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anti-angiogenic " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-160587
HY-147969
HY-149921
Others
Cancer
Anti angiogenic agent 3 (compound 3) 是抗血管生成剂。Anti angiogenic agent 3 也是人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的抑制剂。Anti angiogenic agent 3 抑制 HUVEC 迁移和趋化运动。Anti angiogenic agent 3 还降低 Src、cdc42 和 MAPK 的基因表达。
HY-155174
Akt
Cancer
Anti angiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Anti angiogenic agent 4 可用于癌症研究。
HY-118239
HY-143491
HY-P4001
HY-W013478
HY-P4003
HY-142085
Others
Cancer
Anti proliferative agent-20 是一种有效的和具有口服活性的抗癌剂。Anti proliferative agent-20 具有抗增殖和抗血管生成活性。
HY-N0793A
HY-N0793
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-P4002
ADAMTS
Cancer
Adamtsostatin 18 是一种抗血管生成肽,来源于含有 I 型血小板反应蛋白基序。Adamtsstatin 18 抑制细胞迁移和增殖。
HY-125741
Tie
VEGFR
Cancer
GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂,IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-146375
HY-149260
HY-136901
HY-161417
HY-120267
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-129325
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-N6084
HY-100898
Others
Cancer
OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase ) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
HY-12572
Tie
VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
四碘甲状腺乙酸
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-14658S
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
HY-N2533
HY-124953
MAP3K
Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物,是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-118530
SA96; Thiobutarit
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (anti oxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (anti rheumatic agent),具有抗血管生成 (anti angiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-N5077
HY-P5840
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-N0450
HY-N5077B
HY-117737A
Raf
Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-N0615
Sanchinoside R1; Sanqi glucoside R1
Amyloid-β
Apoptosis
Others
三七皂苷 R1
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-17503
HY-N0205
Anemoside B4
Others
Cancer
Pulchinenoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4,有很多生物效应,例如抗肿瘤,神经保护,抗血管生成等活性。
HY-147056
PKRA7
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2 ) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
HY-107146
HY-17503B
HY-17503A
HY-151241
HY-101849
HY-17503C
HY-N6258
HY-W016412
HY-17503AS
HY-152087
HY-17503S3
HY-17503BS
HY-163402
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-B0879
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-B0879A
HY-14658
HY-N1067
HY-19867A
HY-N0923
HY-135774
HY-13737
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107818
HY-19827
(+)-Aeroplysinin-1
Bacterial
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria ) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50 =14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-N6712
HY-B0965A
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-B0965
HY-156638
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-B0965AS
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (anti biotic)、抗微管毒素 (anti -microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-14658A
HY-N0234
HY-108933
VEGFR
FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-B0965R
HY-N4226
HY-N0668
HY-136065
HY-122818
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-13705
HY-N9396
HY-N4094
HY-121382
HY-12289
VS-6063; PF-04554878
FAK
Cancer
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-133571
AHGDM
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-133571A
AHGDM hydrochloride
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-N7830
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
Razoxane (ICRF 159) 是一种抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可用于肾细胞癌 (RCC) 的研究。
HY-N1408
HY-N1983
HY-17601
HY-12289S
HY-N5074
Apoptosis
Cancer
蒺藜皂苷D
Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
HY-16958
HY-120508
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-16126
L-651582; CAI
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-P1415
HY-N8178
HY-15198
HY-P1415A
HY-P9928
HY-115941
HY-P99330
anti -Human VEGFA Recombinant anti body; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-N0003
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-N8342
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-109561
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-10454
CEP-18770
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic ),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-B0421
HY-B0421A
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-N2165
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-B1074
HY-114653
Casein Kinase
SRPK
Cancer
SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂,IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-163475
CXCR
Cancer
CXCL-CXCR1/2-IN-1 是一种具有口服活性的 ELR+ CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂,对 CXCR2 的 EC50 为 42.7 nM。CXCL-CXCR1/2-IN-1 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-14658B
HY-W011434
TGIC; Teroxirone
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-16196
HY-146420
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-100450
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-112151
Complement System
Cancer
EG01377 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-N0005S
HY-112151A
Complement System
Cancer
EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-113649
HY-108553
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145820
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-110161
HY-114785
MMP
Cancer
BPHA 是一种有效的具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-14 抑制剂,IC50 分别为 12 nM、16 nM 和 17 nM。BPHA 不抑制 MMP-1、-3 和 -7 (IC50 分别为 974、>1000 和 795 nM)。BPHA 具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-128530
HY-N0183
HY-19306
Integrin
Cancer
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR
PDGFR
FGFR
Cancer
(Z)-Oranti nib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Oranti nib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-B1074R
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
Cancer
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-N2329
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-133016
MetAP
Cardiovascular Disease
Cancer
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2 ) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50 >10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-17514
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-10330S
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-17514S
HY-W592871
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
Cabozanti nib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozanti nib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozanti nib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozanti nib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0421S2
Mycophenolate-13 C17
Isotope-Labeled Compounds
Flavivirus
Cancer
霉酚酸-13 C17
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
卡博替尼
Cabozanti nib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozanti nib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozanti nib 显示出抗血管生成活性。Cabozanti nib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-D0803
HY-15221
HY-N0005
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-103387
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-17514S2
R51211-d9
Fungal
Hedgehog
Bacterial
Autophagy
Cytochrome P450
Antibiotic
伊曲康唑-d9
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-19754
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 ,HDAC6 ,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-N2960
HY-16141
EMD 121974
Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
Cancer
西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (αν β3 ),8.4 nM (αν β5 ) 和 14.9 nM (α5 β1 )。Cilengitide 抑制 αν β3 和 αν β5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis ),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-12403A
HY-12403
HY-B0263S
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Biochemical Assay Reagents
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
HY-P9928
HY-P99330
anti -Human VEGFA Recombinant anti body; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
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基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14658S
Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
HY-17503AS
Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-17503S3
Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-17503BS
Metoprolol-d6 (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-12289S
Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B0421S2
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-B0263S
Thiabendazole-d4 是 Thiabendazole 氘代物。Thiabendazole 是一种防腐剂、抗真菌剂和抗寄生虫剂。
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