Search Result
Results for "
HDAC1 inhibitor " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130493
HDAC 6 inhibitor HPB
HDAC
Cancer
HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1 , HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-161464
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC1 抑制剂,IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
HY-112147
HY-163090
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1 -IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1 -IN-9 抑制 HDAC1 酶,其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1 -IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果,其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1 -IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1 -IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1 -IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-168477
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC1 -IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1 -IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1 -IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1 -IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1 -IN-8 表现出抗癌活性,具有研究肺癌的潜力。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1 -IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1 -IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1 -IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1 -IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1 -IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1 -IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1 -IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC1 -IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC1 抑制剂,其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC1 -IN-6 (compound 1) 是 HDAC1 和 HDAC1 1 的抑制剂,其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC1 -IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-145845
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-144298
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC1 /2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-162781
HDAC
Cancer
HDAC1 /6-IN-2 (I-c4) 是 HDAC1 和 HDAC6 的抑制剂,其 IC50 分别为 3.1 nM 和 2.95 nM。HDAC1 /6-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-117583A
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂,在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1 /CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1 /CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1 , HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1 /6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1 /6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1 -IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1 -IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1 -IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-174221
IMPDH
HDAC
Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC1 -IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC1 -IN-1 具有显著的抗肿瘤活性,对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC1 -IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC1 ,发挥协同抗肿瘤效应,抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC1 -IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-117583
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1 /HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1 /HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1 /HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1 /HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1 /2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-124337
HDAC
Cancer
BG48 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BG48 可抑制 HDAC1 和 HDAC2 的酶活性。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-13606
NVP-LAQ824; LAQ824
HDAC
Autophagy
Cancer
达诺司他
Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
HY-100719
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-168088
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM),HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体,在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用,用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退,并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂,对 HDAC1 /3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-12163
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-111048
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1 /2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1 /2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-14842
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂,对 HDAC1 /3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-10221R
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
HY-125645
HDAC
Cancer
M122 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.48 μM 和 0.47 μM。M122 具有抗肿瘤活性。
HY-14842BR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride monohydrate) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50
HY-13606R
HDAC
Autophagy
Cancer
达诺司他 (Standard)
Dacinostat (Standard) 是 Dacinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 抑制剂。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1 /2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-N0141
HY-14842AR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3]
HY-102083
HDAC
Neurological Disease
BRD4884 是一种强效且可穿过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1090 nM。BRD4884 可用于认知障碍的研究。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-13428
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-168502
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂,可以有效抑制 HDAC1 (IC50 = 4.5 nM)。HDAC-IN-81 具有抗癌细胞增殖活性,并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1 /HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1 /3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-158075
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于肿瘤的研究。
HY-112908
HDAC
Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂,对HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50 分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC6 /8 /10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1 /2/3 相比,显示出高选择性。
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1 ,PARP2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-156422
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-141701
mTOR
HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1 的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer ) 进行研究。
HY-114303
HY-14842R
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
Givinostat (Standard) 是 Givinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM,可用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂,对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-18947
HDAC
Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50 = 422 nM) 和 HDAC8 (IC50 =3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1 、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-157314
HDAC
Parasite
Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-N0141R
HY-119316A
HY-162678
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-75 (5d) 是 HDAC 的抑制剂,其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 6.32 nM 和 1352 nM。HDAC-IN-75 (5d) 可挽救 atp6v0e1 –/– 缺陷的斑马鱼模型的光感受器功能障碍。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC1 0 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1 、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC1 0 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-16026R
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (Standard) 是 Ricolinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-13428R
HY-128582
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-176064
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC1 0 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM,相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1 , HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-161050
HDAC
Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-163282
HY-163430
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC1 0 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于癌症的研究。
HY-12954
NCH-51
HDAC
HIV
Infection
Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1 ,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1 ,HDAC2,HDAC1 1 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4,HDAC1 0,HDAC1 1 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-173330
HDAC
Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC50 : 0.95 nM)、HDAC2 (IC50 : 0.86 nM)、HDAC3 (IC50 : 1.06 nM)和 HDAC8 (IC50 : 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。
HY-12487
HDAC
Hedgehog
Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1 ,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-169923
HDAC
Cancer
HDAC-IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC1 /HDAC6),具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC-IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC50s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。
HY-161868
PARP
HDAC
Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection
Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1 -4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM),HDAC2 (IC50 =0.78 μM),HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1 、HDAC2、HDAC4、HDAC1 0、HDAC1 1 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-170379
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC1 1 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-10585AS1
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1 、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-12164
MGCD0103
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC1 1 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-144315
Snail/HDAC -IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC1 1 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-161524
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC,特别是 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM),对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
HY-18613R
HDAC
Cancer
CAY10603 (Standard) 是 CAY10603 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC1 0 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-10585
HY-10585S3
HY-10585AS
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1 /HDAC2/HDAC3/HDAC1 0 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1 /HDAC2/HDAC3/HDAC1 0 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-158371
HDAC
Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-10585AG
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585A
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-162955
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC6 、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1 /8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase inhibitor VII
HDAC
Monoamine Transporter
Neurological Disease
Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1 , 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-110061
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC1 0、HDAC1 、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC1 1 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB)来诱导 PD-L1 的降解,DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1 、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1 、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-10585B
HY-172159
HDAC
Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ,HDAC6 以及 I 类,IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03,2.15,12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S,MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其 EC50 值分别为 2.8,28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色):HY-168864;E3 连接酶配体 (lanse):HY-W957284;linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1 、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-12164R
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (Standard) 是 Mocetinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mocetinostat (MGCD0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC1 1 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1 、HDAC2、HDAC1 6 的 IC50 分别为 1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109015R
HDAC
Cancer
西达本胺 (Standard)
Tucidinostat (Standard) 是 Tucidinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC1 1 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1 ),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-149029
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-173520
EGFR
HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC1 0 和 HDAC1 1 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-162769
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-N2150
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1 -3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-10585R
HY-10585AR
HY-151464
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 ,HDAC6 ,HDAC8 和 HDAC1 0 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC1 1 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-19754
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-169405
AAK1
HDAC
SARS-CoV
Infection
AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1 和 HDAC 的双重抑制剂,可抑制 AAK1 、HDAC1 和 HDAC6 ,IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染,抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1 。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC1 0 和 HDAC1 1 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC1 0 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1 /2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-142690
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1 -3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1 -3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1 /2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1 ,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂,对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM,对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-170841
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2 =29.36 min)。
HY-169400
HDAC
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%),其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-169076
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1 /3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1 , HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-170651
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 :CDK4 = 7.23 nM,CDK6 = 13.20 nM,HDAC1 = 55.66 nM,HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1 -3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC1 1,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-172889
PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1 -3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1 -3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1 , HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162910
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1 /2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-169156
HY-173064
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-168650
ROCK
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 :254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1 /2/3/6/8 (IC50 :9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 :0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1 /4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-174803
p38 MAPK
HDAC
AMPK
MDM-2/p53
Microtubule/Tubulin
Pim
Survivin
Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂,对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1),21.3 nM (HDAC2 ),18.4 nM (HDAC3 ),90.9 nM (HDAC8 ),3.9 nM (HDAC6 ),8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性,导致关键蛋白乙酰化,进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-168962
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1 、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC
Akt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂,对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-N14950
HY-15144
TSA
Organoid
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
HY-117554
HDAC
Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 30 nM。与 I 类(>20 倍)和 II 类(>400 倍)HDAC 相比,BRD9757 对 HDAC6 表现出出色的选择性。
HY-50934R
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林 (标准品)
Tacedinaline (Standard) 是 Tacedinaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-151569
HY-176545
HDAC
Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-147966
HDAC
PI3K
mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1 /2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: