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PM " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM -1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM ) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM -1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM -1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-148092
HY-148093
HY-N10558
Microtubule/Tubulin
Cancer
PM 050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM 050489 抑制有丝分裂,IC50 值为 26.4 nM。PM 050489 具有抗肿瘤活性,能用于癌症研究。
HY-161422
Others
Cancer
PM 54 是 lurbinectedin (HY-16293) 衍生物。 PM 54 通过抑制超级增强子驱动的致癌转录而表现出有效的抗黑色素瘤活性。
HY-163270
HY-P2294
HY-P2294A
HY-139570
HY-RS10757
PM20D1 Human Pre-designed siRNA Set A
PM20D1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-16401
PM 00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM 00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-19922
PM 060184
Microtubule/Tubulin
Cancer
Plocabulin (PM 060184) 是一种有效的微管抑制剂。Plocabulin 是一种从 Lithoplocamia lithistoides 岩石圈中分离出来的天然产物。Plocabulin 抑制微管缩短和生长。Plocabulin 具有抗癌活性。
HY-136238
HY-D1777
HY-W248118
HY-W248583
HY-16293
HY-B1118S
RP-14539-d6 ; PM -185184-d6
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑 d6
Secnidazole-d6 是 Secnidazole 的氘代物。Secnidazole (RP-14539;PM -185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic ),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-16293S
HY-B1118S1
HY-118827
Quadrisol; CERM 10202; PM 150
COX
Inflammation/Immunology
维达洛芬
Vedaprofen (Quadrisol) 是一种 COX-1 选择性非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制血清中 TxB2 和渗出液中 PGE2 。Vedaprofen 是一种大肠杆菌 (E. coli ) 滑动钳 (SC) 抑制剂,IC50 为 222 μM。
HY-16050
Aplidine; PM 90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-B1118
RP-14539; PM -185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM -185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM -185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-116975
HY-A0104J
Hypromellose (Type II,Viscosity:5mPa.s); (Hydroxypropyl)methyl cellulose (Type II,Viscosity:5mPa.s); Celacol HPM 5000 (Type II,Viscosity:5mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
Others
羟丙甲纤维素,HPM C(Type II,Viscosity:5mPa.s )
HPM C (Hypromellose) (Type II,Viscosity:5mPa.s) 是一种亲水,非离子型纤维素醚,用于形成溶胀性基质。HPM C (Type II,Viscosity:5mPa.s) 广泛用于活性分子配方,由于其生物相容性,不带电性质,在水中的溶解度和热塑性行为。
HY-A0104A
HY-A0104B
HY-A0104D
HY-A0104C
HY-A0104E
HY-A0104F
HY-A0104I
HY-A0104H
HY-A0104G
HY-115231
Others
Others
ci-IP3/PM 是 IP3 的一种笼状且具有细胞渗透性的衍生物。ci-IP3/PM 能诱导内部储存的 Ca2+ 释放。
HY-E70051
EC 2.4.1.40(PM 1138)
Endogenous Metabolite
Others
alpha-1,3-N-Acetylgalactosaminyltransferase (Pm 1138) (EC 2.4.1.40(Pm 1138)),即 ABO 系统转移酶,具有糖基转移酶活性。
HY-E70065
Sialyltransferase
Infection
alpha-2,3-Sialyltransferase (Pm ST2) 是由多杀性巴氏杆菌 (Pm ) 产生的一种唾液酰转移酶,在 Pm 致病中发挥重要作用。alpha-2,3-Sialyltransferase (Pm ST2) 能用于合成唾液酰乳酰鞘氨醇 (lyso-GM3)。
HY-125335
Rutamycin A
Ras
Cancer
寡霉素D
Oligomycin D (Rutamycin A) 是一种抗生素。Oligomycin D 可源自 S. rutgersensis 。Oligomycin D 也是 K-Ras PM 定位的有效抑制剂。Oligomycin D 可用于多种癌症的研究。
HY-P3014
Potassium Channel
Others
Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的,是钾通道 (potassium channel ) 的抑制剂,Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM , 170 pM , 86 pM 和 6000 pM 。
HY-112898
ADC Cytotoxin
Cancer
DC1Sme 是 DC1 的衍生物,其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM 、10 pM 、32 pM 和 250 pM 。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物,是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联物,靶向癌症研究。
HY-139344
FAK
PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK,DC50 s 分别为: TM3 中为 310 pM ,PA1 中为 80 pM ,MDA-MB-436 中为 330 pM ,LNCaP 中为 370 pM ,Ramos 中为 40 pM 。
HY-135122
HY-E70252
HY-P0076
HY-P0076A
MVT-602 acetate
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM ,EC50 值为 632 pM 。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM ),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM 、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM ),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM 、380 pM 和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-P1282
HY-P1282A
HY-103005
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM ,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM )。
HY-13997
ABT-267
HCV
Infection
奥比他韦
Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM 。
HY-P99563
HY-122641A
HY-122641C
HY-15602A
GS-5885 acetone
HCV
Infection
雷迪帕韦单丙酮
Ledipasvir acetone (GS-5885 acetone) 是 Ledipasvir 的活性活性分子成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。
HY-15602D
GS-5885 diacetone
HCV
Infection
雷迪帕韦双丙酮
Ledipasvir diacetone (GS-5885 diacetone) 是 Ledipasvir 的活性活性分子成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。
HY-106301
L-364,718; MK-329
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹
Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM ,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-112411
EGFR
Cancer
PD 174265 是一种有效的、细胞通透性强的、可逆的、选择性的 EGFR 抑制剂,其IC50 为 450 pM 。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM 。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM 。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-160528
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM 。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-103327
HY-15602
GS-5885
HCV
SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦
Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
HY-15602C
GS-5885 hydrochloride
HCV
SARS-CoV
Infection
盐酸雷迪帕韦
Ledipasvir (GS-5885) hydrochloride 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。Ledipasvir hydrochloride 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM ) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM ) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-103005S
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM ),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM ) 和 HPTPγ (100 pM ) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM ) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM ) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-112616
NAMPT
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM 。
HY-P4535
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM 。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM 。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM ,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-15602AS
GS-5885-d6 hydrochloride
HCV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雷迪帕韦盐酸盐-d6
Ledipasvir-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Ledipasvir acetone (HY-15602A)。Ledipasvir acetone (GS-5885 acetone) 是 Ledipasvir 的活性活性分子成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM ,Ki 为 4.7 pM 。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-12451
HY-139006
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM 。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM ,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-N10109
HY-P9949
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM 。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM 。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-15602S
GS-5885-d6
HCV
SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦 d6
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM 。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM 。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM 。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM 。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM 。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM 。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM ),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM )。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM 。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM ; Kd =450 pM )。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-P1001
HY-121251
HY-15593
HY-101496
MTDIA; Methylthio-DADMe-Immucillin A
Others
Cancer
MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP ),Ki 值为90 pM 。
HY-122641B
HY-A0006
HY-10052
HY-18967
HY-10095A
BIBN-4096 hydrochloride; BIBN4096BS hydrochloride
CGRP Receptor
Neurological Disease
Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM 。
HY-19741
HY-100788
HY-156314
HY-12013
SU-5271 Hydrochloride; AG1517 Hydrochloride; ZM 252868 Hydrochloride
EGFR
Cancer
PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效的 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM 。
HY-16465
HY-10095
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM 。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-15659
HY-19908
HY-142221
HY-16465A
HY-107686
5-I A-85380 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM 。
HY-P0017
HY-10325
EKI-785; WAY-EKI 785
EGFR
Cancer
CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 为 370 pM 。
HY-14789
HY-19303
HY-19303A
HY-19303B
HY-14346
SU-5271; AG1517; ZM 252868
EGFR
Cancer
PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM 。
HY-15402D
HY-150096
HY-139972
HY-108246
HY-153093
HY-156902
HY-162045
Others
Cancer
Ru-4T 是一种光疗剂。 Ru-4T 在宽带可见光(400-700 nm)下对黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)具有光疗功效(PI = 114,000), EC50 值为740 pM 。
HY-114162A
HY-114162
HY-10052R
HY-P9973
DLX1008; ESBA 1008; RTH258
VEGFR
Cancer
Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段,具有低皮摩尔亲和力 (KD =1.05 pM )。Brolucizumab 可用于癌症研究。
HY-101924
HY-111323
HY-150507
HY-P1187
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM )。
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM )。
HY-100518A
HY-10425
Akt
Cancer
A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1 ,Akt2 ,和 Akt3 ,Ki 值均为 160 pM 。
HY-129586
AT-007
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Govorestat (AT-007) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂, 其 IC50 值为 100 pM 。Govorestat 具有用于半乳糖-1-磷酸尿苷基转移酶缺陷研究的潜力。
HY-136703
HIV Protease
Infection
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
HY-P1415
HY-163152
HY-70069
HY-114436
Ras
Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM 。
HY-19937
HY-P10271
HY-A0115
HY-120842
HY-10469
HY-19937A
HY-19908B
Others
Metabolic Disease
(R)-BAY-85-8501 是BAY-85-8501活性较低的对映体。BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE ) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM 。
HY-P1415A
HY-157136
HY-P99671
M-6495
ADAMTS
Inflammation/Immunology
Isecarosmab (M-6495) 是一种抗 ADAMTS 单克隆抗体 (mAb),KD 值为 3.65 pM 。Isecarosmab 具有软骨保护和抗炎活性。Isecarosmab 可以结合白蛋白以延长其血浆半衰期。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM 。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-15158
HY-15158A
HY-102004
HY-122641
HY-10133
HY-100518
HY-P1805
HY-101662
ABT-530
HCV
Infection
Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5A 抑制剂,对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM 。
HY-106101
HY-122641D
HY-118860
Org 36286; MK-8962
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Corifollitropin alfa (Org 36286) 是一种长效的重组促卵泡激素 (FSH) 类似物。Corifollitropin alfa 是一种 FSH Receptor 激动剂,EC50 为 5.0 pM 。Corifollitropin alfa 可刺激排卵,可用于不孕症研究。
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM ,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM ,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-12685
HY-103373
HY-15659G
C59
Porcupine
Wnt
Cancer
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM 。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki <150 pM 。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-120629
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-639623 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 拮抗剂,IC50 为0.3 nM。BMS-639623 对嗜酸性粒细胞趋化性的皮摩尔抑制效力 (IC50 =38 pM )。BMS-639623 可用于哮喘的研究。
HY-N0931
HY-16784
IDX719; IDX18719
HCV
HCV Protease
Infection
Samatasvir (IDX71) 是一种有效的,具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性,在基因型 1至5 复制子中,EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM ,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-12456
HY-A0115S1
HY-163464
HY-14518
4-Aminofolic acid; APGA
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨基蝶呤
Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ,Ki 值为 3.7 pM 。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-P99287
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM 。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM 。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM 。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-101176
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM )。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-A0115S2
HY-P99191
NI-0501
IFNAR
Inflammation/Immunology
Emapalumab (NI-0501) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd =1.4 pM )。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM ) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PM CA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM ,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-19322B
LGH447 dihydrochloride
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM 。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
HY-19322
LGH447
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM 。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-P1105
HY-P99385
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM )。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-A0014
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM 。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-101519
HY-P5182
HY-19937S1
HY-132200
HY-146126
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,对 gT1b 、gT1a 、gT2a 、gT3a , gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM 。
HY-112900
ADC Cytotoxin
Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM 。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
HY-12941
MDM-2/p53
Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,Kd 为 38 pM 。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系,IC50 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。
HY-160045
Cholecystokinin Receptor
Cancer
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM ),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-128694
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM )。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM )。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-10930
HY-145435
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS-CoV-2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki =32.1 pM ),可用于预防 SARS-CoV-2 病毒复制,用于 COVID-19 的研究。
HY-145564
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM 。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM 。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-114436S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM 。
HY-14585
Estrone 3-O-sulfamate
Steroid Sulfatase
Cancer
Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 对胎盘微粒体 (P.M.) 制剂和 MCF-7 细胞中的 STS 具有抑制活性,IC50 值分别为 18 nM 和 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于癌症的研究。
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM ,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-157796
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM 。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM ,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM ) 的示踪剂和生物标记物。
HY-15656
HY-15656A
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM ;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-10446
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM 。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0014S
HY-108810
Ilaris; ACZ 885
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Canakinumab (ACZ885) 是一种重组的人抗 IL-1β 单克隆抗体。Canakinumab 显示出对人类和绒猴 IL-1β 的 IC50 值为分别为 43.6 和 40.8 pM 。Canakinumab 的作用模式是基于对 IL-1β 信号的中和,从而抑制与自身免疫性疾病相关的炎症。
HY-D2301
Fluorescent Dye
Others
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM ) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
HY-P9924
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM 。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-10465
BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride
HCV
Infection
盐酸达拉他韦
Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466
BMS-790052; EBP 883
HCV
Infection
达拉他韦
Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-107589A
Integrin
Inflammation/Immunology
BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd <10 pM )。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50 =1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
HY-107589
Integrin
Inflammation/Immunology
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd <10 pM )。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50 =1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
HY-130050
BBM-928 A
Antibiotic
HIV
Infection
Cancer
Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂,可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM 2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV-1 和 HIV-2 逆转录酶具有活性,对于 HIV-1 RT 和 HIV-2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM ,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM 。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM ),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM 。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-123942
HY-139611
Histone Methyltransferase
Cancer
MRTX-1719 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂,对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合,KD 值为 0.14 pM 。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM ,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂,对于 αv β3 ,αv β6 ,和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。是是
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM 。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-101939A
LPL Receptor
Neurological Disease
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM 。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
HY-101939
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-10466S
BMS-790052-d6 ; EBP 883-d6
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d6
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
BMS-790052-d16 ; EBP 883-d16
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d16
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-N8146
STAT
Infection
Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM ),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM ; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM 。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-14588S2
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-14588S1
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-110322A
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM 。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM 。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-144688
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM 。HIV-1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM 。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM ),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-P9931
HY-15602B
HY-113962S
HY-18609
EGFR
Cancer
PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
HY-163279
Others
Others
Fluopipamine 是 Cellulose Synthase 1 (CESA1 ) 拮抗剂,IC50 为 0.78 μM。Fluopipamine 会导致黄化的拟南芥幼苗质膜上葡萄糖摄取减少,以及 CESAs 过度累积。
HY-P1446
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-P9984
rhuMAb Beta7; RG7413; PRO145223
Integrin
Cancer
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156404
Dyes
PM -1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM ) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM -1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM -1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-103373
Fluorescent Dyes/Probes
PE154 (Compound 13) 是 acetylcholinesterase (AChE ) 和 butyrylcholinesterase (BChE ) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。
HY-D1777
HY-W248118
HY-W248583
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM 。
HY-D2301
Fluorescent Dyes/Probes
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM ) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2294A
HY-16050
Aplidine; PM 90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P2294
HY-P3014
Potassium Channel
Others
Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的,是钾通道 (potassium channel ) 的抑制剂,Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM , 170 pM , 86 pM 和 6000 pM 。
HY-P0076
HY-P0076A
MVT-602 acetate
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM ,EC50 值为 632 pM 。
HY-P1282
HY-P1282A
HY-P4535
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM 。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM ,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-139006
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM 。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM ,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM 。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM 。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P1001
HY-16465
HY-16465A
HY-P0017
HY-P0003
Brain Natriuretic Peptide-32 human; BNP-32
Peptides
Cancer
奈西立肽
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) 是纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3,13 pM 。
HY-P1187
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM )。
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM )。
HY-P1415
HY-P10271
HY-P1415A
HY-P1805
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM ,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM ) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PM CA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-P1105
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM ,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM 。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM ),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P5510
HCV NS3 protease substrate
Peptides
Others
Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 (HCV NS3 protease substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 HCV 蛋白酶底物,在残基 P1 和 P1 之间掺入了酯键。由于易断键与酰基酶中间体的酯交换反应很快,该底物显示出非常高的 kcat/Km 值,从而能够检测亚纳摩尔非结构蛋白 3(NS3 蛋白酶)浓度的活性。它广泛用于 NS3 蛋白酶活性的连续测定。底物裂解与酶浓度成正比,NS3 的检测限在 1 nM 至 250 pM 之间。该底物裂解后,可以在 Abs/Em = 355/500 nm 处监测荧光。)
HY-P10165
HY-K3004
RPM I 1640 培养基含有还原型谷胱甘肽和高浓度的维生素,且含 MEM 和 DMEM 中没有的生物素、维生素 B12 和对氨基苯甲酸 (PABA),以及高浓度的肌醇和氯化胆碱。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM 。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM 。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM 。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-P9949
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM 。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM 。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99563
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM ),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM )。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-P99627
HY-P9973
DLX1008; ESBA 1008; RTH258
VEGFR
Cancer
Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段,具有低皮摩尔亲和力 (KD =1.05 pM )。Brolucizumab 可用于癌症研究。
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Inhibitory Antibodies
Cancer
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM 。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-P99857
HY-P99671
M-6495
ADAMTS
Inflammation/Immunology
Isecarosmab (M-6495) 是一种抗 ADAMTS 单克隆抗体 (mAb),KD 值为 3.65 pM 。Isecarosmab 具有软骨保护和抗炎活性。Isecarosmab 可以结合白蛋白以延长其血浆半衰期。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM 。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-118860
Org 36286; MK-8962
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Corifollitropin alfa (Org 36286) 是一种长效的重组促卵泡激素 (FSH) 类似物。Corifollitropin alfa 是一种 FSH Receptor 激动剂,EC50 为 5.0 pM 。Corifollitropin alfa 可刺激排卵,可用于不孕症研究。
HY-P99287
HY-P99191
NI-0501
IFNAR
Inflammation/Immunology
Emapalumab (NI-0501) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd =1.4 pM )。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
HY-P99385
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM )。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM )。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM )。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM 。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-108810
Ilaris; ACZ 885
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Canakinumab (ACZ885) 是一种重组的人抗 IL-1β 单克隆抗体。Canakinumab 显示出对人类和绒猴 IL-1β 的 IC50 值为分别为 43.6 和 40.8 pM 。Canakinumab 的作用模式是基于对 IL-1β 信号的中和,从而抑制与自身免疫性疾病相关的炎症。
HY-P9924
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM 。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM 。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-P9931
HY-P9984
rhuMAb Beta7; RG7413; PRO145223
Integrin
Cancer
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
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His (4)
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Sf9 insect cells (1)
E. coli (4)
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HY-16293S
Lurbinectedin-d3 是 Lurbinectedin 的氘代物。Lurbinectedin (PM 01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制 RMG1 和 RMG2 的 IC50 值分别为 1.25 和 1.16 nM。
HY-103005S
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM 。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
HY-B1118S
Secnidazole-d6 是 Secnidazole 的氘代物。Secnidazole (RP-14539;PM -185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic ),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-B1118S1
Secnidazole-13 C2 , 15 N2 是 13 C2 , 15 N2 标记的 Secnidazole。Secnidazole (RP-14539;PM -185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic ),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 对阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-15602AS
Ledipasvir-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Ledipasvir acetone (HY-15602A)。Ledipasvir acetone (GS-5885 acetone) 是 Ledipasvir 的活性活性分子成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。
HY-15602S
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM 。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
HY-A0115S1
Ramiprilat-d5 是 Ramiprilat 氘代物。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM 。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-A0115S2
Ramiprilat-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Ramiprilat (HY-A0115)。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM 。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-114436S
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM 。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM 。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状 。
HY-10466S
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM 。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM 。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM ; Kd =450
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10446
炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM 。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM 。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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