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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145759
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-131312
Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-123390
Bcr-Abl Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
HY-132920
Ras
Cancer
KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。
HY-13972
HY-18717
HY-N3492
Others
Others
Isoderrone 是一种从白羽扇豆（cv. Kievskij Mutant）根的甲醇提取物中分离出来的新型异黄酮。
HY-N3496
Others
Others
Isochandalone 是一种从白羽扇豆（cv. Kievskij Mutant）根的甲醇提取物中分离出来的新型异黄酮。
HY-114459
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R ，EGFRExon 19 deletion ，EGFRT790M 。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-12475
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-126298
Raf
Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D 、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-123636
p97
Cancer
UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97 ) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50 =300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。
HY-141566
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-153767
HY-N10502
MDM-2/p53 HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ，具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合，并抑制体内肿瘤生长。
HY-150927
Ras
Cancer
G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。
HY-114226
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-18948
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-153724
Ras
Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50 : 大约为 140 nM)。
HY-126047
Others
Others
(S)-(-)-新烟草碱
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-129545
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK) Autophagy
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-145022
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50 =0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-14588
ABT-378
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-128888
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-143319
Others
Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFRWT ，其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-14588S2
HY-101489
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-151287
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas G12C 的 IC50 <10 nM。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-136420
PROTACs Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂，具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成，这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-148070
FLT3 FAK Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-152560
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用，EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-101489A
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-15519
IAP FLT3
Cancer
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-122209
HBV
Infection
DVR-01 是 HBV 的抑制剂，在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性，EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-111836
Molecular Glues β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂，具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能，对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-153220
Btk
Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-157229
EGFR
Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-19980A
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-U00447
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-142645
RSV
Infection
RSV-IN-2 是一种野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白的有效双重抑制剂
（野生型，EC50 = 0.27 nM；D486N 突变型，EC50 = 0.70 nM）。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-144104
HY-19540
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-160287
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-112802A
c-Kit
Cancer
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-15003
FLT3 Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-18690A
HY-100020
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-19980
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-121161C
Others
Metabolic Disease
Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形，其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症，改变叶片形态，例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而，施用 10 nM BR可逆转侏儒症。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-153306
HY-122054
Others
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122054A
Others
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-155742
CFTR
Others
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物，用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
HY-145020
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-12408
HY-139891
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H ）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-16379
SB1518
FLT3 JAK
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-12408A
Ras
Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物，具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且，与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用，从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-156967
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-18606
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-18997
PB04
Raf
Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂，IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
HY-10159A
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-146108
RSV
Infection
RSV-IN-5 (Compound 4) 是一种有效的野生型和突变呼吸道合胞病毒 (RSV ) 融合蛋白的双重抑制剂。RSV-IN-5 不仅对野生型 A2 F 蛋白 (EC50 =2.0 nM)，而且对 D486N 突变 F 蛋白 (EC50 =8.1 nM) 都表现出有效的抗 RSV 活性。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-18082
HY-P1004
HY-112929
Phosphatase
Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
HY-104036
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50 = 27 nM (IDH1R132H ), 28 nM (IDH1R132C ), 6.14 µM (IDH1WT ))。
HY-145785
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-143729
HY-151571
Ras
Cancer
ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-U00416
Ras
Cancer
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂，可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-154959
Ras
Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-160020
HY-124089S
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-145785A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-12090
HY-128589
c-Kit
Cancer
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型 的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
HY-107977
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT ) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-N3920
Bacterial
Infection
Gancaonin G 是一种 6-异戊基化异黄酮，可从 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。Gancaonin G 对突变链球菌和 MRSA 菌株具有抑菌活性。
HY-P4391
HY-148901
HY-160167
HY-U00417
Ras
Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-100002
HY-141807
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-136379
Cdc42-IN-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白Z) 抑制剂，可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL，保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-108637
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C ，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-N5141
Others
Others
Isoscoparin-2′′O-glucoside 是一种黄酮类化合物，存在于水稻的黄粒突变体中。 Isoscoparin-2''O-glucoside 显示抗氧化活性。
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-18205
HY-13237
HY-18604
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-135805A
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-153007
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸（FC）裂解酶活性定量低，对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 （Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-112256
HY-111627
HY-130253
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-W451275
Others
Cancer
HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 显著降低胱氨酸摄取和细胞内谷胱甘肽生物合成。 HG106 可用于 KRAS 突变型肺腺癌的研究。
HY-120122
Others
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-134904
RM-006
mTOR
Cancer
RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-18690
HY-108637A
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C ，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd ) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-122562
HY-P2319
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞普替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
HY-P2319A
HY-146243
Ras Apoptosis
Cancer
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
HY-P1974
WF11899A
Antibiotic
Infection
FR901379 (WF11899A) 是一种新型棘白菌素型脂肽抗生素。FR901379 主要由 Coleophoma empetri F-11899 (FERM BP-2635) 的突变株 M-7 产生。
HY-13223
CP-868596
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-B0282
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-111760
HY-10542A
HY-142161
MAGL
Cancer
ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
HY-B1907A
HY-156681
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-15734
HY-B1907
Rifamycin SV sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
利福霉素钠
HY-129943
Bacterial
Infection
Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物，具有抗结核活性，对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2 ) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-101571A
HY-117407
Smo
Cancer
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂，在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50 值为6 nM。
HY-N2099
HY-132609
HY-145514
PROTACs
Cancer
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V -Nluc 降解。
HY-116572A
Others
Cancer
TASIN-1 是截短的 APC APC 突变型结直肠癌。
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性，是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病，亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT，EC50 为 0.46 nM。
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-P5968
HY-160044
Others
Cancer
Apt-M13 aptamer sodium 是一种基于地塞米松 (HY-14648) 原始适配体的、突变型 33 nt 适配体。Apt-M13 aptamer sodium 可与其他纳米材料结合而快速检测地塞米松 (HY-14648)。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT) ，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ，EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-146710
RET
Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT) ，RET(M918T) ，RET(V804L) ，RET(V804M) ，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-16905
Src
Cancer
T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂，IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR （4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR （47 nM）的酶活性也降低。
HY-P99701
HY-120911
Phospholipase
Cancer
Palmostatin B 是一种酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1 , APT-2 ) 抑制剂。Palmostatin B 降低 NRAS 突变黑色素瘤细胞系的细胞活力。Palmostatin B 抑制细胞 Ras 去棕榈酰化。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-144882
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-153386
HY-103682
HY-103682A
Histone Methyltransferase
Cancer
PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-145411
Liposome
Endocrinology
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-145468
Others
Neurological Disease
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂，IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平，促进小鼠初级纹状体神经元存活。
HY-153346
Ras ERK Apoptosis
Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-16767
HY-N0328
HY-19851
GS-9131
Reverse Transcriptase HIV
Cancer
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体，是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性，并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
HY-146145
Fungal Mitochondrial Metabolism
Infection
Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide )，对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria tritici 的 EC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
HY-156819
KRAS G12D inhibitor 18
Ras
Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。
HY-157808
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 185 (compound IP-01) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 185 通过增加 GTP 水解来抑制丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 的聚合和成束。Antibacterial agent 185 可抑制肺炎链球菌，并表现出窄谱活性。
HY-12343
HY-121736
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-126362
Glucosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣， IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体，恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-153609
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-154959A
Others
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁，破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性，而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-152161
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-E70219
Others
Others
SpCas9 D10A Nickase 是Cas9 蛋白的突变体。SpCas9 D10A Nickase 保留了Cas9 核酸酶一个切割结构域的功能，对 target 单链进行特异性切割形成缺口。SpCas9 D10A Nickase 可以降低脱靶效应。
HY-160678
Bacterial
Infection
InhA-IN-7 (Compound 11) 是 Triclocan (HY-B1119) 衍生物，对烯酰基载体蛋白还原酶 (InhA ) 具有抑制活性，IC50 为 96 nM。InhA-IN-7 可抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型菌株和突变株的增殖，MIC 范围为 19 至 75 μM。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
HY-147098
PROTACs FKBP
Cancer
dTAG-47，异双功能 dTAG 分子，靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V )。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌（BBC）的研究。
HY-W102456
L-4-Acetylphenylalanine
Others
Others
H-Phe(4-Ac)-OH 是一种含酮氨基酸，可由含乙酰基的 α- 酮酸转化而成。H-Phe(4-Ac)-OH 可以加入到琥珀位置，形成突变的 Z 结构域蛋白。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-122958
α-synuclein
Neurological Disease
Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein ) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂，增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率，防止疾病相关蛋白（即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白）诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
HY-153342
ARV-766
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR ，但也降解相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-123921
PROTACs EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-130492
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-114043
Glucosidase
Metabolic Disease
NCGC00092410 是一种有效，选择性和非糖性葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GC ) 抑制剂，IC50 值为 31 nM。NCGC00092410 对相关水解酶没有活性。NCGC00092410 是一种 GC 分子伴侣，可提高突变型细胞株中葡萄糖脑苷脂酶的活性和溶酶体定位。NCGC00092410可用于戈谢病的研究。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-110094
HY-151999
Ras
Cancer
KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-N12390
HY-157287
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-160084
Others
Cancer
2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 是一种新型表观遗传剂。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 给药导致 p21 显着增加。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 可根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合，干扰 NA 的酶活性。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-18767
HY-128784
HY-16906
Src
Cancer
T338C Src-IN-2 是突变型 c-Src 激酶抑制剂，IC50值 317 nM，还能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S 双突变 Src 活性，IC50 值 57 和 19 nM。
HY-136938
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-149318
Others
Others
VRT-534 靶向连接蛋白 26 (Cx26 )。Vrt-534 与重组 WT Cx26 和突变体 Cx26 K188N 呈现剂量效应结合，其 EC50 值分别为 19 μM和 5 μM。Vrt-534 可用于听力障碍相关研究。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-160426
Glucosidase
Neurological Disease
Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase ，GCase) 激活剂，可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-17040
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-112601
HY-134653
Others
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-100028
HY-147702
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-138301
DS37262926
β-catenin
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-15103
HY-18690S
AG-221-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
恩西地平-d6
6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-123985
Others
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于AML研究。
HY-135865
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
HY-135864
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
HY-135866
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
HY-141450
β-catenin
Cancer
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。
HY-132979
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-148234
HY-13912
Wnt Porcupine Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82F CK1δIC50 为 40 nM。
HY-15801
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-N6790
HY-128350A
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT ) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-139150
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
UDP-GalNAc (UDP-N-acetyl-D-galactosamine) disodium 是一种糖核苷酸也是 EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-15292
Others
Cardiovascular Disease
S107 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的化合物，通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏，预防心律失常，提高癫痫发作阈值。
HY-155537
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-163110
HIV Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-10206
HY-18161
FLT3 Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd ，7.5 nM；IC50 ，38 nM)，Aurora-B (Kd ，48 nM)，FLT3 (Kd ，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ，14 nM) 的活性。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit ，PDGFRα ，Flt3 ，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-136780
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN177 是一种有效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT ) 抑制剂，对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50 为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 为 20 nM。SEN177 大大降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段，并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。SEN177 具有研究亨廷顿病的潜力。
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
HY-156498
Ras
Cancer
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-14174
HY-128350
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1 ) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin Parasite
Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活，该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡，以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药，可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559，和 CMS-6233) 成纤维细胞，IC50 分别为 326.7，198.5，和 244.1 μM。
HY-116804
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性，MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性，在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-147841
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase ）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-152160
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，靶向 HIV-1 逆转录酶 (RT ) (IC50 =50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-N0328R
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-137516
PROTACs Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-141448
β-catenin
Cancer
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 µM，Kd 为 54.8 nM。
HY-141449
Molecular Glues β-catenin
Cancer
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-152539
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性，EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-130258
Atg8/LC3 ATTECs Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-130259
Atg8/LC3 ATTECs Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-130426
Mal-PEG3-acid
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备，用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker ，可用于合成PROTAC。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-111517
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10574S
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-146746
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-123418
HY-17598
HY-18705
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV HIV Protease
Infection Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-144069
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134050
HY-149306
Histone Acetyltransferase MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC )，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接，是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-14183
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-125751
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4 ) 部分激动剂，EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力，对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM，而对 D2，D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导，UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153341
PROTACs Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC™ ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦 (标准品)
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-114436
Ras
Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-114436S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-14588S1
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB ，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-137458A
ARQ 751 trihydrochloride
Akt
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂，靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体，MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-149555
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力，对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-17598R
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-151903S
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-148597
FGFR Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-109142
AK0529; RO-0529
RSV
Infection
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的，选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F ) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50 =3 nM)， 并具有药代动力学表现。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-122936
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-150652
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达，例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子，由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物，N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子，从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂，可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原，是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T（CAR-T）细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-13238S1
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦-d5
5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src ERK Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-102069
Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK
Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8 ) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK ；IC50 =2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans ) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC50 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-148369
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-P1004
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活，该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡，以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145411
Drug Delivery
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Biochemical Assay Reagents
UDP-GalNAc (UDP-N-acetyl-D-galactosamine) disodium 是一种糖核苷酸也是 EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达，例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子，由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物，N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子，从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2361
Peptides
Others
S12 是一种 Gly (G) 到 Ser (S12) 取代的突变 RAS 肽。肽序列为 KLVVVGASGVGKS。
HY-P2360
Ras 5-17
Peptides
Others
G12 (Ras 5-17) 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P2670
HY-P2250
ELA-32 negative control
Peptides
Others
ELA RR>GG (ELA-32 negative control) 是一种 ELABELA 的突变体多肽。ELA RR>GG 可作为 ELABELA (HY-P2196) 的阴性对照。
HY-P2360A
Ras 5-17 TFA
Peptides
Others
G12 (Ras 5-17) TFA 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 TFA 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂，具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成，这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-129028
HY-129028A
HY-P5192
HY-P3488
HY-P3486
HY-P4391
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-P2319
HY-P2319A
HY-P1974
WF11899A
Antibiotic
Infection
FR901379 (WF11899A) 是一种新型棘白菌素型脂肽抗生素。FR901379 主要由 Coleophoma empetri F-11899 (FERM BP-2635) 的突变株 M-7 产生。
HY-P5968
HY-P4528
Peptides
Others
Ala-Phe-Pro-βNA 是来自牙龈卟啉单胞菌的脯氨酰三肽基氨肽酶的底物。Ala-Phe-Pro-βNA 与 PTP39 和 E636A 突变体的 H-Ala-Ile-pyrrolidin-2-yl 硼酸结合，Ki 值为 88.1 nM，48.8 nM。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-K0233
MCE Anti-RFP 亲和凝胶可用于检测和纯化天然 RFP、RFP 突变体及其融合蛋白，也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-KE8004
Reverse Transcriptase是通过基因重组技术克隆表达M-MuLV的缺失突变型RNase H-的反转录酶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99701
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-124089S
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-114436S
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-151903S
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131033
叠氮化物
L-Azidonorleucine hydrochloride 是一种非天然氨基酸，是 Methionine 的替代物。L-Azidonorleucine hydrochloride 可用于标记哺乳动物细胞蛋白，并鉴定多种甲硫酰基-tRNA 合成酶 (MetRS) 突变体。L-Azidonorleucine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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![[Ala28]-β Amyloid(25-35)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p5968.gif)
