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Arthritis
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-B0972
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HY-106277A
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MEN16132
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Bradykinin Receptor
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Metabolic Disease
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Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
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HY-106277
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HY-B0524A
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HY-B0524
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HY-123133
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HY-N12523
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HY-103595
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HY-149361
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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VEGFR2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
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HY-116099
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HY-120225
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HY-P99310
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HY-P9927
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HY-152080
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JAK
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Inflammation/Immunology
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TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
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HY-148695B
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HY-148695C
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HY-15374
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HY-125415
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HY-108668
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P2X Receptor
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Others
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TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。
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HY-P99198
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HY-126114
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HY-E70233
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HY-108559
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HY-134371
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HY-160026
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HY-160027
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HY-N0586A
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HY-N0586
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HY-132195
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ROR
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Inflammation/Immunology
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RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM),具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
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HY-P9953
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HY-W193545A
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HY-N12141
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Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
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HY-120041
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IRAK
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Cancer
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ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
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HY-15546
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CCR
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Inflammation/Immunology
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BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50)。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
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HY-N12081
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HY-108659
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HY-163412
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IKK
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Inflammation/Immunology
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IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
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HY-109010
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HY-107495
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HY-135677
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HY-147660
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
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HY-141535A
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HY-109143B
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HY-N8309
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HY-128063
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
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HY-114097A
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
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HY-135679
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HY-135678
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HY-108050
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Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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4-Hydroxyoxyphenbutazone 可杀死复制型和非复制型 (NR) 结核分枝杆菌 (Mtb),包括对标准活性分子具有耐药性的 Mtb。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是细胞因子产生的有效抑制剂。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是一种免疫抑制活性分子,具有用于类风湿性关节炎研究的潜力。
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HY-13731
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HY-N6927
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HY-141535
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HY-N2381
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HY-101265
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S1p receptor agonist 1
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
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HY-P99385
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HY-12072
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Src
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Inflammation/Immunology
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Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
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HY-16718
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HY-101311
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AIDA
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mGluR
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Inflammation/Immunology
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UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
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HY-16718A
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HY-14519
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HY-14519D
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HY-135844
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HY-10582
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HY-16981
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
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HY-17589
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HY-17589A
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HY-17589B
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HY-14519A
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HY-134471
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
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TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
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HY-147972
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NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
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Inflammation/Immunology
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NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS,COX-2,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
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HY-P9916
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Anti-Human IL6Rα, Human Antibody
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
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HY-P9931
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HY-110159
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HY-118530
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SA96; Thiobutarit
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
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Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant)。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
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HY-151363
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
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HY-151365
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
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HY-P99486
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HY-158159
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HY-14519S1
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HY-10582S3
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HY-138761
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HY-109086
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JNJ-40346527; JNJ-527
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c-Fms
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
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HY-P1217
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HY-14886
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HY-18054
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11β-HSD
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Inflammation/Immunology
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BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
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HY-18164
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HY-15473A
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ML120B dihydrochloride
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IKK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
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HY-P99220
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HY-P99287
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HY-P1217A
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HY-130622
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HY-P99259
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FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
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c-Fms
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
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HY-143583
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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ATX inhibitor 10 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 10是含氮杂环化合物。ATX 在引起包括纤维化、关节炎、神经变性、神经性疼痛和癌症在内的病理状况中发挥作用。ATX inhibitor 10 具有研究ATX相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021115375A1,化合物 35)。
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HY-145061
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HY-149051
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
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HY-19676
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VX-740; HMR 3480
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Caspase
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Inflammation/Immunology
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Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
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HY-111745
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
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HY-P3507
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HY-146421
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HY-P99378
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ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)
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Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1)结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
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HY-N11957
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Others
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Inflammation/Immunology
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Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50=11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50=19.9 μM,21.93 μM)。
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HY-P3507A
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HY-17474
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SC 69124
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
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HY-17474A
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SC 69124A
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
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HY-147056
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PKRA7
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Others
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
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HY-B0300
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HY-106560
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COX
SARS-CoV
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Inflammation/Immunology
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Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶),其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
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HY-13207A
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HY-112291
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p38 MAPK
Src
PKC
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Inflammation/Immunology
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SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
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HY-163512
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50: 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
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HY-148262
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SphK
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Cancer
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SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
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HY-Y0585
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(R)-(-)-Mandelic acid
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Others
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Inflammation/Immunology
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D-(-)-扁桃酸
D-(-)-Mandelic acid 是扁桃酸 (HY-W015591) 的异构体。Mandelic acid 是一种可以从苦杏仁 (bitter almonds) 和印度七叶树 (Aesculus indica) 中分离得到的具有口服活性的 α 羟基羧酸。Mandelic acid 具有抗氧化和抗炎活性。 Mandelic acid 减少自身抗原、氧自由基和促炎介质的释放,从而抑制蛋白质变性,有利于消除与关节炎相关的疼痛。
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HY-119101
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HY-153489A
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ISIS-CRPRx sodium
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Others
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Cardiovascular Disease
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ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
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HY-153489
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ISIS-CRPRx
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Others
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Cardiovascular Disease
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ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
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HY-124958
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HY-P99190
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BMS-936557; MDX-1100
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
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HY-147141
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IRAK
TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
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HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
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HY-114169
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HY-103490
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EDHS-206
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MAP3K
Apoptosis
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
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HY-B0493S
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HY-151472
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Carbonic Anhydrase
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Infection
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hCAIX/XII-IN-6 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,具有口服活性。hCAIX/XII-IN-6 抑制人 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 和 XII,Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM,4.1 nM 和 7.7 nM。hCAIX/XII-IN-6 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
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HY-B0634S
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HY-10456
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HY-P99252
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Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
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CD6
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Infection
Inflammation/Immunology
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Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
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HY-142936
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HY-B0008
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HY-B0008A
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HY-P9917
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Anti-Human IL6R, Humanized Antibody
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
Cancer
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托珠单抗
Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。
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HY-145492
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N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
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Others
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Inflammation/Immunology
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Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
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HY-142935
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HY-15898
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HY-121351
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HY-B0641
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HY-107634
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HY-111749
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HY-76938
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HY-W016443
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HY-N9794
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HY-U00289
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HY-163132
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HY-N0218
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HY-P1452A
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Bacterial
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Infection
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RNAIII-inhibiting peptide(TFA) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
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HY-N4030
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HY-N1440
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HY-139686
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HY-113434
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HY-B1456AS
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HY-145645
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HY-15405
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HY-145726
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HY-145726A
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HY-16569
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HY-N3103
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Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
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Drug Metabolite
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Inflammation/Immunology
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对香豆酸乙酯
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
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HY-D0237
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HY-P99775
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HY-125099
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HY-125099A
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Protein Arginine Deiminase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
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HY-100694
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HY-N7703
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HY-N12648
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HY-N6647
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HY-P99642
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HY-102036
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HY-B1130
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HY-P4800
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HY-12122A
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HY-108841
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HY-N4232
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HY-18342
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HY-P5003
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HY-B0373
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HY-P99307
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AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
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c-Fms
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Inflammation/Immunology
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Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
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HY-101671
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HY-14655
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HY-112125
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HY-N7601
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HY-B0493S1
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HY-113358
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HY-B1077
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HY-15762
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HY-E70226
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HY-139589
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HY-13681R
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HY-13681S
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HY-W009706
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HY-153321
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BTK-IN-24
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Btk
PROTACs
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Inflammation/Immunology
Cancer
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NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
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HY-B0524AS
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HY-118752
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HY-120628
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HY-112126
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HY-18342S
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HY-114221
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HY-15645
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HY-131903
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HY-124411
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HY-18018
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HY-P9975
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TGN1412
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CD28
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Inflammation/Immunology
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Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
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HY-136540S
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HY-N0329
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Others
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Neurological Disease
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德尔塔林
Deltaline 是一种二萜类生物碱,从滇川翠雀花 (Delphinium delavayi Franch) 属植物中分离出来。Deltaline 可用于缓解疼痛的研究,滇川翠雀花属植物也被用于研究风湿痛,中风引起的麻痹,类风湿性关节炎。
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HY-B0373S1
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HY-125516
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HY-14655S
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HY-B0524AS1
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HY-155342
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HY-18342R
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MK-647 (Standard)
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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二氟尼柳 (标准品)
Diflunisal (Standard) 是 Diflunisal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
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HY-10999
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GSK1120212; JTP-74057
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MEK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-10999A
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GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-156649
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CR6086
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
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HY-109547
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Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine
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COX
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Inflammation/Immunology
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双氯芬酸依泊胺
Flector Patch (Diclofenac epolamine) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),适用于缓解关节炎疼痛,急性疼痛,骨关节炎等。Flector Patch 具有良好的皮肤吸收特性,不引起局部不良反应和过敏。
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HY-15473
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ML120B
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IKK
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Cancer
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MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
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HY-136990
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Others
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Cancer
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GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
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HY-15762S
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HY-N0976
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11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
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HY-17361S
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HY-135304
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HY-131974
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HY-142123
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HY-19836
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PF-06650833
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
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HY-N0262
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HY-D2279
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HY-114095
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HY-14655S1
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HY-P99487
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BR 3FC
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ADC Antibody
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Inflammation/Immunology
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Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis)。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
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HY-128530
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HY-122906
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c-Fms
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Inflammation/Immunology
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JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
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HY-103046
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HY-10413
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HY-10414
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HY-10582S1
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dl-Flurbiprofen-d5
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-14519S
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HY-10582S
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dl-Flurbiprofen-d3
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-117433
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HY-103377
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CRFR
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Antalarmin (hydrochloride) 是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
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HY-13236
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HY-19568
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HY-19568A
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ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
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HY-19568B
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ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
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JAK
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Inflammation/Immunology
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盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
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HY-162228
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HY-10405
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Ro4402257; R1503
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p38 MAPK
Autophagy
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Inflammation/Immunology
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Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
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HY-W031727
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HY-17589AS
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HY-17589S1
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HY-17474S
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HY-12394
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Dosulepin; Dothep
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Histamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
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HY-P2612
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TNF Receptor
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Others
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-N6973R
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RANKL/RANK
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Inflammation/Immunology
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波尔定(标准品)
Boldine (Standard) 是 Boldine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boldine 是一种从山鸡椒 (Litsea cubeba) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。
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HY-15486
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HY-19834
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GDC-0853
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Btk
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Cancer
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Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
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HY-17589S
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HY-17474AS
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HY-133747
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JAK
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Inflammation/Immunology
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JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
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HY-P99248
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Risankizumab rzaa; BI 655066
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
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HY-17589R
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HY-110177
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
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HY-10582S2
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HY-N0314
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HY-114996
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ADAMTS
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Inflammation/Immunology
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ADAMTS-5 Inhibitor 是一种有效的 ADAMTS-5 (aggrecanase-2) 抑制剂,IC50为 1.1 μM。ADAMTS-5 Inhibitor 的功能选择性比 ADAMTS-4 (aggrecanase-2) 高出 40 倍以上。
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HY-142941
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Glucocorticoid Receptor
MMP
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Inflammation/Immunology
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Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
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HY-106253
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HY-153969
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URAT1
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Inflammation/Immunology
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URAT1 inhibitor 6 (Compound 1h) 是一种有效的 URAT1 抑制剂 (对hURAT1 的 IC50 为 35 nM)。URAT1 inhibitor 6 的效力比母体 Lesinurad (HY-15258) 和 Benzbromarone (HY-B1135) 强 200 倍和 8 倍。URAT1 inhibitor 6 可用于炎症研究。
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HY-160028
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HY-B0493
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Chloride Channel
COX
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Inflammation/Immunology
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氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8/Bid/Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ]。
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HY-N6973
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RANKL/RANK
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK, AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
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HY-100707
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DNA-PK
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-P99111
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HY-162011
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EBI2/GPR183
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Inflammation/Immunology
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GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-N0142
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NSC 407292; RJC 02792
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SGLT
Endogenous Metabolite
GLUT
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Metabolic Disease
Cancer
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根皮素
Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
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HY-13207
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HY-N1346
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HY-115913
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HY-145491
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ERK
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
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HY-135317
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HY-115487
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HY-153913
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MMP
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Inflammation/Immunology
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MMP-9-IN-7 是一种有效的 MMP9 抑制剂,在 proMMP9/MMP3 P126 激活试验中, IC50 为 0.52 μM。MMP-9-IN-7 源自专利WO2012162468 (例 59),可用于 MMP9/MMP13 介导的综合征研究。
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HY-135317B
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CA-4948 hydrochloride
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IRAK
FLT3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
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HY-B1138
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CL-82204
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COX
Caspase
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Inflammation/Immunology
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芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
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HY-10405S
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HY-103360
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CCR
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Inflammation/Immunology
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J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
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HY-100891
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HY-106579
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HY-19622
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HY-112226
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HY-144812
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HY-144813
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HY-B1754
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HY-163368
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
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HY-137912
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Others
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Endocrinology
Cancer
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trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
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HY-161354
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HY-108039
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HE 3286; NE-3107
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NF-κB
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Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-N0142R
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NSC 407292 (Standard); RJC 02792 (Standard)
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SGLT
Endogenous Metabolite
GLUT
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Metabolic Disease
Cancer
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根皮素(标准品)
Phloretin (Standard) 是 Phloretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
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HY-151093
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HY-110086
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HY-N2518
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HY-114419
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KZR-616
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Proteasome
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Inflammation/Immunology
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Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
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HY-114504
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HY-133122
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HY-114419A
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KZR-616 maleate
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Proteasome
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Inflammation/Immunology
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Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
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HY-139780
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ROR
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Inflammation/Immunology
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JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
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HY-157139
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HY-B1138S
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HY-15826
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HY-P1789
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HY-103637
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VTP-43742
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ROR
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Inflammation/Immunology
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Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
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HY-103637A
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VTP-43742 hydrochloride
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ROR
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Inflammation/Immunology
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Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
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HY-P1789A
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HY-N0281
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HY-125527
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HY-A0037
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HY-P990008
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HY-16657
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HY-A0038
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HY-112724
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SHR0302
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JAK
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
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HY-148258
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HY-112724A
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SHR0302 sulfate
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JAK
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
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HY-W040150
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HY-133487B
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HY-133487
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HY-136006
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VH032-C6-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Inflammation/Immunology
Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
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HY-136006A
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HY-133487A
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HY-155487
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HY-134911
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HY-A0068
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HY-153808A
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Montanide ISA-51
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Others
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Inflammation/Immunology
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弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
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HY-153808
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Toll-like Receptor (TLR)
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Inflammation/Immunology
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弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
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HY-160637
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HY-L133
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188 compounds
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铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
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HY-L014
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809 compounds
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NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-14519S1
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Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
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- HY-10582S3
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Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-B0493S
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Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
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- HY-B0634S
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Aceclofenac-d4 是 Aceclofenac 的氘代物。Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎剂 (NSAID),具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
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- HY-B1456AS
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Fenoprofen-13C6 (sodium hydrate) 是 13C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
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- HY-B0493S1
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Niflumic acid-13C6 是 13C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
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- HY-13681S
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Methylprednisolone acetate-d6 是 Methylprednisolone acetate (HY-13681) 的氘代物。Methylprednisolone acetate 是一种泼尼松龙衍生物,是一种皮质类固醇激素。Methylprednisolone acetate 可缓解体内关节炎和其他关节疾病引起的疼痛和肿胀。
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- HY-B0524AS
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Betahistine-d3 (dihydrochloride) 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
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- HY-18342S
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Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
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- HY-136540S
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Resolvin D3-d5 是 Resolvin D3 的氘代物。Resolvin D3 (RvD3) 是二十二碳六烯酸 (DHA) 衍生的介体。Resolvin D3 在关节炎中失调,可减轻关节炎症。
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- HY-B0373S1
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Tiopronin-d3 是 Tiopronin 的氘代物。Tiopronin 是一种可扩散的抗氧化剂,是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。Tiopronin 可以控制胱氨酸沉淀和排泄的速度,有潜力用于胱氨酸尿症,类风湿性关节炎和肝病的研究。
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- HY-14655S
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Sulfasalazine-d4 是 Sulfasalazine 的氘代物。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
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- HY-B0524AS1
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Betahistine-13C,d3 (dihydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Betahistine (dihydrochloride)。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
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- HY-15762S
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Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
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- HY-17361S
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Etofenamate-d4 是 Etofenamate 的氘代物。Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子,也是一种非选择性的 COX 抑制剂,具有抗风湿和解热抗炎的生物活性,也可用于缓解疼痛的研究。Etofenamate 可用于关节炎等炎症相关疾病的研究。
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- HY-14655S1
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Sulfasalazine-d3,15N 是 15N 和氘代标记的 Sulfasalazine (HY-14655)。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
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- HY-10582S1
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Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-14519S
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Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
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- HY-10582S
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Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-17589AS
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Chloroquine-d5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
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- HY-17589S1
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Chloroquine-d4 (phosphate) 是 Chloroquine phosphate 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (E
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- HY-17474S
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Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
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- HY-17589S
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Chloroquine-d5 (diphosphate) 是 Chloroquine (phosphate) 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (
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- HY-17474AS
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Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
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- HY-10582S2
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Flurbiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-10405S
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Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
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- HY-B1138S
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Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-108039
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HE 3286; NE-3107
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炔烃
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Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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