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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-156690
HY-119211
HY-125863B
HY-49073
p38 MAPK
Cancer
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂,抑制率达到 24%。
HY-126829
HDAC
Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe ),用于测定 HDAC8 抑制剂配合物的结合亲和性 (Kd ) 和解离速率 (Koff )。
HY-156469
HY-160927
Others
Cancer
Docosahexaenoyl Serinol (Compound 1) 抑制肺癌细胞 A549 增殖,在 3 μM 时抑制率为 77.4%。
HY-106180
HY-135102
HY-N11982
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS),20% (eNOS),72% (iNOS);在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS),85% (eNOS),100% (iNOS)。
HY-111150
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV ) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
HY-W702027
HY-B0162AS
HY-B0162AS1
HY-160841
HY-161810
HY-119392
HY-B1368
HY-B0504S2
HY-149399
Others
Infection
GABA-IN-1 (Compound 6) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-1 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为93%。
HY-149400
Others
Infection
GABA-IN-2 (Compound 5) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-2 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为 87%。
HY-116117
Others
Others
Salicylcurcumin 是合成姜黄素类似物,具有抗氧化活性。Salicylcurcumin 可能影响鱼类脂质过氧化,有利于提高存活率、抗病能力并最终提高生长速度。
HY-106682
HY-119102
HY-B1444
HY-B1637
Sodium diethyldithiocarbamate
HIV
Infection
二乙基二硫代氨基甲酸钠
Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-B0504S1
HY-B0388S1
HY-143454
HY-113887
PGF1β
Others
Endocrinology
Prostaglandin F1β (PGF1β) 是 PGF1α 的 C-9 外显体。Prostaglandin F1β 可增强家兔的呼吸频率。
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-143455
HY-126363
Diethyldithiocarbamic acid
HIV
Infection
Cancer
Ditiocarb (Diethyldithiocarbamic acid) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-153909
HY-117146
(S)-DPX-JW062
Others
Infection
茚虫威
Indoxacarb ((S)-DPX-JW062)是一种氧杂噻唑类杀虫剂,具有对多种害虫的杀灭活性。Indoxacarb在森林害虫管理中被用于控制害虫,其毒性对捕食性臭虫Podisus distinctus成年个体有显著影响。Indoxacarb的致死浓度(LC50 = 2.62 g L-1)表现出对P. distinctus的高毒性。Indoxacarb的处理使P. distinctus的生存率显著降低,暴露于2.62 g L-1的个体生存率降至40.7%。Indoxacarb还减少了P. distinctus的呼吸率,从18.45降至14.41 μL CO2 h-1,并抑制了其食物摄取。Indoxacarb处理后,P. distinctus表现出超兴奋性反应。
HY-B0388S
HY-16022
Digitoxin 3'''-Acetate
Others
Others
乙酰洋地黄毒甙
Acetyldigitoxin (Digitoxin 3'''-Acetate) 是一种强心苷。Acetyldigitoxin 可以来自洋地黄属植物的叶子。Acetyldigitoxin 可以降低心率并用于心力衰竭研究。
HY-125860
HY-E70009
ACO
Others
Others
酰基辅酶A氧化酶
Acyl-CoA oxidase (ACO) 催化脂肪酸过氧化物酶体 β-氧化的第一步和速率决定步骤,并且是过氧化氢 (H2 O2 ) 的主要生产者。
HY-B1637S
HIV
Infection
二硫卡钠-d10
Ditiocarb-d10 (sodium) 是 Ditiocarb sodium 的氘代物。 Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染。
HY-153908
HY-N11993
HY-160502
PROTACs
Cancer
CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂,增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。
HY-N12706
HY-127152
HY-B0373
HY-D1251
Fluorescent Dye
Others
TRFS-red 是一种红色荧光发射关闭探针,对硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 具有选择性。TRFS-red 具有较高的响应率和灵敏度。TRFS-red 可应用于活细胞成像。
HY-144776
HY-B0388R
HY-114792
HY-13709
AV 4430A; GW 280430A
Others
Neurological Disease
Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
HY-N13134
HY-113841
HY-126772
Others
Others
四溴菊酯
Tralomethrin 是一种具有心血管毒性的化合物,可导致斑马鱼胚胎心血管发育异常和功能障碍,包括发育畸形、心率升高和造血障碍等,还可引起氧化应激。
HY-11035
β-catenin
Cancer
WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-W129456
HY-126569
Antibiotic
Bacterial
Infection
Efrotomycin 是一种口服有效的抗生素。Efrotomycin 能够从链霉菌 S.Lactamdurans 中分离得到。Efrotomycin 对感染的猪的鼠伤寒沙门氏菌数量、持续时间、脱落率和抗菌敏感性均无显著影响。
HY-155985
Others
Metabolic Disease
Anti-osteoporosis agent-6 (compound 174) 是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-6 在 10 μM 时对破骨细胞形成的抑制率为 14.11%。
HY-122672A
FAK
Neurological Disease
Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长,同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
HY-113128C
DL-α-Glycerol phosphate
Endogenous Metabolite
Others
甘油磷酸
(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 是一种 a 位底物类似物。(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 与 a 位点结合,强烈抑制吲哚和亲核吲哚类似物与 E(A-A) 的反应速率。
HY-W000450S
HY-W020033S
HY-108776
HY-139285
Others
Metabolic Disease
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
HY-P3205
Lys-C
Others
Others
赖氨酰内肽酶,来源于无色杆菌属
Lysyl endopeptidase, Achromobacter sp (Lys-C) 催化羧基氧交换反应。Lysyl endopeptidase 在酸性 pH 值下比在碱性 pH 值下具有更高的底物结合亲和力和催化速率。
HY-17567A
HY-144439
HY-106647
Others
Inflammation/Immunology
Abacavir hydroxyacetate 是一个具有口服活性的 IL-20 和 PRINS 的抑制剂。Abacavir hydroxyacetate 作为免疫调节剂,降低牛皮癣的增殖率。Abacavir hydroxyacetate 可用于炎症型皮肤病的研究。
HY-W011183
HY-129471
HY-N12877
Bacterial
Infection
Ophiobolin H 是一种真菌代谢产物,可以从 Aspergillus ustus 中分离出来。Ophiobolin H 抑制枯草芽孢杆菌培养物的生长。Ophiobolin H 在剂量高达 375 mg/kg 的情况下会引起日龄雏鸡听觉过敏。
HY-B1300A
Others
Others
Cefonicid 的药代动力学研究显示,静脉和肌肉注射后能够快速达到高血药浓度,丙苯咪唑的同时使用延长了其在体内的半衰期,并减少了肾脏排泄速率。
HY-W020033
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-B2085
Arsthinol; Balarsen
Others
Cancer
Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
HY-125347
Others
Others
TA-993 是一种具有增加肢体血流的化合物,其增加肢体血流的作用 是通过交感神经系统介导,但不 是通过肾上腺素能受体起作用,对心率的作用机制可能不同。
HY-158327
Others
Others
Insecticidal agent 9 (Compound I-17) 是杀虫剂,具有良好的灭虫活性。Insecticidal agent 9 对 Plutella xylostella 和 Ostrinia furnacalis 的 LC50 值分别为 93.32 mg/L 和 114.79 mg/L,在 500 mg/L 的浓度下对 Spodoptera frugiperda 的致死率高达 86.1%。Insecticidal agent 9 可以同时作用于蜕皮激素受体 (EcR ) 和三种几丁质酶(OfChtI 、OfChtII 和 OfChi-h ),显示出良好的结合活性 (对EcR) 和抑制率 (对三种几丁质酶)。Insecticidal agent 9 可以用于害虫管理的研究。
HY-N12962
Others
Others
11S(12R)-EET 是一种环氧三烯酸 (EET) 的显性对映体,在大鼠器官内以较高速率代谢。其在水合作用中显示出对映体依赖的反应选择性,特别 是在11,12-EET的情况下,水的加成 是非区域选择性的,而在8,9-EET中,水的加成主要发生在C9位置。此外,11S(12R)-EET通过酶促水合反应生成具有特定立体化学的二醇产物,这些过程受到环氧化物酶选择性识别、反应转化速率及底物结合参数的影响。
HY-18940
Cilo
Others
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂,具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高(IC50值为0.62μM)。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm,ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常,其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-P99664
HY-125511
Fungal
Infection
Chaetoviridin A 对多种植物病原体表现出抗真菌活性,通过细胞坏死 (necrosis ) 和菌丝变形抑制棉花黄萎病菌 (Verticillium dahliae ) 的生长,从而提高棉花黄萎病菌对压力的敏感性,提高棉花的出苗率和植株高度。
HY-N13250
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-N10272
Fungal
Bacterial
Infection
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-134636
HY-122364
HY-B1189S
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂,靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性,并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-N3261
HY-19656
Others
Metabolic Disease
HMR1426 是一种具有口服活性的,有效的胃排空抑制剂。HMR1426 减少食物摄入量,降低了大鼠胃排空率,减轻了体重和脂肪量,并表现出厌食潜力。HMR1426 具有用于肥胖研究的潜力。
HY-B0373S1
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-P2775
Glucosidase
Others
β-葡萄糖苷酶
β-Glucosidase, almond 是纤维素降解的限速酶。β-Glucosidase 是糖苷水解酶中的主要组份。β-Glucosidase 参与土壤中纤维素的降解,具有监测生物土壤质量的潜力。
HY-N3191
Others
Others
N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine (compound 4) 是一种抗癌化合物,可从莲心草 (Alternanthera philoxeroides) 中分离得到。N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine Hela 细胞具有细胞毒性,在 30 μg/mL 浓度下的抑制率为 72.2%。
HY-160910
STING
ADC Cytotoxin
Cancer
STING agonist-35 (Compoind 1a) 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的激动剂,激活野生型 STING 和突变型 STING (R232H),激活率分别为 99% 和 92%。STING agonist-35 有潜力成为 ADC 药物的有效载荷。
HY-164031
Cytochrome P450
Cancer
Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9 ) 的抑制剂,IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
HY-113492
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-B1444R
HY-163865
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163866
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-A0171
Ba-30803 free base
Others
Neurological Disease
Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂,具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素的消失。
HY-N1797
Others
Metabolic Disease
3,7-Di-O-methylducheside A (Compound 2) 是一种虎杖乙酸乙酯提取物。3,7-Di-O-methylducheside A 刺激糖胺聚糖链的形成。3,7-Di-O-methylducheside A 可用于研究糖胺聚糖合成的速率。
HY-159450
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162742
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-125372
ABAO
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Amino benzamidoxime (ABAO compound 6) 能够与醛类快速反应,在水溶液中形成稳定的 1,2-二氢喹唑啉-3-氧化物 (dihydroquinazoline derivative)。2-Amino benzamidoxime 反应过程包括形成席夫碱 (Schiff base) 作为速率决定步骤,随后是快速的分子内环化。反应速率与 pH 值有关,表明质子化的苯酰胺肟 (protonated benzamidoxime) 作为内部广义酸参与席夫碱的形成。芳香环上的取代基可以增加芳香胺的碱性,从而加速反应。2-Amino benzamidoxime 的反应特性使其有潜力作为一种平台,用于开发新的生物共轭策略、荧光探针以及遗传编码库的翻译后多样化。
HY-17567C
HY-P2251
HY-E70095
Others
Others
T4 UVSY 蛋白
T4 UvsY Protein 是体外催化链交换的辅助蛋白。T4 UvsY Protein 通过与 UvsX 蛋白特异性相互作用增强 UvsX 蛋白的链交换。T4 UvsY Protein 可提高 UvsX 蛋白对单链 DNA 依赖性 ATP 的水解速率。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂,可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中,可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-100954
HY-P2752
HY-P4764
HY-Y0873M
HY-W392548
Bacterial
Fungal
Infection
1-O-4-Hydroxybenzoyl-glycerol 是一种抗菌剂,对 Staphylococcus aureus ,Escherichia coli ,Saccharomyces cerevisiae 和 Fusarium culmorum 有抑制活性 (20 mM 时的最大抑制率为 70%)。1-O-(4-Hydroxybenzoyl)-glycerol 对皮肤有轻微的刺激性。
HY-147527
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-49071
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 12 (compound 12) 是一种恶二唑衍生物,是结核分枝杆菌抑制剂。Tuberculosis inhibitor 12 (20 μM)对 7H9-Tw-OADC 和 的抑制率分别达到 82% 和 78%。
HY-17567AR
Sodium heparin (Standard); Sodium heparinate (Standard)
Factor Xa
Autophagy
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
肝素钠 (标准品);
Heparin (sodium salt) (Standard) 是 Heparin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heparin sodium salt (Sodium heparin) 是一种抗凝剂,可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium salt 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
HY-17401
HY-15100
AAE581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
巴利卡替
Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-N0633
HY-110184
HY-124020
Others
Others
β-pBrPh-Glc 是一种小分子冰再结晶抑制剂。β-pBrPh-Glc 可以在较宽的零度以下的温度范围内控制细胞核中细胞内冰重结晶的速率和程度。β-pBrPh-Glc 是改善冻存细胞和组织的恢复和功能的重要工具。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-160591
HY-W420344
Others
Others
Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率,该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍,对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
HY-163875
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-105762A
Others
Cardiovascular Disease
Etamiphyllin camsylate 是一种具有口服活性的心脏刺激剂,可增加心输出量而不增加心率。Etamiphyllin camsylate 也是一种用于呼吸衰竭的呼吸刺激剂,Etamiphyllin camsylate 可以放松支气管和细支气管的平滑肌,从而打开呼吸道,缓解慢性阻塞性肺病。
HY-B1189
HY-146079
Fungal
Infection
Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
HY-149877
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-P2869A
HY-129209
Others
Infection
Myrotoxin B 是一种由真菌 Myrothecium roridum 生产的毒素,能够诱导桑叶产生坏死斑 (necrotic lesions)。Myrotoxin B 还能够促进 Myrothecium roridum 的感染率,作为一种感染因子,增加真菌对宿主植物的感染能力。Myrotoxin B 可用于植物病理学和真菌毒素的研究。
HY-N0186A
Indolebutyric acid potassium
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚酸钾盐
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid) potassium 是植物生长素和良好的生根剂。它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid potassium 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-119618
Others
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-101480
Others
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-B0280
HY-N0186
Indolebutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚丁酸
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-P1428A
HY-147691
HY-N10760
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-N3348
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lyoniside 是一种木脂素糖苷,具有抗氧化、化感作用和抗真菌活性,可从越橘 (Vaccinium myrtillus L. ) 的根茎和茎中分离得到。Lyoniside 具有自由基清除特性,在 DPPH 测定中 IC50 值为 23 μg/mL。Lyoniside 在 50 μg/mL 浓度下可抑制 Fusarium oxysporum 和 Mucor hiemalis 的菌丝生长,抑制率分别为 78% 和 80%。
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-W007980
Fungal
Infection
Antifungal agent 98 (compound 2) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 98 (100 μg/mL) 对牛痘双极菌、葡萄枯萎菌、稻瘟病菌、稻瘟菌有杀虫活性,死亡率分别为 41.5%、40.0%、23.4%、36.8% 和 35.0%。
HY-163803
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂,Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用,ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg,静脉注射),在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-159458
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Others
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Others
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-134368
HY-17593
CEM-101; OP-1068
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素
Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-D0859
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1) 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长,10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-129706
Others
Cardiovascular Disease
LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂,具有降压效果,主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压,且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力,减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-155331
Fungal
Infection
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-W009722A
Ditiocarb sodium trihydrate , ACS, 99.0%
HIV
Infection
Cancer
二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物,ACS,99.0%
Sodium diethylcarbamodithioate trihydrate , ACS, 99.0% (Ditiocarb sodium trihydrate , ACS, 99.0%) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethylcarbamodithioate trihydrate , ACS, 99.0% 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-A0257A
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine lactate 是钙调蛋白(CaM )拮抗剂,抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道,在低心率的情况下,Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-W781133
cis-[Pt(NH3)2(N1-pyridine)Cl]Cl
Others
Cancer
cDPCP (cis-[Pt(NH3)2(N1-pyridine)Cl]Cl) 是一种 DNA 交联剂,也是 OCT1 和 OCT2 的底物。DPCP 具有抗癌活性,能提升肉瘤-180小鼠生存率。cDPCP 适用于结直肠癌及含适当阳离子转运蛋白的癌症的研究。
HY-B0746
dl-Flurbiprofen sodium
Others
Inflammation/Immunology
Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbiprofen sodium的释放速率与其制备过程中使用的聚合物及聚乙烯醇的浓度相关。
HY-121354
HY-17401S
HY-N1789
Others
Others
Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 对 NO 的产生有抑制作用,100 μM 时的抑制率为 46.1%。Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 还具有 PTP1B 抑制活性,IC50 值为 16.92 μM。
HY-144612
HY-E70059
HY-B0162S
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖,IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-117901
Others
Others
Sandoricin 是能够从 Sandoricum koetjape 种子中提取的柠檬苦素类化合物。Sandoricin 在人工饲料中喂食秋粘虫 (Spodoptera frugiperda) 和欧洲玉米螟 (Ostrinia nubilalis) 幼虫中表现出强大的拒食特性。Sandoricin 在较低剂量下诱导生长率降低和化蛹延迟,而较高剂量会导致幼虫大量死亡。Sandoricin 是潜在的田间杀虫剂。
HY-N0633R
HY-W420344R
Others
Others
Dehydroindapamide (Standard)是 Dehydroindapamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率,该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍,对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
HY-B0280S2
HY-B0280S1
HY-B0280S
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-113342
HY-N9295
Others
Metabolic Disease
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-134019
Others
Others
Arachidonoyl p-nitroaniline 是盘基网柄菌中 FAAH 的水解对硝基苯胺的底物,具有长链不饱和脂肪酸。Arachidonoyl p-nitroaniline 可用于酶动力学研究。例如测定 Arachidonoyl p-nitroaniline 的水解速率,分析从盘基网柄菌纯化的重组 His-FAAH 的脂肪酸酰胺水解酶活性,从而表征哺乳动物 FAAH 酶的结合和催化特异性。
HY-159009
NAMPT
Cancer
MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 的强效抑制剂。NAMPT 是 NAD+ 生物合成途径中的限速酶,负责将烟酰胺转化为烟酰胺单核苷酸,进而被转化为 NAD+ 。NAMPT 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD+ 的持续补充。MS7 的衍生物 PROTAC A7,是一种有效的 NAMPT 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。
HY-123196
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
CVT-2759 是一种有效的 A1 腺苷受体 (A1 -ADOR ) 抑制剂,在无和存在 1 mM GTP 的情况下降低 [3H]CPX 的结合的 IC50 值分别为 0.18 μM 和 9.5 μM。CVT-2759 在减缓房室结传导和心室率方面发挥重要作用,而不会引起房室传导阻滞、心动过缓、心房心律失常或血管扩张。
HY-P2819A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸果糖激酶, 来源于嗜热脂肪芽孢杆菌
Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 是一种关键的糖代谢酶,在糖酵解过程中催化果糖-6-磷酸向果糖-1,6-二磷酸的转化。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 与果糖-6-磷酸的结合能力可被 Phosphoenolpyruvate (PEP) 抑制,从而调控糖酵解速度。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 可用于果糖-6-磷酸 (fructose-6-phosphate) 含量测定。
HY-169197
HY-115839
Tachmalcor free base
Others
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-113691
Others
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢,E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-147336
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-P99901
VIS649
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Cancer
西贝瑞单抗
Sibeprenlimab (VIS649) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体,可以抑制促增殖配体 (APRIL )。Sibeprenlimab 抑制致病性免疫球蛋白 (IgA 和 IgM ),同时保留基于 mRNA 的疫苗对 SARS-COV-2 的抗体反应。Sibeprenlimab 降低尿蛋白与肌酐比值 (UPCR) 和肾小球滤过率 (GFR)。Sibeprelimab 有望用于 IgA 肾病 (IgAN) 的研究。
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2869E
HY-B0280R
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-117913
Renin
Cardiovascular Disease
ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后,血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低,同时平均血压显著下降,而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
HY-125337
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
SC4453 是一种地高辛类似物,其 C17β 上的内酯环被吡嗪环取代。SC4453 在抑制(Na+ + K+)-ATP 酶方面略逊色于地高辛,但对钾离子显示出类似的敏感性。SC4453 对不同物种的心脏和脑组织的敏感性差异主要由其与受体的解离速率不同所致。这些观察结果确认了人类心脏对强心苷的高敏感性。
HY-N0240R
Others
Cancer
Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-168011
HY-165047
1-Palmitin-2-linolein-3-stearin; 16:0/18:2/18:0-TG; TG(16:0/18:2/18:0)
Others
Others
1-Palmitoyl-2-linoleoyl-3-stearoyl-rac-glycerol (1-Palmitin-2-linolein-3-stearin) 是一种在研究人乳和婴儿配方奶粉脂质特性的化合物,人乳尽管脂肪球较大,但胃肠脂肪分解率较高,可能与乳脂肪球膜(MFGM)有关。
HY-B2081
W-2900A
Others
Metabolic Disease
Etozolin (W-2900A) 是一种利尿剂。Etozolin 抑制体液和电解质在 Henle 环路的重吸收。Etozolin 可用于充血性心力衰竭、高血压和水肿的研究。
HY-P0203
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-149987
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-17593R
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素(Standard)
Solithromycin (Standard)是 Solithromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-135599
Others
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-119497
HY-137173
Others
Others
Laidlomycin propionate是一种饲料添加剂,具有提高增重率和饲料转化效率的活性。Laidlomycin propionate能显著提高肉牛的日增重、饲料摄入量和胴体重。Laidlomycin propionate的使用可以有效减少生产成本,提升养牛业的经济效益。Laidlomycin propionate在北美的多项研究中表现出不同的效果,同时也存在研究间的显著异质性。
HY-A0083
Acetyl-β-methylcholine chloride
mAChR
Others
醋甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-P0203A
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-W011258
HY-A0083B
Acetyl-β-methylcholine bromide
mAChR
Cardiovascular Disease
溴化乙酰甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-148502
HY-106720
YM 09538
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-W014449
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯丁酸酯
4-Nitrophenyl butyrate 由用 4-硝基苯酚基团酯化的丁酸链组成,因此呈黄色。该化合物通常用作酶测定中的底物,以测量酯酶和脂肪酶的活性。当这些酶裂解酯键时,硝基苯酚基团被释放,颜色从黄色变为橙色。因此,颜色变化的速率可以用来确定酶的活性。此外,4-Nitrophenyl butyrate 还可用作有机合成试剂和染料中间体。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-E70307
Endogenous Metabolite
Others
脂肪酶
Lipase, Porcine Pancreas (PPL) 是一种猪胰腺的脂肪酶,可以催化芥菜油水解。Lipase, Porcine Pancreas 的催化活性可能还受到 Span,Tween 和 Triton 等表面活性剂的影响。例如,0.02 M 的山梨糖单油酸酯 (Span 80)、0.01 M 的 Tween 80、0.01 M 的 Triton X-100 分别抑制 Lipase, Porcine Pancreas 游离脂肪酶催化率至 75%、84%、93%。
HY-E70318
Immobilized Penicillin G acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化青霉素酰化酶
AMK-GX (Immobilized Penicillin G acylase) 是固定化的青霉素酰化酶,具有改进的温度和 pH 稳定性。AMK-GX 具有重复应用性能,回收率高,经过 12 个循环后仍能保留大部分原始活性。其中,AMK-GX 可以催化青霉素 G (PG) 生成 6-氨基青霉烷酸 (6-APA) 和 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸,而产生 β-内酰胺类抗生素的关键中间体。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-162787
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R ) 的选择性拮抗剂,Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累,抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
HY-E70407
1-5-Anhydroglucitol-6-phosphate dehydrogenase, escherichia coli
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-5-脱水葡萄糖醇-6-磷酸脱水酶, 来源于大肠杆菌
Sorbitol-6-phosphate 2-dehydrogenase, escherichia coli 是一种由大肠杆菌生成的脱氢酶。Sorbitol-6-phosphate 2-dehydrogenase, escherichia coli 可以催化 D-sorbitol 6-phosphate 与 D-fructose 6-phosphate 的相互转化,氧化 D-sorbitol 6-phosphate 的速度是还原 D-fructose 6-phosphate 的10倍,并参与多种细胞过程。
HY-106720A
YM 09538 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-126704
KC-8857
Others
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流,包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和QT间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-13560
HY-100591
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-E70133
Endo F2
Others
Metabolic Disease
糖苷内切酶 F2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 是一种高度特异性的糖苷内切酶,可在天冬酰胺连接的复合双触角 和来自糖蛋白和糖肽的高甘露糖寡糖的壳二糖核心 内进行水解。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 水解双触角聚糖的速度大约是高甘露糖聚糖的 20 倍。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 在有或没有核心岩藻糖基化的双触角结构上的活性是相同的。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 对杂合或三触角和四触角寡糖没有活性。
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-Y0850U3
Polyvinyl alcohol (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 是分子量为 125000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U5
Polyvinyl alcohol (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization)
PVA (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization) 是分子量为 27000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U7
Polyvinyl alcohol (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization)
PVA (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization) 是分子量为 195000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U8
Polyvinyl alcohol (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization)
PVA (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization) 是分子量为 47000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U9
Polyvinyl alcohol (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization)
PVA (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization) 是分子量为 67000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,能够以极高的效力结合 RARs ,Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性,在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中,ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中,ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长,抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-130666
Others
Cardiovascular Disease
Chlorambucyl-proline是一种氯铂酰氨基酸衍生物,具有抑制牛肺血管收缩酶的活性。Chlorambucyl-proline与转换酶以1:1的比例反应,并且其放射性标记的去除表明该化合物对酶活性具有不可逆的抑制作用。Chlorambucyl-proline通过形成酯键与酶的天冬氨酸或谷氨酸侧链结合,从而导致酶的不可逆失活。Chlorambucyl-proline的失活速率常数在pH 5-8范围内增加,这表明其对酶活性的影响受pH环境的影响。
HY-136625
Others
Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite
Others
Neurological Disease
Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式,固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子,对神经管缺陷,缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损,并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-121550
HY-P2893A
Creatine amidinohydrolase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
肌酸酶(重组)
Creatinase (Recombinant) 是一种水解酶,负责催化肌酸 (Creatine,HY-W010388) 水解为肌氨酸 (Sarcosine,HY-101037) 和尿素 (urea,HY-Y0271)。Creatinase (Recombinant) 可通过与肌酐酶 (HY-P2838) 和肌氨酸氧化酶 (HY-P2861) 共同参与酶级联反应,来测定血液和尿液中的肌酸酐 (Creatinine,HY-B0504) 水平。Creatinase (Recombinant) 是酶联级反应中的限速酶,肌酐的酶法定量是评估肾功能的重要方法。
HY-E70417
GPDH, Saccharomyces cerevisiae
Endogenous Metabolite
Others
甘油-3-磷酸脱氢酶, 来源于酿酒酵母
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是一种参与甘油代谢和能量生成的酶,负责催化甘油-3-磷酸 (G3P) 氧化为磷酸二羟丙酮 (DHAP)。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是 Saccharomyces cerevisiae 中甘油生成的限速酶,可通过调控甘油的生成和积累,帮助 Saccharomyces cerevisiae 适应高渗透环境。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 可用于代谢工程领域的研究。
HY-A0083R
mAChR
Others
醋甲胆碱 (Standard)
Methacholine (chloride) (Standard) 是 Methacholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
HY-122300B
Levoprotiline
Others
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-108251
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO),一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂,也是一种有效的惊厥药,在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-160214
Others
Inflammation/Immunology
Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂,可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (>900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50 =6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性,也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-P10622
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 ),降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-W599025);黑色:连接子 (HY-159619);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-117387
Others
Infection
BFE-37是一种酵母引种,具有热抵抗活性。BFE-37在55 °C加热5分钟后的存活率变化为6.53 log CFU/mL,显示出其在酸性橙汁中较强的耐热性。BFE-37在不同温度下的动态行为表现为一阶对数线性失活特征,这表明其在热处理中的稳定性。BFE-37的研究有助于理解轻度热处理对果汁的影响,并为食品工业中微生物控制提供指导。
HY-121029
KRP-104
Others
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物,具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行,且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中,其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响,显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到,并且在与DPP-4孵育时,其转化速度显著快于母体化合物。
HY-137263
Others
Infection
Propionylmaridomycin是一种大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Propionylmaridomycin在胃肠道中迅速吸收,并能迅速分布到组织中。Propionylmaridomycin在肝脏、肾脏和肺部的放射性水平明显高于血浆,而在脑部的分布较少。Propionylmaridomycin的排泄主要通过粪便进行,且高粪便回收率是由于未被吸收的化合物和胆汁排泄的化合物及其代谢物造成的。Propionylmaridomycin在肺部表现出最高的抗菌活性。Propionylmaridomycin在大鼠体内被完全转化为几种代谢物,其中4''-去丙酰基-9-丙酰基maridomycin被鉴定为主要代谢物。
HY-W328882
Others
Cardiovascular Disease
3-(2-Aminopropyl)phenol是一种生物活性化合物,具有显著的血压升高活性。3-(2-Aminopropyl)phenol可以有效改善患者的体位性低血压症状。3-(2-Aminopropyl)phenol在口服后能显著增加安静状态下和站立时的血压。3-(2-Aminopropyl)phenol能够帮助降低病态的体位性调节障碍。3-(2-Aminopropyl)phenol对心率的影响相对较小,且没有观察到明显的副作用。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel 是一种白蛋白结合型 Paclitaxel (HY-B0015) 纳米颗粒制剂。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和药物活性成分 Paclitaxel 组成,其中人血白蛋白作为辅料,起分散、稳定微粒和运载主药作用。Nab-Paclitaxel 具有更高的缓解率和更高的耐受性,具有有利的药代动力学特性。(下方产品规格仅指示 Paclitaxel 有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为 Paclitaxel : 白蛋白=1:7~1:11。)
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Others
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-129907
2-Aminoethyl methylphosphonate
Others
Neurological Disease
2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物,具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比,表现出竞争性抑制作用,其IC50值为18 μM,而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力,尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-148776
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-N12970
Others
Others
14S(15R)-EET 是一种内源性在大鼠器官中主要存在的环氧三烯酸衍生物,通过研究其代谢过程发现,其立体选择性的水合作用和手性二醇的形成受到环氧化物酶的显著影响。不同的14,15-EET对映体显示出水合反应的不同区域和立体化学,其中14(R),15(S)-EET表现出对C15的特异性水合作用。这些发现揭示了环氧化物酶在内源性EET代谢中的重要作用,以及酶对个体EET对映体的亲和性和反应速率差异可能导致其立体选择性代谢。
HY-14998
MK 185
Others
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-N1441
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-N6711
HIV Integrase
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗菌和抗病毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI ),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外,Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下,抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1 )的酶活性,对脂肪组织发挥抗肥胖作用。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-N12962A
Others
Others
11R(12S)-EET 是一种cis-环氧三烯酸 (EETs) 衍生物,通过细胞质环氧化酶代谢而成。研究表明,与其对映体相比,14(R), 15(S)-, 11(S),12(R)-, 和8(S),9(R)-EET的代谢速率显著较高。酶催化的水合作用显示,对于11,12-EET对映体而言,水的加成 是非区域选择性的;而对于8,9-EET的两个对映体,则水的加成主要发生在C9位置。这些结果表明,11R(12S)-EET及其它EET对映体在酶催化过程中的代谢特性受到其立体结构的显著影响。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
HY-19873
Others
Cancer
SL-052 是一种基于 hypocrellin 的光敏剂,最近在癌症光动力疗法 (PDT) 中表现出良好的临床和前临床测试结果。SL-052 被封装在可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸 (PLGA) 聚合物纳米颗粒中,利用单乳液溶剂蒸发技术进行优化。与基于聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和标准脂质体 SL-052 配方相比,这种 SL-052-PLGA 纳米颗粒在 PDT 治疗皮下 SCCVII 鳞状细胞癌中的效果更为显著。较长的药物注射与肿瘤光照之间的时间间隔可以提高肿瘤治愈率,而 SL-052-PLGA 纳米颗粒在所有 SL-052 配方中表现出最佳的治疗效果。
HY-N1441R
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
Others
Others
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效口服抗凝剂,与华法林一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶发挥作用。体外评估显示,(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)比华法林和苯丙香豆素具有更高的内在抗凝效力。(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体(1.8 小时,28.5 升/小时)相比,(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)的血浆消除半衰期更长(6.6 小时),血浆清除率更慢(1.9 升/小时)。(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)在体内作为抗凝剂的效果比 (S)-对映体更强。
HY-129934
Lat-NEt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物,其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸,但我们实验室的研究表明,牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸,转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应,但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
HY-W130965
Others
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N6625
HY-136720
Others
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-111137
XC-302 free base
Others
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Others
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类,在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中,当发生主动髓鞘形成时,它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种,体外与 CD1d 结合,并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时,它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源,因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物,已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明,17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸,转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性,通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
HY-102093A
Others
Others
ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂,具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-(N = 9)和6-周龄(N = 13)的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中,L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中,Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中,选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中,ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME,可使尿流率增加200%,自由水清除率增加50%,尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时,也观察到这些变量的相同变化趋势,尽管程度较低。
HY-162816
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-L184
672 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 672 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L108
1,843 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,843 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L171
2,917 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2,917 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L0105V
485,000 compounds
InterBioScreen Synthetic Compounds Library contains about 485,000 immediately available compounds. The library is generated by very rigorously selecting the most interesting classes of compounds that are most likely to become new drugs or plant protection agents or veterinary preparations.
HY-L173
2,010 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,010 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L146
3,038 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,038 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L125
1,809 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1,809化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L012
4,685 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,685 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L048
378 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 378 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L102
1,770 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,770 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L053
1,399 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,399 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L188
1,544 compounds
尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%,但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题,被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同,脑癌还可被分为:脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤,脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤,约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前,脑癌缺乏精准靶向治疗药,仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展,通过筛选靶向 PKC、PD-1、c-Met、PARP 等靶点化合物,或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,544 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物,是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
HY-L077
2,867 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,867 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-123643
Lissamine flavine
Dyes
Brilliant Sulfaflavine 用作荧光示踪剂。用于研究叶面杀菌剂施用于大豆防治锈病时的施用率。
HY-D1251
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W011183
HY-Y0873M
Polyethylene glycol 500
Co-solvents
聚乙二醇500
PEG500 (Polyethylene glycol 500) 是一种多功能的聚合物,在包括制药、生物技术和其他工业中的用作溶剂、分散剂、润滑剂等。PEG500 常用作药物的溶剂或载体,可辅助胶囊内窥镜,提高图像质量和盲肠完成率。
HY-N0186
Indolebutyric acid
Biochemical Assay Reagents
3-吲哚丁酸
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-W014449
Enzyme Substrates
4-硝基苯丁酸酯
4-Nitrophenyl butyrate 由用 4-硝基苯酚基团酯化的丁酸链组成,因此呈黄色。该化合物通常用作酶测定中的底物,以测量酯酶和脂肪酶的活性。当这些酶裂解酯键时,硝基苯酚基团被释放,颜色从黄色变为橙色。因此,颜色变化的速率可以用来确定酶的活性。此外,4-Nitrophenyl butyrate 还可用作有机合成试剂和染料中间体。
HY-153389
Drug Delivery
ALC-0315 analogue-3 (化合物 P-35) 是一种阳离子脂质,能够提高核酸药物的装载率和转运率。
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-W009722A
Ditiocarb sodium trihydrate , ACS, 99.0%
Chelators
二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物,ACS,99.0%
Sodium diethylcarbamodithioate trihydrate , ACS, 99.0% (Ditiocarb sodium trihydrate , ACS, 99.0%) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethylcarbamodithioate trihydrate , ACS, 99.0% 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-Y0850U4
Polyvinyl alcohol (Mw 145000, 99+% hydrolyzed, ~3300 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 145000, 99+% hydrolyzed, ~3300 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 145000, 99+% hydrolyzed, ~3300 polymerization)
PVA (Mw 145000, 99+% hydrolyzed, ~3300 polymerization) 是分子量为 145000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 145000, 99+% hydrolyzed, ~3300 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U3
Polyvinyl alcohol (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 是分子量为 125000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U5
Polyvinyl alcohol (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization)
PVA (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization) 是分子量为 27000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 27000, 98-99% hydrolyzed, ~600 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U7
Polyvinyl alcohol (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization)
PVA (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization) 是分子量为 195000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 195000, 98-99% hydrolyzed, ~4300 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U8
Polyvinyl alcohol (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization)
PVA (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization) 是分子量为 47000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 47000, 98-99% hydrolyzed, ~1000 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-Y0850U9
Polyvinyl alcohol (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization)
Drug Delivery
聚乙烯醇(Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization)
PVA (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization) 是分子量为 67000 具有水解特性的聚乙烯醇。水解度是指原聚醋酸乙烯酯中的醋酸基水解为羟基的转化率,PVA (Mw 67000, 87-89% hydrolyzed, ~1400 polymerization) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvinyl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10279
Human atrial natriuretic factor (102–126)
Peptides
Cardiovascular Disease
Others
Anaritide 是一种由 25 个氨基酸组成的合成形式的心脏利钠肽 (ANP)。Anaritide 通过扩张入球小动脉并收缩出球小动脉来增加肾小球的滤过率。Anaritide 可用来研究对急性肾小管坏死患者的影响,特别是在改善透析自由生存率方面。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P5490
NPQ 53-70
Peptides
Others
Spexin-2 (53-70), human,mouse,rat (NPQ 53-70) 是一种有生物活性的肽。(这是 Spexin-2 (53-70),新型肽激素的非酰胺化版本,源自激素原 proNPQ,在哺乳动物物种中保守。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。 Spexin-2 给予大鼠时,可降低心率并增加尿流量)
HY-W142119
HY-P5521
HY-P3948
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 是 Pro-Specific 蛋白酶的荧光底物。Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 可用于检测靶标酶的水解速率和活性。
HY-P3414
Peptides
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P3765
HY-P2251
HY-P4764
HY-P2435
Peptides
Others
Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 可用于蛋白酶活性测定。在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中,Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 进行水解反应,从而在 λex/λem=380 nm/460 nm 处观测、计算得到 AMC 的释放速率。
HY-P1428A
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-P10616
Peptides
Cardiovascular Disease
Salusin-α 是一种内源性生物活性肽,具有血流动力学和促细胞增殖的活性。Salusin-α 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖,从而导致血压和心率的快速显著下降,但其效果较 Salusin-β (HY-P10617) 弱。Salusin-α 在心血管疾病研究中具有潜在的应用价值。
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-P10617
Peptides
Cardiovascular Disease
Salusin-β 是一种内源性生物活性肽,具有显著的血流动力学和有丝分裂活性。Salusin-β 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖,从而导致血压和心率的快速显著下降。此外,Salusin-β 在大鼠体内可刺激垂体释放精氨酸加压素。这使得 Salusin-β 在心血管疾病研究中具有重要的应用潜力。
HY-P0203
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Peptides
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P0203A
HY-W011258
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-P10490
Peptides
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-P10622
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-P10495
Peptides
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P5415
Peptides
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-K1041
MCE 无缝克隆试剂盒无缝克隆试剂盒为新一代重组克隆试剂盒,一次反应可完成单个至多个 DNA 片段的重组。其中经优化的 Mix 预混了重组酶和反应缓冲液,并添加了辅助因子,可显著提高克隆的重组效率和对杂质的耐受度,最快仅需 5 分钟即可完成单片段重组,且阳性率高达 95% 以上。
HY-E0209
MCE 384 孔化合物储存板可用于化合物的储存,具有V形底设计,可以提高样品的回收率,减少死体积。板子采用聚丙烯材料具有高耐热性,不含可检测的 DNA 酶、RNase、人 DNA。板子符合 ANSI/SBS 标准,适用于自动化移液工作站及高通量筛选平台。
HY-KE8005
T7 Endonuclease I 可识别并切割不完全配对 DNA、十字型结构 DNA、Holliday 结构或交叉 DNA、异源双链 DNA 或者以更慢的速度切割含切刻的双链 DNA。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99664
HY-P99443
HY-108786
ENB-0040
Inhibitory Antibodies
Metabolic Disease
Asfotase alfa (ENB-0040) 是一种骨靶向的基因工程糖蛋白。Asfotase alfa 在 Akp2?/? 敲除小鼠中增加小鼠的生存率、骨矿化和骨长,防止足部、胸腔、下肢、颌骨的矿化缺陷。Asfotase alfa 可用于围产期、婴幼儿和青少年起病性低磷酸酶血症 (HPP) 的研究。
HY-P99901
VIS649
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Cancer
西贝瑞单抗
Sibeprenlimab (VIS649) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体,可以抑制促增殖配体 (APRIL )。Sibeprenlimab 抑制致病性免疫球蛋白 (IgA 和 IgM ),同时保留基于 mRNA 的疫苗对 SARS-COV-2 的抗体反应。Sibeprenlimab 降低尿蛋白与肌酐比值 (UPCR) 和肾小球滤过率 (GFR)。Sibeprelimab 有望用于 IgA 肾病 (IgAN) 的研究。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel 是一种白蛋白结合型 Paclitaxel (HY-B0015) 纳米颗粒制剂。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和药物活性成分 Paclitaxel 组成,其中人血白蛋白作为辅料,起分散、稳定微粒和运载主药作用。Nab-Paclitaxel 具有更高的缓解率和更高的耐受性,具有有利的药代动力学特性。(下方产品规格仅指示 Paclitaxel 有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为 Paclitaxel : 白蛋白=1:7~1:11。)
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate ) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0162AS
Ivabradine-d6 (hydrochloride) 是 Ivabradine hydrochloride 的氘代物。
HY-B0504S2
Creatinine-d5 是 Creatinine 的氘代物。Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
HY-B0504S1
Creatinine-13 C 是一种 13 C 标记的 Creatinine。Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate ) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate ) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-B1190S
Cefadroxil-d4 (hydrate ) 是 Cefadroxil 的氘代物。Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
HY-17420AS
Cyclophosphamide-d8 (hydrate ) 是 Cyclophosphamide hydrate 的氘代物。Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator ,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-B0162AS1
Ivabradine-d3 (hydrochloride) 是 Ivabradine 的氘代物。
HY-B0388S1
Probucol-d6 是 Probucol 氘代物。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B0388S
Probucol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Probucol。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B1637S
Ditiocarb-d10 (sodium) 是 Ditiocarb sodium 的氘代物。 Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染。
HY-W000450S
5-Aminolevulinic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 5-Aminolevulinic acid。5-Aminolevulinic acid (5-ALA) 是一种非蛋白质氨基酸,在血红素生物合成中起着限速作用。
HY-W020033S
Lanosterol-d6 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物,Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-B0373S1
Tiopronin-d3 是 Tiopronin 的氘代物。Tiopronin 是一种可扩散的抗氧化剂,是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。Tiopronin 可以控制胱氨酸沉淀和排泄的速度,有潜力用于胱氨酸尿症,类风湿性关节炎和肝病的研究。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0280S2
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S
Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W259668
炔烃
Homopropargylglycine 是一种 Methionine (HY-13694) 类似物。在包括哺乳动物细胞培养在内的各种系统中,Homopropargylglycine 能够以适当的速率被合成到新合成的蛋白质中,可用于鉴定新旧蛋白群。Homopropargylglycine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153389
阳离子脂质
ALC-0315 analogue-3 (化合物 P-35) 是一种阳离子脂质,能够提高核酸药物的装载率和转运率。
HY-148776
聚合物
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
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