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By Research Areas:	Cancer (343) Cardiovascular Disease (17) Endocrinology (3) Infection (117) Inflammation/Immunology (74) Metabolic Disease (33) Neurological Disease (37)
Click Chemistry:	叠氮化物 (2) 炔烃 (9)
Oligonucleotides:	聚合物 (1)

561

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161354

*JAK3 covalent* inhibitor-2**	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC₅₀=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。

HY-119935

*JAK3 covalent* inhibitor-1**	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

HY-163267

ZNL0325	Fluorescent Dye	Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。

HY-143474

POP-IN-3	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Neurological Disease Cancer
Y-29794 (Compound 2) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂，K_i 值为 0.95 nM。Y-29794 可用于研究神经退行性疾病和癌症。

HY-143475

POP-IN-2	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Neurological Disease Cancer
POP-IN-2 (Compound 7k) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂，K_i 值为 6 nM。POP-IN-2 可用于研究神经退行性疾病和癌症。

HY-172922

FGFR-IN-19	FGFR	Cancer
Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC₅₀ 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。

HY-157778

MK-7845	SARS-CoV	Infection
MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 为 8.7 nM。

HY-150927

G12Si-2	Ras	Cancer
G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。

HY-134917

Aldi-2	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Metabolic Disease Cancer
Aldi-2 是一种有效且特异性的醛脱氢酶 (ALDHs) 共价抑制剂，其对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 μM、6.4 μM 和 1.9 μM。Aldi-2 可用于癌症研究。

HY-119390

AA-CW236	DNA Methyltransferase	Cancer
AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。

HY-144448

FAK-IN-2	FAK Apoptosis	Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

HY-143899

FBA-IN-1	Fungal	Infection
FBA-IN-1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的，共价变构抑制剂。FBA-IN-1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长，MIC₈₀ 为 1 μg/mL。

HY-156285

ZZM-1220	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂，IC₅₀ 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2，显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 G2/M 期。

HY-154854

BBDDL2059	Histone Methyltransferase	Cancer
BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC₅₀ 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。

HY-161066

KRAS G13D-IN-1	Ras	Cancer
KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRAS^G13D 抑制剂 (IC₅₀: 0.41 nM)，对 KRAS^G13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRAS^G13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。

HY-115902

FGFR4-IN-7	FGFR Apoptosis	Cancer
FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。

HY-176556

EGFR-IN-167	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC₅₀ 值分别为 0.109 nM、0.75 nM和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。

HY-161568

TEAD-IN-10	YAP	Cancer
TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC₅₀=14 nM)，TEAD2 (IC₅₀=179 nM)，TEAD3 (IC₅₀=4 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.

HY-144612

NS2B/NS3-IN-2	Flavivirus Dengue Virus Virus Protease	Infection
NS2B/NS3-IN-2 是一种有效的登革病毒 (DENV) NS2B/NS3 共价抑制剂，IC₅₀ 为 6.0 nM , K_i 为 0.66 µM。NS2B/NS3-IN-2 无细胞毒性且能显著提高细胞存活率。

HY-150510A

MS8511 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-150510

MS8511	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-150022

GRK5-IN-4 CCG-265328	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。

HY-161569

TEAD-IN-11	YAP	Cancer
TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC₅₀=8.7 nM)，TEAD2(IC₅₀=3.4 nM)，TEAD3 (IC₅₀=5.6 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.

HY-163527

FGFR-IN-13	FGFR	Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC₅₀=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC₅₀=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。

HY-122872

MKK7-COV-9	p38 MAPK	Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC₅₀ 值为 4.98 μM.

HY-143881

FGFR4-IN-6	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。

HY-161912

5TTU	JAK	Others
5TTU 是 JAK3 的共价抑制剂。5TTU 不仅与 CYS909 形成共价键，而且与 CYS909 的 NH 基团形成氢键。

HY-139878

MLKL-IN-1	Mixed Lineage Kinase	Inflammation/Immunology
MLKL-IN-1 是一种共价 MLKL 抑制剂，K_D 值为 50 μM。

HY-123564

Mcl1-IN-7	Bcl-2 Family	Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-139881

BTK inhibitor 19	Btk	Cancer
BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂（IC₅₀ = 2.7 nM）。

HY-172923

FGFR-IN-20	FGFR	Cancer
Glu-IN-1 (compound AF1) 是一种共价的 FGFR2 选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.6 μM。Glu-IN-1 共价修饰 FGFR2 中的 Glu489。

HY-10544

Tegobuvir 4 篇文献验证 GS 333126; GS-9190	HCV	Infection
Tegobuvir 是一种特异性的，共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。

HY-10836

Cruzain-IN-1	Parasite	Others
Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。

HY-W164560

RDR 03785	Macrophage migration inhibitory factor (MIF)	Inflammation/Immunology
RDR 03785 是一种共价 MIF 抑制剂，IC₅₀ 为 0.36 μM。

HY-132879

TAK-020	Btk	Inflammation/Immunology
TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选活性分子。

HY-160296

AN-988	CRM1	Cancer
AN-988 (compund 6) 是一种共价 CRM1 抑制剂。

HY-130402B

Propamidine	Parasite	Infection
Propamidine 是一种 TMPRSS2 共价抑制剂，也具有一定的抗菌活性。

HY-116220

Mcl1-IN-14	Others	Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-100944

Conduritol B epoxide 5 篇以上引用文献	Glycosidase	Neurological Disease
环己烯四醇β环氧化物 Conduritol B epoxide 是一种不可逆的，共价的 β-glucosidase 抑制剂。

HY-170439

JAK3-IN-16	JAK	Cancer
JAK3-IN-16 (compound 6) 是共价的 JAK3 抑制剂。

HY-111512

PF-06795071	MAGL	Neurological Disease Inflammation/Immunology
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-18081

PF 750	FAAH Autophagy	Metabolic Disease
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂，不同预孵育时间下的 IC₅₀ 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。

HY-18953

mTOR inhibitor-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-116533

RMM-46	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。

HY-139865

142I5	Apoptosis	Cancer
142I5 是一种有效的 ML-IAP Lys 共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 11 nM。

HY-19564

JX06 2 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC₅₀ 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-148535

Calpain Inhibitor XI	Proteasome	Neurological Disease
Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-52101A

FMK 3 篇文献验证	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

HY-112247

SR 16832	PPAR	Metabolic Disease
SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。

Cat. No.	Product Name

HY-L036P

共价化合物库 Plus

5,794 compounds

小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,794 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。

HY-L036

共价化合物库

1,430 compounds

MCE 共价化合物库收录了 1,430 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

HY-L153

半胱氨酸靶向共价化合物库

4,920 compounds

共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。

为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4,920种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。

HY-L154

半胱氨酸靶向共价片段库

3,455 compounds

为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,455种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计

HY-L908

类药共价化合物库

1,049 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

HY-L909

共价片段库

8,900 compounds

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L914

靶向丝氨酸/苏氨酸的共价片段库

3,300 compounds

含有羟基的侧链氨基酸（如丝氨酸和苏氨酸）在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物，如阿司匹林，靶向环氧酶的非催化域丝氨酸（人COX1中的Ser529）；β-内酰胺抗生素，靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外，还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸，这些羟基由于其周围的环境，如催化三联体的引入，比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L0118V

Asinex Covalent Inhibitors Library	942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.

Cat. No.	Product Name	Type

HY-163624

Bfl-1-IN-2	Biochemical Assay Reagents
Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC₅₀: 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。

HY-B1795

Thiourea (≥99.0%) Sulfourea (≥99.0%); Thiocarbamide (≥99.0%)	Buffer Reagents
硫脲 (≥99.0%) Thiourea 是一种有机硫类型的腐蚀抑制剂。Thiourea 通过硫和氮原子上的孤对电子，与金属表面发生吸附作用，形成配位共价键和抗腐蚀保护膜。Thiourea 阻止金属与腐蚀介质接触，抑制腐蚀反应。Thiourea 主要用于金属腐蚀防护领域的研究。

HY-141572

1,2-Dioleoyl-sn-glycerol

sn-1,2-Dioleoylglycerol

Drug Delivery

1,2-二油酰基-SN-甘油 ALN29882 是一种甘油脂，位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成，这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中，它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。

HY-15435A

CHAPS hydrate

3 篇文献验证

Surfactants

CHAPS水合物 CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构，抑制核小体在低浓度下的自发解离，维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动，降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂，溶解膜蛋白，用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物，并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。

HY-W127409

1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol

Drug Delivery

1,2-二肉豆蔻酰基-rac-甘油 1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯，带有附加的肉豆蔻酰基，可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯，该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级，仅供研究使用。

HY-112624K

Dextran T5 (MW 5,000)

Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)

Thickeners

右旋糖酐T5(MW 4500-5500) Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团，通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用，通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化，发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。

HY-112624B

Dextran T70 (MW 70,000)

Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)

Thickeners Drug Delivery

右旋糖酐70 Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量，并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时，Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性，可用于临床血容量扩充、抗血栓研究，以及体外实验中评估血管通透性，还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-164725

FAPI-mFS	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，通过与 FAP 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-P1743

Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74)	Peptides	Infection
Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 是脂肪酸合成酶 (FAS) 的关键辅酶片段，作为酰基载体参与脂肪酸合成。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 通过共价结合酰基链形成酰基-ACP 中间体，介导脂肪酸合成中的缩合、还原等循环反应，促进酰基链延伸。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可调控饱和及不饱和脂肪酸的合成比例。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可用于研究细菌脂肪酸合成机制，是抗生素潜在靶点 (如抑制病原菌 FAS 系统)。

HY-P10871

cTEV6-2	Virus Protease	Infection
cTEV6-2 与烟草蚀纹病毒蛋白酶 (TEV protease) 的半胱氨酸残基（C151）结合，共价地抑制 TEV protease，IC₅₀ 为 81.7 nM。

HY-P10828

MAPI	Virus Protease	Infection Inflammation/Immunology
MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。

HY-P10819

S9-CMC1 TFA	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。

HY-P10428

E6AP-mimicking peptide	HPV	Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 K_i 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-121360

Cylindrospermopsin	Microorganisms Source classification	DNA/RNA Synthesis
Cylindrospermopsin 是由多种淡水蓝藻产生的一种蓝藻毒素，是一种含有胍基和硫酸基的多环尿嘧啶衍生物，可以抑制蛋白质合成和共价修饰 DNA 或 RNA。

HY-N8306

Isojacareubin	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Guttiferae Plants Hypericum japonicum Thunb. ex Murray	Bacterial PKC Apoptosis SARS-CoV
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC，从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N3417

Kongensin A 1 篇文献验证	Classification of Application Fields Euphorbiaceae Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Croton kongensis Gagnep.	HSP RIP kinase Apoptosis Necroptosis
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

HY-N0191

Andrographolide 最多引用文献 21 篇文献验证 Andrographis	Infection Structural Classification Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees Acanthaceae Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite
穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

HY-N5024

Gambogenic acid 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Guttiferae Phenols Polyphenols Plants Garcinia hanburyi Hook. f. Disease Research Fields Cancer	Histone Methyltransferase
新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。

HY-N0191R

Andrographolide (Standard) Andrographis (Standard)	Structural Classification Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees Acanthaceae Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants	Reference Standards NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite
穿心莲内酯 (Standard) Andrographolide (Standard) 是 Andrographolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

HY-13821

Epoxomicin 15 篇以上引用文献 BU-4061T	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Proteasome Apoptosis
环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

HY-N6006

1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose	Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields	Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸酶 (TYR) 的非共价抑制剂，可阻断黑色素合成的限速步骤，抑制黑色素沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性，可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。

HY-125826

Heptasaccharide Glc4Xyl3	Structural Classification Polysaccharides Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Disease Research Fields Saccharides	Biochemical Assay Reagents
木七糖 Heptasaccharide Glc4Xyl3 是一种内源性木葡聚糖的共价抑制剂，用于鉴定和分析自然界中多种木葡聚糖活性酶。

HY-N12776

Illudalic acid	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Sesquiterpenes Source classification	Phosphatase
Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase) 抑制剂，IC₅₀值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸残基共价连接来抑制 LAR 磷酸酶活性。

HY-100196AR

Pyrroloquinoline quinone disodium salt (Standard) PQQ disodium salt (Standard); Methoxatin disodium salt (Standard)	Quinones Structural Classification Microorganisms Source classification Benzene Quinones Endogenous metabolite	Reference Standards Endogenous Metabolite
吡咯喹啉醌二钠盐 (Standard) Pyrroloquinoline quinone (disodium salt) (Standard)是 Pyrroloquinoline quinone (disodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrroloquinoline quinone disodium salt 是氧化还原辅助因子，一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinoline quinone disodium salt 最初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloq

HY-113466

4-Hydroxynonenal 10 篇以上引用文献 4-HNE	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Disease markers Nervous System Disorder Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Endogenous Metabolite
4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

HY-N10319

Artepillin C	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Compositae Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw.	Epigenetic Reader Domain Necroptosis TRP Channel
Artepillin C 是一种口服有效的 CREB/CRTC2 抑制剂和 TRPA1 共价激动剂 (EC₅₀=1.8 μM)。Artepillin C 抑制 CREB/CRTC2 介导的基因转录，下调 BMAL1 表达以调节糖脂代谢。Artepillin C 还可以激活 TRPA1 通道诱导辛辣味觉信号。Artepillin C 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞坏死 (necroptosis)、改善胰岛素抵抗及抑制肝脏脂质合成。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。

HY-W012817

Methylhydroquinone	Structural Classification Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Disease Research Fields	COX
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC₅₀s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。

HY-N0310

Soyasaponin Bb 1 篇文献验证	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Glycine max (L.) merr Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields Endocrinology	Aldose Reductase Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
大豆皂苷Bb Soyasaponin Bb 是一种口服有效的血红素加氧酶 HO-1 的共价诱导剂和醛糖还原酶 (aldose reductase) AKR1B1 抑制剂。Soyasaponin Bb 能够调节氧化应激通路，增强抗氧化能力，减少活性氧 (ROS) 生成，抑制脂质过氧化和肝细胞凋亡 (apoptosis)。Soyasaponin Bb 改善酒精诱导的肝细胞膜损伤及肝功能异常，改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的记忆损伤。Soyasaponin Bb 具有抗氧化、肝保护、神经保护活性。

HY-N2909

Aurantiamide	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Umbelliferae Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Carphephorus corymbosus (Nutt.) Torr. & A.Gray	NF-κB RIP kinase Mixed Lineage Kinase
Aurantiamide 是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂，具有抗炎活性和神经保护作用。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路，减轻肾组织炎症和氧化应激，发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化，并抑制 NLRP3 激活，而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型，和高血压模型中，均具有体内抑制效力。

HY-W012817R

Methylhydroquinone (Standard)	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	COX Reference Standards
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。

HY-N10319R

Artepillin C (Standard)	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Compositae Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw.	Reference Standards TRP Channel Necroptosis Epigenetic Reader Domain
Artepillin C (Standard) 是 Artepillin C (HY-N10319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Artepillin C 是一种口服有效的 CREB/CRTC2 抑制剂和 TRPA1 共价激动剂 (EC₅₀=1.8 μM)。Artepillin C 抑制 CREB/CRTC2 介导的基因转录，下调 BMAL1 表达以调节糖脂代谢。Artepillin C 还可以激活 TRPA1 通道诱导辛辣味觉信号。Artepillin C 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、改善胰岛素抵抗及抑制肝脏脂质合成。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。

HY-N0310R

Soyasaponin Bb (Standard)	Triterpenes Structural Classification Leguminosae Glycine max (L.) merr Terpenoids Source classification Plants	Reference Standards Aldose Reductase Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
大豆皂苷Bb (Standard) Soyasaponin Bb(Standard) 是 Soyasaponin Bb (HY-N0310) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Soyasaponin Bb 是一种口服有效的血红素加氧酶 HO-1 的共价诱导剂和醛糖还原酶 (aldose reductase) AKR1B1 抑制剂。Soyasaponin Bb 能够调节氧化应激通路，增强抗氧化能力，减少活性氧 (ROS) 生成，抑制脂质过氧化和肝细胞凋亡 (apoptosis)。Soyasaponin Bb 改善酒精诱导的肝细胞膜损伤及肝功能异常，改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的记忆损伤。Soyasaponin Bb 具有抗氧化、肝保护、神经保护活性。

HY-113466R

4-Hydroxynonenal (Standard)	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Disease markers Nervous System Disorder Endogenous metabolite	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Endogenous Metabolite
4-Hydroxynonenal (Standard）是 4-Hydroxynonenal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

HY-W012572

D-Histidine	Microorganisms Source classification	Mitochondrial Metabolism Bacterial
D-组氨酸 D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu²⁺) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。

HY-W012572R

D-Histidine (Standard)	Microorganisms Source classification	Reference Standards Mitochondrial Metabolism Bacterial
D-组氨酸 (Standard) D-Histidine (Standard) 是 D-Histidine (HY-W012572) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu²⁺) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16293S

Lurbinectedin-d3
Lurbinectedin-d₃ 是 Lurbinectedin 的氘代物。Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制 RMG1 和 RMG2 的 IC₅₀ 值分别为 1.25 和 1.16 nM。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-114277S

Sotorasib-d7
Sotorasib-d₇ (AMG-510-d₇) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-14879S2

Avibactam sodium salt-13C5
Avibactam sodium salt-¹³C₅ (NXL-104-¹³C₅) 是 ¹³C 标记的 Avibactam (sodium)。Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 5 nM。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-W757743

Acalabrutinib-d3
Acalabrutinib-d₃ (ACP-196-d₃) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

HY-W653970

5-Azacytidine-15N4
5-Azacytidine-¹⁵N₄ 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 5-Azacytidine。5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-114277S2

Sotorasib-d3
Sotorasib-d₃ (AMG-510-d₃) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-B0306S

Prothionamide-d5

Prothionamide-d₅ 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物，其 K_m 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。

HY-A0004S

Decitabine-13C5

Decitabine-¹³C₅ (5-Aza-2'-deoxycytidine-¹³C₅) 是 ¹³C 标记的 Decitabine. Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

HY-B0712S1

Ceftriaxone-13C2,d3 triethylammonium salt

Ceftriaxone-¹³C₂,d₃ triethylammonium salt 是 ¹³C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

HY-113466S

4-Hydroxynonenal-d3

4-Hydroxynonenal-d₃ 是 4-Hydroxynonenal 的氘代物。4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-148254

8RK64		叠氮化物
8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-100433

PACMA 31 1 篇文献验证		炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC₅₀ 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-115715A

EN219-alkyne		炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC₅₀为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-161407

AURKA-IN-1		炔烃
AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。

HY-158007

(RS)-G12Di-1		炔烃
(RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。

HY-126943

SAHA-BPyne		炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC₅₀ 小于 5 μM。

HY-172761

AX-53802		炔烃
AX-53802 是一种靶向 GPX4 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，IC₅₀ 为 0.34 µM。AX-53802 与 GPX4 形成共价键，结合后直接启动膜转位。AX-53802 和 FAK/Src 抑制剂联用可促进细胞死亡。AX-53802 可用于癌症领域研究。

HY-125384

ARN14686		炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC₅₀=0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合，因此可作为有效的基于活性的探针。

HY-134318B

8-Azido-ADP disodium		叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-117570

KSC-34		炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC₅₀ 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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