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EGFR Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor 是有效，选择性的 EGFR EGFR L858R ，EGFR Exon 19 deletion ，EGFR T790M 。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR EGFR 、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-112420
EGFR
Cancer
EGFR /ErbB-2/ErbB-4 inhibitor -2 (Compound 5) 是一种 EGFR ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。
HY-103440
EGFR
Cancer
EGFR /ErbB-2/ErbB-4 inhibitor -3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50 s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR Del19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-162483
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 激酶抑制剂，IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162482
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 激酶抑制剂，IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-112412
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGFR
Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR 、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
HY-171252
EGFR
Cancer
EGFR -IN-145 (compound 7c) 是一种 EGFR EGFR -IN-145 对 EGFR 野生型激酶的抑制率为 52.7%。
HY-156639
HY-164694
EGFR
Cancer
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 EGFR EGFR (d746-750/T790M/C779S)、EGFR (L858R/T790M/C797S)、EGFR (d746-750/C797S)、EGFR (L858R/C797S) 和 EGFR (野生型) 的 IC50 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。
HY-161927
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-4 (compound 10k) 是一种有效、选择性的 EGFR -TKEGFR -TK-IN-4 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR -TK-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor -3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR ，IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor -3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-157480
EGFR Aurora Kinase
Cancer
EGFR /AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR /AURKBL858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR /AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
HY-161136
EGFR STAT
Cancer
EGFR /STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR /STAT3EGFR STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR /STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-157229
EGFR
Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR -IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR -IN-101 是 EGFR EGFR L858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFR L858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR -IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR -IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR EGFR del19 和 EGFR del19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR -IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-150552
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR /c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR /c-MetEGFR /c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR /c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-164718
EGFR
Cancer
Sevabertinib 是一种表皮生长因子受体 (EGFR
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR -IN-84 (Compound 6g) 是一种 EGFR IC50 : 24 nM)。EGFR -IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR -IN-84 可用于肺癌研究。
HY-172104
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 0.15 μM。EGFR -IN-143 通过将细胞周期阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR -IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR 、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WTEGFR T790EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR -IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR EGFR -IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-19909A
EGFR
Cancer
NRC-2694-A 是一种口服有效的 EGFR
HY-174826
EGFR c-Kit
Cancer
EGFR -IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR EGFR -IN-164 显著抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 激酶活性 (IC50 ：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR -IN-164 可用于癌症耐药性研究。
HY-157994
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WTIC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-169755
EGFR
Cancer
Tyrphostin 63 (compound 13) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR IC50 和 Ki 值分别为 375 和 123 μM。
HY-122585
MMP Src FAK
Cancer
proMMP-9 inhibitor -3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor -3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd =320 nM)。proMMP-9 inhibitor -3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合，从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858RACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR Her2 、VEGFR 2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR -IN-24 是一种有效的 EGFR EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-P5314
EGFR STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-164527
Src FAK EGFR
Cancer
Si306 是一种 Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK ) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR
HY-110045
VEGFR EGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) hydrochloride 是 VEGFR 的有效抑制剂，对 KDR 和 Flt 的 IC50 值分别为 0.1 和 2 μM。ZM-306416 hydrochloride 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-162602
EGFR
Cancer
EGFR -IN-115 (H-13) 是一种 EGFR IC50 值是 395.2 nM。EGFR -IN-115 可用于抗癌研究。
HY-159519
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR /HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR /HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR /HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR -IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR -IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR -IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR -IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-153856
EGFR
Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR -IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR -IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR -IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR -IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR -IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR -IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR -IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR -IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-142681
EGFR
Cancer
EGFR -IN-28 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-28 具有抗肿瘤活性。
HY-161145
EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR /microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR /microtubule-IN-1 可降低 EGFR 、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR -IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR -IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR （Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR -IN-158 通过结合 EGFR apoptosis )。
HY-173314
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR EGFR TKEGFR L858RIC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR -IN-155 抑制肿瘤生长，导致细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162623
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-15 是一种二氢嘧啶，是一种有效的 EGFR /HER2EGFR /HER2-IN-15 显著抑制 EGFR wt 活性，IC50 为 37.21 nM。EGFR /HER2-IN-15 具有抗癌作用。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR -IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR EGFR -IN-120 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFR WT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR -IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR -IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR -IN-120 抑制含有 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR -IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR EGFR -IN-91 抑制 EGFR L858R/C797S 和 EGFR exon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR -IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR -IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR EGFR LR/TM/CS 和 EGFR WT ，其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR -IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR -IN-70 可用于癌症研究。
HY-158018
EGFR
Cancer
EGFR -TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR -TKIC50 值为 0.16 μM。EGFR -TK-IN-2 抑制细胞增殖。
HY-144794
Apoptosis EGFR FAK
Cancer
EGFR -IN-46 是一种有效的 EGFR FAK 双重抑制剂，IC50 s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR -IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR -IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-172961
EGFR
Cancer
EGFR -IN-162 (compound 20) 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-162 增加早期和晚期凋亡 (EGFR necrosis )。EGFR -IN-162 有望用于乳腺癌的研究。
HY-126320
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR -IN-8 是 EGFR c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR -IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR -IN-85 (Compound 1) 是 EGFR EGFR -IN-85 对 EGFR vⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR -IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR -IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR -IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR -IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR -IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-173146
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-153 (Compound 5l) 是一种 EGFR EGFR -IN-153 能抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50 : 0.73 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-153 可用于乳腺癌的研究。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R EGFR L861Q IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR -IN-12 对 EGFR IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR -IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-151882
EGFR
Cancer
EGFR -IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19IC50 为 119 nM。
HY-169982
EGFR
Cancer
EGFR -IN-136 (compound 21v) 是一种有效的 EGFR EGFR WT 、EGFR LR/TM 、EGFR 19D/TM/CS 、EGFR LR/TM/CS 的 IC50 值分别为 20.2、1.2、2.3、12.5 nM。EGFR -IN-136 具有抗增殖活性。EGFR -IN-136 具有抗肿瘤活性。EGFR -IN-136 具有用于 NSCLC 研究的潜力。
HY-169566
EGFR AMPK
Metabolic Disease
EGFR -IN-146 是一种 EGFR EGFR 信号通路，通过激活 AMPK 途径，改善胰岛素敏感性，可有效降低血糖水平和体重。EGFR -IN-146 在研究糖尿病和肥胖症中有巨大潜力。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR -IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR -IN-140 (Compound 31) 是 EGFR EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR -IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR /c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR /c-MetEGFR L858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR /c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR 、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR /c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-12029
EGFR
Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790MEGFR 磷酸化EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-147996
EGFR
Cancer
EGFR -IN-67 (Compound 7d) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 0.34 μM。EGFR -IN-67 具有抗癌活性。
HY-168064
EGFR
Cancer
EGFR -IN-124 (compound 10A) 是一种 EGFR IC50 值为 0.54 μM。EGFR -IN-124 可用于抗癌研究。
HY-137786
EGFR
Cancer
EGFR -IN-16 (compound 3) 是一种有效的 EGFR EGFR 和 HER-2 的pIC50 分别为4.85和4.74。
HY-147997
EGFR
Cancer
EGFR -IN-68 (Compound 8d) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 0.33 μM。EGFR -IN-68 具有抗癌活性。
HY-147995
EGFR
Cancer
EGFR -IN-64 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 0.33 μM。EGFR -IN-64 具有抗癌活性。
HY-138746
EGFR
Cancer
EGFR -IN-15 (compound I-005) 是一种 EGFR IC50 为 4 nM。EGFR -IN-15 可用于肿瘤疾病研究。
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR EGFR 突变抑制剂，对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR WT 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR -IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-107 可用于癌症研究。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR EGFR CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR -IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR -IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161067
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR T790M 的癌细胞的生长。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR del19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-156741A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-87 (Compound Example 2) hydrochloride 是一种 EGFR EGFR -IN-87 hydrochloride 对 A431 细胞中 EGFR _d746-750, EGFR _L858R/T790 和 EGFR _WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR -IN-87 hydrochloride 可用于癌症疾病的研究。
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR -IN-87 (Compound Example 2) 是一种 EGFR EGFR -IN-87 对 A431 细胞中 EGFR _d746-750, EGFR _L858R/T790 和 EGFR _WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR -IN-87 可用于癌症疾病的研究。
HY-152144
EGFR
Cancer
EGFR -IN-75 是一种 EGFR WT EGFR T790M IC50 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR -IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。
HY-103437
EGFR
Cancer
EGFR -IN-80（化合物 30）是一种 EGFR pIC50 为 10.6。
HY-163354
EGFR
Cancer
EGFR -IN-103 (compound 1) 是一种有效的 EGFR EGFR 的 IC50 为 6 nM。
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR -IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR IC50 值为 0.086 μM。EGFR -IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR -IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR -IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153111
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR HER2 抑制剂，对 EGFR 、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
HY-163880
HY-162323
EGFR
Cancer
EGFR -IN-106 (compound 6) 是一种有效的 EGFR 50 值为 0.2396 μM。EGFR -IN-106 显示出细胞毒性和抗炎活性。
HY-168173
EGFR
Cancer
EGFR -IN-130 (compound 14b) 是一个 EGFR apoptoosis ) 诱导剂。EGFR -IN-130 通过诱导凋亡来杀死 HeLa 癌细胞。
HY-161866
EGFR
Cancer
EGFR -IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸激酶 EGFR EGFR -IN-118 具有抗癌活性，可抑制 MCF-7 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR -IN-118 具有抗氧化活性，可抑制 DPPH 自由基，IC50 为 10.04 µg/ml。
HY-146471
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR EGFR 、EGFR L858R-TKEGFR T790M-TKIC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR -IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR IC50 值为 272.9 nM。EGFR -IN-131 具有抗增殖活性。EGFR -IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR -IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-162360
Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR -IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR EGFR WT 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR -IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR -IN-109 可用于癌症研究。
HY-146472
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR EGFR 、EGFR L858R-TKEGFR T790M-TKIC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR -IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169570
EGFR
Cancer
EGFR -IN-149 (Compound 3-OH) 是一种 EGFR IC50 : 0.42 nM)。
HY-135727
EGFR
Cancer
PF-6422899 是 EGFR EGFR 和 SOAT1 结合。
HY-156033
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR IC50 : 87 nM)。EGFR -IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性，IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR -IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158149
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR apoptotic ) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFR WT 和 EGFR 790m ，IC50 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR -IN-49 是一种有效的选择性 EGFR EGFR T790M 和 EGFR T790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR -IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR -IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR -IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-17499R
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 (Standard) 是 EGFR -IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R EGFR L861Q IC50 分别
HY-142518
VEGFR
Cancer
EGFR -IN-26 是一种 EGFR
HY-169568
EGFR
Cancer
EGFR -IN-147 (compound ID-5841161) 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-147 具有用于癌症研究的潜力。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR -IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 8.264 µM。EGFR -IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR -IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR EGFR -IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR /HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR 、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR /HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR /HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR -IN-5是 EGFR EGFR ，EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M 和EGFR L858R/T790M/C797S 的IC50 分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
HY-173188
EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK
Cancer
EGFR -IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR -IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR -IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis ) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。
HY-158153
EGFR
Cancer
EGFR -IN-108 (Compound 12) 是一种选择性的共价 EGFR 50 : 9.4)。
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR -IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR IC50 值为 1.623 µM。EGFR -IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-162890
EGFR
Cancer
EGFR -IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR EGFR -IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR -IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR EGFR -IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR -IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR /C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR -C797SIC50 值为 0.128 µM。EGFR /C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR /C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR -IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR EGFR d19/TM/CS , EGFR LR/TM/CS , EGFR WT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR -IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797SEGFR del19/T790M/C797S50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR -IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR Del19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR WT 没有明显作用。EGFR -IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR -IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR -IN-30 是一种有效的 EGFR EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR -IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
HY-10346
MP412
EGFR
Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR EGFR ，EGFR L858R ，EGFR T790M ，EGFR L858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR -IN-7 是一种有效的选择性 EGFR EGFR -IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR -IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR E746_A750 ，EGFR E746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-11 是第四代 EGFR EGFR -TKIEGFR L858R/T790M/C797S IC50 为 18 nM。EGFR -IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼
EGFR EGFR L858REGFR T790MEGFR IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
EGFR EGFR L858REGFR T790MEGFR IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168073
EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR /VEGFR 2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR -2 和 EGFR 50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR /VEGFR 2-IN-1 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 40.9 μM。EGFR /VEGFR 2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR /VEGFR 2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163726
GLUT EGFR Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR -IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR EGFR -IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢，导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR -IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-172897
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR EGFR T790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-115952
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFR HER2 双重抑制剂。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR -IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-163402
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR EGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR -IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ，对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR -IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
EGFR ) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR EGFR ) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR ) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR -IN-33 是一种有效的EGFR EGFR -IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR -IN-37 是一种有效的EGFR EGFR -IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR -IN-35 是一种有效的EGFR EGFR -IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR EGFR degrader 4 诱导 EGFR del19 和 EGFR L858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR -IN-38 是一种有效的EGFR EGFR -IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR -IN-39 是一种有效的EGFR EGFR -IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。
HY-172621
EGFR
Cancer
EGFR -IN-159 (compound 12) 是一种二氢嘧啶，一种有效的 EGFR IC50 为 29.00 nM。EGFR -IN-159 对 EGFR 和 HER2 表现出剂量依赖性的抑制作用。EGFR -IN-159 对 MCF-7 乳腺癌细胞和 Vero 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 16.07 μg/mL 和 35.98 μg/mL。EGFR -IN-159 不能透过血脑屏障 (BBB)。EGFR -IN-159 表现出显著的抗癌活性。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR -IN-34 是一种有效的EGFR EGFR -IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR -IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR ) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR -IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。
HY-155227S
HY-B0793
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR EGFR L858R/T790M ，EGFR L858R ，EGFR L861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR ，EGFR L858R ，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKIEGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR WT EGFR L858R EGFR L861Q EGFR L858R/T790M EGFR d746-750 EGFR d746-750/T790M IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-173501
EGFR
Cancer
EGFR -IN-157 (compound IIB-5) 是一种有效的 EGFR IC50 为 18.81 nM。EGFR -IN-157 可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR EGFR ，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-163000
EGFR
Cancer
EGFR -IN-129 (Compound 10b) 是一种有效的、具有选择性的 EGFR IC50 值为 51.2 nM。EGFR -IN-129 对 NCI 肿瘤组表现出最广谱的抗增殖活性。
HY-168427
Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR EGFR L858REGFR T790MEGFR IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR -202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR ) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR -202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR -202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR ，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR EGFR /HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR EGFR /HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-161146
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR -IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-143729
HY-168170
HY-13501
TAK-165
EGFR
Cancer
木利替尼
EGFR 2/HER2IC50 值为6 nM。
HY-146136
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR EGFR T790M EGFR T790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR -IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10346A
MP-412 free base
EGFR
Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR EGFR ，EGFR L858R ，EGFR T790M ，EGFR L858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-170932
EGFR COX Apoptosis
Cancer
EGFR /COX-2-IN-1 是一种 EGFR /COX-2EGFR /COX-2-IN-1 能够抑制 EGFR WT EGFR T790M COX-1 和 COX-2 ，其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR /COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR /COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR /COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR /COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-170559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-141 (Compound 8I) 是 EGFR IC50 为 2.67 nM。EGFR -IN-141 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性，IC50 为 13.75 μM。EGFR -IN-141 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜去极化，并表现出潜在的抗肿瘤活性。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR /HER2DHFR 的抑制剂。EGFR /HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR /HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR /HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR /HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR /HER2DHFR 的抑制剂。EGFR /HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR /HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR /HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-172623
EGFR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR /HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR HER2 ) 的双重抑制剂。EGFR /HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR /HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用，激活 Caspase-3 和 Caspase-8，降低 Bcl-2 的表达，从而诱导凋亡 (apoptosis )。EGFR /HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
HY-147967
EGFR
Cancer
EGFR - IN-63是一种EGFR IC50 : 0.096 μM)，对MCF-7细胞(IC50 : 2.49 μM)具有抗癌活性。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR Del19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR -TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR EGFR WT EGFR T790M EGFR L858R IC50 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-153901
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR ，DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR IC50 值为 4.11 nM。EGFR -IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR -IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR -IN-22 是一种有效的 EGFR EGFR EGFR L858R/T790M/C797S IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-115951
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR HER2 双重抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
HY-131865
PROTACs EGFR
Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
EGFR EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR E746_A750 ，EGFR E746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR -IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR EGFR WT EGFR L858R/T790M IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR -IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR -IN-36 是一种有效的 EGFR EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR -IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR -TKIEGFR -TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR EGFR -L858R/T790M 和 WT-EGFR ，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR -L858R/T790M自身磷酸化和EGFR -WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-174414
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR /HER2IC50 值分别为 0.09 和 0.08 μM。EGFR /HER2-IN-18 具有广谱的抗癌活性。EGFR /HER2-IN-18 可诱导 MCF-7 细胞凋亡并抑制细胞周期。EGFR /HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究。
HY-146262
EGFR
Cancer
LDC0496 是一种有效的 EGFR EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力，以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
HY-144760
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR EGFR wt -TKIC50 值为 0.32 µM。EGFR -IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169428
EGFR
Cancer
EGFR -IN-138 (compound 19) 是一种有效的 EGFR EGFR 的 IC50 值分别为 37，2.6 和 1.9 nM。
HY-133780
EGFR Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR /HER2EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR /HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR -IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR -IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR -IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR -IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-155969
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR IC50 EGFR -IN-83 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR -IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174841
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR HER2 ) 的双抑制剂。EGFR /HER2-IN-19 有望用于 EGFR /HER2 驱动的癌症的研究。
HY-151573
EGFR CDK
Cancer
EGFR /CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR /CDK2EGFR /CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR /CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-168469
EGFR
Cancer
EGFR -IN-148 (compound 8c) 是 EGFR IC50 为 0.161 μM。EGFR -IN-148 可导致 HepG2 细胞中 G1/S 停滞并显著增强细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR EGFR -IN-97 对 Ba/F3-EGFR L858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR -IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR L858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR WT EGFR T790M EGFR L858R JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR -IN-60 抑制携带 EGFR T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR WT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR -IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR -IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-162788
EGFR
Cancer
EGFR -IN-121 (compound 15) 是 EGFR VEGFR -2 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 84 和 3.5 nM。
HY-13050A
AZD-8931 fumarate
EGFR
Cancer
Sapitinib fumarate 是可逆的，ATP竞争型 EGFR EGFR ，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR -IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR EGFR -IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-161320
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-105 (Compound 5b) 是一种 EGFR 2IC50 值为 0.68 μM。EGFR -IN-105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，用于胰腺癌的研究。
HY-161602
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR /HER2EGFR /HER2 常对其他药物耐药。 EGFR /HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
HY-161603
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR /HER2EGFR /HER2 常对其他药物耐药。EGFR /HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
HY-15164AR
BPI-2009 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
埃克替尼(Standard)
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172179
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR /VEGFR 2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFR VEGFR 2 的双重抑制剂，其对 VEGFR 2 的 IC50 值为 1.15 µM，对 EGFR T790M IC50 值为 0.28 μM。EGFR /VEGFR 2-IN-5 具有显著的抗癌活性。
HY-115933
EGFR Raf
Cancer
EGFR /BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR /BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR /BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR /BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR -IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR -IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR -IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR -IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR -IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-101084
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR -IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR EGFR -IN-123 对 PC-9G，A549，A431 和 HCT116 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.74，1.36，1.20 和2.53 μM
HY-170661
EGFR
Cancer
EGFR -IN-142（compound 9a）是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。EGFR -IN-142 对 MCF-7（IC50 3.31 µM）和 WI-38（IC50 = 43.99 µM） 具有抗增殖作用。
HY-149530
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM)，具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR -IN-86 诱导凋亡 (apoptosis)，将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR -IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR EGFR L858R/T790M 和EGFR Del19/T790M/C797S IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR -IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-132883
EGFR
Cancer
EGFR /CSC-IN-1 是一种潜在的 EGFR IC50 10.52 nM）和肿瘤干细胞（CSC）双重抑制剂，用于三阴性乳腺癌研究。
HY-157912
EGFR
Cancer
EGFR -IN-102 (compound 6) 是一种具有口服活性的 EGFR IC50 值为 2 nM，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR L858R/T790M/C797S IC50 值为 0.01 μM。EGFR -IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR -IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR EGFR
HY-161891
EGFR Akt
Cancer
EGFR /Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR /AktIC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR /Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR -IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR -IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR -IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR -IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR L858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFR WT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146138
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR /VEGFR 2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR VEGFR -2 抑制剂，对 EGFR 、VEGFR -2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR /VEGFR 2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR /VEGFR 2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR -IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR EGFR -L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR -T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR -IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-143901
Btk EGFR Itk
Cancer
EGFR -IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK 、EGFR ITK 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM、5.3 nM 和 46.1 nM。
HY-18957
BGB-283
EGFR Raf
Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR V600E 和EGFR 的IC50 值分别为23 和29 nM。
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR EGFR 三重突变体。
HY-50896S1
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR EGFR 三重突变体。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFR LEGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-155227B
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR 敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-150781
EGFR
Cancer
EGFR -IN-71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，IC50 为 3.7 μM。EGFR -IN-71 可用于脊索瘤的研究。EGFR -IN-71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15801
HY-146238
EGFR Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
EGFR /HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂，对 EGFR 、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR /HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis ）。
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFR s 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR -IN-25 是一种有效的 EGFR EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-161045
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR EGFR WT 和 EGFR T790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-18957B
BGB-283 maleate
EGFR Raf
Others Cancer
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR V600E 和EGFR 的IC50 值分别为23 和29 nM。
HY-18609
EGFR
Cancer
PD158780是有效地 EGFR EGFR ，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM，49，52，52 nM。
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
EGFR EGFR ，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-10333
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFR L858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR L858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-172414
HY-101426
Tyrphostin RG14620
EGFR
Cancer
RG14620是 EGFR IC50 值为3 μM。
HY-112474
HY-172429
ORIC-114
EGFR
Cancer
Enozertinib 是 EGFR
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR -IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR EGFR WT ，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR -IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。EGFR -IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R 和 EGFR exon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR 。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR /HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR /HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR /HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFR T790M IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR -TKI。
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
舒沃替尼
ErbBs (EGFR 、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR /HER2-IN-7 是一种 EGFR HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR HER2 )。EGFR /HER2-IN-7 中等抑制 DHFR ，IC50 为 0.907 μM。
HY-163860
EGFR
Cancer
EGFR -TK-IN-3 (3) 是 EGFR IC50 值为 2.33 μM。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR -IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR EGFR L858R/T790M/C797S 、EGFR L858R/T790M 和 EGFR 19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR -IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR /CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR /CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR /CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR /CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR /CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR /CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR -IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR EGFR -IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR -IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR /CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR /CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR /CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-122079
Ras
Cancer
NSC1011 是一种有效的 Ras 转化酶 1 内蛋白酶 (Ras converting enzyme 1 endoprotease (Rce1) ) 抑制剂，对 HsRce1 的 IC50 值为 6.9 µM。NSC1011 可诱导 EGFR -H-Ras、EGFR -N-Ras 和 EGFR -K-Ras 的错误定位。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR L858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR -IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-150 是一种 EGFR EGFR AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR -IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR -IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR -IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR EGFR L858R 和 EGFR T790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR -IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR -IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR -IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-18750
AZD3759
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R 和 EGFR exon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR IC50 =0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR -IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR -IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-P9905
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR -IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR -IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-128778
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR EGFR WT 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-149518
EGFR Apoptosis
Others
EGFR /BRAFV600E-IN-3 是 EGFR 、BRAFV600E 和 EGFR T790M 的抑制剂，其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR /BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂，同时也显示出良好的抗氧化活性。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR -IN-23 是一种有效的 EGFR EGFR -DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR -IN-126 (compound 9d) 是 EGFR L858R/T790M/C797S IC50 值为 0.005 μM。EGFR -IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-163722
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR 。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFR T790M IC50 :0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR -TKI。
HY-144444
EGFR
Cancer
NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR -TK
HY-144445
EGFR
Cancer
NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR -TK
HY-10368
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR /VEGFR 2-IN-4 (Compound 19) 是 EGFR VEGFR -2 的不可逆抑制剂，在 1 μM ATP 条件下，IC50 为 18.7 nM 和 102.3 nM。
HY-169408
Cytochrome P450 EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR -IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR -IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149633
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR -IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR -IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-168514
SOS1 EGFR
Cancer
SOS1/EGFR -IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR -IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
HY-158310
EGFR Ras
Cancer
SOS1/EGFR -IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR -IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR EGFR -IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR -IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-N14636
HY-N14638
HY-113549
HY-N14640
HY-N14639
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-162332
Apoptosis EGFR JNK
Cancer
EGFR -PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR -PKJNK-2 的双重抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR -PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR -PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
EGFR EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P9S0008
HY-50898
HY-10367A
CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡纽替尼二盐酸盐
EGFR EGFR ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-149517
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-168623
HY-170543
Galectin EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR -IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR -IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化，诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis )，并表现出抗肝纤维化活性。
HY-173164
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR /BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR BRAFV600E 抑制剂，IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR /BRAFV600E-IN-4 可阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体外抑制癌细胞生长，具有广谱抗癌活性。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR L858R/T790M/C797S IC50 为 27.5 nM，对 EGFR WT IC50 >1.0 μM)。
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-136430
JGK037
EGFR
Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR EGFR 、p-wtEGFR 和 pEGFR vⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
EGFR EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1 。
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR EGFR L858R/T790M IC50 为 15 nM。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR C797S EGFR L858R/T790M/C797S EGFR WT EGFR L858R/T790M IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-100962
(E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99
EGFR
Cancer
(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的 EGFR
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR /HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR -IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR EGFR -IN-90对EGFR L858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFR L858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR -IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-50898B
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
EGFR Autophagy Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR Ferroptosis Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898A
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
EGFR Autophagy Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼
ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR /HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR 、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR -IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR IC50 为 0.086 μM，对VEGFR -2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR -IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR /HER2EGFR EGFR ex20ins
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR /HER2EGFR EGFR ex20ins
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR EGFR IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比，SIQ17 显示出更有效的 EGFR -TKIC50 ～20nM）。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-169427
EGFR
Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 EGFR IC50 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-134877
EGFR
Cancer
BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR T790M/L858R
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-15661A
CP 373413
Drug Metabolite
Cancer
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-174232
EGFR Carbonic Anhydrase Caspase
Cancer
EGFR /CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR CA-IX ) 的双重抑制剂，IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR /CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性，IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR /CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性，上调 BAX/Bcl-2 比值，激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶，并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR /CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR -IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR -IN-139 对高度表达 EGFR EGFR -IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR -IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-153744
EGFR
Cancer
JGK-068S (compound I) 是一种有效的 EGFR
HY-10045
HY-17632
TH-4000
EGFR
Cancer
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR /HER2
HY-172877
Raf EGFR Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR /BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂，IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR /BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性，对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR /BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR /BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究，尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-10367
CI-1033; PD-183805
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡奈替尼
EGFR EGFR ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-147796
EGFR CDK
Cancer
EGFR /HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR /HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR /HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR CDK
Cancer
EGFR /HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR /HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR /HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR EGFR T790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFR ex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-147797
EGFR CDK
Cancer
EGFR /HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR /HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR /HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-3，化合物 3，是 EGFR (L858R/T790M)EGFR (L858R/T790M/C797S)EGFR (L858R/T790M) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR ；IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR -IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFR wt , EGFR L858R , EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFR wt , EGFR L858R , EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFR wt , EGFR L858R , EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR -IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR -IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-168433
Histone Demethylase EGFR
Cancer
LSD1/EGFR -IN-1 (compound L-1) 是 LSD1 、EGFR T790M/L858R EGFR L858R/T790M/C797S IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR -IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR -L858R/T790M EGFR -L858R/T790MIC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR L858R/T790M IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFR wt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR ，包括 EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR /HER2EGFR EGFR ex20ins
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFR T790M/L858REGFR T790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFR T790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR 、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFR T790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis EGFR T790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR L858R/T790M DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10261S
HY-163632
EGFR
Cancer
EGFR -IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶IC50 分别为 2.31±0.3, 3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。EGFR -IN-112 也显示对癌细胞的选择性细胞毒性。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR EGFR -TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M/L858REGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼
EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12013
SU-5271 Hydrochloride; AG1517 Hydrochloride; ZM 252868 Hydrochloride
EGFR
Cancer
PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效的 EGFR Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM。
HY-15644
Tyrphostin A23; RG-50810; AG 18
EGFR
Cancer
Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR IC50 值为35 μM。
HY-169346
EGFR
Cancer
Pred17 是一种有效的 EGFR
HY-108484
EGFR
Cancer
PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR IC50 为 2.7 μM。
HY-112411
EGFR
Cancer
PD 174265 是一种有效的、细胞通透性强的、可逆的、选择性的 EGFR IC50 为 450 pM。
HY-50898S2
HY-50898S1
HY-112293
EGFR
Cancer
GW2974 是一种强效的 EGFR HER2 双抑制剂，其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )，并具有抗肿瘤活性。
HY-169308
EGFR
Cancer
EGFR -IN-132 (Compound 23) 是 EGFR EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR -IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-169309
EGFR
Cancer
EGFR -IN-133 (Compound 24) 是 EGFR EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR -IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR /HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR /HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR EGFR -TKIIC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-110039
EGFR
Infection
BIBX 1382 dihydrochloride 是一种 ErbB 激酶抑制剂，有显著的抗病毒活性。BIBX 1382 主要通过抑制 ErbB 激酶家族成员来能影响病毒进入宿主细胞的能力。可用于对病毒与宿主之间的相互作用机制以及对高致病性病毒广谱干预的研究。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR EGFR EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-12000
HY-173038
EGFR ERK STAT Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR ERK/STAT3 。EGFR -IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797SEGFR L858R/T790M/C797SEGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-146239
EGFR Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR /HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR /HER2TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR /HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR -IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR -IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-50898S3
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR EGFR L858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-12872B
EGF816 (S-enantiomer)
EGFR
Others
那扎替尼 (S 型对映体)
EGFR
HY-12014
HY-101006
EGFR
Cancer
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种稳定、有效的 EGFR 激酶活性抑制剂。
HY-10367AR
CI-1033 dihydrochloride (Standard); PD-183805 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡纽替尼二盐酸盐 (Standard)
EGFR EGFR ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR
HY-50898S
HY-161968
EGFR PI3K
Cancer
EGFR /PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR /PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM (EGFR L858R/T790M ) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR /PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR L858R/T790M/C797S
HY-50898R
HY-138916
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR EGFR s 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-101820
EGFR
Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-133110
Drug Metabolite
Others
Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
HY-117155
EGFR
Cancer
PKI-166 是一种高效、选择性的，有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶IC50 值为 0.7 nM。
HY-110328
EGFR
Cancer
PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的，具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶IC50 值为 0.7 nM。
HY-101820A
EGFR
Cancer
Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
HY-133779
Drug Metabolite
Others Cancer
吉非替尼杂质5
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-131257
Drug Metabolite
Others Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-135815R
EGFR
Cancer
莫博替尼 (Standard)
EGFR /HER2EGFR EGFR ex20ins
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-N14635
EGFR
Infection
Paeciloquinone A 能抑制 EGFR IC50 为 0.59 μM。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFR wt , EGFR L858R , EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR (WT) 和 EGFR (T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-153268
BDTX-1535; EGFR -IN-76
EGFR
Cancer
BDTX-1535 (EGFR -IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR
HY-101041
HY-10325
EKI-785; WAY-EKI 785
EGFR
Cancer
CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR IC50 为 370 pM。
HY-10367R
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-50896R
CP-358774 (Standard); NSC 718781 (Standard); OSI-774 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼(Standard)
EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-153110A
EGFR IRAK Btk
Cancer
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR IC50 为 0.6 nM。
HY-153110
EGFR IRAK Btk
Cancer
Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR IC50 为 0.6 nM。
HY-138627
HY-116277
HY-144441
EGFR
Cancer
NSC81111 是一种有效且具有口服活性的 EGFR -TKIC50 为 0.15 nM。NSC81111 具有抗癌作用。
HY-14346
SU-5271; AG1517; ZM 252868
EGFR
Cancer
PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。
HY-15769A
Janex 3 hydrochloride
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET ，KDR 和 EGFR IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-N14637
EGFR
Infection
Paeciloquinone C 能抑制 EGFR IC50 为 0.56 μM。
HY-15769
Janex 3
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET ，KDR 和 EGFR IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-149632
EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR /HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR /HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 ：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR /HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR L858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-50898AR
EGFR Autophagy Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼 (Standard)
ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-W740378
AFN-941
EGFR JAK
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物， 是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFR T790M，IC50 =74 nM）。它对 EGFR T790M 的选择性优于野生型 EGFR （IC50 =390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-50898S4
HY-50898BR
EGFR Autophagy Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 (Standard)
ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-100663
EGFR
Others Cancer
吉非替尼杂质1
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-15336
HY-147303
Trk Receptor EGFR
Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR -TKHER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-50898CS
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-164489
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR /HER2HER2 ，EGFR Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-135815AR
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard)
EGFR /HER2EGFR EGFR ex20ins
HY-100499
Tyrphostin B66; AG 528
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
HY-50895AR
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼 (Standard)
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR EGFR 、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR 激酶活性系统被鉴定为EGFR 的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR 、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR -TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-50896S3
CP-358774-d8 ; NSC 718781-d8 ; OSI-774-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
埃罗替尼-d8
8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR -IN-27 是一种有效的 EGFR EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-50896S2
CP-358774-d4 ; NSC 718781-d4 ; OSI-774-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy EGFR
Cancer
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168968S
EGFR Histone Demethylase
Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR /LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR 、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase
HY-104065
SHR-1258
EGFR
Cancer
吡咯替尼
EGFR /HER2IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-18957A
rel-BGB-283
Raf EGFR
Cancer
rel-Lifirafenib (rel-BGB-283) 是 Lifirafenib (HY-18957) 的一种相对构型。Lifirafenib 是一种有效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂。
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR /BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR /BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR /BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
HER2 和 EGFR IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
HER2 和 EGFR IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-13895
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR EGFR -T790MEGFR -T790MGSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-143900
HY-115605
EGFR p38 MAPK ERK Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化，从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。
HY-B0793S1
EGFR
Cancer
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR EGFR L858R/T790M ，EGFR L858R ，EGFR L861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-W777297
HY-159101
EGFR PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-100636A
EGFR
Cancer
Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR EGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-120590
HY-163663
EGFR
Cancer
AZ14133346 (compound 36) 是一种强效且选择性的 EGFR IC50 为 85 nM。AZ14133346 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-104065B
SHR-1258 dimaleate
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR /HER2IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-100636
EGFR
Cancer
Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR EGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR pIC50 值为 8.194。
HY-50895S
HY-138627A
EGFR Drug Metabolite
Cancer
AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR
HY-133779R
Drug Metabolite Reference Standards
Others Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR 。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-153557A
EGFR
Cancer
HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC50 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR ，其 IC50 为 6.3 μM。
HY-13785
CB 676475
VEGFR
Cancer
吉非替尼杂质20
VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR IC50 值小于10 nM。
HY-153557
HY-14596
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR 、HER2、HER4 和 EGFR vIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFR vIII-cMet 信号传导。
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR WT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR T790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-104065A
(Rac)-SHR-1258
Drug Isomer
Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR /HER2
HY-127067
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR -IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-15732
JNJ-26483327
EGFR
Cancer
BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 EGFR HER2 和 HER4 ，IC50 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR 19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-172966
EGFR
Cancer
EG31 是一种 EGFR EGFR 信号通路，有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞 (MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM) 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。EG31 对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞仍保持抗增殖活性 (GI50 : 519.5 nM)。EG31 可用于 TNBC 耐药的研究。
HY-144676
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR HER4 、EGFR T790M/L858R HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-144677
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR HER4 、EGFR T790M/L858R HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR EGFR
HY-15772S3
asandeutertinibum; Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3
EGFR
Cancer
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
EGFR AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR 、p-EGFR 、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-168876
EGFR
Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutantspIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-118175
EGFR
Others
RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物，对 EGF 受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
HY-103566
HY-32718
EKB-569; WAY-EKB 569
EGFR Src
Cancer
培利替尼
EGFR IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR EGFR -Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-10531
EGFR
Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1)
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR EGFR TKIIC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0793R
EGFR
Cancer
AZ-5104 (Standard) 是 AZ-5104 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR EGFR L858R/T790M ，EGFR L858R ，EGFR L861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
EGFR 酪氨酸激酶
HY-13272
PF-00299804; PF-299804
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-135805A
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-15644R
EGFR
Cancer
Tyrphostin 23 (Standard) 是 Tyrphostin 23 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR IC50 值为35 μM。
HY-13524
HY-135805B
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-101820R
Reference Standards EGFR
Cancer
Simotinib (Standard)是 Simotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-107364
Mol 211
EGFR PI3K
Cancer
MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
HY-U00002
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase
HY-W174279
HY-128893
HY-163377
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
EGFR IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR 、p-EGFR 、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-120036
Casein Kinase Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶，其在细胞中针对 p210bcr-abl 、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-157170
HY-B1394
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-10261BR
(E/Z)-BIBW 2992 (Standard)
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy Reference Standards
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR 、HER2、HER4 和 EGFR vIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFR vIII-cMet 信号传导。
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR 2 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
HY-108931
EGFR
Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂，在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM，在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
HY-100064
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8
EGFR IC50 为 36 nM。
HY-13524A
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼甲磺酸盐
EGFR IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101958
AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
EGFR GPR35
Inflammation/Immunology Cancer
Tyrphostin 25 (AG82) 是一种特异性的 EGFR IC50 值为 3 µM。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂，EC50 为 5.3 µM。
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼
EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14596S
HY-15375
AST-1306; ALS 1306
EGFR
Cancer
Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-32721R
HY-148871
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC )。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR
HY-14596R
HY-138627AR
Reference Standards EGFR Drug Metabolite
Cancer
AST5902 (trimesylate) (Standard)是 AST5902 (trimesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR
HY-13427
AST-1306 (TsOH)
EGFR
Cancer
艾力替尼
EGFR ErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-172110
EGFR Akt p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂，可降低 EGFR AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖，在 S 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR 抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR 的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-163428
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
EGFR
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13896
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinaseErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-N14349
ARQ; Asterriquinone SU5504
EGFR HIV Reverse Transcriptase
Infection Cancer
Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物，是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性，IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV1 逆转录酶抑制剂，Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
HY-13272S3
HY-13272S2
PF-00299804-d10 dihydrochloride; PF-299804-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼 d10 (双盐酸盐)
10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-171443
Lyso-GM3
EGFR Drug Derivative
Cancer
Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 (HY-114456) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性的增加。
HY-P99921
HY-P99041B
ABX-EGF (powder)
EGFR
Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR
HY-164548
HSP Apoptosis
Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR 、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。
HY-101006R
Reference Standards EGFR
Cancer
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate (Standard)是 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种稳定、有效的 EGFR 激酶活性抑制剂。
HY-124674A
HY-169948
EGFR
Cancer
BML-265 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase
HY-N0211
EGFR Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
EGFR Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-143319
EGFR
Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFR WT ，其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-N2450
HY-32718R
EGFR Src
Cancer
培利替尼 (Standard)
EGFR IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR /STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-101219
VEGFR c-Kit EGFR
Cancer
VEGFR -IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
大黄酚（标准品）
EGFR AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-50895G
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-104065BR
SHR-1258 dimaleate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR /HER2IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR 、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR 、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790MEGFR WTIC50 IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR STAT JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR Stat-3 和 JAK2/3 。
HY-32718S
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂，显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生，抑制 EGFR 信号传导，降低 VEGF 和 FGF-2 的表达，进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中，通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 对 EGFR WTVEGFR 2 V916M 的 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 可用于肿瘤的研究。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
EGFR -MET
HY-147741
HY-13256
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13272R
PF-00299804 (Standard); PF-299804 (Standard)
Reference Standards EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼(Standard)
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-18298
EGFR
Cancer
PD 173955 analog 1 (Compound 26) 是 PD 173955 (HY-10395) 的类似物。PD 173955 analog 1 是 EGFR kinaseIC50 为 0.19 μM。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-135216
Src VEGFR Raf EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-54 (Compound 6z) 是多种激酶的抑制剂，例如 ABL WT 、B-RAF 、EGFR HCK 、LYN A 和 SRC ，IC50 为 6-50 nM。Antiproliferative agent-54 抑制多种癌细胞的增殖，对 HUVEC 和 HepG2 的 EC50 分别为 34 和 38 nM。Antiproliferative agent-54 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W013857
HY-18009
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
薰草菌素 (Standard)
EGFR IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-103442
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
HY-146170
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR ，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-20878
AG 879
Trk Receptor EGFR Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-30 是一种 VEGFR -2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR -2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR -2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14674
EGFR Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-13256A
OSI-420 free base; CP-373420
Drug Metabolite
Cancer
去甲基厄洛替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S
CP-358774-d6 hydrochloride; NSC 718781-d6 hydrochloride; OSI-774-d6 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR ) 稳定性， 抑制 EGFR -Akt 信号通路的激活，诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞，并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白的表达，来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-50055
ERK
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究，包括伯基特淋巴瘤。
HY-B1394R
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR ，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-13524R
HY-103439
EGFR
Cancer
GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR /ErbB2IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
HY-12008R
CP-358774 hydrochloride (Standard); NSC 718781 hydrochloride (Standard); OSI-774 hydrochloride (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼(Standard)
EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W013852
Ser/Thr Kinase Tyrosinase PKA PKC EGFR
Cancer
PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases ) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α , PKC-δ , PKA , EGF-R 有抑制活性， IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-100064S1
HY-100064S
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d8
8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR IC50 为 36 nM。
HY-10223
EGFR HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151159
HY-164413
VEGFR EGFR RET Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR -2 、EGFR RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR /cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-149344
Apoptosis Autophagy EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-125168
HY-123578
EGFR E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-162575
ERK
Cancer
Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR -ERK1/2
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR 途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFR C797S-TKEGFR Del19/T790M/C797S TK 和 EGFR L858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR 磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFR Del19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-N0211R
HY-100064R
Reference Standards EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8 (Standard)
EGFR IC50 为 36 nM。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR ，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR -TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR ，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-79077R
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 (Standard)
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼-13 C6
13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-158049
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR 、AKT 和 MAPK 途径，以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移，并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR c-MET ，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
HY-145574
HY-10261AS
HY-156872
PI3K EGFR Syk Apoptosis
Cancer
MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 EGFR LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性，其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR ，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-15729R
EGFR
Cancer
Rociletinib (Standard) 是 Rociletinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-N2510
HY-101959
AG213
EGFR Topoisomerase
Cancer
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR IC50 =0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50 =2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100 =50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-121828
Src CaMK PKA EGFR PKC COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂，针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR -K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂，对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-147219
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR -TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)。
HY-10260
ZD6474
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼
VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)。
HY-163267
Fluorescent Dye
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR 、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
HY-N12726
HY-147219A
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)。
HY-101958R
AG82 (Standard); Tyrphostin A 25 (Standard); Tyrphostin AG 82 (Standard); RG-50875 (Standard)
Reference Standards EGFR GPR35
Inflammation/Immunology Cancer
Tyrphostin 25 (Standard) (AG82 (Standard)) 是 Tyrphostin 25 (HY-101958) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶EGFR IC50 值为 3 µM。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂，EC50 为 5.3 µM。
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2 (IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-13314A
XL-647 tosylate; EXEL-7647 tosylate; KD-019(tosylate)
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) tosylate 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib tosylate 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2 (IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib tosylate 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR -3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR -3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR 2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR ，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR )诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR 2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-15729AR
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (Standard) 是 Rociletinib hydrobromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-147794
CDK COX EGFR
Cancer
CDK9-IN-41 是有效的 CDK9 、EGFR HER2 和 COX-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体，可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂，包括 Erlotinib (HY-50896)，具有抗增殖活性。
HY-155938
Acyltransferase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20 ) 的抑制剂，IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
HY-75706
PARP Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
HY-158016
EGFR Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR -TKIC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性，IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-13256AS
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼 d4
4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3634
EGFR TAM Receptor Tie
Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-150782
EGFR
Cancer
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性，能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-80002
BMX kinase Inhibitor
Btk BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK )，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR 、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-15164R
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼 (Standard)
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR
HY-13653S
HY-100349
PDGFR VEGFR
Cancer
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR , HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
HY-164399
HSP EGFR CDK Akt
Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 : 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR 、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50 : 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-113308
HY-N4201
EGFR Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-15268
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-120852
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR -MET
HY-100349A
(Z)-SU4312
PDGFR VEGFR
Cancer
cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR , HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
HY-16558R
HY-N2510R
HY-13314R
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (Standard） 是 Tesevatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2 (IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-15495B
(3S)-CC-930 hydrochloride
JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1 、p38α 和 EGFR IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-10260S1
HY-10322R
BIBX 1382 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
Falnidamol (Standard)是 Falnidamol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-10260S2
HY-135887
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)
HY-163453
EGFR
Cancer
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC50 NCI-N87 = 1.63 nM, IC50 BT474 = 15.17 nM, IC50 BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
HY-N2409R
HY-10260R
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR 、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR -2。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR ，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR 、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-157581
PROTACs EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-123823
NCX 4016
COX Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR /PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-162713
EGFR PI3K PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ ，PI3Kδ 的 IC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR 、VEGFR -2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-N7005
HY-N6932
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR 突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR (HER1)IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-156041
Lyso-PE (egg); LPE (egg); L-α-lysophosphatidylethanolamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
溶血磷脂酰乙醇胺(鸡蛋)
EGFR 抑制剂 AG-1478（HY-13524）阻断。LPE 还可增加 PC12 细胞中神经突的生长和神经丝 M 的表达。LPE 可抑制部分从卷心菜中纯化的磷脂酶 D (PLD) 的活性。该产品含有溶血磷脂酰乙醇胺分子种类，其 sn-1 位具有可变的脂肪酰基链长度，sn-2 位具有羟基。
HY-10261R
HY-W403933R
HY-N0281
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-10261AR
HY-N0447
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-135699
Apoptosis Phosphatase Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt Phosphatase Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0281R
HY-156470
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR 2 、EGFR HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108052R
Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)
Reference Standards EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard)
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
HY-113382R
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR 2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR 2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR 2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR 2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR 50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-L009
3,315 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,315 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR 、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L016
1,330 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR 、FGFR、VEGFR 、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,330 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L177
1,188 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR 、VEGFR 、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,188 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L008
571 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 571 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5314
EGFR STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
EGFR ) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR EGFR ) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR ) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
EGFR EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。
HY-P9905
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P9S0008
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
EGFR
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
EGFR -MET
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99921
HY-P99041B
ABX-EGF (powder)
EGFR
Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR -MET
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-14596
HY-13595
HY-18963
HY-N14636
HY-N14638
HY-N14640
HY-N14639
HY-N14635
HY-N14637
HY-127067
HY-B1394
HY-14596R
HY-N14349
HY-N0211
HY-N2450
HY-13595R
HY-18963R
HY-B1394R
HY-N0211R
HY-N2510
HY-16558
HY-N12726
HY-N2409
HY-N3634
Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L.Plants
EGFR TAM Receptor Tie
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-N4201
HY-16558R
HY-N2510R
HY-N2409R
HY-108016
HY-N7005
HY-N6932
HY-W403933R
HY-N0281
HY-N0447
HY-108052
HY-N0281R
HY-108052R
HY-113382R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10261S
Afatinib-d6 是氘标记的Afatinib。Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
HY-50898S
Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-155227S
ALK/EGFR -IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR ALK 的氘代双靶点抑制剂，对 EGFR IC50 值为 1.08 nM，对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR -IN-1-d5 通过抑制 EGFR ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期，从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR -IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR -IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S1
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-50898S2
Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S1
Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S3
Lapatinib-d4 -1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S4
Lapatinib-d7 (GW572016-d7 ) 是氘代标记的 Lapatinib. Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-50898CS
Lapatinib-d4 (GW572016-d4 ) tosylate 是氘代标记的 Lapatinib (tosylate)。Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S3
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S2
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168968S
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR /LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0793S1
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR EGFR L858R/T790M ，EGFR L858R ，EGFR L861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-W777297
Lapatinib-13 C2 ,15 N Ditosylate 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Lapatinib ditosylate (HY-50898A)。Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR EGFR ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50895S
Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR EGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-15772S3
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ，比如 EGFR apoptosis )，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-13272S3
Dacomitinib-d10 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-13272S2
Dacomitinib-d10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-32721S
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32718S
Pelitinib-d6 是 Pelitinib 的氘代物。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR IC50 值为 38.5 nM。也可轻微抑制 Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为 282，800 和 1255 nM。
HY-12008S
Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100064S1
O-Desmethyl gefitinib-d6 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR IC50 为 36 nM。
HY-100064S
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR IC50 为 36 nM。
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-12008S1
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR EGFR wt ，EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-13256AS
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13653S
(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR GDH1/2 ，GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS )。
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13 C6 是 13 C 标记的 Vandetanib (HY-10260)。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR /HER1IC50 =500 nM)
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR L858R/T790M DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-159519
叠氮化物
EGFR /HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR /HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR /HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR /HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-50896S1
CP-358774-13 C6 ; NSC 718781-13 C6 ; OSI-774-13 C6
炔烃
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-150781
炔烃
EGFR -IN-71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，IC50 为 3.7 μM。EGFR -IN-71 可用于脊索瘤的研究。EGFR -IN-71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15661A
CP 373413
炔烃
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
炔烃
Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) 为 EGFR IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
炔烃
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
炔烃
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256A
OSI-420 free base; CP-373420
炔烃
Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S
CP-358774-d6 hydrochloride; NSC 718781-d6 hydrochloride; OSI-774-d6 hydrochloride
炔烃
Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR -TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
炔烃
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR -TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256AS
炔烃
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150782
炔烃
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性，能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160053
核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
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