Search Result

Pathways Recommended:	PROTAC

Results for "

PROTAC degrader

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (41) PROTAC Linkers (46) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (3) ADC Cytotoxin (1) ADC Linker (1) Adrenergic Receptor (2) Akt (7) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (7) Androgen Receptor (20) APC (1) Apoptosis (59) ATM/ATR (3) Aurora Kinase (1) Autophagy (19) Bacterial (1) Bcl-2 Family (14) BCL6 (1) Bcr-Abl (7) Btk (14) c-Met/HGFR (2) c-Myc (2) CaMK (1) Casein Kinase (1) Caspase (3) CDK (34) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cytochrome P450 (1) Deubiquitinase (1) Dipeptidyl Peptidase (1) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (2) E1/E2/E3 Enzyme (7) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (53) EGFR (20) Ephrin Receptor (2) Epigenetic Reader Domain (77) ERK (3) Estrogen Receptor/ERR (20) FAK (5) Ferroptosis (4) FGFR (1) FKBP (7) FLT3 (8) GLP Receptor (1) Glutaminase (2) Glutathione Peroxidase (4) GSK-3 (1) HBV (1) HDAC (14) Hedgehog (1) Hexokinase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histone Acetyltransferase (5) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (20) HSP (2) IAP (2) IKK (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (3) Influenza Virus (1) IRAK (9) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (6) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for E3 Ligase (30) LRRK2 (1) LYTACs (1) MAP4K (3) MDM-2/p53 (9) MEK (2) Microtubule/Tubulin (1) Mixed Lineage Kinase (1) Molecular Glues (3) NAMPT (2) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1) p38 MAPK (2) PARP (9) PD-1/PD-L1 (2) PDGFR (1) PERK (1) PGE synthase (1) Phosphatase (4) PI3K (1) PIKfyve (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Progesterone Receptor (1) Prostaglandin Receptor (2) PROTACs (423) Raf (4) RANKL/RANK (1) RAR/RXR (1) Ras (20) Reactive Oxygen Species (1) RIP kinase (3) SARS-CoV (3) SF3B1 (1) SGK (1) SHP2 (1) Sirtuin (1) SNIPERs (7) Src (1) STAT (6) STING (4) TAM Receptor (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (15) Tau Protein (1) TGF-beta/Smad (1) VEGFR (4) Wnt (1) YAP (2) α-synuclein (3) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (607) Cardiovascular Disease (2) Infection (10) Inflammation/Immunology (23) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (8)
Click Chemistry:	叠氮化物 (13) 炔烃 (7) PROTAC合成 (8) 二苯并环辛炔 (1)

664

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

多肽产品

同位素标记物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111866

PROTAC RIPK degrader-2	PROTACs RIP kinase	Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 *PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2* 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。

HY-156591

PROTAC MLKL Degrader-1	PROTACs Mixed Lineage Kinase	Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，D_max ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。

HY-145073

PROTAC ER Degrader-10	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。

HY-157763

PROTAC BTK Degrader-8	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂。

HY-163152

PROTAC BRM degrader-1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂，对 BRM 和 BRG1 测 DC₅₀值分别为 93 pM 和 4.9 nM。

HY-139185

PROTAC ERRα Degrader-3	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 *PROTAC* 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-135382

PROTAC IRAK4 degrader-2	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC₅₀ 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC₅₀ 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。

HY-156244

PROTAC GDI2 Degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。

HY-153023

PROTAC STAT3 degrader-2	PROTACs STAT	Cancer
PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC₅₀ 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-135345

PROTAC FKBP Degrader-3	PROTACs FKBP	Cancer
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

HY-152145

PROTAC SOS1 degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-133737

PROTAC BRD4 Degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

HY-161173

PROTAC SOS1 degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC₅₀ 为5 nM。

HY-157164

PROTAC EZH2 Degrader-2	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。

HY-158142

PROTAC TYK2 degrader-1	PROTACs JAK	Cancer
PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，D_max >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)

HY-137488

PROTAC BRAF-V600E degrader-2	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-146368

PROTAC VEGFR-2 degrader-1	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC₅₀> 100μM)。

HY-146369

PROTAC VEGFR-2 degrader-2	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC₅₀ 为 133.248 μM)。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-131188

PROTAC Bcl-xL degrader-1	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 *PROTAC。PROTAC* Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC₅₀ 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-155021

PROTAC α-synuclein degrader 5	PROTACs α-synuclein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (*PROTAC) ， DC₅₀* 为 7.51 μM，最高降解率 D_max 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。

HY-129966

PROTAC IRAK4 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

HY-139309

PROTAC Bcl-xL degrader-2	Bcl-2 Family PROTACs	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3	PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC₅₀ 为 0.88 µM。

HY-131183

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

HY-147525

PROTAC EZH2 Degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC₅₀ 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

HY-125876

PROTAC Bcl2 degrader-1	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 *PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2* (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).

HY-130612

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-146324

PROTAC eEF2K degrader-1	PROTACs CaMK Apoptosis	Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 *PROTAC* 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-122828

PROTAC BTK Degrader-2	PROTACs Btk	Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 *PROTAC* EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-144624

PROTAC Axl Degrader 1	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 0.92 µM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

HY-144627

PROTAC Axl Degrader 2	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 1.61 µM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。

HY-157765

PROTAC ERα Degrader-6	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 *PROTAC* 降解剂，DC₅₀ 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。

HY-150608

PROTAC STING Degrader-1	STING PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。

HY-160547

PROTAC AR Degrader-5	Androgen Receptor	Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTAC 降解剂，IC₅₀ 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生。

HY-153415

PROTAC BCR-ABL Degrader-1	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 *PROTAC。PROTAC* BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。

HY-147654

PROTAC Hemagglutinin Degrader-1	PROTACs Influenza Virus	Infection
PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 *PROTAC* 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

HY-161108

PROTAC Chk1 degrader-1	Checkpoint Kinase (Chk) PROTACs	Cancer
PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂，DC₅₀ 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。

HY-128838A

*(rel)-PROTAC* ERRα Degrader-1**	Estrogen Receptor/ERR	Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。

HY-112098

PROTAC ERα Degrader-1	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-162280

PROTAC BTK Degrader-9	PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca²⁺-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。

HY-153864

PROTAC MEK1 Degrader-1	PROTACs MEK ERK	Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 *PROTAC,其 pIC₅₀* 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。

HY-145737

PROTAC SOS1 degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

Cat. No.	Product Name

HY-L137

分子胶化合物库

39 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

238 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 238 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

39 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

58 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2336

PROTAC Aster-A degrader-1	Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5819A

xStAx-VHLL TFA	PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 *PROTAC* 降解剂，可维持 β-catenin 的降解，表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。

HY-P5819

xStAx-VHLL	Wnt APC PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂，在野生型和 APC^–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用，并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。

HY-P5559

ND1-YL2	PROTACs	Cancer
ND1-YL2 是一种 *PROTAC，能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1*。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0023AS2

Alogliptin-13C,d3 benzoate
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-126534S

Abemaciclib metabolite M18-d8
Abemaciclib metabolite M18-d₈ 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3		叠氮化物
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-108369

Azido-PEG1-CH2CO2H		叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-133138

Pomalidomide-PEG1-azide		叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130984

Azido-PEG1-CH2COO-Cl		叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-133139

Lenalidomide-PEG1-azide		叠氮化物
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-W457949

Pomalidomide 4'-alkylC4-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。

HY-130652

Pomalidomide 4'-PEG3-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-151792

Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3		叠氮化物
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物，可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-140307A

Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA		二苯并环辛炔
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide (TEA) 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-107442

PROTAC BRD4-binding moiety 1		炔烃
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-125843

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50		叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解，DC₅₀ 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-107453

SirReal1-O-propargyl PROTAC Sirt2-binding moiety 1		炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W021401

Amino-PEG3-C2-Azido		叠氮化物 PROTAC合成
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-151791

(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物，作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板，VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-130654

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 VH032-C2-PEG4-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC₅₀) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)	站点地图隐私声明
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.	沪ICP备15051369号-4