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Growth inhibition " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-N7082R
HY-N15579
Phytohormone
Cancer
Fujenal 是一种贝壳杉烯型二萜类化合物，发现于 Gibberella fujikuroi 。Fujenal 对 HeLa 肿瘤细胞有中等抑制作用，可作为 gibberellin 生物合成抑制剂。Fujenal 有望用于植物生长调节剂和抗肿瘤剂的研究。
HY-154362A
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
HY-108431
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。
HY-N1513
AP-1 NF-κB
Cancer
灵芝酸H
HY-170786
IRX4647F
RAR/RXR
Cancer
IRX5010 (IRX4647F) 是 IRX4647 的类似物，是一种高选择性 RARγ nuclear receptor 激动剂。IRX5010 抑制 EMT-6 三阴性乳腺癌的生长。
HY-116506
HY-170806
HY-10949
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SMER3 一种 Rapamycin 增强剂， 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
HY-135549
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-155376
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-14 (compound 14c) 是一种有效的 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-14 还表现出较小的CYP2C8抑制作用。mTOR inhibitor-14 可以抑制肿瘤生长。
HY-118528
TGF-β Receptor
Cancer
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂，其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
HY-P99818
HY-155047
Bacterial
Infection
BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic ) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90 : 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。
HY-151931
Jasmonyl-ACC
Phytohormone
Metabolic Disease
JA-ACC (Jasmonyl-ACC) 是 1-氨基环丙烷-1-羧酸 (ACC) 的衍生物。 ACC 是植物激素乙烯的直接前体。JA-ACC 抑制 Arabidopsis 的根生长，且与茉莉酸 (JA) 信号通路无关。
HY-16399
Apoptosis SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂，其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用，诱导调亡。
HY-B1735
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排，Ca2+ 内流，膜电位改变，与通道形成有关。
HY-119737R
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
HY-120044
Farnesyl Transferase Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化，来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂，Ki 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-156566
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-46568
CDK
Cancer
CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
HY-113542
(+)-Blasticidin A
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
Blasticidin A ((+)-Blasticidin A) 抑制 Aspergillus parasiticus 产生的黄曲霉毒素。Blasticidin A 浓度为 0.5 μM 时几乎完全抑制黄曲霉毒素的产生。Blasticidin A 是一种由Streptomyces 产生的抗生素，可抑制黄曲霉毒素的产生，但对产生黄曲霉毒素的真菌没有强烈的生长抑制作用。
HY-B0133
HY-P99192
LY2875358
c-Met/HGFR
Cancer
依玛妥珠单抗
MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
HY-113679
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-139664
HY-P4716
HY-N0282
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-155362
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂，通过与秋水仙碱位点相互作用，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-133680
Tyrosinase
Others
β-生育酚
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
HY-N4285
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-120599A
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-122984R
HY-20808
COX
Cancer
Antioxidant agent-15 (Compound 4) 具有较强的抗氧化抑制活性，IC50 为 15.44 nM。Antioxidant agent-15 抑制 Hela、Hep G2 和 Caco-2细胞的肿瘤细胞生长，IC50 分别为 395.26、4000.4 和 24.6 nM。
HY-12954
NCH-51
HDAC HIV
Infection Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
HY-122984S
HY-136477
PGV-1
Apoptosis COX VEGFR NF-κB
Cancer
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物，具有口服活性，通过多个机制诱导凋亡信号，如抑制COX-2 和 VEGF 。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
HY-112780
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-122181
HY-112293
EGFR
Cancer
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-17406
HY-B0113S
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-176549
RAD51
Cancer
(Rac)-IBR120 是 IBR120 的外消旋体。IBR120 是 RAD51 抑制剂，对 MDA-MB-468 细胞生长具有显著的抑制活性。(Rac)-IBR120 可用于难治性癌症研究，例如三阴性乳腺癌。
HY-135111
HY-124069
HY-163533
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-135549R
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-119213
Influenza Virus
Infection
BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂，对 A/WSN/33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM，对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用，通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而，BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型/Lee/40 流感病毒没有作用。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
HY-N0284
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-149985
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 12 是一种 C20-苯基硫脲，具有杀锥虫和细胞毒活性。Antitrypanosomal agent 12 具有抗锥虫活性，造成 50% 生长抑制 (GI50 ) 的浓度为 0.22 μM。Antitrypanosomal agent 12 在血流形式的锥虫中诱导细胞肿胀。
HY-163352
Insecticide
Infection
Chitinase-IN-6 (Compound 4h) 是一种有效的双几丁质酶 (dual-Chitinase ) 抑制剂，针对 OfChtI 和 OfChi-h 的 Ki 值分别为 1.82 和 2.00 μM。Chitinase-IN-6 对亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis ) 具有一定的生长抑制作用。Chitinase-IN-6 是一种对非目标生物友好的潜在新型杀虫剂候选物。
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-B2049
Insecticide
Infection
杀铃脲
chitin synthesis ) 抑制剂。Triflumuron 对致倦库蚊和白纹伊蚊有羽化抑制 (EI) 作用，EI50 分别为 5.28 和 1.59 μg/L。Triflumuron 可被用作杀虫剂。Triflumuron 是公共卫生中控制病媒的一种潜在工具。
HY-B2049R
Insecticide Reference Standards
Infection
杀铃脲 (Standard)
chitin synthesis ) 抑制剂。Triflumuron 对致倦库蚊和白纹伊蚊有羽化抑制 (EI) 作用，EI50 分别为 5.28 和 1.59 μg/L。Triflumuron 可被用作杀虫剂。Triflumuron 是公共卫生中控制病媒的一种潜在工具。
HY-167679
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂，具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后，施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中，类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
HY-163272
Glutathione Peroxidase CDK
Cancer
GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂，GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-115519
Casein Kinase
Cancer
(E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50 =7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
HY-146467
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 62 (compound 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-17593
CEM-101; OP-1068
Bacterial Antibiotic
Infection
索利霉素
IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-B0133R
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长，10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物，它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM)，以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-B0220H
DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic
Infection
红霉素盐酸盐
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-113427
HY-116138
EGFR
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学，对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM，总体解离常数估计小于等于30nM，是一种对ATP部分竞争的抑制剂。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-N15454
Altertenuol
Herbicide Bacterial
Infection
Altenuisol 是一种可在 Xanthium italicum 的病原菌链格孢属真菌中被发现的一种化合物，具有除草活性。低浓度 Altenuisol (10μg/mL) 对植物 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长分别促进 75.2% 和 51.0%；高浓度 Altenuisol (1000μg/mL) 对 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长抑制率分别为 52.0% 和 42.0%。此外，Altenuisol 对 HeLa 细胞具有细胞毒性，还表现出抗菌和抗氧化活性。Altenuisol 有望用于农业除草、抗肿瘤、抗感染等领域的研究。
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-N0781R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成，在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖，并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis )，通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-18723
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-146466
Others
Cancer
Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-P991539
HY-W052289
Endogenous Metabolite
Cancer
Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋衍生天然产品，具有抗肿瘤活性。Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate显示出对Staphylococcus epidermidis的生长抑制作用，表现出弱或中等的最低抑菌浓度（MIC）。
HY-111747
HY-134911
HY-N0282R
HY-W748514
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0113A
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-W014316
HY-159641
BAY-3605349
Keap1-Nrf2
Cancer
VVD-130037 (BAY-3605349) 是口服有效的 KEAP 1 (Kelch 样 ECH 相关蛋白 1) 的共价激活剂，具有抗肿瘤活性。VVD-130037 可降解 NRF2 (核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2)，从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
HY-17406S1
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
HY-B0113
HY-121333
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 )，从而干扰真菌的麦角固醇合成，导致细胞膜的功能障碍，最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-113068S
HY-17406R
HY-116804
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-133680R
HY-50878
HY-172488A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-144271
Raf
Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt ，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-172489
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-50878B
HY-147187
STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-12708
HY-B0407A
HY-176481
Autophagy Apoptosis
Cancer
ML-20, Malabaricone C (HY-N8518) 类似物，是一种 自噬 (autophagy ) 抑制剂和放射增敏剂。ML-20 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ML-20 诱导 DNA 双链断裂、线粒体膜电位丧失 (MMP) 和溶酶体膜渗透。ML-20 由于 LMP 诱导内质网应激并同时抑制自噬通量。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-119726
APX001; E1211
Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Fosmanogepix (APX001) 是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix (APX001) 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶，这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位，从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-N0284R
HY-109583
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-14375
NAMPT
Cancer
CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119726A
APX001 (tautomerism); E1211 (tautomerism)
Fungal
Infection Inflammation/Immunology
Fosmanogepix tautomerism (APX001 tautomerism) 是一种广谱且口服有效的抗侵袭性真菌感染化合物。Fosmanogepix tautomerism 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶，这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位，从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。Fosmanogepix tautomerism 可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-135111S
HY-122324
(+)-(S)-Tylophorine; DCB-3500; NSC-717335
Others
Cancer
Tylophorine 及其类似物是苯并吲哚啉生物碱，多数来源于藤黄属植物。Tylophorine 类似物均对人肝细胞癌 HepG2 和人鼻咽癌 KB 细胞系表现出强效的生长抑制。Tylophorine 类似物还可诱导 HepG2 细胞中白蛋白表达的增加和抑制 α-胎球蛋白表达，具有诱导 HepG2 细胞分化的潜力。
HY-17593R
CEM-101 (Standard); OP-1068 (Standard)
Bacterial Antibiotic
Infection
索利霉素(Standard)
IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶（TS）抑制剂，具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-148450
HY-W698686
Biochemical Assay Reagents
β-半乳糖基-C18神经酰胺
HY-B0113AR
HY-113427R
HY-113068R
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-148446
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Astragalus membranaceus ) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-113371R
Methylcitric acid (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Methylcitric acid (Standard)是 2-Methylcitric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methylcitric acid (Methylcitric acid) 是 2- 甲基柠檬酸循环的内源性代谢物。2-Methylcitric acid 在甲基丙二酸血症和丙二酸酸血症中积累并能作为代谢标志物。2-Methylcitric acid 对谷氨酸支持的线粒体中 ADP 刺激和不耦合呼吸作用有明显的抑制作用。
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN-PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN-PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性， IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN-PP1 也是一种广谱抗癌剂，对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN-PP1 可用于癌症研究。
HY-50878S
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-148443
HY-148444
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-113427S
HY-148449
HY-B0113R
HY-135111R
HY-148333
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂，可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-B0113S1
HY-148448
HY-B0113S5
HY-B0113S4
HY-B1248A
Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
醋酸氯己定水合物
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-50878R
HY-B0113S3
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-W013699
Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
醋酸氯己定
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W844796
(S)-2-Amino-5-methylhex-5-enoic acid
Bacterial Amino Acid Derivatives
Infection
2-Amino-5-methyl-5-hexenoic acid ((S)-2-Amino-5-methylhex-5-enoic acid) 是一种蛋氨酸类似物，可与蛋氨酸竞争，从而抑制细胞生长。2-Amino-5-methyl-5-hexenoic acid 可抑制鼠伤寒沙门氏菌 TA1535 和大肠杆菌 K-12 中的蛋白质合成，但不抑制 DNA 或 RNA 合成。
HY-148451
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-10002A
1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3
VD/VDR
Others
(1S)-骨化三醇
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-B1248
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-148447
HY-148445
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂，具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时，能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-B1145
Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
盐酸氯己定
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-W653763
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-118843
Potassium Channel
Infection
Lombazole是一种抗微生物化合物，具有抑制细胞膜合成的活性。Lombazole对金黄色葡萄球菌的K+通透性影响很小。Lombazole在金黄色葡萄球菌中仅抑制了细胞封闭的de novo合成，且这一作用发生在生长受到影响之前。Lombazole的主要影响是通过抑制脂质合成来实现的。Lombazole对脂质生物合成的关键步骤可能具有影响，这一点可以从处理后脂质模式没有改变来推断。Lombazole还抑制了白色念珠菌中甾醇C-14去甲基化步骤。
HY-139659
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制 Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0996
NSC-17764
Bacterial Fungal
Infection Inflammation/Immunology
海克替啶
真菌 生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外，Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块 的活性，并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
HY-50878S1
HY-173356
HY-124843
CLT-005
STAT Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化，从而阻止 STAT3 的核内转移，并且抑制 STAT3 依赖的基因表达，这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外，LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-B0764B
Dibutyryl cAMP; DBcAMP
PKA
Neurological Disease
布拉地新
PKA )。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-118792
Endogenous Metabolite
Cancer
AHR activator 1是一种芳香烃受体激活剂，具有调节纤维芽细胞生长因子-2（FGF2）诱导的分支形态发生的活性。AHR activator 1通过抑制AHR信号转导，阻止了细胞分支的形成。AHR activator 1还与解离连接体的粘附相关，表明解离连接体在AHR激动剂抑制分支过程中的重要性。AHR activator 1的研究揭示了其在乳腺形态发生中的功能角色，并在抑制FGF诱导的侵袭中发挥作用。
HY-50878S2
PF-02341066-d9
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针，可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g)，肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中，与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N6711
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物，具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应，导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢，导致聚胺水平的显著降低。
HY-B1145S
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
盐酸氯己定-d8
8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis )，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-B1248R
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0608
Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
氯己定二葡糖酸盐
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-N0667
HY-W013699R
HY-W738281
HY-B1145R
Reference Standards Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
盐酸氯己定 (Standard)
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-W017443
HY-109583S
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物，也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量，抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-171541
Fungal
Infection
CDA-IN-1 (Compound vs#2-1) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 抑制剂。CDA-IN-1 具有抗真菌活性，可通过抑制真菌 CDA 活性，激活植物免疫反应，积累活性氧 (ROS ) 来抑制真菌生长。在 100μM 浓度下，CDA-IN-1 对 P. xanthii 的 PxCDA1 和 PxCDA2 的抑制率分别可达 86.9% 和 74.5%。CDA-IN-1 可用于抗植物真菌病害领域研究，如研究葫芦白粉病、番茄灰霉病等病害。
HY-177008
PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性 (IC50 =48.65 nM) 的 HER2 PROTAC 类降解剂，DC50 为 69 nM，Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK ) 的强力抑制，抑制HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-148452
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性，LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-172930
HY-W698686S
Isotope-Labeled Compounds Others
Others
β-半乳糖基-C18神经酰胺-d35
3 5 是氘代标记的 β-Galactosyl-C18-ceramide。β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子，具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用，以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-162910
HY-W014316R
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-N6712
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-N0667S5
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-107738R
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-114312
PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-N0667R
HY-W017443R
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-N6712R
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-W017443S1
HY-N0667S1
HY-N0667S2
HY-N0667S3
HY-N0667S4
(-)-Asparagine-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
HY-12031B
MEK
Inflammation/Immunology
(2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK1 的 IC50 值为 72 nM，MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-W017443S2
HY-N0667S
HY-N0667S7
HY-W017443S
HY-W017443S3
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-W015490S
HY-170872
PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-L044
564 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的，经过一定化学修饰的物质，可以模拟机体内核苷及核苷酸，参与 DNA 或 RNA 合成，但由于无法发挥正常功能，因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外，核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶，抑制酶活性，如人类和病毒聚合酶（DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶）、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 564 种核苷酸化合物，包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选，是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L067
732 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长，是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌，但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而，抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种：抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠，所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 732 种抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型，是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1472
Dyes
Azure A eosinate 是一种用于血液学和组织学的染料。Azure A eosinate 可作为新的光敏剂原型用于测定 Candida albicans 的生长抑制。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-172488A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-172489
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用，并产生强大的生物学效应，包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
HY-W698686
Cell Assay Reagents
β-半乳糖基-C18神经酰胺
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10603
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排，Ca2+ 内流，膜电位改变，与通道形成有关。
HY-P4716
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99590
HY-P99818
HY-P99192
LY2875358
c-Met/HGFR
Cancer
依玛妥珠单抗
MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P991539
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制 Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-B0113S
Omeprazole-d3 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物，具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-122984S
Diquat-d4 (dibromide) 是氘代标记的 Diquat (dibromide) (HY-122984)。Diquat dibromide 是一种综合性除草剂，常用于棉花、大豆和其他作物的种植，以消灭不需要的杂草。根系生长抑制试验中，Diquat dibromide 的 IC50 为 60 mg/L。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物，具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-135111S
4-Desmethoxy Omeprazole-d3 是 4-Desmethoxy Omeprazole 的氘代物。4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
HY-113427S
trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid (HY-113427)。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
HY-B0113S1
Omeprazole-d3 -1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S5
Omeprazole-d6 (H 16868-d6 ) 是氘代标记的 Omeprazole. Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S3
Omeprazole-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
HY-50878S1
Crizotinib-d8 (PF-02341066-d8 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878S2
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B1145S
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W738281
Chlorhexidine-d8 是氘代标记的 Chlorhexidine (HY-B1248)。Chlorhexidine 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-109583S
4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4 ) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W698686S
β-Galactosyl-C18-ceramide-d3 5 是氘代标记的 β-Galactosyl-C18-ceramide。β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子，具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用，以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-N0667S5
L-Asparagine-d3 (hydrate) 是 L-Asparagine (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S1
L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S1
L-Asparagine-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S2
L-Asparagine-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S3
L-Asparagine-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagine-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S2
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C，15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagine-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-114312
PROTAC合成
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-W748514
炔烃
(4-(Bromomethyl)phenyl)(4-(prop-2-yn-1-yloxy)phenyl) 是一种具有抗癌活性的化合物，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，并在化合物开发中显示出潜在的应用价值。该化合物还被研究用于改善某些神经病理条件和作为抗炎抑制的候选化合物。
HY-14375
炔烃
CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂 增溶剂
L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
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