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and Bcl-2 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135273
Bcl 2-IN-1
Bcl-2 Family
Cancer
A-1211212 (BCL 2-IN-1),一种有效的 Bcl -2 抑制剂,与 Bcl -2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
HY-118874A
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-161276
HY-10087
ABT-263
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-118874
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl -2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl -2 的结合,从而破坏 Bcl -2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl -2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-5 是一种 BCL -2 抑制剂,对 Bcl -2 野生型、Bcl -2 D103Y 和 Bcl -2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl -2-IN-5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl -2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-10087A1
ABT-263 dihydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
Navitoclax (ABT-263) dihydrochloride 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2 ,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。Navitoclax dihydrochloride 可用于癌症领域的研究。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL 2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl -2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl -2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL 2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl -2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL 2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL 2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL 2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl -2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl -2-IN-9 通过下调 Bcl -2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-131247
HY-10087S
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263 d8
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-10087R
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl 2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl 2-IN-1 也能抑制 Bcl -2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl -2 的结合,同时不影响 Bcl -2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl -2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl -2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl -2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl -2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl -2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl -2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-12011
Bcl-2 Family
Cancer
HA14-1 是一种 Bcl -2 /Bcl -xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl -2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl -2 功能。
HY-169083
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物,具有抗癌活性。Bcl -2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 0.014 μM。此外,Bcl -2-IN-22 以 BCL -2 家族成员为靶点,对过表达 BCL -2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl 2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl 2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl 2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl 2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-12020
Bcl-2 Family
Cancer
TW-37 是一种有效的 Bcl -2 抑制剂,作用于 Mcl-1 ,Bcl -2 和 Bcl -xL ,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
HY-109617
Bcl-2 Family
Cancer
4-(4-Fluorophenyl)benzoic acid (Compound 6) 可以与 Bcl -2 结合,KD 值为 400 μM。4-(4-Fluorophenyl)benzoic acid 可用于开发 Bcl -2 选择性抗癌剂。
HY-169925
Bcl-2 Family
Cancer
BM-962 (Compound 31) 是一种有效的小分子抑制剂,对 Bcl -2 的 IC50 值为 4 nM (Ki =0.8 nM), 对 Bcl -xL 的 IC50 值为 3.9 nM (Ki <1 nM)。BM-962 对 H1417 和 H146 细胞系有抑制作用,IC50 值分别为 9 和 13 nM。BM-962 有望用于癌症研究。
HY-136714
HY-129179
APG-2575; Bcl -2/Bcl -xl inhibitor 1
Bcl-2 Family
Cancer
Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl -2 和Bcl -xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl -2 和Bcl -xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl -2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl -2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl -2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl -2-IN-11 对 Bcl -xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl -2-IN-11 可用于 Bcl -2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl -2-IN-11 还可避免由 Bcl -xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL -2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl -2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl -2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-163309
HY-177076
Bcl-2 Family
Cancer
Dalvotoclax (Example 8) 是 BCL -2 的选择性抑制剂。Dalvotoclax 具有良好的肝微粒体稳定性。Dalvotoclax 可抑制抗凋亡蛋白 BCL -2 和抗凋亡蛋白 BCL -XL 的活性。Dalvotoclax 可用于 B 细胞白血病的研究.
HY-149623
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl -2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl -2 的选择性抑制剂。Bcl -2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl -2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl -2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl -2-IN-23 通过破坏 Bcl -2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl -2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-149622
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-12 (Compound 1) 是一种 Bcl -2 抑制剂 (IC50 : 6 nM)。Bcl -2-IN-12 可用于癌症研究。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl -2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl -2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl -2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl -2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-156620
HY-19551
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL -2 和 BCL -xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL -2 和 BCL -xL 蛋白 (BCL -xL:DC50 =0.6 nM,BCL -2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL -2/BCL -xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl -2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl -2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-149624
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-14 (Compound 13c) 是一种 BCL -2 抑制剂,IC50 值为 0.471μM。Bcl -2-IN-14 可用于癌症的研究。
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl -2 抑制剂,通过干扰 BCL -2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL -2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-142209
HY-129702
HY-129700
HY-15191
BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
Sabutoclax 是有效的 Bcl -2 Family (Bcl -2, Bcl -XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
HY-160108
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-163308
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl -2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl -2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-RS01417
BCL2 Rat Pre-designed siRNA Set A
BCL2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01416
Bcl2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01415
BCL2 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-13408
Apogossypol; NSC736630
Bcl-2 Family
Cancer
變棉子酚
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL -2 拮抗剂,与 Mcl-1 , Bcl -2 和 Bcl -xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
HY-138697
VOB560
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-138697B
VOB560 hydrochloride
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-165537
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl -2 蛋白 (Bcl -2、Bcl -XL、Bcl -w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-N1157
HY-50868R
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼 (Standard)
Bafetinib (Stand ard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-138697A
VOB560 sulfate
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl 2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl -2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl -2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand , 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl -2 inhibitor, Nap-1).
HY-W751400
HY-P1527
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-144431
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-144430
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-159817
Bcl-2 Family
Cancer
Asaretoclax 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl -2) ) 抑制剂。Asaretoclax 具有用于癌症研究的潜力。
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl -2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl -2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL -2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl -2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl -2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-16014
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-10 是一种有活性的 Bcl -2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl -2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl -2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-129179B
(Rac)-APG-2575
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl -2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
HY-N8579
HY-12011A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-HA14-1 是 HA14-1 (HY-12011) 的外消旋体。HA14-1 是一种 Bcl -2/Bcl -xL 拮抗剂,对 Bcl -2 的 IC50 约为 9 μM。
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl -2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl -2-IN-4 的选择性比 Bcl -xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl -2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl -2 家族成员 (Bcl -2、Bcl 2A1、Bcl -xL 和 Bcl -w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-159668
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl -2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl -2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL -xL/BCL -2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL -xL 和 BCL -2 蛋白配体。BCL -xL/BCL -2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-13407
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL -2 家族蛋白抑制剂,对 BCL -2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl -2/Bcl -xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-131405
HY-N1218
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl -2 和Bcl -xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
HY-N2897
HY-15464D
(S)-(+)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-棉子酚乙酸
(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl -xL 和 Bcl -2 蛋白的 BH3 结合沟。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL -XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl -2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-139309
HY-17510
(±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)
Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚
Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl -xL 蛋白和 Bcl -2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-163764
HY-153494
HY-153494A
PNT100 sodium
Bcl-2 Family
Cancer
PNT100 sodium 是一个未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL -2基因上游的的调控区域互补,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞死亡。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl -2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-159513
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂,针对 Bcl -2 (Ki =0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki =0.51 μM)。Bcl -2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖,并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl -2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-169267
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-N3001
HY-117288
Bcl 201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL 201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL 201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-117288A
Bcl 201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl -2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-P1889
HY-161254
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-119931
HY-169266
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl -2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl -2 ,Bcl -xL 和 Bcl -1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-P1889A
HY-127130
HY-13407R
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl -2 表达。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl -2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-N2897R
HY-147928
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl -2/Bcl -xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl -2) 和 6.9 nM (Bcl -xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-17510R
(±)-Gossypol-acetic acid (Stand ard); BL-193 (acetic acid) (Stand ard)
Reference Standards
Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚 (Standard)
Gossypol (acetic acid) (Stand ard) 是 Gossypol (acetic acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl -xL 蛋白和 Bcl -2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-15531R
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL -2 和 BCL -XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-103243R
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL 2/BCL xL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
HY-128360
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl -2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl -2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl -2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl -2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-170787
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl 2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl -2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-116532
Bcl-2 Family
Cancer
YCW-E11 是一种 Bcl -2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL -2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl -2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-170434
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是口服有效的 Bcl -2 相关蛋白 A1 (BFL1 ) 抑制剂,IC50 为 19 nM。Bfl-1-IN-6 可以稳定 BFL1 蛋白、激活裂解的 caspase 3,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15531S1
HY-121934
HY-177102
ICP-248
Bcl-2 Family
Cancer
Mesutoclax (ICP-248) (Compound 5) 是一种选择性 BCL -2 抑制剂,IC50 为 1.54 nM。Mesutoclax 对 BCL -XL 的活性很弱 (IC50 : > 1000 nM)。Mesutoclax 可抑制 RS4;11 细胞活性,IC50 为 2.75 nM。Mesutoclax 可用于肿瘤的研究。
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl -2 的表达。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl -2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N15315
Apoptosis
MAP3K
NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl -2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活,保护和恢复足细胞功能。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl -2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-116204
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-N1414A
Bcl-2 Family
Apoptosis
Neurological Disease
3′,6-Disinapoylsucrose 一种具有口服有效性的寡糖, 具有抗抑郁,抗焦虑和抗氧化活性。3′,6-Disinapoylsucrose 通过降低海马神经元 Bax/B 细胞淋巴瘤/白血病-2 (Bcl -2 ) 的比例,抑制神经细胞凋亡,并且激活 CREB/BDNF 信号通路改善了 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl -2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-N6690
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl -2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl -XL、Bcl -2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-W250111
HY-168483
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53、p21、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl -2 比例,并下调 Bcl -2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-N0068
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl -2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-175037
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl -2 家族蛋白 Bcl -XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-100383
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl -2 抑制剂,对衰老细胞具有选择性的细胞毒性,可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性,IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl -xL degrader-1 是包含 Bcl -xL (Bcl -2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl -xL degrader-1 是一种有效的 Bcl -xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl -2 和 Bcl -XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl -2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-N15424
Apoptosis
Bcl-2 Family
Himachalol,一种倍半萜烯,是一种口服有效的解痉和抗癌成分,存在于雪松木材中。Himachalol 对黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl -2 水平并增加 Bax 水平)。Himachalol 具有全身性降血压和外周血管扩张作用。Himachalol 可抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。Himachalol 在小鼠中的 LD50 为 265 mg/kg (口服) 和 247 mg/kg (腹腔注射)。
HY-B1839
HY-174992
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性,其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl -2,同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL -2 的表达造成细胞凋亡。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl -2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N2342R
PCC1 (Stand ard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Stand ard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl -2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-155956
HY-18628S
HY-155163
HY-161732
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力,但与 BCL -2 或 BCL -XL 的结合力不明显。
HY-146444
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl -2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl -2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl -2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl -2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL -2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl -2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-N0168
HY-126437
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl -2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
HY-101310
HY-N3405
HY-113471A
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl -2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl -2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-N0168A
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。与阿霉素 (HY-15142A) (IC50 值为 3.08 μM) 相比,Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl -2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126311
3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
4-羟基白藜芦醇
4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是 Resveratrol (HY-16561) 类似物,能不同程度地诱导促凋亡的 p53/Bax 基因表达。4-Hydroxyresveratrol 可诱导 SV40 病毒转化的 WI38 细胞 (WI38VA) 细胞凋亡 (apoptosis ),但不诱导 WI38 细胞凋亡。4-Hydroxyresveratrol 可显著诱导WI38VA 中 p53、GADD45 和 Bax 基因的表达,同时抑制 bcl -2 基因的表达。
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl -2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-172623
EGFR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 的双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR/HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用,激活 Caspase-3 和 Caspase-8,降低 Bcl -2 的表达,从而诱导凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
HY-123020
BDA-366 analog
Bcl-2 Family
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl 2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg,腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-B1839R
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl -2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl -2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl -2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-N0292
HY-171031
HY-174873
PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl -2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl -2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-N0168AR
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl 2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl -2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-N2132
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平。
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL -2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N6850
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine(ABOB)在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平[1][2][3] 。
HY-157176
HY-N0292R
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl -2。Bcl -2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂,对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM,对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl -2 等机制,发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Stand ard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍 (Standard)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Stand ard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平。
HY-172393
HY-126477R
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平[1][2][3] 。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl 2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl -2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL 2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-123715
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl -2。
HY-157343
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside 以 bcl -2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl -2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-101259
HY-B0766
HY-168623
HY-157343B
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside ammonium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside ammonium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside ammonium 以 bcl -2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-149517
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl 2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl -2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-P990344
Bcl-2 Family
Inflammation/Immunology
Anti-Bcl -2 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 Bcl -2 。Anti-Bcl -2 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145.74 kDa。Anti-Bcl -2 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-172886
PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl -XL 和 Bcl -2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl 2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl -2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B1559
Apoptosis
Infection
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL -2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-15464
AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-棉子酚
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl -2 ,Mcl-1 和 Bcl -xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-15464A
AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-醋酸棉酚
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl -2 ,Mcl-1 和 Bcl -xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0011
HY-N2067
HY-B1559R
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-B0011AS
HY-B0011R
HY-124284
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Stand ard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Stand ard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0361
HY-161659
HY-170648
HY-174419
HY-N2067R
HY-N0361S
HY-N0361R
HY-124284R
HY-167881
Bcl-2 Family
Cancer
MLS-0053105 是一种氯马来酰亚胺,是一种选择性 BFL-1 抑制剂,对 Bfl-1/F-Bid 的 IC50 为 0.4 µM。MLS-0053105 对 Bcl -W、Bcl -2 和 Bcl -XL 的抑制效力降低了 10 倍以上,对 Bcl -B 和 Mcl-1 没有活性。
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL -XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL -2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体:HY-19741;E3 连接酶:HY-112078;linker:HY-172799;E3+liner:HY-172800)。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-149681
Bcl-2 Family
Beclin1
Cancer
Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 有效抑制 Beclin 1/Bcl -2 结合。Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-169124
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl -2 、Bcl -xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-N0087
Beta-Guttiferrin
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-N0763
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (and rogen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl -2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N0087R
Beta-Guttiferrin (Stand ard)
Reference Standards
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸 (Standard)
Gambogic Acid (Stand ard) 是 Gambogic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-174338
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl -2、Bcl -XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl -2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Stand ard) 是 Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (and rogen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl -2、Bcl -xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl -2 和 Bcl -xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl -2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-109185
HY-125191
HY-RS01432
BCL2L14 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L14 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01435
Bcl2l2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS28507
Bcl2l12 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l12 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01426
Bcl2l10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l10 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01421
BCL2L1 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01419
Bcl2a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01429
Bcl2l11 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l11 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01418
BCL2A1 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2A1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01434
BCL2L2 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01425
Bcl2l10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01422
Bcl2l1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01423
Bcl2l1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01431
BCL2L13 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L13 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01427
BCL2L11 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01430
BCL2L12 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L12 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS21989
Bcl2l12 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l12 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01433
BCL2L15 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L15 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01436
Bcl2l2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01428
Bcl2l11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01420
Bcl2a1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2a1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01424
BCL2L10 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL -2/BCL -XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL -2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-170689
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL -2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-147929
HY-155188
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL -2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL )、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-144778
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl -2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-126741
HY-143235
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl -2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl -2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-N15136
Apoptosis
Cancer
Isomorellinol 是一种具有抗癌作用的黄酮类化合物。Isomorellinol 诱导胆管癌细胞凋亡 (apoptosis )。Isomorellinol 增加胆管癌细胞中 Bax/Bcl -2 蛋白表达比率并降低 survivin 蛋白表达。
HY-163077
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl -2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-N7930
Others
Others
大花红天素
Crenulatin 是一种没食子单宁,能够从红景天中分离得到。Crenulatin 可用作生物标记,用于鉴定可能掺假的红景天产品。Crenulatin 通过调节 Fas/Bcl -2 表达和 caspase-3 活性,对脑微血管内皮细胞凋亡具有双向作用。
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl -2 比率的下调相关。
HY-N1440
HY-167825
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-N1440R
HY-N0307R
HY-N15449
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl -2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-124122
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL -2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl -xL /Bcl -2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl -2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-B1065
α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl -2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor-3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor-3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor-3 通过增加 Bax/Bcl -2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl -2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制PARP1 并增加 Bax/Bcl -2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl -2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl -2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-B1065R
α-N-Acetyl-L-glutamine (Stand ard); N2-Acetylglutamine (Stand ard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺 (Standard)
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Stand ard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl -2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-128483
HY-128483R
HY-N3584R
HY-16958R
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl -2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-B0766R
HY-174469
HY-33350
HY-W001083R
HY-L003
2,953 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,953 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250111
Biochemical Assay Reagents
羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan 是壳聚糖的衍生物。Carboxymethyl chitosan 能抑制凋亡 (Apoptosis ) 和 ROS 的产生。Carboxymethyl chitosan 能增加 Bcl -2 的表达,并降低 Bax 、cytochrome c 和 caspase-3 的表达。Carboxymethyl chitosan 能抑制多种细胞的迁移。Carboxymethyl chitosan 对 Lewis 肿瘤和肝癌具有抗肿瘤作用。
HY-126437
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl -2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl -2 蛋白 (Bcl -2、Bcl -XL、Bcl -w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-P1527
HY-P1889
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl -2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl -2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL -2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl -2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl -2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL -2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl -2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl -2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl -2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl -2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl -2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-P1889A
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl 2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990344
Bcl-2 Family
Inflammation/Immunology
Anti-Bcl -2 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 Bcl -2 。Anti-Bcl -2 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145.74 kDa。Anti-Bcl -2 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10087S
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl -2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-15531S1
Venetoclax-d6 (ABT-199-d6 ) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平[1][2][3] 。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118874A
反义寡核苷酸
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-126437
聚合物
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl -2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-118874
反义寡核苷酸
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-RS01417
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
BCL 2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01416
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01415
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-153494
PNT100
反义寡核苷酸
PNT100是一个未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL -2基因上游的的调控区域互补,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞死亡。
HY-153494A
PNT100 sodium
反义寡核苷酸
PNT100 sodium 是一个未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL -2基因上游的的调控区域互补,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞死亡。
HY-RS01432
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L14 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L14 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01435
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2l2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS28507
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2l12 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l12 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01426
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2l10 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l10 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01421
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01419
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2a1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2a1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01429
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2l11 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l11 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01418
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2A1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2A1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01434
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01425
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2l10 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l10 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01422
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2l1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01423
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2l1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01431
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L13 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L13 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01427
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L11 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L11 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01430
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L12 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L12 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS21989
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2l12 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l12 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01433
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L15 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L15 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01436
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Bcl 2l2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01428
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2l11 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2l11 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01420
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Bcl 2a1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bcl 2a1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01424
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
BCL 2L10 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCL 2L10 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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