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Potassium Channel Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-44153
Potassium Channel
Neurological Disease
KV2 channel inhibitor -1 是一种选择性 KV 2 通道抑制剂,对 KV 2.1 和 KV 2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor -1 对 KV 1.2 具有良好的选择性 (IC50 >10 μM)。 KV2 channel inhibitor -1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上,并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
HY-49066
HY-15736
HY-100257
HY-155058
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-10035
T-Type calcium Channel Inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor ) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium Channel Inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor ) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-P2949
HY-P2785
HY-P2785A
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-P3014
Potassium Channel
Others
Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的,是钾通道 (potassium channel ) 的抑制剂,Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM, 170 pM, 86 pM 和 6000 pM。
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P5931
Potassium Channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channel s 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-151450
HY-151452
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor ) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel . Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channel s. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-P2710
HY-P5177
HY-U00309
HY-105917
Endovion; NS3728
Chloride Channel
Others
Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道) ,也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
HY-B1221
HY-147691
HY-N5101
HY-75867
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-B1221R
HY-P5179
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
HY-B0407AS
HY-B0545S
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-B0545
HY-111325
HY-156664
HY-156669
HY-N6691
3-Veratroylveracevine
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
HY-P1281
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-126583
Calcium Channel
Cancer
Nemadipine-A 是 EGL-19 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel ) 的特异性抑制剂。Nemadipine-A 是一种细胞渗透性 L 型钙通道抑制剂,可使对 TRAIL 抗性的癌细胞对该配体敏感。
HY-101942
HY-B0552
HY-B0552A
HY-108335
HY-12949
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-12949A
HY-P5942
HY-P5943
HY-14657
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channel s (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P5793
HY-14462
HY-107756
HY-14256
HY-16126
L-651582; CAI
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channel s ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel -mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-14834A
HY-P5154
HY-151891
Potassium Channel
Cancer
TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel ) 抑制剂,IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低,并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-14656
HY-12507
HY-12778
HY-156335
VU245
Others
Others
VU0531245 是一种 SLACK 通道 抑制剂 (IC50 : 2.1 μM)。
HY-135407S
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5869
HY-B0285
HY-B0285A
HY-B0545R
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-N1847
HY-B0433A
HY-15707
HY-D0143
HY-118628
ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channel s ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-P0189
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-B0405
HY-B0405A
HY-W415121
HY-D0143B
Parasite
Potassium Channel
Infection
硫酸奎宁水合物
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel ) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa 5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
HY-D0143A
HY-P3065
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel ),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel ),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
HY-160589
HY-106818A
HY-116704
HY-107319
HY-16723
HY-P0189A
HY-157557
HY-W009724
2-APB
Calcium Channel
TRP Channel
Others
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
HY-12345
HY-41076
HY-B0285B
HY-W032013
HY-P5804
HY-P1073
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channel s ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel -mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-B0433B
HY-101096
HY-N0172
HY-N7511
HY-132818
HY-15376
HY-107349
HY-P5184
HY-16952A
(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
苄普地尔盐酸盐水合物
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel ) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+ , K+ channel ) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+ /Ca2+ 交换 (NCX1 ) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
HY-103371
HY-P1410
HY-B0317
HY-113147A
HY-B0317C
HY-N0601
HY-12082A
HY-112279
HY-161085
HY-B0317A
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channel s ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-P1410A
HY-113147B
HY-P1427
HY-149944
HY-16126R
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (Standard)是 Carboxyamidotriazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channel s ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel -mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-B1243
HY-B0703
HY-128933
HY-150539
HY-12596
HY-W010668
HY-D0143R
HY-B0317B
HY-12155
HY-N3710
HY-B0552AR
HY-B0246
HY-B0405S
HY-N0066
HY-147909
HY-101256
HY-P1403
HY-P5805
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-111747
HY-N6778
HY-118387
HY-B0285AR
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channel s ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-124687
HY-100244
HY-19366
HY-B0405AR
HY-160591
HY-15125
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-100545
HY-108586
HY-10955
HY-B0151S
HY-B0151S1
HY-B0151S2
HY-B0517A
HY-106855
HY-101547
HY-N2077
HY-126653
HY-118328
HY-106439
HY-P5818
HY-15082
HY-101507
HC-608
TRP Channel
Cancer
Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5 ) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
HY-113147AS
HY-B0317AS
HY-B0285BR
HY-B0317R
HY-19062
HY-B0211
HY-100750
HY-B0211A
HY-135328
HY-P5899
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-110189S1
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate-d4 (sodium)
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-B0402A
HY-113618A
HY-B0402
HY-18063
HY-17611
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-103308
HY-B0285AS
MK-870-15 N3 hydrochloride
Apoptosis
TRP Channel
Sodium Channel
盐酸阿米洛利-15 N3
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-B0317S1
HY-P5802
HY-B0317AS1
HY-B0575
HY-16671
HY-100611
HY-14656S
HY-100230A
HY-103623
HY-150541
HY-134559
HY-14656R
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-101238
HY-14656S1
HY-B1704A
HY-136189
HY-147005
HY-B1704
HY-155236
HY-18723
HY-B0317S
HY-B0317BS
HY-W032013S
HY-W032013S1
HY-15292
Others
Cardiovascular Disease
S107 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的化合物,通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
HY-B0246R
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-B0402B
HY-157131
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-135328AS
(±)-Norverapamil-d7 (hydrochloride); D591-d7 (hydrochloride)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-135328S
HY-P5796
HY-20587
HY-100727
HY-108465
HY-N1469
HY-N5006
HY-147391
HY-117765
HY-110189S
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0563B
HY-B0563
HY-B0317BR
Amlodipine benzenesulfonate (Standard)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
苯磺酸氨氯地平 (标准品)
Amlodipine (besylate) (Standard) 是 Amlodipine (besylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B0473
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
美贝维林盐酸盐
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channel s ),抑制细胞内钙的积累。
HY-P1282
HY-134094
HY-N0066S
HY-137986
HY-D1543
DNA Stain
Infection
Pyronin B 是一种有机阳离子染料,可用于细菌、霉菌和核糖核酸的染色。Pyronin B 也可作为小型疏水性 (SH) 蛋白通道抑制剂。
HY-108461
HY-P5873
HY-122167
HY-107349R
HY-B0563A
HY-108577
Potassium Channel
Neurological Disease
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
HY-108577A
Potassium Channel
Neurological Disease
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-N1584
HY-B0151
HY-B0402S1
1-Adamantanamine-d6 ; 1-Aminoadamantane-d6
Apoptosis
CDK
SARS-CoV
Bcl-2 Family
Influenza Virus
Orthopoxvirus
金刚烷胺-d6
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-N1462
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐
Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
HY-18600A
HY-18600
HY-B0267AS
HY-P1282A
HY-B0517
HY-114608
HY-110011
HY-P3655
Calcium Channel
Others
Agelenin 是一种由 35 个氨基酸组成的多肽。Agelenin 可从阿格莱尼科蜘蛛 Agelena opulenta 中分离得到。Agelenin 与昆虫特异性钙通道抑制剂结构相似。
HY-B1440
Calcium Channel
Monoamine Oxidase
Ethaverine hydrochloride 是罂粟碱的衍生物,可抑制心脏 L 型钙通道 (calcium channel )。Ethaverine hydrochloride 是一种外周血管扩张剂和抗痉挛剂。Ethaverine hydrochloride 可用于外周血管疾病的研究。
HY-107349S
HY-P5140
HY-157784
HY-119934
HY-N6688
HY-13422
UL-FS-49; UL-FS-49CL
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
HY-B0551
HY-B0551A
HY-101789
HY-136589
HY-146334
HY-144802
HY-12520B
HY-P5855
HY-160903
HY-30234A
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel ) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-154832
HY-122135
HY-B1386
HY-69359
(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-100712
HY-148800
HY-P5165
HY-120751
HY-30234
HY-B0166A
HY-129122
HY-117825
HY-B0563S1
HY-120026
HY-155017
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-13812
HY-100831
HY-14834
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-B0703S
HY-116746
Calcium Channel
Neurological Disease
Clopimozide 是一种具有口服活性的、抗精神分裂症剂,可抑制 [3H]nitrendipine 结合,IC50 值为 17 nM。Clopimozide 是一种钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂。Clopimozide 可用于阴性和阳性精神分裂症症状的研究。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel ) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-B1739
HY-110189
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
孕烯醇酮钠盐
Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-A0064
HY-14275
HY-108583
HY-B0114
HY-16696
HY-N0042
HY-P1426
HY-B0575R
HY-P5816
HY-160593
HY-162322
HY-B0517AR
HY-122700
HY-B0422
HY-147377
HY-13422A
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
HCN Channel
Cardiovascular Disease
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-B0563BS
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-B0563AR
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channel s ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-A0135
HY-N3729
HY-132133
HY-146380
HY-B0632A
HY-B0211R
HY-B0151R
HY-P1346
HY-148304
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-148304A
HY-22044
HY-108575
HY-160592
HY-P1346A
HY-A0057
HY-A0057A
HY-108585A
HY-108585
HY-122605
HY-122015
HY-18600AS
HY-P1426A
HY-111036
TRP Channel
Others
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
HY-161104
HY-12521
HY-16916
HY-100612
Chloride Channel
Others
T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
HY-N1584AR
HY-B0112
HY-B0517S
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-120294
HY-126985
HY-P1105
HY-101840A
HY-103310
HY-P5790
HY-114920
HY-B1448
HY-B1494
HY-120033
HY-132201
HY-B1751C
HY-B0166G
HY-142050
HY-155635
HY-W357818
GX
Sodium Channel
ERK
MEK
NF-κB
Cancer
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channel s ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1410B
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-148866
HY-100238
HY-122697
HY-108974
HY-B1751B
HY-B1751F
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-14828
SMP-986
mAChR
Metabolic Disease
Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
HY-P5863
HY-101840
HY-B0422S
HY-A0064S
HY-B0267
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
奥昔布宁
Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-B0495
HY-107212
HY-106454
Norfludiazepam
Calcium Channel
Neurological Disease
N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) 是苯二氮卓类化合物 (如 Flurazepam) 的长效代谢物。N-Desalkylflurazepam 抑制 L-型电压门控钙通道, 对 Cav 1.2 和 Cav 1.3 的 IC50 值分别为 55 µM 和 37 µM。
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-118170
Chloride Channel
Others
T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1 ) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导,并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50 为 8.4 μM。
HY-P3507
HY-P5160
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-B1751
HY-137563
HY-B0166S6
HY-B0211S
HY-119961
Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
Others
Cardiovascular Disease
(+)-甲哌卡因
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-P1410C
HY-B0114S2
HY-N0822
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-B0185A
HY-P5146
HY-14275S1
HY-A0064R
(±)-Verapamil hydrochloride (Standard); CP-16533-1 hydrochloride (Standard)
Calcium Channel
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸维拉帕米 (标准品)
Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-163387
HY-17437A
HY-14186
HY-P3507A
HY-P5853
HY-P5817
HY-B0551S
HY-126401
IQB-875 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Elgodipine (IQB-875 free base) 是一种具有口服活性的二氢吡啶钙拮抗剂和抗心绞痛化合物。Elgodipine 抑制 T 型和 L 型钙通道 (IC50 : 分别为 32 和 2.3 nM)。Elgodipine 降低全身血管阻力并改善心脏收缩功能。
HY-149305
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-17385
HY-B0162A
HY-119322
HY-W020468
HY-B1751A
HY-B0162
HY-B1751E
HY-B0166S2
HY-B0166S3
HY-B0166S4
HY-B0166S5
HY-P2700
HY-149662
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-15206
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB
Glutathione S-transferase
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
依他尼酸钠
Ethacrynic acid (Etacrynic acid sodium) sodium 是一种利尿剂。Ethacrynic acid sodium 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-123245
HY-B0252
HY-B0114S1
HY-P2699
GrTx; ω-GsTx SIA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channel s 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
HY-119645
(-)-Mitragynine
Opioid Receptor
Calcium Channel
Neurological Disease
Mitragynine ((-)-Mitragynine) 是一种精神类化合物。Mitragynine 对 μ-阿片受体 (μ-opioid receptors) 有较高的亲和力,通过作用于脊椎上的 μ- 和 δ- 阿片受体来发挥镇痛作用。Mitragynine 可抑制神经母细胞瘤细胞 Ca2+ 通道 (calcium channel ) 电流,也能抑制豚鼠输精管对电刺激的抽搐反应。具有止痛、止咳、止泻、肾上腺素能和抗疟活性。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-12533
HY-144801A
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channel s )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-17437
HY-152182
TRP Channel
Cancer
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-153952
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-161272
HY-163455
HY-158155
HY-106904
HY-13295
HY-B0166
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-108538
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-101422
HY-B0185
HY-B1751D
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-146155
HY-16952
HY-B0185B
HY-162246
HY-158183
Chloride Channel
Others
NMD670 是骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂,具有口服活性。NMD670 可增强肌肉对运动命令的兴奋性,增强神经肌肉传递,恢复肌肉功能并改善肌肉的活动能力。NMD670 具有良好的安全性,在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-N0603
HY-B0185AS1
Lignocaine-d6 hydrochloride
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-12496
HY-19960
HY-B1357
HY-B0114S
HY-N1369
HY-N0747
HY-117833
HY-108974S
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-144801
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-103268
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-107212R
HY-B0267R
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
奥昔布宁(Standard)
Oxybutynin (Standard)是 Oxybutynin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-148825
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-151198
HY-15206S1
HY-15206S
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0166S
HY-B0166S1
HY-B1640R
Etacrynic acid (Standard)
Glutathione S-transferase
NF-κB
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Ethacrynic acid (Standard) 是 Ethacrynic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-23196S
Potassium Channel
米诺地尔-d10
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-B0252S
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-135746
HY-101422A
HY-118472
HY-13295S
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
HY-14600
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-12811
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
HY-B0495S1
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W037817
HY-B0162S
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-B0252R
HY-B0162AR
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13750
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-100001
HY-12637
HY-119980
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13295R
HY-B0166R
HY-N0252
HY-B0185S1
HY-B0185AS
HY-B0495S
LTG-13 C3 ,d3 ; BW430C-13 C3 ,d3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪 13 C3 ,d3
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-118689
HY-124304
HY-148129
TRP Channel
Cardiovascular Disease
TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad
Potassium Channel
氢氯噻嗪-13 C6
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-12533R
HY-A0170R
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-B0185S
HY-B0252S1
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-B0185R
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-B0166GL
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-12708
HY-B0407A
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-P1136
HY-B0563C
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-144652
HY-146158
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
WX-081,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-B0495S3
Autophagy
Sodium Channel
拉莫三嗪-13 C2 ,15 N
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-B1357R
HY-112544
PA-6
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR 2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR 2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR 2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR 2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-139426A
trans-ML-SI3
TRP Channel
Autophagy
Cancer
(rel)-ML-SI3 是 ML-SI3 (HY-139426) 的异构体。ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 阻断 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 可防止溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-14600R
HY-B0495S6
HY-B0252S3
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-106577R
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cibenzoline (Standard)是 Cibenzoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980S
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-12946A
HY-12946
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-N0603R
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0822
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-119101
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-10341R
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔(Standard)
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0166S8
L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
L-抗坏血酸-13 C6
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166GLR
HY-B0267A
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-B1033
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0493R
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-N1934
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-139426
HY-70057R
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
Safinamide (Standard)是 Safinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-148862
HY-148863
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-B0267AR
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-146468
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-L119
215 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel )、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel )、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel )和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel )。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含215种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L011
1,404 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 膜转运蛋白/离子通道库收录的 1,404 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L158
4,694 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,694 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L028
858 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 858 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L165
199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L145
487 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了487 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1543
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166G
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0166GLR
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) (Standard)是 L-Ascorbic acid (GMP Like) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100545
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERG ,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
HY-100168
Biochemical Assay Reagents
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100168B
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-B0166G
HY-W357818
GX
Biochemical Assay Reagents
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0166GLR
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) (Standard)是 L-Ascorbic acid (GMP Like) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2785A
HY-P5920
HY-P2949
HY-P2785
HY-P5921
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-P3014
Potassium Channel
Others
Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的,是钾通道 (potassium channel ) 的抑制剂,Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM, 170 pM, 86 pM 和 6000 pM。
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P5931
Potassium Channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel . Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channel s. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-P2710
HY-P5177
HY-P5179
HY-P1281
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5942
HY-P5943
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P5793
HY-P5154
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5869
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0189
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P3065
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel ),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel ),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
HY-P0189A
HY-P5804
HY-P1073
HY-P5184
HY-P1410
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Peptides
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P1410A
HY-P1427
HY-P1403
HY-P5805
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channel s ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-P5818
HY-P5899
HY-P5802
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5796
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P1282
HY-P5873
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P1282A
HY-P3655
Calcium Channel
Others
Agelenin 是一种由 35 个氨基酸组成的多肽。Agelenin 可从阿格莱尼科蜘蛛 Agelena opulenta 中分离得到。Agelenin 与昆虫特异性钙通道抑制剂结构相似。
HY-P5140
HY-P5855
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-P5165
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-P1426
HY-P5816
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P1346
HY-P1426A
HY-P1105
HY-P5790
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channel s ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1410B
HY-P5863
HY-P3507
HY-P5160
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-P1410C
HY-P5146
HY-P3507A
HY-P5853
HY-P5817
HY-P2700
HY-P2699
GrTx; ω-GsTx SIA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channel s 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-W037817
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-P1136
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-K1052
MCE Amphotericin B, Sterile 来源于结节链霉菌(Streptomyces nodosus ),是一种多烯类抗真菌抗生素,可与真菌细胞膜的固醇类物质结合,形成跨膜通道,导致细胞内物质外漏到膜外,破坏真菌正常代谢并引起死亡,从而用于抑制真菌和酵母的污染。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0407AS
Chlorpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel ,sodium channel 的拮抗剂。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-B0545S
Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-135407S
N-Desethyl Oxybutynin-d5 (hydrochloride) 是 N-Desethyl Oxybutynin hydrochloride 的氘代物。N-Desethyl Oxybutynin 是 Oxybutynin 的活性代谢产物。Oxybutynin 是一种抗胆碱能药,抑制电压依赖型 K+ 通道。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0151S
Pregnenolone-d4 是 Pregnenolone 的氘代物。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S1
Pregnenolone-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S2
Pregnenolone-d4 -1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-113147AS
L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-110189S1
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-14656S
Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-14656S1
Diltiazem-(acetoxy-d3 ) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-W032013S
1-Octanol-d17 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channel s ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-W032013S1
1-Octanol-d2 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channel s ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-135328AS
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-110189S
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0267AS
Oxybutynin-d11 (chloride) 是 Oxybutynin chloride 的氘代物。Oxybutynin chloride 是一种抗胆碱能药,抑制血管 Kv 通道,IC50 为 11.51 μM。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种抗痉挛活性分子,抑制钙通道 (calcium channel ) 电流。Fenoverine 引发横纹肌溶解。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-B0703S
Eslicarbazepine acetate-d4 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel ) 的双抑制剂。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-18600AS
Azimilide-d8 (dihydrochloride) 是 Azimilide dihydrochloride 的氘代物。Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
HY-B0517S
Mepivacaine-d3 是 Mepivacaine 的氘代物。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0166S6
L-Ascorbic acid-d2 是 L-Ascorbic acid 的氘代物。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂[2]
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0551S
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 能抑制 TASK-1,TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,EC50 分别为 410 nM,37 μM 和 9 μM。
HY-B0166S2
L-Ascorbic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S3
L-Ascorbic acid-13 C-2 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S4
L-Ascorbic acid-13 C-3 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S5
L-Ascorbic acid-13 C-4 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0185AS1
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-B0166S
L-Ascorbic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166S1
L-Ascorbic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-23196S
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0185S1
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0185S
N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0166S8
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103310
炔烃
MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC ) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。MRS1845 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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