Search Result
Results for "
DNA-damaging " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-14808
ST1926
Apoptosis
Cancer
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂,通过产生 DNA 损伤,来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-16459
Sodium glycididazole
Apoptosis
Cancer
甘氨双唑钠
Glycididazole sodium (Sodium glycididazole) 是一种放射增敏剂。Glycididazole sodium 过增加 DNA 损伤和增强鼻咽癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 来提高鼻咽癌细胞对辐射的敏感性。
HY-116582
HY-N3968
HY-14714
XI-006
MDM-2/p53
Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
HY-137316A
HY-134929
BNBZ; Hexokinase 2 inhibitor 1
Hexokinase
Apoptosis
Cancer
Benitrobenrazide (BNBZ) 是口服有效的己糖激酶 2 (hexokinase 2 ) 抑制剂,IC50 为 0.53 µM。Benitrobenrazide 会导致 DNA 损伤,并具有抗肿瘤作用。
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA 损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点,提高抗代谢类DNA 损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-17394
HY-148962
HY-W004924
HY-N7229
HY-133219
HY-N14161
HY-N0124R
HY-16445BR
HY-N15522
HY-168183
HY-P5265
HY-116496
HY-123401
HY-19118
FFC14A
Apoptosis
Cancer
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W341499
Endogenous Metabolite
Others
5-Formyl-2'-deoxyuridine 是 DNA 受 γ-射线或某些化学物质氧化作用时,胸腺嘧啶5-甲基基团氧化生成的产物。5-Formyl-2'-deoxyuridine 作为 DNA 氧化损伤的一种标志物,可以用于研究 DNA 损伤和修复机制。5-Formyl-2'-deoxyuridine 也被用于与 RecA 蛋白衍生的寡肽进行化学交联的研究。
HY-103643R
(-)-Fumagillol (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Fumagillol (Standard)是 Fumagillol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fumagillol 是 fumagillin 的直接前体。Fumagillin 作为一种抗菌活性分子,是一种有效的选择性血管生成抑制剂。
HY-148296
HY-W015892
HY-N4321R
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA 损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-19791
HY-146548
HY-153215
HY-W011376
HY-123230
HY-N9487
HY-N2217
HY-W004702
HY-132267S
HY-120140
HY-105019
HY-N12233
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-B0245
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-152246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-W159870R
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Others
N-Nitrosodibenzylamine (Standard)是 N-Nitrosodibenzylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodibenzylamine 是一种有效且具有口服活性的 DNA 损伤诱导剂。N-Nitrosodibenzylamine可诱导 DNA 单链断裂 (SSB)。
HY-163383
L-EOP
Bacterial
Infection
L-Ent-oxPt IV (L-EOP) 是一种以 Oxaliplatin (HY-17371) 为基础的铁载体-铂偶联物。L-Ent-oxPt IV 对大肠杆菌具有选择性,通过 DNA 损伤表达抗菌活性。
HY-N12159
Apoptosis
Others
Uvaol diacetate (Compound 5) 是一种来源于 Nerium oleunder L. 的三萜类化合物,是 Uvaol (HY-N1109) 的类似物。Uvaol 具有针对 DNA 损伤的保护作用,也可以引起癌细胞的凋亡 (apoptosis)。
HY-B1946
HY-33354
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-N6626
HY-W016009
HY-13316
HY-W703958
HY-112418
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
HY-123502
AZD-6738 formate
ATM/ATR
Cancer
Ceralasertib formate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 ATR 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。Ceralasertib formate 可抑制细胞活力并诱导 DNA 损伤。Ceralasertib formate 可诱导细胞衰老。Ceralasertib formate 具有抗肿瘤活性。
HY-137924
HY-123604A
HY-W105272
HY-N6779
HY-123604
HY-131113
N-Nitroso-di-n-butylamine
Caspase
Apoptosis
Cancer
N-Nitrosodibutylamine (N-Nitroso-di-n-butylamine) 是饮用水中富含的一种亚硝胺。N-Nitrosodibutylamine 调节 caspase 通路。N-Nitrosodibutylamine 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。N-Nitrosodibutylamine 诱导肝癌和氧化性 DNA 损伤。
HY-164279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1 ) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集,抑制 DNA 双链断裂的修复,并增强放射增敏作用。
HY-B0464
HY-164826
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-126241
HY-W004520
5-Methylphenazinium methylsulfate
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Cancer
吩嗪硫酸甲酯
Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂,可作为细胞活力测定中的电子转移反应物。Phenazine methylsulfate 具有抗虫活性。Phenazine methylsulfate 还诱导氧化性 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-113064
Endogenous Metabolite
Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌 剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA 双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-W016794
HY-N1994
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12 和 CDK13 ,IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
HY-151426
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170960
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 2 (Compound 13b) 是一种 TACC3 抑制剂,IC50 为 200 nM。TACC3 inhibitor 2 可诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 DNA 损伤。TACC3 inhibitor 2 可用于癌症领域的研究。
HY-152147
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-141520
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
HY-W016145
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-谷氨酸钠 一水合物
L-Glutamic acid monosodium hydrate 是一种营养添加剂和调味剂。L-Glutamic acid monosodium hydrate 可以减少肥胖并诱发与氧化应激相关的代谢紊乱。L-Glutamic acid monosodium hydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-153339
HY-100973
ADP ribose
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5′-diphosphoribose (ADP ribose) 由腺嘌呤碱基与核糖通过两个磷酸基团连接而成。Adenosine 5′-diphosphoribose 是参与多种细胞过程的关键分子,特别是在对 DNA 损伤的反应和基因表达的调控中。
HY-B0245S
HY-13703
HY-169994
HY-162276
HY-157329
Endonuclease
Inflammation/Immunology
AD16 (Acetamide) 是 LINE-1 逆转录转座子内切酶 (LINE-1 retrotransposon endonuclease ) 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 μM。AD16 (Acetamide) 减少衰老细胞中 LINE-1 逆转录、以及其诱导的 DNA 损伤和炎症。
HY-137316AR
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA 损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-10619
MK-4827
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163461
PARP
Cancer
4F-DDC 是一种新型 PARP1 抑制剂,IC50 值为 82 nM。4F-DDC 诱导 DNA 损伤并激活 cGAS-STING 通路。4F-DDC 抑制 HCC-1937 来源的肿瘤异种移植物的生长。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-113338A
8-Oxoguanine hydrochloride; 8-oxo-Gua hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8-Hydroxyguanine hydrochloride 是氧化应激下的 DNA 损伤产物,由羟基自由基攻击 DNA 中的鸟嘌呤而形成。8-Hydroxyguanine hydrochloride 可诱导突变,导致 G 位点到 T 位点的颠换。8-Hydroxyguanine hydrochloride 是 DNA 氧化损伤的标志物。
HY-N0181A
HY-19577
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-113338
8-Oxoguanine; 8-oxo-Gua
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8-Hydroxyguanine 是氧化应激下的 DNA 损伤产物,由羟基自由基攻击 DNA 中的鸟嘌呤而形成。8-Hydroxyguanine 可诱导突变,导致 G 位点到 T 位点的颠换。8-Hydroxyguanine 是 DNA 氧化损伤的标志物。
HY-114883
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-149952
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
HY-B1946R
HY-123230R
HY-N2217R
HY-100202
HY-123230S1
CGA 279202-d3
Fungal
Isotope-Labeled Compounds
Others
Trifloxystrobin-d3 是 Trifloxystrobin (HY-123230) 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-161693
HY-W015892R
HY-17381A
HY-W116007
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
硅氮烷
Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长。Octamethylcyclotetrasiloxane 在长期高浓度暴露下诱导 DNA 损伤,并抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。Octamethylcyclotetrasiloxane 表现出内在雌激素活性。
HY-B0245R
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂,IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38,并导致 DNA 损伤。
HY-117909
RXDX-107
Apoptosis
Cancer
CEP-40125 (RXDX-107) 是改性过的 Bendamustine (HY-13567),这是一种 DNA 交联剂,可能引起 DNA 损伤和细胞凋亡。CEP-40125 (RXDX-107) 由 Bendamustine 的烷基酯形式包裹在人血清白蛋白中形成。
HY-W142432
Biochemical Assay Reagents
Others
全氟十一烷酸
Perfluoroundecanoic acid 是口服有效的氧化应激和 DNA 损伤诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 在瑞士小鼠体内发挥遗传毒性和生殖毒性。Perfluoroundecanoic acid 因为热稳定性和压力稳定性,以及在同一分子上同时具有防水和防油基团以及亲水基团的特性,被用作氟聚合物制造中的加工助剂。
HY-163942
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN4 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50 =7.6),具有抗癌活性。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂,特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域,来选择性抑制体外和体内的 MSI 肿瘤细胞生长。
HY-142931
HY-114883A
HY-112130
HY-B1946S
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-N2687
DNA/RNA Synthesis
Others
5-n-Tricosylresorcinolthe 是第一个囊泡脂质。5-n-Tricosylresorcinolthe 具有间羟基,使其能够自缔合形成交错链构象,其中极性头基具有六边形对称性。5-n-Tricosylresorcinolthe 减少过氧化氢引起的 DNA 损伤。
HY-33354R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Nitrochin (Standard) 是 Nitrochin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-B0356B
HY-162985
CDK
Cancer
JHD205 是一种 CDK4/6 抑制剂,能够诱导凋亡和 DNA 损伤。JHD205 通过上调 Caspase3 和 p-H2AX 可抑制 DNA 修复。JHD205 在异种移植的鸡胚乳腺癌模型中,具有比 Abemaciclib (HY-16297A) 更优的效力。
HY-B0986
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl-2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-W543137
HY-W190976
5-VINYL-DURD
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
5-Vinyl-2'-deoxyuridine (5-VINYL-DURD) 是一种胸苷类似物,在 DNA 复制过程中被掺入细胞 DNA 中。5-Vinyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂,它含有炔基并诱导 DNA 损伤导致人类培养细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137005
HY-162471
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-N8332
Ox bile extract
Bacterial
Infection
牛胆
Bile extract (Ox bile extract) 是一种复杂的物质混合物,包含胆汁酸、胆固醇和胆红素。Bile extract 具有抗微生物的活性,可诱导 DNA 损伤和降解病毒和细菌膜。Bile extract 能够用于细菌培养基,作为分离和鉴定病原体的选择性抑制剂。
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用,在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-142671
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
HY-N6626R
HY-B0356
HY-D0113
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-N6779R
HY-100538A
HY-W740121
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
4-Methoxy-d3 17b-estradiol 是 4-Methoxyestradiol (HY-148296) 的氘代物。4-Methoxyestradiol 是甲氧基雌二醇,可诱导人肺上皮细胞氧化 DNA 损伤。4-Methoxyestradiol 还可以提高 H1355 细胞中 ROS 和 SOD 的活性。
HY-153791
FLAP
Cancer
FEN1-IN-6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =10 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-6 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 23 nM。
HY-173273
CDK
Cancer
YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂,对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制肿瘤细胞增殖,与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
HY-126841
Photosensitizer
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素,具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM),并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂,可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-B0464R
HY-13703A
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-142672
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
HY-B0581
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-123786
Apoptosis
Caspase
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂,可激活 caspase-8/9-caspase-3 -聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联,诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
HY-163090
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-118907
Fluorescent Dye
Others
甲基橙
Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-N15319
Canangine
Topoisomerase
Fungal
Infection
Eupolauridine (Canangine) 是一种选择性的 DNA topoisomerase II 抑制剂,对真菌 topoisomerase I 的 IC50 值为 20 μM,对人 topoisomerase I 的 值为 33 μM。Eupolauridine 通过抑制拓扑异构酶 II 的催化活性,稳定其与 DNA 的切割复合物,导致 DNA 损伤,从而发挥抗真菌活性。Eupolauridine 有望用于真菌感染性疾病的研究。
HY-B0356A
HY-N15380
HY-149513
c-Myc
Apoptosis
Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
HY-123870
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-W040298
HY-W046353
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-173186
Ser/Thr Kinase
Cancer
TLK1-IN-1 (Compound 5n) 是一种 TLK1 抑制剂,对 TLK1B 的 IC50 为 7.2 μM ,对 LNCaP 细胞的 GI50 为 2.7 μM。TLK1-IN-1 诱导癌细胞 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis ),可用于前列腺癌领域的研究。
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-118716
2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine
Others
Cancer
PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-B0829
HY-W004520R
5-Methylphenazinium methylsulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Cancer
吩嗪硫酸甲酯 (Standard)
Phenazine (methylsulfate) (Standard)是 Phenazine (methylsulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂,可作为细胞活力测定中的电子转移反应物。Phenazine methylsulfate 具有抗虫活性。Phenazine methylsulfate 还诱导氧化性 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-123121
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-W004500
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-10619R
HY-161623
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 是一种有效的 ERCC1/XPA67-80 相互作用抑制剂,其 EC50 值为 4.7 µM。ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 具有研究 DNA 损伤剂和克服对铂类化疗的耐药性的潜力。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA 损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-B2028
Parasite
Infection
炔螨特
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150791
HY-B0111
HY-N13869
HY-126020
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-P991236
DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
EGFR
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体,靶向 HER2 , KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体,释放 PBD-单酰胺进入细胞核,烷基化 DNA ,诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
HY-138155
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA ) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-W142432R
HY-15673
HY-122198
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-W142194
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(5-羟基戊基)氨基甲酸苄酯
Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 是一种能够通过结合糖骨架上的 5'-羟基来修复受损 DNA 的连接剂。它还可以与 DNA 配体结合,并可抑制抗性细胞系中的细胞增殖。然而,Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 对细胞有毒性,也会导致 DNA 损伤和链断裂。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-10206
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-172401
APC
Apoptosis
Cancer
CDC20-IN-2 (14c) 是 Cdc20 的抑制剂 (KD : 7.65 μM),导致 G2/M 期阻滞,促进 DNA 损伤积累,并稳定如Cyclin B1 和 Bim 等关键底物,从而增强凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
HY-156405
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能,并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂,IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性,减弱 DNA 损伤修复,抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性,可用于癌症领域研究。
HY-147054
WEE1-IN-5
Wee1
CDK
Cancer
WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-135218
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
HY-B0356BR
HY-114842
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50 =18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-121261
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂,可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-W021040S
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA ) 和核 DNA (nDNA ) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA -binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-174227
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase inhibitor 6 (Compound REDX05931) 是一种双重不可逆的 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 抑制剂 (对耐氟喹诺酮类的 S. aureus 的 MIC =0.06 μg/mL)。Topoisomerase inhibitor 6 可阻止 DNA 链断裂-重接过程,从而引发致死性的 DNA 损伤。Topoisomerase inhibitor 6 有望用于革兰氏阳性菌感染 (如 S. aureus 、S. pneumoniae ) 的研究。
HY-B0097
HY-N14116
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-168636
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA ,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
HY-B0356R
HY-15883
HY-B0986R
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-170761
Keap1-Nrf2
Cancer
KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 (compound 23) 是靶向 KEAP1-NRF2 相互作用的抑制剂。KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 在人 TK6 和昆虫 SF9 细胞系的 DNA 损伤试验中的 IC50 分别为 136 nM 和 62 nM。
HY-W016009R
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC
Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS)产生和DNA 损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA 修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-W759435
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-B0581R
HY-144435
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-126490
HY-161647
HY-W016009S
HY-B2028R
Reference Standards
Parasite
Infection
炔螨特 (Standard)
Propargite (Standard)是 Propargite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-15586
HY-N3497
HY-138071
HY-W018158
5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid
Endogenous Metabolite
GPR35
Arrestin
Others
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分,也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-118716R
Others
Cancer
PhIP (Standard) 是 PhIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-W016009S3
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着,从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),并最终抑制癌细胞增殖,对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-114346A
Fluorescent Dye
Others
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-W016009S2
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-161470
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-B0356S2
HY-N6697
HY-10206R
HY-135218A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-141520G
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
HY-W013053R
DBA (Standard); 1,2,5,6-Dibenzanthracene (Standard); Benzo[k]tetraphene (Standard)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Reference Standards
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽 (Standard)
Dibenz[a,h]anthracene (Standard)是 Dibenz[a,h]anthracene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-W105272S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2′-脱氧腺苷-5′-单磷酸二钠-13 C10 ,15 N5
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W749442
Microtubule/Tubulin
Cancer
7a-Hydroxyfrullanolide 具有抗癌特性。7a-Hydroxyfrullanolide 可降低 α-、β-微管蛋白 的聚合。7a-Hydroxyfrullanolide 更倾向于与 β-微管蛋白结合,而不是 α-微管蛋白。7a-Hydroxyfrullanolide 还会触发 DNA 损伤反应,使细胞停滞在 G2/M 期。7a-Hydroxyfrullanolide 是一种桉树内酯倍半萜内酯 (SL),可从菊科开花植物中分离出来。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-Y0546
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮
Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-156376
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-W040298R
HY-171180
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AF615 是一种针对 CDT1/Geminin 蛋白质复合物的小分子抑制剂 (IC50 = 0.313 μM)。AF615 选择性地诱导 DNA 损伤、抑制 DNA 合成,使细胞周期停滞,并降低癌细胞系中的存活率。AF615 在 Geminin-tCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.37 μM,在 Geminin-miniCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.75 μM。
HY-119176
Herbicide
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚
Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA 损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-118907R
Fluorescent Dye
Others
甲基橙 (Standard)
Methyl Orange (Standard)是 Methyl Orange 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-B0356AR
HY-168899
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-W046353R
HY-164496
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA -甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素,该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞,这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-133677
MEHHP
Drug Metabolite
Endocrinology
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-N1377
HY-152064S
Isotope-Labeled Compounds
氯氰菊酯-d5
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-129727
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-176713
PARP
CDK
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,其体外酶 IC50 ≤10 nM,细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-W016009S4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-169509
HY-B0837
HY-153792
FLAP
Cancer
FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-W001083R
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection
Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-174406
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansinoid DM4 共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A 上组成,其中毒性分子和 linker 偶联物是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-156027
HY-D1603
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂,Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation,EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累,抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖,IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W016009S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-N0307R
HY-14572
HY-D2438
Fluorescent Dye
Cancer
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-B0097R
HY-171767
JB325
PROTACs
Apoptosis
Caspase
Aurora Kinase
Cancer
SK2188 是一种高效且有选择性的靶向 AURKA 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 3.9 nM)。SK2188 诱导 DNA 损伤与细胞凋亡 (Apoptosis )。SK2188 间接降解 MYCN ,抑制肿瘤细胞增殖,对 MYCN 扩增型神经母细胞瘤的研究提供思路 (粉色: AURKA ligand: MK-5108 (HY-13252); 蓝色: Thalidomide (HY-14658); 黑色: Linker: Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005))。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA 拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA 的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA 损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA -PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-N0594R
Reference Standards
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸 (Standard)
Deacetylasperulosidic Acid (Standard) 是 Deacetylasperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM,PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积,杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-123834
FLAP
ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-119176R
Herbicide
Reference Standards
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚 (Standard)
Oxyfluorfen (Standard) 是 Oxyfluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA 损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-117102
HY-N1377R
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂,靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用:1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成,发挥抗炎活性;2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-D0185
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-Y0546R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮 (Standard)
Benzophenone (Standard) 是 Benzophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzophenone standard 是一种内源性代谢产物。Benzophenone standard 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone standard 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone standard 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone standard 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone standard 具有雌激素活性。
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-124072
HY-N6697S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素G1-13 C17
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-N0316
HY-118716S
2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
PhIP-d3 (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine-d3 ) 是 PhIP (HY-118716) 的氘代物。PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-174828
PARP
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂,对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM,对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长,且未引起显著体重变化。
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-172209
p38 MAPK
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂,KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(HCT116 的 IC50 为 0.69 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS,导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍,通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W766548
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-172201
HY-172807
p38 MAPK
MAPKAPK2 (MK2)
CDK
Wee1
Cancer
p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂,可阻断 p38α 的酶活性,其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c,同时使 Wee1 失活,导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
HY-162805
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-W012817R
COX
Reference Standards
Others
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-B1984R
4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-N0316R
HY-174447
PARP
Cancer
ADP-ribose/PARP-IN-1 (Compound Ex.16) 是一种共轭化合物。ADP-ribose/PARP-IN-1 包含疾病靶向部分、PARP 抑制剂部分、可切割连接子、螯合剂。ADP-ribose/PARP-IN-1 通过疾病靶向部分靶向特定靶点,将 PARP 抑制剂选择性递送至肿瘤细胞。ADP-ribose/PARP-IN-1 的可切割连接子在适当条件下释放 PARP 抑制剂,抑制 PARP 以阻止 DNA 损伤修复,同时螯合剂携带的放射性核素发挥杀伤作用。ADP-ribose/PARP-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-D0185R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate (Standard) 是 2'-Deoxyguanosine monohydrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞,从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加,以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-173437
PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis ),发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-133676S
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Others
Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate (HY-133676)。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-171955
Lipoxygenase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍,并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤,引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构,减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率,降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的阿霉素耐药性,可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-W768213
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyguanosine monohydrate (HY-D0185)。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-氨基安替吡啉
Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂,IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性,可阻断转录延伸,下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞,并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-133677S
MEHHP-d4
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Others
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate-d4 (MEHHP-d4 ) 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate (HY-133677)。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-171334A
HY-112356
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
Protoporphyrin IX disodium 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX disodium 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX disodium 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX disodium 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX disodium 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-N0245
Apoptosis
MDM-2/p53
ATM/ATR
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体,被认为是红茶中重要的生物活性成分,具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂,可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-B1247R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
Protoporphyrin IX (Standard)是 Protoporphyrin IX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (H
HY-B1398S
HY-W014394R
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27),一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中,通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682,诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-N0245R
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-L004
2,715 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,715 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L024
787 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 787 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L050
360 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 360 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L178
2,257 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,257 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L135
2,799 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA 损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA 修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,799种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1603
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D0113
Fluorescent Dyes/Probes
7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone (compound 2b) 是一种荧光羟基化产物。7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone 可用于检测 DNA 损伤的羟基自由基。
HY-114346A
Dyes
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-141520G
Fluorescent Dye
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
HY-D2438
Fluorescent Dyes/Probes
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127709
Biochemical Assay Reagents
叶绿素 B
Chlorophyll b 是一种口服活性的四吡咯衍生物和色素。Chlorophyll b 可以从植物、藻类等光合生物中获得。Chlorophyll b 作为氢供体、提升 Glutathione 水平。Chlorophyll b 具有抗氧化活性,且在光系统 II 中功能性替代叶绿素 a 参与光合作用。Chlorophyll b reduces Cisplatin (HY-17394)-induced DNA damage, chromosome instability, and oxidative stress. Chlorophyll b 主要应用于植物光合作用机制研究。
HY-W011376
HY-W004702
HY-W543137
Biochemical Assay Reagents
Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体,它通过抑制端粒酶和/或端粒功能,有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤,同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常,例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
HY-N8332
Ox bile extract
Biochemical Assay Reagents
牛胆
Bile extract (Ox bile extract) 是一种复杂的物质混合物,包含胆汁酸、胆固醇和胆红素。Bile extract 具有抗微生物的活性,可诱导 DNA 损伤和降解病毒和细菌膜。Bile extract 能够用于细菌培养基,作为分离和鉴定病原体的选择性抑制剂。
HY-W011425A
Nitrilotris(methylenephosphonic acid), trisodium salt
Chelators
次氮基三(亚甲基磷酸)三钠盐
NTPO trisodium 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO trisodium 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复(BER)而不是核苷酸切除修复(NER)消除。
HY-W011425B
Nitrilotris(methylenephosphonic acid), 25mM Solution, PCR Grade
Gene Sequencing and Synthesis
NTPO, 25 mM Solution, PCR Grade (Nitrilotris(methylenephosphonic acid), 25 mM Solution, PCR Grade) 由 NTPO (HY-W011425) 配制而成的溶液,浓度为 25 mM,且无 DNa se,RNase 和磷酸酶污染,适合分子生物学研究。NTPO 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 (BER) 而不是核苷酸切除修复 (NER) 消除。
HY-141520G
Biochemical Assay Reagents
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991236
DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
EGFR
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体,靶向 HER2 , KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体,释放 PBD-单酰胺进入细胞核,烷基化 DNA ,诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
HY-B1946S
Dimethoate-d6 是 Dimethoate 的氘代物。Dimethoate 是一种有机磷杀虫剂和杀螨剂。Dimethoate 是一种有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 抑制剂。Dimethoate 会诱导活性氧 (ROS )。Dimethoate 会在体内诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Dimethoate 会影响小鼠免疫系统。
HY-B0077S1
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-13567S1
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-W738282
Bendamustine-d7 hydrochloride (SDX-105-d7 ) 是 Bendamustine hydrochloride (HY-B0077) 的氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-132267S
N-Nitrosodibenzylamine-d4 是氘代标记的 N-Nitrosodibenzylamine。N-Nitrosodibenzylamine 是一种有效且具有口服活性的 DNA 损伤诱导剂。N-Nitrosodibenzylamine可诱导 DNA 单链断裂 (SSB)。
HY-W703958
N-Nitrosodibenzylamine-d10 是 N-Nitrosodibenzylamine (HY-W159870) 的氘代物。N-Nitrosodibenzylamine 是一种有效且具有口服活性的 DNA 损伤诱导剂。N-Nitrosodibenzylamine可诱导 DNA 单链断裂 (SSB)。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-123230S1
Trifloxystrobin-d3 是 Trifloxystrobin (HY-123230) 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-W740121
4-Methoxy-d3 17b-estradiol 是 4-Methoxyestradiol (HY-148296) 的氘代物。4-Methoxyestradiol 是甲氧基雌二醇,可诱导人肺上皮细胞氧化 DNA 损伤。4-Methoxyestradiol 还可以提高 H1355 细胞中 ROS 和 SOD 的活性。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-W021040S
Fludioxonil-13 C3 (CGA-173506-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Fludioxonil. Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-W759435
Niraparib-d5 (MK-4827-d5 ) 是 Niraparib (HY-10619) 的氘代物。Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-W016009S
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-d12 dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S3
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 dilithium 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S2
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 dilithium 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-B0356S2
Ciprofloxacin-d4 (Bay-09867-d4 ) 是氘代标记的 Ciprofloxacin. Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
HY-W105272S
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-152064S
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-W016009S4
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S1
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-N6697S
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-118716S
PhIP-d3 (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine-d3 ) 是 PhIP (HY-118716) 的氘代物。PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-W766548
Floxuridine-13 C,15 N2 (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Floxuridine (HY-B0097)。Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites )。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-133676S
Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate (HY-133676)。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-W768213
2'-Deoxyguanosine monohydrate-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyguanosine monohydrate (HY-D0185)。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-133677S
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate-d4 (MEHHP-d4 ) 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate (HY-133677)。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B2028
炔烃
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W341499
核苷及其类似物
U
5-Formyl-2'-deoxyuridine 是 DNA 受 γ-射线或某些化学物质氧化作用时,胸腺嘧啶5-甲基基团氧化生成的产物。5-Formyl-2'-deoxyuridine 作为 DNA 氧化损伤的一种标志物,可以用于研究 DNA 损伤和修复机制。5-Formyl-2'-deoxyuridine 也被用于与 RecA 蛋白衍生的寡肽进行化学交联的研究。
HY-W011376
核苷及其类似物
C
5-Bromo-2'-deoxycytidine 是一种 DNA 光敏剂。5-Bromo-2'-deoxycytidine 修饰双链 DNA ,并通过 300 nm 光子鉴定 DNA 损伤。
HY-W016009
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W105272
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-100973
ADP ribose
核苷酸及其类似物
A
Adenosine 5′-diphosphoribose (ADP ribose) 由腺嘌呤碱基与核糖通过两个磷酸基团连接而成。Adenosine 5′-diphosphoribose 是参与多种细胞过程的关键分子,特别是在对 DNA 损伤的反应和基因表达的调控中。
HY-D0185
核苷及其类似物
G
2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: