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K-Ras
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KRAS
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-122914
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
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HY-132980
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
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HY-153412
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。
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HY-151288
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。
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HY-160445
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Others
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。
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HY-143592
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。
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HY-139911
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 7 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683，compound 114)。
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HY-139910
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 6 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1，compound 112)。
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HY-161236
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Ras
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Cancer
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KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
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HY-144661
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
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HY-143588
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。
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HY-156819
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KRAS G12D inhibitor 18
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Ras
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Cancer
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RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。
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HY-162444
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。 KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高(IC50<100 nM)，选择性好，毒性低。 KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
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HY-135864
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
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HY-143596
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 121)。
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HY-143604
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。
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HY-143594
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 70)。
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HY-143606
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。
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HY-143602
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。
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HY-143603
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。
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HY-143607
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。
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HY-143590
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1，化合物 65)。
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HY-143591
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1，化合物 171)。
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HY-143598
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1，化合物 10)。
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HY-143599
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。
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HY-135865
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
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HY-135866
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
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HY-115880
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC50 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-151523
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Ras
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Cancer
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KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
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HY-147595
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-161234
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Others
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Cancer
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KRAS ligand 3 (compound 1) 是 BTX-6654 靶点结合配体，可结合 KRAS 抑制剂并发挥协同肿瘤生长抑制作用。
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HY-142460
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
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HY-115880A
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC50 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-148261
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。
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HY-142458
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。
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HY-142457
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。
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HY-132979
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
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HY-143589
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JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
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Ras
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Cancer
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Glecirasib (KRAS G12C inhibitor 36) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021121367A1，化合物 1-2)。
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HY-137497
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
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HY-148260
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。
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HY-156549
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ERK
Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化，IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
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HY-153880
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PROTACs
Ras
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Cancer
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KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
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HY-145436
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-11 (compound 12) 是一种 KRAS 抑制剂。
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HY-151287
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
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HY-138295
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
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HY-161066
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Ras
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Cancer
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KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
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HY-146543
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-130260
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 KRAS 抑制剂，被开发用于癌症研究。
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HY-146533
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146544
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146545
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
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HY-146546
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146475
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146476
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-160220S
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-130822
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130823
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130991
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-129775
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-129776
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130707
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-153413
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Ras
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Cancer
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Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂，具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达（WO2016179558A1，Comp 994566）。
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HY-157067
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C 抑制剂 62 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (WO2021121367A1)。
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HY-151968
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-162366
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
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HY-132920
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Ras
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Cancer
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KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。
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HY-145022
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
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HY-145020
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
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HY-134811
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-142946
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
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HY-18605
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
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HY-147636
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 55 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147634
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147632
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 51 (example 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147635
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147633
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-139894
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 KRAS G12D 抑制剂。
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HY-153461
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 58 是 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究。
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HY-18606
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
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HY-142947
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 45 (compound 78) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-142948
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 46 (compound WX003) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-153555
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
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HY-142478
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 29 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 3。
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HY-142481
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 30 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 2。
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HY-142485
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 31 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 1。
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HY-142490
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 33 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021244603A1 中的化合物 1。
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HY-RS07425
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KRAS Human Pre-designed siRNA Set A
KRAS Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS07426
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Kras Mouse Pre-designed siRNA Set A
Kras Mouse Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS07427
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Kras Rat Pre-designed siRNA Set A
Kras Rat Pre-designed siRNA Set A
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HY-147631
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 50 (Example 4) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，IC50 值为 46.7 nM。
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HY-146537
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-142511
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 34 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021239058A1 中的化合物 Z1。
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HY-153944
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
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HY-142487
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 32 是一种八元含 N 杂环类化合物，一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-112492
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利 US 20180072723 A1。
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HY-112494
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-112493
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-112491
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-145017
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 20 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 CN112694475A 中的实施例 1。
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HY-153899
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 59 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，具有抗癌作用的（WO2023036282A1，化合物 II）。
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HY-126292
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
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HY-145018
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 21 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021219090A1 中的实施例 7。
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HY-145019
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 22 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021219072A1 中的实施例 120。
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HY-18604
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
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HY-142945
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
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HY-114168
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
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HY-125875
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。
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HY-125874
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 97 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
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HY-125873
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
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HY-125872
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
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HY-146061
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
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HY-128771
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
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HY-148273
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KRAS G12D inhibitor 17
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PROTACs
Ras
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Cancer
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Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC。
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HY-162445S
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HY-12446
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Ras
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Cancer
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K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。
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HY-18674
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Ras
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Cancer
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K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
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HY-151999
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Ras
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Cancer
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KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
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HY-156363
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Ras
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Cancer
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K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂，可用于肿瘤研究。
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HY-162445
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-3 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM (WO2024061370A1, compound Z1084) 。
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HY-107841
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Ras
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Cancer
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KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
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HY-153262
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Ras
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Cancer
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KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
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HY-157029S
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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HY-157031S
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Ras
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Cancer
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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HY-156528
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
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HY-156529
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
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HY-156555
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-153821
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Ras
PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
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HY-163299
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-162439
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。
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HY-153940
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Ras
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Cancer
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SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2) 是一种 SOS1/KRAS 抑制剂，可用于 SOS1/KRAS 介导的疾病研究。
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HY-148098
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Ras
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Cancer
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Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
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HY-163489
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-15 (化合物 58) 是一种泛 KRAS 抑制剂。 pan-KRAS-IN-15 可用于胰腺癌研究。
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HY-163488
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC50 =2.3 nM)。
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HY-129523
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
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HY-162440
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
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HY-162441
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
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HY-162442
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
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HY-162443
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
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HY-157228
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HY-162446
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
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HY-139186
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
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HY-153881
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Ras
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-3（Comp 283）是一种有效的 KRAS G12C 降解剂，可以用于癌症研究。
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HY-145615
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
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HY-161176
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
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HY-114491
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-114491A
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-153724
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Ras
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Cancer
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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
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HY-114277
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AMG-510
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Ras
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Cancer
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索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
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HY-144207
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-9 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 116.5 nM。
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HY-134813
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Ras
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Cancer
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MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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HY-137516A
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PROTACs
Ras
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Cancer
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LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂，包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
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HY-122641
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HY-152248
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Ras
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Cancer
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ARS-2102 是一种有效的共价 KRAS G12C 抑制剂，可用于癌症研究。
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HY-122641D
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HY-128350A
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Farnesyl Transferase
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Cancer
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FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
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HY-130149
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MRTX849
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Ras
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Cancer
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Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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HY-19706
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
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HY-143359
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Ras
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Cancer
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COTI-219 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂。COTI-219 具有抗肿瘤活性。
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HY-128350
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Farnesyl Transferase
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Cancer
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FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
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HY-114436
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Ras
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Cancer
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MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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HY-144213
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-10 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 13 nM。
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HY-114277A
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AMG-510 racemate
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Ras
p38 MAPK
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Cancer
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Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
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HY-139403
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HY-N8387
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Ras
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Cancer
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Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性，IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
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HY-125817
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Ras
p38 MAPK
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Cancer
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BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
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HY-161177
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PROTACs
Ras
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Infection
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PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
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HY-138188
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Ras
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Cancer
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KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。
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HY-145048
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活，达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1，compound 4)。
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HY-114436S
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Isotope-Labeled Compounds
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Cancer
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MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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HY-124761
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Polo-like Kinase (PLK)
Autophagy
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Cancer
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Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
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HY-161233
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PROTACs
ERK
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Cancer
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BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
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HY-161235
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Ras
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Cancer
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BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
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HY-130820
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PROTAC Linkers
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Cancer
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THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-154313
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Clospirazine
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Ras
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Cancer
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螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
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HY-156498
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Ras
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Cancer
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RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-108887
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Raf
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Cancer
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Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
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HY-153663
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Ras
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Cancer
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TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
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HY-139402
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Ras
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Cancer
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MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
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HY-157458
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ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
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Cancer
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PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-108436
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
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HY-137516
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PROTACs
Ras
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Cancer
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LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
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HY-156671
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Ras
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Cancer
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RMC-4998 是一种分子胶化合物，具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且，与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用，从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
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HY-162112
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Ras
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Cancer
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KRB-456 是一种小分子，可结合 KRAS G12D 开关 I/II 区域内的动态变构结合袋。KRB-456 抑制体内 P-MEK、P-AKT 和 P-S6 水平，并抑制癌症的生长。KRB-456 可用于胰腺癌的研究。
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HY-142160
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Raf
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Cancer
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GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
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HY-145962
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Ras
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Cancer
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MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-126247
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Ras
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Cancer
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BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-132966
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Ras
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Cancer
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ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。
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HY-149607
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SHP2
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Cancer
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SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
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HY-145962A
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Ras
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Cancer
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MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-145571
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D-1553
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Ras
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Cancer
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Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1，化合物 2)。
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HY-152848
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IBI351; GFH925
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Ras
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Cancer
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Fulzerasib 是一种有效的 KRAS 抑制剂。
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HY-145928
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GDC-6036
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-126247B
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Others
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Cancer
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(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-145737
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
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HY-114277S
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AMG-510-d7
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Ras
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Cancer
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索托拉西布-d7
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
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HY-139047
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GLUT
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Cancer
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SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
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HY-151517
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
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HY-145737A
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
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HY-147008
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
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HY-145928B
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GDC-6036 adipate
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-156002
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Ras
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Cancer
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LUNA18 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂，对 KRASG12D-SOS 的 IC50 为 <2 nM。LUNA18 可用于癌症研究。
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HY-128590
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Ras
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Cancer
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PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
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HY-150926
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Ras
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Cancer
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G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
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HY-122862
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Ras
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Cancer
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RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
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HY-158107
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Ras
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Cancer
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BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
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HY-15747A
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HY-P3277
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Ras
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Cancer
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KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
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HY-15747
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HY-P3277A
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Ras
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Cancer
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KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
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HY-149709
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ICMT
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Cancer
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ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50=0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收，可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外，ICMT-IN-35 对 ICMT+/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性，并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
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HY-122152
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APY-606; Clospirazine hydrochloride
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Ras
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Neurological Disease
Cancer
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螺氯马嗪
Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
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HY-144323
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PROTACs
PERK
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Cancer
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YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
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HY-114398A
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Others
|
Others
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(S)-BAY-293 是 BAY 293 的阴性对照。BAY 293 是一种有效的 KRAS-SOS1 相互作用抑制剂。
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HY-W335254
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HY-161654
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
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HY-151571
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Ras
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Cancer
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ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-107720
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HY-112929
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Phosphatase
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Cancer
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DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
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HY-U00416
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Ras
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Cancer
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ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
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HY-114277B
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AMG-510 isomer
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Others
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Others
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Sotorasib (AMG-510) isomer 是 Sotorasib (AMG-510) 的低活性异构。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。
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HY-U00417
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Ras
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Cancer
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ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
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HY-130819
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-112541
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Ras
Antibiotic
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Cancer
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21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂，IC50 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性，可以从 Streptomyces 中分离得到。
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HY-W451275
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Others
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Cancer
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HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 显著降低胱氨酸摄取和细胞内谷胱甘肽生物合成。 HG106 可用于 KRAS 突变型肺腺癌的研究。
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HY-162321
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Ras
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Cancer
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ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
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HY-153662
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Ras
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Cancer
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TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
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HY-16662
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HY-162249
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Ras
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Cancer
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ASP6918 是一种有效的口服活性 KRAS G12C 抑制剂，IC50 值为 0.028 µM。ASP6918 抑制细胞生长。ASP6918 显示出抗肿瘤活性。
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HY-153723
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Ras
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Cancer
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BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物，是高度选择的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
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HY-134977
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Ras
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Cancer
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Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
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HY-151881
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
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HY-148278
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Ras
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Cancer
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BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
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HY-139612
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JDQ-443; NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
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HY-125335
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Rutamycin A
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Ras
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Cancer
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寡霉素D
Oligomycin D (Rutamycin A) 是一种抗生素。Oligomycin D 可源自 S. rutgersensis。Oligomycin D 也是 K-Ras PM 定位的有效抑制剂。Oligomycin D 可用于多种癌症的研究。
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HY-146243
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
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HY-N6674
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ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
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HY-145047
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-4 是一种有效的 SOS1 抑制剂，IC50 为 56 nM，用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。
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HY-N0735
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Autophagy
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Cancer
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盐酸黄柏碱
Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride通过调节AMPK/mTOR通路促进细胞自噬，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。
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HY-15872
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HY-15872A
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HY-130821
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PROTAC Linkers
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Cancer
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THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-15879
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HY-162431
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Ras
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Cancer
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MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。
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HY-139612A
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(S)-NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
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HY-147214
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YAP
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Cancer
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GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂，具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
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HY-156500
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ICMT
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Cancer
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ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
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HY-149705
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ICMT
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Cancer
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ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
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HY-150927
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Ras
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Cancer
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G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。
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HY-114398
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Ras
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Cancer
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BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
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HY-149710
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ICMT
ERK
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Cancer
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POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位，抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
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HY-15610
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RG 7421; MEK inhibitor 1
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
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HY-16373
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LNK-754; OSI-754
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Farnesyl Transferase
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Cancer
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CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-115907
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Ras
ERK
Apoptosis
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Cancer
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K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
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HY-19713
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Ribosomal S6 Kinase (RSK)
YB-1
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Cancer
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LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
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HY-158008
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Ras
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Cancer
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(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
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HY-161450
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PROTACs
Ras
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Cancer
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LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
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HY-158115
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Molecular Glues
Raf
MEK
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Cancer
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NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
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HY-141477
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Ras
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Cancer
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RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
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HY-112929B
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Phosphatase
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Cancer
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(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
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HY-117935
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Ras
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Cancer
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GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
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HY-115489
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Ras
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Cancer
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GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
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HY-148409
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Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
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Cancer
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MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
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HY-115489A
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Others
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Cancer
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GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
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HY-153346
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Ras
ERK
Apoptosis
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Cancer
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RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
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HY-U00418
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Ras
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Cancer
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ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
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HY-154959
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Ras
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Cancer
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AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-162281
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Others
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
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HY-141807
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HY-146223
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Ras
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Cancer
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AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
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HY-13497
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STK33
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Cancer
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STK33-IN-1 (compound 1) 是STK33 的抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
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HY-W016889
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Ras
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Cancer
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2-萘酚-1-醛
CFL-137 是一种有效的 KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
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HY-W041315
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HY-161655
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HY-161656
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PROTAC Linkers
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Cancer
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PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
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![PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161656.gif)
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HY-160699
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ULK
Ras
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Cancer
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DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬，从而抑制肺癌细胞的增殖，发挥抗癌作用。
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HY-15136
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HY-154959A
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Others
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Cancer
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(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-15136B
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Sch66336 racemate
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Farnesyl Transferase
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Infection
Cancer
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(Rac)-Lonafarnib (Sch66336 racemate) 是 Lonafarnib 的外消旋体。Lonafarnib 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性
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HY-161173
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
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HY-128522
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Ras
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Cancer
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ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-146223A
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Others
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Cancer
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(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
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HY-15136R
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HY-135985
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Others
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Cancer
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DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
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HY-152145
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
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HY-144210
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC50 分别为 14.9 和 73.3 nM。
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HY-144211
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC50 分别为 20 和 67 nM。
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HY-144657
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PROTACs
Ras
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Cancer
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(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
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HY-144657A
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PROTACs
Ras
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Cancer
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(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
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HY-136265
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Aminoacyl-tRNA Synthetase
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Cancer
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BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
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HY-136726
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CINK4
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CDK
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Cancer
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GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
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HY-16909
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HY-162065
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Ferroptosis
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Cancer
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N6F11 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，可以特异性地在癌细胞中触发谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的降解。
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HY-L077
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2,713 compounds
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胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-114491
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Fluorescent Dyes/Probes
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3129
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HY-P5192
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HY-P3488
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HY-P3486
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HY-P3485
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Peptides
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Cancer
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GAGGVGKSAL 是一种野生型 KRAS G12D 10mer 肽。GAGGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-P3487
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-156002
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Ras
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Cancer
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LUNA18 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂，对 KRASG12D-SOS 的 IC50 为 <2 nM。LUNA18 可用于癌症研究。
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HY-P3277
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Ras
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Cancer
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KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
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HY-P3277A
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Ras
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Cancer
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KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
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HY-P3430
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Peptides
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Cancer
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JM3A 是一种具有高特异性的生物活性肽，靶向肿瘤转化的早期肺癌细胞上新出现的细胞表面波形蛋白 (CSV)。JM3A 可通过与荧光团的耦合来对 CSV 进行检测和染色。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99278
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MT 201; Anti-Human EPCAM Recombinant Antibody
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Adecatumumab (Anti-Human EPCAM Recombinant Antibody; MT201) 是 IgG1 同型的全人单克隆抗体，靶向人 EpCAM。Adecatumumab 在几乎所有腺癌中都有表达，其活性与 K-Ras 状态无关。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Species: |
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| Tag: |
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| Source: |
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| Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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| 产品 |
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| 标签 |
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| 组分 |
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保存条件 &
期限 |
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| 运输条件 |
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| Free Sample |
Yes
No
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| 规格 |
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-157029S
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-157031S
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-160220S
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KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
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- HY-162445S
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pan-KRAS-IN-5-d3 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。
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- HY-114436S
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MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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- HY-114277S
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Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134811
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-157029S
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炔烃
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KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-115880
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC50 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-147595
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-115880A
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炔烃
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KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC50 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-157031S
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炔烃
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KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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- HY-156555
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炔烃
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pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-163488
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炔烃
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pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC50 =2.3 nM)。
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- HY-162446
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炔烃
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pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
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- HY-134813
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炔烃
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MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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- HY-145962
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炔烃
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MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-145962A
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炔烃
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MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-134654
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炔烃
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MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。
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- HY-16373
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LNK-754; OSI-754
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炔烃
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CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-128522
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炔烃
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ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161656.gif)
