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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-113884B
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-107548
HY-108807
HY-107191
HY-147400
HY-113360
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Others
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2 -肾上腺素受体 拮抗剂。delequamine 能增加雄性和雌性大鼠的性行为评分,可以用于性功能障碍的研究。
HY-B1093
HY-18252B
HY-N0330
Apoptosis
Cancer
地肤子皂苷Ic
Momordin Ic 是地肤子的主要皂苷成分,具有抗癌活性。Momordin Ic 也是一种 SENP1 抑制剂。Momordin Ic 通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。
HY-106230A
HY-155946
HY-N7063
HY-12717
HY-B1188A
HY-153660
HY-153660A
HY-B1188
HY-N6906
HY-12723
HY-105686
HY-106612
HY-116193
HY-P99550
HY-100807S2
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-15708
HY-N7063R
HY-N7364S
HY-N7436S
HY-158162
Sirtuin
Cardiovascular Disease
SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达,导致 SOD2 和 OPA1 表达上调,有效预防线粒体功能障碍,减轻氧化应激,保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
HY-101795
HY-B1078
HY-B1892
HY-B0756
HY-112885C
HY-161332
HY-121988
HY-124758
HY-113341
HY-114520
HY-112885B
Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate
Arginase
Metabolic Disease
nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的,可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis )。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
HY-W143531
NOV03; SHR8058
Others
Inflammation/Immunology
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷
Perfluorohexyloctane (NOV03) 是一种半氟化烷烃,可减少睑板腺功能障碍和蒸发性干眼病中泪膜的不稳定性。Perfluorohexyloctane 是一种长期填塞剂。Perfluorohexyloctane 可增加泪膜破裂时间和脂质层厚度。
HY-P1184
HY-111623
Deubiquitinase
Cancer
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
HY-42682
D-Galactosamine hydrochloride
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-P1184A
HY-118861
HY-118861B
(E)-Clomiphene hydrochloride; trans-Clomiphene hydrochloride; Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
Endocrinology
恩氯米芬盐酸盐
Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
HY-160168
HY-B1334A
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-B1334
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-118861A
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-106916
HY-106961
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-161279
HY-N7363
HY-145243
Apoptosis
Others
PDPOB 是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB 对 SH-SY5Y 细胞中 OGD/R 诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 来证明。PDPOB 具有脑缺血研究潜力。
HY-148153
HY-B0432
HY-N10587
Others
Inflammation/Immunology
Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性天然产物,发现于 Ulmus davidiana 和 Paeonia obovata。Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 具有抗氧化和抗炎活性,并可减轻线粒体功能障碍,可用于肠道炎症性疾病的研究。
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Others
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-130344
HY-B0362A
HY-B0442C
HY-B0267B
Aroxybutynin hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-129411
HY-B0442
HY-B0442A
HY-117639
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-110186
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
PQ-69 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体拮抗剂,作为反向激动剂发挥活性。PQ-69 与 hA1 受体结合的 Ki 值为 0.96 nM,比作用于 hA2A 受体 (Ki 值为 208 nM) 选择性高 217 倍,比作用于 hA3 受体 (Ki 值 > 100 μM) 选择性高 1000 倍以上。PQ-69可用于研究肾功能不全。
HY-B0442B
HY-14930A
HY-14930
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-117109
HY-B0442AS
HY-18252
HY-B0267BS
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-18252S1
HY-123210
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100807S
HY-145000
HY-121306
HY-113216B
NG,NG-Dimethylarginine dihydrochloride
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Asymmetric dimethylarginine dihydrochloride 是一种内源性 NO 合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以减少 NO 的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病的发生。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-113216
HY-12717AS
HY-A0152A
HY-U00076
HY-146077
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT6 /5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 具有促认知特性。
HY-P1707A
HY-W779068
HY-129531
HY-B0402A
HY-B0402
HY-108045
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-B0442S
HY-109549
HY-113216S
HY-113048
HY-113048A
HY-W674241
HY-W674241A
HY-131929
HY-B0402B
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-Q22471
HY-12022
PARP-IN-1
PARP
Cancer
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-90009
HY-18678A
HY-U00396
HY-116808
HY-118930
HY-103108
HY-111081C
HY-18253
HY-12124
HY-107111
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-P2222
HY-125129
Keap1-Nrf2
Others
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
HY-N0455B
HY-116808B
HY-N2858
Apoptosis
Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯
Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis )。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
HY-100807
HY-129997
HY-129692
iGluR
Neurological Disease
Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
HY-N6626
HY-P2310
HY-P2222A
HY-41076
HY-90009S
HY-N6884
HY-101037
N-Methylglycine; Sarcosin
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸
Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-124283A
HY-145841
HY-N11848
HY-N0035
HY-112885A
HY-12406
HY-101200
HY-P2310A
HY-18253S
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
HY-13818
HY-W099331
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-138868
17-Phenyl trinor PGE2 ethyl amide
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
17-Phenyl trinor prostaglandin E2 ethyl amide (17-Phenyl trinor PGE2 ethyl amide) 是一种 EP1 受体 (EP1 receptor ) 激动剂。17-Phenyl trinor prostaglandin E2 ethyl amide 会加重肾功能障碍和肾小球硬化。
HY-B1078R
HY-15981
HY-129029
HY-121467A
HY-121467
HY-120829
HY-155656
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂,可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-inflammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC50 为270 nM。
HY-161119
HY-119137
Autophagy
AMPK
Cancer
AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
HY-B0076
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-155556
HY-103146
HY-107756
HY-B0022
SCH 13521
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-N0496
HY-N6625
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1,compound DB2115)。
HY-100807R
HY-B0356
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-B0356B
HY-N8423
HY-100807S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
喹啉酸-13 C7
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 激动剂,由 L-tryptophan 通过犬尿氨酸 (kynurenine pathway) 途径合成,因此具有介导 N-methyl-D-aspartate 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-W711733
Propyl bromide-d7 ; n-Propyl bromide-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
溴丙烷-d7
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-N6626R
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-B2155
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-113341S
Isotope-Labeled Compounds
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 是一种强大的氧化应激诱导剂,可诱导细胞器 (线粒体、溶酶体和过氧化物酶体) 功能障碍,从而导致细胞死亡。
HY-163090
HY-B0356A
HY-129029S
HY-144425
Others
Inflammation/Immunology
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
HY-N10443
HY-135046
HY-W040298
HY-157384
HY-18730
HY-113926
HY-103090
HY-101255
HY-103090A
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-103213
HY-N0148A
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103213A
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-N6625R
Fungal
Estrogen Receptor/ERR
Infection
百菌清 (标准品)
Chlorothalonil (Standard) 是 Chlorothalonil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorothalonil 是具有口服活性的广谱叶面杀菌剂。Chlorothalonil 可以用于防治蔬菜和作物叶面真菌病害。Chlorothalonil 可以改变土壤中的微生物群落。Chlorothalonil 会抑制精子发生、诱导肠上皮屏障功能障碍以及造成胚胎毒性。
HY-128895
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
KL1333 是一种口服的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-123966
Phosphatase
MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-123966A
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-150702
HY-P99520
HY-156090
HY-120657
Endogenous Metabolite
9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质,能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化,并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-160505
HCN Channel
Neurological Disease
RO-275 (compound 29) 是一种有效的选择性的和具有口服活性的 HCN1 抑制剂,对 HCN1、HCN2、HCN3、HCN4 的 IC50 值分别为 0.046、14.3、4.6、13.9 µM。RO-275 挽救工作记忆减退。RO-275 具有研究脑部疾病认知功能障碍的潜力。
HY-129605
HY-129440
PDGFR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-18731
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-125863
HY-N0148
HY-107489
GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-P2264
HY-147225
HY-155659
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-B1021
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-124293
HY-D0190
HTTA; TTA; TTFA
Biochemical Assay Reagents
Infection
Others
Cancer
2-噻吩甲酰三氟丙酮
2-Thenoyltrifluoroacetone 是一种螯合剂。2-Thenoyltrifluoroacetone 可用于各种金属离子的络合,包括 Mn(II)、Co(III)、Ni(II) 等。2-Thenoyltrifluoroacetone 具有抗结核和细胞毒活性。2-Thenoyltrifluoroacetone 也被用作线粒体电子通量抑制剂,并用于分析内皮细胞功能障碍。此外,与铜 (II) 的复合物对 K562 细胞具有抗癌活性。
HY-155784
HY-163032
HY-P1430A
HY-P1430
HY-N3383
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-111179
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-163455
HY-120782
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-B0402S1
1-Adamantanamine-d6 ; 1-Aminoadamantane-d6
Apoptosis
CDK
SARS-CoV
Bcl-2 Family
Influenza Virus
Orthopoxvirus
金刚烷胺-d6
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-120782A
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性,通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物,如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-139192
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-149555
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-W040821
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-N1306
HY-18734A
HY-18734
HY-149425
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-139192A
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-120897
HY-W013136
HY-108915
HY-116084
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-B1066
HY-N8243
HY-106844A
HY-N2707
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-105168
HY-L085
1354 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction )和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction )在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1354 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L119
215 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel)、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel)、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel)和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel)。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含215种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L155
472 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 472 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L076
1392 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1392 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L144
588 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 588 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L070
1068 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1068 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L166
1129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L034
4417 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4417 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L013
2572 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2572 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-108915
HY-116084
HY-N8243
HY-N2707
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100807S2
Quinolinic acid-13C4, 15N 是同位素标记的喹啉酸 (HY-100807)。Quinolinic acid 是内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体 激动剂,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-N7364S
(E)-β-Farnesene-d6 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-N7436S
Methyl propyl disulfide-d3 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-B0267BS
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-100807S
Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-113216S
Asymmetric dimethylarginine-d7 (hydrochloride hydrate) 是 Asymmetric dimethylarginine 的氘代物。 Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase ) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-90009S
Tadalafil-d3 是 Nortadalafil 的氘代物。Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。
HY-18253S
Udenafil-d7 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
HY-100807S1
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 激动剂,由 L-tryptophan 通过犬尿氨酸 (kynurenine pathway) 途径合成,因此具有介导 N-methyl-D-aspartate 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-113341S
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 是一种强大的氧化应激诱导剂,可诱导细胞器 (线粒体、溶酶体和过氧化物酶体) 功能障碍,从而导致细胞死亡。
HY-129029S
Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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