloride 的消旋体。Fabesetron hydrochloride 是一种有效的 5-HT 3 和 5-HT 4 受体双重拮抗剂。
HY-105201A
HY-103099
HY-100925
HY-101668
HY-B0115
HY-115724
HY-101638A
HY-100243
HY-105201
HY-B2073A
HY-109543A
HY-109543
HY-15574A
HY-B2073
HY-19684
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B0115A
HY-B0500
HY-B0500B
HY-B0500A
HY-44132
RS 42358-197
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT 3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron 对 5-HT 1 受体、5-HT 2 受体或 5-HT 4 受体的活性没有影响。
HY-B1517B
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A 、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-124117
HY-103148
HY-16687A
HY-16687
HY-16687B
HY-B2089
HY-10560
HY-10560A
HY-103113
HY-128386
HY-117646
HY-B1517A
(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT 1A 和 5-HT 1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-B1517
(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT 1A 和 5-HT 1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-103152
HY-117118A
HY-109036
HY-14337
HY-B0716
HY-19658
HY-19110
HY-103094
HY-B0781
HY-101250
HY-15414
HY-19283
5-HT Receptor
Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT 1A 受体 拮抗剂,对 5-HT 1A、5-HT 1B、5-HT 1D、5-HT 2A、5-HT 2C、5-HT 3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
HY-101630
HY-101062
HY-101105A
HY-A0018
HY-116309
HY-136678A
HY-13052
HY-123829
HY-32329S
HY-32329R
HY-103104
HY-B0781S
HY-W795507
HY-14264
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT 3 (Ki 为 12 nM), 5-HT 2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT 2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-123044
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT 6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化用 (11)C 进行放射性标记,而作为一种有前途的 5-HT 6 放射性配体候选物。
HY-105090
HY-101105
HY-105196
HY-101668A
HY-103126
HY-U00028
HY-15414A
HY-19889
HY-B0115R
HY-32329AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林 (Standard)
Setiptiline (maleate) (Standard) 是 Setiptiline (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾
HY-117575
HY-101755
HY-146077
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT 6/5-HT 2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT 6 /5-HT 2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT 6/5-HT 2A receptor ligand-2 具有促认知特性。
HY-146076
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT 6/5-HT 2A receptor ligand-1 (化合物 33) 是一种 5-HT 6 /5-HT 2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 2 nM 和 11 nM。5-HT 6/5-HT 2A receptor ligand-1 具有用于神经和精神疾病研究的潜力。
HY-103155
HY-103135
HY-101009
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT 2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT 1A ),7.28 (5HT 1B ),7.56 (5HT 1C ),6.99 (5HT 1D ),7.0 (5-HT 5A ),7.8 (5-HT 5B ),8.74 (5-HT 6 ) 和 8.99 (5-HT 7 ),pKi 值为 8.50 (5HT 2A ),8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-168333
5-HT Receptor
mTOR
CDK
Neurological Disease
5-HT 6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT 6 受体 (5-HT 6 receptor ) 的拮抗剂,Ki 为 23 nM,Kb 为 6.62 nM。5-HT 6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT 6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT 6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
HY-106805
5-HT Receptor
Others
ICI 169369 是一种具有口服活性的、特异性的 5-羟色胺和5-HT 2 /5-HT 1C 受体竞争性拮抗剂。ICI 169369 对 5-HT 2 和 5-HT 1 受体的 Ki 值分别为 1.79 x 10−8 M 和 1.58 x 10−6 M。
HY-B0115S
HY-116554
HY-103153
HY-103116
HY-70050CS
HY-103152R
HY-B0781S1
HY-14940
HY-16687AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
依托拉嗪盐酸盐 (标准品)
Eltoprazine (hydrochloride) (Standard) 是 Eltoprazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eltoprazine (DU 28853) hydrochloride 是一种 5-HT 1A/5-HT 1B 受体激动剂和 5-HT 2C 受体拮抗剂。Eltoprazine hydrochloride 具有抗攻击和抗焦虑活性。
HY-B2089R
HY-116076
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT 3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT 3 A) 和 22 nM (5-HT 3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT 3 A 和 5-HT 3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT 3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-103154
HY-10792
SR-46349
5-HT Receptor
Neurological Disease
依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT 2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT 2A 的选择性比对 5-HT 2B 和 5-HT 2C 高 20 倍以上。
HY-18596
HY-103115
EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT 2A receptor 拮抗剂,其对人类和大鼠 5-HT 2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
HY-A0095S
HY-19889A
HY-111491
Metitepine; Ro 8-6837
5-HT Receptor
Neurological Disease
甲替平
Methiothepin (Metitepine; Ro 8-6837) 是一种强效、非选择性 5-HT 2 受体拮抗剂,其 pKd 分别为 7.10 (5-HT 1A )、7.28 (5HT 1B )、7.56 (5HT 1C )、6.99 (5HT 1D )、7.0 (5-HT 5A )、7.8 (5-HT 5B )、8.74 (5-HT 6 ) 和 8.99 (5-HT 7 ),pKi 分别为 8.50 (5HT 2A )、8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-107836
Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT 2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT 1A ),7.28 (5HT 1B ),7.56 (5HT 1C ),6.99 (5HT 1D ),7.0 (5-HT 5A ),7.8 (5-HT 5B ),8.74 (5-HT 6 ) 和 8.99 (5-HT 7 ),pKi 值为 8.50 (5HT 2A ),8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-B0071
HY-B1737
HY-101322A
HY-70050AS
HY-B0750
HY-118450
HY-44132A
RS 42358-197 hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT 3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-B0071A
HY-B1541
HY-103129
HY-103129A
HY-11018
HY-117575A
HY-13200A
HY-105034
BMY 13859-1 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiospirone 是一种 5-HT 2 受体拮抗剂,对 D2 ,5-HT 1a ,5-HT 7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
HY-13200B
HY-14264S
HY-13200
HY-116908
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT 1A , 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体拮抗剂。此外,SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT 1A , 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体的有效和选择性的配体,pKi 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT 1D 和 5-HT 1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT 1B/1D 受体的选择性是 5-HT 1A、5-HT 2A 和 5-HT 2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-B1517AR
(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT 1A 和 5-HT 1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-110129
SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT 2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT 2A 的选择性比对 5-HT 2B 和 5-HT 2C 高 20 倍以上。
HY-12706
HY-101250R
HY-15414R
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT 1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT 1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT 1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT 1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT 1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT 1A、5-HT 1B、5-HT 1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT 1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT 1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-100970
HY-120239
HY-14335
HY-14335A
HY-103199
HY-120738
HY-103143A
HY-123869
HY-103143
HY-19477
HY-12714
HY-101630R
HY-107836R
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平 (Standard)
Methiothepin (mesylate) (Standard) 是 Methiothepin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT 2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT 1A ),7.28 (5HT 1B ),7.56 (5HT 1C ),6.99 (5HT 1D ),7.0 (5-HT 5A ),7.8 (5-HT 5B ),8.74 (5-HT 6 ) 和 8.99 (5-HT 7 ),pKi 值为 8.50 (5HT 2A ),8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-B0781R
HY-11018A
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-15414S
HY-15414S2
HY-15414AR
HY-15414AS
HY-U00234
HY-155117
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT 3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
HY-B0750B
HY-119946
HY-B0750A
HY-120939
HY-101619A
HY-101619
HY-101815
HY-101367A
HY-103114
HY-W010869
HY-105896
HY-100971
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT 6 受体拮抗剂 (对人 5-HT 6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT 2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-21995
HY-14264R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cyamemazine (Standard) 是 Cyamemazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT 3 (Ki 为 12 nM), 5-HT 2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT 2C<
HY-14940A
(S)-MDL100907; (S)-M 100907
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT 1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-10564
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT 2 R 拮抗剂,对 5-HT 2A ,5-HT 2B ,和 5-HT 2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT 1 ,5-HT 3 ,5-HT 4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-11018B
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT 1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT 2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-103137R
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT 1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT 2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-121301
HY-101924
HY-B0716S1
HY-116606
HY-117799C
HY-105109B
HY-105090R
HY-15414S3
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT 1A/5-HT 7受体拮抗剂(5-HT 1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT 7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-W394935
Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚,可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品,用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT 3 、5-HT 7 及 5-HT 1D 受体拮抗剂,5-HT 1A 受体激活剂,具有抗抑郁活性。
HY-15414S1
HY-B0032A
HY-B0032
HY-123206
HY-14543
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-110024
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT 1A受体激动和5-HT 2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT 1A激动活性,在小鼠中可抑制5-HT P诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT 2受体的拮抗作用而非5-HT 1A受体的激动作用。
HY-10847
HY-14147
HY-110232
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT 2 的结合亲和力比对 5-HT 1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-121392
HY-14940S
MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT 1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-N0096
HY-126068
HY-19199
HY-171790
HY-14339
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT 6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-B0002
HY-10564R
MCI-9042 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯 (Standard)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT 2 R 拮抗剂,对 5-HT 2A ,5-HT 2B ,和 5-HT 2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT 1 ,5-HT 3 ,5-HT 4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-10564S
HY-N0049
HY-101365
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 是一种选择性 5-HT 2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 对 5-HT 2C 受体的选择性是 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-101365A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT 2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT 2C 受体的选择性是 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT 2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT 1A 的激动剂,对 5-HT 2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT 1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-123567
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物,对于猪、松鼠猴和人类5-HT 2受体的亲和力比大鼠高,是5-HT 2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时,发现LY86057对5-HT 2受体的选择性较高。与LY53857相比,即使N1取代基仅为甲基,LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT 2受体的亲和力更高。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT 6 受体拮抗剂 (对人 5-HT 6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT 2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-10560R
HY-B0716S2
HY-A0021R
HY-113643
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT 1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT 1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT 1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT 1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-111156
HY-14336
HY-14153AS
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT 2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT 2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-103090A
HY-A0021S
HY-103090
HY-B0068
HY-B0500R
HY-B0716R
HY-10562
HY-B1101A
HY-B1101
HY-125784B
(S)-Viloxazin hydrochloride; (S)-Emovit hydrochloride
Drug Isomer
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(S)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride (HY-125784) 的异构体。Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT 2C 激动剂和 5-HT 2B 拮抗剂,对 5-HT 2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT 2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
HY-10564S1
MCI-9042-d4
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT 2 R 拮抗剂,对 5-HT 2A ,5-HT 2B ,和 5-HT 2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT 1 ,5-HT 3 ,5-HT 4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT 2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT 1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT 2A 和 5-HT 2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT 2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-14147A
(S)-BRL 24924
5-HT Receptor
Metabolic Disease
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 HY-14147 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT 4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT 2b 和 5HT 3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
HY-11018R
HY-N0049R
HY-10349
HY-103149
SB-216641 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT 1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT 1B 受体比 h5-HT 1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
HY-133828
5-HT Receptor
SARS-CoV
Infection
Cinanserin (SQ 10643) 是一种有效的,选择性的 5-HT 2 拮抗剂,其对 5-HT 2 和 5-HT 1 的 Ki 值分别为 41 和 3500 nM。Cinanserin 还是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,其对 SARS-CoV 3CLpro 和 HCoV-229E 3CLpro 的 KD 值分别为 49.4 和 18.2 µM。Cinanserin 可降低全身烧伤水肿水平。
HY-124135
HY-101690
HY-B1107
HY-N0145R
HY-101172
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-146677
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
5-HT 6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT 6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1371
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT 1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT 1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-B0032AS
HY-112538
1-NP hydrochloride; 1-NapHT hylpiperazine hydrochloride
5-HT Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Napht hylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT 1A 受体的激动剂,也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT 1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT 1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-B0731
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-A0019
HY-106246
HY-15472
HY-172679
HY-123498
HY-133113
HY-15472A
HY-A0172
HY-124911
HY-B1115A
HY-13527
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT )3 -receptor 拮抗剂,不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射,这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT )3 -receptor 。
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT 1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT 1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-B0032AR
HY-14543R
HY-B0032R
HY-W654010
HY-B0352
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT 4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT 1A 、5-HT 2C 、5-HT 3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-101365AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 (hydrochloride) (Standard)是 RS-102221 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT 2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT 2C 受体的选择性是 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-119061
HY-133111
HY-U00367
HY-117574
HY-132348S
HY-135456
HY-10792A
HY-120820
HY-14153S
HY-14153A
SDZ-HT F-919; HT F-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HT F-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-A0095B
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氟班色林盐酸盐
Flibanserin hydrochloride (BIMT-17 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-106617
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Etoperidone 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline ) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT 2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor )、5-HT 1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
HY-106617A
HY-103093
HY-14431
HY-103147
HY-U00443
HY-172425
HY-153015B
HY-153015D
HY-B1622
HY-B0366A
HY-B0750S1
HY-10562A
HY-B0071AR
HY-A0008
HY-153015
HY-B0071R
HY-106904
HY-101435
HY-117799
HY-155330
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT 6R/5-HT 3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-B1101AR
HY-170387
HY-103123
HY-103153R
HY-14559
HY-13708
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT 6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT 2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-B0002BS
HY-14338
HY-101709
HY-B0002S
HY-10349R
HY-11018S1
HY-B0731A
HY-14782A
SLV313 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其对 h5-HT 1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,对 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,对 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病的活性。
HY-11018S2
HY-19225A
HY-B1371A
HY-155330A
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT 6R/5-HT 3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-B2169
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT 2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT 2C、5-HT 1A、5-HT 1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-103109
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT 2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT 2C、5-HT 1A、5-HT 1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT 1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-17382A
HY-B0595
HY-44132AR
RS 42358-197 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron (hydrochloride) (Standard)是 Dehydro Palonosetron (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT 3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-106400
HY-A0274
YM060 free base
5-HT Receptor
Others
Ramosetron (YM060 free base) 是具有口服活性的 5-HT 3 拮抗剂,能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。
HY-19668A
HY-103403
HY-153015C
HY-17382
HY-153015A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT 3 受体 (5-HT 3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT 6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT 6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-70050A
HY-B0352S2
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-138176
HY-B0071S1
HY-15856
HY-109036A
(S)-RO5025181; (S)-SYN120
Others
Neurological Disease
(S)-Landipirdine ((S)-RO5025181) 是一种选择性强效 5-HT 6R 拮抗剂,对 hERG 药效团有显著影响,是研究神经系统疾病(特别是阿尔茨海默病)的宝贵工具。
HY-B0071S2
HY-B0071AS
HY-B0991
HY-15780R
HY-A0019S
HY-19733
HY-B0731R
HY-B0352S3
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT 2C 受体拮抗剂,对人 5-HT 2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-14782
HY-103137
HY-135194R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT 2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT 2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B0352R
HY-118317
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT 2C 受体拮抗剂,对人 5-HT 2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT 2C 受体拮抗剂,对人 5-HT 2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-105285
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT 4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT 4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT 4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT 1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT 2C 和 5-HT 7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-176436S
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R( )-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT 3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-171195
HY-B0002S1
GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼-d6
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT 3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-17382B
HY-B0002BS1
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT 6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT 1B 、5-HT 2B 、5-HT 4e 和 5-HT 7 有中度拮抗作用。
HY-B2169S2
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT 2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT 2C、5-HT 1A、5-HT 1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-B2169R
HY-A0019R
HY-19692
HY-171194
HY-167639
HY-101339A
5-HT Receptor
Others
(R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT 3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-101339
5-HT Receptor
Others
(R)-RS 56812是一种5-HT 3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-17637
HY-164703
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT 2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT 2 和 5-HT 1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT 2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT 2 和 5-HT 1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-103093R
HY-W744038
HY-133152S
HY-A0095S1
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT 1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT 1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-19136
HY-10562R
HY-100606
HY-133111S
HY-103428
HY-W011040
HY-106407
HY-15780S1
HY-15780S
HY-101727
HY-15419
HY-14827
HY-15419A
HY-B1115AR
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT 3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-N0145
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT 2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14336AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT 6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT 6 受体、结合位点和离子通道
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT 3 受体 (5-HT 3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-106136
HY-B0020
HY-14541A
HY-A0019A
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT 2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT 2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-105285R
HY-17382S
HY-13575A
HY-135507
HY-B0991S
HY-103146
HY-137332
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Methylspiroperidol 是一种 D2 受体拮抗剂。N-Methylspiroperidol 可被标记为 [18F]N-Methylspiroperidol,通过 PET (正电子发射断层扫描) 来研究其如何与 5-HT 2C 受体结合,以及多巴胺等神经递质对这些受体的竞争和影响。
HY-B1622R
HY-103415
HY-136281
HY-101641
HY-B0366AR
HY-B0991R
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT 1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-A0095R
HY-B0731AS
HY-17038A
HY-10895
HY-14541
HY-17038
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17) hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B0020R
SDZ-ICS-930 (Standard)
5-HT Receptor
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT 3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT 3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-12560A
HY-10791
HY-136487
Bu N-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
氟西汀氮氧化物
Buspirone N-oxide (Bu N-oxide) 是一种 Buspirone (HY-B1115A) 的代谢物。Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂,可用于广泛性焦虑症的研究。
HY-B0352BS
HY-13575
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT 6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-17410A
HY-101050
HY-17410
HY-13256R
OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
HY-17382AR
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT 3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-19100
HY-A0021
HY-17382R
HY-10562AR
HY-N7541R
HY-108509
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT 2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT 2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-17038S2
HY-17038B
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT 3 受体 (5-HT 3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT 2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT 2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT 3 受体 (5-HT 3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-10895A
HY-14541S
HY-17038S1
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT 2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT 2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-17637R
HY-W744750
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT 2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-B0354A
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT 2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT 2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-10349AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT 1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT 1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-146201
HY-14541S2
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-17038AR
HY-14541R
HY-17038R
HY-14604R
HY-13575S
HY-13575S1
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT 3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT ) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT 1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT 3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-14827A
HY-12709
HY-17637S2
HY-119389
HY-162677
HY-10895R
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT 1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-A0007
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT 2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT 3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT 2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT 2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT 2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-19733S
HY-116680
HY-14348
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT 3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-15394
HY-103413
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体 拮抗剂,对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT 1、5HT 2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。Eticlopride hydrochloride 具有抗精神疾病的作用。
HY-121129
HY-10791R
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT 2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT 2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-A0019AS
9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT 2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT 2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT 2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT 2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-15419R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT 2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT 3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-13575R
HY-15394A
HY-17410S
HY-103404
HY-B0019
(Rac)-SENS-401 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT 3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-172678
HY-121311
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT 2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-B0354AR
HY-A0077
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT 1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-A0077A
HY-147276
JW1601
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R ) 拮抗剂,对人 H4R 的 IC50 为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT 3R ) 具有结合亲和力,IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
HY-106874A
RS-15385-197 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸地来夸明
Delequamine (RS-15385-197) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT 1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-100703S
Floropipamide-d10 dihydrochloride; McN-JR 3345-d10 dihydrochloride; R 3345-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10 ) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT 2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-100703R
Floropipamide (Standard); McN-JR 3345 (Standard); R 3345 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Standard)是 Pipamperone (HY-100703) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT 2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT 2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-N1957
HY-17410S1
HY-17410R
HY-123138
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT 1A受体拮抗剂,具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时,可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-75502
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT 2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT 3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-12709R
HY-106379
GR-87442
5-HT Receptor
Neurological Disease
卢罗司琼
Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT 3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2,IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型,包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4,IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
HY-A0007R
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT 2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT 3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT 3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT 2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-15394R
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-15394S
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-A0077S2
HY-103100
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT 2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-A0077R
HY-75502R
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT 3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT 2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-N1957R
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT /NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-103430A
HY-163101
HY-B0072S
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT 3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-133112
HY-17410S2
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT 2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT 2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-100554
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT 1A 受体部分激动剂。
HY-B0072
HY-14539B
HY-14539
HY-14539A
HY-14539R
HY-14539S3
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14542S
Ziprasidone-d8 8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S
Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0982S
Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (Ki =33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor ) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-B1213S
Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT 1C ,5-HT 2 和 5-HT 1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
HY-16567S
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT 2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT 2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1396S3
Nefazodone-d4 (hydrochloride) (BMY-13754-d4 ) 是氘代标记的 Nefazodone (hydrochloride). Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT 2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544AS
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin ) 分泌,并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B0781S
Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子,H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT 2A、5-HT 2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT 2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT 1C 有高亲和力。
HY-70050CS
Alosetron-d3 (hydrochloride) 是 Alosetron 的氘代物。
HY-B0781S1
Promethazine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Promethazine (hydrochloride)。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT 2A 和 5-HT 2C 受体也有一定的亲和性。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT 1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT 2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-70050AS
Alosetron-d3 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT 3 受体 拮抗剂。
HY-14264S
Cyamemazine-d6 是 Cyamemazine 的氘代物。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT 3 (Ki 为 12 nM), 5-HT 2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT 2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S2
Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4 ) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT 3A,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0716S1
Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT 1A 受体的激动剂。
HY-15414S3
Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3 ) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT 2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT 2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-14940S
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT 1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT 2 R 拮抗剂,对 5-HT 2A ,5-HT 2B ,和 5-HT 2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-B0716S2
Urapidil-d4 是 Urapidil 的氘代物。 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT 1A 受体的激动剂。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT 4 受体的部分激动剂和 5-HT 2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-A0021S
Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT 3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
HY-10564S1
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT 2 R 拮抗剂,对 5-HT 2A ,5-HT 2B ,和 5-HT 2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT 1 ,5-HT 3 ,5-HT 4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT 7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT 7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-132348S
Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT 3受体拮抗剂。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-B0750S1
Dolasetron-d5 是氘代标记的 Dolasetron (HY-B0750)。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT 3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT 3受体拮抗剂。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT 3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT 2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT 2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT 2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT 2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT 2 、5-HT 3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0071S1
Granisetron-d4 (BRL 43694-d4 ) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT 3受体拮抗剂。
HY-B0071S2
Granisetron-d6 (BRL 43694-d6 ) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT 3受体拮抗剂。
HY-B0071AS
Granisetron-d6 (Hydrochloride) (BRL 43694A-d6 ) 是氘代标记的 Granisetron (Hydrochloride). Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT 3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT 2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT 2 、5-HT 3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-176436S
GW-117 是一种 5-HT 2C 受体拮抗剂和褪黑素 (MT1/MT2 ) 受体激动剂。GW-117 表现出抗抑郁样和抗焦虑样作用。
HY-B0002S1
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT 3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT 3受体拮抗剂。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT 2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT 2C、5-HT 1A、5-HT 1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-W744038
Zotepine-d6 是 Zotepine (HY-103093) 的氘代物。Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT 2A ,5-HT 2C ,组胺 H1 ,α1 -adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT 1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT 2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-133111S
3-Hydroxy agomelatine-d3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT 2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT 3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT 2 /5-HT 3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT 2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT 1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT 3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT 2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT 2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT 2A/2C,5HT 3,5HT 6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT 2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT 2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-W744750
TDHL-d10 (Tergurid-d10 ; Terguride-d10 ; trans-Dihydrolisuride-d10 ) 是 TDHL (HY-12714) 的氘代物。TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT -2 受体拮抗剂。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT 2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT 2A/2C,5HT 3,5HT 6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-13575S
Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT 2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-13575S1
Blonanserin-d5 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT 2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-17637S2
Lumateperone-d4 (ITI-007-d4 ) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT 2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT 2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-A0019AS
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT 2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT 2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-17410S
Iloperidone-d3 是 Iloperidone 的氘代物。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT 2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-100703S
Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10 ) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT 2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-17410S1
Iloperidone-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Iloperidone (HY-17410)。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT 2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-A0077S2
Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor ) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT 2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor ) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT 3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-17410S2
Iloperidone-13 C,d3 (HP 873-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Iloperidone. Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT 2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT 2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT 2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146677
炔烃
5-HT 6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT 6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT 6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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