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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113960

*ERRα antagonist-1*	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC₅₀ 值分别为 170 nM 和 180 nM。

HY-150693

*Estrogen receptor β antagonist* 2**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC₅₀ 值为 109.10，0.63 µM。

HY-151481A

*β-FXR antagonist* 1**	FXR	Neurological Disease
β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体，是FXR 的拮抗剂。

HY-169941

*ERα/ERβ antagonist-1*	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease Cancer
ERα/ERβ antagonist-1 (Compound 10) 是 ERα 和 ERβ 的部分拮抗剂。ERα/ERβ antagonist-1 在 HepG2 肝细胞中以剂量依赖性方式降低 ERα 和 ERβ 活性。

HY-136960

*β2AR antagonist* 1**	Adrenergic Receptor	Others
β2AR antagonist 1 (Cmpd-15PA) 是 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 的拮抗剂。β2AR antagonist 1 与 β2AR 的细胞内表面结合。

HY-148533

*β2AR agonist* /M-receptor antagonist-1**	mAChR Adrenergic Receptor	Neurological Disease
β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 是一种有效的毒蕈碱拮抗剂/β2 激动剂 (MABA)。β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 在不存在 (MABA) 或存在普萘洛尔 (M3; HY-B1208) 或组胺 (HY-B1204) 诱导的收缩 (β2) 的情况下有效地放松卡巴胆碱 (HY-B1208) 诱导的收缩。

HY-168474

*P2X4 antagonist-4*	P2X Receptor	Inflammation/Immunology
P2X4 antagonist-4 (compound 64) 是一种有效的 P2X4R 拮抗剂，IC₅₀ 值为 8 µM。P2X4 antagonist-4 可阻断 ATP 诱导的 NLRP3 炎症小体活化和 IL-1β 的释放。

HY-159179

*α4 integrin receptor antagonist* 3**	Integrin	Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α₄ 整合素受体 (α₄ integrin receptor) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α₄β₁/VCAM-1 和 α₄β₇/MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附，IC₅₀ 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。

HY-162812

*H3R antagonist* 4**	Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor	Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC₅₀ 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu²⁺ 诱导的 Aβ_1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu²⁺ 诱导的 Aβ_1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu²⁺ (铜离子)、Zn²⁺ (锌离子)、Al³⁺ (铝离子) 和 Fe²⁺ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ_1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。

HY-160664

*TP receptor antagonist-2*	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease
TP receptor antagonist-2 (example 7n) 是血栓素 A₂ 受体 (TP 受体) 拮抗剂，TPα 和 TPβ 的 IC₅₀ 值分别为 5.64 和 5.27 μM。TP receptor antagonist-2 抑制血小板聚集。

HY-161925

*sTGFBR3 antagonist* 1**	TGF-β Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂，激活 TGF-β 信号通路，抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放，IC₅₀ 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性，并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。

HY-176446

*Mrgx2 antagonist-3*	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Inflammation/Immunology
Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性 MrgX2 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.042-2.5 nM。Mrgx2 antagonist-3 阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，从而抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有望用于炎症相关疾病和瘙痒症的研究，如慢性荨麻疹、过敏性哮喘。

HY-172409

*CB1R antagonist* 2**	Cannabinoid Receptor p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology
CB1R antagonist 2 (Compound 11g) 是大麻素受体 1（CB1R）的拮抗剂，可抑制 MAPK/NF-κB 信号通路并表现出抗炎活性。CB1R antagonist 2 可在 RAW264.7 中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 表达。CB1R antagonist 2 可在小鼠模型中改善 OVA 诱导的过敏性鼻炎。

HY-153256

*EP3 antagonist* 4**	Prostaglandin Receptor	Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 K_i 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。

HY-163363

*β-AR antagonist* 2**	Adrenergic Receptor	Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC₅₀: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。

HY-172600

*TRPC6 antagonist-1*	TRP Channel	Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6、TRPC3、TRPC5和TRPC7 的 IC₅₀ 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。

HY-158339

*ABHD antagonist* 2**	MAGL	Neurological Disease
ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的拮抗剂，IC₅₀ <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力，IC₅₀ 为 0.002 μM。

HY-18668

*Integrin antagonist* 27**	Integrin	Cancer
Integrin antagonist 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。

HY-176739

*P2Y14R antagonist* 5**	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 5 (Compound A) 是一种基于苯并异噁唑骨架的新型 P2Y₁₄R 拮抗剂 (IC₅₀: 23.60 nM, KD: 7.26 μM)。P2Y14R antagonist 5 可降低促炎因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α) 和髓过氧化物酶 (MPO) 的水平。P2Y14R antagonist 5 在 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠模型中具有抗炎活性。

HY-127024A

*TR antagonist* 2**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β) 竞争性拮抗剂 (IC₅₀=47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T₃) 竞争性结合 TR 的配体结合域，阻断受体-共激活因子复合物形成，抑制靶基因转录，降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。

HY-149336

*D1R antagonist* 1**	Dopamine Receptor	Neurological Disease
D1R antagonist 1 (compound 12a) 是一种 D1R 拮抗剂，参与基于 G 蛋白和 β-抑制蛋白的信号传导。

HY-111443

*TR antagonist* 1** 4 篇文献验证	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂，对 TRα 和 TRβ 的IC₅₀ 值分别为 36 和 22 nM。

HY-127024

*Thyroid hormone receptor antagonist* (1-850)**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC₅₀ 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。

HY-P1376

*G-Protein antagonist* peptide**	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 G_i 或 G_o 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 G_s 的激活。

HY-150692

*Estrogen receptor α antagonist* 1**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞的 IC₅₀ 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。

HY-173407

*P2Y14R antagonist* 4**	P2Y Receptor Interleukin Related	Inflammation/Immunology
P2Y₁₄R antagonist 4 (Compound 25l) 是一种具有口服活性的 P2Y₁₄R 拮抗剂 (IC₅₀: 5.6 nM)，其对 P2Y₁₄R 的结合亲和力优于对其他 PPTN 的结合亲和力。P2Y₁₄R antagonist 4 具有抗炎活性，可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6 和 TNF-α) 的释放。

HY-158338

*ABHD antagonist* 1**	MAGL	Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
ABHD antagonist 1 具有 ABHD6 (α/β-Hydrolase domain containing 6) 抑制活性，涉及调节由 ABHD6 参与的生物化学途径，从而影响细胞功能和炎症反应。ABHD antagonist 1 可用于在疼痛，神经性疾病，炎症性疾病。自身免疫疾病，代谢性疾病以及癌症等领域的研究。

HY-P1376A

*G-Protein antagonist* peptide TFA**	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-103214A

Bucindolol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Bucindolol hydrochloride是一种β-adrenergic receptor antagonist，具有防止新发房颤的活性。Bucindolol hydrochloride能够在心力衰竭合并房颤的患者中降低心率，减少心动过缓的发生。

HY-163345

*5-HT7R antagonist* 2**	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 K_i 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC₅₀ 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。

HY-169859

*EP4 receptor antagonist* 7**	Prostaglandin Receptor Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC₅₀ 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD⁸⁺ T 细胞向肿瘤的浸润。

HY-B1264

Celiprolol hydrochloride 1 篇文献验证	NO Synthase Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸塞利洛尔 Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 K_i 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾病的相关研究。

HY-119873

Celiprolol REV 5320	NO Synthase Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
塞利洛尔 Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 K_i 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾病的相关研究。

HY-B1264R

Celiprolol hydrochloride (Standard)	Reference Standards NO Synthase Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸塞利洛尔 (Standard) Celiprolol (hydrochloride) (Standard)是 Celiprolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 K_i 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾

HY-101658A

Pargolol Ko 1400	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Pargolol 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-101817

Spirendolol Li 32-468; S 32-468; Substance 32468	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于植物神经系统药。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B0982

Pindolol 2 篇文献验证 LB-46	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
吲哚洛尔 Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (K_i=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-101691

Ecastolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
依卡洛尔 Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

HY-13713

LY377604	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
LY377604 是一种人类 β₃-肾上腺素受体激动剂，其 EC₅₀ 值为 2.4 nM，同时也是 β₁ 和 β₂ 肾上腺素能受体的拮抗剂。

HY-103456

PHTPP 20 篇以上引用文献	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。

HY-129231

Levomoprolol (-)-Moprolol	Adrenergic Receptor	Endocrinology
左莫普洛尔 Levomoprolol ((-)-Moprolol) 是莫普洛尔的 (S)-对映体，是一种β肾上腺素能拮抗剂。

HY-12377

GSK0660 5 篇以上引用文献	PPAR	Metabolic Disease
GSK0660是有效的 PPARβ 拮抗剂，IC₅₀ 为 155 nM。

HY-107327

Carazolol (±)-Carazolol; DL-Carazolol; Suacron	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
卡拉洛尔 Carazolol 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂，用于高血压的研究。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。

HY-124290

Carotegrast methyl AJM300	Integrin	Inflammation/Immunology
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

HY-124290A

Carotegrast methyl hydrochloride AJM300 hydrochloride	Integrin	Inflammation/Immunology
Carotegrast methyl (AJM300) hydrochloride 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl hydrochloride 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl hydrochloride 可预防小鼠结肠炎。

HY-A0249

Bevantolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
贝凡洛尔 Bevantolol 是一种选择性 β-1 肾上腺素受体拮抗剂。Bevantolol 可用于心绞痛和高血压的研究。

HY-109103

Tegatrabetan 1 篇文献验证 Tegavivint; BC2059	β-catenin	Cancer
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

HY-121692A

(S)-Alprenolol L-tartrate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂。

HY-U00019

Pamatolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
氨甲酯心定 Pamatolol 是一种心选择性的 beta-adrenoceptor 拮抗剂，没有拟交感活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L145

抗高血压化合物库

761 compounds

大多数高血压患者为原发性高血压，即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压，防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏)，并降低过早死亡的风险。

抗高血压药物可分为两大类，第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物，例如ACEIs，血管紧张素受体拮抗剂(ARAs)，直接肾素抑制剂(DRIs)，以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄，从而减少血管内容量，或通过非ras途径引起血管扩张，例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。

MCE提供了761 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1376A

*G-Protein antagonist* peptide TFA**	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-P1187

HSDVHK-NH2	Integrin	Cancer
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

HY-P1868

α2β1 Integrin Ligand Peptide 2 篇文献验证 DGEA peptide	Integrin	Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

HY-P1868A

α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 2 篇文献验证 DGEA peptide TFA	Integrin	Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

HY-P3557

Mibenratide	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Mibenratide 是一种小环肽，是一种肾上腺素能 β1 受体 (adrenergic β1 receptor) 拮抗剂。Mibenratide 可用于心力衰竭研究。

HY-P1376

*G-Protein antagonist* peptide**	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 G_i 或 G_o 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 G_s 的激活。

HY-P1187A

HSDVHK-NH2 TFA	Integrin	Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

HY-P5847

α-Conotoxin GIC	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin GIC 是一种有效的选择性 α3β2 烟碱拮抗剂，其 IC₅₀ 为 1.1 nM。

HY-P1269

α-Conotoxin AuIB	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 AuIB α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs，IC₅₀ 为 0.75 μM。

HY-P3557A

Mibenratide TFA	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Mibenratide TFA 是一种小环肽，是一种肾上腺素能 β1 受体 (adrenergic β1 receptor) 拮抗剂。Mibenratide TFA 可用于心力衰竭研究。

HY-P1269A

α-Conotoxin AuIB TFA 1 篇文献验证	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 AuIB 三氟乙酸盐 α-Conotoxin AuIB TFA 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs，IC₅₀ 为 0.75 μM。

HY-P1189A

Echistatin TFA	Integrin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的α_IIbβ₃、α_vβ₃ 和α₅β₁ 的拮抗剂。

HY-P1189

Echistatin	Integrin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 α_IIbβ₃、α_vβ₃ 和α₅β₁ 的拮抗剂。

HY-P4709

(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10) 是一种有效的neurokinin-3 (NK3) 拮抗剂。

HY-P5892

β-Endorphin (1-27) (human)	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂，结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体，其 K_is 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。

HY-P10235

Cyclic AC253	Amylin Receptor	Neurological Disease
Cyclic AC253 是 amylin 受体的拮抗剂，IC₅₀ 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效，并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。

HY-P5833

κ-Bungarotoxin κ-Bgt	nAChR	Neurological Disease
κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是一种有效的、选择性的、缓慢可逆的 α3β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂，其 IC₅₀ 为 2.30 nM。

HY-P1266

α-Conotoxin EI	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC₅₀=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。

HY-P4191

Met-RANTES (human) MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀ 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。

HY-P3343A

hFSH-β-(33-53) (TFA) 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽，对应于第二个FSH受体结合域，是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。

HY-P2497

Exendin (5-39) 1 篇文献验证	GCGR	Neurological Disease
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。

HY-P5306

α-Conotoxin TxID	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC₅₀= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。

HY-P5148

α-Conotoxin BuIA	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.258 nM (α6/α3β2)，1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR，效力顺序为 α6>α3>α2>α4。

HY-P4191A

Met-RANTES (human) (acetate)	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀ 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏，并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。

HY-P5149

αC-Conotoxin PrXA αC-PrXA	nAChR	Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。

HY-A0300

Cyclopeptide-5 EMD 270179	Integrin	Cardiovascular Disease
Cyclopeptide-5 (EMD 270179) 是 αvβ3 拮抗剂，能改善 PAF 诱导的 SS 红细胞粘附增强，毛细血管后阻塞，改善血流动力学，具有细胞毒性。

HY-P5147

α-Conotoxin GID	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素，是 nAChR 的选择性拮抗剂，IC₅₀ 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2)，150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽，具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯，因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。

HY-P4320

Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10)	Integrin	Cancer
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10)，一种含有环状 RGD 活性序列的十肽，是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂，可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。

HY-125777A

α-Conotoxin Vc1.1 TFA	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。

HY-P1106

K41498	CRFR	Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-P1264

α-Bungarotoxin 5 篇以上引用文献	nAChR	Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂，IC₅₀ 为 1.6 nM。

HY-P1102

TC14012 2 篇文献验证	CXCR HIV	Infection Cancer
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC₅₀ 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-P2446

ORG 30276 APTAA-LHRH	GnRH Receptor	Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂，可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体，从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转，其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。

HY-P1119

WRW4 5 篇以上引用文献	Formyl Peptide Receptor (FPR)	Neurological Disease
WRW4 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂，抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC₅₀ 为 0.23 μM。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。

HY-P1102A

TC14012 TFA	CXCR HIV	Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC₅₀ 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

HY-P1119A

WRW4 TFA	Formyl Peptide Receptor (FPR)	Neurological Disease
WRW4 TFA 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂，抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC₅₀ 为 0.23 μM。WRW4 TFA 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和F肽引起的细胞内钙的增加。

HY-P0299

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 最多引用文献 13 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。

HY-P0299A

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 最多引用文献 13 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。

HY-P10971

Nef-M1	CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase	Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平，激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白，增强 E-钙粘蛋白，从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。

HY-P2264

KYL peptide	Ephrin Receptor	Inflammation/Immunology
KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。

HY-P1682

Balixafortide POL6326	CXCR Arrestin	Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC₅₀ 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC₅₀ < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

HY-P1454

Fz7-21 3 篇文献验证 Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2	Wnt	Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC₅₀ 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。

HY-P1682A

Balixafortide TFA 1 篇文献验证 POL6326 TFA	CXCR Arrestin	Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC₅₀ 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC₅₀ < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

HY-P1454A

Fz7-21 TFA 3 篇文献验证 Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA	Wnt	Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC₅₀ 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。

HY-P4190

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)	GnRH Receptor	Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99111

Golimumab CNTO-148	TNF Receptor Apoptosis Interleukin Related Caspase	Inflammation/Immunology Cancer
戈利木单抗 Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-17503

Metoprolol 10 篇以上引用文献	Classification of Application Fields Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Apoptosis
美托洛尔 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-N6018

Beta-Eudesmol	Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Caspase TNF Receptor SOD Reactive Oxygen Species (ROS)
β-桉叶醇 Beta-Eudesmol 具有抗癌、抗炎活性。Beta-Eudesmol 能够诱导细胞凋亡。Beta-Eudesmol 可以拮抗新斯的明诱导的神经肌肉衰竭。Beta-Eudesmol 可以用于脓毒症、神经肌肉衰竭等疾病的研究。Beta-Eudesmol 是可以从苍术的根茎中提取得到的类倍半萜烯化合物。

HY-B2111

(R)-(+)-Atenolol	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Adrenergic Receptor
(R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。

HY-107670

Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 1 篇文献验证 DHβE hydrobromide	Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Leguminosae Source classification Plants Erythrina	nAChR
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC₅₀ 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。

HY-P1189A

Echistatin TFA	Structural Classification Natural Products Animals Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Integrin
Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的α_IIbβ₃、α_vβ₃ 和α₅β₁ 的拮抗剂。

HY-N10497

Dihydro-β-erythroidine	Alkaloids Leguminosae Plants	nAChR
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。

HY-N9933

Tauro-β-muricholic acid TβMCA	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Animals Source classification Endogenous metabolite Steroids	FXR Apoptosis
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC₅₀ = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114791

Lobelanidine	Structural Classification Alkaloids Lobelia tupa L. Other Alkaloids Source classification Campanulaceae Plants	nAChR
Lobelanidine 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂，可抑制 α7 nAChR 和 α3β2/α3β4 nAChR，IC₅₀ 为 2.8 和 8.2 μM。

HY-N10452

Methyl maslinate	Natural Products Source classification Rosaceae Plants Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.	Adrenergic Receptor
马斯里酸甲酯 Methyl maslinate 是一种 β-adrenergic 拮抗剂。Methyl maslinate 是一种有具有强心和抗心律失常活性的物质。Methyl maslinate 可被用于高血压领域的研究。

HY-N8218

Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside	Cardiovascular Disease Structural Classification Flavonoids Viscum coloratum (Kom.) Nakai Classification of Application Fields Flavonones Source classification Phenols Polyphenols Plants Loranthaceae Disease Research Fields	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 是一种天然的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 抑制 PAF 诱导的人和兔血小板聚集，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

HY-P1189

Echistatin	Structural Classification Natural Products Animals Classification of Application Fields Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Integrin
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 α_IIbβ₃、α_vβ₃ 和α₅β₁ 的拮抗剂。

HY-W008226R

Phloracetophenone (Standard) 2,4,6-trihydroxyacetophenone (Standard); 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone (Standard)	Structural Classification other families Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Plants Curcuma comosa Roxb. Zingiberaceae	Reference Standards Cytochrome P450 Bacterial Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮 (Standard) Phloracetophenone (Standard)是 Phloracetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2

HY-116158

Oosponol	Structural Classification Monophenols Microorganisms Source classification Phenols	Dopamine β-hydroxylase Fungal
卵孢菌醇 Oosponol是一种 dopamine beta-hydroxylase 抑制剂，具有降压作用。卵孢菌醇对多种拮抗真菌具有较强的抗真菌活性。

HY-117541

Glycyl-glutamine Glycyl-L-glutamine	Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite	Others
甘氨酰谷氨酰胺 Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine)，是 β-endorphin 的酶裂解产品，是 β-内啡肽(1-31) 的内源拮抗剂。Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine) 是一种比谷氨酰胺 (Gln) 稳定的活性神经肽。

HY-Y0313

p-Hydroxybenzaldehyde	Structural Classification Paramacrolobium coeruleum (Taub.) J.Léonard Ketones, Aldehydes, Acids Labiatae Source classification Phenols Plants Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite GABA Receptor
对羟基苯甲醛 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-N10132

Microgrewiapine A	Malvaceae Structural Classification Alkaloids Microcos paniculata L. Other Alkaloids Source classification Plants	nAChR
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性，抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性，其 IC₅₀ 为 6.8 μM。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 最多引用文献 27 篇文献验证	Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573B

Propranolol 最多引用文献 27 篇文献验证	Cardiovascular Disease Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573BR

Propranolol (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 (标准品) Propranolol (Standard) 是 Propranolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM

HY-B0573R

Propranolol hydrochloride (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔(Standard) Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B1494

Picrotoxinin 3 篇文献验证	Structural Classification Natural Products other families Source classification Plants	Chloride Channel GABA Receptor
木防己苦毒宁 Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABA_A 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABA_A 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α₁β₂γ_2L GABA_A 受体，其 IC₅₀ 值为 1.15 μM。

HY-Y0313R

p-Hydroxybenzaldehyde (Standard)	Structural Classification Paramacrolobium coeruleum (Taub.) J.Léonard Ketones, Aldehydes, Acids Labiatae Source classification Phenols Plants Endogenous metabolite	Reference Standards Endogenous Metabolite GABA Receptor
对羟基苯甲醛 (Standard) p-Hydroxybenzaldehyde (Standard) 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-B0425A

Novobiocin sodium 5 篇以上引用文献 Albamycin sodium; Cathomycin sodium	Structural Classification Microorganisms Anti-inflammation/Immunoregulatory Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antiviral Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics Cancer	Bacterial Antibiotic Orthopoxvirus Apoptosis DNA/RNA Synthesis HSP
新生霉素钠 Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性^{[ 4]}。

HY-B0412

Estriol 4 篇文献验证 Oestriol	Structural Classification Monophenols Immune System Disorder Classification of Application Fields Source classification Disease markers Phenols Endocrine diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite
雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

HY-N2273

Gymnestrogenin	Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Asclepiadaceae Metabolic Disease Plants Disease Research Fields Gymnema sylvestre (Retz.) Schult.	LXR
匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂，对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC₅₀ 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性，从而降低 mRNA 的表达。

HY-B1494R

Picrotoxinin (Standard)	Structural Classification Natural Products other families Source classification Plants	Reference Standards Chloride Channel GABA Receptor
木防己苦毒宁 (Standard) Picrotoxinin (Standard) 是 Picrotoxinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABA_A 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABA_A 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α₁β₂γ_2L GABA_A 受体，其 IC₅₀ 值为 1.15 μM。

HY-W008859

Tetrac 1 篇文献验证 Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid	Structural Classification Monophenols Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Integrin Endogenous Metabolite
甲状腺素EP杂质D Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)，L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

HY-137387

Carvedilol Glucuronide	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Drug Metabolite
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物，可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy)，并可抑制 NLRP3 炎症小体。

HY-W011978

N-Acetyl-L-tryptophan	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Mitochondrial Metabolism Neurokinin Receptor Caspase Interleukin Related
N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂，会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合，发挥神经保护作用，改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂，可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。

HY-125703

Ferutinin	Infection Viguiera dentata (Cav.) Spreng. Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Umbelliferae Disease Research Fields Endocrinology Cancer	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Ferutinin 是一种天然萜类化合物，是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂，IC₅₀ 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca²⁺ 离子载体，可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。

HY-N2037

Higenamine 3 篇文献验证 Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Ranunculaceae Source classification Phenols Polyphenols Aconitum carmichaeli Debx. Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields Endocrinology	MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
去甲乌药碱 Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-B0425AR

Novobiocin sodium (Standard) Albamycin sodium (Standard); Cathomycin sodium (Standard)	Structural Classification Microorganisms Anti-inflammation/Immunoregulatory Antibiotics Source classification Antiviral Antibacterial Disease Research Other Antibiotics	Bacterial Antibiotic Orthopoxvirus Apoptosis DNA/RNA Synthesis HSP
新生霉素钠 (标准品) Novobiocin (sodium) (Standard) 是 Novobiocin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性

HY-N12708

23-O-β-D-Glucopyranosyl-20-isoveratramine	Structural Classification Alkaloids Piperidine Alkaloids Source classification Plants Melanthiaceae Veratrum oxysepalum Turcz.	Others
23-O-β-D-Glucopyranosyl-20-isoveratramine 是一种潜在的抗过敏剂，能够从荨麻中提取得到。荨麻提取物中发现了多种COX-1、COX-2、5-脂氧合酶和类胰蛋白酶抑制剂和H1 拮抗剂，对季节性过敏、过敏性鼻炎和其他炎性疾病的有抑制和预防的效果。

HY-N15378

β-Carotene-15,15'-epoxide	Structural Classification Natural Products Source classification Spondias mombin L. Plants Anacardiaceae	IAP Bcl-2 Family COX TNF Receptor Caspase Apoptosis
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂，可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合，阻断其与 caspase-9 的相互作用，从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2、COX-2 和 TNF-α 的表达，降低 MDA 水平，提升 catalase 活性，并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标，展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。

HY-15731

Estetrol	Cardiovascular Disease Structural Classification Monophenols Classification of Application Fields Source classification Phenols Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite NO Synthase
雌四醇 Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。

HY-N4267

Yangambin	Cardiovascular Disease other families Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenylpropanoids Plants Disease Research Fields	Calcium Channel
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan)，已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来，包括：R. pickeli，R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂，通过调控 Ca²⁺ 通道抑制 Ca²⁺ 流入，导致 [Ca²⁺]_i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性，IC₅₀ 为 33.8 μM，抗炎活性的 IC₅₀ 为 37.4 μM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-107327S

Carazolol-d7
Carazolol-d₇ 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。

HY-B1486S

Oxprenolol-d7 hydrochloride
Oxprenolol-d₇ (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-B0982S

Pindolol-d7
Pindolol-d₇ 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (K_i=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-107327S1

Carazolol-d7 hydrochloride
Carazolol-d₇ (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。

HY-W777156

Carazolol-d6 hydrochloride
Carazolol-d₆ hydrochloride 是氘代标记的 Carazolol hydrochloride (HY-W517264)。Carazolol hydrochloride 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。

HY-135103S

Tauro-β-muricholic acid-d4 sodium
Tauro-β-muricholic acid-d₄ (sodium) 是 Tauro-β-muricholic acid sodium 的氘代物。Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 40 μM。

HY-119802S

Practolol-d7
Practolol-d₇ 是 Practolol 的氘代物。Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。

HY-116790BSA

(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride
(±)-Penbutolol-d₉ (hydrochloride) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.74 μM。

HY-108229S

6β-Naltrexol-d3
6β-Naltrexol-d₃ (6β-Hydroxynaltrexone-d₃) 是氘代标记的 6β-Naltrexol。6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物，是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用，抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。

HY-124463S1

Epiallopregnanolone-d5
Epiallopregnanolone-d₅ (5α,3β-THDOC-d₅) 是氘代标记的 Epiallopregnanolone. Epiallopregnanolone (5α,3β-THDOC) 是一种 3β-羟基神经类固醇、GABAA 受体拮抗剂和 NMDA 受体增强剂。

HY-17503S3

Metoprolol-d5
Metoprolol-d₅ 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-17503AS

Metoprolol-d7 hydrochloride
Metoprolol-d₇ (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体（β1-adrenoceptor）拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-B1270S

Isoxsuprine-d6 hydrochloride
Isoxsuprine-d₆ (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 K_i 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

HY-B1486AS

Oxprenolol-d7
Oxprenolol-d₇ 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-17503BS

Metoprolol-d6 tartrate
Metoprolol-d₆ (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体（β1-adrenoceptor）拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-17503AS1

Metoprolol-d6 succinate
Metoprolol-d₆ (succinate) 是氘代标记的 Metoprolol (succinate)。Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-17497S

Acebutolol-d7
Acebutolol-d₇ 是 Acebutolol 的氘代物。 Acebutolol 是 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，有潜力用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-W742404

Bopindolol-d9

Bopindolol-d₉ ((±)-Bopindolol-d₉) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

HY-B0573BS

Propranolol-d7

Propranolol-d₇ 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S

Propranolol-d7 hydrochloride

Propranolol-d₇ (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S1

Propranolol-d7 (ring-d7)

Propranolol-d₇ (ring-d₇) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-Y0313S

p-Hydroxybenzaldehyde-d4
p-Hydroxybenzaldehyde-d₄ 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-100760S

Toxoflavin-13C4
Toxoflavin-¹³C₄ 是一种 ¹³C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。抗菌特性。

HY-U00449S

AGN 193109-d7
AGN 193109-d₇ 是 AGN 193109 的氘代物。AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，K_d 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。

HY-Y0313S2

p-Hydroxybenzaldehyde-d5
p-Hydroxybenzaldehyde-d₅ 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-Y0313S1

p-Hydroxybenzaldehyde-13C
p-Hydroxybenzaldehyde-¹³C 是一种 ¹³C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-B0419S

Manidipine-d4
Manidipine-d₄ 是 Manidipine (HY-B0419) 的氘代物。Manidipine 是口服活性的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。Manidipine 调节细胞因子 (IL-1β、IL-6) 表达。Manidipine 有降压作用。Manidipine 可用于心血管疾病 (如高血压、心肌缺血-再灌注损伤、心室肥大)、肾脏疾病 (如肾小球疾病) 以及与癫痫等疾病研究。

HY-W747264

P-Hydroxybenzaldehyde-13C6
P-Hydroxybenzaldehyde-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde (HY-Y0313)。p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α₁β₂γ₂S GABA_A receptor 受体具有拮抗作用。

HY-B0203BS2

(Rac)-Nebivolol-d2,15N

(Rac)-Nebivolol-d₂,¹⁵N 是 ¹⁵N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段，Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。

HY-B0682S2

Mitiglinide-d5 calcium
Mitiglinide-d₅ (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 K_ATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-B0682S1

(2R)-Mitiglinide-d5 calcium
(2R)-Mitiglinide-d₅ (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 K_ATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-108634S

Apafant-d8
Apafant-d₈ 是 Apafant 的氘代物。Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (platelet-activating factor (PAF)) 拮抗剂，可抑制 PAF 与人 PAF 受体结合，其 Ki 为 9.9 nM。Apafant 可增加 PAF-r、α-珠蛋白、β-珠蛋白的基因表达，降低 c-myb 基因表达。Apafant 对烷基-PAF 介导的致死率具有保护作用。

HY-W777434

Mitiglinide calcium hydrate-d8

Mitiglinide (calcium hydrate)-d₈ 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 K_ATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-B0682S

Mitiglinide-d8 calcium hydrate
Mitiglinide-d₈ (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 K_ATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-166478S

O-Desmethyl carvedilol-d5

O-Desmethyl carvedilol-d₅ (Desmethylcarvedilol-d₅) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2^R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC₅₀ = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED₅₀s = 32 和 5 μg/kg）。

HY-B1108S

Labetalol hydrochloride-d5

Labetalol hydrochloride-d₅ (AH-5158 hydrochloride-d₅) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-W728545

Labetalol-d6 hydrochloride

Labetalol hydrochloride-d₆ (AH-5158 hydrochloride-d₆) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-15731S1

Estetrol-d4 (Major)

Estetrol-d₄ (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。

HY-10564S

Sarpogrelate-d3 hydrochloride
Sarpogrelate-d₃ (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7

HY-10564S1

Sarpogrelate-d4 hydrochloride

Sarpogrelate-d₄ (MCI-9042-d₄) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-101658

Pargolol hydrochloride Ko 1400 hydrochloride		炔烃
Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。Pargolol hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-101721

Ko-3290		炔烃
Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂，在动物试验中，具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。Ko-3290 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-160053

Gint4.T aptamer sodium		核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。

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