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p97 mutant D649A/T688A

" in MCE Product Catalog:

795

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

5

荧光染料

6

生化试剂

29

多肽产品

2

MCE 试剂盒

3

抗体抑制剂

29

天然产物

7

重组蛋白

24

同位素标记物

9

抗体

13

点击化学

5

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123636
    UPCDC-30245

    		p97 Cancer
    UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
    UPCDC-30245
  • HY-11067
    WHI-P97
    2 篇文献验证

    		 JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
    WHI-P97
  • HY-12861
    CB-5083
    25 篇以上引用文献

    		 p97 Cancer
    CB-5083 是一种首创的，有效的，具有口服活性的，选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。
    CB-5083
  • HY-15945
    DBeQ
    4 篇文献验证

    JRF 12

    		 p97 Autophagy Apoptosis Cancer
    DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。
    DBeQ
  • HY-19795
    ML240
    4 篇文献验证

    		 p97 Cancer
    ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，IC50 值为 100 nM。
    ML240
  • HY-139606
    VCP/p97 inhibitor-1

    		p97 Cancer
    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
    VCP/p97 inhibitor-1
  • HY-148122
    NW 1028

    		p97 Cancer
    NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域，抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
    NW 1028
  • HY-168005
    NSC799462

    		p97 ATP Synthase Cancer
    NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合，抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM)，并引起 p97 结构的局部变化。
    NSC799462
  • HY-168006
    NSC819701

    		p97 ATP Synthase Cancer
    NSC819701 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC819701 通过与 p97 的特定位点结合，抑制 p97 ATPase 的活性。
    NSC819701
  • HY-19795R
    ML240 (Standard)

    		p97 Cancer
    ML240 (Standard) 是 ML240 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，IC50 值为 100 nM。
    ML240 (Standard)
  • HY-19797A
    ML241 hydrochloride

    		p97 Cancer
    ML241 hydrochloride 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 值为 100 nM。
    ML241 hydrochloride
  • HY-123872
    MSC1094308

    		p97 Cancer
    MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
    MSC1094308
  • HY-128724
    CB-5339

    		p97 Cancer
    CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 <30 nM ，可用于白血病研究，详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
    CB-5339
  • HY-124776
    NPD8733

    		p97 Cancer
    NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂。NPD8733 特异性结合含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97，它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。NPD8733 具有研究癌症疾病的潜力。
    NPD8733
  • HY-15713
    NMS-873
    10 篇以上引用文献

    		 p97 Cancer
    NMS-873 是一种有效，选择性的 VCP/p97 变构抑制剂，IC50 值为 30 nM。
    NMS-873
  • HY-19797
    ML241

    		p97 Cancer
    ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
    ML241
  • HY-138233
    KUS121

    		p97 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KUS121 是一种具有显著神经保护作用的 valosin-containing protein (VCP, p97) 调节剂，通过抑制内质网应激来减轻缺血性视网膜细胞死亡。
    KUS121
  • HY-15714
    NMS-859

    		p97 Cancer
    NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
    NMS-859
  • HY-155026
    UPCDC30766

    		p97 Cancer
    UPCDC30766 是一种有效的 p97 变构抑制剂，IC50 值为 12 nM。UPCDC30766 可用于结肠癌的研究。
    UPCDC30766
  • HY-110078
    Eeyarestatin I
    5 篇文献验证

    		 p97 Apoptosis Cancer
    Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌作用。
    Eeyarestatin I
  • HY-155005
    EGFR mutant-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-145759
    Mutant p53 modulator-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
    Mutant p53 modulator-1
  • HY-131312
    Crelosidenib

    LY3410738; mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-158319
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1

    		Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT Cancer
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-100476
    Mutant IDH1-IN-3

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂，对 R132H IDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    Mutant IDH1-IN-3
  • HY-13972
    Mutant IDH1 inhibitor
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。
    Mutant IDH1 inhibitor
  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor

    		EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R，EGFRExon 19 deletion，EGFRT790M。
    Mutant EGFR inhibitor
  • HY-132920
    KRAS mutant protein inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。
    KRAS mutant protein inhibitor 1
  • HY-18717
    Mutant IDH1-IN-2
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
    Mutant IDH1-IN-2
  • HY-114459
    Mutant IDH1-IN-4

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-12475
    Mutant IDH1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
    Mutant IDH1-IN-1
  • HY-126298
    RAF mutant-IN-1

    		Raf Cancer
    RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
    RAF mutant-IN-1
  • HY-D1056C5
    Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype minnesota Re 595 (Re mutant)

    LPS, from Salmonella enterica (Serotype minnesota Re 595 (Re mutant))

    		 Toll-like Receptor (TLR) Bacterial Inflammation/Immunology
    脂多糖, 来自肠道沙门氏菌血清型minericum Re 595 Lipopolysaccharides (LPS), from S. enterica (Salmonella enterica) serotype minnesota Re 595 (Re mutant) 是从肠道沙门氏菌菌株 Re 595 (Re 突变体) 中提取的。Re 595 菌株的 LPS 结构已被证实能够诱导人类血小板的分泌和聚集。
    建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管。
    Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype minnesota Re 595 (Re mutant)
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-N3496
    Isochandalone

    		Others Others
    Isochandalone 是一种从白羽扇豆（cv. Kievskij Mutant）根的甲醇提取物中分离出来的新型异黄酮。
    Isochandalone
  • HY-N3492
    Isoderrone

    		Others Others
    Isoderrone 是一种从白羽扇豆（cv. Kievskij Mutant）根的甲醇提取物中分离出来的新型异黄酮。
    Isoderrone
  • HY-168876
    AZ14240475

    		EGFR Cancer
    AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutants) 抑制剂，其 pIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
    AZ14240475
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-151211
    BTK-IN-16

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BTK-IN-16
  • HY-172780
    EGFR-IN-161

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
    EGFR-IN-161
  • HY-107779
    BI-882370

    		Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-131312A
    Crelosidenib (gentisate)

    LY3410738 (gentisate); mutant IDH1-IN-6 (gentisate)

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib (gentisate)
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-118731
    TNK-6123

    		Reverse Transcriptase Infection
    TNK-6123 是一种强效的 Emivirine (HY-15353) 类似物，对耐药性 HIV 突变体的活性有所提升。TNK-6123 增强了对 Lys103Asn 突变逆转录酶的活性。
    TNK-6123
  • HY-173054
    FtsZ-IN-12

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-12 (Compound 16e) 是 filamentous temperature-sensitive mutant Z (FtsZ) 的抑制剂，可促进 FtsZ 蛋白的聚合，抑制其 GTPase 活性，从而干扰细菌细胞分裂过程。FtsZ-IN-12 具有广谱抗菌活性，对 B. subtilis ATCC9372、B. pumilus CMCC63202、S. aureus ATCC25923、E. coli BW25113 和 A. baumannii ATCC19606 具有抑制作用，MIC 为 0.062-1 μg/mL。FtsZ-IN-12 可抑制细菌生物膜的形成，并对成熟生物膜有清除作用。 FtsZ-IN-12 具有杀菌活性，且对哺乳动物红细胞无溶血毒性（15 mg/kg）。
    FtsZ-IN-12
  • HY-P2361
    S12

    		Ras Others
    S12 是一种 Gly (G) 到 Ser (S12) 取代的突变 RAS 肽。肽序列为 KLVVVGASGVGKS。
    S12
  • HY-168580
    c-Kit-IN-7

    		c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-7 (Compound 104) 是 c-Kit 的有效抑制剂，IC50 值 ≤10 nM。c-Kit-IN-7 能够抑制 GIST430 和 BaF3 突变体的细胞增殖，IC50 值 ≤100 nM。c-Kit-IN-7 在 c-KIT 激酶突变驱动的癌症研究中起着重要作用。
    c-Kit-IN-7
  • HY-108636
    RETRA

    		MDM-2/p53 Cancer
    RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。
    RETRA
  • HY-141566
    EZH2-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC50 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。
    EZH2-IN-5

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