Search Result
Results for "
xenograft. " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-124628
HY-136538
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-155251
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中，抑制肿瘤生长和转移。
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分，具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加，可用于癌症的研究。
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-158829
EGFR
Cancer
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃，导致产生一个除外显子26（CYT2亚型）的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-161952
SHP2
Cancer
JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM)，具有抗癌活性。JAB-3312 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-156111
HY-156566
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-120394
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
HY-W369099
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的，有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-W013973
Fungal
Cancer
对三联苯
HY-163301
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR ，在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用，IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163461
PARP
Cancer
4F-DDC 是一种新型 PARP1 抑制剂，IC50 值为 82 nM。4F-DDC 诱导 DNA 损伤并激活 cGAS-STING 通路。4F-DDC 抑制 HCC-1937 来源的肿瘤异种移植物的生长。
HY-132166
IDRX-42
c-Kit PDGFR c-Fms FLT3 Src
Cancer
M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB 、PDGFRA 、CSF1R 、c-Kit 、FLT3 和 LCK ，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-16405
HY-163743
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 （Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长，IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-16406
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-156681A
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-N15497
HY-111965
HY-123020
BDA-366 analog
Bcl-2 Family
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg，腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-152207
Glutaminase Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS ，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-153704
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-103711R
Microtubule/Tubulin Mitosis Reference Standards
Cancer
Estramustine (Standard)是 Estramustine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-155020
HY-155556
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
西马多丁
tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-170565
Mitophagy Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位，进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长，在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物，能够在体外抑制细胞增殖，并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂，抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且未引起任何可观察到的毒性。
HY-120663
HY-153306
PI3K
Cancer
RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-123334
Porcupine Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-156243
ROCK
Cancer
GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂，IC50 为 2.87 μM，KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-16214
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-162985
CDK
Cancer
JHD205 是一种 CDK4/6 抑制剂，能够诱导凋亡和 DNA 损伤。JHD205 通过上调 Caspase3 和 p-H2AX 可抑制 DNA 修复。JHD205 在异种移植的鸡胚乳腺癌模型中，具有比 Abemaciclib (HY-16297A) 更优的效力。
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-172785
PI3K
Cancer
PI3K-IN-57 (Compound 4a) 是一种 PI3K 抑制剂，在体内对 HeLa 肿瘤异位异种移植物的增殖有较强的抑制作用。PI3K-IN-57 有望用于抗癌剂的研究。
HY-160084
DNA Methyltransferase
Cancer
2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 是一种新型表观遗传剂。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 给药导致 p21 显着增加。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 可根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。
HY-149982
HY-122181
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-153834A
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
微管蛋白聚合 抑制剂，可诱导 G2-M 细胞周期停滞，并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长，并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-N6237
HY-N0421
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用，在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-154973
HY-168587
Others
Cancer
Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭，其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-129239
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-100765
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性，且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12797
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-170936
FAK Hippo (MST) YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-146505
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-P991448
Glycoprotein VI
Cancer
MDX-1414 是一种靶向 GPC3 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。MDX-1414 在 HepG2 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。MDX-1414 可用于肝癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂，显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生，抑制 EGFR 信号传导，降低 VEGF 和 FGF-2 的表达，进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中，通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-149081
HY-P99493
HY-135217R
HY-144273
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-143411
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞，IC50 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-D2620
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂，IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68，IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-172108
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-108696
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-W013973R
HY-150082
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成，在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-P10759
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-164427
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-128355A
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-134901
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-125858
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-150190
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-172454
SHP2
Cancer
SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-162010
HY-125065
HY-B0942
HY-139104
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物，通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用，阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合，能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用，可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99492
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-169037
HU-336; Δ8-THCQ
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种有效的抗血管生成剂。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制血管生成，而不改变促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 对裸鼠肿瘤异种移植物非常有效。
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-W747797
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-P991457
IGF-1R
Cancer
AVE1642 是一种靶向 CD221/IGF1R 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。AVE1642 可延缓肿瘤异种移植物的生长并延长荷瘤裸鼠的生存期。AVE1642 可用于晚期实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-125858A
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种茚并异喹啉，是一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。LMP517 对 H82（小细胞肺癌）异种移植物表现出比其母体化合物 LMP744 (HY-U00248) 更好的抗肿瘤活性。LMP517 诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。
HY-165245
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N0421R
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-144256
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白，IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂，显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积，这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-167876
PI3K
Cancer
PQR514是一种强效的PI3K抑制剂，具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性，并且对大脑的穿透性很小，使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用，GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-110077
Akt Apoptosis Caspase PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-169061
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-146462
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-108713R
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-110354
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-149398
Apoptosis PARP CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽，氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示，CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-139061
LPL Receptor ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-168300
HY-133541
GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物，可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针，可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起，而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡，同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-153190A
Ferroptosis STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-147136
YAP
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-168899
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶（PRS ，Aminoacyl-tRNA Synthetase）抑制剂，而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径，诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，而不显著影响体重。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-10819
Antifolate
Cancer
AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 抑制剂，对人 GARFT 的 Ki 为 28 nM，且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物，Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长，IC50 分别为 4 和 2.9 nM，也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-173065
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba))，一种有效的拟肽抑制剂，是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM；对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard） 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
HY-148278
SOS1 Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-100591
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13072R
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-173075
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖（MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM），在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-160962
Caspase Apoptosis
Cancer
SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase ，诱导 RL95-2 和 KLE 细胞凋亡 (apooptosis )。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖，IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-174154
FGFR
Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
HY-139659
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-156077
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-164576
NODA-Bz-SCN
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
NCS-MP-NODA (NODA-Bz-SCN) 是一种双功能螯合剂，可用于结合对 PD-L1 具有高度特异性的标记肽 DK222。通过氟化铝法合成相应的氟化放射性，NCS-MP-NODA 靶向 DK222 而获得放射性类似物 [18/19F]DK222。[18F]DK222 可以在多种癌症类型的异种移植模型中，通过 PET 示踪，对体内 PD-L1 量化。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-174321
p38 MAPK PI3K Akt NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物，通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中，A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究[1] 。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-149948
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L ，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，可直接靶向 glioma stem cells (GSCs) 。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-162688
Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM)，并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性，缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍，破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-172888
Endogenous Metabolite FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-170855A
PROTACs RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ，DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性，可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker：HY-170858)。
HY-116522
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-169019
PI3K Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-158783
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-172915
MDM-2/p53 Apoptosis Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-111077
JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性[1] 。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-165606
Oct3/4 c-Myc Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-125858B
Drug-Linker Conjugates for ADC MDM-2/p53
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
HY-143471
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172916
SHP2 FGFR p38 MAPK ERK
Cancer
LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50 : 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-W087187
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR
Cancer
DOTA衍生试剂
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50 =0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-169830
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-164388
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-173047
Ras ERK
Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRASG12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC50 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC50 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRASG12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC50 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-172930
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-171572
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-173060
ERK Apoptosis Autophagy
Cancer
ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2 ，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-168936
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路，来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-172200
PD-1/PD-L1 HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂，可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性，IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力，IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，药物暴露度为 871.62 ng·h/mL，并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-173320
Wee1 HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-158726
Fluorescent Dye Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-P5520
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-N6972
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk PROTACs
Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-N6972R
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-170824
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50 < 1 nM，Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2620
Fluorescent Dyes/Probes
CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis )。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-158726
Fluorescent Dyes/Probes
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分，具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加，可用于癌症的研究。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
西马多丁
tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物，能够在体外抑制细胞增殖，并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂，抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-P10759
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽，氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示，CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba))，一种有效的拟肽抑制剂，是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM；对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-164388
HY-P5520
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99160
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99493
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-111965
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-P991448
Glycoprotein VI
Cancer
MDX-1414 是一种靶向 GPC3 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。MDX-1414 在 HepG2 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。MDX-1414 可用于肝癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99492
HY-P991457
IGF-1R
Cancer
AVE1642 是一种靶向 CD221/IGF1R 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。AVE1642 可延缓肿瘤异种移植物的生长并延长荷瘤裸鼠的生存期。AVE1642 可用于晚期实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0421
HY-N5166
HY-135217
HY-N15497
HY-N6237
HY-135217R
HY-139104
HY-N12044
HY-N0421R
HY-133541
HY-N9174
Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Plants Moraceae Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N6972
HY-N6972R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14375
炔烃
CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-173637
炔烃
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158829
反义寡核苷酸
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃，导致产生一个除外显子26（CYT2亚型）的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-164185
核酸适配体
P12FR2 sodium 是靶向人胰腺癌上调因子(human pancreatic adenocarcinoma up-regulated factor, PAUF)的核酸适配体。P12FR2 与人 PAUF 特异性结合，估计表观KD为77 nM。P12FR2 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1 细胞迁移和胰腺癌移植瘤生长。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃，导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中，MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度，抑制了黑色素瘤生长，并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155313.gif)
