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EGFR inhibitor

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By Targets:	EGFR (454) 5-HT Receptor (1) Ack1 (1) Akt (11) AMPK (1) Amyloid-β (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (8) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (108) Aurora Kinase (2) Autophagy (47) Bacterial (1) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (2) BMX Kinase (2) Btk (14) c-Kit (2) c-Met/HGFR (12) CaMK (2) Casein Kinase (3) Caspase (3) CDK (14) Checkpoint Kinase (Chk) (1) COX (2) Cytochrome P450 (1) Dihydrofolate reductase (DHFR) (3) Discoidin Domain Receptor (1) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Metabolite (8) Drug-Linker Conjugates for ADC (3) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (4) Enterovirus (1) Ephrin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (3) FAK (1) Ferroptosis (10) FGFR (5) FLT3 (1) GPR35 (1) HCV (2) HDAC (2) Histone Acetyltransferase (1) Histone Methyltransferase (2) HIV (1) HSP (3) IGF-1R (1) IKK (1) Influenza Virus (2) IRAK (2) Isotope-Labeled Compounds (14) Itk (3) JAK (8) JNK (3) MEK (1) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (3) Mitochondrial Metabolism (1) MMP (1) Monoamine Oxidase (1) mTOR (4) Necroptosis (1) NF-κB (1) Orthopoxvirus (2) Oxidative Phosphorylation (1) p38 MAPK (6) PAK (1) Parasite (1) PARP (2) PDGFR (6) Phosphatase (3) Phosphodiesterase (PDE) (2) PI3K (5) PI4K (1) Pim (1) PKA (2) PKC (2) Polo-like Kinase (PLK) (1) Potassium Channel (1) PROTACs (11) Raf (7) Ras (1) Reactive Oxygen Species (3) RET (3) Reverse Transcriptase (1) ROR (1) SphK (2) Src (10) STAT (6) Survivin (1) TAM Receptor (1) TGF-beta/Smad (1) TGF-β Receptor (1) Thymidylate Synthase (2) Topoisomerase (5) Trk Receptor (4) Tyrosinase (1) VEGFR (27) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (503) Cardiovascular Disease (7) Infection (7) Inflammation/Immunology (17) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (22)

526

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13984

Mutant EGFR inhibitor	EGFR	Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 *EGFR* 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFR^L858R，EGFR^{Exon 19 deletion}，EGFR^T790M。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 *EGFR* 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-162300

EGFR kinase inhibitor 4	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 *EGFR* 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC₅₀ 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-162482

EGFR kinase inhibitor 5	EGFR Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD₅₀ 范围为 500-2000 mg/kg)。

HY-162483

EGFR kinase inhibitor 6	EGFR Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD₅₀ 范围为 500-2000 mg/kg)。

HY-143246

EGFR kinase inhibitor 1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 *EGFR* 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-112420

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2	EGFR	Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 *EGFR* 和 ErbB 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。

HY-103440

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3	EGFR	Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC₅₀s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。

HY-112412

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III PDGF Receptor Tyrosine Kinase inhibitor III	PDGFR	Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。

HY-156639

EGFR/ErbB-2 inhibitor-1	EGFR	Cancer
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂。

HY-157480

EGFR/AURKB-IN-1	EGFR Aurora Kinase	Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 ^L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化的 IC₅₀ 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。

HY-161136

EGFR/STAT3-IN-1	EGFR STAT	Cancer
EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂，对 *EGFR* 和 STAT3 的 IC₅₀ 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-157229

STX-721	EGFR	Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-161141

EGFR/c-Met-IN-2	c-Met/HGFR	Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。

HY-112373

Aurora kinase inhibitor-3	Aurora Kinase	Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC₅₀>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

HY-155200

EGFR-IN-84	EGFR	Cancer
EGFR-IN-84 (Compound 6g) 是一种 *EGFR* 抑制剂 (IC₅₀: 24 nM)。EGFR-IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC₅₀: 1.537 μM). EGFR-IN-84 可用于肺癌研究。

HY-163371

EGFR WT/T790M-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。

HY-162099

VEGFR-IN-4	EGFR	Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（*EGFR）抑制剂。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC₅₀* 值为24.6nM。

HY-150552

JNK3 inhibitor-2	JNK Discoidin Domain Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC₅₀ 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。

HY-W423595

BEBT-109	EGFR	Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 *EGFR* 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。

HY-157994

EGFR WT/T790M-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-146672

ITK inhibitor 6	Itk	Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC₅₀s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。

HY-162254

EGFR/ACK1-IN-1	EGFR Ack1	Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-149636

Multi-target kinase inhibitor 2	EGFR CDK VEGFR	Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 *EGFR、Her2、VEGFR2* 和 CDK2 酶的活性，其 IC₅₀ 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC₅₀ 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

HY-P5314

OK2	EGFR STAT	Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。

HY-162148

HNPMI	EGFR	Cancer
HNPMI 是 *EGFR* 抑制剂，对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。

HY-147860

EGFR-IN-61	EGFR	Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 *EGFR* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 2.14 和 1.82 μM。

HY-147862

EGFR-IN-62	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 *EGFR* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 3 篇文献验证 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-145823

EGFR-IN-42	EGFR	Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。

HY-145824

EGFR-IN-43	EGFR	Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。

HY-142681

EGFR-IN-28	EGFR	Cancer
EGFR-IN-28 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-28 具有抗肿瘤活性。

HY-158154

EGFR-IN-110	EGFR	Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 *EGFR* 抑制剂，对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC₅₀ 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。

HY-161145

EGFR/microtubule-IN-1	EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 *EGFR* 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC₅₀ 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-150611

EGFR-IN-70	EGFR	Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对于 EGFR^LR/TM/CS 和 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。

HY-149695

EGFR-IN-91	EGFR	Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 *EGFR* 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFR^L858R/C797S 和 EGFR^{exon 19del/C797S}，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-158018

EGFR-TK-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。

HY-144794

EGFR-IN-46	Apoptosis EGFR FAK	Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 *EGFR* 和 FAK 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。

HY-126320

EGFR-IN-8	EGFR c-Met/HGFR	Cancer
EGFR-IN-8 是 *EGFR* 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。

HY-111452

EGFR-IN-85	EGFR	Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC₅₀ 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。

HY-152098

HX103	EGFR	Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M，IC₅₀ 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-17499

EGFR-IN-12	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFR^L858R 和 EGFR^L861Q，IC₅₀ 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 *EGFR* 的选择性高于 HER4 (IC₅₀ = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-151882

EGFR-IN-73	EGFR	Cancer
EGFR-IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-156741

EGFR-IN-87	EGFR	Cancer
EGFR-IN-87 是一种 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。

HY-100520

EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 *EGFR* 抑制剂。

Cat. No.	Product Name

HY-L009

激酶抑制剂库

2,673 compounds

激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。

MCE 激酶抑制剂库包含 2,673 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,064 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

HY-L0061V

Kinase Library	65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).

HY-L177

抗体抑制剂化合物库

21 compounds

抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。

MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。

HY-L008

JAK/STAT 化合物库

424 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 424 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-50895G

Gefitinib (GMP) ZD1839 (GMP)	Fluorescent Dye
吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效，选择性和口服活性的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-50895G

Gefitinib (GMP) ZD1839 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效，选择性和口服活性的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5314

OK2	EGFR STAT	Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR)	EGFR	Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 *EGFR* 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P9969

Matuzumab EMD 72000	EGFR	Cancer
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 *EGFR* 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。

HY-P9905

Cetuximab 最多引用文献 25 篇文献验证 C225	EGFR	Cancer
西妥昔单抗 Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，能够抑制 *EGFR，SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR* 的 K_d 值为 0.201 nM；Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-P99041

Panitumumab 1 篇文献验证 ABX-EGF	EGFR	Cancer
帕尼单抗 Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 *EGFR* 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P9977

Amivantamab 1 篇文献验证 JNJ-61186372	EGFR	Cancer
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P99275

Patritumab 1 篇文献验证 Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody	EGFR Akt ERK PARP Survivin	Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 *EGFR，HER2，HER3，ERK* 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-14596

Genistein 最多引用文献 39 篇文献验证 NPI 031L	Structural Classification Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Microorganisms Leguminosae Glycine max (L.) merr Sunscreen Phenols Polyphenols Cosmetic Research Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields Isoflavones Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 *EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis*)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

HY-13595

Chrysophanol 3 篇文献验证 Chrysophanic acid	Quinones Structural Classification Rheum palmatum L. Classification of Application Fields Anthraquinones Polygonaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR
大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

HY-18963

Lavendustin A RG-14355	Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	EGFR
薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (*EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀* 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。

HY-B1394

Khellin	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Source classification Artemisia cana Pursh Lignans Phenylpropanoids Plants Umbelliferae Disease Research Fields	EGFR
呋喃并色酮 Khellin 是一种呋喃并色酮，能从 Ammi visnuga L. 中提取得到。Khellin 是一种 *EGFR* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。

HY-127067

Yuanhuadin	Structural Classification Terpenoids Thymelaeaceae Source classification Diterpenoids Plants Daphne genkwa Sieb. et Zucc.	Akt EGFR mTOR
Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa，通过抑制 Akt/mTOR 和 *EGFR* 通路具有抗肿瘤活性，同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。

HY-14596R

Genistein (Standard) 最多引用文献 39 篇文献验证 NPI 031L (Standard)	Structural Classification Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Sunscreen Leguminosae Glycine max (L.) merr Phenols Cosmetic Research Disease Research Fields Glycyrrhiza uralensis Fisch. Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
染料木素（标准品） Genistein (Standard) 是 Genistein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 *EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis*)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

HY-N0211

Cyasterone	Classification of Application Fields Labiatae Source classification Amaranthaceae Plants Laggera crispata (Vahl) Hepper & J. R. I. Wood Disease Research Fields Achyranthes bidentata Steroids Cancer	EGFR Apoptosis
杯苋甾酮 Cyasterone，一种天然的 *EGFR* 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。

HY-N2450

Sulforaphene	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Plants Brassicaceae Disease Research Fields Cancer Raphanus sativus Linn.	Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin
Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED₅₀ 值为2 x 10^-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调*EGFR、p-ERK1/2* 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

HY-13595R

Chrysophanol (Standard) Chrysophanic acid (Standard)	Quinones Structural Classification Classification of Application Fields Rheum palmatum L. Polygonaceae Source classification Phenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR
大黄酚（标准品） Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

HY-N2409

Delphinidin chloride	Cardiovascular Disease Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Anthocyans Flavonoids other families Microorganisms Solanum melongena L. Phenols Polyphenols Solanaceae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis EGFR JAK STAT
氯化花翠素 Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 *EGFR* 的有效抑制剂 (IC₅₀: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。

HY-N12726

Halociline	Structural Classification Microorganisms Marine natural products Source classification Phenols Marine microorganism	p38 MAPK MMP
Halociline是一种可从海洋真菌Penicillium griseofulvum (灰绿青霉) 中分离出的生物碱衍生物。Halociline针对胃癌细胞中的MAPK1、MMP-9和PIK3CA，其作用可能通过包括癌症、脂质代谢、动脉粥样硬化和EGFR酪氨酸激酶抑制剂抗性等多种途径介导。Halociline具有抗菌、抗氧化和抑制生物膜活性的特性。

HY-16558

Butein 3 篇文献验证 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 *EGFR* 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-N2510

Myristicin Myristicine	Structural Classification Simple Phenylpropanols Source classification Myristicaceae Phenylpropanoids Plants Myristica fragrans Houtt.	5-HT Receptor EGFR ERK Apoptosis Bacterial
肉豆蔻碱 Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分，具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用，器官损伤等。

HY-N3634

Corylifol C	Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Plants	Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

HY-N4201

β-Hydroxyisovalerylshikonin	Quinones Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. Naphthalene Quinones Disease Research Fields Boraginaceae Cancer	EGFR Src
β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂，对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC₅₀ 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

HY-108016

Peruvoside Encordin	Apocynaceae Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Thevetia peruviana (Pers.) K. Schum. Plants	Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 *EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy*)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

HY-N0281

Daphnetin 3 篇文献验证 7,8-Dihydroxycoumarin	Classification of Application Fields Daphne Thymelaeaceae Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite
瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-108052

Delphinidin 3-glucoside chloride Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride	Malvaceae Structural Classification Anthocyans Flavonoids Microorganisms Classification of Application Fields Hibiscus sabdariffa Linn. Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Apoptosis Akt
氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC₅₀ 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10261S

Afatinib-d6
Afatinib-d₆ 是氘标记的Afatinib。Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。

HY-50896S1

Erlotinib-13C6
Erlotinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-15164AS

Icotinib-d4

Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S

Erlotinib-d6
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50898S1

Lapatinib-d7 dihydrochloride
Lapatinib-d₇ (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 *EGFR* 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 *EGFR* 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-50898S2

Lapatinib-d5
Lapatinib-d₅ 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 *EGFR* 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 *EGFR* 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-50898S3

Lapatinib-d4-1
Lapatinib-d₄-1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 *EGFR* 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 *EGFR* 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-50898S

Lapatinib-d4
Lapatinib-d₄ 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 *EGFR* 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 *EGFR* 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-50895S1

Gefitinib-d6

Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-142283AS

Dosimertinib mesylate
Dosimertinib-d₅ (mesylate) 是一种有效的口服活性 *EGFR* 抑制剂。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 *EGFR* 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

HY-50895S2

Gefitinib-d3

Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-50895S

Gefitinib-d8
Gefitinib-d₈ 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (*EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC₅₀* 值为 2-37 nM。

HY-142283

Dosimertinib
Dosimertinib-d₃ 是一种有效的口服活性 *EGFR* 抑制剂。Dosimertinib-d₃ 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₃ 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₃ 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-14596S

Genistein-d4
Genistein-d₄ 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 *EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis*)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

HY-32721S

Neratinib-d6
Neratinib-d₆ 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-13272S2

Dacomitinib-d10 dihydrochloride
Dacomitinib-d₁₀ (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 *EGFR，ERBB2* 和 ERBB4 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM

HY-13272S3

Dacomitinib-d10
Dacomitinib-d₁₀ 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 *EGFR，ERBB2* 和 ERBB4 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

HY-12008S

Erlotinib-d6 hydrochloride
Erlotinib-d₆ (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-100064S

O-Desmethyl gefitinib-d8
O-Desmethyl gefitinib-d₈ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-100064S1

O-Desmethyl gefitinib-d6
O-Desmethyl gefitinib-d₆ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 *EGFR* 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-13256AS

Desmethyl Erlotinib-d4
Desmethyl Erlotinib-d₄ 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 *EGFR* 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-12008S1

Erlotinib-13C6 hydrochloride
Erlotinib-¹³C₆ (hydrochloride) 是 ¹³C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 *EGFR* 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13653S

(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13C3

(+/-)-Epigallocatechin Gallate-¹³C₃ 是一种 ¹³C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2，GLUD1/2) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS)。

HY-10260S1

Vandetanib-d4
Vandetanib-d₄ 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC₅₀=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC₅₀=500 nM)。

HY-10260S

Vandetanib-d6
Vandetanib-d₆ 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC₅₀=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC₅₀=500 nM)

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S1

Erlotinib-13C6 CP-358774-¹³C₆; NSC 718781-¹³C₆; OSI-774-¹³C₆		炔烃
Erlotinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-150781

EGFR-IN-71		炔烃
EGFR-IN-71 是一种有效的窄谱*表皮生长因子受体 (EGFR)* 抑制剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。EGFR-IN-71 可用于脊索瘤的研究。EGFR-IN-71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆		炔烃
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896

Erlotinib 最多引用文献 75 篇文献验证 CP-358774; NSC 718781; OSI-774		炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 *EGFR* 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 *EGFR* 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 *EGFR* 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 *EGFR* 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12008

Erlotinib Hydrochloride 最多引用文献 75 篇文献验证 CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride		炔烃
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 *EGFR* 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12008A

Erlotinib mesylate CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate		炔烃
Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) 为 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13256

Desmethyl Erlotinib hydrochloride 3 篇文献验证 OSI-420; CP-373420 hydrochloride		炔烃
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13256A

Desmethyl Erlotinib 3 篇文献验证 OSI-420 free base; CP-373420		炔烃
Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12008S

Erlotinib-d6 hydrochloride CP-358774-d₆ hydrochloride; NSC 718781-d₆ hydrochloride; OSI-774-d₆ hydrochloride		炔烃
Erlotinib-d₆ (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10223

CUDC-101 5 篇以上引用文献		炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、*EGFR* 和 HER2 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139300

Epitinib HMPL-813		炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13256AS

Desmethyl Erlotinib-d4		炔烃
Desmethyl Erlotinib-d₄ 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139300A

Epitinib succinate HMPL-813 succinate		炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12008S1

Erlotinib-13C6 hydrochloride CP-358774-¹³C₆ hydrochloride; NSC 718781-¹³C₆ hydrochloride; OSI-774-¹³C₆ hydrochloride		炔烃
Erlotinib-¹³C₆ (hydrochloride) 是 ¹³C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 *EGFR* 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-150782

UNC-CA359		炔烃
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (*EGFR) 抑制剂，IC₅₀* 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性，能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-135699

TD52 1 篇文献验证		炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-135699A

TD52 dihydrochloride 1 篇文献验证		炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-131088

N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib		叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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