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Research Area
Chemical Structure
HY-124382
HY-113608
HY-110036
HY-P1330
HY-N11080
HY-139644
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-N2258
HY-111258
HY-12122
HY-19958
HY-160540
HY-129421
HY-146069
HY-160591
HY-137459
HY-137459A
CA-008 hydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride,是辣椒素的前体,是首创的非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin hydrochloride 可以提供持久的疼痛缓解。
HY-143263
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-136653
HY-14897
HY-145584
HY-P1130
Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
M871 (Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) 是一种具有选择性的甘丙肽受体 2 型 (GalR2 ) 拮抗剂。M871 对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为 13.1 nM 和 420 nM。M871 可用于 GalR2 相关疾病 (如癫痫、疼痛) 的研究。
HY-15451
HY-107682
HY-B0161E
(Rac)-Duloxetine hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-142919
HY-142918
HY-P0024A
DG3173 TFA; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比,Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-150270
HY-150270A
HY-B0246
HY-158181
HY-117714
HY-110202
HY-155616
HY-145453
HY-13681
HY-108292
Others
Cancer
盐酸丙帕他莫
Propacetamol hydrochloride 是一种镇痛剂。Propacetamol hydrochloride 也是对乙酰氨基酚的前体形式。Propacetamol hydrochloride 可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-138761
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-160588
HY-B0405
HY-B0405A
HY-132133
HY-151450
HY-145339
HY-B1469
HY-148244
HY-118158
FAAH
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-4 (Compound 13) 是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 和 甘油单酯脂肪酶 (MGL ) 抑制剂,IC50 分别为 9.1 nM 和 7.9 μM。FAAH/MAGL-IN-4 可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究。
HY-N1023
HY-P5907
HY-116100
HY-126941
HY-143879
HY-A0057
HY-A0057A
HY-N2433
HY-118140
HY-N4113
Keap1-Nrf2
AMPK
Cancer
甘草香豆素
Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素,具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。
HY-155615
HY-N1006
HY-152190
HY-135653
HY-P5141
HY-10413
HY-10414
HY-115506
HY-14900
HY-14485
HY-145564A
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-108668
P2X Receptor
Others
TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。
HY-143878
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-143481
HY-155319
HY-124061
HY-118069
HY-111038
HY-N7699A
HY-N6825
HY-147563
RET
Cancer
RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-155614
HY-15078
(R)-SPD502
iGluR
Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Cancer
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3 ) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-146334
HY-143880
HY-12883
Sodium Channel
Neurological Disease
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav 1.7、cynNav 1.7、dogNav 1.7、ratNav 1.7 和 musNav 1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
HY-12883B
Sodium Channel
Neurological Disease
PF 05089771 tosylate 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav 1.7、cynNav 1.7、dogNav 1.7、ratNav 1.7 和 musNav 1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
HY-118301
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-144301
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 可用于神经性疼痛的研究。
HY-107561
HY-P3609
HY-163065
HY-107944
Maolate; U 19646
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-145997
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-N7699B
HY-N7699C
HY-N7699D
HY-N7699E
HY-N7699F
HY-N7699G
HY-144301A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
HY-A0273
4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-13044
HY-145830
HY-110198
HY-B0516A
HY-147773
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-147775
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-19589
HY-P1129
HY-P0244
HY-110237
HY-P0244A
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂,对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入,其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-B0516
HY-133195
Fenazoxine
Others
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 µM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-P3618
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型,对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4,SSTR5 的< b>IC50 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。
HY-145604
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-103462
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-155183
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-144302
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物,一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1 ) 抑制剂,IC50 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-145564
HY-163476
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-144302A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-3 TFA 是一种喹啉类似物,一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1 ) 抑制剂,IC50 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
HY-W152604
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-125111
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-18618
HY-12914
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-124637
Others
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-14886
HY-14380
HY-N2573A
L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-153548
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-B1695
HY-145086
Others
Metabolic Disease
R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合,对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-143583
Others
Neurological Disease
Cancer
ATX inhibitor 10 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 10是含氮杂环化合物。ATX 在引起包括纤维化、关节炎、神经变性、神经性疼痛和癌症在内的病理状况中发挥作用。ATX inhibitor 10 具有研究ATX相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021115375A1,化合物 35)。
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-P5782
HY-P3517
HY-152206
Myosin
Neurological Disease
JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (nonmuscle myosin ) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。
HY-144827
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-A0259
HY-B0563A
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-W097625
HY-B0563B
HY-B0563
HY-121333
HY-141547
HY-155184
HY-144200
CCR
Neurological Disease
Cancer
CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达,但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性,可用于研究由 CCR8 介导的疾病,如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1,化合物 220)。
HY-103520
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-128891
Others
Neurological Disease
乙哌立松
Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-14777
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-153458
HY-B1901
(±)-Eperisone hydrochloride
Others
Neurological Disease
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-B0563C
HY-101670
HY-147560
Sigma Receptor
Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂,Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-155707
Others
Inflammation/Immunology
MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-106982
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-101719
HY-133115AS
β-catenin
Neurological Disease
N-Desmethylnefopam-d5 (hydrochloride) 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂,含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流,IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周动作,但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-B1456A
HY-B0563BS
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-153471
HY-B1901S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸乙哌立松-d10
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-142936
HY-A0093
HY-G0004
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-B1695S
HY-153691
Others
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate ),会破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-142935
HY-148708
iGluR
Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2 ) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
HY-109547
Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酸依泊胺
Flector Patch (Diclofenac epolamine) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID ),适用于缓解关节炎疼痛,急性疼痛,骨关节炎等。Flector Patch 具有良好的皮肤吸收特性,不引起局部不良反应和过敏。
HY-101582
HY-17481
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-15762S
HY-106199
HY-B1183
HY-B1462
HY-121870
HY-116755
CR 605
Others
Others
Tiropramide 是一种解痉剂,在肝胆道和泌尿道痉挛性疼痛中发挥重要作用。
HY-P10234
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-148862
HY-148863
HY-14466
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-B1079
HY-B2156
HY-105283
HY-N0388
HY-121415
HY-114945
HY-108453A
HY-156815
HY-N5025
HY-10635
HY-B1583
HY-139627
HY-103218
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-P5802
HY-A0079
HY-N2428
HY-N4030
HY-W106234
TRP Channel
Others
4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂,可作为研究疼痛信号的药理学工具。
HY-156596
HY-156596A
HY-16322S
HY-101290
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-117626
HY-112430
HY-B0714
Dexketoprofen tromethamine salt
COX
Neurological Disease
右酮洛芬氨丁三醇
Dexketoprofen trometamol (Dexketoprofen tromethamine salt) 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Dexketoprofen trometamol 具有缓解疼痛的作用。
HY-15736
HY-19427A
HY-156988
HY-W275039
HY-111029
HY-101437
HY-145726
HY-145726A
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-N0021
HY-119373
HY-101437A
HY-N3710
HY-76705
Others
Others
邻甲氨基苯甲酸甲酯
Methyl N-methylanthranilat 是一种萜烯,存在于 Citrus reticulate 的叶子中。Methyl N-methylanthranilat 具有用于疼痛研究的潜力。
HY-W517163
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-B1132
HY-14425
HY-B1798A
HY-W040672
HY-B0619S1
HY-17569
HY-N1469
HY-129246
HY-10448
HY-P0062
HY-P1267
HY-P0062B
HY-B1798
HY-W105835
HY-B1462S1
HY-149863
HY-W016221
HY-157496
HY-114301A
HY-139081
HY-156717
HY-162304
HY-120386
HY-B0955
Oxetacaine
HBV
Neurological Disease
奥昔卡因
Oxethazaine (Oxetacaine) 是芬特明的酸性前体,是一种具有耐酸性和口服活性试剂。Oxethazaine (Oxetacaine) 具有缓解消化性溃疡疾病或食管炎引起的疼痛的潜力。
HY-A0057S
HY-P1267A
HY-118048
HY-P3625
HY-13283
HY-101789
HY-106907
HY-N0688
HY-U00325
HY-147732
HY-P99748
HY-P10212
HY-151452
HY-148236
TRP Channel
Inflammation/Immunology
BAY-390 是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
HY-B2156S1
HY-P1795
HY-P0062A
HY-N7601
HY-108562
HY-120751
HY-15762
HY-13985
HY-B1057
HY-100771
HY-148763
HY-147306A
HY-111996
HY-B1430S
HY-139589
HY-100326
HY-13681R
HY-13681S
HY-123637
HY-B0161ES
(Rac)-Duloxetine-d3 (hydrochloride)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(±)-Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-W415121
HY-B0683
HY-P0206
HY-111613
HY-147306
HY-149281
HY-149282
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸,能够破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-12698
HY-W121901
HY-P0206A
HY-101418
HY-131870
HY-145482
HY-151949
HY-105525A
HY-121545
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-10448S1
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-119447
HY-110036A
HY-131868
HY-110004
Arachidonyl-2-chloroethylamide
Biochemical Assay Reagents
Others
ACEA (花生四烯基-2'-氯乙酰胺的缩写)是一种合成有机化合物,可作为大麻素受体 CB1 的激动剂。它是一种影响体内内源性大麻素系统的化学物质,它调节食欲、痛觉、情绪和记忆等各种生理过程。
HY-155320
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
HY-133115
HY-103344
HY-10448R
HY-10448S4
HY-P0024
HY-P5863
HY-B0955R
Oxetacaine (Standard)
HBV
Neurological Disease
奥昔卡因 (标准品)
Oxethazaine (Standard) 是 Oxethazaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxethazaine (Oxetacaine) 是芬特明的酸性前体,是一种具有耐酸性和口服活性试剂。Oxethazaine (Oxetacaine) 具有缓解消化性溃疡疾病或食管炎引起的疼痛的潜力。
HY-B0262
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 (hydrochloride)
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S1
Fenazoxine-d4 (hydrochloride)
β-catenin
Neurological Disease
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-124996
HY-122681
HY-P1346
HY-13988
HY-N8487
HY-103293
HY-W671745
Others
Others
Entadamide A 2'-O-(6''-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (MFLNH I) (compound 5) 可从 Entada rheedei 的种子仁中分离得到。Entada rheedei 是来自泰国的药用植物,可用于抑制胃痛。
HY-B2156S
Vitamin K2(MK-4)-d7 ; Menaquinone K4-d7
Endogenous Metabolite
Cancer
甲萘醌 4-d7
Menaquinone-4-d7 是 Menaquinone-4 的氘代物。Menaquinone-4 (Vitamin K2(MK-4)) 是一种维生素 K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-N1478
HY-P1346A
HY-P1091
HY-137563
HY-124283A
HY-120953
HY-P5143
HY-149944
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-119447S
HY-113689
HY-112436A
HY-B0405AR
HY-128830
HY-110199
HY-N0313
HY-135731
HY-135731A
HY-P1090
HY-P1091A
HY-111613S
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-107320
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-108483
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-116226
HY-158180
HY-12741
LDN-0212320; OSU-0212320
EAAT
Neurological Disease
LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1) /兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
HY-B0262S1
HY-P1090A
HY-109127
BCX7353
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能,从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病,例如:疼痛或哮喘。
HY-78131C
HY-78131
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-N2573
L-Corydalmine; TLZ-16
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
紫堇达明碱
Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-149766
HDAC
Neurological Disease
PB94 是选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 =108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94,用于正电子发射断层扫描 (PET),以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛,可用于神经系统适应症的研究。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-W028263
HY-19960
HY-P1216A
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-134189A
HY-134189
HY-111274
Indometacin farnesil
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-149498
HY-B0364A
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-16781
HY-B1462S
HY-117048
PF-04191834
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50 =229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel ),通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-B1456AS
HY-N6967
HY-B0262S2
HY-17474S
HY-78131S2
Apoptosis
COX
Parasite
布洛芬-d4
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-151392
HY-11079
HY-13954
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-Y0585
(R)-(-)-Mandelic acid
Others
Inflammation/Immunology
D-(-)-扁桃酸
D-(-)-Mandelic acid 是扁桃酸 (HY-W015591) 的异构体。Mandelic acid 是一种可以从苦杏仁 (bitter almonds ) 和印度七叶树 (Aesculus indica ) 中分离得到的具有口服活性的 α 羟基羧酸。Mandelic acid 具有抗氧化和抗炎活性。 Mandelic acid 减少自身抗原、氧自由基和促炎介质的释放,从而抑制蛋白质变性,有利于消除与关节炎相关的疼痛。
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
HY-17474AS
HY-N0451
HY-N0405
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-B1888AS
HY-B1139
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮
Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-121235
HY-12811
HY-110285
HY-P1216
HY-135891
CCR
Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
HY-137451
HY-123825
HY-116099
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin),是一种选择性 TRPV1 受体激动剂,能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中,Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-P2046
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO? ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-B0580
RS37619
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
酮咯酸
Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-135731AS
HY-B0516R
HY-B0683S
HY-125820
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-135816
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-B0563S1
HY-B0580C
RS37619 hemicalcium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
酮咯酸钙
Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-100586
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-119243
HY-100933
HY-135412
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-110302
HY-145600
HY-151621
HY-155706
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-162387
HY-13106
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-110220
TRP Channel
Neurological Disease
CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3 激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
HY-145628
HY-146383
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-N0451R
HY-122575
HY-12152
HY-B0161A
(S)-Duloxetine hydrochloride; LY-248686 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸度洛西汀
Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0578
HY-B0161
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-B0578A
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-N3990
HY-B0578B
HY-100786
HY-B1719A
HY-155318A
Others
Endocrinology
GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂,其 IC50 值为 260 nM。
HY-161272
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-B0527A
HY-P0185
HY-B0161AS
(S)-Duloxetine-d3 (hydrochloride); LY248686-d3 (hydrochloride)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸度洛西汀 d3
Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-108425B
(Rac)-AMG8380
Sodium Channel
Neurological Disease
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
HY-133529
HY-114759
HY-145169
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-W403075
HY-P0185A
HY-N10171
HY-105285
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-B0336
HY-11048
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-100714
HY-144738
HY-147638
HY-N7748A
HY-P1016
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-107565
HY-100714C
HY-136362
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-13777B
Zoledronate disodium tetrahydrate; CGP 42446 disodium tetrahydrate; CGP42446A disodium tetrahydrate; ZOL 446 disodium tetrahydrate
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Zoledronic Acid (Zoledronate) disodium tetrahydrate 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 也有抗癌作用。
HY-150028
HY-17387S1
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-W176629
HY-146282
HY-107620
MEK
Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK ) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
HY-136535
HY-136278
HY-146280
HY-146281
HY-154954
OGM; GPR68-IN-1
GPR68
Inflammation/Immunology
Ogremorphin (GPR68-IN-1) 是一种有效的 GPR68 抑制剂,其 EC50 为 170 nM。Ogremorphin 源自专利WO2020214896 (OGM1),可用于自身免疫性慢性炎症疾病研究。
HY-L139
1,930 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供1,930种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L105
1,376 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1,376 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L117
150 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供150种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L071
531 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 531 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L143
40 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 40 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0206A
HY-P0024
HY-P5863
HY-P3945
Peptides
Neurological Disease
Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 是催乳素释放肽 (Prolactin-Releasing Peptide, PrRP) 的肽片段。PrRP 是在大脑疼痛调节区域表达的 RF-酰胺肽。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1346
HY-103293
HY-P1091
HY-P5143
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1090A
HY-P1216A
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Peptides
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-P1216
HY-P2046
HY-P1238
Neuromedin U (rat); Rat neuromedin U-23
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P1238A
Neuromedin U (rat) (TFA); Rat neuromedin U-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat TFA 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P0185
HY-P0185A
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1016
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-B1695S
Methyl nicotinate-d4 是 Methyl nicotinate 的氘代物。 Methyl nicotinate是在酒精饮料中发现的盐酸甲酯,在非处方局部制剂中用作一种活性成分,用于肌肉和关节疼痛的研究。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-133115AS
N-Desmethylnefopam-d5 (hydrochloride) 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。
HY-B1901S
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-B0619S1
Zaltoprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Zaltoprofen。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-B1462S1
Chlorzoxazone-13 C 是 13 C 标记的 Chlorzoxazone。 Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-A0057S
Gabapentin-d4 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-B2156S1
Menaquinone-4-13 C6 是一种 13 C 标记的 Menaquinone-4。Menaquinone-4 (Vitamin K2(MK-4)) 是一种维生素 K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-B1430S
Butamben-d9 是 Butamben 的氘代物。Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛,而不会损害运动功能或其他感觉功能。
HY-13681S
Methylprednisolone acetate-d6 是 Methylprednisolone acetate (HY-13681) 的氘代物。Methylprednisolone acetate 是一种泼尼松龙衍生物,是一种皮质类固醇激素。Methylprednisolone acetate 可缓解体内关节炎和其他关节疾病引起的疼痛和肿胀。
HY-B0161ES
(±)-Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-10448S1
Capsaicin-d3 是 Capsaicin 的氘代物。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
HY-10448S4
Capsaicin-d7 是氘代标记的 Capsaicin (HY-10448)。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B2156S
Menaquinone-4-d7 是 Menaquinone-4 的氘代物。Menaquinone-4 (Vitamin K2(MK-4)) 是一种维生素 K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (sodium hydrate) 是 13 C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-78131S2
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-B1888AS
Bromfenac-d4 (sodium) 是 Bromfenac (sodium) 氘代物。Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
HY-135731AS
4-Methylamino antipyrine-d3 (hydrochloride) 是 4-Methylamino antipyrine (hydrochloride) 氘代物。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。
HY-B0683S
Limaprost-d3 是 Limaprost 的氘代物。Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物,也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛,具有抗心绞痛作用,并可用于缺血性症状的研究。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-B0161AS
Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151391
炔烃
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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