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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18081
HY-139031
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点，阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I，进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol，黄酮类化合物，是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA， Ki 值为 148 μM，通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物，带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-117591
HY-123054
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-A0068
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型)，可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合，从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，结合到 JAK3 的活性位点，Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-124832
Caspase Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-171781
HY-P99298
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-14617R
[6]-Gingerone (Standard); [6]-Paradol (Standard)
Reference Standards COX
Cancer
姜酮酚 (Standard)
COX-2 ) 活性位点，有效抑制肿瘤发展。
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
HY-N7136
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D，分离于啤酒花，是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂，IC50 为110 μM，并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-14929A
HY-I0096
iGluR HIV HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM，5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性，通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合，阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用，抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点，破坏 Hsp90 的功能，导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-12903
PBTZ169
Bacterial Antibiotic
Infection
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-129944
HY-P10808
HY-171036
HY-B0849
HY-129944A
HY-P0266B
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site ” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-128778
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-120110
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-109012A
HY-P10828
HY-119086
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-D1188
PARP
Cancer
PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂，通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-N1419R
HY-19151C
IS-741 calcium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) calcium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib calcium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib calcium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-19151
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-161514
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-15 (Compound 6c) 是 Xanthine oxidase (XO) 选择性抑制剂 (IC50 =0.13 μM)。Xanthine oxidase-IN-15 通过与 XO 的活性位点形成稳定的相互作用，抑制 XO 催化作用。Xanthine oxidase-IN-15 主要用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-19151B
IS-741 potassium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) potassium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib potassium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib potassium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-B0849A
HY-19151A
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂，IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点，从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂，具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点，抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123587
Proteasome Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 : 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
HY-B1863R
HY-14336
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-P10004
HY-168766
HY-P2996B
Others
Others
Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 是一种由 Pichia pastoris 表达和纯化简化版的硝酸还原酶 S-NaR1。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 包含结合钼-钼吡啶 (Mo-MPT) 的位点和硝酸盐还原活性位点，并且仅包含两个域，而不是完整 NaR 的五个域。这种简化形式的硝酸还原酶在 P. pastoris 中得到了高密度表达，并且通过固定金属亲和色谱 (IMAC) 一步纯化到均一性。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 可用于生物传感器的开发和环境的监测。
HY-109012
HY-W728451
HY-158309
HY-112041
PTC596
BMI1 Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂，其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-167091
(Rac)-TRK-100 free acid; (Rac)-ML 1229
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-贝前列素
Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-12679
Btk
Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂，可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应，作为包含叠氮化物基团检测探针。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-D0053
6-Carboxy-X-rhodamine
Fluorescent Dye
Others
6-羧基-X-罗丹明
COX-2 荧光探针及潜在抑制剂。6-ROX 与 COX-2 活性位点结合，抑制其将花生四烯酸转化为前列腺素。6-ROX 可用于肿瘤和炎症相关的光学成像，有助于检测 COX-2 高表达的病变组织。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂，也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时，它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-N8852
6-MeOF
GABA Receptor
Neurological Disease
6-甲氧基黄烷酮
GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 （酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-12903R
PBTZ169 (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Macozinone (Standard)是 Macozinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-W728096
GR181413A-d5 free base
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素-d5
5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-78726
Amprenavir phosphate; GW 433908
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那韦
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-78726A
Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-W740650
GR181413A-15 N
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50892
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式，具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体，即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子，从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-N7136R
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性，导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-152208
SHP1 SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-102064
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-150702
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-10393
PNU-100592
Bacterial Antibiotic
Infection
依哌唑胺
50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段，发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力，对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染，以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-176413
Fungal
Infection
SDH-IN-27 (Compound Q18) 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI ) (IC50 : 9.7 mg/L)。SDH-IN-27 可诱导菌丝形态改变和脂质过氧化，对 C. camelliae 表现抗真菌 (Fungal ) 活性 (EC50 : 6.0 mg/L)。SDH-IN-27 是一种麦角固醇生物合成抑制剂 (EBI )，通过与 CYP51 的活性位点结合，最终导致病原真菌细胞死亡。
HY-Z7721
(Rac)-TRK-100; (Rac)-ML 1129 sodium
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
贝前列腺素钠
Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost sodium 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-170920
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-172531
Dynamin Ras
Neurological Disease
Sulfonadyn-47 是一种 GTP 竞争性动力蛋白I (dynI) 抑制剂，靶向作用于动力蛋白I (dynI) GTPase 结构域的活性位点，其抑制活性表现为：针对 dynI 的 IC50 值为 3.5 μM，在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 实验中为 27.3 μM，在突触小泡内吞作用 (SVE) 实验中为 12.3 μM。Sulfonadyn-47 能提高癫痫发作阈值，Sulfonadyn-47 可用于癫痫相关研究[1] 。
HY-136675
Fluorescent Dye
Others
ASMI 是一种比率型、双光子激发的荧光探针，由高双光子活性和生物相容性的花青 (merocyanine) 荧光团、作为硫醇反应位点的丙烯酸酯 (acrylate) 部分组成。ASMI 能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体 Cys，在 150 μm 的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI 的双光子作用截面 (Φσmax) 为 65.2 GM，对应激发波长 (λex) 为 740 nm。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-158301
DNA Methyltransferase RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-128774
Beta-secretase
Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-Y0958R
O-Methylhydroxylamine hydrochloride (Standard)
Reference Standards DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-N7652
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-166363S
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性，强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争，从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病，例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-78726S
Amprenavir phosphate-d4 ; GW 433908-d4
Isotope-Labeled Compounds Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那韦-d4
4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-W012817R
COX Reference Standards
Others
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
HY-78726S2
Amprenavir phosphate-13 C6 ; GW 433908-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
夫沙那韦-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (Standard)
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-170604
MMP
Cardiovascular Disease Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂，IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平，且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-163472
HY-129284
COX Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-176001
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-159911
SARS-CoV Virus Protease
SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂，对 Mpro 的 IC50 为 310 nM，在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点，阻止病毒多聚蛋白的切割，表现出显著的抗病毒活性，并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 6.69 ± 0.18 μM，Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用，并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合，优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性（IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM）。它对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50 =2.19 μM）有活性。
HY-B1455
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂，具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子，从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-173334
HY-115894
Herbicide
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
HY-159481
HY-127102
DDD01305143
Parasite Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它通过烷基化活性位点的组氨酸残基，抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-W050154
Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物，是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合，抑制酶促反应，从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基，与磷脂酰丝氨酸受体结合，干扰吞噬信号传导，部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-B1455S
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-d3
3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-B1455R
Reference Standards Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素(Standard)
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-112306R
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼 (Standard)
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5)，对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-W050154S
Parasite Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-W050154R
Reference Standards Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸 (Standard)
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要，因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病）治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育，导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物，FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性，与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比，该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0053
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2463
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-P4508
HY-P4552
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-P5466
Peptides
Others
S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物，可被蛋白激酶 c 磷酸化，磷酸化位点位于 Ser235)
HY-P5434
JAK3 Peptide substrate
JAK
Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域（残基 278-290），并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P10808
HY-P0266B
HY-P5323
Peptides
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽，包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P10828
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂，IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点，从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-P5350
Peptides
Others
FN-A208 是一种有生物活性的肽。(该肽是源自鼠层粘连蛋白 a1 的 A208 和纤连蛋白 (GRGDS) 活性位点与甘氨酸间隔区的融合物。这种肽形成淀粉样原纤维，并促进介导成纤维细胞附着的肌动蛋白应力纤维的形成，使其具有作为组织再生和工程生物粘合剂的潜力。 FN-A208 与 IKVAV 受体和整合素相互作用。 EDTA 的存在会破坏其活性。)
HY-P10004
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5508
Peptides
Others
MUC5AC-13 是一种有生物活性的肽。(该糖肽是 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 修饰的 MUC5AC 粘蛋白肽，含有用 GalNAc (T*) 标记的苏氨酸 13 单位点。多肽N-乙酰半乳糖胺基转移酶（ppGaNTase）催化GalNAc从核苷酸糖UDP-GalNAc转移至苏氨酸。 MUC5AC基因主要表达于胃粘膜、气管支气管粘膜以及一些肿瘤中。)
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5513
Peptides
Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基（包括 Ser256 和 Ser261）的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要，因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病）治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育，导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物，FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性，与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比，该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型)，可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合，从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P99298
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-W728096
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-W740650
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-166363S
Beraprost-d3 (TRK-100-d3 ) 是氘代标记的 (Rac)-Beraprost. (Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物，通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-78726S
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-78726S2
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128774
炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15345A
THU; NSC-112907
核苷及其类似物 U
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
核苷及其类似物 U
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
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![Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p2996b.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906a.gif)
