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anti-tumor proliferation " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物，可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-N6952
HY-N6036
Others
Cancer
灵芝酸F
HY-123979
NSC37044
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-B1714
Others
Cancer
NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物，NSC 601980 在酵母筛选实验结果中，表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖，Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
HY-N12534
Apoptosis
Cancer
Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性，IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
HY-N0697
HY-N7504
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-142772
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体，减少癌细胞增殖和 miR-21 水平，可用于抗肿瘤研究。
HY-N0326
HY-126771
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-N7271R
Others
Cancer
龙葵次碱（标准品）
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性，抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性，在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-N0567
HY-Y0152
HY-N0171B
HY-157148
HY-N3149
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷，对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis )，并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-116248
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达，下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化，表现出抗肿瘤活性。
HY-162230
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物，可抑制 topoisomerase II ，IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖，在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-N7503
HY-145670
Akt MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-100036
Smo Apoptosis Hedgehog
Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Anti tumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis )，对 A549 细胞周期有抑制作用。Anti tumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物，具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且，与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用，从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-125620
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Rubiginone D2 是一种抗生素，对 Bacillus subtilis ，Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 具有抑菌活性。Rubiginone D2 具有抗癌活性，可抑制癌细胞 HM02、Kato III、HEPG2 和 MCF7 的增殖，GI50 分别为 0.1、0.7、<0.1 和 7.5 μM。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖，并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis )，通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂.
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
HY-134901
HY-149257
JAK STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-147973
c-Myc Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物，是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞，凋亡 (apoptosis )，从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的研究。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-157213
FLT3 Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-143471
HY-15485
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101925
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) DYRK Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-120213
FAK Src PI3K MMP Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-161615
Apoptosis PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-13404R
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-N6972
SARS-CoV Cytochrome P450 Apoptosis Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
千金藤碱
Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P10370
Bacterial
Infection Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌，抗肿瘤的多肽，是抗菌肽群的代表，也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜，导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏，引发细胞凋亡 (程序性细胞死亡) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂，抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体，能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖，从而降低体内血糖。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3，阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖，具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
anti -EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti -EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti -EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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