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对映-16beta,17-异亚丙基二氧基贝壳杉烷 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N3814
Others
Inflammation/Immunology
ent-16β,17-DiHydroxykauran-19-oic Acid 是一种抗炎剂,可以从 Siegesbeckia pubescens 草本植物中分离出来。ent-16β,17-DiHydroxykauran-19-oic Acid 抑制 BV2 小胶质细胞脂多糖诱导的一氧化氮产生。
HY-N7422
HY-130046
HY-148015
TPX-0046 (enantiomer)
RET
Cancer
Enbezotinib (对映 体) (Compound 44) 是 Enbezotinib (HY-145565) 的对映 体形式。 Enbezotinib 是一种 RET 抑制剂。
HY-B0105B
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8740
Others
Others
ent-16β,17-Dihydroxy-9(11)-kauren-19-oic acid 是一种二萜类化合物,可以从苍耳中分离得到。
HY-130046R
HY-N12962A
Others
Others
11R(12S)-EET 是一种cis-环氧三烯酸 (EETs) 衍生物,通过细胞质环氧化酶代谢而成。研究表明,与其对映 体相比,14(R), 15(S)-, 11(S),12(R)-, 和8(S),9(R)-EET的代谢速率显著较高。酶催化的水合作用显示,对于11,12-EET对映 体而言,水的加成 是非区域选择性的;而对于8,9-EET的两个对映 体,则水的加成主要发生在C9位置。这些结果表明,11R(12S)-EET及其它EET对映 体在酶催化过程中的代谢特性受到其立体结构的显著影响。
HY-B0105BS
(-)-Ketoconazol-d3 ; (-)-R 41400-d3
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映 体之一。 酮康唑是两种对映 体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
HY-120967A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映 选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映 体形成的方式激活它们。
HY-147180
Biochemical Assay Reagents
Others
Dansyl-DL-valine cyclohexylammonium 是 Dansyl-DL-valine 的盐形式。Dansyl-DL-valine cyclohexylammonium 可用作色谱分离和分离柱中的分析物,用于丹磺酰氨基酸,芳族羧酸和异恶唑啉的对映 异构体和非对映 异构体的分离。
HY-121203
HY-U00333
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映 体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映 体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT (三乙胺)
(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98%,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映 选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映 体形成的方式激活它们。
HY-121203R
HY-117058
(6S)-DDATHF
Antifolate
Cancer
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映 异构体,是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase) ) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映 异构体是非常相似和等效的抗代谢物,可抑制从头生物嘌呤化学合成。
HY-115408
9(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
Drug Isomer
Others
9(R)-HETE 是一种对映 体,占 (±)9-HETE 的 50%。浓度为 300 nM 时,9(R)-HETE 可激活 RXRγ 依赖性转录,相对于对照高出 1.5 倍。(R) 对映 体的立体化学分配基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-W1005647
Biochemical Assay Reagents
Others
(rac)-Isoleucine 是 Isoleucine 的外消旋形式。Isoleucine 是非对映 体 L-异亮氨酸、L-别异亮氨酸、D-异亮氨酸和 D-别异亮氨酸的混合物。L-异亮氨酸是一种支链氨基酸,可作为氮供体,在葡萄糖消耗、脂肪酸代谢以及免疫功能中发挥作用。L-别异亮氨酸由 L-异亮氨酸转氨作用生成。D-异亮氨酸和 D-别异亮氨酸分别是 L-异亮氨酸和 L-别异亮氨酸的对映 体。
HY-128856
HY-121203S4
HY-12364C
(+)-C75
Mitochondrial Metabolism
Others
(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂) 的一种对映 体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映 体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1,并且是一种食欲抑制剂。
HY-W008270
γ-Crotonolactone
Endogenous Metabolite
Others
2(5H)-呋喃酮
2(5H)-Furanone (γ-Crotonolactone) 是一种内源性代谢物。2(5H)-Furanone 存在于多种具有生物活性的天然产物中。2(5H)-Furanone 可以进行有机催化不对称直接插烯醛反应,生成非对映 体和对映 体富集的 5-取代 2(5H) 呋喃酮。
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ 受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映 体以相似的亲和力与σ 受体结合,并且在作为σ 受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映 体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-75070
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine ((+)-1-(1-NEA)) 是一种用于在催化氢化反应中引入对映 选择性的手性改性剂。1-NEA 可以与溶液中的 D2 进行 H-D 交换,形成 N?D 键。即 1-NEA 能够通过胺 N 原子完成 Pt 表面吸附和质子化,说明 NEA 分子有潜力赋予 Pt 加氢催化剂对映 选择性。
HY-N12970
Others
Others
14S(15R)-EET 是一种内源性在大鼠器官中主要存在的环氧三烯酸衍生物,通过研究其代谢过程发现,其立体选择性的水合作用和手性二醇的形成受到环氧化物酶的显著影响。不同的14,15-EET对映 体显示出水合反应的不同区域和立体化学,其中14(R),15(S)-EET表现出对C15的特异性水合作用。这些发现揭示了环氧化物酶在内源性EET代谢中的重要作用,以及酶对个体EET对映 体的亲和性和反应速率差异可能导致其立体选择性代谢。
HY-N12962
Others
Others
11S(12R)-EET 是一种环氧三烯酸 (EET) 的显性对映 体,在大鼠器官内以较高速率代谢。其在水合作用中显示出对映 体依赖的反应选择性,特别 是在11,12-EET的情况下,水的加成 是非区域选择性的,而在8,9-EET中,水的加成主要发生在C9位置。此外,11S(12R)-EET通过酶促水合反应生成具有特定立体化学的二醇产物,这些过程受到环氧化物酶选择性识别、反应转化速率及底物结合参数的影响。
HY-19202
rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映 体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映 体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的,选择性的 AT2 受体拮抗剂,对 AT2 R 和 AT1 R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
VD/VDR
Cardiovascular Disease
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂,与 Warfarin (HY-B0687) 一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling ) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心,可产生两种不同的对映 体形式。与 (S)-对映 体相比,(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长(6.6 h),血浆清除率更慢(1.9 L/h),体内抗凝效果更强。
HY-W008270R
HY-131445B
Orphan Receptor
Metabolic Disease
RR-RJW100 是 RJW100 对映 异构体,RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映 异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100,其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节,用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
HY-W614112
HY-N9761
Others
Others
Murrayanine 是一种二聚型吡喃喹啉生物碱,是具有在手性轴上主导构型的二对映 异构体混合物。
HY-N8172
HY-121665
Others
Others
Rosaprostol 是一种具有抗溃疡活性的化合物,其对映 体可通过特定的合成路线从相应的构建块合成,包括多步反应和立体选择性转化。
HY-13735C
HY-B1974
HY-13735D
HY-121436
HY-13250B
HY-16742A
GSK2140944 (S enantiomer)
Bacterial
Infection
Gepotidacin S enantiomer是Gepotidacin的S对映 异构体。
HY-W425671
HY-17554
HY-122979
HY-A0021C
HY-155953
HY-103028
HY-100805
HY-N12360A
UGT
Others
2,3-Dehydrosilybin B 是由天然黄酮木脂素水飞蓟宾 A 氧化形成的对映 体。
HY-N9884
Others
Others
(-)-Galbelgin 是一种木酚素非对映 异构体。(-)-Galbelgin 可以从 Piper kadsura 中分离出来。
HY-101183A
HY-U00290
HY-N3108
Others
Others
Paniculoside II 是一种对映 贝壳杉烯糖苷,可以从 Hyalis argentea 的地上部分分离出来。
HY-W250446
HY-135475
HY-14855A
HY-I0726
HY-106577A
HY-N6020A
Others
Others
(+)-Butin 是 Butin 的 R型对映 体。Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。
HY-126043
HY-129231
HY-122300
HY-B0612C
HY-Y1422I
Lipase
Others
脂肪酶AK
Lipase AK 来源于假单胞菌 (Pseudomonas fluorescens ),在食品工业中的酯合成、生物燃料合成、以及对映 体纯净的手性药物合成等方面表现出良好的适用性。
HY-W048449
HY-W011360
HY-N4200
HY-13032A
HY-112066B
HY-136824
HY-N2267
HY-B0612E
HY-B0317D
HY-N8172R
HY-B0612D
HY-112066A
(+)-RZ-2994
SHMT
Others
(+)-SHIN1 ((+)-RZ-2994) 是 SHIN1 的活性 (+) 对映 体。
HY-101725A
Ro 11-3624; Ro 11-3624/001
Parasite
Others
(R)-Meclonazepam (Ro 11-3624) 是 Meclonazepam 的一种非活性对映 异构体。Meclonazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,具有抗血吸虫病活性。
HY-120953
HY-W012874
HY-17044A
IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
PI3K
Cancer
Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂,是 Duvelisib 的活性较低的对映 体。
HY-W097167
HY-W017442
HY-N8829
HY-128888A
HY-N8172S
HY-14658B
HY-142006
HY-18102A
HY-132809A
HY-13079
GDC-0973 (R-enantiomer); XL-518 (R-enantiomer)
MEK
Cancer
考比替尼 (R 型对映体)
Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映 体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
HY-N0924B
(S)-Tetrahydrocoptisine
Others
Inflammation/Immunology
(-)-Stylopine ((S)-Tetrahydrocoptisine) 是 Stylopine (HY-N0924) 的对映 异构体。Stylopine 是白屈菜叶的主要生物碱成分。
HY-120460
HY-B1059
HY-109854
HY-100540C
HY-100604A
HY-107657
Myosin
Others
(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性对映 异构体。(–)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映 体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-N2353
HY-19488B
Bacterial
Infection
Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映 体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
HY-18299B
(S)-NG 95
Drug Isomer
Others
(S)-Purvalanol B 是 Purvalanol B 的 S 对映 体。Purvalanol B 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
HY-107409B
HY-W716339
d-β-Pinene
Fungal
Infection
(+)-β-Pinene 是 (-)-β-pinene的对映 异构体。(+)-β-Pinene 具有抗真菌作用,很可能通过干扰细胞壁来发挥作用;
HY-N12450
Bacterial
Others
Aloinoside A 是一种芦荟素,能从黄芪中分离得到。Aloinoside A 是 Aloinoside B 的对映 异构体,是一种用于代谢研究的生物标志物。Aloinoside B 经大鼠肠道细菌代谢的产物有芦荟苷、异芦荟苷和羟基代谢物。
HY-W756217
(R)-AAD1566
nAChR
Others
R-Monepantel (AAD2224) 是Monepantel的光学 R-对映 体。(R)-Monepantel无杀线虫作用,无活性。
HY-100742B
HY-B2111
HY-153728A
HY-17423D
Drug Intermediate
Others
ent-Abacavir 是 Abacavir 的对映 体。Abacavir 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。
HY-124779
HY-17457
HY-113320
HY-122946
Keap1-Nrf2
Others
Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映 贝壳杉烷二萜类化合物。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata (蕨科)中分离出来。
HY-108014
PPAR
Others
(+)-KDT 501 是 KDT 501 的非活性对映 体。KDT 501 是一种温和的 PPARγ 激动剂,具有抗糖尿病的活性。
HY-136838
HY-128723
SGLT
Others
达格列净杂质
Dapagliflozin impurity 是 Dapagliflozin 的对映 异构体,Dapagliflozin 是一种钠葡萄糖转运蛋白 2 (sodium-glucose transporter 2) 抑制剂。
HY-105545C
(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映 体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
HY-100815A
HY-N7228
Isodonoiol; Rabdophyllin G
Others
Cancer
Rabdosin C (Isodonoiol) 是一种对映 贝壳杉烷二萜类化合物,可在 rubescens var. lushanensis 中分离得到。Rabdosin C 显示细胞毒性。
HY-100805R
HY-117488
(S)-OPC-17116; (S)-dl-Grepafloxacin
Bacterial
Infection
(S)-Grepafloxacin ((S)-OPC-17116) 是 Grepafloxacin (HY-A0147) 的 S-对映 异构体。
HY-14566A
HY-B0161D
HY-19433A
HY-76082A
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Pyroglutamic acid sodium 是 Pyroglutamic acid 的左旋异构体。L-Pyroglutamic acid sodium 是人体中具有生物活性的对映 异构体。Pyroglutamic acid 是谷胱甘肽代谢中的中间体。L-Pyroglutamic acid sodium 可以做为系统性红斑狼疮 (SLE) 的生物标志物。
HY-133171A
HY-118091B
HY-18767A
HY-N10643
Rabdoternin H
Others
Others
Lushanrubescensin H (Rabdoternin H) 是从牛尾草 (Isodon ternifolius ) 的地上部分分离得到一个新的对映 -贝壳杉烷型 (ent -Kaurane) 二萜,命名为牛尾草素 H。
HY-117791
Others
Cancer
R-普拉曲沙
(R)-Pralatrexate 是 Pralatrexate (HY-10446) 的 (R)-对映 体。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
HY-B0106A
HY-W001941
HY-171016
HY-14948A
(R)-RWJ-333369
Others
Neurological Disease
(R)-Carisbamate ((R)-RWJ-333369) 是 Carisbamate (HY-14948) 的 R 对映 异构体。Carisbamate 是一种口服活性神经调节剂。
HY-P2807
HY-126057AS
HY-130138
HY-76082
HY-103237
HY-145572B
(S)-LY-3484356 tosylate
Drug Isomer
Cancer
(S)-Imlunestrant tosylate ((S)-LY-3484356) 是 Imlunestrant (HY-145572) 的 (S)- 对映 异构体。(S)-Imlunestrant tosylate 可用于癌症研究。
HY-N7265
HY-W145497
HY-12872B
EGF816 (S-enantiomer)
EGFR
Others
那扎替尼 (S 型对映体)
Nazartinib S-enantiomer (EGF816 S-enantiomer) 是 Nazartinib 的低活性 S 型对映 异构体。Nazartinib (EGF816) 是 EGFR 抑制剂。
HY-CE00306
HY-16560B
(R)-Campathecin; (R)-(+)-Camptothecin; (R)-CPT
Topoisomerase
Drug Isomer
Others
(R)-Camptothecin 是喜树碱 (CPT) 的对映 体,作为 DNA 重联反应的抑制剂不具有活性,因此不会抑制拓扑异构酶1 Top1。
HY-N0717A
HY-N6020
HY-12421B
HY-172515
HY-100805S
HY-14855AR
HY-126082
HY-125630
Biochemical Assay Reagents
Others
Decacyclene 是一种大型的多环芳烃,具有 3 重对称性。Decacyclene 在固态下是一个三叶分子螺旋桨,晶体结构分析显示,分子具有非平面的扭曲形态,并且晶体具有手性,可能对应于 Decacyclene 螺旋桨的对映 体。Decacyclene 可用于化学合成和材料科学方面的研究。
HY-129487
Bacterial
Infection
(E/Z)-MC4 是抗菌剂 MC4 的对映 异构体,MC4 对包括 MRSA 在内的一组金黄色葡萄球菌菌株具有抗菌活性,且对哺乳动物细胞没有明显毒性。
HY-113626
HY-134818
HY-Z0031
HY-U00459A
IRE1
Others
GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映 体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
HY-14551B
HY-B0010C
HY-B0317DR
HY-126300A
HY-124281
HY-155453
HY-120207
HY-153100
HY-12364A
HY-N12288
Others
Cancer
Wangzaozin A 是一种对映 贝壳杉烯二萜类化合物。Wangzaozin A 对 HepG2 细胞和 Tb 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 1.41 μM 和 0.32 μM。
HY-U00092B
HY-124300A
HY-154809
HY-15853A
HY-B0447F
HY-N12119
HY-14645A
(1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映 体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
HY-126027
HY-B1059R
HY-137431A
HY-124281A
HY-B0612DS
HY-114635
Retorphan
Neprilysin
Metabolic Disease
右卡多曲
Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP ) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映 体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
HY-13636A
ICI 182780 (S enantiomer); ZD 9238 (S enantiomer); ZM 182780 (S enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群S对映异构体
Fulvestrant S enantiomer (ICI 182780 S enantiomer) 是 Fulvestrant 的 S 型对映 异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-W006429
HY-13636B
ICI 182780 (R enantiomer); ZD 9238 (R enantiomer); ZM 182780 (R enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群R型对映异构体
Fulvestrant R enantiomer (ICI 182780 R enantiomer) 是 Fulvestrant 的 R 型对映 异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-N2113
Autophagy
Cancer
蓝萼乙素
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映 -贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50 值约为5.86 μM。
HY-N0771
HY-12279F
TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer
PI3K
Cancer
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映 体。
HY-108900A
HY-W011360S
HY-19939S2
(R)-M9831
DNA-PK
Others
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映 体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
HY-50856A
S-Ruxolitinib; S-INCB18424
JAK
Cancer
鲁索利替尼 (S 型对映体)
Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映 体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的,有效的 JAK 抑制剂。
HY-108698A
(+)-3-PPP hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(R)-Preclamol hydrochloride ((+)-3-PPP hydrochloride) 是 Preclamol hydrochloride 的 R-对映 异构体。(R)-Preclamol hydrochloride 是一种 DA 激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。
HY-W018499
HY-10809A
RG1678 (R enantiomer); RO4917838 (R enantiomer)
GlyT
Neurological Disease
比拓喷丁 (R型对映体)
Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映 体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。
HY-122903B
HY-B1059S
HY-101474B
(R)-BGB-3111
Btk
Others
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映 异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
HY-121616
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Histone Demethylase
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映 体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-76948
HY-12993B
A-60444 (R enantiomer)
RSV
Infection
RSV604 R enantiomer 是 RSV604 的 R 型对映 体。RSV604 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制。而 RSV604 R enantiomer 微弱作用于 RSV。
HY-167663
HY-163103
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(S)-Isomyosmine 是 Isomyosmine (HY-W701069) 的 S 对映 体。Isomyosmine 是一种硝酸盐还原酶 抑制剂。Isomyosmine 是一种与尼古丁有关的生物碱,存在于含有尼古丁的茄科植物中。Isomyosmine 可用于研究炎症和与年龄相关的疾病。
HY-101474BS
HY-W015993
HY-E70239A
Others
Others
(S)-2-Methylbutyryl-CoA tetrasodium 是 2-Methylbutyryl-CoA sodium 的 S-对映 体。2-Methylbutyryl-CoA sodium 是异亮氨酸代谢的中间产物。
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映 异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-I1196
HCV
Infection
索非布韦杂质 L
Sofosbuvir impurity L 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-114937
HY-14658A
HY-114177A
(S)-PF-06873600
CDK
Cancer
(S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映 体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂。
HY-103560
mGluR
Neurological Disease
(S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映 体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-155079A
EGFR
Others
(R)-DZD1516 是 DZD1516 (HY-155079) 的 R 对映 体。DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂。
HY-15005C
HCV
Infection
索非布韦杂质A
Sofosbuvir impurity A 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-W012874S
HY-113320R
HY-122891A
PI3K
Cancer
(2S)-SB02024 (SB02877) 是 SB02024 (HY-122891) 的 S-对映 体,是 Vps34 抑制剂。
HY-I0406
HCV
Infection
索非布韦杂质 F
Sofosbuvir impurity F 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-22385B
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映 异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-112522A
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映 体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-I0515
HCV
Infection
索非布韦杂质 K
Sofosbuvir impurity K 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-139784
(R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA; (R)-LAM561
Endogenous Metabolite
Cancer
Idroxoleic acid ((R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA) 是 (Rac)-Idroxoleic acid 的 R 对映 异构体,是一种口服活性脂肪酸,可调节膜的脂质组成和结构。Idroxoleic acid 具有抗肿瘤活性。
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映 体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。
HY-I0938
HCV
Infection
索非布韦杂质 H
Sofosbuvir impurity H 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-N9022
Others
Others
(S)-1-(4-Hydroxy-2,2-dimethylchroman-6-yl)ethanone 是一种对映 纯的手性醇。通过使用细胞培养物和各种特有植物物种的野生组织来研究前手性酮的立体选择性还原。
HY-145675A
HY-I0735
HCV
Infection
索非布韦杂质 M
Sofosbuvir impurity M 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-112522
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映 体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-B0106AR
HY-I0512
HCV
Infection
索非布韦杂质 I
Sofosbuvir impurity I 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-19778
HY-108908A
HY-13788A
HY-10502A
IND-58359 S enantiomer; (S)-(-)-R-115777
Farnesyl Transferase
Cancer
替吡法尼 (S 型对映体)
Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映 体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
HY-119813
(S,S)-HMS-5552; (S,S)-RO-5305552
Glucokinase
Metabolic Disease
(S,S)-Sinogliatin ((S,S)-HMS-5552) 是 Sinogliatin 的 (S,S)-对映 异构体。Sinogliatin 是一种葡萄糖激酶激活剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15123
HY-I0513
HCV
Others
索非布韦杂质 N
Sofosbuvir impurity N 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-14203
HY-129244
(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映 体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
HY-113320S
HY-133171
HY-I0408
HCV
Others
索非布韦杂质 G
Sofosbuvir impurity G 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-I0975
HCV
Infection
索非布韦杂质 J
Sofosbuvir impurity J 是 Sofosbuvir 的非对映 异构体,是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
HY-B0395D
HY-B0590D
HY-126057
HY-15458A
VEGFR
Cancer
(S)-SAR131675 是 SAR131675 (HY-15458) 的 S-对映 体,SAR131675 是一种有效且选择性的 VEGFR3 抑制剂,同时也是一种点击化学试剂。
HY-15452B
(R)-EX-527
Sirtuin
Cancer
(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映 体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 98 nM。
HY-148151
HBV
Cancer
(-)-5'-Noraristeromycin 是 一种抗病毒剂。(-)-5′-Noraristeromycin 也是 5'-noraristeromycin 的对映 异构体,可以抑制细胞内 HBV 复制和病毒粒子的产生。(-)-5'-Noraristeromycin 可用于癌症的研究。
HY-B0106AS
HY-15832A
Phosphatase
Others
(R)-GSK 2830371 是 GSK 2830371 (HY-15832) 的 R 型对映 异构体。GSK 2830371 是一种高选择性 Wip1 磷酸酶 抑制剂,IC50 为 6 nM。
HY-W291165
HY-122903A
HY-125922
HY-113320S1
HY-13956A
HY-106577AS
HY-112653A
8-Hydroxy-5(Z),9(E),11(Z),14(Z)-eicosatetraenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)8-HETE 是花生四烯酸 (HY-109590) 非酶氧化产生的六种单羟基脂肪酸之一。(±)8-HETE 的生物活性可能与组成它的对映 体 8(R)-HETE 和 8(S)-HETE 相似。
HY-15084A
(-)-MK-801 maleate
iGluR
Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映 体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
HY-107777A
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映 异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-10013B
HY-W127787
L-(+)-Tartaric acid sodium hydrate
Endogenous Metabolite
Others
L-Tartaric acid (L-(+)-Tartaric acid) sodium hydrate 是 D-酒石酸的对映 异构体。 L-Tartaric acid (HY-Y0293) 是一种白色结晶二羧酸,存在于许多植物中,如葡萄,也是葡萄酒中主要的有机酸之一。L-Tartaric acid sodium hydrate 可以与碳酸氢钠相互作用产生二氧化碳,充当面粉膨松剂,也可作为食品添加剂。
HY-134180
HIV
Infection
阿巴卡韦单磷酸酯
rel-Carbovir monophosphate 是 2',3'-二脱氧-2',3'-二脱氢鸟苷和 Carbovir (CBV) 的碳环类似物的-对映 体。Carbovir 是 HIV 复制抑制剂,能够特异性抑制核酸前体整合到 DNA 中。
HY-101281B
HY-15344A
Drug Isomer
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映 异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映 体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-145514A
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG 是一种非对映 异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-U00417
Ras
Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映 体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-101027A
HY-162110A
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映 异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-W010042S
HY-W010685
HY-118839
Endogenous Metabolite
Infection
trans-Phenothrin是一种合成拟除虫菊酯,具有杀灭成虫跳蚤和蜱虫的活性。trans-Phenothrin在与fenvalerate和d-trans-phenothrin的比较中,其不同对映 体显示出显著的生物活性差异。trans-Phenothrin被用于农业上,以针对Plutella xylostella等害虫的潜在昆虫icide活性。
HY-120308
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映 体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-B0432B
HY-153306A
(S)-RLY-2608
PI3K
Drug Isomer
Cancer
(S)-Zovegalisib ((S)-RLY-2608) 是 Zovegalisib (HY-153306) 的 R 型对映 异构体。Zovegalisib 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。
HY-170362A
HY-100540B
HY-W010042
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
MDM-2/p53
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映 体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-109004A
(S)-BTA-C585
RSV
Cancer
(S)-Enzaplatovir ((S)-BTA-C585) 是 Enzaplatovir 的S-对映 体。(S)-Enzaplatovir 显示出对呼吸道合胞病毒 (RSV) 的 EC50 为56 nM (专利WO2011094823A1 compound 77)。
HY-147306A
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映 体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-150072B
PKA
Cancer
(R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映 异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。
HY-134673B
METTL3
Others
UZH1b 是 UZH1a (METTL3 抑制剂) 的对映 异构体。UZH1b 对于 METTL3 (IC50 =28 µM) 基本无活性。
HY-19323A
(S)-AZD6738
ATM/ATR
Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 是 Ceralasertib (HY-19323) 的 S-对映 体。(S)-Ceralasertib 是毛细血管扩张性共济失调突变及 rad3 相关蛋白 (ATR ) 的抑制剂。
HY-118465
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映 型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R( )-对映 异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-136860
(R)-Wy 45030
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-Venlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 的 R-对映 体,Venlafaxine 是一种口服活性且具有强效的血清素 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 再摄取的双重抑制剂。(R)- Venlafaxine 可用于抗抑郁药物研究。
HY-10399B
HY-115867A
HY-116974
ent-Thiophenicol; ent-Dextrosulphenidol
Antibiotic
Others
ent-甲砜霉素
ent-Thiamphenicol (ent-Dextrosulphenidol) 是 Thiamphenicol (HY-B0479) 的对映 体。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-12481A
PI3K
Cancer
SAR405 R enantiomer 是活性低于 SAR405 的一个对映 体。 SAR405 是一个 PIK3C3/Vps34 抑制剂。
HY-119943B
HY-W018061C
(R,R)-CP101,606
iGluR
Neurological Disease
(R,R)-Traxoprodil 是 Traxoprodil (HY-W018061) 的 (R,R)-对映 异构体。Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 EC50 值为 10 nM。
HY-109187B
(R)-PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映 异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-N0717AS
HY-139611B
(S)-MRTX-1719
Histone Methyltransferase
Cancer
(S)-Navlimetostat (example 16-7) 是 Navlimetostat 的 S- 对映 体。(S)-Navlimetostat 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
HY-W010042S1
HY-112164B
HY-B0814
HY-12515C
HY-W010042S2
HY-145514B
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映 异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-W751734
HY-158302A
GLUT
Apoptosis
Cancer
(R)-Glutor 是 Glutor (HY-158302) 的 R-对映 体。Glutor 是一种选择性的 GLUT 1/2/3 抑制剂,能够抑制葡萄糖摄取。Glutor 能抑制糖酵解并有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 。
HY-19908B
HY-112164A
HY-N0771R
HY-116050A
Cytochrome P450
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用,但与其 S 对映 体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-W010841
(R)-Cetirizine dihydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映 体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-135383A
HY-B1370B
HY-12515B
HY-108418A
HY-113533A
HY-106993B
GT-2331 (enantiomer)
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant (HY-106993) 的对映 异构体,Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki =0.47 nM)。
HY-W048995
HY-124679A
Bacterial
Others
(R)-DS86760016 是 DS86760016 (HY-124679) 的 R 对映 体。DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂,对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌,具有抗菌活性。
HY-123632
Cytochrome P450
Others
阿托伐他汀杂质钠盐
(3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR ) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映 异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
HY-15031
(R)-Naproxen
Ras
Cancer
l-萘普生
l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映 体异构体,l-Naproxen 可抑制 Cdc42 和 Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM),并表现出抗肿瘤活性,l-Naproxen 是一类非甾体抗炎剂。
HY-76082R
HY-12560D
nAChR
Others
PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映 体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
HY-126081
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映 体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-17000A
(R)-(+)-OPC-41061
Vasopressin Receptor
Others
(R)-(+)-托伐普坦
(R)-(+)-Tolvaptan ((R)-(+)-OPC-41061) 是 Tolvaptan (HY-17000) 的 (R)-(+) 对映 异构体。Tolvaptan (OPC-41061) 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂。
HY-114385
13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
Prostaglandin Receptor
Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映 体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP ) 的选择性激动剂,具有降眼压的功效。
HY-100888A
(R)-TAK-931
CDK
Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映 体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。
HY-B0330D
Dextrofloxacin
Bacterial
Antibiotic
Infection
(R)-氧氟沙星
(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映 体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-N2078R
Neodiosgenin (Standard)
Reference Standards
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元 (Standard)
Yamogenin (Standard)是 Yamogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映 异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-15123R
HY-135388
ent-SCH 58235
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映 体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
HY-131284
Drug Metabolite
Others
(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映 异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。
HY-109854S
(S)-Lisophylline-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
(S)-Lisofylline-d5 ((S)-Lisophylline-d5 ) 是氘标记的 (S)-Lisofylline (HY-109854)。(S)-Lisofylline 是一种 Lisofline 对映 体,具有光学活性。(S)-Lisofylline 能与己酮可可碱相互转化。
HY-B0602D
HY-10291
HY-B1370A
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-76082S
HY-145476
N-NAT; N'-Nitrosoanatabine
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-Nitrosoanatabine (N-NAT; N'-Nitrosoanatabine) 是一种烟草特有的亚硝胺 (TSNA),存在于烟草、烟草制品和电子烟中。(S) 对映 体约占商业和研究用香烟及无烟烟草中 N-NAT 的 80%。与其他 TSNA 不同,N-NAT 在以 1、3 和 9 mmol/kg 的剂量给药时不会对大鼠产生致癌性。
HY-12422E
CDK
Cancer
rel-(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib 的 rel-(2S,3R)-对映 异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂。
HY-18172A
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映 异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-44234A
ADC Linker
Cancer
Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是一种常用的可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADCs) 的 linker。Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu (HY-44234) 的 R 型对映 异构体。
HY-13259C
(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al
Proteasome
Cancer
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映 异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
HY-B0352BS
HY-157294A
(R)-GSK47866A
Glucocorticoid Receptor
Cancer
(R)-GSK866 ((R)-GSK47866A) 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映 体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 的选择性激动剂,IC50 为 4.6 nM。
HY-112172
RP6530 R Enantiomer
PI3K
Cancer
Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映 体。Tenalisib 是高效,选择性的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值分别为 25 和 33 nM。
HY-115682
HY-16723A
HY-113949A
Drug Isomer
Others
Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-D-ribofuranoside 的对映 体。Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 L-核糖的衍生物。
HY-101445A
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映 异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-145835A
PERK
Infection
Cancer
(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映 体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
HY-134956B
YAP
Cancer
(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映 体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
HY-10011A
HY-168346
HY-W010042S3
HY-CE00185
(2S)-Methylmalonyl-coenzyme A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-Methylmalonyl-CoA ((2S)-Methylmalonyl-coenzyme A) 是Methylmalonyl-CoA (HY-126791) 的 (S)-对映 体。Methylmalonyl coenzyme A (Methylmalonyl-CoA) 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。
HY-126057S
HY-W420033
Acyltransferase
Others
(S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映 体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a ) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
HY-139355
SARS-CoV
Infection
(S)-GS-621763 是 GS-621763 (HY-145119) 的 S-对映 体。GS-621763 是 GS-443902 (HY-126303) 的口服活性前药形式,可抑制 SARS-CoV-2。
HY-133024
HY-78093A
(S)-(+)-α-Methylbenzyl Alcohol
Biochemical Assay Reagents
Fungal
Others
(S)-1-Phenylethanol 是手性风味化合物 1-phenylethanol 的对映 体。(S)-1-Phenylethanol 可通过 Rhizopus arrhizus 或 CsSPES 催化还原 Acetophenone (HY-Y0989) 生成。
HY-169761B
HY-76948R
HY-101093B
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映 体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
HY-B0744C
L-DFMO; L-RMI71782; L-α-difluoromethylornithine
Parasite
Cancer
L-依氟鸟氨酸
L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映 异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC ) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1 。
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映 异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-150072A
PKA
Cancer
(2S,4R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映 异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。
HY-100805S2
HY-B0010E
(R,R)-Formoterol maleate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Arformoterol ((R,R)-Formoterol) maleate 是 Formoterol 的 (R,R)-对映 异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol maleate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-115688A
HY-14258R
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映 异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-111156
HY-111532
ClpP
Bacterial
Infection
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映 异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP ) 抑制剂。
HY-130671B
(S,S)-1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol sodium
Liposome
Others
(S,S)-DPPG 是 L-DPPG 的对映 异构体。L-DPPG ((R)-1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol (sodium)) 是一种靶向生物膜的磷脂。L-DPPG 通过疏水和静电相互作用与脂质双分子层相互作用。L-DPPG 用于研究药物递送系统。
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-18172B
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映 体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-B1675A
(R)-Albuterol hydrochloride; (R)-Salbutamol hydrochloride; Levosalbutamol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映 异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-12567A
(R)-VU0483253
Drug Isomer
Others
(R)-ML375 ((R)-VU0483253) 是 ML375 (HY-12567) 的对映 体。(R)-ML375 对 M5 mAChR 基本无活性 (hM5 ,IC50 >30 μM)。
HY-W010841R
(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
Levocetirizine (dihydrochloride) (Standard) 是 Levocetirizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映 体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0010A
HY-B0814R
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映 混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映 异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-Z0031R
HY-B0744D
L-DFMO monohydrochloride; ; L-RMI71782 monohydrochloride; L-α-difluoromethylornithine monohydrochloride
Parasite
Cancer
L-依氟鸟氨酸盐酸盐
L-Eflornithine monohydrochloride (L-DFMO monohydrochloride) 是 Eflornithine 的对映 异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC ) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1 。
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映 异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-W018499R
HY-154959A
Ras
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映 异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-19282A
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映 体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-B0814S
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映 异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
HY-136453A
HY-122300B
Levoprotiline
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映 体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-34849
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 用作手性位移试剂,用于测定对映 体比例。(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 还可以用于核磁共振 (NMR) 旋光纯度测定。
HY-B0589C
HY-78131A
Dexibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
右布洛芬
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映 异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-10291R
HY-101533B
Bcl-2 Family
Cancer
AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映 体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
HY-76082S1
HY-12422C
CDK
Cancer
rel-(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映 异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂。
HY-141848A
mGluR
Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映 体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
HY-B1675
(R)-Albuterol; (R)-Salbutamol; Levosalbutamol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
左沙丁胺醇
Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映 异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映 体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-B0010D
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映 异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-137618B
HIV
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映 异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV-1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映 异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-128878
HY-N0613R
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映 异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映 异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-152775A
HY-117839
HY-A0295
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低 pH 时更显著,同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映 体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映 体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-119943A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映 体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor ) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映 异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性,同时具有最低反应性的亲电体,降低了脱靶标记的倾向。
HY-113884
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映 异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-101445AR
Reference Standards
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox (Standard)是 (R)-Trolox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映 异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映 体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-B1675AR
(R)-Albuterol hydrochloride (Standard); (R)-Salbutamol hydrochloride (Standard); Levosalbutamol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Levalbuterol (hydrochloride) (Standard)是 Levalbuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映 异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-109854A
(R)-Lisophylline
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(R)-利索茶碱
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映 体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
HY-116196
HY-B0010AS
HY-111532B
ClpP
Infection
(3S,4S)-A2-32-01 (compound 24(S,S)),A2-32-01 的活性较低的 (S,S)-对映 异构体。A2-32-01 是一种有效的酪蛋白分解蛋白蛋白酶 (ClpP ) 抑制剂。
HY-122489A
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映 体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Reference Standards
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-109009A
(S)-UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映 体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-16106A
(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利 (8R,9S)
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映 体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
HY-120878A
CXCR
Inflammation/Immunology
(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映 异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
HY-77490
HY-125922S
HY-100013B1
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映 异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2 和 PARP-1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
HY-115871A
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-100805S1
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映 体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130696
HY-128878R
HY-134240
Magnesium L-threonate
NF-κB
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
L-苏糖酸镁
L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映 体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂,可提高脑内镁浓度,抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
HY-B0010DR
HY-B0371B
HY-12798E
(R)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
(R)-AR-13503 ((R)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的 (R)-对映 体。AR-13503 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶和 PKC 抑制剂,具有抗血管生成和改善视网膜健康的作用,有望用于视网膜疾病研究。
HY-105138
(6R)-BG9719; (6R)-CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
(6R)-Naxifylline ((6R)-BG9719) (ENX R-enantiomer) 是 Naxifylline (HY-19240) 的 R-对映 体。(6R)-Naxifylline 是一种具有利尿活性的 A1-腺苷 (A1 -adenosine ) 拮抗剂(6R)-Naxifylline 可诱导豚鼠气管自发张力松弛。
HY-78131AR
Dexibuprofen (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
右布洛芬(Standard)
(S)-(+)-Ibuprofen (Standard)是 (S)-(+)-Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映 异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映 异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-B0330DR
HY-14165A
(S)-BAY X 1005; (S)-DG-031
Leukotriene Receptor
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映 选择性。
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映 异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-N3815
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映 异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。
HY-15997A
(+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(+)-U-50488 (hydrochloride) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂,活性低于 (-) 反式对映 体的 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 (HY-15997)。
HY-B0814S1
(R)-Cetirizine-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
左西替利嗪
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映 体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B1890
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映 异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-123352A
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映 异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-101125B
D-45
Epigenetic Reader Domain
Cancer
D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映 体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
HY-B0330DS
HY-116463C
HY-90009C
ent-IC-351
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映 异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
HY-B1175
HY-14664C
HY-116463B
HY-156830A
HY-130138A
HY-110196
Histone Methyltransferase
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映 体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-116463A
HY-10029
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映 体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-148669B
(S)-JNJ-75276617 oxalate; (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate
Apoptosis
Histone Methyltransferase
FLT3
Cancer
(S)-Bleximenib (oxalate) 是 Bleximenib oxalate (HY-148669A) 的 S-对映 异构体。Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂,对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-12885C
ADU-S100 enantiomer ammonium salt; MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt
IFNAR
Inflammation/Immunology
2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) enantiomer ammonium salt (ADU-S100 enantiomer ammonium salt) 是 2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 的低活性对映 异构体。2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映 异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-15977
HY-B0168B
HY-B1890R
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映 体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-131445A
HY-14794A
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映 异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-110061
HY-120982
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
(+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物,是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映 体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比,这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而,这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
HY-15648A
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映 异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映 体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映 体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-129356A
Antibiotic
ADC Payload
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映 体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis ),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Others
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映 体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-17504C
HY-17504D
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映 体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-137390A
HY-W401531S1
HY-W401531S
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映 体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-100218B
HY-16776A
(2S,5S)-Festinavir; (2S,5S)-BMS-986001; (2S,5S)-OBP-601
HIV
Infection
(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映 异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂,是一种有效的 HIV 抑制剂。(2S,5S)-Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-DU6859a-d4 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Others
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映 异构体,也是一种拓扑异构酶抑制剂,对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-129432
Fungal
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
(-)-Deacetylsclerotiorin (Compound 30) 是 Deacetylsclerotiorin (HY-126167) 的对映 体。Deacetylsclerotiorin 是一种可以从真菌 Bartalinia robillardoides 菌株 LF550 中分离得到的氯氮唑啉类的次生代谢物。Deacetylsclerotiorin 对 Candida albicans (IC50 =24 μM),Trichophyton rubrum (IC50 =2.83 μM) 和 Septoria tritici (IC50 =7.45 μM) 有明显的抑制作用。此外,Deacetylsclerotiorin 还表现出对酶磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 的抑制作用 (IC50 =2.8 μM)。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映 体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-P1410B
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映 体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-101517A
PI3K
Cancer
(S)-PI3K-IN-2 是 PI3K-IN-2 (HY-101517) 的对映 体,一种 ΡΙ3Κβ/δ 抑制剂,IC50 值分别为 0.198 和 0.282 μM。(S)-PI3K-IN-2 可以抑制 MDA-MB-468 细胞中的磷酸化 AKT (ser473) (IC50 =27 nM)。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映 体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-164979
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-15 (Compound Example 36) 是一种 KIF18A 抑制剂,有两种形式,EX36-A 及其对映 体 EX36-B,IC50 均为 0.01-0.1 μM。EX36-A 和 EX36-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0.01-0.1 μM 和 0-0.01 μM。KIF18A-IN-15 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
HY-164978
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-14 (Compound Example 81) 是一个 KIF18A 抑制剂。KIF18A-IN-14 具有两种形式,EX81-A 及其对映 体 EX81-B。EX81-A 和 EX81-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0-0.01 μM 和 0.01-0.1 μM。KIF18A-IN-14 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
HY-B0168BS
HY-14794AS
(1S,2R)-Milnacipran-d10 hydrochloride; F2695-d10 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Trk Receptor
PI3K
mTOR
P-glycoprotein
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映 异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-P1410C
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映 异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗的研究。
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映 体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映 体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-B1175R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
替卡西林二钠 (Standard)
(2S,5R,6R)-Ticarcillin (disodium) (Standard)是 (2S,5R,6R)-Ticarcillin (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2S,5R,6R)-Ticarcillin disodium 是一种具有杀菌活性的半合成抗生素。(2S,5R,6R)-Ticarcillin disodium 是 Ticarcillin (HY-139805) 的 (2S,5R,6R)-对映 体。
HY-123905A
Drug Isomer
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映 异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-B0395E
(1S,2R,7S)-DU-6859a; DU-6856
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin (HY-B0395) 的一种对映 异构体。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种拓扑异构酶抑制剂。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种抗生素。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC50 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 具有抗菌作用,可用于各种细菌感染的研究。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映 体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映 体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映 贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映 体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映 异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-120967
Cell Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98%,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映 选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映 体形成的方式激活它们。
HY-75070
Biochemical Assay Reagents
(+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine ((+)-1-(1-NEA)) 是一种用于在催化氢化反应中引入对映 选择性的手性改性剂。1-NEA 可以与溶液中的 D2 进行 H-D 交换,形成 N?D 键。即 1-NEA 能够通过胺 N 原子完成 Pt 表面吸附和质子化,说明 NEA 分子有潜力赋予 Pt 加氢催化剂对映 选择性。
HY-N8829
HY-W015993
n-Nonyl-β-D-glucopyranoside
Surfactants
壬基β-D-吡喃葡萄糖苷
Nonyl β-D-glucopyranoside (n-Nonyl-β-D-glucopyranoside) 是一种非离子表面活性剂,可用于与脂质单分子层相互作用的研究。Nonyl β-D-glucopyranoside 也可用于苯氧酸类除草剂和氨基酸衍生物的对映 体分离。
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映 异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-W127787
L-(+)-Tartaric acid sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
L-Tartaric acid (L-(+)-Tartaric acid) sodium hydrate 是 D-酒石酸的对映 异构体。 L-Tartaric acid (HY-Y0293) 是一种白色结晶二羧酸,存在于许多植物中,如葡萄,也是葡萄酒中主要的有机酸之一。L-Tartaric acid sodium hydrate 可以与碳酸氢钠相互作用产生二氧化碳,充当面粉膨松剂,也可作为食品添加剂。
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映 体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Drug Delivery
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映 异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-76082A
Biochemical Assay Reagents
L-Pyroglutamic acid sodium 是 Pyroglutamic acid 的左旋异构体。L-Pyroglutamic acid sodium 是人体中具有生物活性的对映 异构体。Pyroglutamic acid 是谷胱甘肽代谢中的中间体。L-Pyroglutamic acid sodium 可以做为系统性红斑狼疮 (SLE) 的生物标志物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-P1410B
HY-P1410C
HY-P4285
Peptides
Others
β-Aspartylalanine 是 β-天冬氨酰肽酶的底物,用于测量粪便上清液中的 β-天冬氨酰肽酶活性。
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映 异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-126057AS
(S)-Praziquantel-d11 是 (S)-Praziquantel 的氘代物。(S)-Praziquantel 是 Praziquantel 的有毒对映 异构体,对蠕虫无效。
HY-100805S
D-Glutamic acid-d5 是 D-Glutamic acid 的氘代物。D-glutamic acid是L-glutamic acid的对映 异构体,广泛用于活性分子和食品中。
HY-B0612DS
(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映 体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻断剂。
HY-19939S2
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映 体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
HY-B1059S
Levosulpiride-d3 是 Levosulpiride 的氘代物。Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映 体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
HY-B0105BS
(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映 体之一。 酮康唑是两种对映 体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
HY-121203S4
Citalopram-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Citalopram (HY-121203)。Citalopram 是一种包含活性 S(+)-对映 体 (Escitalopram;HY-14258) 和 R(-)-对映 体的外消旋混合物。Citalopram 是一种具有口服活性的、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。Citalopram是一种抗抑郁药,可增强血清素能神经传递。
HY-N8172S
(+)-Secoisolariciresinol-d6 是 (+)-Secoisolariciresinol 的氘代物。(+)-Secoisolariciresinol,一种木脂素化合物,是 Secoisolariciresinol 的 (+)-对映 体。
HY-W011360S
S-(-)-Warfarin-d5 是 S-(-)-Warfarin 氘代物。S-(-)-Warfarin 是 Warfarin 的一种更有效的对映 体,是维生素 K 的拮抗剂,具有抗凝作用 。
HY-101474BS
(R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映 异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
HY-W012874S
D-Threonine-d2 是 D-Threonine 氘代物。D-Threonine (H-D-Thr-OH) 是L-苏氨酸的对映 体。D-Threonine 是酿酒酵母的代谢物。
HY-113320S
Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映 体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-B0106AS
Etiracetam-d3 是 Etiracetam 的氘代物。Etiracetam (UCB 6474) 是乙酰胆碱 的激动剂,是一种抗精神病药物。活性低于它的S型对映 异构体 Levetiracetam (UCB L059)。
HY-113320S1
Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映 体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-13956A
(R)-Pioglitazone-d1 ((R)-U 72107-d1) 是吡格列酮的稳定化和氘化 R-对映 体,表现出有利于 NASH 抑制的药理特性,包括调节线粒体功能、非甾体抗炎作用和降糖能力。
HY-106577AS
(-)-(S)-Cibenzoline-d4 (Escibenzoline-d4 ) 是氘代标记的 (-)-(S)-Cibenzoline。(-)-(S)-Cibenzoline (Escibenzoline),一种 Cibenzoline 的 S(+)-对映 异构体,是一种抗心律失常剂。
HY-W010042S
L-Glucose-13 C 是 13 C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映 体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
HY-N0717AS
D-Valine-d8 是 D-Valine 的氘代物。D-Valine 是 L-Valine (HY-N0717) 的对映 体。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine 是一种必需氨基酸。
HY-W010042S1
L-Glucose-13 C-1 是 13 C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映 体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
HY-W010042S2
L-Glucose-13 C-2 是 13 C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映 体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
HY-109854S
(S)-Lisofylline-d5 ((S)-Lisophylline-d5 ) 是氘标记的 (S)-Lisofylline (HY-109854)。(S)-Lisofylline 是一种 Lisofline 对映 体,具有光学活性。(S)-Lisofylline 能与己酮可可碱相互转化。
HY-76082S
L-Pyroglutamic acid-d5 是 L-Pyroglutamic acid (HY-76082) 氘代物。L-Pyroglutamic acid 是 Pyroglutamic acid 的左旋异构体。L-Pyroglutamic acid 是人体中具有生物活性的对映 异构体。Pyroglutamic acid 是谷胱甘肽代谢中的中间体。L-Pyroglutamic acid 可以做为系统性红斑狼疮 (SLE) 的生物标志物。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映 异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-W010042S3
L-Glucose-13 C6 (L-(-)-Glucose-13 C6 ) 是 C13 标记的 L-Glucose。L-Glucose 是 D-glucose 的一种对映 体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映 体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-100805S2
D-Glutamic acid-13 C5 ((R)-Glutamic acid-13 C5 ) 是 13 C 标记的 D-Glutamic acid. D-glutamic acid是L-glutamic acid的对映 异构体,广泛用于活性分子和食品中。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映 体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-76082S1
L-Pyroglutamic acid-13 C5 是 13 C 标记的 L-Pyroglutamic acid (HY-76082)。L-Pyroglutamic acid 是 Pyroglutamic acid 的左旋异构体。L-Pyroglutamic acid 是人体中具有生物活性的对映 异构体。Pyroglutamic acid 是谷胱甘肽代谢中的中间体。L-Pyroglutamic acid 可以做为系统性红斑狼疮 (SLE) 的生物标志物。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映 异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-B0010AS
Formoterol-d3 是 Arformoterol 氘代物。Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映 异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-125922S
(22R)-Budesonide-d6 (Dexbudesonide-d6 ) 是氘代标记的 (22R)-Budesonide. (22R)-Budesonide ((22R)-BUD) 是 Budesonide (HY-13580) 的 (22R)-对映 体。(22R)-Budesonide 是一种具有高局部抗炎活性的非卤化糖皮质激素。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映 体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-100805S1
D-Glutamic acid-13 C5 ,15 N ((R)-Glutamic acid-13 C5 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 D-Glutamic acid. D-glutamic acid是L-glutamic acid的对映 异构体,广泛用于活性分子和食品中。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映 体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0330DS
(R)-Ofloxacin-d3 是 (R)-Ofloxacin (HY-B0330D) 的氘代物。(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映 体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-W401531S1
(R)-3-O-Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映 异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-W401531S
(R)-3-O-Methyldopa-d3 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映 异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映 异构体,也是一种拓扑异构酶抑制剂,对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-B0168BS
Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映 异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-14794AS
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映 异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映 体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映 体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16776A
(2S,5S)-Festinavir; (2S,5S)-BMS-986001; (2S,5S)-OBP-601
炔烃
(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映 异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂,是一种有效的 HIV 抑制剂。(2S,5S)-Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103237
核苷及其类似物
A
L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映 异构体类似物,也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性,Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
HY-W006429
核苷及其类似物
U
L-Uridine 是正常 RNA 成分中的 D-尿苷的对映 异构体。L-Uridine 可分离自 Polyporaceae fungus Poria cocos (Schw.)。L-Uridine 充当核苷磷酸转移酶的磷酸受体。
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映 选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映 体形成的方式激活它们。
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