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β antagonists
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-101953
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D'Orenone
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RAR/RXR
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Others
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β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
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HY-125787
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HY-B0982R
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HY-W517264
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BM 51052 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
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HY-13951
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HY-19737A
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PPAR
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Cancer
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DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
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HY-107437
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HY-119868
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HY-N10497
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nAChR
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Neurological Disease
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Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
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HY-106499
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HY-U00283
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HY-B0982S
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HY-101355A
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HY-100672
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HY-103200
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HY-126107
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HY-119802
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HY-124463
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HY-107327R
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HY-112359
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β-catenin
Wnt
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Cancer
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C-82 是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
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HY-169137
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HY-148804A
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HY-14537
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HY-120188
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PPAR
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Others
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CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ)拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
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HY-167866
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HY-148804
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HY-14862
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HY-101355B
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HY-107327S
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HY-138542
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HY-75385
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HY-B1486
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HY-17503
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HY-129660
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HY-17503D
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HY-123287
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HY-107327S1
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HY-W777156
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HY-17497
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HY-17497A
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HY-123802
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Integrin
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Cancer
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BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
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HY-P1187
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Integrin
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Cancer
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HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
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HY-75385A
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CDP323 sulfate; UCB1184197 sulfate
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前体,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
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HY-106499A
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HY-U00356
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HY-135103S
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Isotope-Labeled Compounds
FXR
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Cancer
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Tauro-β-muricholic acid-d4 (sodium) 是 Tauro-β-muricholic acid sodium 的氘代物。Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
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HY-N9933
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TβMCA
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FXR
Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-P1187A
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Integrin
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Cancer
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HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
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HY-B1270
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HY-B1270A
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HY-B1486A
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HY-17503B
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HY-17503A
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HY-108229
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HY-100543
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HY-123012A
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LY-591281; LY-488756 fumarate
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Androgen Receptor
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Others
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Lubabegron fumarate 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron fumarate 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron fumarate 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron fumarate 可作为动物补充剂。
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HY-123012
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LY-488756
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Adrenergic Receptor
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Others
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Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。
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HY-101318
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HY-108688
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HY-A0252
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HY-107679
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HY-103456R
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HY-17503C
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HY-W795507
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HY-114791
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HY-152170
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HY-173474
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Estrogen Receptor/ERR
Androgen Receptor
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Cancer
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ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路,同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性,可用于前列腺癌的研究。
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HY-P1868
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DGEA peptide
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Integrin
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Infection
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α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
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HY-15726
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HY-111442
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HY-101355
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HY-106684A
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
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HY-14951
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HY-106684
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
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HY-169870
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(+)-Mecamylamine; TC-5214
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nAChR
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Neurological Disease
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Dexmecamylamine ((+)-Mecamylamine) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂,可拮抗 α3β4/α4β2/α7/α1β1γδ 受体,IC50 在微摩尔水平。Dexmecamylamine 具有抗焦虑和抗抑郁样活性。
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HY-N6018
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HY-15770
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
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HY-119802S
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HY-P1868A
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DGEA peptide TFA
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Integrin
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Others
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α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
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HY-135014
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HY-103451
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HY-P3557
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HY-116790BSA
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HY-P5847
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HY-121567
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HY-B2111
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HY-108229S
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HY-123059
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HY-108069
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HY-159686
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HY-101355AR
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HY-12980
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HY-B0573A
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HY-107670
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DHβE hydrobromide
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nAChR
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Neurological Disease
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Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
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HY-121186
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HY-101393A
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(±)-CGP 12177 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
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HY-100506
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Integrin
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Cancer
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GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
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HY-B1486S
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HY-100608
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BMS-189453
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RAR/RXR
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Cancer
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BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
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HY-15102
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L-000845704
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
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HY-101486
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HY-101656A
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HY-124463S1
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HY-101355BR
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HY-100672B
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HY-17503S3
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HY-116259
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PPAR
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Metabolic Disease
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PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物,是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂,IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
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HY-P1269
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HY-17503AS
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HY-119802R
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HY-107567B
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HY-13535
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Integrin
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Cancer
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ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。
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HY-P3557A
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HY-128379
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Drug Metabolite
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Others
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Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-13535A
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ATN-161 TFA salt
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Integrin
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Cancer
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ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
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HY-N10452
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HY-121082
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L-Dihydroalprenolol
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂,具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
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HY-14537R
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HY-B1270S
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HY-P1269A
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HY-107674
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HY-N8218
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HY-B1486AS
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HY-118944
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外,L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
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HY-136214
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HY-P1189A
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HY-P1189
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HY-148527
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AZD8999
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Adrenergic Receptor
mAChR
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Others
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LAS190792 (AZD8999) 是一种有效的毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂和 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,对 M1, M2, M3, M4, M5, β1, β2, β3 的pIC50 值分别为 8.9, 8.8, 8.8, 9.2, 8.2, 7.5, 9.1, 5.6。LAS190792 可用作支气管扩张剂。
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HY-W008226R
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HY-B1486R
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HY-17503R
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HY-14189
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R-411
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
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HY-17503BS
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HY-113797
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HY-116790A
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HY-101656
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HY-161158
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HY-16683
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HY-P4709
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HY-12377R
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PPAR
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Metabolic Disease
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GSK0660 (Standard) 是 GSK0660 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK0660是有效的 PPARβ 拮抗剂,IC50 为 155 nM。
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HY-135588
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HY-135103
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T-βMCA sodium
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FXR
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Cancer
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Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
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HY-107567
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-
HY-120939
-
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HY-116158
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HY-130553
-
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
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Aminopeptidase
mGluR
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Neurological Disease
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β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
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HY-17497AR
-
-
-
HY-173591
-
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HY-B1562
-
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HY-B1562C
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HY-P5892
-
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
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HY-135595
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HY-135594
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
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HY-169827
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HY-101473
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HY-17503AS1
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HY-B1270R
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HY-117541
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Glycyl-L-glutamine
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Others
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Neurological Disease
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甘氨酰谷氨酰胺
Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine),是 β-endorphin 的酶裂解产品,是 β-内啡肽(1-31) 的内源拮抗剂。Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine) 是一种比谷氨酰胺 (Gln) 稳定的活性神经肽。
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HY-148524
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能,EC50 值为 4.0 nM。
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HY-19306
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Integrin
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Cancer
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SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
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HY-12980R
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HY-165495
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HY-16682
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HY-Y0313
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HY-17495
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HY-116030
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Integrin
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Metabolic Disease
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JNJ-26076713 是一种有效的口服活性 alpha V 整合素拮抗剂,对 alpha(V)beta(3) 和 alpha(V)beta(5) 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 6.3 nM。JNJ-26076713 抑制视网膜新生血管形成。
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HY-108670
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HY-B1562B
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HY-148525
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HY-14190
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R-411 free base
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
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HY-17503BR
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HY-P10235
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HY-150124A
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Integrin
Apoptosis
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Cancer
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K34c hydrochloride 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c hydrochloride 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。K34c hydrochloride 可用于胶质母细胞瘤研究。
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HY-150124
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Integrin
Apoptosis
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Cancer
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K34c 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。K34c 可用于胶质母细胞瘤研究。
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HY-17503AR
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HY-103211
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HY-B1517B
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HY-117133
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SF0166
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Integrin
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Metabolic Disease
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Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂,对于 αvβ3,αvβ6,和 αvβ8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
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HY-100760
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HY-122246
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HY-17497S
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HY-121045
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KO 1366
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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布尼洛尔
Bunitrolol hydrochloride 是一种口服有效的和对 β-肾上腺素能受体具有高亲和力的β-肾上腺素能阻滞剂。Bunitrolol hydrochloride 发挥显著的 β-受体拮抗活性,同时具有较弱的 α1- 阻断活性。Bunitrolol hydrochloride 主要用于心血管疾病如高血压、心绞痛的研究,还用于胎盘转运研究。
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HY-116957
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Bunitrolol hydrochloride 是一种口服有效的和对 β-肾上腺素能受体具有高亲和力的β-肾上腺素能阻滞剂。Bunitrolol hydrochloride 发挥显著的 β-受体拮抗活性,同时具有较弱的 α1- 阻断活性。Bunitrolol hydrochloride 主要用于心血管疾病如高血压、心绞痛的研究,还用于胎盘转运研究。
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HY-103451A
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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rel-(R,R)-THC 是 (R,R)-THC (HY-103451) 的相对构型。(R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂,对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力,对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
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HY-117829
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HY-108960
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P2X Receptor
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Inflammation/Immunology
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PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
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HY-139581
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SUVN-911 free base
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nAChR
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Neurological Disease
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Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
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HY-119350C
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HY-119350B
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RUC-4 dihydrochloride
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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Zalunfiban (RUC-4) dihydrochloride 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban dihydrochloride 可用于心肌梗死的研究。
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HY-119350
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HY-101658
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HY-P5833
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HY-168031
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HY-P1266
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC50=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
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HY-N10132
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nAChR
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Infection
Neurological Disease
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Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
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HY-B1517A
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(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-121186R
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HY-B1517
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(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
Cancer
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阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-121166
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(S)-Betaxolol
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Adrenergic Receptor
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Others
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Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
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HY-P4191
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MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
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HY-B1794
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HY-116445
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HY-P3343A
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
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HY-105124A
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HY-A0252R
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HY-107671
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nAChR
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Neurological Disease
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DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
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HY-W009009
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
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HY-139618R
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HY-107010A
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Esprolol hydrochloride 是具有口服活性且强效的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Esprolol hydrochloride 通过血液和组织酯酶迅速代谢,形成活性代谢物 amoxolol。Esprolol hydrochloride 有望用于运动性心绞痛的研究。
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HY-P2497
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HY-W114419
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HY-B0573
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HY-107436
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RAR/RXR
TRP Channel
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Neurological Disease
Cancer
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LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
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HY-B0573B
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HY-P5306
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
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HY-155735
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HY-155733
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HY-W742404
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HY-107010
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HY-105124
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HY-121567R
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HY-111385
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HY-176742
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Adrenergic Receptor
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Metabolic Disease
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ATR-258 是一种 GRK2 偏向的 β2AR 部分激动剂。ATR-258 是一种竞争性 β1AR 拮抗剂,在 10 μM 浓度下对 β3AR 表现出较弱的部分激动活性。ATR-258 可促进肥胖小鼠的血糖控制,减少脂质堆积,且副作用较小。ATR-258 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
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HY-B0203B
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HY-B1794A
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HY-B1014
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HY-120051
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S44819; Egis-13529
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
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HY-137494
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Ethyl β-carboline-3-carboxylate (fl-CCE) 是苯二氮卓受体的配体和短效拮抗剂。Ethyl β-carboline-3-carboxylate 单用时不会影响小脑环鸟苷酸水平,但与 Diazepam 一起服用时会显著抑制 Diazepam 上调的环鸟苷酸水平。
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HY-126039
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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L-739758 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin) (血小板糖蛋白 IIb/IIIa platelet glycoprotein IIb/IIIa) 的拮抗剂。L-739758 可作为肽模拟物,通过模仿 RGD (精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸) 基序的相互作用与 αIIbβ3 整合素结合,并参与血液凝固过程。L-739758 可抑制血小板聚集,用于血栓形成研究。
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HY-10315
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RWJ-53308
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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Elarofiban (RWJ-53308) 是一种非肽,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIbβ3 (GPIIb/IIIa)) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
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HY-139202
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HY-136146
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nAChR
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Neurological Disease
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SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
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HY-P5148
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
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HY-160053
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PDGFR
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Cancer
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Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
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HY-B1238
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HY-B1238A
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HY-128379R
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Drug Metabolite
Reference Standards
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Others
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Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-131945
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HY-12980A
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GSK961081 Succinate; TD-5959 Succinate
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Adrenergic Receptor
mAChR
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Neurological Disease
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Batefenterol Succinate (GSK961081 Succinate)是一种首创的吸入型双功能支气管扩张剂,具有平滑肌松弛作用。Batefenterol Succinate的活性包括作为一种平滑肌的副交感神经拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂。Batefenterol Succinate用于改善呼吸道功能,特别是在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中。
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HY-B0573BS
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HY-B0573S
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HY-B1154
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HY-B0419
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HY-172660
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HY-122364
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HY-B1035A
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l-Bunolol
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Adrenergic Receptor
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Others
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Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
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HY-B1035
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l-Bunolol hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
Others
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盐酸左布诺洛尔
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
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HY-116790
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HY-B1517AR
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(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cancer
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盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-13954
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HY-B1794R
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HY-P4191A
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏,并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
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HY-B0573BR
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HY-B0573R
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HY-B0573S1
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
Endocrinology
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盐酸普萘洛尔 d7
Propranolol-d7 (ring-d7) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
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HY-120802
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AZD-8871; LAS191351
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Inflammation/Immunology
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Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
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HY-P1107
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aSvg-30
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CRFR
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Neurological Disease
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Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
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HY-101721
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HY-125309
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HY-Y0313S
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HY-100760S
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HY-U00449S
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HY-Y0313S2
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HY-12308
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HY-108530
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RAR/RXR
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Cancer
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MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
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HY-B1494
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HY-103457
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
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HY-Y0313R
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HY-100760R
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HY-103454B
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HY-100606
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HY-163702
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HY-W416440
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HY-Y0313S1
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HY-120802A
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AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Infection
Inflammation/Immunology
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Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
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HY-135783
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nAChR
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Neurological Disease
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AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂 (Ki=2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
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HY-B1081
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HY-P5149
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αC-PrXA
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nAChR
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Neurological Disease
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αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
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HY-151198
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HY-B1014R
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HY-105124AR
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HY-103254
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HY-145480
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Silodosin β-D-glucuronide sodium
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Drug Metabolite
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Others
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Silodosin Glucuronide sodium (Silodosin β-D-glucuronide sodium) 是 Silodosin (HY-10122) 的代谢物。Silodosin 是口服有效的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-adrenergic receptor, α1A-AR) 选择性拮抗剂,Ki 为 0.036 nM。
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HY-P1107A
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aSvg-30 TFA
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CRFR
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Neurological Disease
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Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
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HY-105689
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RAR/RXR
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Others
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AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
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HY-B0419S
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HY-B1081A
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HY-14564A
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DMXB-A; DMBX-anabaseine
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nAChR
5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
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HY-B0419R
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HY-114263
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PPAR
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Cancer
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NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
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HY-12706
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HY-P99111
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HY-B1794AR
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HY-103454
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HY-A0300
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HY-19975
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TRP Channel
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Neurological Disease
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RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
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HY-P5147
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
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HY-10315A
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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Elarofiban diTFA 是 Elarofiban (HY-10315) 的 TFA 盐形式。Elarofiban diTFA 是一种非肽的,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIbβ3 (GPIIb/IIIa)) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban diTFA 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
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HY-170570
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HY-W747264
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HY-19767
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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GSK 3008348 1是一种小分子整联蛋白 αvβ6 拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC 50 = 7.7)。
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HY-P4320
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Integrin
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Cancer
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Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
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HY-149337
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HY-B0425A
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HY-137976
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HY-142119
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HY-125777A
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
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HY-P1106
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CRFR
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Cardiovascular Disease
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K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
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HY-123857
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HY-B0682
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KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-B1238R
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HY-B0425
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HY-164726
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER) 有一定亲和力,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
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HY-B0412
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HY-N2273
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LXR
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Metabolic Disease
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匙羹藤苷元
Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
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HY-127133
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MPP
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
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HY-P1264
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
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HY-P1102
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CXCR
HIV
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Infection
Cancer
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TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
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HY-19307
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HY-19109
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Leukotriene Receptor
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Others
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RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
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HY-16141
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EMD 121974
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Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
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Cancer
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西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
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HY-P1106A
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CFTR
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Cardiovascular Disease
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K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
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HY-10233
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Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
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HY-P2446
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APTAA-LHRH
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
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HY-B0203BS2
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HY-B1154R
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HY-B0682A
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KAD-1229; S-21403
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-17398
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KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-B1494R
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HY-P1119
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HY-W008859
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Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
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Integrin
Endogenous Metabolite
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Cancer
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甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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HY-100449A
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HY-100952
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
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HY-137387
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Drug Metabolite
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Cardiovascular Disease
Others
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Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
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HY-108634
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HY-P1102A
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CXCR
HIV
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Infection
Cancer
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TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
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HY-149143
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TRP Channel
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Inflammation/Immunology
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JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
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HY-106518
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MEN-935 free base
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Adrenergic Receptor
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Metabolic Disease
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Adimolol (free base) (MEN 935 (free base)) 是 β-和 α-肾上腺素能受体拮抗剂。Adimolol (free base) 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体的 Ki 分别为 5.2 x 10-7 和 1.3 x 10-5 mol/L。Adimolol (free base) 可用于抗高血压研究。
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HY-P1119A
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HY-111013
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HY-114631
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
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HY-W011978
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HY-14564
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nAChR
5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
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HY-134440
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P2X Receptor
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Inflammation/Immunology
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α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
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HY-108652
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P2X Receptor
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Inflammation/Immunology
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α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
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HY-134440A
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P2X Receptor
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Inflammation/Immunology
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α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
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HY-P0299
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P0299A
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-112461
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P2X Receptor
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Cardiovascular Disease
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NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
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HY-19578A
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(±)-Isamoltane hydrochloride
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Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
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HY-121383
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HY-125703
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HY-B1108
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HY-16681
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VTP-194310
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RAR/RXR
Autophagy
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Cancer
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AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARα,RARβ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
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HY-115597
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel),通过抑制 CaVα1-AID 和 CaVβ3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
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HY-124200
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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AL 8810 isopropyl ester 是前列腺素 F2α的 11β-氟类似物,可作为 FP 受体的强效选择性拮抗剂。 AL 8810 异丙酯是 AL 8810 的脂溶性酯化前体药物形式,类似于常用的治疗性眼内前列腺素化合物,例如 Latanoprost (HY-B0577) 和 Travoprost (HY-B0584)。
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HY-B0682S2
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HY-N2037
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Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
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MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
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HY-10233R
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Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
GABA Receptor
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Neurological Disease
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加波沙朵 (Standard)
Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
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HY-19578B
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(±)-Isamoltane hemifumarate
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
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HY-B0425R
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HY-110279
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GPR68
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Neurological Disease
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Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
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HY-137231B
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nAChR
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Neurological Disease
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(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
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HY-B0425AR
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HY-162495
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CCR
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Inflammation/Immunology
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IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-12752A
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HY-107725A
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HY-137231A
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nAChR
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Neurological Disease
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(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
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HY-108675
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MMP
P2X Receptor
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Infection
Cancer
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PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM),也可抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
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HY-N12708
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Others
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Others
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23-O-β-D-Glucopyranosyl-20-isoveratramine 是一种潜在的抗过敏剂,能够从荨麻中提取得到。荨麻提取物中发现了多种COX-1、COX-2、5-脂氧合酶和类胰蛋白酶抑制剂和H1 拮抗剂,对季节性过敏、过敏性鼻炎和其他炎性疾病的有抑制和预防的效果。
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HY-112461A
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P2X Receptor
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Cardiovascular Disease
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NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
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HY-16141R
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HY-Z7733
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Desmethylcarvedilol; BM-14242
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Calcium Channel
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Metabolic Disease
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O-去甲卡维地洛
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50s = 32 和 5 µg/kg)。
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HY-17617
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HY-B0682S1
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HY-N15378
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IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
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HY-16023A
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EM-652; SCH 57068
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
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HY-108634S
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HY-122215
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N-696
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂,具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压,并轻微增加心率。
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HY-101906
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HY-U00449
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RAR/RXR
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Cancer
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AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
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HY-P10971
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CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
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Cancer
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Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
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HY-122197
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CXCR
Apelin Receptor (APJ)
Arrestin
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Cancer
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ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
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HY-B0682AR
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KAD-1229 (Standard); S-21403 (Standard)
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Reference Standards
Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙(Standard)
Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-17398R
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙 (Standard)
Mitiglinide (calcium) (Standard) 是 Mitiglinide (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP
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HY-124748
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HY-P2264
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HY-124748A
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HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-100277
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SR-202
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PPAR
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Metabolic Disease
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Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
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HY-135482
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
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HY-14575
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HY-121383R
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HY-108656
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HY-101170
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HY-159802
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂,具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等,并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压,对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
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HY-W777434
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Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-B0682S
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-15731
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HY-P1454
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Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
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Wnt
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Cancer
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Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
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HY-163101
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HY-166478S
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Desmethylcarvedilol-d5; BM-14242-d5
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Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
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Metabolic Disease
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O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50s = 32 和 5 μg/kg)。
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HY-141645
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HY-17617R
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-P1454A
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Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
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Wnt
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Cancer
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Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
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HY-101349
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Dopamine Receptor
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
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HY-116790B
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(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
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HY-B1108R
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HY-173052
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
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HY-128121
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
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HY-19767A
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
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HY-B1108S
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HY-W728545
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AH5158-d6 hydrochloride; Sch-15719W-d6
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
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HY-100277R
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SR-202 (Standard)
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Reference Standards
PPAR
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Metabolic Disease
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Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
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HY-P4190
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
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HY-U00449A
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RAR/RXR
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Cancer
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AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retinoic acid receptor, RAR) 的泛拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retinoic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
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HY-15731S1
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HY-101170R
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HY-N4267
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Calcium Channel
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Infection
Cardiovascular Disease
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Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
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HY-161211
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17β-HSD
iGluR
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Metabolic Disease
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HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物,是一种有效的 HSD17B13 抑制剂,以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物,IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
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HY-120878
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
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HY-16639
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GPR35
Neurotensin Receptor
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Neurological Disease
Endocrinology
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ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
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HY-155330
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5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
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HY-155330A
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5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
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HY-10564
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MCI-9042
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-169382
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Melatonin Receptor
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Cancer
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Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。
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HY-10564R
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MCI-9042 (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯 (Standard)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-172458
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Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
TNF Receptor
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Neurological Disease
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Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
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HY-10564S
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HY-10564S1
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MCI-9042-d4
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-103117
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT2A、α2β-肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC) 的活性(EC50s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
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HY-L145
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761 compounds
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大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了761 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1376A
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
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HY-P1187
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Integrin
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Cancer
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HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
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HY-P1868
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DGEA peptide
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Integrin
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Infection
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α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
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HY-P1868A
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DGEA peptide TFA
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Integrin
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Others
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α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
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HY-P3557
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HY-P1376
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
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HY-P1187A
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Integrin
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Cancer
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HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
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HY-P5847
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HY-P1269
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HY-P3557A
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HY-P1269A
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HY-P1189A
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-
HY-P1189
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HY-P4709
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HY-P5892
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
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HY-P10235
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HY-P5833
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HY-P1266
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC50=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
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HY-P4191
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MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
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HY-P3343A
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
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HY-P2497
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HY-P5306
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
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HY-P5148
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
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HY-P4191A
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏,并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
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HY-P5149
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αC-PrXA
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nAChR
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Neurological Disease
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αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
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HY-A0300
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HY-P5147
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
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HY-P4320
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Integrin
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Cancer
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Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
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HY-125777A
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
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HY-P1106
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CRFR
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Cardiovascular Disease
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K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
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HY-P1264
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
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HY-P1102
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CXCR
HIV
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Infection
Cancer
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TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
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HY-P1106A
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CFTR
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Cardiovascular Disease
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K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
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HY-P2446
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APTAA-LHRH
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
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HY-P1119
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HY-P1102A
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CXCR
HIV
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Infection
Cancer
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TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
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HY-P1119A
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HY-P0299
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P0299A
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P10971
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CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
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Cancer
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Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
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HY-P2264
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-
-
HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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-
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HY-P1454
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Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
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Wnt
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Cancer
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Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-P1454A
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Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
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Wnt
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Cancer
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Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
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HY-P4190
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-17503
-
-
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-
HY-N6018
-
-
-
-
HY-B2111
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-
-
HY-107670
-
-
-
-
HY-P1189A
-
-
-
-
HY-N10497
-
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Alkaloids
Leguminosae
Plants
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nAChR
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Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
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-
-
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HY-N9933
-
-
-
-
HY-114791
-
-
-
-
HY-N10452
-
-
-
-
HY-N8218
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-
-
-
HY-P1189
-
-
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HY-W008226R
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2,4,6-trihydroxyacetophenone (Standard); 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone (Standard)
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Structural Classification
other families
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Plants
Curcuma comosa Roxb.
Zingiberaceae
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Reference Standards
Cytochrome P450
Bacterial
Antibiotic
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2,4,6-三羟基苯乙酮 (Standard)
Phloracetophenone (Standard)是 Phloracetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性;Phloracetophenone 通过 Mrp2
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-
-
-
HY-116158
-
-
-
-
HY-117541
-
-
-
-
HY-Y0313
-
-
-
-
HY-N10132
-
-
-
-
HY-B0573
-
-
-
-
HY-B0573B
-
-
-
-
HY-B0573BR
-
-
-
-
HY-B0573R
-
-
-
-
HY-B1494
-
-
-
-
HY-Y0313R
-
-
-
-
HY-B0425A
-
-
-
-
HY-B0412
-
-
-
-
HY-N2273
-
-
-
-
HY-B1494R
-
-
-
-
HY-W008859
-
-
-
-
HY-137387
-
-
-
-
HY-W011978
-
-
-
-
HY-125703
-
-
-
-
HY-N2037
-
-
-
-
HY-B0425AR
-
-
-
-
HY-N12708
-
-
-
-
HY-N15378
-
-
-
-
HY-15731
-
-
-
-
HY-N4267
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-107327S
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Carazolol-d7 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。
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-
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- HY-B1486S
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Oxprenolol-d7 (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,Ki 为 7.10 nM。
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- HY-B0982S
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Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (Ki=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
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- HY-107327S1
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Carazolol-d7 (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
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- HY-W777156
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Carazolol-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Carazolol hydrochloride (HY-W517264)。Carazolol hydrochloride 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
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- HY-135103S
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Tauro-β-muricholic acid-d4 (sodium) 是 Tauro-β-muricholic acid sodium 的氘代物。Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
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- HY-119802S
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Practolol-d7 是 Practolol 的氘代物。Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
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- HY-116790BSA
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(±)-Penbutolol-d9 (hydrochloride) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.74 μM。
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- HY-108229S
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6β-Naltrexol-d3 (6β-Hydroxynaltrexone-d3) 是氘代标记的 6β-Naltrexol。6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
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- HY-124463S1
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Epiallopregnanolone-d5 (5α,3β-THDOC-d5) 是氘代标记的 Epiallopregnanolone. Epiallopregnanolone (5α,3β-THDOC) 是一种 3β-羟基神经类固醇、GABAA 受体拮抗剂和 NMDA 受体增强剂。
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- HY-17503S3
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Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-17503AS
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Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-B1270S
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Isoxsuprine-d6 (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
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- HY-B1486AS
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Oxprenolol-d7 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,Ki 为 7.10 nM。
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- HY-17503BS
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Metoprolol-d6 (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-17503AS1
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Metoprolol-d6 (succinate) 是氘代标记的 Metoprolol (succinate)。Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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- HY-17497S
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Acebutolol-d7 是 Acebutolol 的氘代物。 Acebutolol 是 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂,有潜力用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。
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- HY-W742404
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Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin) 分泌,并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
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- HY-B0573BS
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Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
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- HY-B0573S
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Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
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- HY-B0573S1
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Propranolol-d7 (ring-d7) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
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- HY-Y0313S
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p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-100760S
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Toxoflavin-13C4 是一种 13C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
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- HY-U00449S
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AGN 193109-d7 是 AGN 193109 的氘代物。AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
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- HY-Y0313S2
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p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-Y0313S1
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p-Hydroxybenzaldehyde-13C 是一种 13C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-B0419S
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Manidipine-d4 是 Manidipine (HY-B0419) 的氘代物。Manidipine 是口服活性的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。Manidipine 调节细胞因子 (IL-1β、IL-6) 表达。Manidipine 有降压作用。Manidipine 可用于心血管疾病 (如高血压、心肌缺血-再灌注损伤、心室肥大)、肾脏疾病 (如肾小球疾病) 以及与癫痫等疾病研究。
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- HY-W747264
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P-Hydroxybenzaldehyde-13C6 是 13C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde (HY-Y0313)。p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-B0203BS2
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(Rac)-Nebivolol-d2,15N 是 15N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
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- HY-B0682S2
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Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-B0682S1
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(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-108634S
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Apafant-d8 是 Apafant 的氘代物。Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (platelet-activating factor (PAF)) 拮抗剂,可抑制 PAF 与人 PAF 受体结合,其 Ki 为 9.9 nM。Apafant 可增加 PAF-r、α-珠蛋白、β-珠蛋白的基因表达,降低 c-myb 基因表达。Apafant 对烷基-PAF 介导的致死率具有保护作用。
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- HY-W777434
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Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-B0682S
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Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-166478S
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O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50s = 32 和 5 μg/kg)。
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- HY-B1108S
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Labetalol hydrochloride-d5 (AH-5158 hydrochloride-d5) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
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- HY-W728545
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Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
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- HY-15731S1
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Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
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- HY-10564S
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Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
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- HY-10564S1
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Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-101658
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Ko 1400 hydrochloride
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炔烃
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Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。Pargolol hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-101721
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炔烃
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Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。Ko-3290 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-160053
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核酸适配体
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Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
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