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ER " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-76542A
HY-P0291
HY-154921A
HY-N0181A
HY-130705A
HY-113224
HY-W250183
Polyethylene glycol octadecyl ethER (n~10, avER age Mn~711)
Biochemical Assay Reagents
Others
aver age Mn~711)
Polyoxyethylene (10) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether , n~10, aver age Mn~711) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-Y1242
HY-Y1242A
HY-Y0703D
HY-112023
HY-W250183A
Polyethylene glycol octadecyl ethER (n~100, avER age Mn~4670)
Biochemical Assay Reagents
Others
aver age Mn~4670)
Polyoxyethylene (100) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether , n~100, aver age Mn~4670) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-154921
HY-135309
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER ) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader -4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
HY-145073
HY-17468S1
HY-131105S
HY-N7454
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER (ER )-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ER α) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ER α 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER (ER )-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ER α,而 XIAP 是负责 SNIPER (ER )-87 诱导的 ER α 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-D2299
HY-131279
HY-122825
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER (ER )-110 由 IAP 配体和雌激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER (ER )-110 诱导雌激素受体 (estrogen receptor ; ER ) 蛋白降解,处理 4 小时和 48 小时后,DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。
HY-153118
ctDNA sodium, Type I, fibER s; DNA sodium, from calf thymus, Type I, fibER s; Thymonucleic acid sodium, Type I, fibER s
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
脱氧核糖核酸钠盐, 来源于小牛胸腺 (Type I, fiber s)
Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fiber s 是小牛胸腺 DNA (HY-109517) 的钠盐形式。小牛胸腺 DNA 是从小牛胸腺中分离出来的双链模板 DNA,可用于研究 DNA 与 DNA 结合剂之间的相互作用以及 DNA 的结构和功能,以及用于 DNA 定量、用作 DNA 聚合酶分析的底物等。
HY-W250110B
HY-W250110C
HY-146440
HY-131280
HY-W250110A
HY-128527
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ER α ) 水平。
HY-128528
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ER α ) 水平。
HY-15308
HY-100750
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SER M),对 ER α 和 ER β 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ER α (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ER β (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-D0728
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER ) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-18705
HY-N4331
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER -DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER ) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SER D)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER + 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S2
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
HY-117721
HY-103451
HY-156242
Apoptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER ) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的凋亡事件。
HY-A0098
HY-110188
Apoptosis
Neurological Disease
BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ER α Degrader -4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ER R ) ER α 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ER α Degrader -4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER + BC 细胞和 ER α 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ER α 降解活性。PROTAC ER α Degrader -4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-128707
HY-N9329
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ER α) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ER α 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ER α 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ER α 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER α Degrader -6 (compound A3) 是 ER α 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ER α Degrader -6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ER α Degrader -6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ER α 蛋白降解的实时可视化。
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ER α) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ER α 的相对结合亲和力 (ER α: 49%) 是雌激素受体 β (ER β: 0.12%) 的 410 倍。
HY-150601
HY-111846
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER α Degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ER α Degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ER α Degrader -1 降低雌激素受体-α (ER α ) 水平。
HY-150693
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ER β) 拮抗剂,对 Er α 和 Er β 的 IC50 值为 109.10,0.63 µM。
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ER β 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ER β 的选择性是 ER α 的 19 倍 (ER α: Ki =8.4 nM)。
HY-145275
Glucosidase
Infection
EB-0176 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 0.6439 和 0.0011 μM。EB-0176 是一种 N-取代的缬草胺衍生物,具有广谱抗病毒作用。EB-0176 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-145273
Glucosidase
Infection
EB-0150 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 0.73 和小于 0.0337 μM。EB-0150 是一种 N-取代的缬草胺衍生物,具有广谱抗病毒作用。EB-0150 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-160562
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER α Degrader -7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ER α) ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ER α Degrader -7 包含与配体 ER BM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ER BM 结合 ER α,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-145274
Glucosidase
Infection
EB-0156 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 0.0479 和小于 0.001 μM。EB-0156 是一种 N-取代的缬草胺衍生物,具有广谱抗病毒作用。EB-0156 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-110157
HY-108414
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER α Y537S degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ER α Y537S degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ER α Y537S degrader -1 是雌激素受体-α (ER α) Y537S 的降解剂。
HY-103456
HY-125263
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SER D ),对 ER α 和 ER β 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-156125
HY-112100
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SER D),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER +) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SER D),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER +) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ER α 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ER α 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ER αWT 或者突变型 ER α 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-123024
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomER dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ER α 和 ER β 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-19822D
RAD1901 S enantiomER
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer ) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-100583A
HY-136255
HY-N0233
HY-137975
Others
Endocrinology
Exo2 是一种分泌 (secretion ) 抑制剂。Exo2 干扰志贺毒素在核内体和跨高尔基体网络之间的运输。Exo2 可以阻断内质网 (ER ) 的分泌物质出口,破坏高尔基体,但不影响 TGN (跨高尔基网络)的形态。Exo2 可以刺激细胞中透性肾上腺染色质中钙依赖的胞外作用。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Er SO-DFP 是一种 Er SO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Er α 生物调节剂。(Rac)-Er SO-DFP 通过过度激活 ER α+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-127133
HY-160563
HY-100430
Apoptosis
PDI
Cancer
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER ) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-125263B
Others
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SER D ),对 ER α 和 ER β 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-103446
HY-B0723
FC-1271a
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬
Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SER M),对雌激素受体 α (ER α) 和 ER β 的 Ki s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-B1662
HY-19822S1
HY-138364
HSP
Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER ) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-15483
HY-B0845
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Fer roptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-100266
HY-B0412
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ER α ) 和 ER β 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER ) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER ) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ER α (IC50 = 2 nM) 和 ER β (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-10426
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-111484A
SRN-927 Racemate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的降解剂,能够有效抑制 ER -α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。
HY-132294A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ER α 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ER α 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
HY-126109
HY-125703
HY-163467
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-12825
HY-13636S
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-P3833
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER ,DC50 值约为 2 nM。
HY-P3833A
HY-A0031S
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-145556
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SER M) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ER α (IC50 = 2 nM) 和 ER β (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-146424
HY-143267
HY-14829
HY-117153
HY-46340
HY-14829B
AT 2101; D-Isofagomine tartrate; Isofagomine tartrate
Glucosidase
Neurological Disease
Afegostat tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER ) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase )。
HY-N2448
HY-149584
HY-132294
HY-14829E
HY-18072
HY-49116
HY-119418
HY-12870
HY-12870A
HY-N0377
HY-150803
HY-U00141
HY-12452
HY-N6710
HY-18719A
HY-N6635
HY-161253
HY-N0139
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER + 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-124414
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长,具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER + 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-N12023
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Deacetylnomilin 可以从 Citrus reticulata 中分离得到,具有抗菌和抗真菌活性。Deacetylnomilin 是一种有效的细胞增殖抑制剂,对雌激素受体阳性 (ER +) 细胞的 IC50 值为 0.005 ug/mL。
HY-135319
Others
Infection
Strictinin 是一种酚类化合物,能从普洱茶 (Pu'er teas) 中分离得到。Strictinin 具有潜在抗病毒、抗菌和通便活性。Strictinin 通过加速小肠转运引起的,而不是增强胃排空、增加食物摄入或诱导大鼠腹泻。
HY-124662
Flavivirus
Dengue virus
Glucosidase
Infection
IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I /II ) 抑制剂,对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的 IC50 为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制,如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER ) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0791
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
鸢尾苷
Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SER CA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER 2 阴性乳腺癌。
HY-19498
HY-18719
HY-B0141S
HY-18295A
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-N4121
HY-103454B
HY-100688
HY-N7748A
HY-107043
HY-N0139R
HY-103454
HY-144314
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PSDalpha 是一种 ER α 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
HY-B0141S1
HY-B0141S3
HY-B0141S2
HY-145341
HY-N6710R
HY-B0141S6
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 7)。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 1)。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER + 癌症研究。
HY-50767S
PD 0332991-d8
CDK
Cancer
帕布昔利布 d8
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-B0141S4
HY-B0141S5
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ER β 在 MCF-7 细胞系中的表达。
HY-50767S1
PD 0332991-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
CDK
Cancer
帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER -Hoxb8 细胞分化。
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER ) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SER M )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ER α) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ER α) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER ) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-N6052
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(+)-美迪紫檀素
(+)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括槐花,Zoller nia paraensis 和 Platymiscium yucatamun ,Machaer ium aristulatum ,Platymiscium floribundum 等。(+)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,它还通过雌激素受体 β (ER β ) 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SER D) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-155068
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER 2 抑制剂或者内质网 (ER ) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
HY-111226
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-151468
Others
Others
AIECbz-LD-C7 是一种基于喹啉-丙二腈 (QM) 和咔唑共轭的聚集诱导发射 (AIE) 探针。AIECbz-LD-C7 具有出色的 LD 特异性。AIECbz-LD-C7 可用于跟踪 LDs 的动态变化,研究 LDs 与溶酶体/内质网(ER )的关联。
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ER β 发挥植物雌激素活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-103450
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER -Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-150505
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Er α 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
HY-148789
HY-146696
HY-137004
HY-124293
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER + 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER + 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ER α 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER -Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-N0401A
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
藁本内酯
(Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的,具有抗菌和抗真菌活性,抗真菌评分为 5.6。
(Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达,抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化,具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ER α,具有表观遗传调节作用,用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂,对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性,Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-134809
CADA
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。
HY-N1435
HY-139663
Influenza Virus
Glucosidase
Infection
IHVR-17028 是一种有效的广谱的抗病毒活性分子。 IHVR-17028 对 BVDV、TCRV 和 DENV 的抗病毒活性分别为 EC50 0.4 μM、0.26 μM、0.3 μM。IHVR-17028 是一种有效的ER α-葡萄糖苷酶I (α-glucosidase I ) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。IHVR-17028 可用于传染病研究。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER -MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-105118A
HY-131911
HY-145001
Others
Metabolic Disease
20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂,对 Aster -A、Aster -B 和 Aster -C 的 IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇。20-HC-Me-Pyrrolidine 还抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER ) 的移动。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Er β,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER ) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER -MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ER α 磷酸化。
HY-139999
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER (dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER (dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER ) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ER β 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ER α、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-N1443
HY-P0217
HY-108434
HY-13433
HY-W067572
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifer a 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifuser tib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifuser tib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifuser tib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-19934
TAS-117
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifuser tib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifuser tib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifuser tib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12724
HY-12724A
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ER β 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-131364
HY-101906
HY-14272S
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-141551B
Others
Others
(R)-GNE-274 是 GNE-274 的手性异构体。GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素,通过ER 途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SER M)。
HY-145835
PERK
Cancer
PER K-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER ) 激酶 (PER K ) 抑制剂,PER K 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PER K-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-153074
Others
Cancer
ISR-IN-1 (Compound 48) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.6 nM)。
HY-153075
Others
Cancer
ISR-IN-2 (Compound 47) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.8 nM)。
HY-Y1309
HY-131688
Others
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖,触发肝癌细胞凋亡。
HY-19332
FR-900494
Others
Inflammation/Immunology
Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-A0281
HY-13814
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-100437
HY-19696
HY-N0878
HY-19696A
Tauroursodeoxycholic acid sodium; TUDCA sodium; UR 906 sodium
ERK
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸钠
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-117726
HY-153761
HY-N1472
Apoptosis
Cancer
Levistolide A 是一种从传统中药川芎中分离出来的天然化合物,用于研究癌症。 Levistolide A 可以通过 ROS 介导的内质网应激诱导凋亡。
HY-19696B
Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate
ERK
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸二水合物
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-15654S
HY-N7875
Others
Others
Celangulin是一种从Celastrus angulatus 中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+ 。Celangulin激活内质网钙通道。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC
Virus Protease
Infection
Cancer
4-苯基丁酸 d11
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-N0120A
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-19696S
HY-19696S1
HY-19696AS
HY-19696S2
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC
Virus Protease
4-苯基丁酸-d2
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-100548
HY-13547
Apoptosis
Cancer
ADPM06,是一种氮唑吡咯甲基,是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性,并可诱导凋亡 (apoptosis) 。
HY-114395
HY-W040270
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker ,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-N0835
HY-130411
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker ,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC
Virus Protease
4-苯基丁酸-d5
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-N3239
NADPH Oxidase
HBV
Mulber rofuran G 通过抑制 NOX4 介导的 ROS 生成和内质网应激保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulber rofuran G 对乙肝病毒(HBV) DNA 复制具有一定的抑制活性,其IC50 值为3.99 μM。
HY-101484A
Sigma Receptor
Neurological Disease
NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-114297
HY-115901
HY-N0120AR
HY-Y1309S
Furro ER -d8 ; NSC 9586-d8 ; Nako TRB-d8
Endogenous Metabolite
Others
1-Naphthol-d8 是 1-Naphthol 的氘代物。 1-naphthol是一种激发态质子转移 (ESPT) 荧光分子探针。
HY-19992
HY-111022
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icer guastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icer guastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icer guastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-114395A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7) 的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
HY-P1446
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER S) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-12956
HY-12956A
HY-12956S2
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-N0492S
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B0336
HY-124646
HY-100898
Others
Cancer
OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase ) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
HY-N2025
PPAR
Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-135887
HY-146786
PAK
Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-136735
IRE1
Neurological Disease
Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ER N1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-125603
Others
Neurological Disease
Ter mitomycamide B (化合物 2) 是一种神经保护剂,可从 Ter mitomyces titanicus 中获得。Ter mitomycamide B 能有效抑制内质网应激依赖性细胞死亡。Ter mitomycamide B 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122895A
Apoptosis
PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-122895
Apoptosis
PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-N0492
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-N0492A
HY-N0492R
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-12591
D-(-)-LucifER in sodium; Firefly lucifER in sodium; Beetle LucifER in sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Lucifer in 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-LucifER in; Firefly lucifER in; Beetle LucifER in
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Lucifer in 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-N0288
HY-L901
50000 compounds
MCE 50K Diver sity Library 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L903
5196 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中, sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,196 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
HY-L054
221 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER ) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ER S) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 221 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PER K,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER 、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L074
1,968 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER 、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER 2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER - 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER + 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 1,968 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER -Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER -Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER -Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER -Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER -Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER -Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D2323
Fluorescent Dyes/Probes
ER -PhotoFlipper 32 是一种内质网探针。 ER -PhotoFlipper 32 可以用 Flipper -TR 5 (HY-D2318) 选择性标记质膜的内叶。内质网探针将 PhotoFlipper 共价连接到内质网的外表面。 ER -PhotoFlipper 32 可用于检测质膜不对称性。
HY-D2320
Fluorescent Dyes/Probes
ER Flipper -TR 28 是一种带有小分子荧光基团的 Flipper 探针,可对内质网 (ER ) 的膜张力进行成像。ER Flipper -TR 28 带有五氟苯基,还可与面向细胞质的 ER 表面上的蛋白质硫醇盐发生反应。
HY-D1422
HY-D2299
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-ER 是一种特异性的内质网 (ER ) 荧光探针 (green channel: λex =405 nm, λem =450~650 nm),具有显著的光稳定性、高亮度以及低工作浓度的特点。AIE-ER 可能为研究与内质网相关的疾病提供了途径。
HY-D0728
Dyes
Fluorescent Brightener ER -III 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-162129
Fluorescent Dyes/Probes
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-12591
D-(-)-LucifER in sodium; Firefly lucifER in sodium; Beetle LucifER in sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Lucifer in 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-LucifER in; Firefly lucifER in; Beetle LucifER in
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Lucifer in 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3833A
HY-P0291
HY-150093
HY-P3833
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER -MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER -MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ER β 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P0217
HY-129960
Peptides
Others
L-硒代胱氨酸
L-Selenocystine 是一种非硒酰基桥接氨基酸。L-Selenocystine 是一种氧化还原活性硒化合物,具有抗氧化和促氧化作用。L-Selenocystine 在 HeLa 细胞中诱导未折叠蛋白反应、内质网应激和大的细胞质空泡化,并在一系列癌症细胞类型中具有细胞抑制作用。
HY-P10374
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Peptides
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-K0805
1 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0806
2 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0807
5 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0801
50 bp DNA Marker 保存于 1×DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0808
15 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0802
100 bp DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0804
500 bp DNA Marker 保存 于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0803
100 bp plus DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-KE8001
Phi29 DNA Polymer ase是从Bacillus subtilis噬菌体Phi29中克隆出的嗜温DNA聚合酶。
HY-K1011
3-Color Prestained Protein Marker (10-190 kDa) 由10 种预染蛋白组成,分子量范围为 10-190 kDa。
HY-K1076
Annexin V-mCher ry 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCher ry 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-KE8002
Bst DNA Polymer ase来源于Bacillus stearother mophilus,具有5'→3' DNA聚合酶活性和双链特异的5'→3'核酸外切酶活性。
HY-K1077
Annexin V-mCher ry/SYTOX Green 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCher ry 和 SYTOX Green 联合染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光,坏死细胞呈红色和绿色荧光。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0181A
HY-130705A
HY-113224
HY-112023
HY-N3642
HY-N7454
HY-N4331
HY-N10661
HY-A0098
HY-N9329
HY-100583A
HY-N0233
HY-B0412
HY-125703
HY-N2448
HY-N0377
HY-U00141
HY-N6635
HY-N0139
HY-N12023
HY-135319
HY-N0791
HY-N11600
HY-N4121
HY-N7748A
HY-N0139R
HY-N11973
HY-N6052
HY-114367
HY-N0401A
HY-N1435
HY-122815
HY-N1443
HY-13433
HY-N9174
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifer a 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-108052
HY-N3316
HY-Y1309
HY-N1260
HY-19332
HY-19696
HY-N0878
HY-19696A
HY-N1472
HY-19696B
HY-N7875
HY-N0120A
HY-W011241
HY-N0835
HY-N3239
HY-114297
HY-N0120AR
HY-12956
HY-12956A
HY-N2025
HY-125603
HY-N0492
HY-N0492A
HY-N0492R
HY-12591A
HY-N0288
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0488S1
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-17468S1
Bumetanide-d5 Butyl Ester 是 Bumetanide Butyl Ester 的氘代物。
HY-131105S
Cimbuter ol-d9 是一种 Cimbuter ol 氘代物。Cimbuter ol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S1
Elacestrant-d4 -1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SER D),对 ER α 和 ER β 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ER α ) 和 ER β 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M ),对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-B0141S
Estradiol-d3 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S1
Estradiol-d4 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S3
Estradiol-d2 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S2
Estradiol-d5 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达 。
HY-B0141S6
Estradiol-d2 -1 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-B0141S4
Estradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S5
Estradiol-13 C2 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ER β) 途径上调 IL-6 表达。
HY-50767S1
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-14272S
Ravuconazole-d4 是 Ravuconazole 的氘代物。Ravuconazole (BMS-207147;ER -30346) 是一种口服的三唑抗真菌活性分子,能够有效广谱的抑制真菌。
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究 。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-19696S
Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-19696S1
Tauroursodeoxycholate-d4 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-19696AS
Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-19696S2
Tauroursodeoxycholate-d4 -1 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K 。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-Y1309S
1-Naphthol-d8 是 1-Naphthol 的氘代物。 1-naphthol是一种激发态质子转移 (ESPT) 荧光分子探针。
HY-12956S2
Dinoprost-13 C5 是 13 C 标记的 Dinoprost (HY-12956)。Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor ) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER S) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80663
ESR1; ER a; ER alpha; Estrogen receptor; Estradiol receptor; ER -alpha; Estrogen receptor 1; NR3A1; ER ; ESR; ESRA; Estrogen receptor alpha
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP, ChIP
Human
Estrogen Receptor alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 66 kDa, targeting to Estrogen Receptor alpha. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP,ChIP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80662
ESR1; ER a; ER alpha; Estrogen receptor; Estradiol receptor; ER -alpha; Estrogen receptor 1; NR3A1; ER ; ESR; ESRA; Estrogen receptor alpha
WB
Transfected
Estrogen Receptor alpha Antibody (YA768) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 66 kDa, targeting to Estrogen Receptor alpha (6F11). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Transfected.
HY-P82147
ESR2; ESTRB; NR3A2; Estrogen receptor beta; ER -beta; Nuclear receptor subfamily 3 group A membER 2
WB, IHC-P
Human
HY-P81230
DF 5L; DF5L; DFNA 5L; DFNA5L; FKSG 10; FKSG10; FLJ12150; GasdER min D; GasdER min domain containing 1; GasdER min domain containing protein 1; GasdER min domain-containing protein 1; GasdER min-D; GasdER minD; GSDMD_HUMAN; GSDMDC 1; GSDMDC1; GasdER min-D, N-tER minal; GSDMD-NT; hGSDMD-NTD; GasdER min-D, C-tER minal; GSDMD-CT; hGSDMD-CTD.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human(predicted: Mouse, Rat)
GSDMD Antibody is an unconjugated, approximately 53 kDa, rabbit-derived, anti-GSDMD polyclonal antibody. GSDMD Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, and predicted: mouse, rat background without labeling.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162129
叠氮化物
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER (dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER (dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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