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STAT3 inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3 结构域 (STAT3 -SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3 -SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3 -SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3 -SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-N10472
STAT
Cancer
STAT3 -IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3 的铰链区结合。
HY-124843
CLT-005
STAT
Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-P10201A
STAT
Cancer
Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-172946
PROTACs
STAT
Cancer
SD-2301 是 STAT3 的 PROTAC 降解剂 (Red: STAT3 inhibitor (HY-172947), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-161136
EGFR
STAT
Cancer
EGFR/STAT3 -IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂,对 EGFR 和 STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3 -IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-123524
STAT
Cancer
STAT3 -IN-4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3 -IN-4 可抑制肿瘤细胞增殖。
HY-144870
STAT
Cancer
STAT3 -IN-7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物,是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,具有抗癌活性 (WO2021016333A1, H182)。
HY-P10201
STAT
Cancer
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3 -IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3 -IN-5 抑制 STAT3 -Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3 -IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3 -IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3 -IN-5 可用于癌症研究。
HY-116278
STAT
Cancer
HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3 ) 抑制剂。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT 3 PI
STAT
Cancer
STAT3 -IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3 -IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-136658
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3 -IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis ),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3 -IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3 -IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3 -IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3 -IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3 -IN-13 可用于癌症研究。
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3 -IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3 -IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-162607
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3 -IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3 -IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3 -IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-161015
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3 -IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3 -IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3 -IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3 -IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3 -IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3 -IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3 -IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-144871
STAT
Cancer
STAT3 -IN-8 (compound H172) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3 -IN-8 具有癌症研究的潜力。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3 -IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3 -IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3 -IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3 -IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3 -IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3 -IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-169007
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3 -IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3 -IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3 -IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
HY-P10113
STAT
Cancer
STAT3 -IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3 -IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3 -IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-161644
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3 -IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3 -IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3 -IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-169797
STAT
Survivin
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD :45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3 -IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3 -IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-168903
STAT
Cancer
STAT3 -IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药。STAT3 -IN-41 缓慢释放抑制 STAT3 信号通路的 compound 1。STAT3 -IN-41 对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-161864
HY-168519
STAT
Cancer
STAT3 -IN-36 (compound 11g) 是一种靶向 LRPPRC 、STAT3 和 CDK1 的三靶点抑制剂,具有抗癌活性。STAT3 -IN-36 可与 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 结合,发挥比 TMF (HY-N6818) 或是 Capecitabine (HY-B0016) 更强的抑癌效果。STAT3 -IN-36 对 HGC27 细胞的 IC50 为 1.8 μM。
HY-148706
STAT
Infection
Cancer
STAT3 -IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3 -IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3 -IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR ),抑制幽门螺杆菌。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-117770
STAT
Others
STAT3 -IN-30 (compound 9c) 是一种 STAT3 的抑制剂,EC50 为 13.8 μM。
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3 -IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3 -IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3 -IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3 -IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3 -IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3 -IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3 -IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3 -IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3 -IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3 -IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3 -IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3 -IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3 -IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3 -IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3 -IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-173000
Apoptosis
Ferroptosis
STAT
Cancer
STAT3 -IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3 -IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化,引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应,并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis ) 和凋亡 (apoptosis )。STAT3 -IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
HY-167839
Apoptosis
Cancer
(R)-JAK2/STAT3 -IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3 -IN-1能够抑制JAK2和STAT3 的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3 -IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3 -IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
HY-170977
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
JAK1/STAT3 -IN-1 (compound 4f) 是一种通过抑制 JAK1/STAT3 信号通路发挥作用的抗特应性皮炎 (AD) 试剂。JAK1/STAT3 -IN-1 抑制 NO 生成的 IC50 值为 2.17 μM。JAK1/STAT3 -IN-1 能够改善 AD 样小鼠的皮肤状况,减少炎症浸润,抑制 p-JAK1/JAK1 和 p-STAT3 /STAT3 的表达,并缓解 Calcipotriol (HY-10001) (MC903) 诱导的 AD 样小鼠的过度免疫反应。
HY-18061
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3 -IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3 -IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3 -IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3 -IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-174457
HY-174386
STAT
Cancer
STAT3 -IN-43 (Compound K2) 是一种靶向 STAT3 卷曲螺旋结构域与 DNA 结合域交界处变构位点的共价抑制剂,IC50 为 40.7 μM。STAT3 -IN-43 可用于肿瘤的研究。
HY-13818
HY-145729A
AZD9150 sodium
Apoptosis
STAT
Cancer
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-124858
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3 -9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3 -9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-100753
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3 -IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-172767
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 -D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3 -D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中,IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3 -D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合,招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物,导致 STAT3 泛素化,随后被蛋白酶体降解。STAT3 -D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3 /HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3 /HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3 /HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-103692
STAT
Cancer
STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录,IC50 为 74 μM。
HY-163176
STAT
Inflammation/Immunology
WB518 是一种有效的 STAT3 抑制剂。 WB518 有效抑制 STAT3 活性和角蛋白 17 表达。WB518 通过抑制 STAT3 磷酸化和角蛋白 17,可有效缓解 imiquimod (HY-B0180) 和 TPA (HY-18739) 诱导的动物银屑病。
HY-169908
STAT
Cancer
STAT3 -IN-37 (Compound 101) 是 STAT3 的抑制剂,IC50 为 15 nM(DNA-HTRF 分析测量)或 2 nM(人全血 SOCS3 qPCR 分析测量)。
HY-112338
CPD188
STAT
Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合(对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM)和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM)。
HY-N7674A
STAT
Cancer
Angoline hydrochloride 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-N7674
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-18061R
(Rac)-STA-21 (Standard)
Antibiotic
Reference Standards
STAT
Bacterial
Infection
Cancer
Ochromycinone (Standard) ((Rac)-STA-21 (Standard)) 是 Ochromycinone (HY-18061) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3 Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-112288
TTI-101
STAT
Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-N0193
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3 、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13818R
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Stattic (Standard) 是 Stattic 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3 -Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-131194
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-N2959
HY-145935
Insulin Receptor
STAT
Cancer
NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2 ) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-129603
HY-12442
STAT
Apoptosis
Cancer
LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡 并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N3255
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3 /AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12000
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-115594
STAT
Apoptosis
Cancer
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂,对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-100602
HY-N1356
HY-N2959R
HY-N0193S
HY-N0193S1
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合,阻断 pTyr-SH2 相互作用,进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ,最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-100453
HY-W414644
HY-N1447
HY-103128
HY-13919
BBI608
STAT
Cancer
Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
HY-151480
STAT
Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-N0193R
HY-169242
HY-121482
HY-N0897
Corylifol-A; Corylinin
UGT
STAT
Others
Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
HY-N0038
HY-120376
STAT
Cancer
XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低集落形成能力。
HY-16975
STAT
Cancer
SH-4-54是 STAT 的抑制剂,与 STAT3 和 STAT5 结合的 KD s 值分别为300,464 nM。
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-N0516
HY-100494
STAT
Cancer
SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。
HY-149647
HY-153902
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3 /STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC-1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 对 MDA-MB-231 具有肿瘤生长抑制作用。
HY-15146
S3I-201
STAT
Cancer
NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为 86 μM。
HY-126421
HY-100493
STAT
Cancer
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
HY-Q43097
HY-117511
HY-N2240
STAT
Cancer
野马追内酯 K
Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum ) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
HY-B1436
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT
JAK
Reference Standards
Cancer
葫芦素 I (标准品);
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N0596
HY-119487
HY-N12473
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-N0236
HY-N0174
Cryptotanshinon; Tanshinone c
STAT
Autophagy
Cancer
隐丹参酮
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
HY-B1436S
HY-156958
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-P99210
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-10074
HY-15312
HY-B1436S1
HY-139369
HY-N1447R
HY-N0560
HY-N0596R
HY-N4127
Src
STAT
Cancer
3'-去甲川陈皮素
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
HY-B1436R
HY-162030
HY-N0622
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-P10854
HY-159157
STAT
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 92 (compound LD4) 是一种卟啉衍生物。Anti-inflammatory agent 92 具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 92 可以通过抑制STAT3 -EPHX2轴来缓解溃疡性结肠炎。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-N0236R
HY-161859
VEGFR
STAT
Cancer
VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC50 =26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50 =5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖,IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0897R
Corylifol-A (Standard); Corylinin (Standard)
UGT
Reference Standards
STAT
Others
Corylifol A (Standard) 是 Corylifol A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
HY-N0038R
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12352A
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
HY-N11501
STAT
Apoptosis
Cancer
7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP),具有适度的抗增殖活性。7-epi-Isogarcinol 阻断 STAT3 信号通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。
HY-N0516R
HY-126420
HY-137974
STAT
Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK2/3 。
HY-149266
ROCK
Cancer
THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
HY-125170
STAT
Cancer
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
HY-118081
STAT
Cancer
inS3-54-A26 是一种 STAT3 抑制剂。inS3-54-A26 对非癌性肺成纤维细胞具有毒性 IC50 为 4.0 μM。
HY-N0250
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3 /p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-103438A
HY-103438
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3 )的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3 /NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-N6953
STAT
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
伽升沃 D
Garcinone D 是 STAT3 /Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂,同时也是 CDK2/CyclinE1 和 CDK4 的抑制剂 (对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且,Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-N2963
HY-N0560R
HY-N0174R
HY-122258
STAT
TET Protein
Cancer
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1 ) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC ) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3 /5 显著抑制 TET1 表达水平。
HY-N15564
HY-B0130A
HY-B0130
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-N0177
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-118545
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-101019
HY-159144
HY-120113
HY-N0622R
HY-136657
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-121410
HY-162399
HY-N0918
HY-102084
HY-119767
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物,可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性,通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3 -mTOR 信号通路,降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-N6953R
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3 /AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-B0497A
BAY2353 sodium
Antibiotic
STAT
Parasite
Infection
Cancer
氯硝柳胺钠
Niclosamide (BAY2353) sodium 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide sodium 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide sodium 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0497
HY-118545A
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0497B
BAY2353 monohydrate
STAT
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
氯硝柳胺一水合物
Niclosamide (BAY2353) monohydrate 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-N3149A
HY-12987
HY-168893
HY-N3149
HY-B0497S1
HY-100037
HY-16196
HY-169212
PI3K
Annexin A
ERK
VEGFR
STAT
Raf
FAK
Akt
Ras
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-N0918R
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-N0279
HY-162803
Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-N1280
Amyloid-β
Neurological Disease
半甘草异黄酮 B
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β ,Aβ ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂。WZ-2-033 抑制 MDA-MB-231、HCC70 和 MDA-MB231-4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭,IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
HY-B0497C
BAY2353 olamine
STAT
Parasite
Antibiotic
Infection
Cancer
Niclosamide (BAY2353) olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-N0250R
HY-107632
HY-N0751
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3 /Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-N0177R
HY-B0130AR
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3 /MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-125771
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-B0130AS
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3 /5 。
HY-N0678R
Anhydroicaritin (Standard)
JAK
Reference Standards
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3 /AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-B0497BS
BAY2353-13 C6 monohydrate
STAT
Parasite
Antibiotic
Cancer
氯硝柳胺一水合物-13 C6
Niclosamide-13 C6 (monohydrate) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0497R
HY-N12960
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
MMP
STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性,特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路,从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM),以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期,并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W013242
HY-12987S
HY-12987R
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-155680
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3 ,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-12987S2
HY-12987S1
HY-103238
HY-151286
STAT
Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57 。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-18329
MDM-2/p53
STAT
Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂,并从而激活 p53 ,抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0497S2
HY-P991274
HY-100671
HY-164455
STAT
JAK
Aurora Kinase
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-N0751R
Reference Standards
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷 (Standard)
Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3 /Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-155746
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis )。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-118545AR
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate (Standard)是 Butamirate citrate (HY-118545A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-13326
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3 ,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-N0202
HY-138071
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-107592
IKK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-W013242R
HY-15205R
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-W704363
HY-164454
Aurora Kinase
STAT
JAK
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-172201
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-A0059
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-N2409R
HY-B2163
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-N0498
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-N2334
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂,具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3 抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时,能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic
Parasite
STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-N0701
HY-169403
HY-172781
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-55 (Compound 15B) 是一种强效的 HDAC6 抑制剂,也是一种有效的抗炎药物。HDAC6-IN-55 通过 TLR4/MAPK、STAT3 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用,从而缓解特应性皮炎。HDAC6-IN-55 可缓解2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB) 诱发的特应性皮炎小鼠的皮肤水肿、干燥、结痂和脱皮等症状。
HY-N1987R
HY-N2362R
HY-107632G
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-133095
STAT
PPAR
Inflammation/Immunology
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB 、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。
HY-N0498R
HY-113205
15-keto-PGE2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
STAT
PPAR
Cancer
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N2116
HY-13326R
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-173038
EGFR
ERK
STAT
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖(对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM),抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 /GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-N0202R
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-168971
HY-111077
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂,对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外,INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活,以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用,并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N0701R
HY-N0447
HY-125771S
18:0 Lyso-PC-d35 ; LPC(18:0)-d35
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
HDAC
STAT
Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-173500
MMP
Apoptosis
EGFR
STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路,诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-14743R
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-N2334R
HY-138813R
SU-12662 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR ,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEG
HY-N2334AR
HY-N6850
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N2116R
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404CR
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
Capmatinib (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Capmatinib (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3 /5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-171656
HY-170927
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂,可抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ,IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖,GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-B1114
HY-N7064
HY-174428
JAK
STAT
Cancer
PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂,对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader-1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader-1 抑制 JAK2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
HY-161923
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3 、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖,IC50 为 0.052 μM。
HY-P990212
Interleukin Related
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病,如恶性胸腔积液 (MPE)。
HY-B1114R
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-W753956
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4,而非 BRD3,其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM,对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌,包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ,并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症,这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-171807
nAChR
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 EC50 为0.18 μM。TC-2559 free base 对β4亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱,其EC50 在 10-30 μM之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电,增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用,缓解小鼠的机械性异常疼痛,并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。
HY-N15201
STAT
Cancer
Betavulgarin 是一种 抗癌剂 。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris ) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成,并减少 CD44+ /CD24− 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-Myc 、Nanog 和 Oct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3 /Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
Drug Delivery
1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10201A
STAT
Cancer
Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3 -9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3 -9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P10201
STAT
Cancer
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。Ac-GpYLPQTV-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT 3 PI
STAT
Cancer
STAT3 -IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3 -IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-P10113
STAT
Cancer
STAT3 -IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
HY-P10854
HY-14743R
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0497S1
Niclosamide-13 C6 是 13 C6 标记的 Niclosamide。Niclosamide (BAY2353) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。 Niclosamide (BAY2353) 可抑制 STAT3 ,在 HeLa 细胞中 IC50 0.25 μM,并在无细胞试验中抑制 DNA 复制。
HY-12987S
Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2 ,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-12987S2
Pimozide-d4 -1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-N0193S
Artesunate-d3 是 Artesunate 的氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1 ) 的抑制剂。
HY-N0193S1
Artesunate-d4 是 Artesunate 氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1 ) 的抑制剂。
HY-B1436S
Nifuroxazide-d4 是 Nifuroxazide 的氘代物。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-B1436S1
Nifuroxazide-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifuroxazide。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-B0497BS
Niclosamide-13 C6 (monohydrate) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-12987S1
Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0497S2
Niclosamide-d3 (BAY2353-d3 ) 是氘代标记的 Niclosamide. Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-W704363
Pimozide-d5 (R6238-d5 ) 是 Pimozide (HY-12987) 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-125771S
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3 ,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145729A
AZD9150 sodium
反义寡核苷酸
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-145729
AZD9150
反义寡核苷酸
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
磷脂
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
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