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Anti-Tumor Agent " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151914
Atg7
Autophagy
Cancer
Anti tumor agent -82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -82 显示出抗增殖活性。Anti tumor agent -82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Anti tumor agent -70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-115948
Others
Cancer
Anti tumor agent -46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Anti tumor agent -46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
HY-152538
G-quadruplex
Cancer
Anti tumor agent -85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Anti tumor agent -85 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Anti tumor agent -58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Anti tumor agent -58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Anti tumor agent -58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-152537
G-quadruplex
Cancer
Anti tumor agent -84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Anti tumor agent -84 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Anti tumor agent -44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Anti tumor agent -103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-161841
FGFR
Cancer
Anti tumor agent -177 (compound 57) 是一种非甾体 NSC12 衍生物,显示出强效的 FGF2 结合亲和力,通过 SPR 测得 Kd 为 24 μM。Anti tumor agent -177 可显著抑制 HSPG/FGF2/FGFR1 三元复合物的形成。Anti tumor agent -177 抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的 FGFR 活化,并且在体外和体内具有强效的抗肿瘤活性。
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Anti tumor agent -195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Anti tumor agent -195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Anti tumor agent -195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Anti tumor agent -195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-151286
STAT
Cancer
Anti tumor agent -73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57 。Anti tumor agent -73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Anti tumor agent -174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Anti tumor agent -174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Anti tumor agent -174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Anti tumor agent -174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Anti tumor agent -115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-168717
Hexokinase
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anti tumor agent -190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂,通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性,对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Anti tumor agent -190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性,导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍,进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anti tumor agent -204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Anti tumor agent -204 具有细胞毒性。Anti tumor agent -204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Anti tumor agent -204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Anti tumor agent -204 表现出抗肿瘤活性。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Anti tumor agent -87 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Anti tumor agent -87 显示出抗增殖活性。Anti tumor agent -87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti tumor agent -87 显示出抗肿瘤活性。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti tumor agent -75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Anti tumor agent -75 与 Anti tumor agent -74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Anti tumor agent -75 可用于癌症的研究。
HY-161821
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Cancer
Anti tumor agent -173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Anti tumor agent -173 是 OATP2B1 的底物。Anti tumor agent -173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Anti tumor agent -173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度,具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anti tumor agent -97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Anti tumor agent -97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Anti tumor agent -97 可用于癌症的研究。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Anti tumor agent -67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Anti tumor agent -67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Anti tumor agent -67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -53 是一种有效的抗癌剂。Anti tumor agent -53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti tumor agent -53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-151620
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -80 (compound 11) 是一种口服有效的抗肿瘤 (anti tumor ) 剂。Anti tumor agent -80 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Anti tumor agent -149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Anti tumor agent -149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Anti tumor agent -149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-146038
HY-142086
HY-145438
Others
Cancer
Anti tumor agent -38 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Anti tumor agent -38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Anti tumor agent -60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Anti tumor agent -60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Anti tumor agent -60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Anti tumor agent -104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Anti tumor agent -104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti tumor agent -171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Anti tumor agent -171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Anti tumor agent -171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Anti tumor agent -171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Anti tumor agent -171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Anti tumor agent -126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Anti tumor agent -126 可用于癌症的研究。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -62 对癌细胞具有抗增殖效果。Anti tumor agent -62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-155109
HY-168587
Others
Cancer
Anti tumor agent -189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Anti tumor agent -189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭,其 IC50 为 1.94 μM。Anti tumor agent -189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-157222
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anti tumor agent -125 是一种新型铂 (IV) 前药。Anti tumor agent -125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Anti tumor agent -125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Anti tumor agent -79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Anti tumor agent -79 可用于癌症的研究。
HY-139975
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anti tumor agent -72 是一种有效的抗癌剂。Anti tumor agent -72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -72 可用于癌症研究。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Anti tumor agent -59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-162560
Others
Cancer
Anti tumor agent -162 (compound 52a) 是一种有效的,具有口服活性的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -162 具有细胞毒性。
HY-173133
Autophagy
Atg7
Cancer
Anti tumor agent -199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂。Anti tumor agent -199 对多种肿瘤细胞系具有显著的抗增殖活性。Anti tumor agent -199 能够通过 ATG5/ATG7 途径诱导癌细胞自噬 (autophagy ),可用于肿瘤的研究。
HY-115995
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -50 (compound 1a),一种噻唑烷酮,是一种有效的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -50 具有用于骨肉瘤 (OS) 研究的潜力。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Anti tumor agent -64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Anti tumor agent -64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146046
HY-149972
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Anti tumor agent -96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Anti tumor agent -96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162462
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Anti tumor agent -151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性(EC50 = 0.79 μM)和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Anti tumor agent -151 (7k) 可诱导凋亡。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Anti tumor agent -170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Anti tumor agent -170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Anti tumor agent -170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Anti tumor agent -170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Anti tumor agent -77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Anti tumor agent -77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Anti tumor agent -77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Anti tumor agent -78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Anti tumor agent -78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Anti tumor agent -78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti tumor Agent -71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Anti tumor Agent -71具有抗增殖活性,对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-163841
Others
Cancer
Anti tumor agent -181 (HJ1) 是一种抗癌剂。Anti tumor agent -181 在体内体外抑制肿瘤细胞生长。
HY-162131
HY-161647
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti tumor agent -172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Anti tumor agent -172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Anti tumor agent -172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-159176
Cytochrome P450
Cancer
Anti tumor agent -183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Anti tumor agent -183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Anti tumor agent -183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-146169
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Anti tumor agent -192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Anti tumor agent -192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Anti tumor agent -192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Anti tumor agent -159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147539
Others
Cancer
Anti tumor agent -65 (Compound 5) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Anti tumor agent -65 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147540
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -66 (Compound 4) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Anti tumor agent -66 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Anti tumor agent -88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Anti tumor agent -88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Anti tumor agent -88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-146048
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Anti tumor agent -169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Anti tumor agent -169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Anti tumor agent -169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Anti tumor agent -169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Anti tumor agent -110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Anti tumor agent -110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Anti tumor agent -163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Anti tumor agent -163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Anti tumor agent -163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Anti tumor agent -163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-144125
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -41 是一种抗肿瘤剂,具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Anti tumor agent -41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Anti tumor agent -36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Anti tumor agent -36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Anti tumor agent -37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Anti tumor agent -37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Anti tumor agent -138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Anti tumor agent -138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-161865
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B ) 的抑制剂。Anti tumor agent -180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖,IC50 为 2.047 µM。Anti tumor agent -180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169292
HY-145908
NO Synthase
Cancer
Anti tumor agent -49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Anti tumor agent -49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti tumor agent -74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Anti tumor agent -74 与区域同分异构
体 Anti tumor agent -75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-149927
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Anti tumor agent -91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-159811
Others
Cancer
Anti tumor agent -187 (compound I) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮衍生物。Anti tumor agent -187 对A2780 和 SKOV3 的 IC50 值分别为5.23 μM和2.63 μM。
HY-141478
ATM/ATR
Cancer
Anti tumor agent -28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM ) 激酶。Anti tumor agent -28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
HY-153051
Others
Cancer
Anti tumor agent -90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Anti tumor agent -90 可用于癌症研究。
HY-161180
NAMPT
Cancer
Anti tumor agent -136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Anti tumor agent -136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
HY-170999
Caspase
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anti tumor agent -196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种基于青蒿素的低聚物,具有抗癌活性,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 90 nM。Anti tumor agent -196 通过调节 Bax-caspase 3 信号通路促进细胞凋亡 (Apoptosis ),并通过调节关键信号分子 (包括 GPX4 ) 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anti tumor agent -196 有望用于抗癌领域的研究。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Anti tumor agent -63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Anti tumor agent -63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Anti tumor agent -200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Anti tumor agent -200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Anti tumor agent -200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Anti tumor agent -200 可用于抗癌领域的研究。
HY-115996
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Anti tumor agent -51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-144340
HY-159149
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Anti tumor agent -182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-162594
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti tumor agent -164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Anti tumor agent -164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
HY-115949
HSP
Cancer
Anti tumor agent -47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Anti tumor agent -47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-161332
HY-162129
Photosensitizer
Cancer
Anti tumor agent -131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Anti tumor agent -131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Anti tumor agent -111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Anti tumor agent -111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156778
Others
Cancer
Anti tumor agent -120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物,能从葛根中分离得到。Anti tumor agent -120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性,IC50 s >50 μM。
HY-128776
TNF Receptor
Cancer
Anti tumor agent -19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤剂,可用作有效的 TAMs 调节剂。Anti tumor agent -19 可提高肿瘤细胞中 TNF-alpha 水平,在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
HY-155020
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Anti tumor agent -105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-161096
ROR
Cancer
Anti tumor agent -127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Anti tumor agent -127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-163301
HY-146025
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Anti tumor agent -F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Anti tumor agent -F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Anti tumor agent -107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂,对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Anti tumor agent -107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Anti tumor agent -61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Anti tumor agent -61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Anti tumor agent -92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Anti tumor agent -135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti tumor agent -168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络,导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Anti tumor agent -168 抑制 MCF-7 生长,IC50 值为 1.4 nM。
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Anti tumor agent -130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Anti tumor agent -130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Anti tumor agent -102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Anti tumor agent -102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-W194107
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti tumor agent -152 (Compound 5) 是脱氧胞苷激酶 (dCK) 的特异性底物和抑制剂,具有抗癌活性。Anti tumor agent -152 在 L1210 白血病细胞中可以抑制 3 H-dC 的摄取,IC50 值为 1.12 μM。
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Anti tumor agent -100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Anti tumor agent -100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Anti tumor agent -100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Anti tumor agent -100 hydrochloride 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-146187
Histone Methyltransferase
Cancer
Anti tumor agent -69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂,对 AF9 和 ENL 的 Ki 值分别为 9 nM 和 109 nM。Anti tumor agent -69 具有抗癌细胞活性。
HY-156775
Others
Cancer
Anti tumor agent -119(化合物13K)是一种具有抗癌活性的 2-苯并恶唑基腙衍生物。Anti tumor agent -119 抑制 Butkitt、CCRF-CEM、HeLa 和 HT-29 的细胞生长,IC50 值分别为 30 nM、140 nM、100 nM 和 40 nM。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Anti tumor agent -83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Anti tumor agent -83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Anti tumor agent -45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Anti tumor agent -45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Anti tumor agent -153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Anti tumor agent -153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
HY-149717
Others
Cancer
Anti tumor agent -122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Anti tumor agent -122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anti tumor agent -201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Anti tumor agent -201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Anti tumor agent -201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-139735
HY-115950
Drug Derivative
Cancer
Anti tumor agent -48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Anti tumor agent -48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Anti tumor agent -86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Anti tumor agent -86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-161831
HY-N8975
Others
Cancer
Anti tumor agent -137 (Compound M12) 是一种具有抗肿瘤活性的线性二芳基庚烷类化合物。
HY-15961
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Anti tumor agent -155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-162121
Others
Cancer
Anti tumor agent -129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Anti tumor agent -129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Anti tumor agent -123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Anti tumor agent -123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-170483
HSV
HIV
Infection
Cancer
Anti tumor agent -191 (Compound 7) 对 HSV-1 和 HIV 表现出抗病毒活性,EC50 分别为 0.03 μM 和 0.81 μM。Anti tumor agent -191 表现出潜在的抗肿瘤活性,可抑制癌细胞 HepG2,WI-38,Vero 和 MCF-7,IC50 分别为 19.6,39.3,18.3 和 28 μM。
HY-U00414
Others
Cancer
Anti tumor agent -4,一种丁烯基苯基磷酸酯衍生物,可用于乳腺癌和无排卵性不育的研究。
HY-W781271
HY-170843
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中表现出细胞毒性,可抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 的增殖,IC50 为 4 nM-77 nM。Anti tumor agent -198 可抑制 HNSCC 细胞迁移、阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Anti tumor agent -133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Anti tumor agent -133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬(autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-163965
HY-157217
Antifolate
Cancer
Anti tumor agent -99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Anti tumor agent -99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
HY-W669548
HY-128934
HY-163715
FAK
Cancer
Anti tumor agent -165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Anti tumor agent -165 对 CAPAN-1,PANC-1,PATU-T,SUIT-2,BxPC-3,PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞有明显的抗增殖作用,IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
HY-161840
FGFR
Cancer
Anti tumor agent -176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂,能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化,对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-117708
Others
Cancer
Anti tumor agent -144 (16) 是一种抗肿瘤剂,其在L1210 和KB 细胞中的IC50 值为2.6 μM 和8.4 μM。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151404
HY-N11442
Others
Cancer
Anti tumor agent -89 (Compd OTS-5) 是一种天然产物,具有微弱的抑制fMLP诱导的超氧化物生成的活性。
HY-107470
HY-144331
HY-153272
HY-155040
HY-162450
HY-174277
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Anti tumor agent -145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-136342
Others
Cancer
Anti tumor agent -23 是一种有效的抗肿瘤剂,对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519,KARPAS-422,KARPAS-299,RAMOS,DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38,48,5,27,80 和 28 nM。
HY-W287494
MDM-2/p53
Cancer
Anti tumor agent -202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂,对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用,可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
HY-162766
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -184 (compound 12aa) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的 IC50 分别为 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。
HY-159093
Others
Cancer
GSCs-IN-1 (compound 4 h) 是一种有效且选择性的 GSCs 抑制剂。GSCs-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-77554
HY-77554R
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Anti tumor agent -187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂,最大吸收波长为 ~668 nm,具有抗癌活性。Anti tumor agent -187 能诱导凋亡,可用于光动力疗法 (PDP)。Anti tumor agent -187 选择性地在肿瘤部位聚集,而具有实时荧光成像能力。
HY-119866
HY-105529
HY-117412
HY-115826
HY-16208
HY-117841
HY-U00337
HY-127005
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-44680
HY-N3988
Others
Cancer
Hannokinol 是一种有效的抗肿瘤剂。Hannokinol 具有抗增殖活性。Hannokinol 具有抗氧化活性。
HY-N0370
HY-15866
Others
Cancer
FR901465 是一种有效的抗癌 (anti -cancer ) 和抗肿瘤试剂。FR901465 可用于癌症研究。
HY-N0834
SB365; Hederacolchiside A
Apoptosis
Cancer
白头翁皂苷D
Pulsatilla saponin D (SB365) 可从 Pulsatilla chinensis 根部分离得到,具有抗癌活性。
HY-W520748
FKBP
Cancer
MJC13 是一种 FKBP52 靶向剂,有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌研究。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Anti proliferative agent -23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Anti proliferative agent -23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Anti proliferative agent -23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Anti proliferative agent -23 具有抗肿瘤活性。
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anti cancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anti cancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-N12817
HY-N6004
Shikalkin
Others
Cancer
(Rac)-Shikonin (Shikonin) 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin (Shikonin) 通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。
HY-143655
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
Daurinoline 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂,可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-146416
Photosensitizer
Cancer
Anti tumor photosensitizer-2 (Compound 11) 是一种有效的光敏剂。Anti tumor photosensitizer-2 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-146414
Photosensitizer
Cancer
Anti tumor photosensitizer-1 (Compound 8) 是一种有效的光敏剂。Anti tumor photosensitizer-1 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-N4322
HY-N0370S
HY-18981
HY-114243
Others
Cancer
DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
HY-N2198
HY-12460
HY-13538
HY-13538A
CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-N0370R
HY-101150A
HY-101150
HY-18981R
HY-124116
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PD 121373 是一种 DNA 络合剂,具有抗肿瘤活性。PD 121373 能够与 DNA 和 RNA 紧密结合,并抑制 DNA 和 RNA 的合成。PD 121373 抑制 L1210 细胞中 DNA 和 RNA 合成的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 0.3 μM。
HY-173140
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 268 (Compound 4k) 是一种潜在的抗肿瘤剂。Anti cancer agent 268 对 HepG2 细胞具有抗增殖作用,IC50 值为 6.08 μM。Anti cancer agent 268 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 HepG2 细胞的集落形成和迁移。
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-127079
HY-173079
HY-U00447
HY-163113
Endogenous Metabolite
Cancer
Anti cancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anti cancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-107271
Others
Cancer
Imperialine 3-β-D-glucoside 是 Imperialine (HY-N0696) 的糖苷。Imperialine 3-β-D-glucoside 可能对多重耐药肿瘤细胞表现出抗肿瘤特性。
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-170967
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras
Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫苹果酸钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-119616
Apoptosis
Cancer
Phenamet 是一种抗肿瘤制剂,能够抑制肿瘤生长,减缓癌症进展。Phenamet 通过干扰癌细胞的生长和分裂,阻止肿瘤细胞的繁殖。此外,Phenamet 还能够诱导癌细胞凋亡,从而消除肿瘤细胞。
HY-114585
Bacterial
Infection
Cancer
Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria ) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素瘤也表现出抗肿瘤活性。
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-136291
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-N4322R
HY-B1028
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-N11097
HY-15031
(R)-Naproxen
Ras
Cancer
l-萘普生
l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映体异构体,l-Naproxen 可抑制 Cdc42 和 Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM),并表现出抗肿瘤活性,l-Naproxen 是一类非甾体抗炎剂。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-118138
HY-147281
HY-B1250
HY-N8432
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anti cancer agent )。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-141607
HY-N0192
HY-D0190
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD-1 药物联合使用时,可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-N0211R
HY-119198
HY-14621
HY-B0581
HY-B1028R
HY-B1028S
HY-16438
HY-19542S1
HY-135217R
HY-N12017
Others
Infection
Cancer
3-O-α-L-Rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl hederagenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester 是一种具有抗肿瘤和抗炎作用的皂苷类化合物。
HY-N11954
HY-W004261
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-B1250R
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N0192S
HY-B1046
HY-N0192R
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤的活性。
HY-N0743
HY-149898
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 1 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。HA-CD44 interaction inhibitor 1 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 1.77 μM。
HY-B0581R
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-14621R
HY-158108
HY-NP192
HY-107063
10-Undecen-1-yl-thiopseudourea iodide
Histamine Receptor
Cancer
AHR-1911 (10-Undecen-1-yl-Thiopseudourea Iodide;Isothiuronium) 是一种硫代硫脲类的抗炎剂和抗肿瘤剂,对烧伤性皮肤具有改善作用。AHR-1911 经过皮内注射后可产生类似组胺的效果,并可能降低麻醉犬的动脉压。AHR-1911 能够抑制肿瘤生长,并降低微粒体和 C-多核糖体的蛋白质合成。
HY-121239
HY-W004261R
HY-B1046R
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-131904A
Enolase
Parasite
Infection
Cancer
Hex 是烯醇酶 (enolase ) 抑制剂和抗疟剂,其对 ENO2 和 ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM 和 269.4 nM。Hex 是 NfENO 和 TbENO 抑制剂,其IC50 值分别为 0.14 μM 和 2.1 μM。Hex 对 Plasmodium falciparum 3D7、Naegleria fowleri 滋养体和伯氏疟原虫 ANKA 株均具有抗疟活性。Hex 对颅内肿瘤有抗肿瘤作用。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-105164
HY-105164A
BBR 3576 dihydrochloride
Antibiotic
Cancer
Topixantrone (BBR 3576) dihydrochloride 是一种抗肿瘤化合物,对前列腺癌有抗肿瘤活性。
HY-N11082
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-B0733
HY-17576
HY-126114R
HY-126114
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-17574
HY-155647
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule stabilizing agent -1 (compound 3l) 是一种紫杉醇衍生物,可有效促进微管蛋白聚合 (tubulin polymerization )。Microtubule stabilizing agent -1 显示出抗肿瘤功效。
HY-N0815
HY-B1253
Mechlorethamine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
盐酸氮芥
Chlormethine hydrochloride 是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。Chlormethine hydrochloride 可恢复自身免疫抑制的卵泡活性。Chlormethine hydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于肾病研究。
HY-U00155
HY-17575
HY-161051
HY-13669
HY-13585
HY-136327
HY-136065
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anti cancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anti cancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti cancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anti cancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-160915
HY-119603
(+)-Regelinol
Others
Cancer
Regelinol 是一种可从 Tripterygium regelii. 根部分离得到的抗肿瘤剂。
HY-105969
NSC-29630; 3',5'-Dichloromethotrexate
Drug Derivative
Cancer
Dichloromethotrexate (NSC-29630) 是一种口服抗肿瘤化合物,在小鼠的 L1210 白血病和 C3H 淋巴肉瘤模型中具有抗肿瘤作用。
HY-19148A
HY-124916
Others
Cancer
Lycopsamine是一种吡啶类生物碱,可从 Eupatorium maculatum L. 分离得到,具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anti cancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-W342092
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril是一种化学试剂,具有抑制生物体内酶活性的特性。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril在化合物开发中被用作潜在的抗肿瘤剂。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril具有调节细胞信号传导途径的作用,可以用于研究细胞生物学。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril被认为是一种有效的化合物,能够在特定条件下发挥生物学活性。
HY-149951
Others
Cancer
Anti cancer agent 107(Compd 11jc) 显着的抗肿瘤活性,可作为研究肺转移性黑色素瘤的抗癌剂。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-122818
HY-N8038
(Rac)-Deoxypodophyllotoxin
Others
Others
Isoanthricin ((Rac)-Deoxypodophyllotoxin) 是 Deoxypodophyllotoxin 的外消旋物。Deoxypodophyllotoxin 是一种有效的抗肿瘤剂和抗炎剂。
HY-16513
HY-19459
HY-19459A
HY-115843
HY-17565A
HY-N9470
HY-152088
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti cancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anti cancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anti cancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anti cancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anti cancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anti cancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anti cancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anti cancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-139981
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule destabilizing agent -1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent -1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
HY-163515
Ras
Cancer
Anti cancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anti cancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anti cancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anti cancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-146511
Others
Cancer
Anti cancer agent 41 是一种有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 为 3.99 μM。
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anti cancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anti cancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-148713
Apoptosis
Cancer
Anti -CSCs agent -1 是一种有效的抗 CSCs 剂。 Anti -CSCs agent -1 抑制细胞生长和细胞迁移。Anti -CSCs agent -1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Anti -CSCs agent -1 抑制 CSCs 的活力。Anti -CSCs agent -1 可增强 CSCs 中 ROS 的产生。Anti -CSCs agent -1 具有抗肿瘤活性。
HY-145623
HY-159874
HY-131790
HY-126494
HY-15406
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-143658
HY-17565
HY-19994
KLF
Cancer
ML264 是一种抗肿瘤剂,可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5 ) 表达。
HY-121176
Cifelin
Others
Cancer
Asalin (Cifelin) 是一种抗肿瘤剂,可用于宫颈癌、喉癌和其他癌症的研究。
HY-128957
HY-126491
HY-128968
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anti cancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anti cancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anti cancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-122356A
HY-122356
Bacterial
Cancer
Ambazone monohydrate 是一种具有口服活性和膜活性的抗肿瘤剂。Ambazone monohydrate 还显示出抗菌和弱抗病毒活性。
HY-129870
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Diazoketone methotrexate 是 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,是一种抗肿瘤剂。Diazoketone methotrexate 抑制细胞生长,抑制胸苷酸的合成。
HY-W741264
HY-13726
Oxantrazole; NCS 349174
Topoisomerase
Cancer
Piroxantrone (Oxantrazole) 是一种有效的靶向 DNA 拓扑异构酶 II 的蒽吡唑类抗肿瘤剂。Piroxantrone 具有心脏毒性。
HY-N3741
Didrovaltratum
Others
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 可以从缬草的根中分离出。Didrovaltrate 是具有细胞毒性的抗肿瘤剂。
HY-111222
HY-70003
HY-B1253R
Mechlorethamine hydrochloride (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Cancer
盐酸氮芥 (Standard)
Chlormethine (hydrochloride) (Standard)是 Chlormethine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlormethine hydrochloride 是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。Chlormethine hydrochloride 可恢复自身免疫抑制的卵泡活性。Chlormethine hydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于肾病研究
HY-136289
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Anti proliferative agent -51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Anti proliferative agent -51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Anti proliferative agent -51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-158005
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂,Ki 为 0.68 μM。Anti cancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-114313
HY-17575S
HY-119696
HY-W099488
HY-N1852
3-(E)-Trans coumaroylbetulin
Others
Cancer
3-O-(E)-Coumaroylbetulin (3-(E)-Trans coumaroylbetulin) (compound 6) 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-15184
Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E
Autophagy
Antibiotic
Cancer
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
HY-112806
HY-N3222
HY-112805
HY-142967
HY-121076
HY-122152
APY-606; Clospirazine hydrochloride
Ras
Neurological Disease
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas 。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-128904
HY-126682
HY-126681
NHS-VC-PAB-MMAE
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
SC-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
HY-120736
HY-13585S
HY-13550
NSC 196473; NSC 290813
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。
HY-154861
HY-13316
HY-130812
HY-15575
HY-10939
HY-W701673
HY-B1071
HY-U00130
HY-10939A
HY-17574R
HY-13585R
HY-147894
HY-13669R
HY-146454
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti proliferative agent -6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Anti proliferative agent -6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-144232
Others
Cancer
Anti cancer agent 28 在体内 H22 同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在 K562 细胞中的效力是 Oridonin 的 50 倍,其 IC50 值为 0.09 μM。
HY-N13877
HY-14573
HY-139326
HY-112897
HY-N7153
Others
Cancer
10-Hydroxycanthin-6-one 是一种生物碱,可从 Brucea anti dysenterica 中分离得到,可用于抗白血病的研究。抗肿瘤剂。
HY-B1071A
HY-146516
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-W777110
7-O-(Triethylsilyl)baccatin III
Drug Intermediate
Cancer
7-(Triethylsilyl)baccatin III (7-O-(Triethylsilyl)baccatin III) 是制备抗肿瘤剂 Paclitaxel (HY-B0015) 的中间体。
HY-N3378
HY-124916R
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-126532
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent -2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent -2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent -2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent -2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent -2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anti cancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti cancer agent 221 具有抗氧化活性, DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anti cancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-151588
Virus Protease
Cancer
Anti cancer agent 90 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anti cancer agent 90 对卵巢癌 (OVCAR-4) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-151592
Antibiotic
Cancer
Anti cancer agent 91 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anti cancer agent 91 对来自中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-13772
HY-P2045
HY-144744
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂,IC50 值为 0.70 µM。NF-κB-IN-3 可用作抗肿瘤剂。
HY-W012161
L-Alanyl-L-phenylalanine; H-Ala-Phe-OH
Endogenous Metabolite
Cancer
Alanylphenylalanine 是一种通过金属配位作用靶向 DNA 的潜在抗肿瘤剂,Alanylphenylalanine 与 Au (III) 的配合物可结合 DNA,抑制肿瘤细胞增殖。
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-139642
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine dihydrochloride hydrate 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine dihydrochloride hydrate 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine dihydrochloride hydrate 具有细胞毒性。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Anti proliferative agent -59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Anti proliferative agent -59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Anti proliferative agent -59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Anti proliferative agent -59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-118894
DNA/RNA Synthesis
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-101162
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-126692
HY-14429
HY-N7449
HY-N7563
EBV
Infection
Cancer
α-Toxicarol 是 EBV 的有效抑制剂。α-Toxicarol 在体内对小鼠皮肤肿瘤有明显抑制作用。α-Toxicarol 抑制了 TPA 诱导的 EBV-EA 活化。
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用,在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂,能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anti cancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-128906
HY-148091
HY-136317
HY-128961
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,是由修饰过的 MMAF (一种微管蛋白抑制剂) 和不可降解 (non-cleavable) 的 MC-Alkyl-Hydrazine linker 连接而成。
HY-122108
LL-Z 1272-alpha
Apoptosis
Cancer
Ilicicolin A 是一种有效的抗癌剂。Ilicicolin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ilicicolin A 抑制细胞生长和菌落形成。Ilicicolin A 具有抗肿瘤活性。Ilicicolin A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-162569
HY-136321
HY-126685
HY-128907
HY-128902
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-W326094
GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
地那林
Dinaline (GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786) 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。Dinaline 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Dinaline 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-119324
Apoptosis
Others
Anti cancer agent 254 (compound 10) 是一种负载二氯乙酸的化合物,具有在体外对白血病细胞有增强的抗肿瘤活性,在体内有更好的稳定性,可考虑用于癌症抑制的临床前评估的活性。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-162752
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 250 (compound 104) 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、减缓增殖、降解关键致癌蛋白(如 aRaf 、CDK4 ),而不会诱导热休克反应。
HY-15575S
HY-164320
Others
Cancer
Anti cancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anti cancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-133207
HY-128893
HY-163270
HY-156747
HY-128955
HY-115349
HY-153215
HY-119696R
HY-145989
HY-116786
HY-128903
HY-160702
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (anti malarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-136315
HY-B1071R
HY-161860
Bacterial
Cancer
Anti bacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用,MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Anti bacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease ,IC50 为 0.27 μg/mL),改变 H. pylori 细胞膜通透性,导致细胞内容物渗漏。Anti bacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Anti bacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
HY-162751
HSP
Apoptosis
Cancer
Anti cancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂,在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anti cancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50 为 1.8-5.3 μM。Anti cancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anti cancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1071AR
HY-126693
HY-126492
HY-128897
HY-128909
HY-128908
HY-128899
HY-N1373
Apoptosis
Cancer
槐定碱
Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-119182R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (Standard) 是 Mitonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti cancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM),并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-N15579
Phytohormone
Cancer
Fujenal 是一种贝壳杉烯型二萜类化合物,发现于 Gibberella fujikuroi 。Fujenal 对 HeLa 肿瘤细胞有中等抑制作用,可作为 gibberellin 生物合成抑制剂。Fujenal 有望用于植物生长调节剂和抗肿瘤剂的研究。
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-N9987
HY-105019
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-142740
HY-121785
Bacterial
Infection
Cancer
10-Thiofolic acid 是一种有效的抗菌和抗肿瘤剂。10-Thiofolic acid 可抑制 Streptococcus faecium (ATCC 8043) 和 Lactobacillus casei (ATCC 7469) 的生长。10-Thiofolic acid 具有用于白血病研究的潜力。
HY-128894
HY-145989A
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-15579A
Monomethylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B2085
Arsthinol; Balarsen
Others
Cancer
Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
HY-101160
HY-152313
HY-126683
HY-W679796
4-Phenylbutyl isothiocyanate
Drug Derivative
Cancer
PBITC (4-Phenylbutyl isothiocyanate) 是一种口服抗肿瘤剂,可抑制小鼠中 NNK (HY-126477) 诱发的肺癌。PBITC 是凋亡诱导剂 ISC-4 (HY-118375) 的硫类似物。
HY-W005824
HY-14526
543U76; 5,11-Methenyltetrahydrohomofolate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-DACTHF (543U76) 是嘌呤从头生物合成的抑制剂。5-DACTHF 是一种 GAR-TFase 和 AICAR-TFase 抑制剂 (IC50 分别为 3 和 94 μM) 。5-DACTHF 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-B0421
HY-23120
HY-B0421A
HY-17422B
HSV
Antibiotic
Infection
Cancer
Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
HY-126684
HY-129441
HY-B0342
Methylglucamine; Meglumin; Methylglucamin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
葡甲胺
Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性。
HY-14919A
MN-029
Microtubule/Tubulin
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-15579
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B1320
HY-15579B
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-119458
Topoisomerase
TMV
Fungal
Infection
Luotonin A 是一种抗病毒 (anti viral ) 和抗植物致病真菌 (fungus ) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
HY-173075
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
Anti cancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anti cancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖(MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM),在 subG1 期阻滞细胞周期,并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anti cancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-N10950
Dopamine Receptor
Cancer
Vanicoside E 是一种抗氧化和抗癌剂。Vanicoside E 抑制 L-Tyrosine (HY-N0473) 和 L-DOPA (HY-N0304),IC50 为 45.23 μM 和 189.96 μM。
HY-N0035
HY-13772R
HY-176495
HY-W029411
HY-119969
HY-113041
HY-12457
HY-13563A
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-13563
HY-111554
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-149897
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 2 (compound 5) 是一种 Hyaluronic acid (HA)-CD44 相互作用抑制剂,能有效破坏癌症球体的完整性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 还对癌细胞显示出抗增殖活性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-W765881
HY-149364
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 34 (compound b5) 是一种有效的抗癌剂。Tubulin inhibitor 34 可以抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ),诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 34 具有显着的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-128946
HY-19609
HY-171138
SET0568
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种用于 ADC 的药物-连接体结合物 (agent -linker conjugate for ADC ),通过使用抗拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂 PNU-159682 与溶酶体可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 连接,具有强效抗肿瘤活性。Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 可用于合成 Anti -CD22-NMS249 (HY-164761)。
HY-126490
HY-100875R
HY-18619
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性,抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-13703
HY-17364R
NSC 362856 (Standard); CCRG 81045 (Standard); TMZ (Standard)
Reference Standards
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
Temozolomide (Standard)是 Temozolomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-153384
HY-164401
EAAT
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-151587
Others
Cancer
Anti cancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-163704
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-118474
HY-128905
HY-N1373R
HY-N1373A
(+)-Sophoridine
Apoptosis
Cancer
d-Sophoridine ((+)-Sophoridine) 是 Sophoridine (HY-N1373) 的右旋异构体。Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-B0413
HY-147270
HY-12456
HY-160649
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-111555
HY-16961A
HY-16961
HY-14572
HY-B0413S
HY-B0342R
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-152437
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B0421AR
HY-W112239
HY-B0421R
HY-163737
Microtubule/Tubulin
Cancer
ST-401 是一种微管靶向剂 (MTA),是一种脑渗透性微管 (MT ) 组装抑制剂。ST-401 通过温和且可逆地减少 MT 组装来破坏微管 (MT) 功能,从而引发有丝分裂延迟和间期细胞死亡。ST-401 表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-W007791
HY-129441R
HY-B1320R
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-90006
HY-B0971A
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-N2029
HY-B0578A
HY-N0035R
HY-B0971
HY-N10183
HY-B0578
HY-13703A
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC ),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-B0413R
HY-W017316
HY-112090
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR
PDGFR
FGFR
Cancer
(Z)-Oranti nib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Oranti nib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-B0578B
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-W582504
CuCl(TPP)3
DNA Stain
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种以 DNA 为靶点的金属配合物。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 通过铜 (I) 中心与 DNA 的非共价相互作用 (如沟槽结合模式) 影响 DNA 功能,对细菌、真菌和肿瘤细胞表现出抑制活性。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 有望用于抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究。
HY-167860
Others
Cancer
BE-12406B 是一种抗肿瘤剂,存在于链霉菌培养液中。BE-12406B 可以抑制 Vincristine (HY-N0488) 耐药或 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的 P388 鼠白血病细胞系及其亲本敏感细胞系的生长。
HY-117657
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis ),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-17408
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-B0342GL
Methylglucamine (GMP Like); Meglumin (GMP Like); Methylglucamin (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Meglumine (GMP Like) (Methylglucamine (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Meglumine (HY-B0342),可用作药用辅料。Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
HY-P9985
RC48
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
维迪西妥单抗
Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC) ,包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体(Disitamab),该单克隆抗体通过蛋白酶可裂解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE (HY-15162),其中毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution); PRO132365 (solution); T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-P9921
Ado-Trastuzumab emtansine; PRO132365; T-DM 1
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
曲妥珠单抗-美坦新偶联物
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC ),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-B0537
HY-162938
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-133492
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-2 抑制PD-L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-W654009
HY-13543
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-133433
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子,由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 DBCO-PEG4-VA 连接而成。DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-90006S
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-B0578R
HY-144256
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白,IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂,显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积,这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-B0294
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A 是曲霉和其他真菌的次级代谢产物。Pseurotin A 是几丁质合酶的竞争性抑制剂,也是一种神经生长因子。Pseurotin A 可抑制 IgE 的产生 (IC50 = 3.6 μM)。Pseurotin A 可抑制 PCSK9-LDLr 相互作用。Pseurotin A 在激素依赖性乳腺癌细胞系中,表现出剂量依赖性 PCSK9 降低作用,同时升高 LDLR 水平。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0421S2
Mycophenolate-13 C17
Isotope-Labeled Compounds
Flavivirus
Cancer
霉酚酸-13 C17
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-B0578AR
HY-N7814R
HY-B0971AR
HY-119413R
HY-B0971R
HY-N9481
HY-159902
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
KRN7000 analog 3 (Compound 14),一种 α-GalCer (HY-102022) 类似物,是一种 iNKT 激动剂。KRN7000 analog 3 在 mNK1.2 细胞中诱导的 IL-2 细胞因子分泌水平 (49.2-62.6 ng/mL) 高于 α-GalCer (44.1 ng/mL)。KRN7000 analog 3 有望用于抗肿瘤剂和疫苗佐剂的研究。
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-17408R
HY-90006R
HY-128952
HY-90006S2
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-B0537R
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-B0294R
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase
Bacterial
MMP
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1 ,MMP-3 ,MMP-8 ,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-W017316R
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-13543R
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (Standard) 是 Tretazicar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-90006S1
HY-90006S3
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-129356A
Antibiotic
ADC Cytotoxin
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis ),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-B0537BR
MP-601205 isethionate (Standard)
Reference Standards
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐 (Standard)
Pentamidine (isethionate) (Standard) 是 Pentamidine (isethionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-B0072S
HY-176256
STING
Cancer
endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生,从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫治疗剂,尤其适用于系统性给药的研究。
HY-N2187
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-154629
HY-113952R
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-D0214
HY-153713
PROTACs
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anti cancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-100874
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N1992R
TF-3 (Standard); ZP10 (Standard)
Reference Standards
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-N6972
HY-N6972R
HY-L084
885 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 885 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-D0214
Fluorescent Dyes/Probes
酸性红 94
Rose Bengal sodium,一种合成的荧光素衍生物,是一种深红色的染料,主要成分是 4,5,6,7-tetrachloro-2,4,5,7-tetraiodo 荧光素。Rose Bengal sodium 被广泛用作眼科诊断剂,可以检测眼表干燥或受损的细胞。Rose Bengal sodium 具有抗肿瘤活性,并可通过光动力作用 抑制 Friend Leukemia Virus (FLV ) 感染。此外,Rose Bengal sodium还可以通过光照作用抑制 Aβ 聚集。Rose Bengal sodium 有望用于肿瘤、病毒感染及神经退行性疾病研究。
HY-162129
Fluorescent Dyes/Probes
Anti tumor agent -131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Anti tumor agent -131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-B1046R
Chromogenic Assays
氯法齐明(Standard)
Clofazimine (Standard)是 Clofazimine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B0342GL
Methylglucamine (GMP Like); Meglumin (GMP Like); Methylglucamin (GMP Like)
Fluorescent Dye
Meglumine (GMP Like) (Methylglucamine (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Meglumine (HY-B0342),可用作药用辅料。Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1250
Biochemical Assay Reagents
Acedoben 是一种生化试剂。Acedoben 与铁离子可以构建一种快速自组装的配位复合物,Fe-Ace 配位复合物不仅可作为肿瘤抗原的载体,而且由于其固有的佐剂特性,还可以增强抗原特异性抗肿瘤免疫力。
HY-B1250R
Biochemical Assay Reagents
Acedoben (Standard)是 Acedoben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acedoben 是一种生化试剂。Acedoben 与铁离子可以构建一种快速自组装的配位复合物,Fe-Ace 配位复合物不仅可作为肿瘤抗原的载体,而且由于其固有的佐剂特性,还可以增强抗原特异性抗肿瘤免疫力。
HY-NP192
Native Proteins
丝胶蛋白
Sericin 是一种可从蚕茧中分离的球形蛋白质。Sericin 具有增强认知和缓解疼痛的作用。Sericin 是一可替代胎牛血清或二甲基亚砜 (DMSO) 的冷冻保护剂。Sericin 可降低氧化应激和活性氧 (ROS )。Sericin 可以通过产生胶原蛋白来修复伤口。Sericin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高血脂、抗炎、保湿皮肤、促进伤口愈合、抗菌和抗肿瘤等活性。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B0342GL
Methylglucamine (GMP Like); Meglumin (GMP Like); Methylglucamin (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Meglumine (GMP Like) (Methylglucamine (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Meglumine (HY-B0342),可用作药用辅料。Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-141607
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD-1 药物联合使用时,可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13585S
Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator )。
HY-15575S
VcMMAE-d8 是 VcMMAE(HY-15575)的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
HY-159176
Anti tumor agent -183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Anti tumor agent -183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Anti tumor agent -183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-N0370S
Bergapten-d3 是 Bergapten 氘代物。Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten 抑制鼠和人 CYP 亚型。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-19542S1
C6 Ceramide-d11 是氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-17575S
(Rac)-Melphalan-d8 是 Melphalan 氘代物。Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator ),具有抗肿瘤活性。
HY-W701673
Thio-TEPA-d12 是 Thio-TEPA (HY-17574) 的氘代物。Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator ),具有抗肿瘤作用。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-W765881
Capecitabine 2',3'-diacetate-d11 是 Capecitabine 2',3'-diacetate (HY-W099488) 的氘代物。Capecitabine 2',3'-diacetate (Compound 10b) 是抗肿瘤剂 Capecitabine (HY-B0016) 的前体药物。
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-W654009
Loxoprofen-d3 是氘代标记的 Loxoprofen。Loxoprofen 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen 可降低动脉粥样硬化,并具有抗肿瘤活性。
HY-90006S
5-Fluorouracil-d 是 5-Fluorouracil 的氘代物。5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside anti metabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-B0421S2
Mycophenolic acid-13 C17 (Mycophenolate-13 C17 ) 是 17 C 标记的 Mycophenolic acid (HY-B0421) 的同位素衍生物。Mycophenolic acid 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,EC50 为 0.24 μM。Mycophenolic acid 对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用,包括流感 (influenza )。Mycophenolic acid 是一种免疫抑制剂。具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-90006S2
5-Fluorouracil-15 N2 是 15 N 标记的 5-Fluorouracil。5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside anti metabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-90006S1
5-Fluorouracil-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Fluorouracil。 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside anti metabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-90006S3
5-Fluorouracil-13 C4 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Fluorouracil。 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside anti metabolite/analog ),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133492
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133433
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子,由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 DBCO-PEG4-VA 连接而成。DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134723
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100874
叠氮化物
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155541
炔烃
Anti tumor agent -110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Anti tumor agent -110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Anti tumor agent -110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162129
叠氮化物
Anti tumor agent -131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Anti tumor agent -131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-115843
叠氮化物
LL-D05139β 是一种有效的抗菌抗生素和抗肿瘤剂。
HY-176495
炔烃
SG3683 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂,属于吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。SG3683 对 MDA-MB-436 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值为 0.74 nM。SG3683 有望用于乳腺癌等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154629
溶剂
Sesame Oil 是一种植物油。Sesame Oil 可从 Sesamum indicum L. 的种子中提取。Sesame Oil 可减少 NF-κB 、aspartate aminotransferase 、alanine aminotransferase 、IL-1β 、IL-4 和 nitric oxide 。Sesame Oil 对恶性黑色素瘤具有抗肿瘤活性。Sesame Oil 对 Cisplatin (HY-17394) 和 Acetaminophen (HY-66005) 等多种试剂引起的肝损伤具有保护作用。Sesame Oil 具有抗伤害和抗炎作用。
HY-152313
核苷及其类似物
A
2-Bromoadenosine, anti malarial agent 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152437
核苷及其类似物
U
3’-Amino-3’-deoxy-5-methyl uridine, Anti cancer anti viral agent 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
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