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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-174807
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-156757
HY-116218
JPI-289 free base
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50 =18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-173307
HY-14914
HY-119378
CX 295
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis )。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
HY-105084
Sodium Channel
Neurological Disease
Lubeluzole 是一种神经保护性抗缺血化合物。Lubeluzole,但不是它的 (-)-R-异构体,可保护大鼠免受光化学中风引起的感觉运动障碍。Lubeluzole 抑制谷氨酸刺激的鸟苷 3',5'-环一磷酸生成,其 IC50 为 37 nM。Lubeluzole 还具有开发一类具有解痉活性的新型抗菌佐剂的潜力。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-P3709
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-101499R
HY-101499AR
Reference Standards
NADPH Oxidase
Neurological Disease
Metabolic Disease
GKT136901 (hydrochloride) (Standard)是 GKT136901 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。
HY-12807
HY-112575
HY-173344
p38 MAPK
Neurological Disease
DB-10 是 3-nbutylphthalide (NBP) (HY-B0647) 的前体。DB-10 在细胞中通过吡拉明阳离子转运体以温度和能量依赖方式摄取。DB-10 可提高细胞存活率。DB-10 可在体内快速转化为活性原体,并增加脑内蓄积。 DB-10 可用于缺血性中风研究。
HY-P5117
HY-14914R
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-N0546
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-70057R
FCE 26743 (Standard); EMD 1195686 (Standard)
Reference Standards
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
Safinamide (Standard)是 Safinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-114898
HY-101987
HY-110281
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-123655
HY-19274
HY-131997
HY-101262
HY-143721
HY-135166
HY-143723
HY-P10977
Sodium Channel
RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用,并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制,减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究,例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-100356
CNS 1102 free base
iGluR
Neurological Disease
Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
HY-121872
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-123654
HY-107815
HY-P10854
HY-B0647
HY-N13251
HY-110281R
HY-119513
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-10274
HY-10274A
BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate
Thrombin
Cardiovascular Disease
甲磺酸达比加群酯
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
HY-B0312
HY-P99644
HY-B0647S1
HY-112403
(S)-Seliciclib; (S)-CYC202
CDK
Neurological Disease
(S)-Roscovitine ((S)-Seliciclib; (S)-CYC202) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CDKs 抑制剂。(S)-Roscovitine 具有神经保护功效。(S)-Roscovitine 具有用于中风研究的潜力。
HY-108335
HY-D1253
HY-168501
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Neuroprotective agent 6 (Compound Y12) 是一种神经保护剂,具有抗氧化活性,能够清除 DPPH,ABTS 自由基。Neuroprotective agent 6 在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型和短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中均表现出优异的神经保护作用。此外,Neuroprotective agent 6 对 Cu2+ (铜离子) 表现出显著的金属螯合活性。
HY-101712
HSP
Neurological Disease
TRC051384 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70 ) 诱导剂。TRC051384 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。
HY-10274S
HY-N7387R
HY-B0647R
HY-N0329
Others
Neurological Disease
德尔塔林
Deltaline 是一种二萜类生物碱,从滇川翠雀花 (Delphinium delavayi Franch) 属植物中分离出来。Deltaline 可用于缓解疼痛的研究,滇川翠雀花属植物也被用于研究风湿痛,中风引起的麻痹,类风湿性关节炎。
HY-N0115R
HY-134686
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-134685
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。
HY-B0312R
HY-119325A
NK433
Apoptosis
Cancer
Lanperisone hydrochloride是一种新型口服肌肉松弛剂,具有抗癌活性。Lanperisone hydrochloride通过抑制单突触和多突触反射电位,产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone hydrochloride还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用,以调节缺血性中风相关的过程。
HY-119325
NK433 free base
Apoptosis
Cancer
Lanperisone 是一种新型口服肌肉松弛剂,具有抗癌活性。Lanperisone 通过抑制单突触和多突触反射电位,产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone 还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用,以调节缺血性中风相关的过程。
HY-P1949
HY-10274R
HY-P99336
HY-174798
HY-14464
HY-162359
HY-110070
2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium
mGluR
Others
Neurological Disease
DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
HY-117547
HY-W027553
HY-W744643
HY-10274AR
BIBR 1048MS (Standard); Dabigatran etexilate methanesulfonate (Standard)
Reference Standards
Thrombin
Cardiovascular Disease
甲磺酸达比加群酯(Standard)
Dabigatran etexilate (mesylate) (Standard)是 Dabigatran etexilate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
HY-19036
HY-P1949A
HY-B0880
HY-10826
HY-W705434
HY-157655
HY-P1428A
HY-10264R
HY-115862
HY-125859A
MPO
Bacterial
Inflammation/Immunology
髓过氧化物酶
Myeloperoxidase, human white blood cells (MPO) 是一种过氧化物酶。Myeloperoxidase, human white blood cells 通过促进活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 的产生,调节小胶质细胞和中性粒细胞的极化和炎症相关信号通路来介导氧化应激。Myeloperoxidase, human white blood cells 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-10264B
HY-10264
HY-U00308
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
伊多塞班盐酸盐
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-10264A
HY-P5883
HY-N0115
HY-14914S1
HY-15079
HY-12807A
HY-170790
TRP Channel
Neurological Disease
HZS60 是一种具有脑透过性的 NMDAR/TRPM4 抑制剂,能够改善脑缺血。HZS60 对 NMDA 和氧糖剥夺/再氧化引起的原代神经元缺血损伤均有显著的神经保护作用。HZS60 表现出良好的药代动力学特征,并能抑制脑缺血再灌注损伤。HZS60 可作为缺血性卒中的潜在抑制剂。
HY-112490
HY-150682
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki : 0.17 nM,rabbit FXIa Ki : 0.5 nM)。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
HY-132280R
HY-107867
HY-N0361
HY-108865
HY-B0880R
HY-108841
HY-NP001
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-N2045
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5754B
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 acetate 是脑卒中后轴突再生和功能恢复的候选物。TAT-NEP1-40 acetate 可以保护 PC12 细胞免受氧和葡萄糖剥夺 (OGD),促进神经突生长。TAT-NEP1-40 acetate 通过抑制神经元凋亡 (apoptosis ) 保护脑免受缺血再灌注损伤。TAT-NEP1-40 acetate 可以有效地递送到大鼠脑部。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平,有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-139598
Phospholipase
Cardiovascular Disease
LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
HY-103220
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-P3012
HY-10174
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-N0361R
HY-172455
Potassium Channel
Neurological Disease
TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂,IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用,能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作,并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-N0361S
HY-128895A
Mitochondrial Metabolism
Quinone Reductase
Metabolic Disease
KL1333 hydrochloride 是一种口服有效的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1 ) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α 。KL1333 hydrochloride 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 hydrochloride 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-10835
HY-109097
SP-8203
MMP
iGluR
Neurological Disease
Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
HY-W709553
HY-143333
HY-174260
NO Synthase
COX
Caspase
MDM-2/p53
Neurological Disease
Neuroprotective agent 11 (Compound 1a) 是一种口服有效的多酚类化合物,具有显著的脑缺血保护作用。Neuroprotective agent 11 主要活性包括抑制神经元炎症和凋亡反应,减少脑梗死体积,并改善脑缺血小鼠的行为学症状。Neuroprotective agent 11 通过下调炎症因子 (iNOS 、COX-2 ) 和凋亡蛋白 (cleaved-Caspase3 、p53 ) 表达发挥调节机制。Neuroprotective agent 11 能够用于脑缺血相关疾病 (如缺血性脑卒中) 的研究。
HY-14657
HY-12542
HY-10264S
DU-176-d6
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
依度沙班-d6
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-N0546R
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 ),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
HY-12542A
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-17001
HY-139560
HY-N2037A
HY-139561
HY-17001R
HY-N2037AR
HY-174126
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC50 : 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性,通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平,表现出神经保护作用,对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积,改善神经行为功能,可用于缺血性卒中的研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM,p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞,中风,急性冠状动脉综合征,急性心肌梗塞,血管再狭窄,动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-14657R
HY-B0194
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
替扎尼定
Tizanidine 是一种口服有效的咪唑啉类中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol),可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中,可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中,可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性,并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
HY-70057S4
FCE 26743-d5 ; EMD 1195686-d5
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d5
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-P5947
HIV
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-B1065
α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-N9347
HY-117977
HY-B0194R
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
TNF Receptor
E1/E2/E3 Enzyme
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物,来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4 ) 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活,并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α 、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1 ) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-I0096
iGluR
HIV
HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-12962A
iGluR
Neurological Disease
NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-169728
HY-120160A
HY-B1065R
α-N-Acetyl-L-glutamine (Standard); N2-Acetylglutamine (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺 (Standard)
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-B0612AR
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-B0612R
HY-B0612A
HY-B0612
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-P10368
HY-17412A
HY-107666
HY-17412
HY-30004R
HY-129674
HY-130398
HY-160637
HY-L003
2,953 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,953 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L046
1,950 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 心血管库提供 1,950 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L087
2,953 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE 抗肥胖库包含 2,953 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L013
3,230 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,230 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137500
Drug Delivery
NT1-014B 是一种色胺衍生的类脂质。NT1-014B 将 NT-类脂质掺杂到 BBB 不可渗透的脂质纳米颗粒 (LNP) 中,使 LNP 能够穿过 BBB。NT1-014B 通过静脉注射增强脑递送。NT1-014B 可用于缺血性脑卒中研究。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Enzyme Substrates
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-NP001
CBSA
Native Proteins
阳离子牛血清白蛋白
Cationic Bovine Serum Albumin 是一种由过量乙二胺修饰的 BSA,与天然 BSA 相比具有增强的免疫原性。带正电的伯胺封闭了所有带负电的羧基基团,因此,Cationic Bovine Serum Albumin 是一种阳离子蛋白。Cationic Bovine Serum Albumin 联合 Tanshinone IIA (HY-N0135) 对缺血性脑卒中具有显著的神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10274S
Dabigatran etexilate-d13 是 Dabigatran etexilate 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
HY-W744643
Butylphthalide-d9 (3-n-Butylphthalide-d9 ) 是氘代标记的 Butylphthalide。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
HY-W705434
Dabigatran etexilate-d11 (BIBR 1048-d11 ) 是 Dabigatran etexilate (HY-10274) 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂) 的前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
HY-14914S1
Azilsartan-d4 是 Azilsartan 的氘代物。 Azilsartan 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1 ) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis )。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
HY-10264S
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-70057S4
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-137500
阳离子脂质
NT1-014B 是一种色胺衍生的类脂质。NT1-014B 将 NT-类脂质掺杂到 BBB 不可渗透的脂质纳米颗粒 (LNP) 中,使 LNP 能够穿过 BBB。NT1-014B 通过静脉注射增强脑递送。NT1-014B 可用于缺血性脑卒中研究。
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