2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid 是
HY-113793
Others
Cancer
BPH-742 (compound 9) 是一种香叶二磷酸合成酶 (Geranylgeranyl diphosphate synthase ) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。BPH-742 具有抗肿瘤活性。
HY-18732B
HY-14885R
HY-18732C
HY-W408607
HY-126201
HY-19157
AG 331
Thymidylate Synthase
Cancer
Metesind glucuronate (AG 331) 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,Ki 为 1.2 nM。Metesind glucuronate 可抑制 DNA 合成,从而抑制癌细胞的细胞活力,IC50 为 0.4-0.9 μM。
HY-118765
HY-129199
HY-B0428B
HY-12744A
HY-12744
HY-B0428A
HY-106398
HY-169858
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1 ) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
HY-101238
HY-139171
HY-101304
S-isopropyl ITU; IPTU
NO Synthase
Neurological Disease
S-Isopropylisothiourea (IPTU) hydrobromide 是选择性的一氧化氮合成酶 (NO S) 抑制剂。S-Isopropylisothiourea (IPTU) hydrobromide 可用于出血性休克研究。
HY-18732
Tilarginine; Methylarginine
NO Synthase
Others
L-NMMA (Tilarginine; Methylarginine) 竞争性地拮抗 L-精氨酸,从而抑制一氧化氮 (NO ) 的产生。L-NMMA 在实验环境中用作一氧化氮合酶 (NO synthase ) 拮抗剂。
HY-126987
HY-B1581AR
NO Synthase
Cancer
L-Canavanine (sulfate) (Standard) 是 L-Canavanine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase ) 的选择性抑制剂。
HY-133098
HY-N14161
HY-W016819
HY-135625
Parasite
Infection
BPH-1218 是角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,对 TcSQS 和 HsSQS 的 IC50 分别为 31 nM 和 64 nM,可用作抗感染剂。
HY-136829
Apoptosis
Others
BPH-675 是一种具有长疏水侧链的大型双膦酸盐抑制剂和高效的选择性的 geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS ) 抑制剂,其 IC50 为 0.71 μM。GGPPS 抑制剂对 HUVEC 凋亡有促进作用。
HY-126825
HY-12364
HY-101217
HY-B1852
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆
Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methaNO l
Antibiotic
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methano l (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methano l) 是一种磺胺类抗生素,可抑制二氢叶酸合酶,从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-126898
HY-N8444
HY-116392E
HY-P0184
HY-120293
HY-N0473S9
HY-101410
HY-N0473S15
HY-131929
HY-W003969R
HY-B0865
HY-N0473S8
HY-N0473S14
HY-113216S
HY-110363
HY-W142119
HY-163334
Ras
Cancer
GGDPS-IN-1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN-1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-119890
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Cytochrome P450
NO Synthase
Others
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-B0218
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNO S),20% (eNO S),72% (iNO S);在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNO S),85% (eNO S),100% (iNO S)。
HY-N6723
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B2
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-N0473S
HY-108989
HY-N0473S10
HY-P0184A
HY-170519
Bacterial
Infection
K13787 是一种乙酰羟酸合酶 (AHAS ) 抑制剂,具有抗菌活性。K13787 对多种非结核分枝杆菌 (NTM) 和克拉霉素 (CLR) 耐药菌株均具有抗菌活性。
HY-N0473S12
HY-N0473S4
HY-79457
HY-N1382
HY-N0473S13
HY-N0473S1
HY-116392D
HY-134136
HY-N6770
HY-30235AR
HY-133102
HY-17020S
HY-134919
HY-N3602A
Rengyolone
TNF Receptor
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
哈里瑞酮
rel-Cleroindicin F (Rengyolone) 是一种可以从连翘果实中分离出来的环己基乙酰类化合物,具有抗炎活性。rel-Cleroindicin F 对一氧化氮 (NO ) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 的生成有强烈的抑制作用。rel-Cleroindicin F 通过下调 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 和 NF-κB 激酶活性,抑制诱导型一氧化氮合酶 (NO Synthase ) 表达和一氧化氮生成。
HY-122502
HY-N0473S3
HY-W040189R
HY-117430
HY-161012
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-156032
HY-N0473S2
HY-149339
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-114182
HY-14885S2
HY-B0428
HY-12648A
HY-158649
Fatty Acid Synthase (FASN)
Apoptosis
Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN ) 的抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
HY-101316
HY-N6782
HY-12648
HY-100427
HY-111140
HY-118205
Bacterial
Infection
SCH-538415是一种酰载体蛋白合成酶抑制剂,从一种未知的细菌微生物中分离得到。通过分析包括UV、MS和2D-NMR光谱在内的光谱数据,完成了化合物1的结构阐明。化合物1在酰载体蛋白合成酶(AcpS)测试中表现出抑制活性,其IC50值为4.19微米,并在琼脂扩散试验中对金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。
HY-N11544
HY-N0473S7
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-162028
HY-134136B
HY-134136A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
辛酰基辅酶A锂盐
Octano yl coenzyme A lithium 是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octano yl coenzyme A lithium 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-10820B
LY231514 disodium heptahydrate
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-161336
Bacterial
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-170362A
HY-N0473S5
HY-N0473R
HY-130043
HY-N11548
HY-13781
LY231514 disodium hemipenta hydrate
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠水合物
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-125637
HY-126015
HY-W009706A
HY-121250
HY-59090
HY-126871
HY-125945R
HY-162691
Herbicide
Others
DEP-5 是一种乙酰羟基酸合酶 (AHAS) 抑制剂,抑制常数为 39.4 μM。DEP-5 是一种二苯醚-嘧啶杂种,对Leptochloa chinensis (L.) Nees 具有除草活性。
HY-W015514
JAK
Neurological Disease
N-(3-Amino propyl)cyclohexylamine 是一种环己胺衍生物,是精胺合成酶 (spermine synthase ) 的选择性抑制剂,可用于神经系统疾病的研究。
HY-10820
LY231514
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-121727
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Endogenous Metabolite
NO Synthase
NF-κB
Inflammation/Immunology
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Mono hydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Mono hydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Mono hydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Mono hydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶(TS)抑制剂,具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-12124
HY-107584
HY-N0473S6
HY-W009706
HY-12364B
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-N0473S11
HY-109115
NUC-3373
Thymidylate Synthase
Cancer
Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase ) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-N0473S16
HY-116392B
HY-133916
HY-106392R
HY-161406
Bacterial
Infection
DXPS-IN-1 (Compound 8) 是一种 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂,其对 EcDXPS 的 Ki 值为 2.9 nM。DXPS-IN-1 具有抗菌活性。
HY-119819
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-131177
GSK-3
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 μM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-120394
HY-B0631R
Bacterial
Cancer
阿仑膦酸 (Standard)
Alendronic acid (Standard) 是 Alendronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-A0210
HY-N6893
HY-168498
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-157783
HY-116281
HY-19548
Arginase
Endocrinology
BEC 是一种精氨酸类似物,是双核锰金属酶精氨酸酶 的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶的底物通量,从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛,并增强阴茎勃起。
HY-138564
HY-147416
BI 1029539; GS-248; OX-MPI
PGE synthase
Infection
Cancer
Vipoglanstat (BI 1029539),甲酰胺,是一种有效的,选择性的,非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂,具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
HY-128583
HY-12122A
HY-W009706B
Allopydin (lysinate); W-7320 (lysinate)
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Alclofenac lysinate 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Alclofenac lysinate 是一种前列腺素 H2 合酶 (prostaglandin H2 synthase ) 的抑制剂。Alclofenac lysinate 可用于类风湿性关节炎、退行性关节病和强直性脊柱炎的研究。
HY-N6730
HY-112829
HY-69019A
HY-B0428BR
HY-16620
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-B0218S
HY-105336
HY-N8307
HY-124199
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cephalochromin 是一种抗生素,也是细菌脂肪酸合酶 (FabI ) 的抑制剂。Cephalochromin 可抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 的 FABI,IC50 为 1.9 和 1.8 μM。Cephalochromin 可抑制革兰氏阳性耐甲氧西林 S. aureus (MRSA) 和喹诺酮耐受的 S. aureus (QRSA),MIC 为 2-8 µg/mL。
HY-19593
Fungal
Infection
尼柯霉素Z
Nikkomycin Z 是一种核苷肽和口服有效的抗真菌剂。Nikkomycin Z 通过作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物抑制几丁质合成。Nikkomycin Z 具有抗真菌的活性。
HY-122178
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-124150
HY-W022047
HY-N11085
HY-D0145S
HY-145846
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-B0218R
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-148132
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-141480
GSK-3
Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-134511
HY-18732A
HY-171160
SARS-CoV
Infection
WYFA-15 是一种鞘磷脂合成酶 1 (SMS1 ) 抑制剂,可以保护小鼠免受致命的 SFTSV 感染,并减少 SARS-CoV-2 的复制和致病性。WYFA-15 可用于抗病毒研究。
HY-159681
Others
Metabolic Disease
AASS-IN-1 (Compound S-105) 是一种 AASS 抑制剂,IC50 值为 142 μM。AASS-IN-1 通过与AASS LOR 结构域结合来抑制 AASS 活性。AASS-IN-1 有望用于高溶氨酸血症领域的研究。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-129786
HY-B1852R
HY-12364R
HY-B0428D
(E/Z)-OKY-046 sodium
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(E/Z)-Ozagrel (sodium) [(E/Z)-OKY-046 (sodium)] 是 Ozagrel (sodium) (HY-B0428A) 的 EZ 构型混合物。Ozagrel (sodium) 是一种血栓烷 A2 (TXA2 ) 合酶抑制剂。Ozagrel (sodium) 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。
HY-112713
HY-158145
Phospholipase
Cancer
DS55980254 是口服有效的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂,从而阻断细胞内磷脂酰丝氨酸的合成。PTDSS1 缺陷会影响细胞膜磷脂成分的平衡,并激活 B 细胞受体 (BCR) 信号通路。
HY-16110
UFT; BMS-200604
Thymidylate Synthase
Cancer
Tegafur-Uracil (UFT; BMS-200604) 是一种口服有效的氟尿嘧啶类抗癌剂。Tegafur-Uracil 抑制胸苷酸合成酶 。Tegafur-Uracil 可与亚叶酸素 (LV) 和蛋白结合多糖 (PSK) 联用进行抗实体肿瘤研究。
HY-W014674
Acyltransferase
Cancer
2,6-二氯苯乙酸
2,6-Dichlorophenylacetic acid 是异青霉素 N 合成酶 (IPNS ) 和酰基辅酶A: 6-APA 酰基转移酶 (acyl-CoA: 6-APA acyltransferase ) 的抑制剂。2,6-Dichlorophenylacetic acid 也是一组苯基乙酸衍生物的一部分,对肿瘤细胞具有细胞抑制活性。
HY-146161
HY-101410R
HY-164361
HY-W016819B
5-Fluorouracil-6-carboxylic acid MoNO (hydrate); 5-FOA; 5-fluoro OA
Thymidylate Synthase
Parasite
Infection
5-氟乳清酸 一水合物
5-Fluoroorotic acid mono hydrate 是 5-Fluoroorotic acid (HY-W016819) 的一水合物形式。5-Fluoroorotic acid mono hydrate 是 thymidylate synthase 的抑制剂,可以作为酵母分子遗传学中的一种选择剂。5-Fluoroorotic acid mono hydrate 具有抗疟活性。
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-B1735
HY-135224
1,4-PB-ITU dihydrobromide
NO Synthase
Cancer
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NO S ) 抑制剂,对诱导型 (iNO S),内皮 (eNO S) 和神经元 (nNO S) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-161513
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNO S/COX-2-IN-1 (Compound 12e) 是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 inducible nitric oxide synthase (iNO S) 的抑制剂。iNO S/COX-2-IN-1 抑制了 NF-κB 和 MAPKs 信号通路,从而发挥抗炎作用。
HY-100427R
HY-N1382R
HY-135642
HY-126987R
HY-B1876S
HY-122016A
HY-101238R
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-118512
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platencin 是一种天然、广谱的革兰氏阳性抗生素,从 S.platensis 中分离。Platencin 分别以 1.95 μg/ml 和3.91 μg/ml 的 IC50 s 抑制 β-酮酰基 ACP 合成酶 II 和 III(FabF 和 FabH)。
HY-169632
HY-B1448
HY-B1845
Herbicide
Others
双氟磺草胺
Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-117145
Bacterial
Infection
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
HY-12364C
(+)-C75
Mitochondrial Metabolism
Others
(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂) 的一种对映体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1,并且是一种食欲抑制剂。
HY-168918
HY-100427S
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; AmiNO guanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Amino guanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Amino guanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Amino guanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Amino guanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B0865R
HY-B0021R
Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
Thymidylate Synthase
Reference Standards
Cancer
去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-N15048
Fungal
Infection
Phellinsin 选择性抑制几丁质合成酶 I 和 II 的活性,IC50 (μg/mL) 分别为 76 和 28。Phellinsin 对炭疽菌、稻瘟病菌、烟曲霉、须癣毛癣菌等有抑菌作用 (MIC 为 12.5-50 μg/mL)。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; AmiNO guanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Amino guanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Amino guanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Amino guanidine 具有抗氧化作用。Amino guanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
Ibandronate Sodium Mono hydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Mono hydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Mono hydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Mono hydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Mono hydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Mono hydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-16743
HY-B1876R
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-B0021S1
HY-124996
HY-120062
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-N3535
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-168766
HY-10820S
LY231514-d5
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞二钠盐-d5
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-167879A
HY-146309
HY-102041
HY-10820R
HY-34748
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate
Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物,也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性,并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-13913
HY-119022
Bacterial
Infection
MAC-0547630 是十一异戊烯二磷酸合酶 (UppS ) 的有效抑制剂,对 UppSBS 和 UppSBA 的 IC50 分别为 0.05 μM 和 1.6 μM。MAC-0547630 在体外对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 有抑制活性 (MIC 0.1 ng/mL)。
HY-150055
HY-101238S
HY-126066
HY-129411
HY-13988
HY-149149
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Incadronic acid 抑制 Dictyostelium discoideum 的生长,IC50 为 1.6 μM。Incadronic acid 与利什曼原虫 (Leishmania major ) 的法呢基二磷酸合酶 (FPPS ) 结合,Ki 为 23 nM。Incadronic acid 抑制骨吸收并减少骨质流失,可用于骨质疏松症研究。Incadronic acid 抑制细胞 RAW264.7、PC-3 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 48~228.6 µM。
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-16274
TAK-475
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-10820AS
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NO S ) 抑制剂,对神经元型 (nNO S)、内皮型 (eNO S)、和诱生型 (iNO S) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNO S ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNO S 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNO S) 的 149 倍。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNO S) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNO S 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNO S) 的 149 倍。
HY-172959
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NO S ) 抑制剂,对神经元型 (nNO S)、内皮型 (eNO S)、和诱生型 (iNO S) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-18730
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-118160
HY-101813
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNO S ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNO S 二聚化发挥 iNO S 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-170575
Bacterial
Infection
Pks13-IN-1 (Compound 44) 是口服有效的结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Polyketide synthase 13 , Pks13 ) 抑制剂。Pks13-IN-1 抑制 M. tuberculosis H37Rv 菌株,MIC 为 0.07 μM。Pks13-IN-1 在小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-170648
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Bacterial
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-122950
Fungal
Infection
哈进酸
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-N5160
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin A 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin A 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.25 μg/mL 和 0.05 μg/mL。Arborcandin A 对念珠菌属的 MIC 为 4-8 μg/mL。
HY-N5165
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin F 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin F 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值均为 0.012 μg/mL。Arborcandin F 对念珠菌属的 MIC 为 0.25-1 μg/mL。
HY-146765
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuraNO se
Fungal
Infection
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-114181
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-N5163
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin D 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin D 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 3 μg/mL 和 0.35 μg/mL。Arborcandin D 对念珠菌属的 MIC 为 4 μg/mL。
HY-13781R
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠水合物 (Standard)
Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),
HY-10820BR
LY231514 disodium heptahydrate (Standard)
Reference Standards
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed (disodium heptahydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium heptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
(Rac)-普来曲塞
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16100
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNO S ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNO S 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-W773779
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-172462
Bacterial
Infection
Mtb-IN-11 (Compound 1e) 是一种结核分枝杆菌水杨酸合酶 (MbtI ) 抑制剂,IC50 为 11.2 μM。Mtb-IN-11 有良好的体外抗结核活性,对牛分枝杆菌卡介苗 (M. bovis BCG) 的 MIC99 为 32 μM。Mtb-IN-11 可用于结核病的研究。
HY-W014507
Claudin
Cancer
菲醌
9,10-Phenanthrenequino ne 是 claudin-5/CLDN5 的抑制剂,通过 NO 合酶/ROS 依赖机制引发细胞凋亡。9,10-Phenanthrenequino ne 还促进 Caspase 激活和 DNA 断裂,并降低 CLDN5 表达和蛋白酶体蛋白水解来促进内皮细胞屏障功能障碍。
HY-B1838A
Fungal
Infection
Asulam (potassium salt) 是一种几丁质合成酶 (chitin synthase ) 抑制剂,抑制植物病原真菌。Asulam (potassium salt) 干扰真菌细胞壁几丁质的生物合成,破坏真菌细胞的完整性和正常生长繁殖,从而发挥抑菌作用。Asulam (potassium salt) 有望用于菠菜、郁金香、水仙花和百合中的霜霉病和灰霉病等真菌疾病的研究。
HY-N5161
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin B 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin B 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.30 μg/mL 和 0.025 μg/mL。Arborcandin B 对念珠菌属的 MIC 为 2-4 μg/mL。
HY-N5162
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin C 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin C 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.15 μg/mL 和 0.015 μg/mL。Arborcandin C 对念珠菌属的 MIC 为 1-2 μg/mL。
HY-N6723S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B2-13 C34
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-A0061
HY-156241
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂,其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性,对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A 是曲霉和其他真菌的次级代谢产物。Pseurotin A 是几丁质合酶的竞争性抑制剂,也是一种神经生长因子。Pseurotin A 可抑制 IgE 的产生 (IC50 = 3.6 μM)。Pseurotin A 可抑制 PCSK9-LDLr 相互作用。Pseurotin A 在激素依赖性乳腺癌细胞系中,表现出剂量依赖性 PCSK9 降低作用,同时升高 LDLR 水平。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-12115
Nω-nitro-L-arginine; L-NO ARG; L-NG-Nitroarginine
NO Synthase
Cardiovascular Disease
NG-nitro-L-arginine (Nω-nitro-L-arginine) 是一种 NO Synthase 抑制剂,其 Ki 分别为 0.61 μM (nNO S)、4.28 μM (iNO S)、0.72 μM (eNO S)。NG-nitro-L-arginine 可抑制内皮源性舒张因子 (EDRF ) 的形成和释放。NG-nitro-L-arginine 可抑制门脉高压大鼠的门脉体循环。NG-nitro-L-arginine 可以升高血压。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NO S ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的芳香化酶 (aromatase ) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase ) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-110354
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dieno gest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dieno gest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dieno gest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-18732AR
HY-N12224
MG(17:0/0:0/0:0); 1-HeptadecaNO in
NO Synthase
Inflammation/Immunology
1-Heptadecano yl-rac-glycerol (1-Heptadecano in) 是一种抗炎活性的甘油酯类化合物。1-Heptadecano yl-rac-glycerol 通过抑制炎症相关的诱导型一氧化氮合酶 (iNO S ) 的表达来抑制炎症的发生。1-Heptadecano yl-rac-glycerol 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-W422402R
HY-N5164
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin E 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin E 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.1 μg/mL 和 0.012 μg/mL。Arborcandin E 对念珠菌属的 MIC 为 0.5-2 μg/mL。
HY-A0061S
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(R)-普来曲塞
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-167879
HY-111186
WL 108366
Glucocorticoid Receptor
MMP
VKOR
Others
Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用。
HY-B0503S
HY-N8537R
Reference Standards
Fungal
Infection
Enfumafungin (Standard)是 Enfumafungin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-B1845R
HY-124527
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-18731
HY-69019
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-168447
Bacterial
Infection
D-PheTrAP 是 1-脱氧-d-木酮糖 5-磷酸合酶 (DXPS ) 的双底物类似物抑制剂。D-PheTrAP 抑制大肠杆菌 DXPS (EcDXPS) 和铜绿假单胞菌 DXPS (PaDXPS),野生型 (WT) EcDXPS、EcA426E、WT PaDXPS 和 PaE431A 的 IC50 值分别为 0.52 μM、2.1 μM、2.4 μM 和 1.7 μM。
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂,可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性,所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adeno sine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-141469
HPA; HeneicosapentaeNO ic acid methyl ester
PGE synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaeno ic acid (HPA; Heneicosapentaeno ic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaeno ic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-Y0598
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-14881S2
HY-B1041R
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐 (Standard)
Amino guanidine (hydrochloride) (Standard) 是 Amino guanidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amino guanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Amino guanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Amino guanidine hydroc
HY-107529
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-149526
HY-W721637
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-14881R
HY-101813R
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNO S ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-14881S1
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-125400
L-697350
Endogenous Metabolite
Cancer
Zaragozic acid C (L-697350)是一种有效的甾烯合成酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Zaragozic acid C在其化学结构中含有多个羟基和烷基取代基,展示了复杂的功能化能力。Zaragozic acid C的合成过程涉及光化学C(sp3)-H酰基化反应,这一过程解决了合成中具有挑战性的碳取代问题。
HY-W769288
LY231514 disodium-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNO S ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNO S 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-110167
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase ) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-118700
GuanidiNO biotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Imino biotin (Guanidino biotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Imino biotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNO S 和大鼠 n-cNO S ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Imino biotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-111954
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-113038
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-B1876
Acetolactate Synthase (ALS)
Photosystem II
Fungal
Others
烟嘧磺隆
Nicosulfuron 是一种高效、无害、抗真菌的选择性除草剂,属于磺脲类。Nicosulfuron 也是一种光合系统 抑制剂,可抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 酶活性。Plectosphaerella cucumerina AR1 在浮游生活方式下对 Nicosulfuron 的降解依赖于葡萄糖浓度。Nicosulfuron 促进糖酵解途径和三羧酸循环,提高甜玉米的适应性。Nicosulfuron 可减少支链氨基酸 (BCAAs) 的合成,有望用于玉米栽培 。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素,通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌(IC50 =0.1 μM)。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM),Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-107531
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。A 1070722 抑制自发运动。
HY-17408
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Carapheno l A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Carapheno l A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Carapheno l A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-112348
HY-100542
HY-119894
NSC 102809
Antibiotic
Infection
Althiomycin 是一种聚酮合酶衍生的噻唑类抗生素,最初从 S. althioticus 中分离出来。它对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性链球菌(MIC 分别为 25、25 和 3.1 μg/ml)。Althiomycin 在浓度为 1 和 10 μg/ml 时可抑制大肠杆菌中的蛋白质合成,但在浓度为 100 μg/ml 时对分离的兔网织红细胞无作用。
HY-13988R
PGE synthase
Inflammation/Immunology
AT-56 (Standard) 是 AT-56 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS ) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
HY-13913R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
NS-398 (Standard) 是 NS-398 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
HY-118700A
GuanidiNO biotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Imino biotin hydrobromide (Guanidino biotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Imino biotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNO S 和大鼠 n-cNO S ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Imino biotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性,有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂,其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-B0780
HY-139995
Drug Intermediate
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药,可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559,和 CMS-6233) 成纤维细胞,IC50 分别为 326.7,198.5,和 244.1 μM。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-A0061R
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNO S) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNO S ,ecNO S 和 bNO S 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162574
Cytochrome P450
Cancer
CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18 F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,用于原发性醛固酮症的诊断。
HY-B2141
HY-B0084R
HY-B1359
HY-111186R
WL 108366 (Standard)
Reference Standards
VKOR
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
Flocoumafen (Standard)是 Flocoumafen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNO S) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-162142
HY-124527R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
HET0016 (Standard) 是 HET0016 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
HY-N2116
HY-B0863
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNO S ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-D0958
HY-N0617
HY-18731R
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-15424R
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素 (Standard)
5-Iodotubercidin (Standard) 是 5-Iodotubercidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adeno sine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidi
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNO S ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNO S ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNO S ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNO S ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-128879A
HY-17408R
HY-12119
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10,一种噻唑烷二酮类衍生物,是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如,增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12119A
HY-128879
HY-14536
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchino l B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchino l B 具有抗炎作用。Narchino l B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchino l B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ,IC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-B0503R
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶 (Standard)
2-Thiouracil (Standard) 是 2-Thiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNO S ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNO S 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长[
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-B0780R
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNO S ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-155169
HY-10230R
PKC412 (Standard); CGP 41251 (Standard)
Reference Standards
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNO S ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-100542R
HY-N2116R
HY-W747676
HY-14536R
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNO S (inducible NO synthase ) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-D0958R
HY-14536A
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W654003
Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases ),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-149545
1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaeNO yl glycerol
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
1,3-Palmitin-2-docosahexaeno in (1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaeno yl glycerol) 是三酰甘油 (TAG) 的异构体,其中 docosahexaeno ic acid (DHA) 位于甘油骨架的 β 位 (sn-2)。1,3-Palmitin-2-docosahexaeno in 可抑制脂肪酸合酶和胆固醇代谢酶,在肝线粒体中激活肉碱棕榈酰转移酶 (CPT),促进脂肪酸的 β-氧化。1,3-Palmitin-2-docosahexaeno in 具有脂质代谢调节活性。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-W751179
PKC412-13 C6 ; CGP 41251-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
VEGFR
PKC
c-Kit
NO Synthase
Cancer
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNO S ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydno nimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-B0863S5
HY-N8518
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Bacterial
Infection
Cancer
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-B0084S4
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Bacterial
Others
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598S
Reference Standards
Bacterial
Others
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNO S)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNO S)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-125740
Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
NF-κB
TNF Receptor
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNO S 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-W010918R
AdeNO sine diphosphate (Standard); ADP (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 (Standard)
Adeno sine 5'-diphosphate (Standard) 是 Adeno sine 5'-diphosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adeno sine 5'-diphosphate (Adeno sine diphosphate) is a nucleoside diphosphate. Adeno sine 5'-diphosphate is the product of ATP dephosphorylation by ATPases. Adeno sine 5'-diphosphate induces human platelet aggregation and inhibits stimulated adenylate cyclase by an action at P2T-purino ceptors.
HY-W251598JR
Sodium hydrogen carbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard); Soda bicarbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
碳酸氢钠, 医药级, 美国药典(USP)级 (Standard)
Sodium bicarbonate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Standard) 是 Sodium bicarbonate (HY-Y0756) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-125740R
Malvidin-3-O-glucoside chloride (Standard); Oenin chloride (Standard)
Reference Standards
Interleukin Related
NO Synthase
NF-κB
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride (Standard) 是 Malvidin-3-glucoside chloride (HY-125740) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin-3-glucoside chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNO S 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-L089
858 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 858 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L044
564 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 564 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NO S ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。Methylene Blue 是一种光敏剂和氧化还原剂。Methylene Blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NO S) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536R
Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NO S ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134136A
Enzyme Substrates
辛酰基辅酶A锂盐
Octano yl coenzyme A lithium 是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octano yl coenzyme A lithium 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-34748
Ethylideneacetone; (3Z)-pent-3-en-2-one
Cell Assay Reagents
3-戊烯-2-酮
3-Penten-2-one (Ethylideneacetone) 可通过 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中血红素加氧酶-1 的表达,从而抑制一氧化氮的产生和诱导型一氧化氮合酶的表达。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuraNO se
Cell Assay Reagents
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-134136
Enzyme Substrates
辛酰基辅酶A
Octano yl coenzyme A是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octano yl coenzyme A 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Biochemical Assay Reagents
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Buffer Reagents
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598JR
Sodium hydrogen carbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard); Soda bicarbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard)
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 医药级, 美国药典(USP)级 (Standard)
Sodium bicarbonate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Standard) 是 Sodium bicarbonate (HY-Y0756) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W142119
HY-P1743
Peptides
Infection
Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 是脂肪酸合成酶 (FAS ) 的关键辅酶片段,作为酰基载体参与脂肪酸合成。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 通过共价结合酰基链形成酰基-ACP 中间体,介导脂肪酸合成中的缩合、还原等循环反应,促进酰基链延伸。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可调控饱和及不饱和脂肪酸的合成比例。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可用于研究细菌脂肪酸合成机制,是抗生素潜在靶点 (如抑制病原菌 FAS 系统)。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNO S)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNO S)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0184
HY-P0184A
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B1581A
HY-N1330
HY-N9297
HY-N8477
HY-125458
HY-124723
HY-126055
HY-N13888
HY-N14162
HY-N13912
HY-127029A
HY-122795
HY-121061
HY-N0473
HY-113216
HY-113637
HY-N12486
HY-N13873
HY-N6784
HY-125311
HY-116290
HY-N9814
HY-100313
HY-N14741
HY-N14743
HY-N14744
HY-N14740
HY-125324
HY-N9891
HY-142105R
2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid (Standard)
Structural Classification
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Endogenous metabolite
Reference Standards
Endogenous Metabolite
2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutano ic acid 是
HY-101238
HY-B1581AR
HY-133098
HY-N14161
HY-N8444
HY-101410
HY-N6723
HY-N1382
HY-N6770
HY-133102
HY-N3602A
HY-N6782
HY-N11544
HY-N0473R
HY-130043
HY-N11548
HY-126871
HY-A0210
HY-N6893
HY-N6730
HY-N8307
HY-124199
HY-N8512
HY-N11085
HY-18732A
HY-101410R
HY-N6719
HY-N8537
HY-N1382R
HY-101238R
HY-N15048
HY-N3535
HY-126066
HY-N5160
HY-N5165
HY-N5163
HY-N125722
HY-N5161
HY-N5162
HY-156241
HY-125916
HY-18732AR
HY-N12224
HY-N5164
HY-N8537R
HY-N12625
HY-Y0598
HY-129997
HY-125400
HY-111954
HY-113038
HY-N11996
HY-17408
HY-N3540
HY-100542
HY-112234
HY-N2116
HY-B0863
HY-N0617
HY-N8936
HY-100542R
HY-N2116R
HY-N8518
HY-125740
HY-W010918R
HY-125740R
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101410S
SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO ) 合酶活性的内源性抑制剂。
HY-N0473S9
L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S15
L-Tyrosine-d3 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S8
L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S14
L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-11101S
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-14885S
Eliglustat-d15 (tartrate) 是 Eliglustat tartrate 的氘代物。Eliglustat tartrate 是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-14885S1
Eliglustat-d4 是 Eliglustat 的氘代物。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为 24 nM。
HY-113216S
Asymmetric dimethylarginine-d7 (hydrochloride hydrate) 是 Asymmetric dimethylarginine 的氘代物。 Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase ) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
HY-110363
Miglustat-d9 (hydrochloride) 是 Miglustat (hydrochloride) 的氘代物。Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于 I 型戈谢病。
HY-N0473S
L-Tyrosine-d4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S10
L-Tyrosine-d2 -1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S12
L-Tyrosine-17 O 是带有 17 O 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S4
L-Tyrosine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S13
L-Tyrosine-d2 -2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S1
L-Tyrosine-15 N 是 15 N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-17020S
Miglustat-d9 是 Miglustat 的氘代物。Miglustat (N-Butyldeoxyno jirimycin) 是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
HY-N0473S3
L-Tyrosine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S2
L-Tyrosine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-14885S2
Eliglustat-d15 (Genz 99067-d15 ) 是氘代标记的 Eliglustat。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-N0473S7
L-Tyrosine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S5
L-Tyrosine-4-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-N0473S6
L-Tyrosine-3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S11
L-Tyrosine-15 N,d7 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S16
L-Tyrosine-13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Tyrosine。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0218S
Orlistat-d3是氘代标记的Orlistat。Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases ) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN ) 抑制剂,口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-10820S
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-101238S
Agmatine-d8 sulfate 是氘代标记的 Agmatine sulfate (HY-101238)。Agmatine sulfate 在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。Agmatine sulfat 是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-N6723S
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNO S ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-W721637
Foramsulfuron-d6 -1 是 Foramsulfuron (HY-W422402) 的氘代物。Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-W769288
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-W747676
Glyphosate-13 C 是 13 C 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W654003
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases ),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-W751179
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNO S ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-B0863S5
Glyphosate-13 C,15 N-1 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-B0084S4
Dieno gest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C,15 N 和氚代标记的 同位素 (Dieno gest)。Dieno gest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dieno gest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dieno gest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-W251598S
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
炔烃
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-120293
炔烃
CB30900 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。CB30900 在 W1L2 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
炔烃
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷及其类似物
U
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量:
您的账户在别处登录,如果非您本人行为 请重置密码!
尊敬的 MCE 客户您好, 请您选择所在区域 ,我们将转接对应客服为您服务!
热
A
B
C
F
G
H
J
L
N
Q
S
T
X
Y
Z
确认