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Cytochrome " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B1151
BAY-e 6975
Fungal
Infection
甘宝素
Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-N9608
3β-Hydroxy-5α-cholestan-6-one
Others
Others
6-Ketocholestanol 是线粒体、色素体和细胞色素氧化酶蛋白脂质体的回收剂。6-Ketocholestanol 可增加膜偶极子电位。
HY-103272
Apoptosis
Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-100638
HY-100638A
NPC hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物,它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4 ) 产生并最终通过尿排出。
HY-125598
Others
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物,是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-131723
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-W012568
Others
Others
1-萘甲醚
1-Methoxynaphthalene 可用作底物来研究细胞色素 c 过氧化物酶 (CcP) 的活性。1-Methoxynaphthalene 也可用于合成异戊烯基萘酚。
HY-150558
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-17643
VT-1161
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans ) 中细胞色素 P45051 (CYP51 ) 活性 (Kd ≤39 nM, MIC =0.002 μg/mL),但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-151548
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-1 (compound 1x) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM,其可用于结核病的研究。
HY-121385
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Bacterial
Infection
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-P3586
Hunter-killer peptide ao; Prohibitin-targeting peptide 1; prohibitin-TP01; Adipotide
Apoptosis
Cancer
HKPao (Hunter-killer peptide ao) 是一种生物活性肽。HKPao (Hunter-killer peptide ao) 具有抗肥胖和抗肿瘤的促凋亡活性,可引起囊泡释放细胞色素 c。
HY-131452
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基芘
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15550
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-B1302
HY-151550
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-3 (compound 1u) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-3 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=32 μM),其可用于结核病的研究。
HY-B1751S
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-W288940
HY-W015273
Reactive Oxygen Species
Others
3-Indoleacrylic acid 是一种高效抗藻剂。3-Indoleacrylic acid 可增加东海虾中活性氧 (ROS ) 的产生,并抑制所有营养同化基因,下调核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 II 和细胞色素 f 基因的功能。
HY-114759
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14205
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-156136
HY-B1311
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-116050
HY-103389
HY-14572
HY-D0055
HY-N0319
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C
Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-116196
HY-10882
HY-107204
HY-W011956
HY-D0149
HY-N12530
HY-B1307
HY-N10191
HY-156137
HY-N12529
HY-B1948
HY-100901
HY-100902
HY-14802
HY-N10421
(-)-Dihydrocubebin
Others
Others
Dihydrocubebin 是一种从 Piper cubeba 中分离出来的化合物,是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂。
HY-130139
HY-113302
HY-121214
HY-118167
HY-133091
HY-114955
HY-112734
Cytochrome P450
Cancer
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
HY-N6989
HY-117580
HY-21065
Ticrynafen; ANP 3624
Others
Metabolic Disease
替宁酸
Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而,Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。
HY-153989
Ras
Cytochrome P450
Cancer
SOS1-IN-16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时,SOS1-IN-16 具有抑制 CYP3A4 的活性,IC50 为 8.9 μM。SOS1-IN-16 可用于肿瘤研究。
HY-I0736
HY-D0144
HY-129715
Apoptosis
Cancer
MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂,诱导细胞色素 c 转位,导致肿瘤细胞死亡。
HY-130219
HY-119536
Others
Neurological Disease
Sufentanil 是一种强效的合成阿片类镇痛药,Norsufentanil 是 sufentanil 的代谢物,由肝脏细胞色素 P450 异构体的氧化 N -脱烷基作用产生。Norsufentanil 具有镇痛活性。
HY-100625
HY-10882S
HY-14804A
LY 573636 sodium
Apoptosis
Cancer
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡 ,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
HY-14804
HY-136355
Fungal
Infection
啶氧菌酯
Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
HY-N9508
HY-W011254
HY-10882R
HY-10882S1
HY-B1151S
BAY-e 6975-d4
Fungal
Infection
氯咪巴唑 d4
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-N6994
Others
Infection
异细辛酮 A
Isoasatone A 是一种从 Heterotropa takaoi M. 中分离得到的天然产物,具有抗虫活性。Isoasatone A 通过作用细胞色素 P450 单加氧酶和谷胱甘肽转移酶起抗 S. litura 作用。
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-D0145
HY-103349
Caspase
Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-10493
HY-N12635
HY-16670
HY-130419
HY-Y0110
HY-151956
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-7 是一种细胞色素 bd 末端氧化酶 (Cyt-bd ) 抑制剂,Kd 值为 4.17 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-7 具有抗结核活性。
HY-116601
Others
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-125731
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-139267
HY-139268
HY-152196
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素 。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
HY-116050A
Others
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用,但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-149977
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 111 (compound 11) 是一种有效的细胞色素 P450 抑制剂,对 CYP3A4 的 IC50 值为 3 μM。Anticancer agent 111 具有抗癌活性。Anticancer agent 111 可用于癌症研究。
HY-118452
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 是一种芪。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导细胞色素c 释放到细胞质。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导的细胞凋亡 与细胞色素 c 的线粒体释放有关。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 也抑制微管蛋白聚合。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-Hydroxystilbene 可用于白血病研究。
HY-111430
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基萘
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-133091S
HY-N12443
Others
Inflammation/Immunology
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷,具有抗氧化活性,能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50 : 15.8 μM),并还原细胞色素 c (IC50 : 14.7 μM)。
HY-116444A
HY-129105
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-W006230
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-103061
Others
Cardiovascular Disease
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂,IC50 为 9.14 μM,Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
HY-142972
HY-W099331
HY-N10754
HY-108356
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0850R
Fungal
Infection
苯醚甲环唑 (标准品)
Difenoconazole (Standard) 是 Difenoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH ;IC50 =23 µM)。
HY-117580S
HY-121385S
HY-121385S1
HY-113739
DCIT hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-B0849
HY-134039
5-Hydroxyxanthotoxin
Others
Inflammation/Immunology
5-Hydroxy-8-methoxypsoralen (5-Hydroxyxanthotoxin) 是 Xanthotoxin 的代谢物。Xanthotoxin 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是 P450 抑制剂。
HY-D0145S
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-I0736S
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Others
异烟酸-d4
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-W087919
5-Methylfurfuryl alcohol
Others
Others
(5-甲基-2-呋喃基)甲醇
5-Methyl-2-furanmethanol 是一种天然产物,可以在 D. rupicola Biv. 的精油中提取得到。5-Methyl-2-furanmethanol 还是 2,5 dimethylfuran (DMF) 受细胞色素 P450 (CYP) 氧化的产物。
HY-B0849S
HY-30151S
8-Methoxypsoralen-d3 ; Xanthotoxin-d3 ; 8-MOP-d3
Cytochrome P450
花椒毒素-d3
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-122652
Apoptosis
Metabolic Disease
MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1/ALR 抑制剂,IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50 =1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。
HY-N12196
Others
Infection
Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括:细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化,获得不稳定中间体;再经由异构酶 Trt14 催化,非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工,完成 Terretonin 的生物合成。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-N5011
HY-B0831
HY-B0849S1
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-113111
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-B0849R
HY-13044
HY-136615
HY-13833
Parasite
Infection
Endochin 是一种抗疟 剂。Endochin 抑制 T.gondii 的 IC50 为 0.003 nM。Endochin 对实验性弓形体病有抑制活性。
HY-162051
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
HY-133116S
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-133116
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-10493S
HY-132428S
Opioid Receptor
Neurological Disease
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-106019C
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-145695
HY-137258
HY-Y0110S
HY-Y0110S1
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑 (标准品)
Voriconazole (Standard) 是 Voriconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-B1462S
HY-15550S
HY-N2574
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-106019
HY-151549
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 是结核杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 的抑制剂,IC50 值为 0.67 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 抑制结核杆菌的生长 MIC 值为 256 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 可用于感染的研究。
HY-113739S1
DCIT-d4 hydrochloride
Cytochrome P450
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-130494
HY-150031
HY-N2229
HY-151551
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 (compound 1g) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=8 μM),其可用于结核病的研究。
HY-151553
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 是一种结核分枝杆菌细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 4 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 可用于结核病的研究。
HY-B0831S
HY-15550S1
Drug Metabolite
4′-羟基双氯芬酸-13 C6
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
HY-17356
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-117010
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463A
AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-151552
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 (化合物 1k) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 0.37 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 256 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 可用于结核病的研究。
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-147336
HY-125863
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-151809
HY-17356S
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-117026
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-W115718
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-17411
HY-13755
HY-13755A
HY-B0657A
Clodronate disodium salt
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
氯屈膦酸二钠;氯磷酸二钠
Clodronic acid (Clodronate) disodium salt,第一代双磷酸盐,一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption ) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’ s病和溶骨性骨转移中。
HY-B1218
HY-B1232
HY-13653S
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
PPAR
Autophagy
Cytochrome P450
非诺贝特-d4
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-17356R
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用,可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N2181
HY-133152S
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450
Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-136065
HY-N10373
Others
Others
咖啡酰醇
Caffeoyl alcohol 是构成儿茶素木质素 (Catechyl lignin) 的单体。Catechyl lignin 是咖啡醇 (caffeyl alcohol) 的线性均聚物,是碳纤维和高价值化学品的天然来源。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-P1333
HY-P1333A
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-151556
Fungal
Infection
Antifungal agent 45 具有杀菌活性。Antifungal agent 45 表现出优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的优良特性,其中对辣椒疫霉 (Phytophthora capsici ) 的活性增强最显著,EC50 约为 5μM。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-13610
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (DENSPM) 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N2071
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-B1730
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-12708
HY-B0407A
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-122818
HY-L034
4417 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4417 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L012
4475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L144
588 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 588 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0092
HY-D0091
HY-D0055
HY-D0149
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Fluorescent Dyes/Probes
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-D0144
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-162051
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125857
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Biochemical Assay Reagents
Dicyclohexano-18-crown-6-ether 在弱酸性和中性条件下可以选择性地从其他阳离子蛋白中提取富含赖氨酸的细胞色素 c 蛋白,表现出配体-蛋白质相互作用的特异性。
HY-W288940
3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dihydrate
Biochemical Assay Reagents
3,3'-二氨基联苯胺盐酸盐二水合物
3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dehydrate 是一种染色剂,常用于组织化学 (HC) 和免疫组织化学 (IHC) 程序。3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dehydrate 可用于过氧化物酶体染色和线粒体细胞色素 c 氧化酶活性染色。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
HY-10882S
Clotrimazole-d5 是 Clotrimazole 的氘代物。Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-10882S1
Clotrimazole-d10 是氘代标记的 Clotrimazole (HY-10882)。Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-B1151S
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-133091S
7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450( CYP450) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征 。
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-30151S
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-Y0110S
2-Naphthol-d8 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-Y0110S1
2-Naphthol-d7 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-15550S
4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-113739S1
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-B0831S
Buprofezin-d6 是Buprofezin 的氘代标记物。 Buprofezin 是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂,可针对处于发育阶段的同翅目害虫。Buprofezin 促进能量代谢从有氧 TCA 循环和氧化磷酸化向无氧糖酵解的转化。Buprofezin 还可通过抑制细胞色素 c 氧化酶,促进活性氧 (ROS) 的产生。
HY-15550S1
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-13653S
(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导,从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2 ,GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS )。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80102
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Cytochrome C Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 12 kDa, targeting to Cytochrome C. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80449
WB, ICC, IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Cytochrome P450 17A1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 57 kDa, targeting to Cytochrome P450 17A1. It can be used for WB,ICC,IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82866
Cytochrome c oxidase subunit 6C
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P82557
CYP2E1; CYP2E; Cytochrome P450 2E1; 4-nitrophenol 2-hydroxylase; CYPIIE1; Cytochrome P450-J
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83639
CYP2D6; CYP2DL1; Cytochrome P450 2D6; CYPIID6; Cytochrome P450-DB1; Debrisoquine 4-hydroxylase
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P82091
CYP1B1; Cytochrome P450 1B1; CYPIB1
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82805
COX5B; Cytochrome c oxidase subunit 5B; mitochondrial; Cytochrome c oxidase polypeptide Vb
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81195
AMCBX2; CGD; CGD91-phox; CY24B_HUMAN; CYBB; Cytochrome b 245, beta polypeptide; Cytochrome b(558) beta chain; Cytochrome b(558) subunit beta; Cytochrome b-245 heavy chain; Cytochrome b558 subunit beta; GP91 PHOX; gp91-1; gp91-phox; GP91PHOX; Heme-binding membrane glycoprotein gp91phox; NADPH oxidase 2; Neutrophil Cytochrome b 91 kDa polypeptide; p22 phagocyte B-Cytochrome ; P91 PHOX; p91-PHOX; Superoxide-generating NADPH oxidase heavy chain subunit.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Chicken, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit)
NOX2 Antibody is an unconjugated, approximately 65 kDa, rabbit-derived, anti-NOX2 polyclonal antibody. NOX2 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, dog, pig, cow, horse, rabbit background without labeling.
HY-P80547
CYP19A1; ARO1; CYAR; CYP19; Cytochrome P450 19A1; Aromatase; CYPXIX; Cytochrome P-450AROM; Estrogen synthase
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Aromatase Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 58 kDa, targeting to Aromatase. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82376
CYP24A1; CYP24; 1; 25-dihydroxyvitamin D(3) 24-hydroxylase; mitochondrial; 24-OHase; Vitamin D(3) 24-hydroxylase; Cytochrome P450 24A1; Cytochrome P450-CC24
WB
Human
HY-P81244
CYP2E1; CYP2E; Cytochrome P450 2E1; 4-nitrophenol 2-hydroxylase; CYPIIE1; Cytochrome P450-J
WB, IF-Cell, IF-Tissue, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P82874
CPR; CYPOR; P450R; por
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P82342
Cytochrome P450 family 4 subfamily A member 11; CP4Y; CYP4A2; CYP4AII; CYPIVA11
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82418
CYP27A1; CYP27; Sterol 26-hydroxylase; mitochondrial; 5-beta-cholestane-3-alpha; 7-alpha; 12-alpha-triol 27-hydroxylase; Cytochrome P-450C27/25; Cytochrome P450 27; Sterol 27-hydroxylase; Vitamin D(3) 25-hydroxylase
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83509
MT-CO2; COX2; CO2; Cytochrome c oxidase II; MTCO2; COII; COXII
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P81245
Cytochrome P450 1A2; Cytochrome P450, family 1, subfamily a, polypeptide 2; Cytochrome P450 family 1 polypeptide 2; Cytochrome P450 subfamily I aromatic compound inducible polypeptide 2; Cyp1a2; CYPD45; P-450d; RATCYPD45; CP12; CP 12; P3-450; Aryl hydrocarbon hydroxylase; Dioxin inducable P3 45; Flavoprotein linked monooxygenase; Microsomal monooxygenase; P450 4; P450 form 4; P450 P3; P450(PA); Xenobiotic monooxygenase; P450 1A2.
W; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF=1:100-500
Human, Mouse, Rat
HY-P80640
CPT7; CYP17; P450C17; S17AH; CYP17A1
WB
Human
Cytochrome P450 17A1 Antibody (YA786) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 57 kDa, targeting to Cytochrome P450 17A1 (6E1). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81069
CYP7A1; CYP7; Cholesterol 7-alpha-monooxygenase; CYPVII; Cholesterol 7-alpha-hydroxylase; Cytochrome P450 7A1
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF;
Human, Mouse
CYP7A1 Antibody is an unconjugated, approximately 55 kDa, rabbit-derived, anti-CYP7A1 polyclonal antibody. CYP7A1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF, expriments in human, mouse background without labeling.
HY-P82925
TBXAS1; CYP5; CYP5A1; Thromboxane-A synthase; TXA synthase; TXS; Cytochrome P450 5A1
WB
Human, Mouse
HY-P82514
CP26; CYP26; cyp26a1; hP450RAI; P450RAI; P450RAI1
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P82421
CPC9; CYP2C; CYP2C10; CYP2C9; CYPIIC9; P450 PB1; P450MP
WB, ICC/IF, FC
Human
HY-P83620
HLP; CP33; CP34; CYP3A; NF-25; CYP3A3; P450C3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; P450PCN1; CYP3A4
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P81223
Cholesterol 20 22 desmolase; Cholesterol desmolase; Cholesterol monooxygenase (side chain cleaving); Cholesterol side chain cleavage enzyme; Cholesterol side chain cleavage enzyme mitochondrial; Cholesterol side-chain cleavage enzyme; CP11A_HUMAN; CYP11A; CYPXIA1; Cytochrome P450 11A1; Cytochrome P450 11A1 mitochondrial; Cytochrome P450 family 11 subfamily A polypeptide 1; Cytochrome P450 subfamily XIA; Cytochrome P450(scc); Cytochrome P450C11A1; mitochondrial; P450SCC; Steroid 20 22 lyase
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep)
CYP11A1 Antibody is an unconjugated, approximately 53/57 kDa, rabbit-derived, anti-CYP11A1 polyclonal antibody. CYP11A1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P82184
Core protein II; QCR2; mitochondrial; Ubiquinol Cytochrome c reductase core protein II; UQCR2; Uqcrc2
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131452
炔烃
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111430
炔烃
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-127112
炔烃
Oleic acid alkyne 是带乙炔基团的油酸,末端炔基可用于点击化学连接反应。油酸可以被微粒体细胞色素 P-450 依赖性系统 (ω-OAH) 羟基化。通过点击化学反应,可以引进荧光或生物素标记标记油酸,以分析其代谢和生物活性。
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