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Glioblastomas " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-150124A
Integrin
Apoptosis
Cancer
K34c hydrochloride 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c hydrochloride 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。K34c hydrochloride 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-150124
Integrin
Apoptosis
Cancer
K34c 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。K34c 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-152203
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-17595
HY-103407
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-168883
Apoptosis
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
HY-168882
Apoptosis
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
HY-161595
CDK
GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂,靶向 CDK5,IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2,IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-P5297
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-156432
HY-170907
HDAC
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-153627
Deubiquitinase
Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-164506
HY-W018326
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物,具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。
HY-17595R
HY-147327
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-169884
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
MCI-INI-3 是一种人 ALDH1A3 的选择性竞争性抑制剂 (对 ALDH1A3 的 Ki 值为 0.55 μM,对 ALDH1A1 的 Ki 值为 78.2 μM)。 MCIINI-3 对视黄酸生物合成具有抑制作用,可降低 GSC-83 和 GSC-326 胶质母细胞瘤细胞的活力。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究
HY-B0106
HY-161946
Apoptosis
Cancer
GBM CSCs-IN-1 (Compound (−)-20),rocaglate 的衍生物,是胶质母细胞瘤干细胞 (GBM CSCs) 的强效抑制剂 (EC50 = 45 nM),通过靶向 RNA 解旋酶 DDX3 来发挥作用。此外 GBM CSCs-IN-1 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-170577
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 抑制剂 (IC50 = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡,并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-N0421
HY-115670
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
GW280264X 是 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10 ,IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。ADAM10/17 可调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。
HY-B0106R
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-111449
HY-103190
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1,是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化,增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis ),并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障,对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-N0421R
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-173369
MAGL
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂,可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 和 E3 泛素连接酶 MDM2 。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis )。(E3 连接酶配体:HY-128837;靶蛋白配体 + 连接子:HY-173370;靶蛋白抑制剂:HY-15249)。
HY-167832
JNK
SGK
ROCK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
PT109 是一种多激酶抑制剂,PT109 靶向抑制 JNK (JNK1 : IC50 =0.143 μM; JNK2 : IC50 =0.831 μM; JNK3 : IC50 =0.285 μM) 和其他激酶 (SGK1 : IC50 =1.34 μM; SGK2 : IC50 =5.6 μM; SGK3 : IC50 =26.4 μM; ROCK2 : IC50 =34 μM) 并在抗炎、抗氧化、神经发生、突触发生等方面发挥重要作用。此外,PT109 也通过 PTBP1/PKM1/2 通路将多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 重编程为少突胶质细胞,并改变 GBM 的代谢模式,发挥抗胶质瘤活性。
HY-147789
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-172586
GSK-3
PKA
Neurological Disease
Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50 :3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-P4115
FABP
Cancer
CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。
HY-174338
HY-118545
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-132863
HY-132865
HY-B0114S1
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-118545A
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0114S3
HY-B0114S
HY-122910
Apoptosis
Cancer
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50 ≤500 nM。
HY-123903
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-N0610A
HY-13610B
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-111651
HY-13610A
DENSPM tetrahydrochloride; BENSPM tetrahydrochloride
Caspase
mTOR
Cancer
N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
HY-13610
Caspase
mTOR
Cancer
N1, N11-Diethylnorspermine (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
HY-109127
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Kallikrein
Cardiovascular Disease
Cancer
Berotralstat dihydrochloride (BCX7353 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat dihydrochloride 可以减少脑水肿,并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。
HY-118545AR
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate (Standard)是 Butamirate citrate (HY-118545A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-168899
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-128685
HY-116165
Phospholipase
Cancer
ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-N3001
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-164527
Src
FAK
EGFR
Cancer
Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK ) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR ) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-P1828
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-111652
Others
Cancer
S-Gboxin 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂 Gboxin 的功能类似物,具有抗肿瘤活性。S-Gboxin 抑制小鼠和人胶质母细胞瘤的生长,IC50 为 470 nM。S-Gboxin 具有抗肿瘤活性。
HY-13610AR
Caspase
mTOR
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (tetrahydrochloride) (Standard) 是 N1,N11-Diethylnorspermine (tetrahydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochlorid
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-N0610AR
HY-109127R
HY-158197
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-P1828A
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-133717
HY-P4111A
CXCR
Cancer
Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
HY-169287
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-126771
HY-14590
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
P-glycoprotein
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素,具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM),表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
HY-P10782
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-12456
HY-153268
BDTX-1535; EGFR-IN-76
EGFR
Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的,选择性 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
HY-N0610AS2
HY-111187
HY-P2271
HY-N2599
COX
Apoptosis
Cancer
醋酸蒲公英霜
Taraxerol acetate 是 COX-1 和 COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-120864
Wnt
Cancer
SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性,可用于 GBM 研究。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-N3007
HY-W040150
HY-101302
HY-B0106S1
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-B0106S
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-12772R
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole (Standard); R-63373 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑 (Standard)
Hydroxy Itraconazole (Standard)是 Hydroxy Itraconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
HY-N3007R
HY-14590R
HY-P10928A
HY-P10928
HY-B0688S
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-151350
HY-N9341
Autophagy
Cancer
Norswertianin 是一种氧杂蒽酮类化合物,是一种有效的抗神经胶质瘤化合物 (anti-glioma compound )。Norswertianin 通过氧化应激和 Akt/mTOR 依赖的自噬诱导 GBM 细胞分化。
HY-172180
HY-W016645
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-W747797
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-P3212A
HY-N6253R
(+)-Pinoresinol (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol (Standard) 是 Pinoresinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-163290
HY-N6253
(+)-Pinoresinol
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-P3212
HY-172917
Ras
Cancer
Rho GTPase inhibitor 1 (compound 7) 是一种有效的 Rho GTPase 抑制剂。Rho GTPase inhibitor 1 对 Cdc42、Rac1 和 RhoA具有较高的亲和力,其KD 分别为 151、352 和 232 μM。Rho GTPase inhibitor 1 减少胶质瘤细胞系细胞迁移。
HY-B0807A
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-P10795
Antibiotic NK 2
Parasite
Bacterial
Fungal
Infection
NK-2 (Antibiotic NK 2),一种缩短的线性两亲性 NK-Lysin 类似物 (包含 NK-Lysin 的残基 39-65),是一种抗菌肽,对 trypanosoma cruzi ,Candida albicans ,革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有有效活性。NK-2 可以杀死驻留在人胶质母细胞瘤细胞系 86HG39 内的锥虫,使宿主细胞明显不受伤害。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
HY-115925
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂,具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长,对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ,调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号,引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-10261BR
(E/Z)-BIBW 2992 (Standard)
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Reference Standards
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-150309
PI3K
Cancer
PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α 、p110β 、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-170668
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
HY-16141
EMD 121974
Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
Cancer
西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (αν β3 ),8.4 nM (αν β5 ) 和 14.9 nM (α5 β1 )。Cilengitide 抑制 αν β3 和 αν β5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis ),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,可直接靶向 glioma stem cells (GSCs) 。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-120896B
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Imipramine Blue chloride 是一种有效的抗侵袭剂。Imipramine Blue chloride 可抑制神经胶质瘤的侵袭。Imipramine Blue chloride 可抑制 NADPH 氧化酶介导的活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-158059
Hedgehog
Cancer
DS-1-38 是 EYA1 拮抗剂,能够阻滞 Sonic Hedgehog (SHH) 信号传导。EYA1 是卤酸脱卤酶磷酸酶和转录因子,调控 SHH 髓母细胞瘤 (SHH-MB) 的肿瘤发生和增殖。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-32337R
HY-32337
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-16141R
HY-W747597
Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1; Ganglioside G2
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 是一种酸性糖鞘脂,含有两个唾液酸残基,与内部半乳糖单元相连。Ganglioside GD1b Disodium Salt 与胆固醇紧密堆积,形成脂质微区,调节细胞内和细胞间的信号传导事件。人脑中 Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) 的浓度随着年龄的增长而增加,并与毛细胞星形细胞瘤肿瘤等级呈正相关。Ganglioside GD1b Disodium Salt 已在各种其他神经胶质瘤中检测到,包括原始神经外胚层肿瘤、胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。
HY-B1334A
HY-B1334AR
HY-B1334
HY-W173146
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ALKBH5-IN-4 (compound 3) 是一种抑制 RNA m6A 脱甲基酶 ALKBH5 的抑制剂, IC50 为 0.84 μM。ALKBH5-IN-4 对白血病细胞显示抑制作用。
HY-151886
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-150794
Others
Cancer
FLDP-8 是一种姜黄素类似物,具有有效的抗癌作用。FLDP-8 可诱导 LN-18 细胞死亡,IC50 值为 4 μM。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-150791
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-117357
SGK
Cancer
SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬。
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
Cancer
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-146375
HY-138684A
HY-138684
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-124068
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP
Fluorescent Dye
Cancer
PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂,能特异性结合 PARP1 。PARPi-FL 可作为荧光成像剂,用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-13260
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-N0103R
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-147011
HY-122575R
HY-122575
HY-146669
HY-120267
Cat. No.
Product Name
Type
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1828A
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P4111A
CXCR
Cancer
Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
HY-P10255
HY-P10433
Apoptosis
Cancer
EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白与 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 单独或与 Flagellin B 联合使用时,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应 。
HY-P5297
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P4115
FABP
Cancer
CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。
HY-P1828
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P10782
HY-P2271
HY-P10928A
HY-P10928
HY-P3212A
HY-P3212
HY-P10795
Antibiotic NK 2
Parasite
Bacterial
Fungal
Infection
NK-2 (Antibiotic NK 2),一种缩短的线性两亲性 NK-Lysin 类似物 (包含 NK-Lysin 的残基 39-65),是一种抗菌肽,对 trypanosoma cruzi ,Candida albicans ,革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有有效活性。NK-2 可以杀死驻留在人胶质母细胞瘤细胞系 86HG39 内的锥虫,使宿主细胞明显不受伤害。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99806
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-P991470
Neuradiab antibody
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Tenascin C Antibody (Neuradiab antibody) 是一种靶向 Tenascin C 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-Tenascin C Antibody 可用于胶质母细胞瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0114S3
Oxcarbazepine-d10 (GP 47680-d10 ) 是氘代标记的 Oxcarbazepine. Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153627
炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷及其类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-160056
核酸适配体
GMT 5 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160054
核酸适配体
GMT 3 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160058
核酸适配体
GMT 9 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160055
核酸适配体
GMT 4 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
HY-160057
核酸适配体
GMT 8 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
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