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Caspases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P2091
HY-136975
HY-136728
HY-P2012
HY-P10104
Caspase
Cancer
Smac-N7, Penetratin conjugated,是一种半胱天冬酶 (caspase ) 激活剂,源自第二种线粒体衍生的 caspase 激活剂 (SMAC)。
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P2615
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P1095
HY-P1009
Caspase
Cancer
Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
HY-P2617A
HY-155613
Caspase
Cancer
M867 是一种选择性和可逆的 caspase-3 抑制剂,其 IC50 为 1.4 nM,Ki 为 0.7 nM。M867具有抗凋亡活性。
HY-14570
Apoptosis
Cancer
Triphen diol 是一种苯酚二醇衍生物,对胰腺癌和胆管癌具有优异的抗癌活性,可以通过 caspase 介导的和 caspase 不依赖的两种机制诱导胰腺细胞凋亡(apoptosis )。
HY-N10481
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Aviculin 增加了 caspase-9 、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
HY-P10083
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂,具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3 ,IC50 为 30 nM。
HY-P5834
HY-130476
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-111675
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases -1 (IC50 为 46.7 nM),caspases -4 (IC50 为 1.49 μM),caspases -5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases -11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
HY-121320
Caspase
Apoptosis
Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3 ,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
HY-P1169
Caspase
Others
Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。
HY-N8498
Apoptosis
Cancer
GKK1032B 是一种生物碱化合物,存在于内生真菌青霉中。GKK1032B 可通过 b<>caspase 通路激活诱导人骨肉瘤 MG63 细胞凋亡。
HY-P5122
HY-136744
Ac-LEHD-cmk
Caspase
Cardiovascular Disease
Caspase-9 Inhibitor III (Ac-LEHD-cmk) 是一种 caspase-9 抑制剂。Caspase-9 Inhibitor III 对局部缺血-重新灌注诱导的心肌损伤表现出保护作用。
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-W792412
HY-152748
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-D1433
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase-9 抑制剂,可用于检测正在发生凋亡的哺乳动物细胞中的活性 caspase-9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase-9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase-9 抑制剂。
HY-P3234
Casein Kinase
Others
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
HY-P4222
Caspase-8-IN-1
Caspase
Others
IETD-CHO (Caspase-8-IN-1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-P4222A
Caspase
Others
IETD-CHO TFA (Caspase-8-IN-1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-D1432
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase-3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase-3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase-3 抑制剂。
HY-156154
Pyroptosis
Cancer
Caspase-3 activator 1 (compound 4b) 是 Ru(III) 金属复合物,抑制胃肿瘤生长和转移。Caspase-3 activator 1 介导 caspase-3 裂解,进而使 Caspase-3 剪切 gasdermin E (GSDME) 产生 GSDME-N 末端,造成胃肿瘤细胞膜穿孔。Caspase-3 activator 1 能够诱导焦亡 (pyroptosis) 和焦亡诱导的免疫反应,可以与地西他滨 DCT (HY-A0004) 组装为 4b-DCT-Lip 脂质递送系统。
HY-155570
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-D1652
Caspase
Others
Ac-LEHD-AMC 是 caspase-9 的荧光底物 (Excitation: 341 nm; Emission: 441 nm)。Caspase-9 能诱导 Ac-LEHD-AMC 的水解,导致 AMC 荧光基团的释放,其荧光可用于量化 caspase-9 的活性。
HY-P10084
Caspase
Others
Ac-VAD-pNA 是 caspase-1 底物。Ac-VAD-pNA 可用于检测 caspase-1 活性
HY-W713878
Caspase
Others
Ac-VDVAD-pNA 是一种 caspase-2 的底物。Ac-VDVAD-pNA 可用于检测 caspase-2 的活性。
HY-P3475
HY-N0605
HY-120838
Koningic acid
Caspase
Infection
Cancer
萜烯七脂酸
Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种倍半萜类抗生素 (antibiotic )。Heptelidic acid 通过下调 caspase 从而抑制 Etoposide 诱导的细胞凋亡。Koningic acid (KA) 是一种特异性 GAPDH 抑制剂,IC50 为 90 μM。
HY-N6818
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-19696
HY-19696A
Tauroursodeoxycholic acid sodium; TUDCA sodium; UR 906 sodium
ERK
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸钠
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-P3476
HY-103667
Caspase
Cancer
2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1 ) 诱导剂,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3 ) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10 )。
HY-112226
HY-P3362
Fluorescent Dye
Others
Ac-IETD-AMC 是一种含有乙酰基 (Ac) 部分的荧光 caspase-8/颗粒酶 B 底物。Ac-IETD-AMC 经常用于测量 caspase-8 活性。
HY-P1093
HY-P2620
HY-19696B
Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate
ERK
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸二水合物
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-P5830
Caspase
Others
Biotin-DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-P5983
HY-P1986
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
HY-19696S
HY-19696S1
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-19696AS
HY-19696S2
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-120833
Caspase
Others
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
HY-N0605R
20(S)-Ginsenoside Rh2(Standard); 20(S)-Rh2(Standard); Ginsenoside-Rh2 (Standard)
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
人参皂苷 Rh2(标准品)
Ginsenoside Rh2 (Standard) 是 Ginsenoside Rh2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-N9942
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Physalin A 是一种从 Physalis alkekengi var franchetii 中分离出来的 withanolide。 Physalin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspase-3 和 caspase-8 表达上调相关的。Physalin A 诱导自噬,发现可拮抗 HT1080 细胞的凋亡。Physalin A具有研究癌症疾病的潜力。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-P1003
Fluorescent Dye
Others
Ac-DEVD-AMC 是一种 caspase-3/caspase-7 荧光底物。用细胞裂解物处理 Ac-DEVD-AMC 时,Ac-DEVD-AMC 会释放氨基-4-甲基香豆素 (AMC) 用于荧光检测,激发波长为 380 nm,发射波长为 460 nm。
HY-W010201
(±)-Citronellol; (±)-β-Citronellol
Reactive Oxygen Species
Cancer
香茅醇
Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF-α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-103346
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3 和 caspase 7 小分子抑制剂,对人 caspase-3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积,降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis )。MMPSI 可用于心脏保护研究。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P4392
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-13205
VX-765
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
HY-P4401
HY-P10001
Z-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA
Caspase
Cancer
Z-IETD-pNA (Z-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是一种比色 caspase-8 和颗粒酶 B 底物。Z-IETD-pNA 被 caspase 8 水解生成 pNA。
HY-10396
HY-P0034
HY-N6681
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-P2614
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P1001
HY-W010201R
(±)-Citronellol (Standard); (±)-β-Citronellol (Standard)
Reactive Oxygen Species
Cancer
香茅醇 (标准品)
Citronellol (Standard) 是 Citronellol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF-α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-P1006
HY-N1157
HY-122534
HY-134567
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-12466
Caspase
Cancer
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。
HY-N0702
HY-P5938
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase -1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P5955
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEVD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase -4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P2208
HY-W015879S
HY-N1970
HY-P5974
Z-Tyr-Val-Ala-Asp-pNA
Caspase
Others
Z-YVAD-pNA (Z-Tyr-Val-Ala-Asp-pNA) 是一种 caspase-1 底物。
HY-114982
Caspase
Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases , 诱导细胞 apoptosis 。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-122928
Apoptosis
Caspase
Cancer
Rosamultic acid 是一种 A 环收缩三萜,可以从 Rosa rnultiflora 的根中分离出来。Rosamultic acid 通过细胞周期阻滞、下调细胞周期相关蛋白表达、抑制细胞迁移、DNA 损伤、激活 caspases 等介导凋亡 (apoptosis ) 抑制胃癌细胞增殖。
HY-P5936
DEVD-CHO-CPP 32
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-CHO (DEVD-CHO-CPP 32) 是一种有效和可逆的 caspase-3 抑制剂。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-P3363
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
HY-P10236
Caspase
Others
Ac-WEHD-pNA 是 caspase 1、4、5 和 14 的比色底物,用于测量 caspase 活性。
HY-P4547
AC-WEHD-AMC
Caspase
Others
Ac-Trp-Glu-His-Asp-AMC (AC-WEHD-AMC) 是 caspase-1 的有效荧光底物。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-P2616
HY-N0674B
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P2377
HY-16591
TL32711
IAP
Apoptosis
HIV
Cancer
比瑞那帕
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
HY-P2616A
HY-N2632
HY-P4535
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-153068
HY-136733
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Caspase
Infection
Neurological Disease
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM;Ki app 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
HY-128707
HY-P10147
Caspase
Cancer
Ac-LDESD-AMC 是一种 caspase-2 抑制剂。 Ac-LDESD-AMC 具有 Leu-Asp-Glu-Ser-Asp 的肽序列。
HY-P1008
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。Z-VDVAD-FMK 可减少 Lovastatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136727
Caspase
Cancer
Ac-LEVD-CHO 是一种 caspase-4 抑制剂。 Ac-LEVD-CHO 是一种具有 Ac-Leu-Glu-Val-Asp-al 序列的肽。
HY-136509
Others
Cancer
CIL62 是一种不依赖 caspase-3/7 的细胞死亡诱导剂。其作用机制是 Necrostatin-1 依赖性细胞死亡。
HY-131204
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-138203
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-N6690
HY-P1008A
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-(DL-Asp)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVA-(DL-Asp)-FMK 是一种 Z-VDVAD-FMK 的衍生物。Z-VDVAD-FMK (HY-P1008) 是 caspase-2 的抑制剂。
HY-15503
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-33350
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-149721
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-N2490
HY-156415
HY-N0551
HY-137371
HY-P10142
Fluorescent Dye
Others
Ac-YEVD-AMC 是一种 caspase-1/11 的荧光底物。Ac-YEVD-AMC 被细胞裂解物处理时会释放氨基-4-甲基香豆素 (AMC) 用于荧光检测。
HY-18633
Apoptosis
Cancer
MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
HY-P10162
Caspase
Cancer
Ac-DMQD-AMC 是 caspase-3 的抑制剂。 Ac-DMQD-AMC 是在 2,4,6-三甲基吡啶 (TMP) 存在下使用胺基偶联剂 HATU 生成的芳香胺。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-101297
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂。
HY-P1010
HY-N6777
HY-N12503
Apoptosis
Caspase
Cancer
帕特列汀
Patuletin 是一种黄酮醇,可以从 Tagetes patula 的花中分离出来。Patuletin 对癌细胞具有抗增殖活性。Patuletin 可引起显著的核碎裂,并且具有很强的诱导 caspase-3 激活的能力。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N8464
Bacterial
Cancer
Juncuenin D 在 HT22 细胞中诱导 caspase-3 介导的细胞毒性。Juncuenin D 还具有对 MRSA 菌株的抗菌活性。Juncuenin D 可以从 J. effusus 中分离出来。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-B0621
HY-P1010A
HY-13686
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-161042
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 2 (Compd 28) 是一种有效的神经保护剂,在 salsolinol 和谷氨酸诱导的神经变性模型中都有保护作用。Neuroprotective agent 2 在谷氨酸模型中降低氧化应激和 caspase-3/7 的活性。
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3528
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG),对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物,能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-B1559
Apoptosis
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-147928
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-121988
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-12412
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
HY-P3110
HY-N0809
HY-155785
HY-113471A
HY-129478
HY-N7930
Others
Others
大花红天素
Crenulatin 是一种没食子单宁,能够从红景天中分离得到。Crenulatin 可用作生物标记,用于鉴定可能掺假的红景天产品。Crenulatin 通过调节 Fas/Bcl-2 表达和 caspase-3 活性,对脑微血管内皮细胞凋亡具有双向作用。
HY-141622
HY-124476
Caspase
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-W020050
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-W041489
NF-κB
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
白屈菜酸
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
HY-Y0152
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101019
HY-B1899
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-15586
HY-156413
HY-114095
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-N0817
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-B1138S
HY-15079
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-13594
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-B1193
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase
HIV
Infection
Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-147897
Apoptosis
Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡 ,IC 50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
HY-15036
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸
Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15038
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钾
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-144604
HY-P10240
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-117889
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50 =490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157546
HY-15037
GP 45840
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸钠
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036A
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸二乙胺
Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10243
HY-W748591
Apoptosis
Amyloid-β
Cancer
Cannflavin A 可以从大麻 (Cannabis sativa L) 中分离出来。Cannflavin A 具有抗癌、神经保护和抗炎活性。Cannflavin A 抑制 Aβ1-42 聚集。Cannflavin A 还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO )的活性。Cannflavin A 通过 caspase-3 裂解激活细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1440
HY-120019A
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-120019
HY-121693
MDL101114ZA free base
VDAC
RAD51
Cancer
DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51 ,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-W020050S
Apoptosis
Caspase
Glutaminase
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-D0086
MDL101114ZA
VDAC
RAD51
Cancer
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
HY-146765
HY-B0347
HY-129119
Akt
Caspase
Cancer
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂,靶向 Akt1/Akt2 (IC50 =138 nM,212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性,并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-N0816
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI
Polyphyllin VI 是一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-157992
HY-10496
NF-κB
Influenza Virus
Infection
Cancer
SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-N0265
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10805
HY-10805A
HY-109583
HY-108599
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-103349
Caspase
Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-125593
APG-1387
IAP
Apoptosis
Cancer
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
HY-101092
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-B0347S1
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-N0619
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-10397
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-B0347S3
HY-111662
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-N0361S
Isotope-Labeled Compounds
Others
二氢辣椒碱-d3
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-148258
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-143235
HY-P2717
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases -3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-P10082
Caspase
Others
Ac-VETD-AMC 是 caspase 8 的合成肽底物。Ac-VETD-AMC 还具有评估重组植天冬酶功能活性的潜力。
HY-N6037
Apoptosis
Cancer
栀子黄素B
Gardenin B 是从 Gardenia jasminoides 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡,诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-130437
HY-P2374
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-P2610
Caspase
Others
Ac-VEID-pNA 是一种人工合成的肽。Ac-VEID-pNA 用作 caspase 6 的底物,可在 VEID 的切割位点切割核纤层蛋白 A。
HY-147929
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-P10241
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-P5890
HY-119272
ERK
Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-14804A
LY 573636 sodium
Apoptosis
Cancer
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡 ,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
HY-14804
HY-16046
AP1903
FKBP
Apoptosis
Cancer
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡 。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0048
HY-13229
Caspase
Apoptosis
Cancer
Boc-D-FMK 是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶 (caspase ) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。
HY-13251
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-155194
Others
Inflammation/Immunology
P2X7 receptor antagonist-4 (Compound 14a) 是一种 P2X7R 拮抗剂。P2X7 receptor antagonist-4 在人和小鼠 P2X7R IC50 值分别为64.7和10.1 nM。P2X7 receptor antagonist-4 可抑制 NLRP3 炎性体活化,从而抑制脓毒症小鼠损伤肾脏中 caspase-1、gasdermin D、IL-1β 和 IL-18 的表达。
HY-W011254
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-103348
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N0361
HY-146548
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-N11774
Apoptosis
Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-146037
Apoptosis
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-18741
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-113915
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Kuguaglycoside C 是一种三萜糖苷,可以从 Momordica charantia 的叶子中分离出来。Kuguaglycoside C 诱导神经母细胞瘤细胞的 caspase 非依赖性 DNA 切割和细胞死亡。Kuguaglycoside C 还显着增加凋亡诱导因子 (AIF ) 的表达和裂解。
HY-P2016
Proteasome
Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-16658B
Z-VAD(OH)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N2166
α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
番茄素
Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome ) 活性。
HY-124136
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-N0410
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-103661
HY-115901
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-120035
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-103696
Apoptosis
Cancer
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于研究卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6801
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-N0745
Caspase
Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-N5033
Others
Cancer
17-Hydroxy sprengerinin C (compound 10) 是一种从 Polygonatum sibiricum 的根茎中分离出来的糖苷化合物。17-Hydroxy sprengerinin C 具有更强的抗癌活性。17-Hydroxy sprengerinin C 降低 Blc-2 和 pro-caspase3 的表达并增加 Bax 的产生。
HY-117433
HY-N6843
Caspase
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
山金车内酯 D
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-162059
Pim
Apoptosis
Caspase
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
HY-P10146
Caspase
Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用,IC50 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。
HY-N6979
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ,IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101448
WAY-171318
MMP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TMI-1 是去整合素金属酶 17 (ADAM17 ) 和其它基质金属蛋白酶 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能有效抑制 LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中 TNF-α 的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和 ERBB2 过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导 Caspase 依赖的细胞凋亡。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases 、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-127019
HY-P3259
HY-111770
2-Bromopalmitic acid; 2-Bromopalmitate
Pyroptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
2-溴十六烷酸
2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitic acid) 是一种 2-溴棕榈酸,可转化为 2-bromopalmitate (2-BP)。2-BP 是一种棕榈酰化抑制剂,靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化,抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis )。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD =0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-103645
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-117800
B106
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-13326
HY-154860
PROTACs
Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM,KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK,DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长,并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-146444
HY-108635
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-15036S
HY-15037R
GP 45840 (Standard)
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸钠 (标准品)
Diclofenac (Sodium) (Standard) 是 Diclofenac (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-15037S1
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-15037S
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-13610
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (DENSPM) 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-144806
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K /AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性,其作用机制是抑制 PI3K /AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases ,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-N3001
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-100894
Caspase
Cancer
Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
HY-124896
HY-P10257
Bacterial
Infection
KR-12 human 是 LL-37 的活性片段,对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。KR-12 human 抑制 E. coli K-12 活性,MIC 为 66 μM.
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-161045
EGFR
Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-106789
HY-108356
HY-59001
Apoptosis
Cancer
Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139253
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-17495
HY-107845
HY-12742
DNA/RNA Synthesis
CRISPR/Cas9
Apoptosis
Cancer
SCR7 是一种不稳定的形式,可以自动循环成稳定形式的 SCR7 pyrazine。SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV ) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ )。SCR7 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-N3765
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
HY-131904
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B?NS3 蛋白酶的底物,用于开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-100738
NSC144303
Apoptosis
Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50 值分别为1.76和1.6 μM。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-148521
CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-136268
HY-N10196
HY-147874
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L,以及半胱天冬酶 3。
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-P3148
HY-151966
PROTACs
IAP
Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂,可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 ),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时,TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK ,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。
HY-15036S1
HY-15037S2
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-B0403A
HY-B0403
HY-W011303
HY-L059
1266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases 是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L144
588 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases 的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 588 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L175
68 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 68 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L003
2238 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2238 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P5936
DEVD-CHO-CPP 32
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-CHO (DEVD-CHO-CPP 32) 是一种有效和可逆的 caspase-3 抑制剂。
HY-P3363
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
HY-P10236
Caspase
Others
Ac-WEHD-pNA 是 caspase 1、4、5 和 14 的比色底物,用于测量 caspase 活性。
HY-P4547
AC-WEHD-AMC
Caspase
Others
Ac-Trp-Glu-His-Asp-AMC (AC-WEHD-AMC) 是 caspase-1 的有效荧光底物。
HY-P2616
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P2377
HY-P2616A
HY-P4535
HY-136733
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Caspase
Infection
Neurological Disease
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM;Ki app 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
HY-P10147
Caspase
Cancer
Ac-LDESD-AMC 是一种 caspase-2 抑制剂。 Ac-LDESD-AMC 具有 Leu-Asp-Glu-Ser-Asp 的肽序列。
HY-P1008
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。Z-VDVAD-FMK 可减少 Lovastatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136727
Caspase
Cancer
Ac-LEVD-CHO 是一种 caspase-4 抑制剂。 Ac-LEVD-CHO 是一种具有 Ac-Leu-Glu-Val-Asp-al 序列的肽。
HY-138203
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P10142
Fluorescent Dye
Others
Ac-YEVD-AMC 是一种 caspase-1/11 的荧光底物。Ac-YEVD-AMC 被细胞裂解物处理时会释放氨基-4-甲基香豆素 (AMC) 用于荧光检测。
HY-P10162
Caspase
Cancer
Ac-DMQD-AMC 是 caspase-3 的抑制剂。 Ac-DMQD-AMC 是在 2,4,6-三甲基吡啶 (TMP) 存在下使用胺基偶联剂 HATU 生成的芳香胺。
HY-101297
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂。
HY-P1010
HY-P1010A
HY-P10244
Peptides
Others
Ac-YVAD-FMK 是 caspase 1 样蛋白酶 (caspase 1-like protease ) 的抑制剂。
HY-P3528
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-P3110
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P10240
HY-P10243
HY-120019
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P2717
HY-P10082
Caspase
Others
Ac-VETD-AMC 是 caspase 8 的合成肽底物。Ac-VETD-AMC 还具有评估重组植天冬酶功能活性的潜力。
HY-P2374
HY-P2610
Caspase
Others
Ac-VEID-pNA 是一种人工合成的肽。Ac-VEID-pNA 用作 caspase 6 的底物,可在 VEID 的切割位点切割核纤层蛋白 A。
HY-P10241
HY-P5890
HY-P10244F
Peptides
Infection
Biotin-YVAD-FMK 是一种液泡加工酶 (VPE ) 抑制剂,在 5 μM 时抑制 64% VPE 活性。Biotin-YVAD-FMK 是 caspase 1 的不可逆底物。
HY-W011254
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-P2016
Proteasome
Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-P10161
Peptides
Others
Ac-DMQD-pNA 是一种肽底物。重组 CgCaspase-1 (rCgCaspase-1) 和 CgCaspase-1 C 末端 (rCgCaspase-1-C) 对蛋白水解底物 Ac-DMQD-pNA 和 Ac-DEVD-pNA (HY-P1006) 表现出相似的 caspase 活性。
HY-P10146
Caspase
Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用,IC50 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P3259
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P3115
HY-P10257
Bacterial
Infection
KR-12 human 是 LL-37 的活性片段,对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。KR-12 human 抑制 E. coli K-12 活性,MIC 为 66 μM.
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B?NS3 蛋白酶的底物,用于开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-P3148
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0530
HY-N0605
HY-N10481
HY-130476
HY-N8498
HY-N6818
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Cancer
Zingiberaceae
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-19696
HY-19696A
HY-19696B
HY-N3376
HY-N6861
HY-N0605R
HY-N9942
HY-W010201
HY-N6681
HY-N11648
HY-W046353
HY-W010201R
HY-N1157
HY-N0702
HY-N1970
HY-122928
HY-N0674A
HY-N0674
HY-N0674B
HY-P2569
HY-N2632
HY-N4238
HY-N6690
HY-N2490
HY-N0551
HY-N3584
HY-N7569
HY-N12503
HY-N2342
HY-N8464
HY-N2741
HY-N2802
HY-113505
HY-N0809
HY-N7930
HY-W041489
HY-Y0152
HY-B1899
HY-N0817
HY-N2013
HY-W748591
HY-N1440
HY-W748509
HY-N12235
HY-N0816
HY-N0265
HY-17473
HY-101092
HY-N2602
HY-N0619
HY-N0619A
HY-N2369
HY-N6037
HY-N0048
HY-13251
HY-N10491
HY-N0361
HY-N11774
HY-N2374
HY-113915
HY-N8617
HY-12372
HY-N3354
HY-N2166
HY-N0410
HY-N10492
HY-N10018
HY-N6801
HY-N2374R
HY-N0745
HY-N6843
HY-N6979
HY-108635
HY-18980
HY-107738
HY-N3001
HY-124896
HY-59001
HY-10985
HY-N10196
HY-113314
HY-P3148
HY-W011303
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19696AS
Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-19696S
Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-19696S1
Tauroursodeoxycholate-d4 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-19696S2
Tauroursodeoxycholate-d4 -1 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-W015879S
2-Heptanol-d5 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF-α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-W020050S
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-15036S
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15037S1
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15037S
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S1
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Dic
HY-15037S2
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
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