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STAT3 inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

10

多肽产品

4

抗体抑制剂

89

天然产物

14

同位素标记物

2

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151577

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1
  • HY-N10472

    STAT Cancer
    STAT3-IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
    STAT3-IN-14
  • HY-124843

    CLT-005

    STAT Apoptosis Cancer
    LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis)。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
    LLL3
  • HY-121725

    STAT Cancer
    MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
    MM-206
  • HY-P10201A

    STAT Cancer
    Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 具有抗肿瘤活性。
    Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate
  • HY-172946

    PROTACs STAT Cancer
    SD-2301 是 STAT3 的 PROTAC 降解剂 (Red: STAT3 inhibitor (HY-172947), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
    SD-2301
  • HY-161136

    EGFR STAT Cancer
    EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂,对 EGFRSTAT3IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    EGFR/STAT3-IN-1
  • HY-123524

    STAT Cancer
    STAT3-IN-4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3-IN-4 可抑制肿瘤细胞增殖。
    STAT3-IN-4
  • HY-144870

    STAT Cancer
    STAT3-IN-7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物,是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,具有抗癌活性 (WO2021016333A1, H182)。
    STAT3-IN-7
  • HY-P10201

    STAT Cancer
    Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 具有抗肿瘤活性。
    Ac-GpYLPQTV-NH2
  • HY-112447

    STAT Cancer
    STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-5
  • HY-116278

    STAT Cancer
    HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
    HJC0149
  • HY-P10114

    PpYLKTK-mts; STAT3 PI

    STAT Cancer
    STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
    STAT3-IN-24, cell-permeable
  • HY-136658

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
    1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea
  • HY-150603

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-13
  • HY-128588
    STAT3-IN-3
    5 篇以上引用文献

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
    STAT3-IN-3
  • HY-162607

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-28 (compound 18) 是一种 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-28 可以抑制小胶质细胞的活化,具有抗神经炎症作用。STAT3-IN-28 可透过血脑屏障。
    STAT3-IN-28
  • HY-151976
    STAT3-IN-15
    1 篇文献验证

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
    STAT3-IN-15
  • HY-161015

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-13 (compound 36b) 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.044 nM。JAK1-IN-13 显著降低 STAT3 的磷酸化。
    JAK1-IN-13
  • HY-146666

    Apoptosis STAT Cancer
    STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    STAT3-IN-9
  • HY-146728

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-10
  • HY-168043

    STAT Cancer
    STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-35
  • HY-144871

    STAT Cancer
    STAT3-IN-8 (compound H172) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-8 具有癌症研究的潜力。
    STAT3-IN-8
  • HY-155982

    STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-149007
    STAT3-IN-11
    1 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
    STAT3-IN-11
  • HY-169007

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
    STAT3-IN-34
  • HY-P10113

    STAT Cancer
    STAT3-IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
    STAT3-IN-23
  • HY-150538

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
    STAT3-IN-12
  • HY-161644

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    STAT3-IN-27
  • HY-169797

    STAT Survivin Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD:45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (SurvivinMcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-168903

    STAT Cancer
    STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药。STAT3-IN-41 缓慢释放抑制 STAT3 信号通路的 compound 1。STAT3-IN-41 对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌具有抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-41
  • HY-161864

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-29 (Compound B20) 是 STAT3 的抑制剂。STAT3-IN-29 抑制 HaCaT 细胞的增殖,IC50 为 0.09 µM,减轻 IMQ 诱导的小鼠银屑病。
    STAT3-IN-29
  • HY-168519

    STAT Cancer
    STAT3-IN-36 (compound 11g) 是一种靶向 LRPPRCSTAT3CDK1 的三靶点抑制剂,具有抗癌活性。STAT3-IN-36 可与 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 结合,发挥比 TMF (HY-N6818) 或是 Capecitabine (HY-B0016) 更强的抑癌效果。STAT3-IN-36 对 HGC27 细胞的 IC50 为 1.8 μM。
    STAT3-IN-36
  • HY-148706

    STAT Infection Cancer
    STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR),抑制幽门螺杆菌。
    STAT3-IN-17
  • HY-147187

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin Cancer
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
    MNK8
  • HY-117770

    STAT Others
    STAT3-IN-30 (compound 9c) 是一种 STAT3 的抑制剂,EC50 为 13.8 μM。
    STAT3-IN-30
  • HY-159580

    STAT Cancer
    STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
    STAT3-IN-31
  • HY-160496

    STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-112391
    SD-1029
    1 篇文献验证

    JAK STAT Cancer
    SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
    SD-1029
  • HY-157847

    STAT Cancer
    phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
    phospho-STAT3-IN-2
  • HY-155808

    STAT JAK Apoptosis COX Cancer
    STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
    STAT3-IN-18
  • HY-171038

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
    STAT3-IN-39
  • HY-173000

    Apoptosis Ferroptosis STAT Cancer
    STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3-IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化,引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应,并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
    STAT3-IN-40
  • HY-167839

    Apoptosis Cancer
    (R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
    (R)-JAK2/STAT3-IN-1
  • HY-170977

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种通过抑制 JAK1/STAT3 信号通路发挥作用的抗特应性皮炎 (AD) 试剂。JAK1/STAT3-IN-1 抑制 NO 生成的 IC50 值为 2.17 μM。JAK1/STAT3-IN-1 能够改善 AD 样小鼠的皮肤状况,减少炎症浸润,抑制 p-JAK1/JAK1 和 p-STAT3/STAT3 的表达,并缓解 Calcipotriol (HY-10001) (MC903) 诱导的 AD 样小鼠的过度免疫反应。
    JAK1/STAT3-IN-1
  • HY-18061
    Ochromycinone
    3 篇文献验证

    (Rac)-STA-21

    Antibiotic STAT Bacterial Infection Cancer
    Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
    Ochromycinone
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-174457

    STAT Carbonic Anhydrase Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family Cancer
    STAT3/CAIX-IN-1 是 STAT3 (Kd:60.03 μM) 和 CAIX (IC50:80.45 nM) 的双靶点抑制剂。STAT3/CAIX-IN-1 通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的水平来诱导铁死亡 (ferroptosis)。STAT3/CAIX-IN-1 抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    STAT3/CAIX-IN-1
  • HY-174386

    STAT Cancer
    STAT3-IN-43 (Compound K2) 是一种靶向 STAT3 卷曲螺旋结构域与 DNA 结合域交界处变构位点的共价抑制剂,IC50 为 40.7 μM。STAT3-IN-43 可用于肿瘤的研究。
    STAT3-IN-43
  • HY-13818
    Stattic
    最多引用文献
    221 篇文献验证

    STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
    Stattic

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