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HCT-116 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂，能够抑制人结肠癌细胞株 HCT -116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤，来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-149327
Others
Cancer
HCT -116 -IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物，具有抗癌活性，对 HCT 116 细胞显示出高度的细胞毒性， IC50 值为 5.59 μM。
HY-P1935
HY-N10204
HY-N10205
HY-153272
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT 116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT /Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT 116 ) 和 Notch1/HCT 116 的肿瘤生长。
HY-N10203
Endogenous Metabolite
Cancer
Rostratin A 是一种细胞毒性二硫化物，存在于海洋源性真菌 Exserohilum rostratum 中。Rostratin A 对人结肠癌 (HCT -116 ) 具有体外细胞毒性，IC50 值为 8.5μg/mL。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT -116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT -116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT -116 细胞的迁移。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT -116 和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT -116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT -116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-156097
Others
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT -116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-161045
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT -116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT -116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT -116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-119784
Others
Cancer
Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT -116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
HY-162353
HY-162010
HY-121333
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT -116 细胞有细胞毒性，IC50 =5.0 μM。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT -116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT 116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Others
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT -116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31)，靛玉红衍生物，是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT -116 细胞具有很强的抗肿瘤活性，IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解，引起脂质ROS的积累，从而诱发铁死亡。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT -116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-156298
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT -116 细胞凋亡。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT -116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT -116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT -116 )，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT -116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT -116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT 116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-143241
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT -116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
HY-146411
MicroRNA Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT -116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-151589
Virus Protease
Infection Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75)，结肠癌 (HCT -116 ) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT -116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT -116 )、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT -116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-157048
Others
Cancer
Anticancer agent 172 (8d) 具有抗癌活性，其在HCT 116 细胞中的 IC50 值为6.96 μM。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT -116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT 116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT -116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮，具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡，对 HCT -116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径，促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT -116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-147348
Others
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性，对 A549、HT-29、HCT 116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 µM。
HY-156470
HY-153390
HY-160029
HY-143436
Others
Cancer
TNIK-IN-4 是一种有效的 TNIK 抑制剂，IC50 为 0.61 μM。TNIK-IN-4 对典型的结直肠癌细胞系 HCT 116 具有抑制活性。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT 116 ，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT 116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-N1768
Others
Cancer
(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷，对 HCT 116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性，IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT 116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-W278944
Others
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂， 对人结肠癌细胞系 (HCT 116 和 HCT 15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-157047
Others
Cancer
Anticancer agent 171 (Compound 6a) 是一种肟类似物。Anticancer agent 171 对HCT 116 细胞具有抗癌活性，IC50 值为3.43 μM。Anticancer agent 171 可用于癌症的研究。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-120607
Parasite
Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT 116 、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-111425
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT 116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT 116 、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂，具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT -116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT 116 、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct 116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-152207
Glutaminase Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS ，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT 116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT 116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT 116 、HCT 116 DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT 116 、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-155360
YAP Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT -116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT 116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-147698
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki 值为 0.13 nM，对 HCT 116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT 116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT 116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT 116 、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-139882
Others
Cancer
Anticancer agent 16 对 HCT -116 、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性，IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT 116 50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT 116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT -116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT 116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT 116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT -116 ，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT -116 ，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT 116 , MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT -116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT 116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT 116 、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-120079
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT -116 ，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT -116 、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT -116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT 116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT -116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT -116 和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT 116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT -116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT -116 ，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT -116 、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT 116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT -116 )、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-157222
Others
Cancer
Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT -116 /OXA 中的铁死亡。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT -116 ：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT -116 和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-149066
Bacterial
Infection Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT -15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-N10113
HY-155065
Reactive Oxygen Species Apoptosis CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-149632
EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116 , PC-3, MCF7 细胞的 IC50 ：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-149302
HY-14967
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-112463
CDK
Cancer
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-157546
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-149915
HY-N3786
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-156502
Others
Cancer
TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK ) 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-147801
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147983
HY-150595
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-133490A
HY-49597
Wnt β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂，可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究，如癌症。
HY-107856
HY-115499
HSP
Cancer
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体，化学稳定性提高。
HY-139011
CDK
Cancer
IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki ≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-W027340
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-147520
HY-146092
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 4 (Compound 12b) 是一种具有抗癌活性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-145705
HY-149978
HY-119734
Others
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂，Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用，直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-146138
HY-143270
HY-151463A
CDK β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-152091
Fungal
Infection Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂，还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-161082
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 12 (compound 12) 是一种基于 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 12 具有抗癌活性。
HY-161459
Apoptosis Hedgehog Gli
Cancer
GLI1-IN-1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂，具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-147767
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147981
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合（tubulin polymerization ）抑制剂，IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗肿瘤活性。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-139015
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
DNA Methyltransferase
Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1 ) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物，具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-19825
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-147772
HY-146254
HY-151159
HY-148070
FLT3 FAK Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮，可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物，具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157137
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-162089
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-143295
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-149974
Apoptosis CDK
Cancer
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-130278
MitoParaquat
ROS Kinase
Cancer
MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria ) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
HY-146046
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ，通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-149209
CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-150046
Others
Cancer
Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2 ) 抑制剂。
HY-145402
CDK
Cancer
CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-163031
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-151872
HDAC Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17598
HY-Y0966
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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