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  • HY-100110
    KNK437
    2 篇文献验证

    Heat Shock Protein Inhibitor I

    HSP Cancer
    KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
    KNK437
  • HY-113574

    HSP Cancer
    HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    <em>HSP</em>90-IN-29
  • HY-146325

    HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    <em>HSP</em>90-IN-11
  • HY-151337

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用,IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。
    Aha1/<em>Hsp</em>90-IN-1
  • HY-144724

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    <em>HSP</em>90-IN-10
  • HY-152027

    HSP Apoptosis Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    HSP90-IN-18 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-18 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.39 μM。HSP90-IN-18 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
    <em>HSP</em>90-IN-18
  • HY-152028

    HSP Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    HSP90-IN-19 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-19 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.27 μM。HSP90-IN-19 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
    <em>HSP</em>90-IN-19
  • HY-145814

    HSP Fungal Infection
    HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
    <em>HSP</em>90-IN-9
  • HY-W014102

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L-丙氨酸-L-谷氨酰胺 L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
    L-Alanyl-L-glutamine
  • HY-150655

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
    <em>Hsp</em>90-IN-15
  • HY-151137

    mTOR HSP Apoptosis Autophagy Cancer
    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    <em>HSP</em>90/mTOR-IN-1
  • HY-149891

    HSP Cancer
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
    <em>HSP</em>90-IN-23
  • HY-120909

    HSP Apoptosis Cancer
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
    YK5
  • HY-149531

    HSP Cancer
    HSP90-IN-25 (compound 4a) 是一种 HSP90 抑制剂,特异性抑制 HSP90 的 ATP 酶活性。
    <em>HSP</em>90-IN-25
  • HY-18406

    HSP Cancer
    HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。
    <em>HSP</em>70-IN-4
  • HY-148963

    HSP Cancer
    HSP90-IN-20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。HSP90-IN-20 具有用于癌症研究的潜力。
    <em>HSP</em>90-IN-20
  • HY-144650

    Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90Cdc37,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    <em>Hsp</em>90-Cdc37-IN-3
  • HY-158131

    FKBP HSP Neurological Disease Cancer
    FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51-Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对FKBP51FKBP52IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
    FKBP51-<em>Hsp</em>90-IN-2
  • HY-156779

    HSP Cancer
    HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
    <em>HSP</em>90-IN-27
  • HY-163288

    Histone Methyltransferase HSP Apoptosis Cancer
    EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis)/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
    EZH2/<em>HSP</em>90-IN-29
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-15190
    NVP-HSP990
    2 篇文献验证

    HSP-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
    NVP-<em>HSP</em>990
  • HY-111414

    HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
    <em>Hsp</em>90-Cdc37-IN-1
  • HY-146228

    HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR Cancer
    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    <em>HSP</em>90-IN-13
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
    HDAC6/<em>HSP</em>90-IN-2
  • HY-146212

    HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDACHSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
    HDAC/<em>HSP</em>90-IN-4
  • HY-18669
    ML346
    3 篇文献验证

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
    ML346
  • HY-146293

    HDAC HSP Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
    HDAC6/<em>HSP</em>90-IN-1
  • HY-151335

    HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2
    5 篇文献验证

    J2

    HSP Cancer
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
    <em>HSP</em>27 inhibitor J2
  • HY-149637

    Sirtuin HSP Cancer
    HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂,IC50 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    <em>HSP</em>70/SIRT2-IN-1
  • HY-149638

    Sirtuin HSP Cancer
    HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    <em>HSP</em>70/SIRT2-IN-2
  • HY-148215

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
    <em>Hsp</em>90-IN-17
  • HY-148215A

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
    <em>Hsp</em>90-IN-17 hydrochloride
  • HY-12622
    HSP70-IN-1
    1 篇文献验证

    HSP Cancer
    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
    <em>HSP</em>70-IN-1
  • HY-115997

    PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC <em>HSP</em>90 degrader BP3
  • HY-107599

    JNK Apoptosis Neurological Disease
    AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。
    AEG3482
  • HY-P1896

    HSP Infection Neurological Disease Cancer
    Hsp70-derived octapeptide 是热休克蛋白70 (Hsp70) C 末端保守的八肽,可与 TPR 域相互作用。
    <em>Hsp</em>70-derived octapeptide
  • HY-10215
    Luminespib
    15 篇以上引用文献

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
    Luminespib
  • HY-13469
    Debio 0932
    3 篇文献验证

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
    Debio 0932
  • HY-117282
    JG-98
    5 篇文献验证

    HSP Apoptosis Cancer
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
    JG-98
  • HY-15785
    Pimitespib
    2 篇文献验证

    TAS-116

    HSP Cancer
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
    Pimitespib
  • HY-10389
    Alvespimycin
    10 篇以上引用文献

    17-DMAG; NSC 707545

    HSP Cancer
    阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ± 29 nM。
    Alvespimycin
  • HY-143400

    HSP Hedgehog Cancer
    HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
    <em>HSP</em>70-IN-3
  • HY-126601

    Parasite HSP Infection
    Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
    Malonganenone A
  • HY-10941
    VER-155008
    10 篇以上引用文献

    HSP Autophagy Neurological Disease Cancer
    VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70Kd 值为 0.3 μM。
    VER-155008
  • HY-125759

    HSP Cancer
    3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
    3-Phenyltoxoflavin
  • HY-147974

    HSP Influenza Virus Infection
    HSP90-IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90-IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
    <em>HSP</em>90-IN-14
  • HY-119906

    FW-04-806

    HSP Apoptosis Cancer
    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
    Conglobatin
  • HY-153588

    HSP Cancer
    HSP90-IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
    <em>HSP</em>90-IN-22

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