Search Result
Results for "
DO " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-126461
HY-D1629
Fluorescent Dye
Others
Calcium Orange AM 是一种细胞内钙离子报告因子。 当游离钙离子与 Calcium Orange AM 结合时,可检测到特异性荧光 (Ex/Em=549/576 nm)。Calcium Orange AM 不进入液泡,也不划分成酸性小泡。
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-N8659
Uzarigenin 3-β-sophoroside
Others
Others
Uzarin 是一种甾体苷。Uzarin 没有抑制细胞增殖或诱导细胞凋亡的作用。
HY-163975
Glycosidase
Cancer
α-Glucosidase-IN-72 (compound 5i) 是 2,4-二氯-N-苯乙酰胺衍生物和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 6 μM)。α-Glucosidase-IN-72 不遵循 Lipinski“五规则”,且不会诱导癌症。
HY-145115
HY-123220
HY-P2021
HY-N14791
HY-N14241
HY-P10672
HY-N14272
HY-170506
Others
Inflammation/Immunology
KB-208 是一种吞噬作用 (phagocytosis ) 抑制剂,在剂量为 1 mg/kg 时可在小鼠模型中改善免疫性血小板减少症 (ITP)。KB-208 不影响其他血液参数且不会升高血清毒性生化标志物。KB-208 可用于免疫领域的研究。
HY-103329
MM22; Biotinylated N-arachiDO noylethanolamine
Cannabinoid Receptor
Others
b-AEA (MM22)是一种生物素化的内源性大麻素类似物,具有探针活性。b-AEA能够在细胞内积累,其累积方式与母化合物AEA相似。b-AEA不与内源性大麻素系统的其他组分相互作用,因此不会干扰其功能。b-AEA可用于可视化内源性大麻素的积累和细胞内分布。
HY-115756
HY-16560B
(R)-Campathecin; (R)-(+)-Camptothecin; (R)-CPT
Topoisomerase
Drug Isomer
Others
(R)-Camptothecin 是喜树碱 (CPT) 的对映体,作为 DNA 重联反应的抑制剂不具有活性,因此不会抑制拓扑异构酶1 Top1。
HY-N14728
Herbicide
Others
Homoalanosine 是一种具有除草活性的物质。Homoalanosine 具有去除多种杂草的活性,但对水稻植株无害。
HY-E70005L
HY-139710
HY-139709
HY-122367
HY-N13922
HY-15615
ONC201 isomer
Others
Others
TIC10 isomer 是 TIC10 的异构体。TIC10 isomer 不具有诱导 TRIAL 表达的生物学活性。
HY-139125
HY-NP189B
HY-E70005M
HY-137279
HY-E70005K
HY-121548
Bacterial
Infection
Drimentine A 是一种萜烯基化二酮哌嗪,最初从放线菌细菌中分离出来。与 Drimentine B 和 Drimentine C 不同,Drimentine A 不具有抗癌活性。
HY-P991081
Hedgehog
Others
VHH antibody (His tag), Isotype Control 是一种 His 偶联的重组表达抗体,不与靶点结合,作为 VHH 纳米抗体的阴性对照。
HY-N5185
Fungal
Infection
Cyclothiazomycin 选择性抑制肾素活性,不抑制胃蛋白酶、天冬氨酸、丝氨酸、硫醇蛋白酶和金属蛋白酶。Cyclothiazomycin 具有较弱的抗真菌活性。
HY-B0019
(Rac)-SENS-401 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-A0175
HY-138887
HY-155224
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-172443
HY-114990
HY-14347
EGFR
Cancer
EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT )的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂,具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中,YM-60828 不延长凝血时间,但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性,未表现出抗凝血酶活性,其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-N14907
HY-N14904
HY-117765
HY-P0233
HY-N1272
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-115731
Desmethyltocopherol; DL-Tocol; rac-Tocol
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol) 是一种合成维生素 E 衍生物。与 (±)-α-生育酚不同,Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol)不会抑制视黄醇诱导的红细胞溶血,也不会增加大鼠肝磷脂酰胆碱 (PC) 脂质体的微粘度。
HY-137252
Ivermectin Impurity G
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质G
22,23-Dihydroavermectin B1a aglycon (Ivermectin Impurity G)是伊维菌素二糖单元水解产生的酸性降解产物,可抑制线虫幼虫发育,但不会引起麻痹作用。
HY-P0233A
HY-117200
Nec-7
Necroptosis
Cancer
Necrotatin-7 (Nec-7) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,EC50 为 10.6 μM。 Necrotatin-7 不抑制重组 RIP1 激酶。
HY-122208
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-122029
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-126198
HY-137989
Voriconazole oxynitride
Fungal
Infection
Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。
HY-131443
Phosphatase
Others
TRC-766 是一种 RTC-5 (TRC-382) 的阴性对照。TRC-766 可结合蛋白磷酸酶 2A (PP2A),但不激活磷酸酶。
HY-126198A
McN-3935 fumarate
Antibiotic
Metabolic Disease
Linogliride (MCN-3935) fumarate 是一种抗糖尿病化合物。Linogliride fumarate (100 μM) 在无葡萄糖的情况下不影响胰岛素分泌,在 5.5 mM 葡萄糖存在下具有明显的促胰岛素作用。
HY-118097
PPAR
Others
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂,而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合,产生了特异性的部分受体转录激活特性。
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-U00441
HY-103348
HY-141724
PCSK9
Cancer
PCSK9 ligand 1 是一种选择性的 PCSK9 配体,不影响 PCSK9 功能。
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-N7091
HY-106009
HY-N14993
Others
Cancer
3'-Deoxytalopiericidin 对直肠癌 26 细胞的抑制作用比对白血病 L1210 细胞的抑制作用强。
HY-107603
HY-P99706
HY-158195
Others
Cancer
DPP23 在癌细胞中通过 ROS 介导的细胞凋亡发挥抗肿瘤活性,但在健康细胞中不发挥作用。DPP23 可上调 ATF4 的表达。
HY-129207
GHSR
Endocrinology
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体,可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂,体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下,JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时,JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放,也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
HY-118534
HY-123070
HY-170410
HY-P3278
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-118534A
BRN-2209058 sodium
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cyclobutyrol sodium 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol sodium 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol sodium 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol sodium 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
HY-123154
HY-N1745
HY-125655
HY-110145
TRP Channel
Cancer
MRS 1477 是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477 本身不诱导细胞凋亡,但 MRS 1477 与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。
HY-P10210
HY-122370A
Aurora Kinase
Cancer
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
HY-119874
HY-152214
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 5 是一种有效的 SIRT5 抑制剂,IC50 值为 0.21 µM。SIRT5 inhibitor 5 不占据 NNAD+ 结合口袋,作为底物竞争性抑制剂。
HY-E70568
Ser/Thr Protease
Others
O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli ,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
HY-119018
HY-D0333
Sirius Red
Amyloid-β
Others
天狼猩红
Direct Red 80 (Sirius Red) 是一种聚偶氮染料,主要用于胶原蛋白和淀粉样蛋白的染色方法。Direct Red 80 在降解时不会释放联苯胺。Direct Red 80 比许多传统的直接染料更安全。
HY-134340
8-(4-Methoxyphenylthio)-2'-O-Me-cAMP
Ras
Others
8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物,是由 cAMP 激活的交换因子的有效刺激因子 (Epac ),且不像 cAMP 那样激活 PKA。
HY-N14173
Antibiotic
Fungal
Infection
Epiderstatin 是一种戊二酰亚胺类抗生素。Epiderstatin 具有抑制表皮生长因子(EGF)诱导的丝状分裂的活性,但不抑制 EGFR 激酶。Epiderstatin 仅有微弱的抗真菌活性,无抗菌作用。
HY-P2222
HY-136194
HY-P3278A
HY-P10107
Ras
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-P10304C
Fungal
Infection
Cyclo(Arg-dPro) 是几丁质酶 (chitinase) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-136195
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-112715
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。
HY-131015
HY-N7091S2
HY-B1410
HY-15451
HY-14406A
HY-P10333
HY-107621
MEK
Cancer
U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
HY-155941
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-E70005P
HY-112554
Phosphatase
Others
PDM11 是抗氧化剂白藜芦醇的衍生物。PDM11 对辐射分解产生的羟基自由基引发的亚油酸胶束氧化没有明显的保护作用。PDM11 在白藜芦醇活性测定中不活跃。
HY-N7091S
HY-170782
Casein Kinase
Infection
CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂,并且不抑制组织蛋白酶 L (IC50 =28 nM)。CZP-IN-1 可用于恰加斯病的研究。
HY-P2222A
HY-122365
HY-16658B
Z-VAD(OH)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
HY-134451
HY-B1978S
HY-W717329
HY-P10333A
HY-149258
HY-112543
HY-123604A
HY-172508
Fluorescent Dye
Others
Perylene dU phosphoramidite 是一种明亮且光稳定性极高的荧光多环芳烃 (PAH) 标记物,其量子产率接近定量。利用这种亚磷酰胺,可以通过自动寡核苷酸合成将苝引入 DNA。
HY-118222
HY-148742
RET
Cancer
RET-IN-21 (compound 5) 是一种选择性 RETV804M 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。RET-IN-21 不抑制野生型 RET 或 KDR 异构体。RET-IN-21 具有抗肿瘤活性。
HY-E70005O
HY-120951
Endonuclease
Cancer
PFM39 是一种 Mirin 类似物,是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转,但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。
HY-123604
HY-111014
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-125143
MAGL
Metabolic Disease
ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。ABC34 不抑制 AIG1 的氟膦酸酯反应性或羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性。ABC34 可以抑制 ABHD6 和 PPT122 的活性。
HY-153540
PKG
Others
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-10250A
TCN-P sodium
ATP Synthase
Metabolic Disease
Cancer
Triciribine phosphate sodium 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate sodium 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-133787
HY-N7091R
HY-110249
HY-U00049
HY-E70005N
HY-P10101
APTscr
STAT
Others
APT STAT3, scrambled (APTscr) 是 STAT3 特异性肽 (APTSTAT3 ) 的对照肽,不结合 STAT3。APT STAT3, scrambled 包含相同的 trpzip 支架,但在靶标结合位点具有乱序序列。
HY-103559
mGluR
Neurological Disease
HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂,在 mGlu1a 和 mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 μM 和110 μM。HexylHIBO 不抑制 mGlu2 和 mGlu4a。
HexylHIBO 降低大鼠自发兴奋性突触后电流 (sEPSC)。
HY-P4114
HIV
Others
TAT-NSF700scr 包含完整的 TAT 结构域和甘氨酸接头,然后是随机排列的 NSF 氨基酸。TAT-NSF700scr 用作不抑制 SNARE 介导的胞吐作用的对照肽。
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-E70005Q
HY-100444
HY-10250
TCN-P
ATP Synthase
Metabolic Disease
Cancer
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-16436
SCH619734 hydrochloride hydrate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-13521
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-18832
HY-14751A
SCH619734 hydrochloride
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
罗拉匹坦盐酸盐
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-114405
PROTACs
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 的 PROTAC 。SJFδ 降解 p38δ ,DC50 为 46.17 nM,但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
HY-111446
HY-D2182
Fluorescent Dye
Others
Preactivated PE-Cy5 Maleimide 是一种巯基反应染料,可与蛋白质上的游离巯基反应。Preactivated PE-Cy5 Maleimide 在激活后易与蛋白质或抗体结合,且不改变 APC-Cy/YF 的光谱特征。
HY-13521A
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-142619
HY-14751
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂,但不会激活Epac。与 cAMP 相比,6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性,并显著提高膜通透性。
HY-121256
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-U00049B
HY-D2180
Fluorescent Dye
Others
Preactivated APC-Cy5.5 Maleimide 是一种巯基反应染料,可与蛋白质上的游离巯基反应。Preactivated APC-Cy5.5 Maleimide 在激活后易与蛋白质或抗体结合,且不改变 APC-Cy/YF 的光谱特征。
HY-W553071
HY-W714509
Opioid Receptor
Neurological Disease
AH 8507 结构上属于阿片类化合物,是AH 7563 (HY-W714505) 类似物。但 AH 8507 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠不具有显著的镇痛作用,ED50 均大于 100 mg/kg。
HY-16670
Cytochrome P450
Infection
Cancer
Dafadine-A 是线虫秀丽隐杆线虫中 DAF-9 细胞色素 P450 的选择性抑制剂。Dafadine-A 抑制 DAF-9 的哺乳动物直系同源物 (CYP27A1)。Dafadine-A 不抑制 DAF-12 以及甾醇和氧甾醇代谢的 P450。
HY-N7821
Aphidicolin 17-monoacetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Aphidicolin 17-acetate 是一种选择性真核 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂。Aphidicolin 17-acetate 不抑制 DNA 聚合酶 β 和 γ。Aphidicolin 17-acetate 显著抑制海胆胚胎和 HeLa 细胞的体内 DNA 合成,但不抑制 RNA 和蛋白质合成。
HY-124257
HY-NP189E
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-P5786
HY-116304
HY-128579
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-163918
P-glycoprotein
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物,一种有效的组蛋白 清除剂,不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子,也是一种有效的细胞毒性剂,可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-107626
HY-W591424
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-131589
Atenolol acid
Endogenous Metabolite
Others
美托洛尔酸
Metoprolol acid (Atenolol acid)是一种尿液中代谢物,具有无药理活性。Metoprolol acid在体内并不发挥药效。Metoprolol acid的检测可通过固相提取和反相高效液相色谱法进行。Metoprolol acid的分析需要在特定的条件下进行,比如使用荧光检测和特定的洗脱液。
HY-110114
Others
Others
Gue1654 是化学引诱受体 OXE-R 的调节剂。Gue1654 抑制 Gβγ 但不抑制 Gα 信号传导,该信号由 OXE-R 激活 Gα(i)-βγ 触发。Gue1654 不会直接干扰 Gβγ 处或下游的信号传导。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-W008003
Cytochrome P450
Others
2-Hydroxybenzimidazole 是靶向 CYP1A1 的非活性化合物,主要作为对照化合物用于苯并咪唑类衍生物构效关系研究。2-Hydroxybenzimidazole 不具备其巯基或氨基取代衍生物的诱导 CYP1A1 表达的能力。
HY-126326
HY-161544
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-136172
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar 是一种大环内酯类试剂,在脂肪生成过程中,Timcodar 能显著抑制脂肪积累,效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是,Timcodar 不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。Timcodar 能有效抑制脂肪生成转录调节因子 PPAR 和 C/EBP,从而抑制涉及脂肪积累的基因。
HY-P4091
HY-10403
HY-W800691
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 350 picolyl azide 是一种蓝色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。
HY-N7091S1
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向治疗和诊断方面的研究。
HY-113628
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-161561
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-161543
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-161581
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-161587
HY-151691
ADC Linker
Others
Trisulfo-Cy3 Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。甲基四嗪激活的 Cy3 探针通过逆电子需求 Diels-Alder 反应与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键,不需要铜催化剂或高温。
HY-149919
Parasite
Infection
Antimalarial agent 23 是一种抗疟药 (antimalarial ) 苯并咪唑,对 PfNF54 和 PfK1 的 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.10 μM。Antimalarial agent 23 具有有效的 β-血红素抑制活性。Antimalarial agent 23 不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。
HY-116893
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂,可破坏超螺旋活性,IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性,(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-161583
HY-116211
HY-B1410R
HY-13802R
IKK
Cancer
SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-161553
HY-15451R
HY-163556
HY-W322573
COX
Inflammation/Immunology
(R)-酮洛芬
(R)-Ketoprofen 是一种具有口服活性和镇痛作用的非甾体抗炎剂。(R)-Ketoprofen 不会放大 LPS 诱导的炎症性细胞因子 (如肿瘤坏死因子 (TNF) 和白细胞介素-1 (IL-1)) 的显着增加,但可对 (S)-Ketoprofen 的抗炎活性发挥抑制作用。
HY-161529
HY-W685943
HY-161549
HY-138222
WHI-P131 hydrochloride; Jak3 inhibitor I hydrochloride
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2 。
HY-P1136B
HY-121700
5 alpha Reductase
Others
L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴,L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
HY-19517
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-100536
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
HY-17491
RU 43-715; SanDO z-43-715
Others
Inflammation/Immunology
普罗喹宗
Proquazone (RU 43-715) 是一种化学性质独特的非甾体抗炎剂 (NSAID)。与大多数其他非甾体抗炎剂不同,Proquazone 的结构中没有游离酸基团。Proquazone 可以抑制或阻止骨侵蚀的进展。Proquazone 是一种具有口服活性的抗炎、镇痛和解热剂。
HY-P10536
Bacterial
Infection
Temporin SHF 是一种广谱抗菌肽,可对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及酵母,但不具有溶血活性。Temporin SHF 通过破坏阴离子脂质双层的酰基链堆积,导致裂缝和微生物膜崩解。Temporin SHF 可用于抗菌药物的开发。
HY-137989S
Voriconazole oxynitride-d3
Isotope-Labeled Compounds
Fungal
Infection
Voriconazole N-oxide-d3 (Voriconazole oxynitride-d3 ) 是氘代标记的 Voriconazole N-oxide。Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。
HY-161548
HY-161562
HY-111759
7-CN-7-C-Ino
PKA
Parasite
Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
HY-135222
5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
MMAI (5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan) hydrochloride 是选择性的血清素释放剂,在药物辨别实验(drug discrimination)的大鼠背景下,不会产生精神兴奋和致幻作用。MMAI hydrochloride 可诱发大鼠的行为综合征,包括运动能力减退,伴随僵住样姿势、旋转、Straub 尾巴、平身姿势和睡眠时间减少等。
HY-161531
HY-136658
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis ),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L,以及半胱天冬酶 3。
HY-120547
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-15643B
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY 303511 dihydrochloride 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY 303511 dihydrochloride 不抑制 PI3K。LY 303511 dihydrochloride 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY 303511 dihydrochloride 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-10131
Caspase
Others
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
HY-161594
HY-161554
HY-163553
HY-161542
HY-15643A
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV-2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-114252
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
毒毛旋花子苷元
Strophanthidin 是一种天然的心脏糖苷。Strophanthidin 0.1 和 1 nmol/L 增加 Na+/K+-ATPase 活性,1~100 μ mol/L 抑制 Na+/K+-ATPase 活性,而 Strophanthidin 10 和 100 nmol/L 对 Na+/K+-ATPase 活性无影响。Strophanthidin 增加舒张期和收缩期胞内 Ca2+ 浓度。
HY-111226
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
薰草菌素 (Standard)
Lavendustin A (Standard)是 Lavendustin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
HY-159895
HY-P3463
HY-P1136C
HY-15643
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-161540
HY-146025
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-107626A
HY-126972A
RAD51
Cancer
RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation ) 抑制剂,IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合,并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-161532
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-161591
HY-149665
DGK
Cancer
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂,IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性,其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
HY-W019334
3,4-DMPP
Insecticide
Others
3,4-Dimethylpyrazole phosphate 是一种硝化抑制剂。3,4-Dimethylpyrazole phosphate 通过反馈调节降低土壤自养硝化速率并降低总矿化速率。3,4-Dimethylpyrazole phosphate 还可以降低硝酸盐淋失的风险和由于反硝化造成的氮损失,并且不会增加 NH3 挥发。
HY-N12540
MGDG
Others
Others
Monogalactosyldiacylglycerol (MGDG) 是一种不形成双层的极性脂质,存在于例如好氧光合生物的叶绿体类囊体中。Monogalactosyldiacylglycerol 缺乏电荷和高度不饱和度,它能够提供一个流体环境,促进光合作用中的电子转移的扩散过程,并且可能用于天然蛋白质的包装。半乳糖脂的 Monogalactosyldiacylglycerol 具有体内抗炎作用。
HY-111180
HY-163555
HY-161533
HY-15508
WHI-P131; Jak3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-111501
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-161555
HY-114785
MMP
Cancer
BPHA 是一种有效的具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-14 抑制剂,IC50 分别为 12 nM、16 nM 和 17 nM。BPHA 不抑制 MMP-1、-3 和 -7 (IC50 分别为 974、>1000 和 795 nM)。BPHA 具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-139308
HY-161566
HY-147071
DAPE
Liposome
Metabolic Disease
1,2-Diarachido noyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同,1,2-Diarachido noyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响,不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
HY-161558
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
Biochemical Assay Reagents
Others
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。
HY-161530
HY-14751R
HY-19917
HY-161586
HY-145522
MEM; 1,3-Myristin-2-Eicosapentaenoin; 14:0/20:5/14:0-TG
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
13-Dimyristoyl-2-Eicosapentaenoyl Glycerol (MEM; 1,3-Myristin-2-Eicosapentaenoin) 是一种三酰甘油,在 sn-1 和 sn-3 位含有肉豆蔻酸(HY-N2041),在 sn-2 位含有二十碳五烯酸。MEM 中的肉豆蔻酰基团不会影响二十碳五烯酸 (EPA) 在 25°C 下长期储存时的氧化稳定性。
HY-145287
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-161585
HY-161589
HY-116051
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-161560
HY-161557
HY-161588
HY-161552
HY-161546
HY-103381
CDK
GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂,IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用,IC50 为 1 µM,且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-161547
HY-161580
HY-163550
HY-161559
HY-W012264
3-Methoxy-L-tyrosine monohydrate; 3-O-Methyl-L-DO PA monohydrate
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyldo pa monohydrate (3-Methoxy-L-tyrosine monohydrate) 是 L-DO PA 的重要代谢物,通过儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的作用产生。与其前体不同,3-O-甲基多巴不作为 L-氨基酸脱羧酶活性的底物或抑制剂。此外,抑制 COMT 可以增强 L-DO PA 的抗帕金森作用。
HY-150502
pSAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly(styrenyl acetal trehalose) (pSAT) 是由海藻糖侧链通过缩醛与聚苯乙烯主链连接而成。Poly(styrenyl acetal trehalose) 稳定多种蛋白质和酶对抗温度波动,不触发先天免疫反应。Poly(styrenyl acetal trehalose) 可用于合成蛋白质-聚合物偶联物,减少肾脏清除活性分子分子。
HY-161535
HY-P10640
HY-161534
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-129056
Thrombin
Cardiovascular Disease
美拉加群
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-161541
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-160045
Cholecystokinin Receptor
Cancer
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-161528
HY-161590
HY-N3855
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Erythrabyssin II (EL-19) 是一种强效的晚期自噬 (autophagy ) 抑制剂,可阻断自噬体与溶酶体的融合。Erythrabyssin II 可导致自噬底物的积累,并且不会损害溶酶体的 pH 值或溶酶体酶活性。Erythrabyssin II 可抑制卵巢癌类器官的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Erythrabyssin II 可用于卵巢癌的研究。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-124703
Ferroportin
Others
Pyrimidinone 8 是一种可逆的二价金属转运体 1 (DMT1 ) 的线性非竞争性抑制剂,Ki 为 20 μM (hDMT1 )。Pyrimidinone 8 不会影响 hDMT1 在细胞表面的表达且不受细胞外 pH 影响。Pyrimidinone 8 可抑制 hDMT1 介导的铁摄取,IC50 为 13.8 μM。
HY-15681
CDK
Cancer
Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-144261
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1 和NDM-1 的活性较高,其 IC50 值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。
HY-135841
HY-W179181
GLUT
Metabolic Disease
Cancer
MSNBA 是一种强效且选择性的 GLUT5 果糖转运抑制剂,IC50 为 0.10 mM。MSNBA 不影响人类 GLUT1、GLUT2、GLUT3、GLUT4 或细菌 GlcPSe 的转运活性。MSNBA 竞争性抑制 GLUT5 果糖摄取,在 MCF7 细胞中的 Ki 值为 3.2 μM。MSNBA 可用于癌症或糖尿病的研究。
HY-161545
HY-156205
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP ;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
HY-111766
Thrombin
Cardiovascular Disease
YD-3 是一种血小板活化抑制剂。YD-3 可抑制凝血酶诱导的兔血小板聚集 (IC50 : 28.3 μM) 和磷酸肌醇的生成。此外,YD-3 还可抑制胰蛋白酶诱导的人和兔的血小板聚集,IC50 分别为 38.1 μM 和 5.7 μM,但不影响胰蛋白酶的蛋白水解活性。
HY-111073
Y101
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Bentysrepinine (Y101) 是一种具有口服活性的 HBV 抑制剂,具有抗乙型肝炎病毒感染活性。Bentysrepinine 具有良好药代动力学特征,单次口服给药后,Bentysrepinine 在大鼠、狗和猴子体内的绝对生物利用度分别为 44.9%、43.1% 和 19.2%,且在猴子中,Bentysrepinine 在口服给药 90 天后没有累积。Bentysrepinine 抗病毒和肝炎领域研究。
HY-131589R
Atenolol acid (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Others
美托洛尔酸 (Standard)
Metoprolol acid (Standard)是 Metoprolol acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoprolol acid (Atenolol acid)是一种尿液中代谢物,具有无药理活性。Metoprolol acid在体内并不发挥药效。Metoprolol acid的检测可通过固相提取和反相高效液相色谱法进行。Metoprolol acid的分析需要在特定的条件下进行,比如使用荧光检测和特定的洗脱液。
HY-114404
PROTACs
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC 。SJFα 降解 p38α ,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50 =299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
HY-107345
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-N8264
HY-W040821R
HY-19384R
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (Standard) 是 Enflicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-N2574
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-161556
HY-118316
HY-161584
HY-139188
PI5P4K
Metabolic Disease
Cancer
CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂,其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
HY-133787R
HY-143202
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-15681A
CDK
Cancer
Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-161526
HY-W034392
HY-133016
MetAP
Cardiovascular Disease
Cancer
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2 ) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50 >10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
HY-161565
HY-13521R
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (Standard) 是 SB-505124 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-13521AR
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (hydrochloride) (Standard) 是 SB-505124 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-116871
CDK
Cancer
YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效,尽管 Cdk7as 也相对耐药。
HY-161563
HY-145287A
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 TFA 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 TFA 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-126833
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
HY-145953
Acetyl-CoA Carboxylase
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-12646A
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-163552
HY-12646
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-W010042
HY-126224
Biochemical Assay Reagents
Others
崩溃酶
Driselase, Basidiomycetes sp,是一种复杂的壁消化酶混合物,一种特定的商业真菌原生质酶制剂。Driselase 可搭配裂解酶,用于促进真菌形成原生质体。Driselase 是迄今为止测试多糖消化的最有效酶,并且大大增加了拉伸和压痕顺应性,但即使在消化 6 小时后它也不会引起壁蠕变。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
HY-137975
Bacterial
Endocrinology
Exo2 是一种分泌 (secretion ) 抑制剂。Exo2 干扰志贺毒素在核内体和跨高尔基体网络之间的运输。Exo2 可以阻断内质网 (ER) 的分泌物质出口,破坏高尔基体,但不影响 TGN (跨高尔基网络)的形态。Exo2 可以刺激细胞中透性肾上腺染色质中钙依赖的胞外作用。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-19012
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-15648A
HY-146564
NF-κB
Inflammation/Immunology
R-HP210 作用于 NF-κB 介导的栓系反式抑制功能 (IC50 =3.80 μM)。R-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因如 IL-1β、IL-6 和 COX-2 的转录。 R-HP210 不会诱导糖皮质激素 (GCs) 的反式激活功能。
HY-129937
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S)-GNE-987 (compound 4),GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体,可消除与 von Hippel-Lindau 的结合,不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50 =4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域,可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。
HY-118668
NF-κB
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂,具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂,导致破骨细胞凋亡,但对成骨细胞功能无抑制作用,能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失,且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-E70532
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindo l 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindo l (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindo l 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-D2744
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 488 TCO 与四嗪反应生成稳定的共价键,也称为逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应。该反应速度极快(k > 800 M-1 s-1),选择性强,生物相容性好,不需要 Cu 催化剂或高温。迄今为止描述的任何其他生物正交反应对都无法比拟如此出色的反应速率常数。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8537R
Reference Standards
Fungal
Infection
Enfumafungin (Standard)是 Enfumafungin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-110261
HY-D2189
IRDye 700DX NHS ester
Fluorescent Dye
Others
IRDye 700DX (IRDye 700DX NHS ester) 是一种光稳定性极高且荧光强度高的近红外 (NIR) 酞菁染料。IRDye 700DX 与生物分子结合。IRDye 700DX 具有优异的水溶性、大消光系数、高产率荧光量子,且在高离子强度缓冲液中不聚集。IRDye 700DX 可作为高度灵活的光敏剂。
HY-B1116A
(-)-Metaraminol; (-)-erythro-Metaraminol; (-)-m-Hydroxynorephedrine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Metaraminol ((-)-Metaraminol)是一种拟交感神经化合物,具有主要作用于α1肾上腺素受体的活性。Metaraminol用于抑制因血管舒张引起的低血压,尤其是在对容量复苏反应不佳的危重病患者中。Metaraminol也可以作为辅助手段,帮助改善心脏收缩力。Metaraminol的使用可能受到较少证据的支持,但其在特定情况下的有效性仍然值得关注。
HY-69019
HY-120255
17(R)-HDO HE
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDo HE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-134264
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-12290R
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (Standard) 是 Arg-Gly-Asp-Ser 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-120600
HY-114252R
HY-133033
HY-110056
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-145827
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-122464
Herbicide
Others
茉莉酸
(±)-Jasmonic acid 是一种与植物抗非生物胁迫密切相关的内源性的生长调节物质,用于激活对伤害、食草动物和病原体攻击的防御反应。(±)-Jasmonic acid 不发挥独立的调控作用,而是与其他植物激素信号通路在一个复杂的信号网络中起作用。此外,(±)-Jasmonic acid 还可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-10250S1
HY-161551
HY-N13248
Glycosidase
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-12172
ACT-077825
Renin
Cardiovascular Disease
MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
HY-W800695
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 405 DBCO 是一种蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 DBCO 通过无铜点击化学反应与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在担心铜存在的应用中,BP Fluor 405 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-121328
S-2852F
Parasite
Infection
Neurological Disease
烯炔菊酯
Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-163145
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn ) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R(同工型 0N4R、2N4R)或 p-tau(同工型 1N4R)。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-16658BG
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
HY-115827
Prostaglandin Receptor
Others
AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂,具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移,是一种非竞争性拮抗剂,对EP4受体具有选择性,对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用,但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
HY-Z0283R
Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺 (Standard)
Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-W743984
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-D2365
Fluorescent Dye
Others
QSY 21 NHS 是一种暗猝灭剂,是远红光和近红外荧光探针的有效能量转移受体。QSY 21 NHS 的工作波长范围为 540-750 nm,常用于 FRET 应用。QSY 21 NHS 在正常条件下不会发出荧光。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的一级胺 (R-NH2 )。
HY-W711852
Benzenecarboxamide-d5 ; Phenylamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Endogenous Metabolite
Others
苯甲酰胺-d5
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-125066
Bacterial
Infection
Reveromycin B 是一种螺旋缩酮细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 诱导的有丝分裂活性(IC50 =6 μg/mL),并表现出针对白色念珠菌的 pH 依赖性抗真菌活性(在 pH 3.0 和 7.4 时,MIC 分别为 15.6 和 >500 μg/mL)。与瑞维霉素 A 和瑞维霉素 C 不同,Reveromycin B 不会抑制 KB 和 K562 细胞的增殖。
HY-173294
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-103520
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P9924
HY-N2574R
Reference Standards
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-135730
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Aglepristone是一种合成类固醇抗孕激素,具有流产的活性。Aglepristone被专门用作怀孕动物的流产剂。Aglepristone在中期妊娠中被证明是一种安全有效的流产剂。Aglepristone可导致妊娠终止,并且不会引起胎儿吸收。Aglepristone的处理过程中,观察到促乳素的血浆浓度升高,而孕酮水平保持不变。Aglepristone的使用还导致了黄体功能的早期停止和发情间隔的缩短。
HY-162390
Amylases
Glycosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种,具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-103347R
Reference Standards
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 (Standard)是 M50054 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-110282
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-P2434
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂,对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合,在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长,但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-W097753
4-Methoxydiphenylmethane
Aminopeptidase
Others
4-MDM (4-Methoxydiphenylmethane) 是一种口服有效的选择性增强白三烯 A4 水解酶 (LTA4 H ) 氨肽酶活性的抗炎化合物。4-MDM 通过增强 LTA4 H 对脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸的降解,减少肺部中性粒细胞募集,进而减轻炎症,且不影响 LTA4 H 的环氧水解酶活性。4-MDM 可用于肺部疾病的研究。
HY-P2988A
HY-103378
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-157131
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
HY-P10849
Calcium Channel
Others
IP3RPEP6 是 IP3 R 竞争性抑制剂。IP3RPEP6 对 IP3 R1 、IP3 R2 和 IP3 R3 的 IC50 分别为 9.0 μM、3.9 μM 和 4.3 μM。IP3RPEP6 不影响雷诺丁受体和 Cx43 半通道。IP3RPEP6 可调节细胞内的钙信号。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-P0229A
Rnase T1 (animal free)
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶T1 (无动物源)
Ribonuclease T1 (animal free) (Rnase T1 (animal free)) (EC 4.6.1.24) 是一种内切酶, 可特异性降解单链 RNA。Ribonuclease T1 能够形成核苷 2′, 3′-环磷酸中间体, 以切割 3′-鸟苷残基与邻近核苷 5′-OH 基团之间的磷酸二酯键, 产生 3′-GMP 末端寡核苷酸。本品不含动物源性成分。
HY-125026
Endogenous Metabolite
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂,具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平,同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路,影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-E70569
Biochemical Assay Reagents
Others
α-N-acetylgalactosidase (EC 3.2.1.4) 是一种高度特异性的糖苷外切酶,可有效水解与糖蛋白中丝氨酸或苏氨酸残基连接的 α-N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) (Tn抗原)。α-N-acetylgalactosidase 对 α 1-3 连接的末端 GalNAc 显示活性。α-N-acetylgalactosidase 适用 pH 值范围 6.0-7.6,不需要辅助因子或特殊缓冲体系。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-176745
VDAC
Metabolic Disease
Endocrinology
SW016789 是一种针对 VDAC1 的高分泌诱导剂。SW016789 能够直接诱导 β 细胞的胰岛素分泌和钙离子内流。SW016789 能诱导瞬时性内质网应激反应( ER 应激),但不会导致 β 细胞死亡。 SW016789 诱导的反应具有可逆性和非凋亡性特征。SW016789 可用于研究 2 型糖尿病 ( T2DM ) 中的 β 细胞功能障碍。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-161525
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P2294
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-N3602A
Rengyolone
TNF Receptor
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
哈里瑞酮
rel-Cleroindicin F (Rengyolone) 是一种可以从连翘果实中分离出来的环己基乙酰类化合物,具有抗炎活性。rel-Cleroindicin F 对一氧化氮 (NO) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 的生成有强烈的抑制作用。rel-Cleroindicin F 通过下调 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 和 NF-κB 激酶活性,抑制诱导型一氧化氮合酶 (NO Synthase ) 表达和一氧化氮生成。
HY-136855
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
MitoPBN 是一种针对线粒体的抗氧化剂。琥珀酸产生线粒体膜电位后,它会积聚在线粒体中,而这种作用可通过添加线粒体膜电位解偶联剂 FCCP 来阻断。体外浓度为 250 nM 时,MitoPBN 可抑制线粒体解偶联蛋白 1 (UCP1)、UCP2 和 UCP3 的超氧化物活化,但不与超氧化物发生反应。它可捕获羟基(IC50 =~77 μM)和碳中心自由基,并抑制分离的牛心脏线粒体中脂质过氧化的启动。
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-P2294A
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-129047B
Biochemical Assay Reagents
Others
重组胰蛋白酶消化液
Recombinant Trypsin Solution (重组胰蛋白酶消化液) 是一种无动物源性胰酶消化液,用于消化细胞或组织。Recombinant Trypsin Solution 在室温下稳定性高,消化温和,可用于消化低血清或无血清培养条件下的弱贴壁细胞或干细胞。Recombinant Trypsin Solution 与传统的胰蛋白酶消化液相比,没有任何动物源成分,温和有效,能够替代动物来源的胰蛋白酶在细胞消化中的应用。
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物,是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-123076
PFN-α
MDM-2/p53
Neurological Disease
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50 =30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-18944
CDK
HSV
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2 ,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-167922
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-136250
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-15648I
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体,不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。
HY-123801A
GL-II-93 sodium
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II-93) sodium 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 sodium 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性,不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 sodium 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 sodium 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 对 RIPK2、RIPK3 和 RIPK4 无明显活性。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)3 -receptor 拮抗剂,不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射,这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)3 -receptor 。
HY-145749
PARP
Cancer
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-Y1644
(E)-2-Butenoic acid; trans-2-Butenoic acid; trans-Crotonic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(E)-巴豆酸
NSC 8751 (trans-2-Butenoic acid; trans-Crotonic acid) 是一种不饱和羧酸类化合物,含有 α,β-不饱和羧酸基团。NSC 8751 是评估香料成分安全性的重要类比物之一,用于评估类似结构化合物的毒理学特性。NSC 8751 用于局部淋巴结时,50% 浓度不会引起皮肤致敏性。NSC 8751 的结构类似物已被证实无基因毒性。trans-Crotonic acid 可用于化妆品、食品添加剂的制备领域。
HY-116423
NEKs
Cancer
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W012814
HY-150622
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 (compound C1) 是一种有效的 nsp13 (非结构蛋白 13) 抑制剂。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 只抑制 nsp13 ssDNA+ ATPase ,IC50 为 6 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 不抑制 ssDNA- ATPase。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 可用于 COVID-19 研究。
HY-116423A
NEKs
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate) 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50 =4.89 μg/mL,Ki =1.83 μg/mL),能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化,改变 L-酪氨酸的结合力,且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-173527
Others
Metabolic Disease
PSSI-51 是一种口服有效的外周组织选择性的琥珀酰辅酶 A : 3-酮酸辅酶 A 转移酶 (SCOT ) 抑制剂。PSSI-51 能够抑制外周组织 (如肌肉和肾脏) 的 SCOT 活性,但不影响脑组织的 SCOT 活性。PSSI-51 通过抑制 SCOT 减少酮体氧化,从而改善肥胖相关的高血糖。PSSI-51 能够用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究,在改善肥胖相关代谢紊乱方面具有潜力。
HY-136250A
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL-XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL-2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体:HY-19741;E3 连接酶:HY-112078;linker:HY-172799;E3+liner:HY-172800)。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-123264
Potassium Channel
Neurological Disease
RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3 ) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
HY-119413
Adenosine Receptor
Neurological Disease
9-乙基腺嘌呤
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1 、A2 、A3 ) 竞争性拮抗剂的前体,自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT ) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki =27 nM)、A2 A (Ki =46 nM)、A3 (Ki =86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性,可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-100277R
SR-202 (Standard)
Reference Standards
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性,不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-136252
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-04-132 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-149269
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
乐德奇拜单抗
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-153808A
Montanide ISA-51
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂,有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体(包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌)。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌,但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式,KKL-40 抑制反式转录,但对 HeLa 细胞无毒。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-W747104
Others
Endocrinology
(9E)-Tetradecen-1-ol 是一种单用没有显著性吸引力的信息素,能够从能够从雌性伯莎粘虫蛾 (Mamestra configurata (Walker) ) 的腹部尖端提取物中分离得到中分离得到。同时分离得到的还有另一种信息素 (Z)-11-hexadecen-1-ol,两种信息素混合后才表现出雄性吸引力 (混合物中 C16:C14 比例约为 19:1 的吸引力最佳)。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-W800692
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 350 Azide 是一种蓝色荧光、叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。BP Fluor 350 是一种水溶性、中等光稳定性、蓝色荧光探针,最佳激发波长为 350 nm 激光线。它通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。蓝色染料的亮度和光稳定性最适合直接对高丰度目标进行成像。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptors ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-162749
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Fluorescent Dye
Others
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-A0170R
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-148673
PCSK9-IN-12
PCSK9
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AZD0780 (PCSK9-IN-12) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-12 对 PCSK9 具有亲和力,Kd 值小于 200 nM。AZD0780 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合,并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。AZD0780 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输,并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。PCSK9-IN-12 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-106178
HY-162373
Amylases
Glycosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-N6785A
Phosphatase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐
Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。
HY-13786
DNA Methyltransferase
Cancer
O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT ) 抑制剂,IC50 为 0.45 μM。在 0.1 μM 的浓度下,O6BTG-C8-αGlu 能够完全抑制 HeLaS3 细胞 MGMT ,长期应用高剂量 (高达 20 μM) 时,也不具有细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 适用于 MGMT 相关的癌症疾病研究。
HY-N6785
Phosphatase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
冈田酸
Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
HY-107551
Hedgehog
Gli
Cancer
Hh Pathway-IN-1 是一种 Hedgehog (Hh) 通路抑制剂,是一种强效的 Gli 拮抗剂。Hh Pathway-IN-1 抑制 Hh 通路功能,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值为 1.1 µM。Hh Pathway-IN-1 不抑制 Wnt 信号传导。Hh Pathway-IN-1 具有抗增殖活性。Hh Pathway-IN-1 可降低 GLI1 mRNA 表达。Hh Pathway-IN-1 以剂量依赖性方式抑制克隆形成。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-W800699
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 430 DBCO 通过无铜点击化学反应与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在需要担心铜存在的应用中,BP Fluor 430 DBCO 是需要荧光炔烃的铜的理想替代品。BP Fluor 430 是一种明亮、光稳定的绿色荧光探针,在 432 nm 的吸收最大值附近最佳激发。其 539 nm 处的发射峰在很宽的 pH 范围内不受 pH 影响。由于背景高,BP Fluor DBCO 试剂不适用于染色固定和透化细胞的细胞内成分。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂,可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM),该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性,以剂量依赖性方式抑制该激酶,在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时,它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环,但不影响环的进入,这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-W111141
enDO -9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-OH (endo -9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-169355
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TrimTAC1 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC,靶向 BRD4。TrimTAC1 选择性降解 NUP98FG -mEGFP-BRD4BD2 核缩合物。TrimTAC1 不会降解 A549 细胞中的可溶性 mEGFP-BRD4BD2 。(粉色:靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030);蓝色:E3 连接酶配体 Acepromazine-OTs (HY-169356);黑色:PROTAC 连接子 (HY-W088456);E3 连接酶配体 + 连接子:HY-169357)。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (Standard)是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-167922S
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-115760
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
冈田酸铵盐
Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸化。
HY-126830
Antifolate
Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-18944R
CDK
HSV
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 (Standard) 是 FIT-039 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2 ,人腺病毒和
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-170935
SRPK
Cancer
SRSF1-IN-1 (STP2) 是一种 SRSF1 抑制剂,通过抑制 SRSF1 表达来调节 Bcl-x 前体 mRNA 的剪切。SRSF1-IN-1 在体内外均表现出抗肿瘤活性,对 HepG2、MCF7 等肿瘤细胞的 IC50 为 0.33-6.93 μM。SRSF1-IN-1 在小鼠体内展示出良好的安全性,腹腔注射 1 g/kg 的 SRSF1-IN-1,不会导致小鼠死亡或病理损伤。SRSF1-IN-1 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-163982
NF-κB
FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-W012814R
HY-123189
Dopamine Receptor
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-W800696
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 430 Azide 是一种水溶性、绿色荧光、叠氮化物激活的探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与有张力的环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要 Cu 催化剂或高温。BP Fluor 430 是一种明亮、光稳定的绿色荧光探针,其最大吸收波长接近 432 nm,最大发射波长接近 539 nm。该探针可溶于水,pH 值从 pH 4 到 pH 10 不敏感。下一代探针 BP Fluor 430 Picolyl Azide 也可用于检测低丰度炔烃标记的生物分子。
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-123035
HSP
Akt
EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-16639
GPR35
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性,且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平,表明其对糖尿病具有特异性。
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-N7402
Others
Others
己酸正己酯
Hexyl hexanoate是一种水果香气成分,具有潜在的食品和饮料添加剂活性。Hexyl hexanoate在酒精饮料中被发现,并用于水果风味的调配。Hexyl hexanoate存在于许多水果、帕尔马干酪、酒精饮料和红茶中。Hexyl hexanoate是一种由于水果成熟而产生的挥发性成分。Hexyl hexanoate的毒性评估显示其不具致突变性,且在重复剂量、繁殖和局部呼吸毒性方面的暴露低于安全阈值。Hexyl hexanoate在皮肤敏感化评估中也低于阈值,对于光毒性和光致过敏性,评估结果显示其不具相关风险。Hexyl hexanoate根据国际香料协会的环境标准,被认为不具持久性、生物累积性和毒性。
HY-173338
DNA/RNA Synthesis
Infection
MSRV-IN-1 (Compound M3) 是一种针对水生弹状病毒 (如 MSRV 、SVCV 和 IHNV ) 的抑制剂,其抑制 MSRV 、SVCV 和 IHNV 的 IC50 分别为 0.92 μM、2.92 μM 和 2.78 μM。MSRV-IN-1 并非直接作用于病毒粒子,而是通过改变病毒诱导的细胞周期 S 期阻滞状态,破坏病毒复制环境,进而抑制病毒复制。以 20 mg/kg 剂量腹腔注射,MSRV-IN-1 可使感染 MSRV 的大口黑鲈存活率显著提升 35.98%,并降低肝、脾、肾中的病毒载量。MSRV-IN-1 可用于水产养殖中弹状病毒相关疾病领域的研究。
HY-139124
15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂,口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解,而 15(R)-异构体则不会。
HY-W800702
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 555 叠氮化物是一种水溶性亮橙色荧光染料,其激发波长非常适合 532 nm 或 555 nm 激光线,可通过 TRITC(四甲基罗丹明)滤光片组进行可视化。BP Fluor 555 抗体、肽和蛋白质结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。AF 555 结合物非常适合检测低丰度靶标。BP Fluor 555 叠氮化物可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜“点击化学”反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要 Cu 催化剂或高温。这种染料的亮度和光稳定性最适合直接成像低丰度靶标。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-170958
Src
Apoptosis
Cancer
Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂。它对 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞的抑制活性 IC50 值分别为 0.16 μM 和 1.16 μM。Scr-IN-1 在 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞上表现出选择性,选择性指数 (SI)分别大于 625 和 86。Scr-IN-1 可诱导 HCT-116 结肠癌细胞发生凋亡 Apoptosis ,且不会引起坏死细胞比例的变化。Scr-IN-1 可能是一种新型的 HCT-116 细胞 SRC 激酶抑制剂。Scr-IN-1 适用于癌症研究。
HY-W800701
Biochemical Assay Reagents
Others
BP Fluor 546 DBCO 是一种叠氮化物反应性探针,可用于通过无铜点击反应对叠氮化物标记的生物分子进行成像。DBCO 部分与叠氮化物反应形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在需要铜存在的应用中,BP Fluor 546 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。BP Fluor 546 是一种水溶性、pH 不敏感(pH 4-10)的橙色荧光染料,吸收和发射最大值分别在 554 和 570 nm。它可以与 488 nm 和 532 nm 激光线一起使用。BP Fluor 546 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合,通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。试剂级,用于研究目的。请联系我们以了解 GMP 级信息。
HY-150087
Fluorescent Dye
Others
Ctrl-CF4-S2 是一种经过化学修饰的铜离子探针 (Copper Fluor-4,CF4,HY-150086) 的对照探针 (将 CF4 (HY-150086) 探针四个硫醚配体中的两个替换为亚甲基基团)。CF4 (HY-150086) 是一种用于检测铜离子的存在和分布的荧光探针,而 Ctrl-CF4-S2 不对铜离子产生响应,由此来排除铜离子的背景信号,从而帮助确定 CF4 (HY-150086) 的信号是否确实反映了生物体内铜离子的动态变化。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-101448
HY-10015R
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (Standard)是 PAP-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-W013403
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-W770198
2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-W008820R
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial
Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌(MICs=6.25 和 100 μg/mL)和真菌(MICs=12.5-100 μg/mL)具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞(IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM)和 NIH373 成纤维细胞(IC50 =56.6 μM)的增殖,但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞(IC50 =>100 μM)的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物,添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用,而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中,Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-168384
STING
TNF Receptor
Interleukin Related
CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-W013403S
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-30004R
HY-L0055V
50,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high-quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 50 compose of 50,240 highly diverse compounds produced only within last three years. The two sets do not overlap and deliver a total of 60 thousand compounds. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks. The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L115
2,952 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,正因如此,天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来,药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础,众所周知,有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE收录了 2,952 种植物来源的天然产物。MCE植物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L003
2,951 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,951 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L142
126 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供126种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L083
2,825 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,825 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1629
Fluorescent Dyes/Probes
Calcium Orange AM 是一种细胞内钙离子报告因子。 当游离钙离子与 Calcium Orange AM 结合时,可检测到特异性荧光 (Ex/Em=549/576 nm)。Calcium Orange AM 不进入液泡,也不划分成酸性小泡。
HY-D0333
Sirius Red
Dyes
天狼猩红
Direct Red 80 (Sirius Red) 是一种聚偶氮染料,主要用于胶原蛋白和淀粉样蛋白的染色方法。Direct Red 80 在降解时不会释放联苯胺。Direct Red 80 比许多传统的直接染料更安全。
HY-D2189
IRDye 700DX NHS ester
Dyes
IRDye 700DX (IRDye 700DX NHS ester) 是一种光稳定性极高且荧光强度高的近红外 (NIR) 酞菁染料。IRDye 700DX 与生物分子结合。IRDye 700DX 具有优异的水溶性、大消光系数、高产率荧光量子,且在高离子强度缓冲液中不聚集。IRDye 700DX 可作为高度灵活的光敏剂。
HY-D2365
Dyes
QSY 21 NHS 是一种暗猝灭剂,是远红光和近红外荧光探针的有效能量转移受体。QSY 21 NHS 的工作波长范围为 540-750 nm,常用于 FRET 应用。QSY 21 NHS 在正常条件下不会发出荧光。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的一级胺 (R-NH2 )。
HY-D2182
Fluorescent Dyes/Probes
Preactivated PE-Cy5 Maleimide 是一种巯基反应染料,可与蛋白质上的游离巯基反应。Preactivated PE-Cy5 Maleimide 在激活后易与蛋白质或抗体结合,且不改变 APC-Cy/YF 的光谱特征。
HY-D2180
Fluorescent Dyes/Probes
Preactivated APC-Cy5.5 Maleimide 是一种巯基反应染料,可与蛋白质上的游离巯基反应。Preactivated APC-Cy5.5 Maleimide 在激活后易与蛋白质或抗体结合,且不改变 APC-Cy/YF 的光谱特征。
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
Fluorescent Dyes/Probes
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。
HY-D2744
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 488 TCO 与四嗪反应生成稳定的共价键,也称为逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应。该反应速度极快(k > 800 M-1 s-1),选择性强,生物相容性好,不需要 Cu 催化剂或高温。迄今为止描述的任何其他生物正交反应对都无法比拟如此出色的反应速率常数。
HY-W800695
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 405 DBCO 是一种蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 DBCO 通过无铜点击化学反应与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在担心铜存在的应用中,BP Fluor 405 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。
HY-16658BG
Fluorescent Dye
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
HY-W800692
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 350 Azide 是一种蓝色荧光、叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。BP Fluor 350 是一种水溶性、中等光稳定性、蓝色荧光探针,最佳激发波长为 350 nm 激光线。它通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。蓝色染料的亮度和光稳定性最适合直接对高丰度目标进行成像。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Dyes
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-W800699
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 430 DBCO 通过无铜点击化学反应与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在需要担心铜存在的应用中,BP Fluor 430 DBCO 是需要荧光炔烃的铜的理想替代品。BP Fluor 430 是一种明亮、光稳定的绿色荧光探针,在 432 nm 的吸收最大值附近最佳激发。其 539 nm 处的发射峰在很宽的 pH 范围内不受 pH 影响。由于背景高,BP Fluor DBCO 试剂不适用于染色固定和透化细胞的细胞内成分。
HY-W800696
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 430 Azide 是一种水溶性、绿色荧光、叠氮化物激活的探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与有张力的环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要 Cu 催化剂或高温。BP Fluor 430 是一种明亮、光稳定的绿色荧光探针,其最大吸收波长接近 432 nm,最大发射波长接近 539 nm。该探针可溶于水,pH 值从 pH 4 到 pH 10 不敏感。下一代探针 BP Fluor 430 Picolyl Azide 也可用于检测低丰度炔烃标记的生物分子。
HY-W800702
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 555 叠氮化物是一种水溶性亮橙色荧光染料,其激发波长非常适合 532 nm 或 555 nm 激光线,可通过 TRITC(四甲基罗丹明)滤光片组进行可视化。BP Fluor 555 抗体、肽和蛋白质结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。AF 555 结合物非常适合检测低丰度靶标。BP Fluor 555 叠氮化物可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜“点击化学”反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要 Cu 催化剂或高温。这种染料的亮度和光稳定性最适合直接成像低丰度靶标。
HY-W800701
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 546 DBCO 是一种叠氮化物反应性探针,可用于通过无铜点击反应对叠氮化物标记的生物分子进行成像。DBCO 部分与叠氮化物反应形成稳定的三唑,不需要 Cu 催化剂或高温。在需要铜存在的应用中,BP Fluor 546 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。BP Fluor 546 是一种水溶性、pH 不敏感(pH 4-10)的橙色荧光染料,吸收和发射最大值分别在 554 和 570 nm。它可以与 488 nm 和 532 nm 激光线一起使用。BP Fluor 546 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合,通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。试剂级,用于研究目的。请联系我们以了解 GMP 级信息。
HY-150087
Fluorescent Dyes/Probes
Ctrl-CF4-S2 是一种经过化学修饰的铜离子探针 (Copper Fluor-4,CF4,HY-150086) 的对照探针 (将 CF4 (HY-150086) 探针四个硫醚配体中的两个替换为亚甲基基团)。CF4 (HY-150086) 是一种用于检测铜离子的存在和分布的荧光探针,而 Ctrl-CF4-S2 不对铜离子产生响应,由此来排除铜离子的背景信号,从而帮助确定 CF4 (HY-150086) 的信号是否确实反映了生物体内铜离子的动态变化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-161547
HY-161580
Biochemical Assay Reagents
3-Nitrotyrosine/BSA 是 3-Nitrotyrosine (硝基酪氨酸) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163550
Biochemical Assay Reagents
5-MethylCytosine/BSA 是 5-MethylCytosine (HY-W008091) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161559
HY-161535
Biochemical Assay Reagents
土霉素牛血清白蛋白偶联物
Oxytetracycline/BSA 是 Oxytetracycline (HY-B0275) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161534
HY-161541
HY-161528
HY-161590
Biochemical Assay Reagents
AHD/BSA 是 AHD (呋喃妥因) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161545
HY-163551
Biochemical Assay Reagents
BNP peptide/KLH 是 BNP peptide (人脑钠素多肽) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161556
Biochemical Assay Reagents
海藻酸钠血蓝蛋白偶联物
Alginic acid/KLH 是 Alginic acid (HY-W127758) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161584
Biochemical Assay Reagents
Sudan I/KLH 是 Sudan I (HY-D0024) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-143202
Drug Delivery
DPhPC 是一种磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生物,用于合成双层囊泡磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔或离子通道时不会发生离子泄漏,因此常用于研究离子通道的活性和膜电位的调节。基于 DPhPC 制备的纳米脂质体 (NTG) 能提高一氧化氮 (NO) 的生物利用度,并发挥抗炎作用。
HY-161526
HY-W034392
Biochemical Assay Reagents
Stewart-Grubbs catalyst 是一种对具有大量烯丙基取代基的烯烃的交叉复分解有效的催化剂。此外,ChemBeads 是一种化学涂层玻璃珠,可提高流动性和化学均匀性,使其成为自动固体分配和高通量实验的理想选择。值得注意的是,ChemBeads 的制造不需要额外的化学品或表面活性剂,因此可以精确分配亚毫克量的催化剂。
HY-161565
Biochemical Assay Reagents
Gastrin(1-17)/BSA 是 Gastrin(1-17) (胃泌素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161563
Biochemical Assay Reagents
4,4'-Sulfonyldiphenol/BSA 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-126833
Enzyme Substrates
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-163552
Biochemical Assay Reagents
Prostaglandin F2a/BSA 是 Prostaglandin F2a (前列腺素F2α) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161551
HY-16658BG
Biochemical Assay Reagents
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
HY-161525
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B linker牛血清白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker/BSA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸连接子) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Native Proteins
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物,是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161527
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B鸡卵白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid-OVA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W111141
enDO -9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo -9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-106178
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-K0316
MCE 血清替代物是一种不含异种蛋白、动物血清和肝素的细胞培养添加剂,用于替代 FBS(胎牛血清),支持各种原代细胞或细胞系进行高效、安全的体外培养和扩增。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991081
Hedgehog
Others
VHH antibody (His tag), Isotype Control 是一种 His 偶联的重组表达抗体,不与靶点结合,作为 VHH 纳米抗体的阴性对照。
HY-P99706
HY-P9924
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
乐德奇拜单抗
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P990005
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
Species:
Mouse (2)
Rat (1)
Cynomolgus (2)
Tag:
His (3)
Fc (2)
Source:
HEK293 (5)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7091S2
Atrazine-d5 是 Atrazine 氘代物。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-50683S
JNJ-38877605-d1 (compound DO -2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-W754114
Nalmefene Sulfate-d3 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MOR 和 DO R 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
HY-N7091S
Atrazine-15 N 是 15 N 标记的 Atrazine。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-B1978S
Iprodione-d5 是 Iprodione 的氘代物。 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
HY-N7091S1
Atrazine-13 C3 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Atrazine。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-137989S
Voriconazole N-oxide-d3 (Voriconazole oxynitride-d3 ) 是氘代标记的 Voriconazole N-oxide。Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。
HY-10250S1
Triciribine phosphate-d3 (TCN-P-d3) 是Triciribine phosphate 的氘代化合物。(TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-W743984
Melagatran-d11 是 Melagatran (HY-129056) 的氘代物。Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-W711852
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-167922S
Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂,具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中,而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明,(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM,具有进一步在体内评估的潜力。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-W770198
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-W013403S
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151691
四嗪
Trisulfo-Cy3 Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。甲基四嗪激活的 Cy3 探针通过逆电子需求 Diels-Alder 反应与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键,不需要铜催化剂或高温。
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
叠氮化物
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜点击化学反应与张力环辛炔发生反应,形成稳定的三唑,并且不需要铜催化剂或高温。
HY-D2744
反式环辛烯
BP Fluor 488 TCO 与四嗪反应生成稳定的共价键,也称为逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应。该反应速度极快(k > 800 M-1 s-1),选择性强,生物相容性好,不需要 Cu 催化剂或高温。迄今为止描述的任何其他生物正交反应对都无法比拟如此出色的反应速率常数。
HY-145749
炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-142981
DO DA
阳离子脂质
Dioctadecylamine (DO DA) 是一种在水溶液中具有板状自组织结构的仲胺。Dioctadecylamine 在非极性溶剂中具有良好的分散性和良好的疏水性。Dioctadecylamine 在 pH 3.9 以上不形成单层。
HY-RS19875
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Art4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Art4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS01046
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
ART4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ART4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-160046
核酸适配体
AS2 sodium 是前列腺特异性抗原 (PSA) 的 ssDNA 适配体 (Kd: 0.7 nM)。AS2 sodium 不与反靶标产生非特异性结合,有潜力应用于前列腺癌检测的诊断系统。
HY-172508
亚磷酰胺单体
U
Perylene dU phosphoramidite 是一种明亮且光稳定性极高的荧光多环芳烃 (PAH) 标记物,其量子产率接近定量。利用这种亚磷酰胺,可以通过自动寡核苷酸合成将苝引入 DNA。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-147071
DAPE
磷脂
1,2-Diarachido noyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同,1,2-Diarachido noyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响,不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
HY-160045
核酸适配体
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-143202
磷脂
DPhPC 是一种磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生物,用于合成双层囊泡磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔或离子通道时不会发生离子泄漏,因此常用于研究离子通道的活性和膜电位的调节。基于 DPhPC 制备的纳米脂质体 (NTG) 能提高一氧化氮 (NO) 的生物利用度,并发挥抗炎作用。
HY-153808A
Montanide ISA-51
佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-153845
核酸适配体
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spinach2 相似的高折叠效率,但对镁的依赖性明显降低,热稳定性提高。此外,与 Spinach2 不同,Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
HY-153843
核酸适配体
RNA Aptamer Corn (sodium) 是一种28个核苷酸组成的的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHO(红色荧光蛋白固有荧光团的可溶性类似物)结合后显示出明亮的红色荧光。RNA Aptamer Corn (sodium) 可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。Corn-DFHO 在照射时不会产生明显的细胞毒性。最重要的是,与其他核酸适配体-发光基团复合物相比,Corn-DFHO 在体外和体内都表现出显著提高的光稳定性。(36 nt Corn construct: 5'-GGCGCGAGGAAGGAGGUCUGAGGAGGUCACUGCGCC-3' 由最短的28-nt Corn序列组成,且延伸出4个碱基对的构成茎。)
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: