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“zipper” mechanism

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1709

抑制剂 & 激动剂

63

化合物筛选库

17

荧光染料

38

生化试剂

85

多肽产品

1

MCE 试剂盒

9

抗体抑制剂

128

天然产物

4

重组蛋白

53

同位素标记物

3

抗体

82

点击化学

947

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12947
    GNE-3511
    5 篇以上引用文献

    MAP3K Neurological Disease
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
    GNE-3511
  • HY-122665

    MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3RIPK2DYRK3smMLCKCLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-122665A

    MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3RIPK2DYRK3smMLCKCLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-102069

    Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK Others
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPKIC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-114332

    MAP3K Neurological Disease
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-161304

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    HDAC6-IN-33
  • HY-100368A
    MELK-8a hydrochloride
    3 篇文献验证

    NVS-MELK8a hydrochloride

    MELK Cancer
    MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为2 nM。
    MELK-8a hydrochloride
  • HY-101372A

    mAChR Neurological Disease
    碘化氧化震颤素M Oxotremorine M iodide 是一种有效的,非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
    Oxotremorine M iodide
  • HY-101515

    MELK Cancer
    MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂,IC50Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
    MELK-IN-1
  • HY-100368

    NVS-MELK8a

    PDGFR Haspin Kinase MELK Mitosis Cancer
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-P4697A

    Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    pTH (44-68) (human) TFA 是一种人甲状旁腺激素 (pTH) 片段,但不具备完整的 pTH 刺激腺苷酸环化酶的活性。pTH (44-68) (human) TFA 可用于 pTH 作用机制的研究。
    pTH (44-68) (human) TFA
  • HY-116454

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    GSK5750 是一种特定且强效的 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase ribonuclease H) 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
    GSK5750
  • HY-152142

    JNK Neurological Disease
    DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
    DN-1289
  • HY-P3548

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 是一种阿片类肽,是一种有效的阿片类激动剂。[D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 有镇痛作用。
    [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide
  • HY-N10352

    Others Cancer
    4-epi-Withaferin A (compound 28) 是 Withaferin A 的类似物。4-epi-Withaferin A 增强细胞毒性和细胞保护性热休克诱导活性 (HSA)。4-epi-Withaferin A 具有通过刺激细胞防御机制研究蛋白质聚集相关疾病的潜力。
    4-epi-Withaferin A
  • HY-10412

    KT7515

    JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53 Neurological Disease
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂,具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂,能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
    CEP-1347
  • HY-B0013

    (-)-Ofloxacin lactate

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
    Lavofloxacin lactate
  • HY-W014883

    1,12-DD; 1,12-Diamino dodecane

    Potassium Channel Metabolic Disease
    1,12-二氨基十二烷 1,12-Dodecanediamine (1,12-DD) 是一种可逆的钙活化钾 (Maxi calcium-activated potassium channel) 通道阻滞剂。1,12-Dodecanediamine 可以降低单通道电流幅值、平均通道打开时间和通道打开频率。1,12-Dodecanediamine 有望用于细胞电信号转导机制的研究。
    1,12-Dodecanediamine
  • HY-P10594

    Ras Endocrinology
    Myr-Arf1(2–17) 是一种肌氨酸化的多肽,用于模拟 Arf1 蛋白在细胞膜上的定位和功能。Myr-Arf1(2–17) 可用于研究卵泡黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体 (LH/CGR) 的脱敏机制。
    Myr-Arf1(2–17)
  • HY-P5285

    Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lunasin 是一种生物活性肽,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞,抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。
    Lunasin
  • HY-149734

    Bacterial Infection
    MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
    MA220607
  • HY-P10365

    Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) Others
    VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加,激活 GPR64,引发下游的 Gs,Gq,G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
    VPM-p15
  • HY-W341499

    Endogenous Metabolite Others
    5-Formyl-2'-deoxyuridine 是 DNA 受 γ-射线或某些化学物质氧化作用时,胸腺嘧啶5-甲基基团氧化生成的产物。5-Formyl-2'-deoxyuridine 作为 DNA 氧化损伤的一种标志物,可以用于研究 DNA 损伤和修复机制。5-Formyl-2'-deoxyuridine 也被用于与 RecA 蛋白衍生的寡肽进行化学交联的研究。
    5-Formyl-2'-deoxyuridine
  • HY-130337

    Antibiotic Bacterial Infection
    Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic)。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性,特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
    Teicoplanin A2-2
  • HY-P2170

    XOMA-629

    Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    XMP-629 (XOMA-629) 是一种阳离子 α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629 通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629 对 Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenesand 具有抗菌活性。
    XMP-629
  • HY-148629

    JNK Neurological Disease
    GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。
    GDC-0134
  • HY-108708

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69
  • HY-153040

    Bach1-IN-1

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    HPPE (compound 236) 是具有口服活性且有效的 Bach1 抑制剂。Bach1 是 cap'n'collar 型碱性区亮氨酸拉链因子家族 (CNC-bZip) 的转录因子,可调控线粒体代谢,降低葡萄糖利用率。HPPE 可用于银屑病、多发性硬化症和 COPD 的研究。
    HPPE
  • HY-108963

    PKC Leukotriene Receptor Cancer
    LY 170198 是一种蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂和 LTD4拮抗剂。LY 170198 有望用于肿瘤促进、癌基因激活、蛋白质磷酸化、信号转导中的反馈机制以及细胞对生长因子的反应的研究。
    LY 170198
  • HY-15847
    HS38
    3 篇文献验证

    DAPK Cardiovascular Disease
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂,Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
    HS38
  • HY-P99171

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    吉伏组单抗 Gevokizumab 是一种有效的抗 IL-1β 抗体,通过变构机制负向调节 IL-1β 信号。Gevokizumab 降低 IL-1β 对 IL-1 受体 I 型 (IL-1RI) 信号受体的结合亲和力,而不影响 IL-1 反调节诱饵受体 (IL-1 受体 II 型)。
    Gevokizumab
  • HY-N1913A
    Danshensu sodium
    3 篇文献验证

    Dan shen suan A sodium; Salvianic acid A sodium

    Keap1-Nrf2 NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) SARS-CoV Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    丹参素钠盐 Danshensu (Dan shen suan A) sodium 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu sodium 可减少活性氧 (ROS) 的产生,上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu sodium 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性,EC50 为 0.97 μM。Danshensu sodium 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu sodium
  • HY-N1913
    Danshensu
    3 篇文献验证

    Dan shen suan A; Salvianic acid A

    Keap1-Nrf2 NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) SARS-CoV Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    丹参素 Danshensu (Dan shen suan A) 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 可减少活性氧 (ROS) 的产生,上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性,EC50 为 0.97 μM。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu
  • HY-114331

    MAP3K FLT3 PAK STK33 Trk Receptor Neurological Disease
    DLK-IN-1 (Compound 14) 是具有口服活性和血脑屏障透过性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 可抑制 Flt3PAK4STK33TrkA。DLK-IN-1 减少 p-c-Jun。DLK-IN-1 可用于阿尔兹海默症研究。
    DLK-IN-1
  • HY-170484

    MAP3K p38 MAPK Neurological Disease
    KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂,Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50=95 nM),从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性,可对其神经保护特性进行进一步研究。
    KAI-11101
  • HY-N0585

    (Rac)-NCTD

    Endogenous Metabolite Cancer
    (Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    (Rac)-Norcantharidin
  • HY-14243

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor VEGFR Tie Cancer
    CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂,其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶,例如胰岛素受体 (IR),血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2),血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
    CEP-14083
  • HY-118534

    BRN-2209058

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    Cyclobutyrol 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
    Cyclobutyrol
  • HY-118534A

    BRN-2209058 sodium

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    Cyclobutyrol sodium 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol sodium 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol sodium 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol sodium 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
    Cyclobutyrol sodium
  • HY-170974

    Fungal Infection
    SDH-IN-20 (compound A19) 是一种抗真菌剂,对 Verticillium dahliaR. solaniEC50 值分别低于 3.0 μg/mL 和 2.87 μg/mL。SDH-IN-20 通过作为高效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂发挥其强效抗真菌作用,其 IC50 值为 29.33 μM。SDH-IN-20 显著破坏了 R. solani 的细胞膜完整性和菌丝形态。
    SDH-IN-20
  • HY-161280

    PROTACs FLT3 Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLTPROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
    PROTAC FLT-3 degrader 3
  • HY-D0936

    Fluorescent Dye Others
    SPQ是被检测和测量膜离子传输机制的产品。
    SPQ
  • HY-124021

    Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    2-萘基苄基醚 Benzyl 2-naphthyl ether 是一种在研究芳香族致敏剂对斑马鱼胚胎影响中被提及的化合物,可引起斑马鱼胚胎形态异常和基因表达变化,其毒性机制部分与AHR有关,还可能有其他独立于AHR的机制。
    Benzyl 2-naphthyl ether
  • HY-170595

    PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K Cancer
    PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶,由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53c-MYC 的表达,从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分,HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分,HY-170596) 以及 Linker (黑色部分,HY-W019543) 组成[1]。
    PROTAC LZK-IN-1
  • HY-155726

    Others Others
    Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
    Cy-FBP/SBPase-IN-1
  • HY-135164

    Insecticide Inflammation/Immunology
    Lonchocarpic Acid 在 LPS 或 Poly(I:C) 诱导的神经炎症中具有与 Lonchocarpine 相同的抗炎机制。
    Lonchocarpic acid
  • HY-165544

    Others Neurological Disease
    Decamethonium chloride 是一种去极化型神经肌肉阻断剂,可用于研究肌肉松弛剂的作用机制。
    Decamethonium chloride
  • HY-D1732

    Fluorescent Dye Others
    FITC-hyodeoxycholic acid 是一种具有 FITC 标记的 hyodeoxycholic acid,可用于研究 hyodeoxycholic acid 的作用机制。
    FITC-hyodeoxycholic acid
  • HY-100527

    Fungal Infection
    AN2718 通过 OBORT 机制抑制蛋白质的合成,从而抑制真菌的生长。
    AN2718
  • HY-P10211

    Antibiotic Bacterial Infection
    Virgiligicin 是一种革兰氏阳性活性抗生素 (antibiotic),具有双重聚异戊二烯磷酸酯结合机制,可阻止耐药性的发展。
    Virgilagicin

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