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Acute myeloid leukemia cells
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-158341
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HY-P99014
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HY-129592
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Apoptosis
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Cancer
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p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
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HY-169067
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Mtx-C
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p38 MAPK
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Cancer
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10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞,从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15、CD11b 和 CD14 的表达增加,以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
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HY-142690A
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-162906
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HDAC
FLT3
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
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HY-173481
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50: 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-142690
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-126920
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis),有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
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HY-144782
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144779
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144782A
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-162936
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-144675A
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
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HY-144675
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
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HY-128888B
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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(S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
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HY-174911
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂,其 IC50 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
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HY-115906
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FLT3
MNK
Apoptosis
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Cancer
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K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
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HY-142696
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CDK
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
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HY-164542
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-142696A
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CDK
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
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HY-136175
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SNDX-5613
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
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HY-139877
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HY-146749
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FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-168475
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Apoptosis
WDR5
HDAC
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Cancer
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DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓细胞白血病的研究。
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HY-148422
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HY-110071
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c-Kit
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Cancer
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APcK110 是一种有效的 Kit 抑制剂,可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。APcK110 诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-B0722
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HY-171146
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FLT3
Bcr-Abl
RET
PDGFR
MNK
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Cancer
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HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα/β、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
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HY-16271
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4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
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HY-163541
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HY-123718
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Parasite
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Others
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6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物,与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性,通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
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HY-172154
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CXCR
Apoptosis
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Cancer
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SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SSB-2548 胃肠道吸收良好,可用于白血病的研究。
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HY-115406A
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Apoptosis
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Cancer
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CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物,可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
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HY-129079
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HY-B0722R
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HY-161149
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HDAC
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Cancer
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CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
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HY-13297
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
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HY-18626
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Topoisomerase
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Cancer
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NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
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HY-164515
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Apoptosis
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Cancer
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ONC213 是一种 αKGDH 抑制剂,通过抑制 αKGDH 活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平,从而导致 AML 细胞凋亡 (Apoptosis)。ONC213 可用于急性髓性白血病研究。
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HY-169843
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c-Myc
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Cancer
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Cotylenin A 是一种菲醌类化合物,与维生素 K2 协同诱导单核细胞分化和生长停滞,同时抑制 c-Myc 表达并诱导人类白血病 HL-60 细胞中的细胞周期蛋白 G2 表达。Cotylenin A 可用于急性髓系白血病研究。
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HY-173158
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HY-112041
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PTC596
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BMI1
Apoptosis
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Cancer
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Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
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HY-125151
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki=8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis)。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
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HY-101266B
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DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
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MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
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Cancer
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Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
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HY-101266
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HY-13680
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Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
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Apoptosis
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Cancer
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甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
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HY-139535
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CG-806
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FLT3
Btk
Apoptosis
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Cancer
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Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
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HY-P991425
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-P99971
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ADC Antibody
Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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吉妥珠单抗
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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HY-168213
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-N0071
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Isoguanosine
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FLT3
HDAC
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Cancer
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巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
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HY-N2492
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Methyl trans-p-coumarate
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Bacterial
Apoptosis
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Infection
Cancer
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4-羟基肉桂酸甲酯
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
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HY-121725
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STAT
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Cancer
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MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
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HY-B1336
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HY-174844
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p97
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Cancer
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p97-IN-1 是一种口服有效的 p97 抑制剂 (IC50 = 26 nM)。p97-IN-1 能明显抑制肿瘤细胞的增殖。p97-IN-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-149981
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
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HY-103275
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NSC 680410
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Bcr-Abl
Apoptosis
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Cancer
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Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
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HY-114162B
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
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HY-124629A
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Apoptosis
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Cancer
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DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
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HY-174827
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HY-30272
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HY-155556
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HY-158974
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HY-162386
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Cuproptosis
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Cancer
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UM4118 是一种铜离子载体,能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式,即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性,可以用于 AML 的研究。
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HY-172581
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FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
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Cancer
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克立福替尼
Clifutinib (Compound 9e) 是一种具有口服活性的选择性的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,阻断 FLT3 下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 诱导 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
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HY-108894
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Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
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Cancer
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Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
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HY-13680R
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Apoptosis
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Cancer
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甲异靛 (Standard)
Meisoindigo (Standard) 是 Meisoindigo 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
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HY-159646
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HY-155153
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Apoptosis
CDK
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Others
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CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-121917
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c-Myc
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
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HY-19541A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
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HY-162250
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HY-163803
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HDAC
DNA Methyltransferase
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Cancer
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CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
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HY-163160
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HY-122240
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FLT3
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Cancer
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AAE871 是一种有效的 I 型 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.034 µM。AE871 具有用于研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
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HY-129388C
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CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
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Histone Demethylase
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Cancer
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Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-129388A
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CC-90011; LSD1-IN-7
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Histone Demethylase
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Cancer
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Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-16291A
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LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
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c-Myc
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Inflammation/Immunology
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APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
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HY-163707
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Apoptosis
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Cancer
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UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
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HY-P3508
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MDM-2/p53
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Cancer
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PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-173284
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Discoidin Domain Receptor
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Cancer
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DDR1-IN-11 (Compound 4) 是一种 Discoidin domain receptor 1 (DDR1) 的抑制剂,IC50 为 46.16 nM,DDR1-IN-11 在 10 μM 浓度下对 Z-138 细胞的抑制率达 99.86%,可用于急性髓系白血病 (AML) 领域的研究。
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HY-164607
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞,IC50 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。
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HY-P3508A
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MDM-2/p53
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Cancer
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PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-123121
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HY-P99623
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MGD006; S80880
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CD3
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Cancer
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伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
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HY-16291
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HY-129388B
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CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-103275R
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NSC 680410 (Standard)
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Reference Standards
Bcr-Abl
Apoptosis
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Cancer
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Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
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HY-124629
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Apoptosis
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Cancer
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DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
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HY-164460
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Pim
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Cancer
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AZD1897 是一种 PIM1、PIM2 和 PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
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HY-171792
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ORM-6151
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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BMS-986497 (ORM-6151) 是一种 CD33 靶向抗体偶联的 GSPT1 降解剂。BMS-986497 将 GSPT1 降解剂 SMol006 传递到表达 CD33 的细胞,诱导 GSPT1 蛋白降解。BMS-986497 有望用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-170952
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Molecular Glues
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Cancer
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LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性,肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞,其 IC50 为 9.50 nM,体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
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HY-172153
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HY-149735
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HY-149474
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-100653
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HY-129388
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-148036
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
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HY-112378
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FLT3
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Cancer
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D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下,D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50= 0.2 μM),可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
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HY-116129
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂,IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化,并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
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HY-B1899AR
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HY-N2492R
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HY-173123
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
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HY-132231
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
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HY-155163
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HY-158147
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-148522
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50: 0.003 μM (FLT3)。
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HY-115881
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL,并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
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HY-149539
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FLT3
RET
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Cancer
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PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
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HY-173214
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
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HY-164526
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-144709
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-12892
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SphK
Apoptosis
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Cancer
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SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
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HY-150025
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DNA Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
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HY-168741
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FLT3
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Cancer
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FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
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HY-158325
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PROTACs
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
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HY-138831
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
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HY-123201
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FLT3
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Cancer
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KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂,可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化,IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖,IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-173631
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PROTACs
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Cancer
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(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合,其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
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HY-135664
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HY-160174
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Bcr-Abl
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Cancer
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BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
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HY-160174A
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Bcr-Abl
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Cancer
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BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
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HY-P99521
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XmAb14045
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种强效双特异性抗体,靶向 CD123 和 CD3。Vibecotamab 靶向 T 细胞介导的 CD123 表达细胞杀伤,不受 T 细胞抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
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HY-158618
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
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HY-169400
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HDAC
Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%),其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis) 能力。
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HY-168493
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FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
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Cancer
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FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-129079A
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HY-161710
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HY-144433
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DNA Methyltransferase
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Infection
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DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis)[1][2]。
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HY-145015A
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HM43239 hydrate
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-145015
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HM43239
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FLT3
Apoptosis
|
Cancer
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Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-18948
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
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HY-174873
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PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
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HY-155529
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Pim
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Cancer
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FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
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HY-124500
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
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HY-115529
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1,Bcl-2,Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)。
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HY-176457
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Small Interfering RNA (siRNA)
MDM-2/p53
PROTACs
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Cancer
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ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis)。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467);CRBN 连接酶 (HY-41547);连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
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HY-173212
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Polo-like Kinase (PLK)
c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-144711
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-144710
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-143317
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
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HY-15815
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
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Cancer
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Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
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HY-134557
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GSK-3
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Cancer
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GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
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HY-176701
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC50=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50=0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
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HY-P991294
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ADC Antibody
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Cancer
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MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
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HY-158783
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HY-143238
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
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HY-118304A
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FLT3
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-118304
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FLT3
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-111517
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Apoptosis
SF3B1
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Cancer
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H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
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HY-118304B
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FLT3
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-161615
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Apoptosis
PROTACs
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
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HY-167673
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HY-143894
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
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HY-139996
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PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
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HY-155066
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PI3K
mTOR
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Cancer
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FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
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HY-164099
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HY-149819
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HDAC
CDK
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-174437
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-32 是一种强效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性,可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效,能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-171334A
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HY-176735
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IRAK
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂,对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低,能有效促进细胞凋亡 (apoptosis),并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
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HY-156158
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-169317
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HY-144777
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-169318
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HY-P99395
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JNJ 56022473; CSL 362
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Interleukin Related
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Cancer
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塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
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HY-150797
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QA-68-ZU81
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Inflammation/Immunology
Cancer
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QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
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HY-173444
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HDAC
Transferrin Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50: 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50: 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC),并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路,共同导致细胞内铁水平升高,诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
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HY-173320
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Wee1
HSP
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Cancer
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HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
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HY-120877
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MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
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Cancer
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MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
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HY-173333
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
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HY-P99488
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JSP-191; AMG-191
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c-Kit
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
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HY-170669
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PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
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Cancer
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PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
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HY-151411
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RUNX
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Cancer
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RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50=0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
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HY-117947
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
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HY-145939
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BRD5846
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Casein Kinase
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Cancer
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BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP;63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力,可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
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HY-120877A
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MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
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Cancer
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(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
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HY-174847
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p97
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Cancer
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VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂,对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性,在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
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HY-161708
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PROTACs
CDK
FLT3
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Cancer
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PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
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HY-131061
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
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HY-170576
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FLT3
STAT
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
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HY-153803
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PROTACs
Molecular Glues
Btk
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Cancer
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GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
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HY-121708
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c-Kit
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Cancer
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KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
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HY-143434
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FLT3
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Cancer
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FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
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HY-170403
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖,IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达,EC50 为 0.034 μM,并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-133136
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HY-155489
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
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Cancer
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DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
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HY-13560
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3508
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MDM-2/p53
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Cancer
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PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-P3508A
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MDM-2/p53
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Cancer
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PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-K3102
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MCE 人急性髓系白血病细胞培养基是一种专门为促进人源急性髓系白血病原代细胞在体外生长而设计的培养基。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99014
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- HY-P99971
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ADC Antibody
Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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吉妥珠单抗
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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- HY-P99623
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MGD006; S80880
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CD3
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Cancer
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伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
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- HY-P99521
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XmAb14045
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种强效双特异性抗体,靶向 CD123 和 CD3。Vibecotamab 靶向 T 细胞介导的 CD123 表达细胞杀伤,不受 T 细胞抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
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- HY-P99395
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JNJ 56022473; CSL 362
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Interleukin Related
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Cancer
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塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
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- HY-P99488
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JSP-191; AMG-191
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c-Kit
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
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- HY-P991425
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P991294
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ADC Antibody
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Cancer
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MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
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Cat. No. |
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Category |
Target |
Chemical Structure |
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