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neurodegenerative " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-162452
HY-128128
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-17455
HY-129122
HY-122732
HY-162303
HY-135571
HY-N10356
Others
Neurological Disease
4,27-Dimethyl withaferin A 是一种合成的 withanolide 天然产物类似物。4,27-Dimethyl withaferin A 具有研究神经退行性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2015077780A1)。
HY-113110
HY-137045
Calmodulin
Others
Neurological Disease
Cancer
Bisindolylmaleimide VII 是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 的潜在抑制剂,对钙调蛋白 (calmodulin ) 具有很高的亲和力 (Kd =186.2 nM)。Bisindolylmaleimide VII 可用于研究钙调蛋白 (calmodulin ) 在癌症、神经退行性疾病和肌肉功能障碍中的作用。
HY-148112
HY-162693
HY-146387
Sirtuin
Neurological Disease
Cancer
SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-169577
HY-W842364
HY-W083062
HY-169574
HY-169573
HY-174340
HY-174299
HY-W062700
HY-158408
HY-146386
Sirtuin
Neurological Disease
Cancer
SIRT5 inhibitor 2 (compound 49) 是一种有效的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。SIRT5 inhibitor 2 对 SIRT5 依赖的去乙酰化有抑制活性。SIRT5 inhibitor 2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-162857
HY-174157
HY-17455R
HY-169576
HY-173574
HY-149490
PKC
Neurological Disease
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd : 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
HY-113110R
HY-169959
HY-W841840
HY-161911
HY-N3532
HY-125931
HY-157751
HY-168051
HY-136733
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Caspase
Infection
Neurological Disease
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM;Ki app 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
HY-N1100
HY-135825
Autophagy
Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy )。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-161316
HY-W109401
HY-160169
HY-153011
HY-48869
HY-113294
HY-148253
HY-136341
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性,IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究,包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-123294
HY-160169A
HY-176213
JNK
Neurological Disease
JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3 ) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
HY-149268
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-6 (Compound A53) 是一种选择性的 JNK3 抑制剂 (IC50 =78 nM)。JNK3 inhibitor-6 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P10430
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来,随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中,激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
HY-146958
HY-149339
HY-117512
HY-161163
HY-163322
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-A inhibitor 2 (compound HT4) 是一种单胺氧化酶 A (MAO-A ) 抑制剂,IC50 为 14.3 µM。MAO-A inhibitor 2 对 MAO-B 的影响较小(IC50 为 106 µM),对黄嘌呤氧化酶 (XO) 几乎无效。MAO-A inhibitor 2 可用于神经退行性疾病和氧化应激研究。
HY-155126
HY-N6057
HY-N11286
HY-15976
HY-142777
HY-142774
HY-14197
M&B 9302
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
氯吉灵
Clorgyline (M&B 9302) 是一种具有口服活性,血脑屏障透过性和选择性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少,从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
HY-170487
HY-P991374
Tau Protein
Neurological Disease
PNT001 是一种靶向 cis-pT231 Tau 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。PNT001 可用于神经退行性疾病和创伤性脑损伤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-145155
Proteasome
Neurological Disease
Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
HY-N10384
HY-144399A
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃,可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
HY-50737
HY-151387
HY-N0859B
NO Synthase
Neurological Disease
Schisanchinin D 是一种一氧化氮释放 (NO release ) 抑制剂,发现于 Schisandra chinensis 中。Schisanchinin D 在原代小鼠 BV2 小胶质细胞中能够抑制脂多糖 (LPS) 激活的一氧化氮 (NO) 的释放。Schisanchinin D 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-174229
HY-69172
HY-123294R
HY-112874
HY-173615
HY-N1100R
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
HY-134622
HY-163564
PROTACs
Neurological Disease
Cancer
JYQ-194 是一种针对人类帕金森病蛋白 7 (PARK7 ) PROTAC 降解剂。JYQ-194 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。(Pink: PARK7 配体 (HY-163563); Black: linker (HY-W017440); Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-152235
HY-158024A
HY-144399
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W686216
HY-N11286R
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-155988
HY-135284
HY-P10530
HY-147564
RET
Neurological Disease
Cancer
RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1,化合物 1)。
HY-163358
HY-101293
HY-157839
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 的 PROTAC 降解剂,EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用(蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-128803);粉色:靶蛋白的配体 (HY-151035))。
HY-W015546
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel ),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N13041
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Acacetin 7-O-(6-O-malonylglucoside) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对单胺氧化酶A (MAO-A ) 和单胺氧化酶B (MAO-B ) 有强烈抑制作用,IC50 值分别为 2.34 和 1.87 μM。Acacetin 7-O-(6-O-malonylglucoside) 作为可逆 MAO 抑制剂,可用于神经退行性疾病和情感障碍领域的研究。
HY-157461
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-148717
Others
Neurological Disease
NSC363998 (free base) 是一种化合物,具有口服活性。NSC363998 (free base) 可以抑制 rCGG90 诱导的神经毒性。NSC363998 (free base) 可用于神经退行性疾病的研究,如脆性 X 相关震颤/共济失调综合征 (FXTAS)。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-163031
HY-E70410
NAD+ Synthetase; Nicotinamide adenine dinucleotide synthetase
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
NAD合成酶
NAD Synthetase 负责烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 合成的最后一步。来源于大肠杆菌的 NAD synthetase 对 NAD、ATP 及氨的 Km 值分别为 200,11 和 0.65 μM,来源于酵母的 NAD synthetase 对 NAD、ATP 及氨的 Km 值分别为 170,190 和 64 μM。NAD Synthetase 可用于ATP、氨、尿素或肌酐的酶促测定,也可用于酶促循环法。同时 NAD Synthetase 有望用于代谢疾病、癌症、衰老和神经退行性疾病研究。
HY-147681
HY-116044
HY-N2410
HY-P1001A
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Ac-DEVD-CHO TFA 是 caspase-3 (Ki =230 pM) 和 caspase -7 的肽抑制剂。Ac-DEVD-CHO TFA 降低 Prostaglandin E2 (HY-101952) 诱导的大鼠皮质神经元 caspase-3 活性和凋亡 (apoptosis )。Ac-DEVD-CHO TFA 有望用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-152028
HY-170236
NO Synthase
Neurological Disease
nNOS-IN-5 (Compound 9) 是一种有效的人神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂 (Ki = 22 nM)。nNOS-IN-5 表现出优异的选择性,对人 nNOS 的选择性比对人内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的选择性高 900 倍。nNOS-IN-5 可用于神经退行性疾病的研究,如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-152027
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-145429
HY-W319939
HY-162050
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-157996
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-174272
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化,减少 Aβ 蛋白聚集,具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-14353
HY-160831
PQQ-TME
α-synuclein
Neurological Disease
PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物,是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外,PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白 ,amyloid β1-42 (Aβ1-42 ) 和朊病毒蛋白 的纤维化具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
HY-153898
Amyloid-β
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-119378
CX 295
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis )。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
HY-159944
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1i ,GluR2i ,GluR2o ,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-158131
FKBP
HSP
Neurological Disease
Cancer
FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-14657
HY-124607B
HY-16482
HY-169003
HY-N9386
HY-152253
HY-152254
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-14205
HY-N2410R
HY-D0961
HY-129411
HY-145430
HY-134268
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-147108
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N15536
HY-120419
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P4040
HY-153904
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-176533
LPL Receptor
Neurological Disease
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂,其 IC50 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力,其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 Kd 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-174215
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50 : 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接,并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-162061
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs ) 和单胺氧化酶 (MAOs ) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN-1 对 AChE 、BChE 、MAO-B 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可以用于神经退行性疾病的研究。
HY-W062904
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-118642
HY-153905
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-151487
HY-151488
HY-162606
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂,对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性,IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力,并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-50865
HY-142936
HY-P991380
HY-17387S1
HY-145105
HY-142935
HY-13010R
ABR-215062 (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-158334
HY-148322
HY-N12486A
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 是一种存在于胡萝卜根部分的天然多炔化合物。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 作为一种强效的长寿促进剂,可以改善葡萄糖代谢并拥有抗肿瘤活性。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 能够影响细胞呼吸,与线粒体 ATP 合成酶的 α 亚基相互作用,促进线粒体生物合成。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 可用于神经退行性疾病,代谢疾病和衰老领域的研究。
HY-151489
HY-B0985A
TRP Channel
Neurological Disease
Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-W166764
HY-156986
HY-108599A
DCPLA methyl ester
PKC
Neurological Disease
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
HY-N15565
HY-B0985
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶
Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-163574
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163575
HY-125515
HY-101490
HY-33169
HY-17646
HY-N15545
HY-170302
HY-134879
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib
Drug Metabolite
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路,在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-N0640R
HY-N0640
HY-B0985R
Reference Standards
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶(Standard)
Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)是 Phenazopyridine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-142035
HY-B1378
HY-49459
Casein Kinase
Others
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
HY-U00127
HY-152849
HL5101
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-144681A
HY-134880
HY-153175
HY-18297
HY-163096
HY-151240
HY-N2526
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable (JNK inhibitor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN-15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-108984
HY-149476
HY-152849A
HL5101 oxalate
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib oxalate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib oxalate 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib oxalate 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-114706
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-153889
HY-120566
HY-W839261
HY-100778
HY-113303
HY-158201
HY-162756
HY-119224
HY-158212
HY-153559
HY-137322
HY-173366
HY-156913
HY-B1378S1
HY-163718
Ferroptosis
Neurological Disease
Ferroptosis-IN-9 (compound 23b) 是一个铁死亡抑制剂,抑制 hERG 的 IC50 值大于 30uM。Ferroptosis-IN-9 是一个 ROS 清除剂。Ferroptosis-IN-9 可用于神经退行性疾病研究。
HY-W026109
HY-N7028
HY-N13742
Dihydrohonokiol
GABA Receptor
Neurological Disease
Dihydrohonokiol B (Dihydrohonokiol) 是一种抗焦虑剂。Dihydrohonokiol B 能通过刺激 GABAC 受体,减轻淀粉样 β 蛋白诱导的神经毒性。Dihydrohonokiol B 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-I0008
HY-N10306
HY-B1378S
HY-W020033
HY-169706
HY-169677
HY-125603
HY-169709
HY-169701
HY-10542A
HY-169689
HY-B1378R
HY-169692
HY-156666
HY-169702
HY-169713
HY-N3928
Others
Neurological Disease
Garciniaxanthone E 是一种黄嘌呤化合物。Garciniaxanthone E 显著增强了 PC12D 细胞中细胞神经生长因子 (NGF) 介导的轴突生长。Garciniaxanthone E 有助于神经退行性疾病的基础研究和活性分子开发。
HY-169690
HY-169705
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-134894A
GroPEtn sodium
Amyloid-β
Neurological Disease
Glycerophosphorylethanolamine (GroPEtn) sodium 是 Phosphatidylethanolamine (HY-W250118) 的活性磷酸二酯代谢物。Glycerophosphorylethanolamine sodium 在体外促进了淀粉样 β 蛋白 (Aβ (1- 40) ) 的聚集。Glycerophosphorylethanolamine sodium 可用于神经退行性疾病领域,如阿尔茨海默症的研究。
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-W594851
HY-119460
HY-N2526R
HY-114383
HY-147387
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-D1775
HY-173046
HY-105005
HY-134238
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-128856
HY-169602
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-117727
HY-N15566
HY-161271
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone hydrochloride 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone hydrochloride 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
HY-170798
HY-113303R
HY-B0141
HY-W844558
HY-173395
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-139331
HY-113524
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-N7028R
HY-155958
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-W004563
HY-133956
HY-113294R
HY-153183
HY-172129
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-52 (EX.1) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 100%。HDAC6-IN-52 在包括阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病在内的中枢神经系统疾病中起重要作用。
HY-P4295
HY-76201
HY-163174
HY-120947
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-N3841
HY-103493
HY-W020033R
HY-N10781
HY-N15005
Others
Neurological Disease
特库叶菌素
Espicufolin 是一种可在 Streptomyces sp:cu39 发现的神经元细胞保护物质。Espicufolin 能够抑制谷氨酸毒性,从而减轻或克服脑缺血损伤,对 N18-RE-105 细胞的毒性 EC50 值为 40 nM。。Espicufolin 可以用神经退行性疾病研究。
HY-N10889
HY-162850
HY-145607
HY-W008341
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
5-Chloroisoquinoline (compound 42) 是一种 SARM1 抑制剂,SARM1 (Sterile alpha and toll/interleukin receptor (TIR) motif containing protein 1) 是一种参与轴突变性的酶,它通过三元复合机制催化多种活性。5-Chloroisoquinoline 可用于神经退行性疾病或轴突变性的研究。
HY-W021879
HY-121883
HY-161307
HY-115753
HY-156422
HY-149888
HY-121883R
HY-163280
NAMPT
Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-108613
MAGL
Neurological Disease
Cancer
JJKK 048 是一种高选择性、有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,对人类、大鼠和小鼠 MAGL 的 IC50 值分别为 214 pM、275 pM 和 363 pM。JJKK 048 与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。JJKK 048 可用于癌症、神经退行性疾病和疼痛等疾病的研究。
HY-174378
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-4 (Compound 4a) 是一种 TREM2 激动剂,Kd 值为 45.9 μM。TREM2 agonist-4 能激活 TREM2 下游信号通路并增强小胶质细胞吞噬功能。TREM2 agonist-4 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-Y1362
HY-N15255
Cysdopamine; 5-S-CyS-DA
α-synuclein
Neurological Disease
5-S-Cysteinyldopamine 是一种多巴胺的硫醚代谢物,可通过诱导广泛的氧化应激和蛋白质聚集来诱导神经性病变,表现为蛋白质羰基化和谷胱甘肽耗竭,并上调 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 和 ERp57 蛋白的表达。5-S-Cysteinyldopamine 可用于神经退行性疾病,如帕金森病的研究。
HY-N15532
Trk Receptor
Neurological Disease
Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF ) 分泌促进剂,发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
HY-122069
NSC 1
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Cancer
NSC177365 (NSC 1) 是一种 CcrM 抑制剂。NSC177365 是一种竞争性 DNA 抑制剂,可破坏 DNA 结合。NSC177365 具有抗菌活性,对新月柄杆菌 (C. crescentus ) 和 M. lincolnii 的 IC50 分别为 2.3 μM 和 14.6 μM。NSC177365 可逆转多种神经退行性疾病,也是一种抗癌剂。
HY-B0141C
HY-118828
HY-170562
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-101318
HY-148312
HY-146528
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
HY-146530
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
HY-126047B
HY-P10928
HY-163189
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂,IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN-6 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-174335
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
UVI3502 是一种大麻素受体 1 (CB1 ) 拮抗剂,对 CB1 的 IC50 值为 4641 nM,对 CB2 的 IC50 值约为 16200 nM。UVI3502 能够阻断由激动剂 CP55,940 引起的 Gi/o 蛋白偶联作用。UVI3502 有望用于中枢神经系统中与内源性大麻素系统相关疾病的研究 (例如认知障碍和神经退行性疾病)。
HY-B0141R
HY-N15564
HY-173509
HY-N3841A
Cytochrome P450
Metabolic Disease
δ-Viniferin 是白藜芦醇脱氢二聚体,ε-Viniferin (HY-N3841) 的异构体。ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 是一种 Resveratrol 的二聚体,可有效抑制 CYP 家族, Ki 值在 0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-153077
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-125838
JNK
Neurological Disease
J30-8 是一种高效的,具有亚型选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 40 nM,选择性比 JNK1α1 和 JNK2α2 亚型高 2500 倍。J30-8 在体外有神经保护活性,具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-114803
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-136311
HY-W013075R
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W013075
HY-162167
HY-118828B
12-OPDA (≥90%)
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) (12-OPDA (≥90%)) 是一种植物脂质衍生的抗炎症化合物。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 通过抑制被 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 激活的细胞中 Nf-κB 和 p38 MAPK 信号传导来抑制神经炎症。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-117727S
HY-136780
HY-50892
HY-N7607
HY-P5469
HY-153560
Phospholipase
Neurological Disease
Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
HY-N9785
Others
Neurological Disease
1-O-trans-p-Coumaroylglycerol是一种存在于某些植物中的化合物,具有神经保护活性。1-O-trans-p-Coumaroylglycerol在防止神经退行性疾病方面展现出潜力。1-O-trans-p-Coumaroylglycerol还被认为能够作为一种天然抗氧化剂,其应用范围可能包括改善认知功能和支持神经健康。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-173156
HY-163772
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Fraxinellone analog 1 (compound 2) 是 Nrf2 介导的抗氧化防御系统的强效快速激活剂,可防止谷氨酸介导的兴奋性毒性,并诱导抗氧化基因 Gpx4 、Sod1 和 Nqo1 的表达。Fraxinellone analog 1 具有神经保护作用以及抗氧化应激和炎症的调节作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种 CDK5 抑制肽,对 Cdk5/p25 具有高结合亲和力 (Kd 为 0.17 μM),可阻断 CDK5 与 p25 的相互作用,降低 CDK5/p25 的激酶活性。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W590845
HY-148133
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 12 (compound 15) 是 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性以及 37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-169330
HY-139004
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-17550
DM-235
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-19918A
HY-113524S
HY-B1110
(±)-Nomifensine; Nomifensin
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬辛
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-117403
Cannabinoid Receptor
Potassium Channel
AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1 和 CB2 受体激动剂,通过与 CB1 和 CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK ),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1 的 EC50 为 21 nM,对 CB2 的 EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
HY-15977
HY-153127
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-N3187
HY-132845
HY-B1359
HY-147907
HY-172460
HY-145232
HY-151369
HY-W018643
HY-B1110A
(±)-Nomifensine maleate; Nomifensin maleate
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新马来酸盐
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-108312
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO 还抑制 VEIDase 活性,IC50 值为 0.49 µM。Ac-VEID-CHO 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-162830
HY-147225
HY-15728
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-Y1362R
HY-113524R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-L-aspartic acid (Standard)是 N-Acetyl-L-aspartic acid (HY-113524) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-W181102
HY-N3841R
HY-113294S
HY-150286
Prion Protein
Neurological Disease
SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein,PrP ) 的降解剂 (IC50 : 7.87 μM)。SM875 通过靶向 PrP 的折叠中间体,促进其通过自噬-溶酶体途径降解。M875 仅作用于新生的、未成熟的 PrP 分子,对合成前的成熟 PrP 没有影响。SM875 能够抑制朊病毒复制,在神经退行性疾病 (即朊病毒疾病) 的研究中具有潜力。
HY-172974
HY-119243
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-163562
PINK1/Parkin
Neurological Disease
Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-124293
HY-113667
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育,神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-10591
HY-P5763A
HY-148650A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
(R)-Sortilin antagonist 1 是一种 sortilin 拮抗剂,通过干扰 sortilin 与其配体 pro-neurotrophin 的结合,从而阻断了 sortilin 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 途径。(R)-Sortilin antagonist 1 可用于听力损失的研究。
HY-P5763
HY-146985
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体,Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50 =15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合,不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
HY-111914A
HY-149555
HY-B1126R
HY-19347
WD-Repeat Protein 5-0103
WDR5
Neurological Disease
Cancer
WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5 ) 拮抗剂,Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合,阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-W195933
Others
2-氨基吡啶-5-硫代甲酰胺
6-Aminopyridine-3-thioamide是一种具有抗肿瘤活性的化合物,能够抑制特定酶的活性,从而影响细胞增殖与生存。6-Aminopyridine-3-thioamide还被研究用于抑制神经退行性疾病,显示出改善神经功能的潜力。6-Aminopyridine-3-thioamide的结构特征使其成为化合物开发中一种重要的生物活性分子。
HY-169555
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-34596
HY-170509
HY-N7513R
HY-173276
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂,在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后,可降低血浆神经丝轻链 (NfL ) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化,可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection
Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-17550R
DM-235 (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆 (Standard)
Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-B0988
HY-162566
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-169163
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hBChE-IN-4 (compound 40) 是一种有效的 hCA 激活剂和 BChE 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB、hCA VII 的 KA 值分别为 266、76.9、918、893、98.0 nM,对 eeAChE、eqBChE 的 IC50 值分别为 72.1、4.2 nM。hBChE-IN-4 无细胞毒性。hBChE-IN-4 具有有效的促认知作用。hBChE-IN-4 具有研究神经退行性疾病和其他神经精神疾病的潜力。
HY-15728S
HY-B1625
HY-163563
HY-147702
HY-W015546R
HY-115979
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-155021
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ),DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-107577
HY-146399
HY-136341R
HY-I0738
o-Aminophenol; 2-Hydroxyaniline; o-Hydroxyaniline
Amyloid-β
Neurological Disease
邻氨基苯酚
2-Aminophenol (o-Aminophenol) 是一种苯酚衍生物,可与 Aβ1-40 肽及其大阪突变体 Aβ 肽结合。2-Aminophenol 具有明显的抗淀粉样变性活性。
HY-148385
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
乙醇胺磷酸酯
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-B1110S
(±)-Nomifensine-d3 maleate; Nomifensin-d3 maleate
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新-d3 (马来酸盐)
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-148123
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Glycerophospholipids, cephalins 是一类磷脂化合物,是神经膜的重要组成成分。Glycerophospholipids, cephalins 是磷脂酶 (如 PLA2、PLC、PLD) 的水解底物,完全水解后分别生成 1 mol 甘油、磷酸、乙醇胺和 2 mol 脂肪酸。Glycerophospholipids, cephalins 可维持膜结构、流动性及离子通透性,并作为花生四烯酸和二酰甘油等第二信使的前体。Glycerophospholipids, cephalins 可调控信号转导、细胞凋亡和膜运输,应用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-14562
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-139088
Protein Arginine Deiminase
Neurological Disease
PAD3-IN-1 (compound 14b) 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD ) 的抑制剂,并且对 PAD3 的选择性比 PAD 1 、2 和 4 高 10 倍以上。PAD3-IN-1 对 PAD 1 、2 、3 和 4 的 IC50 值分别为 120、27.5、4.5 和 30.5 μM。并且 PAD3 是一种与脊髓损伤的神经退行性反应有关的 PAD 亚型,PAD3-IN-1 可用于研究 PAD 相关神经疾病。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-118700AR
HY-B1625R
HY-173334
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-B0988R
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂,IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ,调节下游炎症脂质信号通路,减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响,从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-W011978
HY-12542
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-114727
HY-125616
Biotinyl-GHK; Bio-GHK
Amyloid-β
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Biotinoyl tripeptide-1 (Biotinyl-GHK) 是一种与 GHK (甘氨酰-L-组氨酰-L-赖氨酸) 三肽连接的生物素化试剂。Biotinoyl tripeptide-1 是一种具有护发 (改善头发的外观和触感) 和生发作用的生物活性肽。Biotinoyl tripeptide-1 对链霉亲和素有一定亲和力。Biotinoyl tripeptide-1 抑制 ROS 的生成,具有抗氧化作用。Biotinoyl tripeptide-1 减少羰基化的淀粉样 β 蛋白 (amyloid-β ,Aβ) 的产生和抑制 Aβ 的聚集。Biotinoyl tripeptide-1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
三甘氨酸 (Standard)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004,一种香豆素衍生物,具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis ),对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外,IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用,减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-N11172
Others
Neurological Disease
Schibitubin I 是一种木质素。Schibitubin I 具有神经保护活性。 Schibitubin I 可以从 Schisandra bicolor var. tuberculata 的果实中分离出来。
HY-N15190
HY-111379
HY-144190
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-Y0790
p-Isopropylbenzaldehyde
α-synuclein
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛
Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL),α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 和脂氧合酶 (IC50 =1370 μM) 的抑制剂。Cuminaldehyde 还抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-N0131
HY-12542A
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-105285
HY-113509B
15-epi-LXA4
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
15(R)-Lipoxin A4 (15-epi-LXA4) 是一种 STAT-6 激活剂,是脂质衍生的脂氧素类型的解决介质 (SPMs),具有促进炎症解决和免疫细胞功能调节的作用。15(R)-Lipoxin A4 可改善微胶质细胞的吞噬功能,具有抗炎活性。15(R)-Lipoxin A4 阿尔茨海默病 (AD) 的小鼠模型中可改善 AD 样病理。15(R)-Lipoxin A4 有望用于炎症及神经疾病研究。
HY-D0214
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中,以及在人类血浆中,C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调,与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病(一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症)小鼠模型的肝脏中也上调。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-139066
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-113037
(E/Z)-Farnesyl diphosphate
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
法尼基焦磷酸
(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) 是一种 15 碳类异戊二烯,是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRPM2 (TRP Channel ) 激动剂,可激活 TRPM2 打开,使离子流入到细胞内。(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。
HY-158148
HY-N0037
HY-N0037R
HY-144635
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-170959
Ferroptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性,其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA),在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-162607
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-156438
HY-125623
Fluorescent Dye
Others
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-D0889R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-100234A
HY-111156
HY-123982
SOD
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-147234
HY-138131
SOD
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-163151
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-100234
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和 CYP2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-113324
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH 是谷胱甘肽还原酶 (Glutathione reductase,GR )、硫氧还蛋白还原酶 (Thioredoxin reductase,TrxR ) 及 NADPH 氧化酶 (NADPH oxidase,NOX ) 等的辅酶,作为氢供体参与氧化还原反应。NADPH 具有选择性参与细胞氧化还原稳态调控的特性。NADPH 通过为谷胱甘肽 (GSH) 和硫氧还蛋白 (Trx) 再生提供还原当量,发挥抗氧化活性,抵御活性氧 (ROS) 损伤;同时作为 NOX 的底物生成超氧阴离子,介导氧化应激和免疫反应。NADPH 参与维持细胞内还原环境、生物合成及调控基因表达 (如 Nrf2 通路),主要用于氧化应激相关疾病 (如心血管疾病、神经退行性疾病、癌症) 及免疫调节机制的研究。
HY-153169
6PPD-Quinone
α-synuclein
Others
6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物,可在人体尿液中发现,也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2 、CNR1 、AA2AR 、LCAT 和 TRPA1 ,其中 CNR2 具有最高结合亲和力,可能作为 CNR2 受体激动剂,激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能,降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体,以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集,来诱导肠道炎症和屏障损伤。
6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-105285R
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-160116
HY-46531
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase
COX
Collagen
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM,对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 ),从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成,减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-W017540S
HY-114118B
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-114118
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-149489
PKC
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-114118A
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-114118F
HY-163394
HY-114118S3
HY-Q49697
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II,Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-136535
HY-156023
HY-151093
HY-L086
2,953 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,953 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L070
1,418 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,418 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L028
979 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 979 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L003
2,884 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,884 种凋亡相关产品,细胞凋亡库主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L155
503 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 503 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L051
1,293 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 1,293 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L092
1,287 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控,以满足重要器官的能量需求,维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源,是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关,如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1,287 个与糖代谢相关的化合物,靶向糖代谢过程中的相关靶点,如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等,MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L180
835 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体,从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明,线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类:泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外,线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此,开展基于线粒体自噬的高通量筛选,可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物,并解析其机制。
MCE 可以提供 835 种线粒体自噬相关化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L085
1,816 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,816 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L012
5,856 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 5,856 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L0083V
8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains.
HY-L004
2,624 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,624 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1775
Fluorescent Dyes/Probes
LysoTracker blue DND-22 是一种蓝色荧光染料 (Ex/Em: 373/422 nm)。LysoTracker blue DND-22 能染色活细胞中的酸性区域。LysoTracker blue DND-22 用于神经退行性疾病和白血病研究。
HY-D0214
Fluorescent Dyes/Probes
酸性红 94
Rose Bengal sodium,一种合成的荧光素衍生物,是一种深红色的染料,主要成分是 4,5,6,7-tetrachloro-2,4,5,7-tetraiodo 荧光素。Rose Bengal sodium 被广泛用作眼科诊断剂,可以检测眼表干燥或受损的细胞。Rose Bengal sodium 具有抗肿瘤活性,并可通过光动力作用 抑制 Friend Leukemia Virus (FLV ) 感染。此外,Rose Bengal sodium还可以通过光照作用抑制 Aβ 聚集。Rose Bengal sodium 有望用于肿瘤、病毒感染及神经退行性疾病研究。
HY-125623
Fluorescent Dyes/Probes
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W004563
Chelators
Neocuproine 是一种有机化合物,通常被用作配位试剂和铜离子检测剂。它可以与铜离子形成稳定的络合物,并可在某些化学反应和分析方法中起到催化作用。此外,该化合物还被广泛应用于某些生物医学领域,例如在铜代谢紊乱和神经退行性疾病的研究中的应用
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-W015236
Triglycine
Chelators
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-148123
Drug Delivery
Glycerophospholipids, cephalins 是一类磷脂化合物,是神经膜的重要组成成分。Glycerophospholipids, cephalins 是磷脂酶 (如 PLA2、PLC、PLD) 的水解底物,完全水解后分别生成 1 mol 甘油、磷酸、乙醇胺和 2 mol 脂肪酸。Glycerophospholipids, cephalins 可维持膜结构、流动性及离子通透性,并作为花生四烯酸和二酰甘油等第二信使的前体。Glycerophospholipids, cephalins 可调控信号转导、细胞凋亡和膜运输,应用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Buffer Reagents
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Chelators
三甘氨酸 (Standard)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Drug Delivery
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-113110
HY-107130
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P10077
HY-P10613
HY-136733
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Caspase
Infection
Neurological Disease
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM;Ki app 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
HY-P10430
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来,随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中,激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
HY-P10530
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P4040
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable (JNK inhibitor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN-15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P4295
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P10928
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P5469
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种 CDK5 抑制肽,对 Cdk5/p25 具有高结合亲和力 (Kd 为 0.17 μM),可阻断 CDK5 与 p25 的相互作用,降低 CDK5/p25 的激酶活性。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5763A
HY-P5763
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-125616
Biotinyl-GHK; Bio-GHK
Amyloid-β
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Biotinoyl tripeptide-1 (Biotinyl-GHK) 是一种与 GHK (甘氨酰-L-组氨酰-L-赖氨酸) 三肽连接的生物素化试剂。Biotinoyl tripeptide-1 是一种具有护发 (改善头发的外观和触感) 和生发作用的生物活性肽。Biotinoyl tripeptide-1 对链霉亲和素有一定亲和力。Biotinoyl tripeptide-1 抑制 ROS 的生成,具有抗氧化作用。Biotinoyl tripeptide-1 减少羰基化的淀粉样 β 蛋白 (amyloid-β ,Aβ) 的产生和抑制 Aβ 的聚集。Biotinoyl tripeptide-1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-D0889R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-114118B
HY-114118
HY-114118A
HY-114118F
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-113524S
N-Acetyl-L-aspartic acid-d3 是 N-Acetyl-L-aspartic acid (HY-113524) 的氘代物。N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-113294S
3-Hydroxykynurenine-13 C3 ,15 N (3-Hydroxy-DL-kynurenine-13 C3 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 3-Hydroxykynurenine (HY-113294)。3-Hydroxykynurenine 是色氨酸的代谢产物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平在多种神经退行性疾病中有所增加。3-Hydroxykynurenine 诱导神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂,IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120419
炔烃
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142035
炔烃
N-Propargylglycine 是一种具有口服活性的脯氨酸脱氢酶 (PRODH ) 不可逆抑制剂。N-Propargylglycine 具有抗肿瘤活性,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-159133
叠氮化物
BuChE-IN-13 (compound 3)是一种 BuChE 抑制剂,具有抗阿尔茨海默病活性。BuChE-IN-13 可用于神经退行性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
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