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pan " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101295
Ras
Cancer
Pan -RAS-IN-1是一种pan -Ras
HY-156555
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan -KRAS 抑制剂。pan -KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan -KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂，具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子，从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-163147
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是有效的 PAN N 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分，是抗病毒靶点。
HY-163299
Ras Apoptosis
Cancer
pan -KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan -KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan -RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan -RAF 激酶Pan -RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan -RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-10082
3-AP; pan -811; OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Triapine (3-AP; PAN -811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase ，RR ) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。
HY-144677
EGFR Apoptosis
Cancer
pan -HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan -HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR Apoptosis
Cancer
pan -HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan -HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-148098
Ras
Cancer
Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
HY-144069
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Pan -Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan -Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-RS10015
PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A
PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10014
PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A
PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-156529
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-156528
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
HY-162440
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162443
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-144028
HY-152078
HY-143492
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-1 (compound 14) 是一种有效的 甲型流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.46 µM, CC< sub>50 的 >200 µM。Influenza virus-IN-1 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 312.36 nM。Influenza virus-IN-1 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-143493
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-2 (compound 19) 是一种有效的 流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.58 µM, CC< sub>50 的 150.85 µM。Influenza virus-IN-2 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 489.39 nM。Influenza virus-IN-2 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-162445S
HY-139535
CG-806
FLT3 Btk Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan -FLT3/pan -BTK凋亡 或自噬 。
HY-149924
PROTACs IAP
Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan -IAP PROTAC 降解剂。PROTAC pan -IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
HY-111363
HY-43533
EGFR
Cancer
Tarlox-TKI 是 Tarloxotinib 的活性代谢产物 Tarlox-TKI，是不可逆的 pan -ErbB 抑制剂。
HY-111951
HY-13452
HY-142656
Pim
Cancer
PIM-IN-1 是一种 pan -PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC50 = 61 nM；pS6，EC50 = 71 nM）。
HY-13253
Aurora Kinase
Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan -AuroraAurora A ，B 和 C ，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan -PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-134957
YAP
Cancer
VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan -TEAD
HY-145306
HY-15767
HY-10425
Akt
Cancer
A-443654 是一种有效的 pan -AktAkt1 ，Akt2 ，和 Akt3 ，Ki 值均为 160 pM。
HY-10396
HY-132849
HY-13304
FGFR
Cancer
LY2874455 是一种 pan -FGFRFGFR1 ，2 ，3 和 4 ，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
HY-15431
AZD5363
Akt Autophagy
Cancer
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan -AKTAkt1 ，Akt2 和 Akt3 ，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan -AktAkt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-112437
HY-139253
HY-18095
Pim
Cancer
CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-18095A
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-18095B
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-112434
HY-134956B
YAP
Cancer
(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan -TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan 02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-16658B
Z-VAD(OH)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan 02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-112436
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan -Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan -AktAkt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-108342
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan -JAKIC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-142520
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan -FGFRFGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan -JAKJAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 ，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-16976
Pim
Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan -Pim 激酶Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan -CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan -QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-10343
AEB071
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan -PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
HY-70063
BKM120; NVP-BKM120
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan -caspaseUCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-15180
BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西盐酸盐
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan -HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan -HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-136570
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力，并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润，并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan 02 肿瘤组织的浸润。
HY-129241
Others
Cancer
AGX51 是首创的 pan -Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用，导致泛素介导的 Ids 降解，细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC，其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan -Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan -PI3KKi 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan -ErbBIC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-124586
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan -PI3KmTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan -Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-137458
ARQ 751
Akt Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan -AKTAKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan -class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-19760
HY-137458A
ARQ 751 trihydrochloride
Akt
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan -AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-19760B
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan -PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kδ /PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan -BCR-ABLWT ，BCR-ABLT315 ，BCR-ABLE255K ，BCR-ABLF3171 ，BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H ，其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-114933
mAChR
Metabolic Disease
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan -coronavirus (CoV) fusion
HY-16659
Ras
Neurological Disease Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN 或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-19322
LGH447
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan -FGFRIC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)， 3.1 nM (FGFR2)， 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-16509
HY-12419
HY-112802A
c-Kit
Cancer
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
HY-100020
HY-15246
TAK-580; MLN 2480; BIIB-024
Raf
Cancer
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
HY-107740
HY-122616
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-15835
GDC-0917
IAP
Cancer
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白（FAP） 配体，具有肿瘤靶向潜能。
HY-157228
HY-124592
HY-14817
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-160124
FGFR
Cancer
Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物，含有 Boc（叔丁氧基羰基）基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
HY-111999A
STING
Cancer
E7766 diammonium salt 是一种大环桥连 STING 激动剂，Kd 为 40 nM。E7766 diammonium salt 显示出强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
HY-111999B
STING
Cancer
E7766 disodium 是一种大环桥连 STING 激动剂，Kd 为 40 nM。E7766 disodium 显示出强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
HY-18310
PI3K
Cancer
NIBR-17 是一种 I 类 PI3K 的泛抑制剂，具有合适的药代动力学特性。NIBR-17 抑制肿瘤生长。
HY-10082A
(E)-pan -811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-153226
HY-111823
VHL ligand 6
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
HY-123900
HY-118352
HY-N6794
(Z)-Hymenialdisine; Hymenialdisine
AMPK VEGFR PDGFR
Cancer
2,5-已炔二醇
HY-16667
HY-12988
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT ) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。
HY-13689
Gö 6983; Goe 6983
PKC
Cancer
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα ，PKCβ ，PKCγ ，PKCδ 和 PKCζ ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。
HY-12518
HY-101023
HY-100696
HY-118208
CID-2160985
Ras
Cancer
ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 和 Rab7 。
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155809
HY-D2188
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-101783
Pim
Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 Ki 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。
HY-136567
Raf
Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC50 值为 62 nM。
HY-138543
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-W011254
HY-11004
Raf Apoptosis
Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf ，B-RafV600E ，和 c-Raf-1 ，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
HY-15965
GSK2141795
Akt
Cancer
优普色替
Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-15965A
GSK2141795 (hydrochloride)
Akt
Cancer
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-12846
Raf
Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf ，BRafV600E 和 CRAF ，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
HY-104049
IVA337
PPAR
Metabolic Disease Cancer
Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) 的激动剂，对人类 PPARα ，PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-13408
Apogossypol; NSC736630
Bcl-2 Family
Cancer
變棉子酚
泛 BCL-2 拮抗剂，与 Mcl-1 , Bcl-2 和 Bcl-xL 结合， EC50 分别为 2.6，2.8 和 3.69 μM。
HY-12558
DP-4978
Raf Autophagy
Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E ，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
HY-100626
HY-109080
HM95573; GDC-5573; RG6185
Raf
Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-124306
CID-888706
Ras
Cancer
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 、Rab7 和 Rab-2A 。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-109080A
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Raf
Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-157454
Others
Infection
Antiviral agent 48 是一种泛抗病毒剂。Antiviral agent 48 具有抗 HEV 活性和细胞毒性 (EC90 =30.6 nM；CC50 =13.8 nM )。
HY-112191
PI3K
Cancer
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂，苯并咪唑衍生物，源于专利文献 WO2018057808，化合物 332。
HY-134309
Virus Protease
Infection
NSC 288387 是一种泛黄病毒 MTase 抑制剂。NSC 288387 与 SAM 结合袋结合。NSC 288387 抑制 ZIKV，IC50 为 0.2 μM。NSC 288387 还抑制细胞培养中的病毒复制。
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物，是高度选择的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
HY-106139
HY-12597
L-Quisqualic acid
iGluR mGluR
Neurological Disease
(+)使君子氨酸
iGluR 和 mGluR ) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
HY-113953
Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂，Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-152105
HY-101662
ABT-530
HCV
Infection
Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5A 抑制剂，对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM。
HY-135644
CRV431
Sirtuin
Cancer
Rencofilstat (CRV431) 是一种泛亲环蛋白抑制剂，作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可减少慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-106139A
TBC-1269Z
P-selectin
Inflammation/Immunology
比莫西糖二钠盐
selectin 抑制剂，对 E-selectin ，P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM，20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
HY-119423
MMP
Cancer
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂，对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。
HY-155154
Others
Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。
HY-W011085
MMP
Inflammation/Immunology
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂，IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
HY-148518
SRPK
Cancer
MSC-1186 是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂。MSC-1186 对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性，IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。
HY-112233
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶，是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶，包括 EGFR 和 VEGFR2 ，且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-118949
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-13953
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。
HY-19322B
LGH447 dihydrochloride
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-147715
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 ， 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂，具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-120801
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-13491
Trk Receptor
Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC , Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。
.
HY-12530
HY-135747
GR-7
Bacterial
Infection
Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的，共价和具有口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂。Gut restricted-7 具有组织选择性，定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
HY-12158
mAChR
Neurological Disease
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。
HY-149075
HY-149806
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD) ) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
HY-155828
Phosphatase
Cancer
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-155829
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1)，44.73 μM (h-NTPDase2)，26.14 μM (h-NTPDase3)，0.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-155827
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1)，0.33 μM (h-NTPDase2)，23.21 μM (h-NTPDase3)，2.48 μM (h-NTPDase8)。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-163338
Beta-lactamase
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-13 (Compound 13i) 是一种泛金属-β-内酰胺酶 (Metallo-β-Lactamase ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-13 更广泛地覆盖表达革兰氏阴性 (GN) 细菌的金属-β-内酰胺酶。Metallo-β-lactamase-IN-13 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌活性。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family Autophagy Parasite
Infection Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钠
HY-10969A
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素
HY-153810
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-155806
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-156820
Others
Cancer
HLDA-221 是一种异双功能小分子，称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物，从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death )。
HY-10844
PA-824; (S)-PA 824
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙
HY-119039
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素氨丁三醇
HY-120801A
Ewha-18278 free base; Isuzinaxib free base
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology Endocrinology
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1 ，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
HY-137892
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-151174
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
HY-16681
VTP-194310
RAR/RXR Autophagy
Cancer
AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs ) 的泛拮抗剂，对 RARα ，RARβ ，RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-130119
Integrin
Cancer
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin ) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6 ，αvβ3 ，αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力，pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
HY-109124
VNRX-5133
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108529
HY-109124A
VNRX-5133 hydrochloride
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-118567
BMOV
SHP2 Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ，PTP1B ，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-122895
Apoptosis PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-155673
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-19625A
Reactive Oxygen Species
Cancer
(E/Z)-MCB-613 是一种泛类固醇受体辅激活剂 (SRC ) 刺激剂。(E/Z)-MCB-613 刺激癌细胞中的 SRC 活性，导致活性氧 (ROS ) 过度生成，从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis )。(E/Z)-MCB-613 是一种细胞毒性分子，在癌症中发挥重要作用。
HY-15670
γ-secretase Notch
Cancer
BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase ) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
HY-124696
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-19713
Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1
Cancer
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC ，TrkA ，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-125254
Others
Infection Metabolic Disease
LEI110 是一种有效的、选择性的、可透过细胞的硫醇水解酶 HRASLS 家族的泛抑制剂。LEI110 可抑制 PLA2G16 、HRASLS2 、RARRES3 和 iNAT ，其 pIC50 值分别为 7.0、6.8、6.8 和 7.6。LEI110 在 HepG2 细胞中可降低细胞花生四烯酸水平和油酸诱导的脂肪分解。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-151966
PROTACs IAP Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂，可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 )，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK ，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。
HY-157442
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
伏立诺他
HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-10844S
HY-P99340
VIR 7831
SARS-CoV
Infection
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体，可中和 SARS-CoV-2，SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到，具有较长的半衰期，并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除，并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα , PI3Kδ , PI3Kβ , PI3Kγ 和 mTOR ，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
HY-15102
L-000845704
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素 泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
HY-139602
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN-PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN-PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性， IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN-PP1 也是一种广谱抗癌剂，对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN-PP1 可用于癌症研究。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153724
Ras
Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50 : 大约为 140 nM)。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 9 μM，Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-N0234
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
pan lisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copan lisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copan lisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
pan lisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copan lisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copan lisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-146126
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂，对 gT1b 、gT1a 、gT2a 、gT3a , gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-122895A
Apoptosis PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-L0056V
234,240 compounds
Hit Locator Library (HLL) is a sizable highly diverse screening set of 234,240 novel screening compounds.
HY-L0064V
36,800 compounds
A unique collection of 36,800 diverse compounds intended to specifically target ion channels has been offered.
HY-L0077V
5,530 compounds
A unique collection of 5,530 compounds designed for identification of new actives against proteins essential for DNA stability. The library comprises compounds with in silico predicted activity against key housekeeping proteins essential for DNA stability.
HY-L0081V
2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone-chaperone ASF1a complex (ASF1-histone interaction).
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
HY-L0093V
10,119 compounds
Diversity-based screening continues to be a vital tool for drug discovery. Efficiency and productivity can be improved by using screening libraries that offer maximum diversity whilst retaining drug-like properties. Chemspace Scaffold derived set composes 10,119 compounds, which including 3,373 scaffolds, 3 compounds per each. This library has exceptional coverage of drug-like chemical space.
HY-L0074V
1,500 compounds
The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
HY-L0082V
290 compounds
A library of 290 nucleoside mimetics.
HY-L0055V
50,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high-quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 50 compose of 50,240 highly diverse compounds produced only within last three years. The two sets do not overlap and deliver a total of 60 thousand compounds. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks. The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L0054V
10,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high-quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 10 compose of 10,240 highly diverse compounds produced only within last three years. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks. The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L0073V
3,200 compounds
A unique collection designed for discovery of new Nucleoside-like antivirals
HY-L0076V
10,480 compounds
Covalent modifiers have attracted much attention in recent years; over 30% marketed drugs have this mode of action. A set of 10,480 screening compounds bearing “warheads” for covalent target modification has been offered.
HY-L0085V
3,454 compounds
A library of 3,454 potential tubulins ligands.
HY-L0078V
9,352 compounds
A unique collection of 9,352 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L0113V
1,000,000 compounds
MCE 1M Drug Fragment-Based Diversity Library 由 100 万种类药化合物组成。该分子库中的每个化合物都含有至少 1个 较复杂的药物片段，这些药物片段来自 FDA批准的 2,946 个药物分子，以提高化合物的类药性。计算化合物的 BMS (Bemis-Murcko Scaffold) 骨架后，每个 BMS 骨架选择 1~3 个药物片段数较高的化合物，以占据更广泛的“类药化学空间”。
本多样性库具备类药性，化合物骨架多样性等特性，是发现先导化合物的有力工具，可以广泛应用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
HY-L0070V
1,003 compounds
A unique library of 1,003 diverse compounds targeting IDO.
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.
HY-L0083V
8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains.
HY-L0063V
4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L0080V
1,388 compounds
A set of 1,388 Lipoxygenase (LOX) inhibitors designed using docking and 2D similarity search.
HY-L0103V
680,000 compounds
UORSY Screening Compounds Library contains about 680,000 compounds. The library has extensively developed a polymerization synthesis method that provides a highly diverse chemical structure. More than 85% of the compounds in the library have drug-like physicochemical properties, and more than 35% of the compounds have lead-like properties.
HY-L0084V
15,520 compounds
A library of 15,520 compounds capable of binding to RNA has been offered.
HY-L912V
10,000,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术，构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力，基于高质量的 40,662 个分子砌块，匹配合适的反应规则，选择最优的化合物生成策略，去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后，进一步分析化合物骨架，优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子，进行合成验证，再次剔除合成难度高的分子，经迭代优化后，最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
库中化合物仅需1-2步化学反应即可合成，借助 MCE 经验丰富的化学合成团队，可以轻松实现从 mg 级到 kg级等不同量级的定制合成，满足不同客户需求。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L910V
50,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术，构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力，基于高质量的 40,662 个分子砌块，匹配合适的反应规则，选择最优的化合物生成策略，去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后，进一步分析化合物骨架，优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子，进行合成验证，再次剔除合成难度高的分子，经迭代优化后，最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
优选 50,000 个分子组成 MegaUni 50K Virtual Diversity Library。50,000 个分子具有 46,744 种 BMS 分子骨架，每种分子骨架仅包含 1-3 个化合物，化学空间多样，结构新颖，适用于新型先导物发现等。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan -coronavirus (CoV) fusion
HY-W011254
HY-P10023
Peptides
Cancer
Evuzamitide 是一种诊断显像剂。 Evuzamitide 作为一种泛淀粉样蛋白放射性示踪剂，与多种淀粉样蛋白形成的淀粉样蛋白沉积物结合。 Evuzamitide 可用于淀粉样心肌病 (CMP) 的早期诊断和监测的研究。
HY-P2507
Peptides
Cancer
NY-ESO-1 (87-111) 是一种泛 MHC II 类限制性肽序列。NY-ESO-1 (87-111) 与多个 HLA-DR 和 HLA-DP4 分子结合，并在 HLA-DR 和 HLA-DP4 分子存在的情况下刺激 Th1 型和 Th-2/Th0 型 CD4+ T 细胞。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99340
VIR 7831
SARS-CoV
Infection
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体，可中和 SARS-CoV-2，SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到，具有较长的半衰期，并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除，并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
HY-P990174
Inhibitory Antibodies
Others
Anti-Mouse Pan -endothelial Cell Antigen/MECA-32 Antibody (MECA-32) 是大鼠来源的、抗小鼠泛内皮细胞抗原/MECA-32 的 IgG2a, κ 型抗体抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (1)
Tag:
His (1)
GST (1)
Source:
HEK293
Sf9 insect cells
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10844S
Pretomanid-d4 是 Pretomanid 的氘代物。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-162445S
pan -KRAS-IN-5-d3 是氘代标记的 pan -KRAS-IN-5。
HY-124592
BMT-052是一种泛基因型丙型肝炎(HCV) NS5B聚合酶引物grip抑制剂。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81164
pan -cytokeratin; pan -CK; pan CK; P-CK; CK-pan ; wide spectrum Cytokeratin; Cytokeratins; [cytokeratins 1,2,4,5,6,7,8,71,72,75,78].
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat, Cow(predicted: Chicken, Dog, Pig, Horse, Rabbit)
Pan Cytokeratin Antibody is an unconjugated, approximately 42-64 kDa, rabbit-derived, anti-Pan Cytokeratin polyclonal antibody. Pan Cytokeratin Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, cow, and predicted: chicken, dog, pig, horse, rabbit background without labeling.
HY-P80261
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Pan-Actin Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 42kDa, targeting to Pan-Actin. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80262
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Pan-Cadherin Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 100 kDa, targeting to Pan-Cadherin. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81249
CLR19.3 antibody; FCAS2 antibody; Monarch 1 antibody; Monarch-1 antibody; NACHT, leucine rich repeat and PYD containing 12 antibody; NACHT, LRR and PYD containing protein 12 antibody; NACHT, LRR and PYD domains-containing protein 12 antibody; NAL12_HUMAN antibody; NLR family, pyrin domain containing 12 antibody; NLRP12 antibody; Nucleotide-binding oligomerization domain, leucine rich repeat and pyrin domain containing 12 antibody; OTTHUMP00000067227 antibody; pan 6 antibody; PYPAF7 antibody; PYRIN containing APAF1 like protein 7 antibody; PYRIN-containing APAF1-like protein 7 antibody; Regulated by nitric oxide antibody; RNO antibody; RNO2 antibody;
ELISA; IHC-P; IHC-F; IF;
Human, Rat, Mouse, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep
HY-P81268
58 kDa cytokeratin; CK 5; CK-5; CK5; Cytokeratin-5; Cytokeratin5; DDD; DDD1; EBS 2; EBS2; epidermolysis bullosa simplex 2 Dowling-Meara/Kobner/Weber-Cockayne types; K2C5_HUMAN; K5
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81268A
58 kDa cytokeratin; CK 5; CK-5; CK5; Cytokeratin-5; Cytokeratin5; DDD; DDD1; EBS 2; EBS2; epidermolysis bullosa simplex 2 Dowling-Meara/Kobner/Weber-Cockayne types; K2C5_HUMAN; K5
IHC-P, ICC/IF
Human
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130985
炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156555
炔烃
pan -KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan -KRAS 抑制剂。pan -KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan -KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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