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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gypenoside XLVI 是一种来自绞股蓝 (Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构,并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-W010169
HY-165145
Others
Others
Carbazomycin C (compound III) 是一种卡巴唑霉素复合物的次要成分,具有抗菌活性,其结构通过光谱和化学方法确定为4-羟基-3,6-二甲基-1,2-二甲基咔唑。
HY-W073074
VSV
Infection
中卟啉IX二盐酸盐
Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 是一种光敏剂,可用于修饰脂质体。Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 在水泡性口炎病毒 (VSV ) 中可以插入脂质囊泡并扰乱病毒膜组织,诱导 VSV 糖蛋白交联,从而抑制病毒活性。
HY-D0877
HY-162271
Topoisomerase
Fungal
Infection
Antibacterial agent 187 (IKE7) 是一种含有咪唑和三唑吖啶酮结构的衍生物,可靶向酵母拓扑异构酶 II。Antibacterial agent 187 具有抗真菌 (antifungal ) 活性,对氟康唑 (HY-B0101) 耐药性的 MIC 值为 32-64 μg/mL。
HY-174313
HY-P4389
GLP Receptor
Metabolic Disease
(Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是胰高血糖素的优化结构,第 28 位被天冬氨酸 (Asp) 取代,显着增加胰高血糖素在生理 pH 缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖素的活性相同。
HY-136821
HY-B2182
Bismuth carbonate oxide
Bacterial
Infection
碱式碳酸铋
Bismuth subcarbonate (Bismuth carbonate oxide) 是一种具有独特层状结构的铋基化合物,为典型的铋基半导体。Bismuth subcarbonate 具有抗幽门螺杆菌的活性。Bismuth subcarbonate 广泛应用于抗菌、传感器、超级电容器和光催化剂。
HY-118242
HY-126230
Endogenous Metabolite
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂,具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示,它与ATX的结合模式是新颖的,能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-W247616
HY-155188
HY-157659
HY-125473
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-129886
Antibiotic
Others
PKUMDL-LTQ-301 是一种通过基于结构的虚拟筛选发现的HipA毒素抑制剂,具有显著降低大肠杆菌持久性的活性,其最有效的化合物在体外和体内对不同抗生素筛选时具有一定的KD和EC50 值。
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)活性的化合物,其与HDAC6的复合物结构已被解析,可通过特定的相互作用抑制HDAC6,为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-W008003
Cytochrome P450
Others
2-Hydroxybenzimidazole 是靶向 CYP1A1 的非活性化合物,主要作为对照化合物用于苯并咪唑类衍生物构效关系研究。2-Hydroxybenzimidazole 不具备其巯基或氨基取代衍生物的诱导 CYP1A1 表达的能力。
HY-150163
HY-N6708
Antibiotic
Bacterial
Infection
丙甲菌素
Alamethicin 是一种线性 20 个氨基酸抗生素 (antibiotic ),可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性,但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-129947
HY-D0020
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-14273R
HY-135775
HY-N0467
Dulcoside B
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
瑞鲍迪甙C
Rebaudioside C (Dulcoside B) 是一种口服有效、不能够通过血脑屏障的、选择性结合人类甜味受体 (TAS1R2/TAS1R3) 的天然甜味剂。Rebaudioside C 的甜度约为蔗糖的 20-30 倍,其甜味活性依赖于 C-16/C-17 双键结构及特定糖苷配基。Rebaudioside C 分子中的糖苷结构可以与甜味受体结合,激活味觉信号传导通路,产生甜味感知。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-W019997
1-Pyrenyldiazomethane
Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
PDAM (1-Pyrenyldiazomethane)是一种化合物1-Pyrenyldiazomethane,具有强烈的生物标记和荧光活性。PDAM在组织学研究中作为染色剂应用于细胞成像,能够清晰地标记特定细胞结构。PDAM还被用作血液学染色剂,以提高细胞成分的可视化效果,帮助进行更准确的诊断。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-Y1110I
Magnogene, for insect cell culture, 97%
Biochemical Assay Reagents
Others
氯化镁,for insect cell culture,97%
Magnesium chloride, for insect cell culture, 97% (Magnogene, for insect cell culture, 97%) 是一种专门用于昆虫细胞培养的氯化镁试剂,其纯度为 97%。Magnesium chloride, for insect cell culture, 97% 在维持渗透压、调节酶活性、稳定细胞结构并辅助缓冲体系方面具有重要作用。
HY-149668
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-41 (compound 5o) 是一种有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-41 可引起 α-Glu 二级结构的改变,从而阻碍酶的催化活性。α-Glucosidase-IN-41 可用于糖尿病研究。
HY-41404R
HY-158471
Biochemical Assay Reagents
Others
Core 1 O-glycan (C1) 是重要的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-N0829R
HY-W698964
HY-14737A
TAK-599 hydrate; PPI0903 hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Ceftaroline fosamil hydrate 是一种有效的头孢菌素类抗生素 (antibiotic )。 Ceftaroline fosamil hydrate 对革兰氏阳性病原菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Ceftaroline fosamil hydrate具有抗感染活性,可用于复杂皮肤及皮肤结构感染 (cSSSIs) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-W553514
Biochemical Assay Reagents
DL-α-磷脂酰胆碱,二硬脂酰
DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是一种磷脂酰胆碱的合成形式,具有在水环境中自发形成双层膜的活性。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是生物膜的重要成分,为细胞结构的完整性提供支持。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl在制备化合物递送系统中起到关键作用,改善化合物的溶解性和生物相容性。
HY-155131
Fungal
Infection
Y18501 是一种 oxysterol-binding protein 抑制剂,结构与 Oxathiapiprolin 相似。Y18501 对Phytophthora spp. 和Pseudoperonospora cubensis 具有较强的抑制活性,EC50 范围为 0.0005-0.0046 μg/mL。Y18501 对P. cubensis 有良好的保护作用。Y18501 与 Chlorothalonil (HY-N6625) 联用可显著促进对P. cubensis 的抑制作用。
HY-N9448
HY-N12931F
Fluorescent Dye
Others
Cancer
Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 是一种经过生物素 (biotin) 修饰的植物凝集素。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 具有识别特定糖结构的活性,特别是 α-2,3 连接的唾液酸 (HY-I0400)。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 与亲和素或链霉亲和素之间具有非常高的亲和力,这种相互作用可以用于将其 固定在固体表面上或与其他分子结合。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 可以用于在亲和层析中分离和纯化具有特定糖链结构的蛋白质或其他分子以及对疾病标志物发现和癌症的研究。
HY-W145076
AZADO
Biochemical Assay Reagents
2-氮杂金刚烷-N-氧自由基
2-Azaadamantane-N-oxyl (AZADO)是一种具有抗氧化活性的化合物,能够有效清除自由基。2-Azaadamantane-N-oxyl在化合物开发中被广泛研究,展现出对多种疾病的潜在抑制作用。2-Azaadamantane-N-oxyl的结构使其具备优良的生物相容性,适合用于创新化合物的筛选。
HY-120631A
Dipeptidyl Peptidase
Others
BMS-538305 hydrochloride是一种强效且选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,通过与酶形成可逆共价复合物而表现出强大的生物活性。X 射线晶体结构分析表明,BMS-538305 hydrochloride通过抑制剂的腈碳和酶残基 S630 之间的共价连接来展示其作用机制。
HY-Y0598
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal
Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
Diphenylamine hydrochloride (N-Phenylaniline hydrochloride) 是一种可口服的抗高血糖剂,也是非甾体抗炎药 (NSAIDs) 中常见的一种结构,可解偶联线粒体的氧化磷酸化,导致肝细胞 ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂,染料媒染剂,也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-109714
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
3,4-Benzocoumarin 是一种香豆素衍生物 (coumarin derivatives) 的扩展结构。香豆素是存在于许多天然物种中的苯并吡喃酮 (benzopyrone) 化学类中的一种化合物。 香豆素具有多种生物活性和独特的光物理性质。3,4-Benzocoumarin 是一种类似 AOH 的化合物,具有抗体的敏感性,IC50 为 919.2 ng/mL。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-113640
Bacterial
Infection
BC-7013 是一种半合成胸膜残氨酸衍生物。BC-7013 具有优异的抗革兰氏阳性病原菌 (bacteria ) 活性。BC-7013 对葡萄球菌和链球菌和耐青霉素肺炎链球菌均显示出强大的抗菌特性。BC-7013 具有抗革兰氏阳性病原菌活性,BC-7013 可用于研究急性细菌性皮肤及皮肤结构感染 (ABSSSI)。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-147313
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-159915
Parasite
Infection
Se2h 是一种 cruzain 抑制剂,对 Trypanosoma cruzi 的细胞内裂殖子表现出强效活性 (EC50 < 1 μM,SI > 10),对 cruzain 的抑制活性为 IC50 < 100 nM(SI > 5.55)。与 Benznidazole (HY-B1548) 和 cruzain 抑制剂 K777 (HY-119293) 相比,Se2h 显示出更优的选择性和抑制效果,同时硒唑结构降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫活性,有望用于查加斯病的研究。
HY-167808
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-W074978
3-Fluorovaline
Bacterial
3-氟-DL-缬氨酸
3-Fluoro-DL-valine (3-Fluorovaline)是一种非天然氨基酸,具有抑制某些细菌生长的活性。3-Fluoro-DL-valine还可用于肽合成,为合成特定生物活性肽提供了多样化的选择。3-Fluoro-DL-valine的独特结构使其在化合物研发中具备潜在的应用前景。
HY-125400
L-697350
Endogenous Metabolite
Cancer
Zaragozic acid C (L-697350)是一种有效的甾烯合成酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Zaragozic acid C在其化学结构中含有多个羟基和烷基取代基,展示了复杂的功能化能力。Zaragozic acid C的合成过程涉及光化学C(sp3)-H酰基化反应,这一过程解决了合成中具有挑战性的碳取代问题。
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂,具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道,其活性受立体化学结构影响,可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-125042
Bacterial
Infection
Sarothralin G 是一种抗菌化合物,从 Hypericum japonicum Thunb.(日本贯众)中分离出来。Sarothralin G 的结构包含苯酚醛和芳香酸部分,并显示出对革兰氏阳性细菌如金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和诺卡氏菌的优异抗菌活性,相比于 Sarothralen A、B 和 Saroaspidin A、B、C 更强。Sarothralin G 展示了显著的抗菌潜力。
HY-N6614
VD/VDR
Others
L-(-)-半乳糖
L-Galactose 是植物中维生素 C (L-抗坏血酸) 从头合成的关键中间产物,通过参与 VTC2 循环及酶促步骤,转化为 L-抗坏血酸,发挥抗氧化、维持细胞结构及参与光合作用碳流分配的活性。L-Galactose 可用于研究植物生理学中维生素 C 合成路径解析。
HY-162608
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂,DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-P1704
11-Demethylcyclosporin A
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cyclosporin E (11-Demethylcyclosporin A) 是一种可以从 Trichoderma polysporum 等不完全真菌中分离得到的环状寡肽,属于环孢菌素 (Cyclosporins) 家族成员。Cyclosporin E 可用于研究环孢菌素类化合物的构效关系及分子动态特性。Cyclosporin E 作为结构对照化合物在药物化学和生物物理领域具有重要研究价值。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex
Telomerase
Cholinesterase (ChE)
SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-158467
Biochemical Assay Reagents
Others
Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 是 2AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-163440
PROTACs
NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-136926
FR-008I
Fungal
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素,具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状,能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列,这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-W012848
DL-α-Methylbenzylamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
α-苯乙胺
1-Phenylethanamine 是一种潜在的中枢神经系统刺激剂,作为 β-苯乙胺 (β-phenylethylamine) 的相关化合物,由于其苯环被吲哚基团替代,其脑糖原分解活性显著降低。因此,1-Phenylethanamine 可用于研究苯乙胺衍生物的化学结构对中枢神经系统作用的影响。此外,1-Phenylethanamine 还可用于合成酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂 CLM3 (HY-164413)。
HY-116264
Ser/Thr Protease
Cancer
CatB-IN-1是一种酶抑制剂,具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢,可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力,能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明,其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
HY-17452
HY-W008567
Drug Metabolite
Others
N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物,其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基,因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM,AKR1C3 IC50 >100 μM),且无选择性。
HY-W009783A
HIV
Influenza Virus
Infection
Cancer
盐酸脱氧甘露霉素
Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase ) 抑制剂,IC50 为 20 μM。Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation ) 抑制剂。Deoxymannojirimycin hydrochloride 对 HIV-1 毒株具有抗病毒活性。Deoxymannojirimycin hydrochloride 增加高甘露糖结构。Deoxymannojirimycin hydrochloride 可用于肝癌和结肠癌研究。
HY-119387
Bacterial
Infection
Chevalone B 从海洋海绵相关真菌 Aspergillus similanensis 的乙酸乙酯提取物中分离出来。Chevalone B 经过 1D 和 2D NMR 光谱分析确认了其结构。Chevalone B 显示出对革兰氏阳性和阴性细菌、白色念珠菌以及环境中的多药耐药菌株的抗菌活性。Chevalone B 的研究表明其在抗菌应用方面具有潜在价值。
HY-123558
Y 14556
Antibiotic
Cancer
Bactobolin C是一种由Pseudomonas sp. BMG13A7产生的抗生素,具有强大的抗微生物和抗肿瘤活性,同时能抑制抗体产生并抑制自身免疫性脑脊髓炎。然而,其不理想的毒性限制了其药用应用。Bactobolin C的独特化学结构和有前景的生物活性吸引了人们对其进行全合成和新活性类似物的兴趣。到目前为止,对Bactobolin C的结构改造主要集中在氨基酸侧链和骨架上的羟基上。
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-107466
MDM-2/p53
Cancer
WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合,促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
HY-B2182R
Bismuth carbonate oxide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
碱式碳酸铋 (Standard)
Bismuth subcarbonate (Standard) (Bismuth carbonate oxide (Standard)) 是 Bismuth subcarbonate (HY-B2182) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bismuth subcarbonate (Bismuth carbonate oxide) 是一种典型的铋基半导体,广泛应用于抗菌、传感器、超级电容器和光催化剂。Bismuth subcarbonate 保护胃溃疡免受胃酸进一步侵蚀。
HY-W014120
Biochemical Assay Reagents
Parasite
Infection
噻蒽
Thianthrene 是一种强效且具有口服活性的 Leishmania donovani 蝶啶还原酶 1 (PTR1 ) 抑制剂。Thianthrene 是一种含硫三环分子,广泛分布于碳氢化石燃料的宏观结构中。Thianthrene 可抑制 Leishmania donovani 的细胞内无鞭毛体 (IC50 = 23 μM)。Thianthrene 具有中等驱虫活性。Thianthrene 似乎可以抑制 RNA 功能和随后的蛋白质生成。Thianthrene 可以刺激体内肝脏再生。
HY-17452A
HY-17452B
Cefditoren pivoxyl hydrochloride; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester hydrochloride; ME 1207 hydrochloride
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢妥仑匹酯盐酸盐
Cefditoren Pivoxil (ME 1207) hydrochloride 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-114814A
Adrenergic Receptor
Others
(+)-ORM-10921 Free base 是一种具有显著生物活性的化合物,特别是在化学合成研究和吡啶并[1,2-b]异喹啉衍生物的制备中。(+)-ORM-10921 Free base 可用作涉及炔烃和异喹啉叶立德的多组分反应中的活性试剂。(+)-ORM-10921 Free base 通过促进复杂分子结构的形成,在合成有机化学的发展中发挥着至关重要的作用。
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-D0020R
HY-Y0047
Picolamine; 3-Pyridinemethanamine; Pyridin-3-ylmethanamine
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
3-Picolylamine 是一种含有吡啶环结构的伯胺类化合物。3-Picolylamine 抑制猪肾中的组胺酶 (histaminase ) (二胺氧化酶) 活性。3-Picolylamine 显著增强豚鼠离体回肠对 Histamine (HY-B1204) 的收缩反应。3-Picolylamine 可用于组胺相关生理机制或过敏性疾病 (如组胺介导的炎症反应) 的研究。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体,具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用,并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-124424
HY-W016568
Endogenous Metabolite
Others
Isoxanthopterin 是一种属于蝶啶类的异环化合物,活性主要体现在其光学性质上。Isoxanthopterin 能够在动物眼睛中形成反射层,增强视觉功能。Isoxanthopterin 的主要调节机制涉及其在生物体内形成结晶结构的能力,这种结构通过特定的氢键模式和分子排列来实现高折射率。Isoxanthopterin 可用于材料科学和光学工程的研究。
HY-N15600
(-)-Merulidial
Antibiotic
Fungal
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Merulidial (Compound 1) 是一种具有倍半萜二醛结构的抗生素 (antibiotic ) 和细胞毒剂。Merulidial 能显著抑制木腐担子菌 Heterobasidion annosum (H. annosum ) 和腐生霉菌 Cladosporium cucumerinum (C.cucumerinum ) 的孢子萌发和菌丝生长。Merulidial 还可以抑制多种细菌、藻类和 ECA 细胞的 DNA 合成。Merulidial 具有出强大的抗癌活性,对 ECA 和 L1210 细胞的 IC50 分别为 20 和 10 μg/mL。
HY-W989120
Biochemical Assay Reagents
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
HY-121527
HY-P11012
SARS-CoV
Infection
EK1 是一种基于肽的冠状病毒 (CoV) 融合抑制剂,对多种冠状病毒具有广谱抑制作用。EK1 显示出显著增强的泛冠状病毒融合抑制活性。EK1 可有效抑制 SARS-CoV-2。EK1 可以与短 α-hCoV 和长 β-hCoV N 端七肽重复序列形成稳定的六螺旋束 (6HB) 结构。
HY-139554
KBP-7072
Antibiotic
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) 是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline 可用于口服和注射。Zifanocycline 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-W167979
Fungal
Others
Cancer
3-Amino-1,2,4-triazin-5(2H)-one 是一种有机化合物,属于三嗪类化合物。3-Amino-1,2,4-triazin-5(2H)-one 及其衍生物可能具有多种生物活性,例如抗菌、抗真菌、抗病毒或抗肿瘤等,但具体活性取决于其化学结构和功能团。3-Amino-1,2,4-triazin-5(2H)-one 是一种具有广泛应用领域的先导化合物。
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-154644
HY-168234
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 是一种 SMARCA2 降解剂,在 H929 细胞中 100 nM 降解率可达 99%。PROTAC SMARCA2-degrader-36 具有抗增殖活性,可用于癌症研究 (结构说明:粉色 SMARCA2 配体 HY-44012;蓝色,VHL 配体(HY-112078);黑色,连接子 HY-W014125)。
HY-P10551
HY-158470
Biochemical Assay Reagents
Others
Disialylated Core 2 O-glycan (C2S(3,3)2), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 2 的 O-连接型聚糖。Disialylated Core 2 O-glycan (C2S(3,3)2), 2-AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-W003793
Others
Cancer
Ethyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋衍生的天然产物,具有抗肿瘤活性。Ethyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate从收集于印度尼西亚的海绵Iotrochota purpurea中分离而来。Ethyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate的结构经过光谱方法及准确质量测量确认。
HY-B1248A
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
醋酸氯己定水合物
Chlorhexidine acetate hydrate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine acetate hydrate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine acetate hydrate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-W013699
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
醋酸氯己定
Chlorhexidine diacetate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine diacetate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine diacetate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-E70133
Endo F2
Others
Metabolic Disease
糖苷内切酶 F2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 是一种高度特异性的糖苷内切酶,可在天冬酰胺连接的复合双触角 和来自糖蛋白和糖肽的高甘露糖寡糖的壳二糖核心 内进行水解。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 水解双触角聚糖的速度大约是高甘露糖聚糖的 20 倍。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 在有或没有核心岩藻糖基化的双触角结构上的活性是相同的。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 对杂合或三触角和四触角寡糖没有活性。
HY-161710
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-B1248
HY-14865
PTK 0796; Amadacycline
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-16764
JNJ-Q2
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种可口服的广谱氟喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎的研究。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染的潜力。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-161494
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure : Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-161498
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure : Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-B1145
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定
Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-168551
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂,可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制,IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
HY-W009783
HIV
Influenza Virus
Infection
Cancer
1-甘露糖野尻霉素盐酸盐
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase ) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation ) 抑制剂。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 对 HIV-1 毒株具有抗病毒活性。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 增加高甘露糖结构。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 可用于肝癌和结肠癌研究。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍 (Standard)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-W706737
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Others
N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物,其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基,因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM,AKR1C3 IC50 >100 μM),且无选择性。
HY-W740028
HY-167813
Biochemical Assay Reagents
1-O-棕榈基-2-O-甲基-rac-甘油-3-磷酸胆碱
1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine是一种合成磷脂类似物,具有研究脂质之间相互作用和膜不对称性的活性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine用于探讨脂质双分子层的整体稳定性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine对膜结构和功能的研究具有重要意义。
HY-17452AR
HY-W075744
HY-W582827
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 是一种高效的催化剂,具有优异的交叉偶联反应活性。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 在有机合成中被广泛应用,可用于促进各种反应以构建复杂分子结构。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 具备良好的温度和反应条件适应性,使其在不同反应体系中都能表现出色的催化性能。
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-N12964
Others
Others
4-Hydroxycanthin-6-one 是从树木Ailanthus altissima的茎皮中分离出的一种新型类喹啉生物碱。研究还发现了其他五种已知化合物。通过物理和光谱数据的解释,确定了新化合物的结构,并通过电子圆二色谱和量子化学计算确定了其绝对构型。这些化合物在RAW 264.7细胞中对脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 生成具有显著的抑制活性,显示出潜在的抗炎特性。
HY-W014120R
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Parasite
Infection
噻蒽 (Standard)
Thianthrene (Standard) 是 Thianthrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thianthrene 是一种强效且具有口服活性的 Leishmania donovani 蝶啶还原酶 1 (PTR1 ) 抑制剂。Thianthrene 是一种含硫三环分子,广泛分布于碳氢化石燃料的宏观结构中。Thianthrene 可抑制 Leishmania donovani 的细胞内无鞭毛体 (IC50 = 23 μM)。Thianthrene 具有中等驱虫活性。Thianthrene 似乎可以抑制 RNA 功能和随后的蛋白质生成。Thianthrene 可以刺激体内肝脏再生。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168251
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂,降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM,降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性,对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-121120
Antibiotic
Infection
Isosulfazecin (iSZ) 是一种新型 β-内酰胺类抗生素,由嗜酸假单胞菌属新种产生,在有氧条件下,在补充有甘油和硫代硫酸钠的营养液中与细菌生长同时合成。它通过色谱法和甲醇水溶液结晶纯化。物理化学分析确定其分子式为 C12H20N4O9S,显示出具有 β-内酰胺环、甲氧基和磺酸盐基团的结构。酸水解产生 L-丙氨酸和 D-谷氨酸。iSZ 是磺胺嘧啶的差向异构体,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出中等活性,但对耐 β-内酰胺类抗生素的细菌表现出强效活性。
HY-P5225
PGC-1α
Others
Acetyl hexapeptide-38 是一种靶向皮肤真皮层成纤维细胞的组织修复促进剂,通过促进真皮层胶原合成和皮下脂肪增厚发挥作用。Acetyl hexapeptide-38 可激活皮肤修复机制,增强真皮层胶原含量,改善皮肤组织结构,具有促进局部组织修复的活性。Acetyl hexapeptide-38 可应用于美容医学领域,用于修复先天性软组织缺陷、淡化泪沟和法令纹、消除术后疤痕及皮肤组织微整形等研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-158469
Biochemical Assay Reagents
Others
Disialylated Core 1 O-glycan (C1S(3,6)2), 2-AB labelled 是二唾液酸化、2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Disialylated Core 1 O-glycan (C1S(3,6)2), 2-AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-170855A
PROTACs
RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ,DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性,可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker:HY-170858)。
HY-B1145S
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定-d8
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-139554AR
KBP-7072 TFA (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Reference Standards
Infection
Zifanocycline (TFA) (Standard)是 Zifanocycline (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-167809
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰-2-胆甾醇羰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine是一种甾醇修饰的磷脂,具有维持膜双层结构的稳定性和增强脂质体介导的化合物传递过程的活性。1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine在生物医学应用中被广泛用于提升化合物的传递效率。1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine也能改善化合物在细胞内的释放和分布。
HY-17452AS
HY-161369
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-14865R
PTK 0796 (Standard); Amadacycline (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (Standard)是 Omadacycline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-B1248R
HY-B0608
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
氯己定二葡糖酸盐
Chlorhexidine digluconate (20% in water) 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine digluconate (20% in water) 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine digluconate (20% in water) 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-170839
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂,可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路,影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达,从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50 =0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积,改善肺泡结构,还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
HY-163545
Drug Derivative
Cancer
Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
HY-14865BR
PTK 0796 tosylate (Standard); Amadacycline tosylate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
Omadacycline (tosylate) (Standard)是 Omadacycline (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-W013699R
HY-W738281
HY-14865CR
PTK0796 hydrochloride (Standard); Amadacycline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (hydrochloride) (Standard)是 Omadacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧
HY-B1145R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定 (Standard)
Chlorhexidine dihydrochloride (Standard) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-N7101
U-76,252; CS-807
Bacterial
Antibiotic
Penicillin-binding protein (PBP)
Infection
头孢泊肟酯
Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
HY-I0400
HY-117807
Ras
Farnesyl Transferase
VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM),高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性,可减少毛细血管结构形成,VEGF 分泌。
HY-D1056B4
LPS, from bacterial (Salmonella typhosa)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 是来源于伤寒沙门氏菌 (Salmonella typhosa ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 可作为疫苗佐剂,并在体内免疫反应中具有针对 B 细胞的佐剂活性。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-W251143
Biochemical Assay Reagents
N,N′-Bis(2,5-di-tert-butylphenyl)-3,4,9,10-perylenedicarboximide是一种有机半导体材料,具有优异的电子传输活性。N,N′-Bis(2,5-di-tert-butylphenyl)-3,4,9,10-perylenedicarboximide因其高载流子迁移率被广泛应用于有机场效应晶体管(OFET)和有机光伏(OPV)器件中。N,N′-Bis(2,5-di-tert-butylphenyl)-3,4,9,10-perylenedicarboximide的化学结构设计使其在光吸收和光电转换方面表现出色,进而提高了有机光电器件的效率。
HY-107833
Antibiotic
Bacterial
Infection
达巴万星杂质5
A40926 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸 (D-Ala-D-Ala ) 的糖肽类抗生素。A40926 通过竞争性结合该靶点不可逆抑制细胞壁合成,对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌具高效杀菌活性,MIC=0.06-2 μg/mL,对青霉素耐药菌株亦有效。A40926 阻断肽聚糖交联,破坏细胞壁完整性,导致细菌裂解死亡。A40926 兼具脂溶性脂肪酸结构,可提升血清浓度并延长作用时间 (如大鼠体内终端半衰期达 61.22 h)。
HY-105284R
HY-I0400R
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-N7101R
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-137566
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Cucumarioside H是一类从远东海参Eupentacta fraudatrix中分离出的三萜糖苷,包括H2、H3和H4。这些糖苷具有分支的五糖苷结构,并以罕见的3-O-甲基-D-木糖作为末端单糖。H2含有23,24,25,26,27-五诺龙甾烯糖苷,有一个18(16)-内酯,这在海参中不常见。H3的糖苷部分含有一个极为罕见的25位的乙氧基自由基,这可能是长时间乙醇提取过程中形成的人工产物。研究表明,H1-3对小鼠脾淋巴细胞具有细胞毒性,对小鼠红细胞具有溶血作用,对Ehrlich癌细胞也具有细胞毒性。糖苷部分含有25-羟基显著降低了这些活性。
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体,并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用,对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-173250
PROTACs
Ras
Apoptosis
Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM,DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
HY-128483
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-128483R
HY-N7101S
HY-137487
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Bacterial
Others
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-161958
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC,基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)(red part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-L052
1,450 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁,快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期,另外,虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围,提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势,基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7),S 蛋白 (Spike Glycoprotein, PDB ID: 6VSB),NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP, PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库,进行虚拟筛选,汇总整理出 1,450 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合,是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L185
1,991 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,991 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L138
6,216 compounds
杂环化合物是包含至少一个杂原子的环状有机化合物,最常见的杂原子是氮、氧和硫。杂环在生物学中很常见,具有广泛的结构,从酶辅因子到氨基酸和蛋白质。一方面,杂环是上市药物和药物化学靶标中常见的结构单位。此外,杂环也是医学化学中的一个重要结构,在维生素、天然产物和抗真菌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗过敏、抗艾滋病毒、抗糖尿病、抗癌等生物活性分子中都有大量的杂环存在。
MCE 提供 6,216 个杂环化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE杂环化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L167
155 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 155 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L021L
691 compounds
天然产物结构多样,展现出了良好的生物活性及理想的药理特性,在药物开发中具有较大吸引力。天然产物的核心骨架还可以提供经过生物学验证的,含多种官能团的结构框架。受生物活性天然产物的启发,天然产物类似物与天然产物具有相同的化学空间,非常适合探索和促进对生物学通路的理解。
MCE 收录了 691 个结构上与类固醇、单宁、黄酮、醌类、异喹啉类等结构类似的天然产物类似物,是新药开发中先导化合物的重要来源。
HY-L214
140 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 140 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
HY-L033
372 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 372 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities , and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L905
5,000 compounds
历史上,天然产物在药物发现中起着关键的作用,特别是在癌症和传染病的治疗领域,其他的治疗领域也包括心血管疾病(如他汀类药物),多发性硬化症(如腺苷酯)等。过去的几十年里,FDA 批准的药物中大约有 40% 是天然产物,其衍生物或与天然产物相关的类似物。
MCE 5K Natural Product-like Compound Library 由 5,000 个类天然产物化合物组成,库中每个分子含有天然产物关键骨架(42个)或者和天然产物的谷本相似系数 >0.6,且 Natural-likeness scoring >-2。该化合物库同时具备类药性和新颖性,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L068
528 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 528 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L048
436 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 436 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L100
135 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 135 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L122
1,461 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。目前已经开发出多种癌症治疗方法,但新的抗癌药物仍然亟待开发。由于获得批准上市的药物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,可以大大加快药物的开发速度。
MCE提供了1,461种批准上市且具有抗癌活性的药物,可用于发现新的抗癌药物或作为抗癌研究的阳性化合物。
HY-L101
2,381 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,381 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L103
2,049 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,049 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L107
1,804 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,804 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L134
193 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供193 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L029
1,665 compounds
自噬是一条溶酶体降解途径,对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下:吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分,形成自噬小体,自噬小体的外膜随后与核内体融合,然后与溶酶体融合,内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生,包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,665 种自噬信号通路相关的产品,是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L075
2,355 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,355 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L199
3,790 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,790 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L188
1,764 compounds
尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%,但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题,被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同,脑癌还可被分为:脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤,脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤,约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前,脑癌缺乏精准靶向治疗药,仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展,通过筛选靶向 PKC、PD-1、c-Met、PARP 等靶点化合物,或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,764 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物,是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
HY-L201
2,750 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加,是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节,且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外,细胞增殖也是退行性疾病的核心,这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此,细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究,也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明,多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中,如CDK,E2F,pRB,β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,750 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物,可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L074
2,621 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,621 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L173
2,391 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,391 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L184
883 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 883 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L077
3,441 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,441 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L005
1,630 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L079
3,455 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,455 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L020
493 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 493 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
2,146 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,146 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L007
6,513 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 6,513 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L006
2,931 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,931 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L022M
3,096 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,096 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N12931F
Dyes
Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 是一种经过生物素 (biotin) 修饰的植物凝集素。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 具有识别特定糖结构的活性,特别是 α-2,3 连接的唾液酸 (HY-I0400)。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 与亲和素或链霉亲和素之间具有非常高的亲和力,这种相互作用可以用于将其 固定在固体表面上或与其他分子结合。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 可以用于在亲和层析中分离和纯化具有特定糖链结构的蛋白质或其他分子以及对疾病标志物发现和癌症的研究。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156261
HY-W010169
HY-W073074
Indicators
中卟啉IX二盐酸盐
Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 是一种光敏剂,可用于修饰脂质体。Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 在水泡性口炎病毒 (VSV ) 中可以插入脂质囊泡并扰乱病毒膜组织,诱导 VSV 糖蛋白交联,从而抑制病毒活性。
HY-D0877
Buffer Reagents
TAPS 是一种生物缓冲液,能够保护溶酶菌结构完整,防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时,可使连接蛋白通道活性达到半最大值。
HY-W008003
Biochemical Assay Reagents
2-Hydroxybenzimidazole 是靶向 CYP1A1 的非活性化合物,主要作为对照化合物用于苯并咪唑类衍生物构效关系研究。2-Hydroxybenzimidazole 不具备其巯基或氨基取代衍生物的诱导 CYP1A1 表达的能力。
HY-Y1110I
Magnogene, for insect cell culture, 97%
Buffer Reagents
氯化镁,for insect cell culture,97%
Magnesium chloride, for insect cell culture, 97% (Magnogene, for insect cell culture, 97%) 是一种专门用于昆虫细胞培养的氯化镁试剂,其纯度为 97%。Magnesium chloride, for insect cell culture, 97% 在维持渗透压、调节酶活性、稳定细胞结构并辅助缓冲体系方面具有重要作用。
HY-157651
Drug Delivery
1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4'-bisphosphate) ammonium regulates the activity of the actin network associated with endocytic structure s.
HY-W540972
Indicators
樱草黄
Primulin是一种染料,具有可视化植物细胞壁的活性。Primulin经常被用于植物学研究,以便详细观察细胞的形态和结构。通过使用Primulin,研究人员能够更好地理解植物细胞的特征和功能。
HY-158471
Carbohydrates
Core 1 O-glycan (C1) 是重要的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-W698964
Indicators
2′-羟基-5′-硝基十六酰胺
2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 是一种溶酶体水解酶 (Lysosomal hydrolase ) 抑制剂,属于结构中含有十五酸和末端硝基苯酚的脂质。2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可通过抑制溶酶体水解酶活性来导致细胞内脂质积累。此外,2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可用于合成测定鞘磷脂酶活性的显色底物。
HY-W553514
Drug Delivery
DL-α-磷脂酰胆碱,二硬脂酰
DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是一种磷脂酰胆碱的合成形式,具有在水环境中自发形成双层膜的活性。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是生物膜的重要成分,为细胞结构的完整性提供支持。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl在制备化合物递送系统中起到关键作用,改善化合物的溶解性和生物相容性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-167808
Drug Delivery
顺式-9,12-十六碳二烯酸
Cis-9,12-Hexadecadienoic acid是一种多不饱和脂肪酸,具有调节细胞膜物理性质的活性。Cis-9,12-Hexadecadienoic acid的存在能够增强细胞膜的流动性和柔韧性。Cis-9,12-Hexadecadienoic acid在生物体内参与多种生理过程,影响细胞信号传导和膜结构稳定性。
HY-N6614
Carbohydrates
L-(-)-半乳糖
L-Galactose 是植物中维生素 C (L-抗坏血酸) 从头合成的关键中间产物,通过参与 VTC2 循环及酶促步骤,转化为 L-抗坏血酸,发挥抗氧化、维持细胞结构及参与光合作用碳流分配的活性。L-Galactose 可用于研究植物生理学中维生素 C 合成路径解析。
HY-158467
Carbohydrates
Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 是 2AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Core 1 O-glycan (C1), 2AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-W009783A
Carbohydrates
盐酸脱氧甘露霉素
Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase ) 抑制剂,IC50 为 20 μM。Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation ) 抑制剂。Deoxymannojirimycin hydrochloride 对 HIV-1 毒株具有抗病毒活性。Deoxymannojirimycin hydrochloride 增加高甘露糖结构。Deoxymannojirimycin hydrochloride 可用于肝癌和结肠癌研究。
HY-W989120
Drug Delivery
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
HY-158470
Carbohydrates
Disialylated Core 2 O-glycan (C2S(3,3)2), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 2 的 O-连接型聚糖。Disialylated Core 2 O-glycan (C2S(3,3)2), 2-AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-167813
Drug Delivery
1-O-棕榈基-2-O-甲基-rac-甘油-3-磷酸胆碱
1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine是一种合成磷脂类似物,具有研究脂质之间相互作用和膜不对称性的活性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine用于探讨脂质双分子层的整体稳定性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine对膜结构和功能的研究具有重要意义。
HY-158469
Carbohydrates
Disialylated Core 1 O-glycan (C1S(3,6)2), 2-AB labelled 是二唾液酸化、2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有核心结构 1 的 O-连接型聚糖 (MUC1-M)。Disialylated Core 1 O-glycan (C1S(3,6)2), 2-AB labelled 与唾液酸化有关,参与的生命活动包括细胞识别、保护作用、免疫调节和疾病标志物等。
HY-167809
Drug Delivery
1-棕榈酰-2-胆甾醇羰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine是一种甾醇修饰的磷脂,具有维持膜双层结构的稳定性和增强脂质体介导的化合物传递过程的活性。1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine在生物医学应用中被广泛用于提升化合物的传递效率。1-Palmitoyl-2-cholesterylcarbonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine也能改善化合物在细胞内的释放和分布。
HY-D1056B4
LPS, from bacterial (Salmonella typhosa)
Carbohydrates
Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 是来源于伤寒沙门氏菌 (Salmonella typhosa ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 可作为疫苗佐剂,并在体内免疫反应中具有针对 B 细胞的佐剂活性。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Thickeners
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Carbohydrates
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体,并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用,对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Thickeners
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Thickeners
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W012908
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
DL-Proline 是 D-Proline 和 L-Proline 的外消旋混合物,属于具有五元环结构的环状亚氨基酸。DL-Proline 是肽合成中的关键结构单元。DL-Proline 能够稳定 β- 转角构象,影响肽段的二级结构。DL-Proline 具有调节肽段构象、增强环肽稳定性等生物活性。DL-Proline 可用于癌症、细菌感染等与肽结构和功能相关的疾病研究。
HY-N6708
Antibiotic
Bacterial
Infection
丙甲菌素
Alamethicin 是一种线性 20 个氨基酸抗生素 (antibiotic ),可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性,但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-P6079
HY-P4389
GLP Receptor
Metabolic Disease
(Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是胰高血糖素的优化结构,第 28 位被天冬氨酸 (Asp) 取代,显着增加胰高血糖素在生理 pH 缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖素的活性相同。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P5373
Peptides
Others
Ser-parafluoroPhe-Aad-Leu-Arg-Asn-Pro-NH2 是一种有生物活性的肽。(凝血酶受体束缚配体 SFLLRNP 的结构活性研究揭示了 Phe-2-苯基在受体识别中的重要性,并且发现用对氟苯丙氨酸 [(pF)Phe] 取代 Phe-2 可增强其活性)
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P1704
11-Demethylcyclosporin A
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cyclosporin E (11-Demethylcyclosporin A) 是一种可以从 Trichoderma polysporum 等不完全真菌中分离得到的环状寡肽,属于环孢菌素 (Cyclosporins) 家族成员。Cyclosporin E 可用于研究环孢菌素类化合物的构效关系及分子动态特性。Cyclosporin E 作为结构对照化合物在药物化学和生物物理领域具有重要研究价值。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P11012
SARS-CoV
Infection
EK1 是一种基于肽的冠状病毒 (CoV) 融合抑制剂,对多种冠状病毒具有广谱抑制作用。EK1 显示出显著增强的泛冠状病毒融合抑制活性。EK1 可有效抑制 SARS-CoV-2。EK1 可以与短 α-hCoV 和长 β-hCoV N 端七肽重复序列形成稳定的六螺旋束 (6HB) 结构。
HY-P10551
HY-P5225
PGC-1α
Others
Acetyl hexapeptide-38 是一种靶向皮肤真皮层成纤维细胞的组织修复促进剂,通过促进真皮层胶原合成和皮下脂肪增厚发挥作用。Acetyl hexapeptide-38 可激活皮肤修复机制,增强真皮层胶原含量,改善皮肤组织结构,具有促进局部组织修复的活性。Acetyl hexapeptide-38 可应用于美容医学领域,用于修复先天性软组织缺陷、淡化泪沟和法令纹、消除术后疤痕及皮肤组织微整形等研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1145S
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-W706737
N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物,其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基,因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM,AKR1C3 IC50 >100 μM),且无选择性。
HY-W740028
Cefditoren-d3 (sodium) (ME 1206-d3 ) 是氘代标记的 Cefditoren (sodium). Cefditoren sodium (ME 1206) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren sodium 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren sodium 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-17452AS
Cefditoren Pivoxil-d3 (Cefditoren pivoxyl-d3 ) 是氘代标记的 Cefditoren Pivoxil. Cefditoren Pivoxil (ME 1207) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-W738281
Chlorhexidine-d8 是氘代标记的 Chlorhexidine (HY-B1248)。Chlorhexidine 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-N7101S
Cefpodoxime proxetil-d7 (U-76-d7 ,252-d7 ; CS-807-d7 ) 是 Cefpodoxime Proxetil (HY-N7101) 的氘代物。Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154644
乳化剂
增溶剂
Soya Lecithin 是一种可作为药物递送载体的磷脂混合物,是一种药用辅料。Soya Lecithin 可通过自组装形成脂质双层结构,其结合特性为两亲性 (亲水头部和疏水尾部),包裹疏水性药物。Soya Lecithin 形成稳定的纳米脂质体或微乳剂,提高难溶性药物 (如 Curcumin (HY-N0005)) 的溶解度和细胞摄取效率,发挥增强药物递送、调节细胞增殖等活性。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-157651
磷脂
1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4'-bisphosphate) ammonium regulates the activity of the actin network associated with endocytic structure s.
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