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tumor targeting " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106168
NB1011
Others
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-154927
HY-163545
Others
Cancer
Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原,是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T(CAR-T)细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-162472
ATM/ATR
DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-158823
Others
Cancer
GTI-2501 是一种靶向人类核糖核酸还原酶大亚基R1的反义寡核苷酸,显示出对多种肿瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-158823A
Others
Cancer
GTI-2501 sodium是一种靶向人类核糖核酸还原酶大亚基R1的反义寡核苷酸,显示出对多种肿瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-117841
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-151559
HY-160045
Cholecystokinin Receptor
Cancer
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
Others
Cancer
AS1411 sodium 是一种靶向核仁素的核酸适配体,具有抗肿瘤的作用。
HY-144187
HY-144188
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-145729A
AZD9150 sodium
Apoptosis
STAT
Cancer
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-13674
HY-P10292
HY-D1711
Fluorescent Dye
Cancer
MHI-148 是一种近红外七甲氨酸菁染料,具有肿瘤靶向性,可用于癌症检测、诊断和研究。MHI-148 可以立即被肿瘤细胞的溶酶体和线粒体吸收并积累,但在正常细胞的溶酶体和线粒体中不会。
HY-P3822
HY-P99352
Anti-MSLN Antibody
Mesothelin
Cancer
Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 是一种抗间皮素 (MSLN ) 抗体。MSLN 是一种肿瘤相关抗原。Anetumab 可用于合成 Anetumab ravtansine,Anetumab ravtansine 是一种 MSLN 靶向的抗体-活性分子偶联物。Anetumab 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-136538
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-N4139
Others
Cancer
原金丝桃素
Protohypericin 是从 Hypericum perforatum 中提取的天然石脑粉。放射性碘化 Protohypericin 能用于肿瘤坏死靶向放射研究。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-102001
ADC Cytotoxin
Cancer
Tomaymycin DM 是一种DNA烷化剂,是Tomaymycin 的一个衍生物,是PBD的一个单体,能够作为肿瘤靶向抗体偶联活性分子 ADCs 的有效载荷。
HY-129040A
MIBG sulfate
Others
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-10824B
PT523 ammonium
Others
Cancer
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。
HY-138134
HY-111605
ADC Linker
Cancer
Macropa-NCS 能与抗体偶联形成肿瘤选择性载体分子,可以进一步与放射性核素结合作为特定靶向癌细胞载体,是靶向 α 研究(targeted alpha therapy,TAT) 中的连接子-螯合剂。
HY-155062
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-113003
γ-Glutamylglutamine; γ-Glu-Gln
Others
Others
Γ-谷氨酰-谷氨酰胺
H-γ-Glu-Gln-OH 是一种具有亲水性的肽,可与药物偶联。由 H-γ-Glu-Gln-OH 组成的载体具有高水溶性和载药能力、良好的生物相容性、低毒性、提高肿瘤靶向能力、抗肿瘤功效的特点。
HY-106056
D 16726
Others
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物,具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-156675A
Others
Cancer
Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-134418A
HY-138269A
CHX-A''-DTPA-NCS hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Others
Barzuxetan (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-139586
MK-1454
STING
Cancer
Ulevostinag (MK-1454) 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 的环二核苷酸激动剂。Ulevostinag (MK-1454) 在肿瘤内途径通过靶向干扰素基因刺激蛋白 (STING) 蛋白起作用。Ulevostinag (MK-1454) 可用于免疫肿瘤癌症相关疾病的研究。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-161234
Others
Cancer
KRAS ligand 3 (compound 1) 是 BTX-6654 靶点结合配体,可结合 KRAS 抑制剂并发挥协同肿瘤生长抑制作用。
HY-158067
HY-W088413
HY-W782078
HY-W678394
HY-136404
Others
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-D2281
FAP
Cancer
[99m Tc]Tc-6-1 是一种 99m Tc 标记的 FAPI-46 衍生物,是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向放射性示踪剂。[99m Tc]Tc-6-1 具有良好的肿瘤摄取能力,可作为 FAP 肿瘤成像的有前途的分子示踪剂。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-158072
HY-W717743
HY-W726767
HY-W717782
HY-P2213
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ 可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-100765
HY-107999
Reactive Oxygen Species
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
HY-P2213A
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P99271
Anti-Human F3 Recombinant Antibody
ADC Antibody
Cancer
Tisotumab (Anti-Human F3 Recombinant Antibody) 是一种人 IgG1 单克隆抗体,靶向组织因子 (TF )。Tisotumab 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P99812
INCAGN-1876
TNF Receptor
Cancer
Ragifilimab (INCAGN-1876) 是一种靶向糖皮质激素诱导的 TNFR 相关蛋白 (GITR ) 的激动剂单克隆抗体。Ragifilimab 可用于晚期或转移性实体瘤研究。
HY-147173
FAP
Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET(正电子发射断层扫描)示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。
HY-W087027A
HY-158077
HY-W250844A
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-123733A
RPS-001 TFA
PSMA
Cancer
MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂,具有良好生物分布率,可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131 I 标记) 的方式,作为影像探针,指示肿瘤进展。而 131 I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
HY-132832
DRP-104
Others
Cancer
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine ) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
HY-P99234
HY-153432
HY-W539916
HY-158071
HY-128890A
HY-W717779
HY-149898
Others
Cancer
Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-N0247
Smo
Cancer
柴胡皂苷B1
Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分,具有抗癌活性。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长。
HY-130802
HY-152102
Fluorescent Dye
Cancer
BTCy 是一种近红外 (NIR) 荧光探针,具有极性响应和细胞质膜靶向特性。BTCy 可用于肿瘤组织的体内成像 (λex = 561 nm, λem = 600-700 nm)。
HY-P10131
FAP
Cancer
3BP-3940 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向肽。3BP-3940 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和治疗。
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-A0074
HY-W717781A
HY-W782088A
HY-W782087A
HY-W782083
HY-143342
Wee1
Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1 。
HY-143343
Wee1
Cancer
LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
HY-144999
Wee1
Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1 。
HY-143340
Wee1
Cancer
LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-145406
HY-100431
Notch
Cancer
IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
HY-107093
Others
Cancer
MBC-11 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子,其直接由肿瘤细胞表达。
HY-P99572
HY-148756
ATGL
Cancer
NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL ) 抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-156038
HY-W749627
HY-158068
HY-W802013
HY-P10220
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-131673A
HY-W451440
HY-W717800A
HY-D2334
HSP
Cancer
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
HY-116626
NF-κB
p38 MAPK
MMP
Cancer
SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂,靶向抑制下游的 MAPK p38 。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
HY-148755
Others
Cancer
ERX-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA ) 的立体特异性小分子。ERX-41 诱导内质网 (ER) 应激导致细胞死亡,表明其功能独立于 LIPA ,但依赖于其内质网定位。ERX-41 涉及实体瘤的靶向研究。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-156649
CR6086
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
HY-107093A
Others
Cancer
MBC-11 trisodium 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (Ara-C) 共价结合的偶联物。MBC-11 trisodium 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-107093B
Others
Cancer
MBC-11 triethylamine 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 triethylamine 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-139245
ADC Linker
Cancer
MC-Ala-Asn-PAB是一种 Linker,可用于合成肿瘤微环境特异性活化的小分子靶向结合物。详细信息请参考专利文献 CN104147612A。
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-155485
Others
Cancer
Abi-DZ-1 是一种通过 HIF1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂 。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
HY-163317
HY-137567
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-160455
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 1 (compound 6b) 是不可逆的、长效的、谷胱甘肽转移酶 (Gutathione S-transferase) 抑制剂,靶向 GSTP1-1 的 IC50 为 21 μM。GSTP1-1 是关键的抑癌靶点,GSTP1-1 inhibitor 1 具有潜在抗癌活性。
HY-W717833
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99328
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-48876
HY-W782075
HY-150505
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145414
Others
Cancer
DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性,例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性,从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
HY-145602
HY-145925B
HY-P3440
PD-1/PD-L1
Cancer
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记,产生放射性示踪剂,评估肿瘤 PD-L1 的表达。
HY-158066
HY-158069
HY-W250929
HY-W460274
HY-148646A
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-129751
Difurazon hydrochloride
Bacterial
TrxR
Apoptosis
Infection
Cancer
硝呋烯腙盐酸盐
Nitrovin hydrochloride 是一种抗菌生长促进剂。Nitrovin hydrochloride 通过靶向 TrxR1 来诱导 ROS 介导的非凋亡和类凋亡细胞死亡。Nitrovin hydrochloride 具有抗癌活性,对肿瘤和正常细胞的 IC50 值为 1.31-6.60 μM。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-P99166
HY-10824
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-148875
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 的药物-Linker 偶联物 (drug-Linker conjugates for ADC ),它由 MMAE (HY-15162) 和 Py-MAA-Val-Cit-PAB 连接而成。Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 能够用于合成靶向 TRAILR2 的 Zapadcine-3a。Zapadcine-3a 具有广谱抗肿瘤活性,可特异性杀死 TRAILR2 阳性肿瘤。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-162275
Others
Cancer
JMJD1C-IN-1 (compound 193D7) 是一种具有口服活性的 JMJD1C 抑制剂。 JMJD1C-IN-1 以肿瘤 Treg 细胞为目标,而不影响全身免疫稳态。
HY-W749614
HY-W749603
HY-W782081
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-128776
Others
Cancer
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 µM 和 18.87 µM。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-120697
Wnt
β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-163301
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS )并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-P10444
CXCR
Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-156573
DGK
Cancer
DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
HY-155486
Others
Cancer
HCy-AAN-Bio 是一种肿瘤靶向半花青 (HCy) 探针,用于 legumain 体内荧光/光声 (FL/PA) 成像。Legumain 可以特异性裂解 HCy-AAN-Bio,并产生 FL/PA 信号。HCy-AAN-Bio 有潜力作为早期诊断相关癌症的强大工具。
HY-158126
DNA/RNA Synthesis
Cancer
G-quadruplex ligand 2 (compound A3) 是一种基于三苯胺的配体, 靶向线粒体 DNA G4。G-四链体配体 2 可激活 cGAS-STING 通路。G-quadruplex ligand 2 通过调节 TME 来抑制肿瘤生长和转移。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-157850
Others
Cancer
BP-M345 (compound 5) 是一种有效的、靶向癌细胞的抗增殖剂,对非肿瘤细胞显示出低毒性。BP-M345 抑制癌细胞增殖的 GI50 值在 0.17 至 0.45 μM 之间。
HY-P99740
CD276/B7-H3
Cancer
Mirzotamab 是一种靶向 CD276 /B7-H3 的 IgG1κ 抗体。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联物 (ADC)。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
HY-145428
Notch
γ-secretase
Cancer
BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性,可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
HY-W717760
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-D1464
Fluorescent Dye
Cancer
CH1055 是一种基于合成 970-Da 有机分子的 NIR-II 荧光团。CH1055 是一种快速排泄的染料 (约 90% 在 24 小时内通过肾脏排泄)。当与抗 EGFR Affibody 结合时,CH1055 还允许对体内肿瘤进行靶向分子成像。
HY-153545
Others
Cancer
9-Amino-NeuAc 是合酶的底物。9-Amino-NeuAc 可转化为 CMP9-Amino-NeuAc,活化为相应的 CMP 糖苷并转移为脱唾液酸糖蛋白。9-Amino-NeuAc 可用于靶向脂质体的合成,而调节肿瘤表面免疫原性。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活(E19del 和 L858R)和 T790M 突变抑制剂,具有高血脑屏障渗透性,针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-50514
HY-19980
HY-128643
FAP
Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68 Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法,具有良好的肿瘤背景对比度。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-149814
PDHK
HSP
Cancer
PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
HY-152963
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Tisotumab vedotin 是一种靶向组织因子 (tissue factor , TF) 的抗体-药物偶联物 (ADC )。Tisotumab vedotin 由组织因子的全人源单克隆抗体(TF-011) 与 Monomethyl Auristatin E (MMAE) 结合而成。Tisotumab vedotin 具有较好的抗肿瘤活性,可用于晚期或转移性实体瘤的研究。
HY-155990
RUNX-IN-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-W782080
HY-154949
WDR5
Cancer
WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂,靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖,具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-149913
Others
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-D1464A
Fluorescent Dye
Cancer
CH1055 triethylamine 是一种基于合成 970-Da 有机分子的 NIR-II 荧光团。CH1055 triethylamine 是一种快速排泄的染料 (约 90% 在 24 小时内通过肾脏排泄)。当与抗 EGFR Affibody 结合时,CH1055 triethylamine 还允许对体内肿瘤进行靶向分子成像。
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc
Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-155717
Autophagy
Pim
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-10058
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-126830
Antifolate
Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-15491
COX
Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-151207
Apoptosis
ADC Cytotoxin
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-138301
DS37262926
β-catenin
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-149843
FGFR
PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物,DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号,具有抗肿瘤活性。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-155068
HY-155012
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 16 (Compound 9) 是一种基于铂的线粒体靶向 Mcl-1 抑制剂。Mcl-1 inhibitor 16 诱导癌细胞中 Bax/Bak 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。apoptosis 可以单独使用或与ABT-199 (HY-15531)一起使用并显示出抗肿瘤活性。
HY-155537
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-160061
Others
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-160066
Others
Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-N7434
Diethylnitrosamine; DEN
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-P99542
HY-D1719A
Fluorescent Dye
Cancer
Cypate 是一种近红外荧光染料,属于光敏剂家族。Cypate 具有较高的光稳定性和光学特性,常用于近红外光学成像,以及光学显影、肿瘤标记、药物输送等方面。此外,Cypate 也被用作分子探针,并与靶向分子结合 (例如 CBT 或小干扰 RNA),实现对特定的细胞或组织进行高效检测和成像。
HY-149517
EGFR
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-158828
EGFR
Cancer
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃,导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA,从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-117800
B106
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-148837
HY-155072
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究1 。
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人(碳酸酐酶)CA IX 和 XII 抑制剂,Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性,同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-126249
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-157480
EGFR
Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-141662
HY-N7434S
Diethylnitrosamine-d4 ; DEN-d4
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
Diethylnitrosamine-d10 ; DEN-d10
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Others
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-16591
TL32711
IAP
Apoptosis
HIV
Cancer
比瑞那帕
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-136420
PROTACs
Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-L031
502 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 502 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L161
833 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 833 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L025
7,838 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 7,838 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L135
2,159 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,159种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L083
2,095 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,095 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L173
1,911 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1,911 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L074
1,985 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 1,985 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L128
59 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了59种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L132
149 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供149种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L112
99 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 99 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L184
636 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 636 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L028
866 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 866 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L017
1,780 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,780 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L172
82 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 82 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L133
192 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供192种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L013
2,616 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,616 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L064
924 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 924 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L045
2,572 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,572 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2281
Dyes
[99m Tc]Tc-6-1 是一种 99m Tc 标记的 FAPI-46 衍生物,是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向放射性示踪剂。[99m Tc]Tc-6-1 具有良好的肿瘤摄取能力,可作为 FAP 肿瘤成像的有前途的分子示踪剂。
HY-D2334
Dyes
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W088413
Chelators
DOTA-amide是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-138134
Chelators
NOTP是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-134418A
Chelators
NOTA (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-138269A
CHX-A''-DTPA-NCS hydrochloride
Chelators
Barzuxetan (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158067
DFO-DBCO
Chelators
Deferoxamine-DBCO是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DFO 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782078
Chelators
Butyne-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W678394
Chelators
DOTA-Thiol是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158072
Chelators
DOTAM-NHS-ester是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717743
Chelators
DOTAM-mono-acid是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W726767
Chelators
DO2A是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717782
Chelators
Bz-DTPA (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W087027A
Chelators
Maleimide-NOTA (TFA)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158077
(R)-tetraMe-DOTA
Chelators
(R)-tetraMe-Tetraxetan是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W250844A
Chelators
DO3A (trisodium)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W539916
Chelators
Azido-mono-amide-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158071
Chelators
p-SCN-Bn-HEHA (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于药物偶联。
HY-128890A
Chelators
DOTA-NHS-ester (hexafluorophosphate TFA)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717779
Chelators
4-Aminobutyl-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-A0074
tetra-tBu-DTPA
Chelators
DTPA-tetra (t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717781A
Chelators
p-NH?-Bn-DTPA (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782088A
Chelators
p-NH?-Bn-PCTA (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782087A
Chelators
p-SCN-Bn-PCTA (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782083
Chelators
p-SCN-Bn-NOTA (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-156038
Chelators
(S)-p-SCN-Bn-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W749627
Chelators
NO2A-Butyne是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158068
Chelators
Maleimido-mono-amide-DTPA (TFA)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W802013
Chelators
DOTA-4AMP是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-131673A
Chelators
(S)-p-SCN-Bn-TCMC (hydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W451440
Chelators
丁炔基-DOTA-三叔丁酯
Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717800A
Chelators
NO2A-Azide (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717833
Chelators
NO2A-(t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-48876
Chelators
p-NH2-Bn-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782075
Chelators
p-NO2-Bn-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158066
Chelators
p-NH2-Bn-NOTA (hydrochloride hydrate)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-158069
Chelators
p-NH?-Bn-DTPA-penta (t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W250929
Chelators
Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W460274
Chelators
4-氨基丁基-DOTA-三叔丁酯
4-Aminobutyl-DOTA-tris(t-butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-148646A
Chelators
p-NH2-CHX-A"-DTPA (hydrochloride hydrate)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W749614
Chelators
NO2A-Butyne-bis(t-Butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W749603
Chelators
Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782081
Chelators
p-SCN-Bn-oxo-DO3A是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717760
Chelators
p-NH2-Bn-DOTA-tetra(t-Bu ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782080
Chelators
p-NH2-Bn-oxo-DO3A是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Others
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 用作特定配体,以针对早期和转移阶段肿瘤的肿瘤酸性微环境。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P3052
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P1828
Peptides
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P1828A
Peptides
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P10292
HY-P3822
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-P5098
Peptides
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P4903
Peptides
Cancer
RGD-targeted Proapoptotic Peptide 是一种肽。C 端 RGD-4C 肽 (ACDCRGDCFC) 优先与肿瘤血管生成位点的整合素结合。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P2213
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ 可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P2213A
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P1919
Peptides
Cancer
Tyrosinase 369-377, human 是一种来自酪氨酸酶 (tyrosinase) 的 HLA-A2.1 限制性表位多肽,已被应用于开发具有混合疗效的肿瘤靶向疫苗。
HY-P10131
FAP
Cancer
3BP-3940 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向肽。3BP-3940 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和治疗。
HY-P10220
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P3430
Peptides
Cancer
JM3A 是一种具有高特异性的生物活性肽,靶向肿瘤转化的早期肺癌细胞上新出现的细胞表面波形蛋白 (CSV )。JM3A 可通过与荧光团的耦合来对 CSV 进行检测和染色。
HY-P3440
PD-1/PD-L1
Cancer
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记,产生放射性示踪剂,评估肿瘤 PD-L1 的表达。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P10444
CXCR
Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99035
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P99650
WT1
Inhibitory Antibodies
Cancer
Grisnilimab (WT1),是一种 IgG2a 单克隆抗体 (抗 CD7),是参与 Wilms' tumor 病因学的肿瘤抑制因子。Grisnilimab 调节多种靶基因的转录,并可能参与 RNA 的转录后处理。
HY-P99352
Anti-MSLN Antibody
Mesothelin
Cancer
Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 是一种抗间皮素 (MSLN ) 抗体。MSLN 是一种肿瘤相关抗原。Anetumab 可用于合成 Anetumab ravtansine,Anetumab ravtansine 是一种 MSLN 靶向的抗体-活性分子偶联物。Anetumab 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物,具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99271
Anti-Human F3 Recombinant Antibody
ADC Antibody
Cancer
Tisotumab (Anti-Human F3 Recombinant Antibody) 是一种人 IgG1 单克隆抗体,靶向组织因子 (TF )。Tisotumab 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P99812
INCAGN-1876
TNF Receptor
Cancer
Ragifilimab (INCAGN-1876) 是一种靶向糖皮质激素诱导的 TNFR 相关蛋白 (GITR ) 的激动剂单克隆抗体。Ragifilimab 可用于晚期或转移性实体瘤研究。
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-P99234
HY-P99572
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99013
GC33; RO5137382
Inhibitory Antibodies
Cancer
Codrituzumab 是一种靶向 GPC3 (glypican-3) 的单克隆抗体。GPC3 是一种表达于肝细胞癌 (HCC) 细胞表面的癌胚蛋白。Codrituzumab 诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99328
HY-P99265
HGS-ETR1; Anti-Human TNFRSF10A Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Mapatumumab (HGS-ETR1) 是靶向肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 1 (TRAIL-R1 ) 的全人 IgG1 激动性单克隆抗体。Mapatumumab 可用于肿瘤的研究。
HY-P99166
HY-P99058
IMAB362
Inhibitory Antibodies
Cancer
Zolbetuximab (IMAB362) 是一种靶向 Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的特异性杀伤。Zolbetuximab 可用于胃肠道腺癌和胰腺肿瘤的研究。
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-P99740
CD276/B7-H3
Cancer
Mirzotamab 是一种靶向 CD276 /B7-H3 的 IgG1κ 抗体。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联物 (ADC)。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99542
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7434S
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-158067
DFO-DBCO
二苯并环辛炔
Deferoxamine-DBCO是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DFO 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W782078
炔烃
Butyne-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W539916
叠氮化物
Azido-mono-amide-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W749627
炔烃
NO2A-Butyne是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W451440
炔烃
Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W717800A
叠氮化物
NO2A-Azide (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W749614
炔烃
NO2A-Butyne-bis(t-Butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
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