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mTOR signaling " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139142
HY-162141
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡，通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-W419331
DL-Methionyl-DL-methionine
JAK mTOR
Cancer
Methionylmethionine (Met-Met) 通过增强细胞内底物的可用性以及激活 JAK2-STAT5 和 mTOR 介导的信号通路，显著促进了乳腺外植体中 α-s1 酪蛋白 (αS1 -CN) 的表达。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR /PI3/AKT
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTOR C1mTOR C1 pS6Kp4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTOR C1/mTOR C2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-N0047R
HY-162143
SphK Akt mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-W019868
mTOR
Others
1-O-Hexadecyl-2-O-acetyl-sn-glycerol 是一种烷基酰基甘油，可能激活 A-系统的氨基酸转运活性，刺激对甲氨基异丁酸 (MeAIB) 的吸收。而 MeAIB 抑制 mTOR 磷酸化，可能影响小肠氨基酸吸收和信号转导。
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-112903A
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N0279
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR
HY-N0109R
HY-155864
HY-N2590
HY-N6626R
HY-N6950
HY-N5136
Apoptosis PI3K Akt mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR
HY-171047
Apoptosis Autophagy DNA/RNA Synthesis Akt mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。
HY-134508
mTOR
Cancer
N-二十四酰基鞘氨醇
PIP4K2C (mTOR mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-128932
HY-125927
HY-172259
PI3K Akt mTOR
Cancer
Toyaburgine 是一种具有抗肿瘤活性的异喹啉化合物。Toyaburgine 通过破坏 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，在 MIA PaCa-2 细胞中引起显着的形态变化和癌细胞死亡，同时还抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有望用于胰腺癌研究。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-169407
Akt mTOR MEK ERK Apoptosis
Cancer
AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂，有抗肿瘤活性，和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化，对 TNBC 产生协同抑制作用，促进细胞凋亡 并抑制了增殖和迁移。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR 的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR 通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N6932
HY-W016412
HY-B0965A
HY-146504
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0965
HY-N6950R
HY-168893
HY-15672
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-128932R
HY-B0965AS
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-N2447
AMPK Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
苦龙胆酯苷
Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-113038
HY-174379
HY-B1690AR
HY-168333
5-HT Receptor mTOR CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR
HY-B0319
HY-B0965AR
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-139534
ROR Apoptosis Akt mTOR PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-168919
Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-N0876
HY-N6896
TGF-beta/Smad PI3K Akt mTOR MMP Histone Demethylase
Endocrinology Cancer
异佛来心苷
Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B 、CHAC2 、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9 。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
HY-N0787
HY-B0965S
HY-B0965R
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-100542
HY-148877
HY-14151
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-N2447R
HY-17471A
HY-W012722BS
HY-B0627
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite Autophagy mTOR SOD
Neurological Disease Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
mTOR autophagy ) 信号通路，增加内质网应激，促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤，导致认知缺陷，抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性，充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号，可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-B0627A
HY-145931
mTOR Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR mTOR C1mTOR C2
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
mTOR 信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-172964
HY-N15267
FAK Akt mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用，但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平，同时增加 E-钙黏蛋白，抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR
HY-P1410B
HY-17471AR
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-B0627R
HY-N6696
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-100542R
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂，可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N6896R
HY-174382
Akt mTOR NF-κB ROR Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-N8380
HY-P1410C
HY-14151R
HY-12694R
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0627S1
HY-14153
5-HT Receptor Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR -p70S6KJNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-W654003
Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases )，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR
HY-14153S
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
马来酸替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR 信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR /p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-128483
HY-128483R
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (Standard)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-174396
PI3K HDAC Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3Kδ/HDAC6-IN-1 是 PI3Kδ 和 HDAC6 口服有效的双重有效抑制剂， IC50 值分别为 2.4 nM 和 6.2 nM。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 对非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞表现出强大的抗增殖作用，并具有体内抗肿瘤活性且无明显毒性。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡(apoptosis) 。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并增加 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化水平。
HY-172889
PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-L015
823 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 823 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L074
2,624 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+ /HER- 乳腺癌（约占70%），HR+ /HER+ 乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,624 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L124
2,881 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一，其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展，包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α，EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR 等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,881 化合物，具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L101
2,383 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。
目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR 通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,383 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134508
Drug Delivery
N-二十四酰基鞘氨醇
PIP4K2C (mTOR mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0486S
L-Leucine-d10 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S4
L-Leucine-d7 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S12
L-Leucine-d2 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S9
L-Leucine-d3 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S1
L-Leucine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S2
Leucine-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S3
L-Leucine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S13
L-Leucine-15 N,d10 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S11
L-Leucine-d 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S10
L-Leucine-18 O2 是带有 18 O 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S5
L-Leucine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0112S
Dihydromyricetin-d4 (Ampelopsin-d4 ) 是氘代标记的 Dihydromyricetin. Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase ) 抑制剂，IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR mTOR 复合体 (mTOR C12 ) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 22 μM。
HY-N0486S8
L-Leucine-13 C6 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S6
L-Leucine-2-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-N0486S7
L-Leucine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W012722BS
4-Methyl-2-oxopentanoic acid-d7 (α-Ketoisocaproic acid-d7 ) sodium 是 4-Methyl-2-oxopentanoic acid (HY-W012722) 的氘代物。4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物，参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy) 信号通路，增加内质网应激，促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。
HY-B0627S1
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W654003
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases )，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0486
Leucine
其他
L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
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