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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-129046E
Ribonuclease A (DNase & Protease Free), Recombinant
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶 A (不含 DNase 和蛋白酶), 重组
RNase A (DNase & Protease Free), Recombinant 是一种核酸内切酶,可以在牛胰腺中找到。RNase A (DNase & Protease Free), Recombinant 通过水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基来纯化 DNA。RNase A (DNase & Protease Free), Recombinant 调节细胞生长、增殖、分化和迁移,并具有抗肿瘤活性。
HY-143315
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-106395
SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
替利那韦
Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-169102
Virus Protease
Infection
CHIKV nsP2 protease-IN-1(compound J13) 是一种具有口服活性的非结构蛋白 2 蛋白酶 (non-structural protein 2 protease )抑制剂,对 CH S27 的 EC50 值为 0.39 μM。CHIKV nsP2 protease-IN-1 可用于基孔肯雅病毒的研究。
HY-131577
Dispase II, Dispase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
分散酶
Neutral protease, Paenibacillus polymyxa (Dispase II, Dispase) 是一种中性蛋白酶和有效的的纤连酶和 IV 型胶原酶。Neutral protease, Paenibacillus polymyxa 可用于将完整的表皮与真皮分离,并将培养物中的完整上皮片与基质分离。
HY-N12129
Cathepsin
Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases ) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα , IIβ ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
HY-E70365A
HY-129046H
DNA/RNA Synthesis
Others
重组核糖核酸酶A (不含蛋白酶&DNase, 无动物源)
RNase A, Recombinant (Protease & DNase free, animal free) 将 RNA 3' 端裂解到嘧啶上,并在每个嘧啶残基上积极裂解 RNA。RNase A, Recombinant (Protease & DNase free, animal free) 在缺乏金属离子或辅助因子的情况下催化单链 RNA 的水解。重组牛胰核糖核酸酶 A,经色谱纯化,不含动物源性成分、DNases 和 Proteases 。
HY-E70420
HY-N2565
HIV Protease
Apoptosis
Infection
罗莎白素
Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有研究 H2 O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
HY-173554
HSV
Infection
MPXV I7L protease-IN-1 (compound 11) 是猴痘病毒 I7L 蛋白酶 (Monkeypox virus I7L protease ) 抑制剂,IC50 值为69 nM。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-151197
HIV Protease
Infection
HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 非肽抑制剂,可用于艾滋病的研究。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-E70531
HY-E70372
HY-155076
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
HY-169166
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
HY-149264
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 抑制剂,IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 具有抗冠状病毒活性。
HY-114080R
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-128971
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-N4155
EBV
HIV Protease
HSV
Infection
Cancer
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-12946
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-143314
HY-143313
HY-161722
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 (compound A8) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 OVID-19 Main Protease MPro 抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 在 DPPH 实验中显示出良好的抗氧化活性,其 IC50 为 0.36 mg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 对 Klebsiella 具有较好的抑菌活性,其 IC50 为 1.19 mg/mL。
HY-168050
Virus Protease
Infection
nsP2 Protease-IN-1 是一种强效的不可逆共价 Chikungunya (CHIKV) 病毒的 nsP2 半胱氨酸蛋白酶的抑制剂,IC50 值为 60 nM。nsP2 Protease-IN-1 表现出抗阿尔法病毒的强效活性,抑制 CHIKV 和 VEEV 的复制,EC50 值分别是 0.01 µM 和 0.3 µM。
HY-129046B
Ribonuclease A DNase & Protease Free
DNA/RNA Synthesis
Others
RNase A, Bovine Pancreas (Ribonuclease A) (DNase & Protease Free) 是核糖核酸酶,一种广泛使用的核酸内切酶,通过特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基来发挥作用。RNase A, Bovine Pancreas (DNase & Protease Free) 常用于细胞周期测定实验。
HY-12946A
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-119293
HY-172977
HY-123415
HY-P2518
HY-159847
HY-P0283
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV-1, HIV-2 Protease Substrate 是 HIV-1,HIV-2 蛋白酶的底物。HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-E70530
HY-P1308
HY-N13896
Ser/Thr Protease
Infection
Aureoquinone 是一种广谱蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Aureoquinone 抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和磅蛋白酶,IC50 值分别为 11.4 μg/mL、14.5 μg/mL、17.8 μg/mL、7.1 μg/mL 和 8.7 μg/mL。
HY-174320
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-112 (Compound 6f) 是一种具有口服活性的非肽类 SARS-CoV-2 main protease 抑制剂,IC50 为 6.48 μM。SARS-CoV-2-IN-11 具有强效抗病毒活性,且对 WI-38 细胞具有低细胞毒性 (IC50 :53.81 μM)。SARS-CoV-2-IN-112 可用于冠状病毒 COVID-19 研究。
HY-P1308A
HY-19101
Kallikrein
Cardiovascular Disease
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease ) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
HY-151250
HY-E70567
Ser/Thr Protease
Others
GlyCOUPER protease 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸残基、重复序列组成的融合蛋白柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。
protease
HY-U00261
HY-P10244
Caspase
Others
Ac-YVAD-FMK 是 caspase 1 样蛋白酶 (caspase 1-like protease ) 的抑制剂。
HY-P2973
Aspergillus acid protease
Others
Others
酸性蛋白酶
Aspergillopepsin I (Aspergillus acid protease) 是一种天冬氨酸内肽酶,催化水解蛋白质中的肽键,具有广泛的特异性。
HY-P0297
HY-N14925
HY-155379
Virus Protease
Infection
β-Herpesvirus protease-IN-1 (compound 19) 是一种 β-herpesvirus 蛋白酶抑制剂,对 HCMVPro 和 HHV6Pro 的 IC50 分别为 2.5 μM 和 0.33 μM。
HY-P4773
HSV
Infection
HSV-1 Protease substrate 是 1 型单纯疱疹病毒 (HSV-1) 蛋白酶的肽底物,pH 7.5 时裂解的特异性常数 (kcat /Km ) 为 5.2 M- 1 s-1 。
HY-N12716
HY-112558
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-100227
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 活性。
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 活性。
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-E70194
HY-50736
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
HY-172437
HY-15282
HY-19400
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin (MS grade) 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-P2828
HY-120331
HIV
HIV Protease
Infection
U-89360E 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂。U-89360E 抑制 HIV-1 野生型、V82D 突变体和 V82N 突变体的蛋白酶,Ki 分别为 20 nM、560 nM 和 2100 nM。
HY-U00346
HY-P2519
HY-126034
HY-108882B
HY-100229
HY-P2519A
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-107468
HY-N4330
HY-P3150
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K
Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白质和清除核酸制剂中的污染。
HY-108882D
DNA/RNA Synthesis
Others
重组脱氧核糖核酸酶I (不含蛋白酶&RNase, 无动物源)
Recombinant DNase I (Protease & RNase free, animal free) (EC 3.1.21.1) 脱氧核糖核酸酶是一种降解 DNA 的酶, 在细胞外 DNA 的裂解中起着关键作用, 对限制炎症反应和维持体内平衡至关重要。外源性脱氧核糖核酸酶在炎症性疾病和癌症中发挥有益作用。本品为重组牛胰腺脱氧核糖核酸酶 I,通过色谱纯化,不含动物源性成分、RNase 和蛋白酶,含有甘氨酸作为稳定剂。
HY-120390
HIV Protease
HIV
Infection
L 694746 是 L-689502 (HY-U00261) 的代谢产物。L 694746 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,IC50 为 1 nM,Ki 为 0.34 nM。
HY-139399
JNJ-67856633
MALT1
Cancer
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-108717B
Protease K (NGS grade)
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K (NGS级)
Proteinase K (Protease K) (NGS grade) (EC 3.4.21.64) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有高效的酶活性和广泛的底物特异性。Proteinase K 能优先分解与疏水性氨基酸、含硫氨基酸、芳香族氨基酸 C 末端邻接的酯键和肽键,常被用于降解蛋白生产短肽。本品为 NGS 级别,无 Nickase 残留,核酸残留 ≤5pg/mg。
HY-111074
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10300R
SCH 900518 (Standard)
Reference Standards
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦 (Standard)
Narlaprevir (Standard)是 Narlaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-E70331
HY-E70354
HY-126046
ClpP
Bacterial
Infection
ACP1b 是 ClpP 蛋白酶 (ClpP protease ) 的激活剂,Kd 为 3.2 μM,并具有抗菌活性。ACP1b 可抑制脑膜炎奈瑟菌 N. meningitidis 和流感嗜血杆菌 H. influenzae ,MBC 分别为 16 和 8 μg/mL。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-E70326
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-127034
HY-127039
HY-153921
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-10235S
HY-100229R
HY-168732
Parasite
Infection
MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsin L-like protease (CATL) 的抑制剂,可以抑制 Trypanosoma cruzi 中的 CRZ 和 Trypanosoma brucei 中的 CATL,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.02 μM。
HY-150790
HY-13512
HY-10235R
HY-155556
HY-18234
HY-17542
SARS-CoV
Infection
PLpro inhibitor 是一种 papain-like protease (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.6 µM。PLpro inhibitor 还以 IC50 为 5.0 µM 和 EC50 为 21.0 µM 来抑制 SARS-CoV-2 PLpro 。
HY-B0190
HY-B0190B
HY-18234A
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-156651
EDP-235
SARS-CoV
Infection
Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases 的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
HY-14588S1
HY-N2006
HY-17634
ABT-493
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
HY-B0190A
HY-14588S2
HY-120528
HY-169055
HY-169419
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2-IN-108 (Compound 29) SARSCoV-2 木瓜样蛋白酶 (SARSCoV-2 papain-like protease ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。SARS-CoV-2-IN-108 可抑制病毒复制,EC50 为 0.21 µM。
HY-14434
BMS-650032
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿舒瑞韦
Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-W415273
HY-120528A
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-13512R
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-18234AR
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-120288
Cathepsin
Infection
Metabolic Disease
AM4299B 是硫醇蛋白酶 (thiol protease ) 的抑制剂。AM4299B 抑制牛脾组织蛋白酶 B (cathepsin B )、人肾组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和木瓜蛋白酶 (papain ),IC50 分别为 0.7、0.5 和 20 μM。AM4299B 可用于骨质疏松症研究,有潜力用作抗寄生虫剂。
HY-123517A
Enterovirus
Infection
DC07090 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-B0190AR
HY-125148
HIV Protease
Infection
AQ148 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =137 nM)。AQ148 对 HIV-1 , HIV-2 和 SIV 的天冬氨酸蛋白酶抑制作用的 IC50 值分别为 1.5 μM, 3.4 μM 和 5 μM。
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-17634R
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
Glecaprevir (Standard) 是 Glecaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM
HY-106161
HY-118057
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-14434R
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿舒瑞韦 (Standard)
Asunaprevir (Standard) 是 Asunaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性[5]
HY-N2996
HIV Protease
Infection
灵芝酮二醇
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
HY-117043
Deubiquitinase
SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,K i 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-N2006R
HY-125551
HY-10237S
HY-108285
HY-E70563
HY-10237R
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
SARS-CoV
MMP
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-P2729
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-106161S1
HY-121514
MMP
Others
Talopeptin 是一种可以由链霉菌 MK-23 产生的金属蛋白酶抑制剂。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-144742
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 2.23 µM 和 25.2 µM。
HY-17367
HY-134820
MALT1
Inflammation/Immunology
MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。
HY-16773
GS-9451
HCV Protease
BCRP
P-glycoprotein
Infection
Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 的抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp 、MRP1 和 MRP2 ,IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
HY-19476
Virus Protease
Infection
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
HY-I0179
HY-120712
HY-17367A
HY-172090
Ser/Thr Protease
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease ,MASP ) 的抑制剂,可抑制 MASP2 和 MASP3 ,IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
HY-157804
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-120673
HY-17367R
HY-W371165
Complement System
Inflammation/Immunology
C1s-IN-1 trihydrochloride (Compound A1) 是 C1s 蛋白酶 (C1s protease ) 的选择性抑制剂,Ki 为 5.8 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 可抑制 C1s 对 C2 的裂解,IC50 为 85 μM,可抑制经典途径的激活,IC50 为 22 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 是凝血酶 (thrombin ) 的竞争性抑制剂,Ki 为 51.2 μM。
HY-144736
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-4 (Compound 34e) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 DENV2 和 ZIKV 的 NS2B/NS3蛋白酶的 IC50 值分别为 0.69 µM 和 1.04 µM。
HY-144740
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-5 (Compound 25b) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV2 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 0.67 µM 和 4.38 µM。
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。
HY-153076
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-3 (compound 87) 是一种有效的 flaviviruse 抑制剂。 Flaviviruses-IN-3 可降低 WNV (西尼罗河病毒) 蛋白酶的活性,抑制率为 54%。
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-17367S5
HY-P3208
HY-E70392
HY-150784
SARS-CoV
Infection
XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-150786
SARS-CoV
Infection
PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂, 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-P3208A
HY-150789
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 (compound GRL-0617) 是一种 SARS-COV-2 类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-150783
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-120863
HY-16593
HY-18234B
HY-N2355
SARS-CoV
Others
澳茄新碱
Solasurine 是一种可以从 Solanum surrattence 中分离得到的甾体生物碱。Solasurine 能与 C3-样蛋白酶 (SARS-CoV-2 主蛋白酶) 的氨基酸 Phe8、Pro9、Ile152、Tyr154、Pro293、Phe294、Val297、Arg298 相互作用。
HY-123608
HY-19232
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性,并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中,USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-168584
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-102 (example 58) 是一种 SARS-CoV 木瓜蛋白酶样蛋白酶 ( SARS-CoV PLpro ) 抑制剂,IC50 <100 nM。
HY-147278A
HY-161401
HY-146998
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 3CL 蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力。
HY-147278
HY-122453
HIV Protease
Infection
Palinavir 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 和 2 型 (HIV-2) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.5-30 nM。Palinavir 具有抗病毒活性。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P4035
HCV
Infection
HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain) 是一种 HCV NS4A 肽,由 18-40 的 NS4A 蛋白残基组成,可提高 NS3 蛋白酶的催化效率。
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro-IN-1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂,其 IC50 值为 95 μM,是八氢异色胺支架的特定立体异构体,指导P1位点咪唑。
HY-N9528
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-148099
HY-33900
HY-P10608
HCV
Infection
KK4A peptide 是一种源自于丙型肝炎病毒 (HCV ) 的非结构蛋白 4A (NS4A) 的小肽,显著增加了 NS3 蛋白酶的催化效率。KK4A peptide 可用于深入了解 HCV NS3 蛋白酶的功能和机制,进而推动针对 HCV 感染的研究。
HY-P2794
HY-N10420
(-)-Hinokinin
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-136703
HIV Protease
Infection
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
HY-126085
(±)-L-Alliin
SARS-CoV
Infection
(±)-Alliin 是大蒜的主要活性成分。(±)-Alliin 被认为是 SARS-CoV-2 (Mpro ) 的虚拟抑制剂。
HY-161729
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-3 (compound 26R) 是一种有效的 木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。PLpro-IN-3 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性, EC50 为 4.3 μM。
HY-136298A
SARS-CoV
Infection
X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-N9366
HY-NP017
HY-N4332
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-148481
HY-144644
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-D1080
1,5-EDANS
Fluorescent Dye
Others
EDANS (1,5-EDANS) 是一种新型的淬灭荧光底物 (fluorogenic substrate ),用于通过共振能量转移分析逆转录病毒蛋白酶。
HY-157778
HY-152101
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效,对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。
HY-P1635
HY-169380
HY-136298
SARS-CoV
Infection
(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-172553
HY-E70389
HY-P3159
HY-N10420R
(-)-Hinokinin (Standard)
Reference Standards
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Standard) 是 Hinokinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-D1079
DNA Stain
Others
EDANS sodium 是一种有效的荧光底物 。EDANS sodium 是基于 FRET 的核酸探针和蛋白酶底物的供体。EDANS sodium 通常与 DABCYL 或 DABSYL 配对。EDANS sodium 的最佳吸收和发射波长分别为 λabs = 336 nm 和 λem = 490 nm。
HY-148073
HY-W013964
HY-P3159A
HY-149931
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
肠肽酶
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-145263
HY-126085R
(±)-L-Alliin (Standard)
Reference Standards
SARS-CoV
Infection
(±)-Alliin (Standard) 是 (±)-Alliin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Alliin 是大蒜的主要活性成分。(±)-Alliin 被认为是 SARS-CoV-2 (Mpro ) 的虚拟抑制剂。
HY-N4333
HY-N4331
HY-E70226
HY-E70193
HY-145435
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS-CoV-2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki =32.1 pM),可用于预防 SARS-CoV-2 病毒复制,用于 COVID-19 的研究。
HY-120659
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-161177
PROTACs
Ras
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
HY-108883
Fibrinolysins, Human plasma; Serum tryptase, Human plasma; TAL 05-00018, Human plasma
ERK
Inflammation/Immunology
纤溶酶,来源于人血浆
Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶,可降解许多血浆蛋白,包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂,可以与各种细胞类型直接相互作用,包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
HY-P0078
HY-N15154
Cathepsin
HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-33900R
HY-163186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-13 (compound 20j) 是一种共价的 SARS-CoV-2 蛋白酶 (MPro) 抑制剂,IC50 值是 19.0 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-13 具有抗病毒活性,EC50 值是 138.1 nM。
HY-W129596
HY-122542
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂,用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-152097
HY-N1739
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-148310
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-2 (compound 78) 是一种有效的 flaviviruses 抑制剂。 Flaviviruses-IN-2 可降低 WNV (西尼罗河病毒)蛋白酶活性,抑制率为 56%。
HY-P2780
HY-W141825
HY-163347
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa ) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN-3 还对相关丝氨酸蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN-3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-143422A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
HY-15287
HY-152200
HY-D1080R
1,5-EDANS (Standard)
Fluorescent Dye
Others
EDANS (1,5-EDANS) (Standard) 是 EDANS 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EDANS (1,5-EDANS) 是一种新型的淬灭荧光底物 (fluorogenic substrate),用于通过共振能量转移分析逆转录病毒蛋白酶。
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-N8471
HY-P2191
HY-172350
SARS-CoV
Infection
WEHI-P8 是一种有口服活性的冠状病毒木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。WEHI-P8 可抑制 SARS-CoV-2 PLpro,其 IC50 值为 12 nM。WEHI-P8 具有良好的细胞活性,其 EC50 为 298 nM。WEHI-P8 可保护小鼠免受 SARS-CoV-2 引起的肺部和脑部长期症状的影响。WEHI-P8 可用于新冠病毒感染后遗症相关的研究。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-161762
HY-143714
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-N1739R
HY-125959
HY-15287S1
HY-15287R
HY-15287AR
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦 (Standard)
Nelfinavir (Mesylate) (Standard) 是 Nelfinavir (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-144820
Ser/Thr Protease
Infection
JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA ) 蛋白酶抑制剂,对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
HY-131905S
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-W027544
7-Methoxycoumarin-4-acetic acid
Fluorescent Dye
Others
MCA (7-Methoxycoumarin-4-acetic acid) 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板激活因子 (PAF)。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-134596
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134597
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 21。SENP1-IN-4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134594
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134595
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 30。SENP1-IN-2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
HY-125959R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ucf-101 (Standard) 是 Ucf-101 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ucf-101 是一种选择性和竞争性的促凋亡蛋白酶 Omi/HtrA2 抑制剂,抑制 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。Ucf-101 对各种其他丝氨酸蛋白酶的活性极低 (IC50 >200 μM)。Ucf-101 在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。Ucf-101 对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,并且还具有一定的神经保护作用。
HY-D2342
Fluorescent Dye
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-137303
FAGLA
Bacterial
Others
FA-Gly-Leu-NH2 (FAGLA) 是蛋白酶的二肽类底物,能够被嗜热菌蛋白酶和中性蛋白酶水解,并显示出 pH 依赖性的 kcat/Km 变化。
HY-15256A
BI 201335 sodium
HCV Protease
Infection
Faldaprevir sodium 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir sodium 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir sodium 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-108462
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-124469
Bacterial
Infection
UM-C162 是一种苯并咪唑衍生物,可以拯救线虫免受金黄色葡萄球菌感染。UM-C162 可阻止生物膜形成,而不会干扰细菌活力。UM-C162 可介导金黄色葡萄球菌溶血素、蛋白酶和凝集因子产生的中断。UM-C162 有潜力用作控制金黄色葡萄球菌感染的抗毒力剂。
HY-N14193
HY-101877
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-130366
HY-P4443
Fluorescent Dye
Others
Ac-GAK-AMC 是一种荧光底物,可以用于测定蛋白酶活性。AMC(7-amino-4-methylcoumarin)是一种荧光基团,在存在蛋白酶的条件下,蛋白酶会将 Ac-GAK-AMC 水解成产生荧光的产物。
HY-173305
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是 SARS-CoV-2 的木瓜样蛋白酶和主蛋白酶的非共价竞争性双抑制剂,对木瓜样蛋白酶的 Ki 为 0.2 μM ,对主蛋白酶的 Ki 为 1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗 SARS-CoV-2 领域的研究。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-N14772
Ser/Thr Protease
Infection
Laccaridione A 可以抑制抗丝氨酸蛋白酶的活性,Laccaridione A 对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的 IC50 分别为 14.7 μg/mL、2.5 μg/mL、18.8 μg/mL、7.2 μg/mL 和 18.2 μg/mL。
HY-P1759A
HY-P2821B
HY-P2895
Clostridiopeptidase B
Endogenous Metabolite
Others
梭菌蛋白酶
Clostripain(Clostridiopeptidase B) 是一种从梭状芽孢杆菌(Clostridium histolyticum )中分离出的蛋白水解酶,具有酯酶、酰胺酶和蛋白酶活性,并且是一种高度特异性的靶向精氨酸羧基肽键的蛋白酶。
HY-106920
KNI 272; Kynostatin; NSC 651714
HIV Protease
Infection
Kynostatin 272 (KNI 272) 是一种高效的 HIV 蛋白酶抑制剂。Kynostatin 272 通过模拟 HIV 蛋白酶作用的底物过渡态来抑制 HIV 蛋白酶的活性,从而阻止 HIV 病毒复制的关键步骤。Kynostatin 272 为开发 HIV/AIDS 的药物提供了重要的研究基础。
HY-17041
TMC114 Ethanolate
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇
Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-101877R
HY-144646
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
HY-124379
HY-19236
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-P4349
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-173199
Virus Protease
Infection
PRRSV-IN-1 (Compound 4s) 是一种 PRRSV 的 nsp4 蛋白酶抑制剂。PRRSV-IN-1 抗 PRRSV 的 EC50 值为 0.45 μM,与 nsp4 蛋白酶结合的 Kd 值为 29.24 pM,抑制 nsp4 蛋白酶的 IC50 值为 80.36 pM。PRRSV-IN-1 可用于抗病毒感染领域的研究。
HY-153045
Deubiquitinase
Cancer
BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
HY-P4349A
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-116537
HY-158307
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-P2054
HY-G0009
HY-121240
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-176175S
HY-12821
HY-100604
HY-171781
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂,具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-17041R
HY-125494
SC-55389A
HIV
Infection
Droxinavir (SC-55389A) hydrochloride 是一种抗病毒化合物,可作为 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-N14403
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上,阻止病毒 RNA 的逆转录过程,从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-P2630
HY-136143
HY-N2786
HY-W702986
HY-P4543
HY-P1260
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-N14773
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Laccaridione B 可以抑制抗丝氨酸蛋白酶的活性。Laccaridione B 对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的 IC50 分别为 10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL 和 3.0 μg/mL。Laccaridione B 对 L-929、K-562 和 HeLa 细胞也具有很强的抗增殖活性,IC50 分别为 2.4 μg/mL、1.8 μg/mL 和 13.9 μg/mL。
HY-120880
HY-P10657
HY-P10355
HY-136986
HY-P1006
HY-P4451
HY-U00282
HY-D1685
HY-120132
HIV
Infection
KNI-102 是一种有效的抗 HIV 剂,对 HIV 蛋白酶的 IC50 值为 100 nM。
HY-P4777
HY-P1260A
HY-117793
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-P2628
Fluorescent Dye
Others
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-137565
HY-10242
HY-P3009
HY-162981
SARS-CoV
Cancer
PLpro-IN-7 (compund 83)是一种新型木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro )抑制剂,IC50 为3 nM。
HY-17540
HY-19194
HY-145349
HY-E70203
HY-P1645
HY-P4368
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-P4496
HY-P3947
HY-13447A
HY-13447
HY-E70393B
HY-15667
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N5068
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
HY-P3794
HY-125571
HY-154975
HY-162474
HY-E70227
HY-162984
HY-153121
RAY1216
SARS-CoV
Infection
Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶慢紧抑制剂,Ki 为 8.6 nM。
HY-139794
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-14351
HY-137872
Biochemical Assay Reagents
Others
L -亮氨酸-4-硝基苯胺盐酸盐
L-Leucyl-4-nitroanilide hydrochloride 是一种常用于各种生化测定的底物,用于测量裂解肽键的酶(如蛋白酶)的活性。L-Leucine p-nitroanilide hydrochloride 具有独特的化学性质,使其能够被这些酶裂解,从而形成一种称为 p-nitroaniline 的黄色产物。这使其成为检测和量化生物样品(如血液或组织提取物)中蛋白酶活性的有用工具。
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-B0182
HY-10243
HY-146649
HY-112716
HY-P3208B
HY-137495A
HY-139732
HY-B2196
HY-137495
HY-161365
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-2 (Compound 16) 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM。
HY-N8205
HY-N5185
Fungal
Infection
Cyclothiazomycin 选择性抑制肾素活性,不抑制胃蛋白酶、天冬氨酸、丝氨酸、硫醇蛋白酶和金属蛋白酶。Cyclothiazomycin 具有较弱的抗真菌活性。
HY-17367S
HY-E70393C
HY-147845
HY-17367S1
HY-139866
HY-N0556
HY-148481A
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-10 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂,其 IC50 为13.39 nM。
HY-116815
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA ),可用于 HCV 感染的研究。
HY-168917
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
9-AMN 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (SARS-CoV-2 PLpro ) 的抑制剂,可抑制其去泛素化 (DUB) 活性和蛋白酶活性,IC50 分别为 4.55 µM 和 4.15 µM。9-AMN 可在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV 变体 Delta 和 Omicron 的复制,IC50 分别为 1.04 µM 和 2.35 µM。
HY-P1449
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-N10934
HY-108910C
HY-P4658
HY-138558
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
HY-169256
SARS-CoV
Infection
ZINC4497834 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 的抑制剂。ZINC4497834 可用于抗 COVID19 研究。
HY-137840
HY-139683
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 5 是一种中间体,用于靶向 3C 和 3CL 蛋白酶,包括: SARS-CoV-2 Mpro 的抗病毒活性分子。
HY-159655
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-17367S4
HY-15148S1
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-15148R
HY-12412
HY-169012
HY-173459
SARS-CoV
Infection
N-0920 是一种高效的 TMPRSS2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 nM。N-0920 能有效抑制 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 在 Calu-3 细胞中的入侵,其 EC50 值分别为 300 和 90 pM。
HY-16511
HY-156459
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-12 (compound D026) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-P1449A
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-151611
HY-129563
HY-B0496R
HY-171045
HY-N8520
HY-P1918
HY-E70548
HY-16709
HY-W736950
Insecticide
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活 TEV 蛋白酶的活性。
HY-17367AR
HY-W800837
ADC Linker
Cancer
t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit 是一种可被蛋白酶切割的 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit 二肽。Val-Cit 二肽可被细胞蛋白酶切割,并具有可与胺发生偶联反应形成酰胺的游离羧酸。可在酸性条件下去除 Boc 以显示游离的一级胺,可用于各种反应,例如偶联或还原胺化。
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-B0182R
HY-112818
HY-E70197A
HY-138698
HY-P1918A
HY-E70554
HY-E70554A
HY-143423
MALT1
Cancer
MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-E70553
HY-171164
Drug Intermediate
Infection
Nirmatrelvir analog-1 (Compound 234) 是 Nirmatrelvir (HY-138687) 的类似物。Nirmatrelvir analog-1 可作为药物中间体用于合成半胱氨酸蛋白酶。
HY-114164F
HY-176232
HY-163109
HY-P5727
HY-144644A
HY-90001
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-114164E
HY-114164C
HY-114164G
HY-B0689S
HY-E70197
μ-Calpain
Cathepsin
Others
钙蛋白酶-1
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
HY-114164D
HY-147844
HY-E70525A
Proteasome
Inflammation/Immunology
快速型α2巨球蛋白,人血浆
Alpha 2 Macroglobulin, Human Plasma, Fast Form 是一种广谱蛋白酶抑制剂,是 Alpha 2 Macroglobulin 的快速形式 (Fast Form)。Alpha 2 Macroglobulin 还有一种慢速形式 (Slow Form)。慢速形式 Alpha 2 Macroglobulin 能够将活性蛋白酶引诱到其分子笼中,随后“标记”其复合物并进行消除。快速形式 Alpha 2 Macroglobulin 是慢速形式的变构产物,当蛋白酶被 A2M 诱饵区捕获,诱饵区附近的内部硫醇酯键发生化学裂解产生。Alpha 2 Macroglobulin 还促进细胞迁移以及细胞因子、生长因子和受损细胞外蛋白的结合。Alpha 2 Macroglobulin 在炎症、免疫和感染领域均有研究意义。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-114164
HY-161762A
Influenza Virus
Cancer
(E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
HY-P99593
HY-172969
HY-E70198
HY-143216
HY-13865
HY-10756
HY-152009
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 1.4 µM。
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-126822
Elastase
Others
MDL27324 是中性粒细胞蛋白酶的抑制剂。MDL27324 可被细胞吸收,对摄入的荧光素化免疫复合物的蛋白水解具有适度的抑制作用(200 μM,抑制率为 20%)。
HY-115753
HY-118355
HY-143216A
HY-N3502
HY-143424
MALT1
Cancer
MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
HY-78726
Amprenavir phosphate; GW 433908
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦
Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-78726A
Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-N15009
HY-P5313A
HY-163318
HY-P1313
HY-N10076
HY-150242A
Liposome
Others
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是基于 legumain 的底物序列设计的多肽。Legumain 是一种半胱氨酸蛋白酶。Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 可作为用于药物递送的支架。
HY-P5313
HY-E70562
Biochemical Assay Reagents
Infection
Mucinase StcE 是一种由产志贺毒素大肠杆菌 (Enterohemorrhagic Escherichia coli , EHEC) 分泌的金属蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶家族。Mucinase StcE 通过特异性切割糖基化黏蛋白 (mucins) 的肽链骨架,在病原菌感染过程中发挥重要作用。
HY-P4039
HY-129169
HY-N15010
HY-18234C
HY-E70228
Ser/Thr Protease
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-153752
Ser/Thr Protease
Cancer
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK ,IC50 s 为 50-500 nM。
HY-173421
SARS-CoV
Infection
(H)S(OMe)-DFR-kbt (compound 9) 是一种有效的 TMPRSS2 选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。(H)S(OMe)-DFR-kbt 可用于 SARS-CoV-2 的研究。
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS-Cov-2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS-CoV-2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-155654
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-10(27h)是一种有效的 Mpro 抑制剂, IC50 值和 EC50 值分别为 10.9 nM 和 43.6 nM。 SARS-CoV-2 Mpro-IN-10 可用于 SARS-CoV-2 病毒的研究。
HY-134435
Fluorescent Dye
Others
Z-Arg-AMC hydrochloride 是胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的荧光底物 (fluorogenic substrate )。Z-Arg-AMC hydrochloride 可用于研究胰蛋白酶的活性 (Ex/Em=355/460 nm)。
HY-160036
HY-162777
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-93 (compound 24) 是 SARS-CoV-2 和 HCoV-OC43 的抑制剂。SARS-CoV-2-IN-93 可用于抗病毒研究。
HY-173514
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-42 (compound C5) 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,其IC50 为 33.6 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-42 可用于 SARS-CoV-2 的研究。
HY-153045A
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-P4004
HY-144464
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-1 (化合物 16b-3) 是一种有效、选择性和不可逆的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 116 nM。
HY-159985
SARS-CoV
Infection
Jun13728 是一种有效和共价的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。Jun13728 可用于 SARS-CoV-2 抗病毒研究。
HY-17430
HY-N1910
HY-E70393D
HY-W047799
HY-78726R
HY-172206
Parasite
Infection
TSO-13 是克氏锥虫 Crypanosoma cruzi 的主要半胱氨酸蛋白酶 Cruzipain 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。TSO-13 可在 Vero 细胞中抑制 T. cruzi ,IC50 为 1.9 μM。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-10241S
HY-14588S
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-P1313A
HY-162414
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-84 (compound 20) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 的 3CL 蛋白酶 (3CL Pro) (IC50 : 369.5 nM)。
HY-161352
Virus Protease
Infection
NPI52 (Compound E1) 是一种口蹄疫病毒 3C 蛋白酶 (FMDV 3Cpro ) 抑制剂,在 FRET 和细胞检测实验中测定的 IC50 值分别为 0.05 和 0.11 µM。
HY-17003
HY-N15268
HY-124360
HY-100397
Elastase
Inflammation/Immunology
Elastatinal 是一种有效和竞争性的弹性蛋白酶 (elastase ) 抑制剂,Ki 为 0.21 μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,Elastatinal 更有效地抑制胰弹性蛋白酶。Elastatinal 对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶没有活性。
HY-159633
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-5 (compound 21) 是一种 PLPro 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 91.14 nM。PLpro-IN-5 具有广谱抗病毒作用,尤其针对 SARS-CoV、MERS-CoV、SARS-CoV-2。
HY-P1312
HY-P10344
Fluorescent Dye
Infection
MCA-AVLQSGFR-Lys(Dnp)-Lys-NH2 是一种用于荧光共振能量转移 (FRET) 蛋白酶测定的荧光底物。MCA-AVLQSGFR-Lys(Dnp)-Lys-NH2 用于测量 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性。
HY-17007
HY-112128
HY-169817
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-151990
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.10、0.06 µM。
HY-P991137
HY-151991
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN-2 (compound 9d) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.21, 0.07 µM。
HY-164868
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-106 (compound 19) 是一个 SARS-CoV-2 类木瓜蛋白酶 抑制剂,对类木瓜蛋白酶和病毒复制的IC50 值分别为 0.44 μM 和 0.18 μM。
HY-P3026
HY-N13960
HY-P1312A
HY-153574
HY-P1998
Others
Others
Pepsinostreptin是一种酶抑制剂,具有抑制胃蛋白酶的活性。Pepsinostreptin能够与胃蛋白酶形成1:1复合物,并显著抑制其活性。Pepsinostreptin的活性使其在研究蛋白酶抑制和相关生物学过程中具有重要的应用潜力。
HY-125495
HY-N0556R
HY-148482
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) (Deubiquitinase ) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
HY-112968
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸蛋白酶,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-111532
ClpP
Bacterial
Infection
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP ) 抑制剂。
HY-170504
HY-P1310
HY-90001S
HY-78726S
Amprenavir phosphate-d4 ; GW 433908-d4
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦-d4
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-116700
HIV Protease
HIV
Infection
Hinnuliquinone 是一种 C2 对称二聚非肽真菌代谢物抑制剂,可抑制 HIV-1 蛋白酶。Hinnuliquinone 是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌色素,可从 Nodulisphorium hinnuleum 中分离出来。
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸蛋白酶,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-163628
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-20 (compound MPI100) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-20 具有抗病毒活性,其 EC50 值为 3.4 μM。
HY-13487
Deubiquitinase
Cancer
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47 ) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
HY-170969
HIV
HIV Protease
Infection
HIV-1 inhibitor-81 (Compound 14g) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 1.6 nM。HIV-1 inhibitor-81 具有一定的抗病毒活性,对 HIV-1 的 EC50 为 250 nM。
HY-P4465
Fluorescent Dye
Others
Gly-Arg-pNA 是一种用于测量蛋白酶活性的荧光底物。Gly-Arg-pNA 发生水解并释放荧光产物对硝基苯胺。对硝基苯胺在紫外光照射下呈荧光状态,可发出荧光信号。
HY-44370
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly 是一种蛋白酶可裂解的 ADC 连接子,N 端带有 Boc 基团,可用于开发抗体-药物偶联物 (ADC)。Boc 基团可在温和酸性条件下脱保护,形成游离胺。
HY-W653853
HY-112254
HY-P10577
HY-114996
ADAMTS
Inflammation/Immunology
ADAMTS-5 Inhibitor 是一种有效的 ADAMTS-5 (aggrecanase-2) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。ADAMTS-5 Inhibitor 的功能选择性比 ADAMTS-4 (aggrecanase-2) 高出 40 倍以上。
HY-P1826
CD74
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-19303A
HY-N12384
HY-N3352
Others
Others
Lycernuic acid A 是一种从 Lycopodium cernuum 中分离得到的锯齿烯三萜。
HY-19303B
HY-150682
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki : 0.17 nM,rabbit FXIa Ki : 0.5 nM)。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
HY-19303
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-18200
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-152220
SARS-CoV
Infection
SPR39 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.252、3.38、7.88 µM。SPR39 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-18236
HY-E70005N
HY-P1310A
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-162762
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-90001R
HY-143427
MALT1
Cancer
MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
HY-E70130
Others
Others
蜗牛酶
Snailase, Snail gastrointestinal 是一种由 20 多种酶组成的酶混合物,常被用于酶解纯化的黄酮苷。Snailase 可从消化道中提取而获得,它包括纤维素酶、蔗糖酶、半纤维素酶、果胶酶、多聚半乳糖醛酸酶、蛋白酶等。
HY-90001S2
HY-130136A
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-152224
SARS-CoV
Infection
SPR41 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.184, 0.252, 14.4 µM。SPR41 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-N15294
HIV
HIV Protease
Infection
3β-Hydroxy-27-p-Z-coumaroyloxyurs-12-en-28-oic acid (compound 8) 是一种三萜酯类 HIV-1 蛋白酶抑制剂,具有用于艾滋病的抗逆转录病毒联合治疗的潜力。
HY-78726S2
Amprenavir phosphate-13 C6 ; GW 433908-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
夫沙那韦-13 C6
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-170599
HY-N2306
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-168430
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-30 (compound 29) 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶(SARS-CoV-2 3CLpro )的有效抑制剂,其 IC50 和 EC50 分别为 0.04 和 0.3 μM。
HY-14853
HY-147031
Deubiquitinase
Cancer
JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶 抑制剂,对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-17430S1
HY-N6773
HY-159638
HIV Protease
Infection
Elunonavir (GS-1156) 是一种 HIV 蛋白酶 抑制剂,具有高耐药屏障和出色的代谢稳定性。Elunonavir 能够克服快速 CYP 介导的代谢,从而显着延长半衰期并有可能减少给药频率而无需药代动力学增强剂。
HY-90001S1
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-121282
Pecazine
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-P4417
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-121282A
Pecazine hydrochloride
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-129047D
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-17430S
HY-19837
HY-NP019
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Endogenous Metabolite
Infection
Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物,而丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂,具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-18200B
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-P4406
Fluorescent Dye
Others
Abz-AGLA-Nba 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Abz-AGLA-Nba 水解释放氨酰基苯甲亚胺 (Abz-AGLA) 和 2-萘氨酰基 (Nba)。该水解反应产生的产物 Abz-AGLA 在紫外光照射下有荧光,能发出荧光信号。
HY-W399297R
HY-W591424
HY-10722
HY-138687
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157403
SARS-CoV
Infection
Jun12682 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的抑制剂。 Jun12682 抑制 PLpro 的Ki 值为 37.7 nM。 Jun12682 在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。 Jun12682 有口服 活性。
HY-B0372A
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新
Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-17430R
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-P3028
HY-P99595
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-13102
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-161371
Ser/Thr Protease
Cancer
VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶 抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin,IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究,例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
HY-P2974
EC 3.4.21.36; Pancreatopeptidase E
Elastase
Metabolic Disease
弹性蛋白酶
Elastase, Porcine pancreas (EC 3.4.21.36) 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链,来源于猪胰腺。Elastase, Porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
HY-P4417A
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC TFA 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4419
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。激发波长和发射波长分别为 351 nm 和 430 nm。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-N1992R
TF-3 (Standard); ZP10 (Standard)
Reference Standards
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-P4323
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-B0190S1
HY-111532B
ClpP
Infection
(3S,4S)-A2-32-01 (compound 24(S,S)),A2-32-01 的活性较低的 (S,S)-对映异构体。A2-32-01 是一种有效的酪蛋白分解蛋白蛋白酶 (ClpP ) 抑制剂。
HY-P10828
HY-10119
HY-P4408
Fluorescent Dye
Others
Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-13965
HY-122700
HY-153573
HY-P4323A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸蛋白酶,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-126361
HY-126361A
HY-137798
Fluorescent Dye
Others
Chromozym PL 是纤溶酶的显色底物,酶解反应可在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中进行。溶解制备 100 μM Chromozym PL,加入水解酶后,可连续观测 405 nm 的对硝基苯胺 (pNA) 的生成,而计算水解产物。
HY-169847
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-10119A
HY-P10858
HY-15287S
HY-P4040
HY-147516
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-21 (compound 10),青霉素砜苄基 C6 衍生物,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 5.3 μM。SARS-CoV-2-IN-21 可用于 COVID-19 研究。
HY-P4419A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P2780A
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-171447
Caspase
Apoptosis
Others
LPT-99 是凋亡蛋白酶活化因子 1 (APAF-1 ) 的拮抗剂。LPT-99 可抑制蛋白酶原 9 (procaspase-9 ) 的活化。LPT99 可抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。LPT99 可有效减轻 Cisplatin 诱导的大鼠听力损失。
HY-125524
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 199 (Compound 2) 是酪蛋白分解蛋白酶 (ClpP ) 的激活剂,Kd 为 0.7 μM。Antibacterial agent 199 对革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus ,Streptococcus pneumoniae 和革兰氏阴性菌 Neisseria meningitidis 具有抗菌活性,MIC 分别为 16,0.5 和 0.5 μg/mL。
HY-109571
HY-N0554
HY-170412
HY-P2751
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-17430S2
HY-P5296
Fluorescent Dye
Others
Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 是一种由荧光团 Dabsyl 标记的肽。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 可用于测试铜绿假单胞菌的 LasA 蛋白酶的肽酶活性。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 具有酶特异性,有应用价值。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-P4416
Fluorescent Dye
Others
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-149767
SARS-CoV
Infection
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
HY-101666
HY-155843
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-44484
SARS-CoV
Infection
MAC-5576 是一种 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂,IC50 为 81 nM。MAC-5576 对 3CLpro (IC50 =0.5 μM)、HAV 3Cpro (IC50 =0.5 μM) 和糜蛋白酶 (IC50 =13 μM) 都具有抑制作用。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病,例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-17007R
HY-N15079
Bacterial
Infection
Arphamenine B 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶。
HY-143426
MALT1
Cancer
MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长,IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
HY-122542B
Thrombin
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂,用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-E70397
HY-163341
HY-14644B
STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
NOD-like Receptor (NLR)
Infection
Inflammation/Immunology
阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
HY-B0372AS
HY-162409
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-B0689
HY-13765
HY-162408
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC ),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-141604
HY-143422
MALT1
Cancer
MALT1-IN-3 (化合物 122) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 0.06 μM。MALT1-IN-3 对 OCI-LY3 细胞中人 IL6/IL10 的IC50 分别为 0.14 和 0.13 μM。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-17007S2
HY-17040
HY-103293
HY-B0689A
HY-D0843
HY-172287
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 连接子,具有 DBCO 基团、Val-Cit 二肽、PAB 基序和 MMAE 弹头。DBCO 基团是一种点击化学手柄,可与叠氮基团发生反应,而 Val-Cit 是一种蛋白酶可裂解的二肽,可通过消除机制将 MMAE 弹头释放到细胞中。
HY-P4038
HCV Protease
Infection
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。Hepatitis C Virus S5A/5B 模拟非结构蛋白 (NS) 的 NS5A/5B 连接,用作研究 HCV NS3 蛋白酶活性的底物。
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV-614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-614(1B) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-P2821
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-P2969
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-N2306R
HY-17007S
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-144648
SARS-CoV
Infection
Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂,与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus
Proteasome
Others
汞溴红
Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
HY-176229
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Mpro/Cathepsin L-IN-2 (Compound 1) 是一种对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ,pIC50 =8.61) 和人组织蛋白酶 L (hCTSL , pIC50 =7.64) 的不可逆双重抑制剂。Mpro/Cathepsin L-IN-2 有望用于 COVID-19 及其他冠状病毒感染的研究。
HY-17003R
HY-132257
SC-002
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Notch
Cancer
Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC )。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043),该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-N7073
HY-P2237
HY-144813
HY-144812
HY-E70525
HY-136887
Bacterial
Infection
Arphamenine B hemisulfate 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B hemisulfate 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B hemisulfate 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶。
HY-N1951
HY-138687R
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-E70018
HY-169092
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PF-07957472 (Compound 4) 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。PF-07957472 在 SARS-CoV-2 感染的 NHBE 细胞中表现出细胞病变作用 (EC50 = 13.9 nM)。PF-07957472 在小鼠的适应性 COVID-19 感染模型中表现出抗病毒作用。
HY-10264B
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-10264
HY-B0372AR
Reference Standards
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新 (Standard)
Bromhexine (hydrochloride) (Standard) 是 Bromhexine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-128345
HY-B0601R
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成,能够通过特定的受体,选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV-600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-600K(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-150600
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV-601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-601I(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
伊多塞班盐酸盐
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-167855
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂,对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-10264A
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-90001S3
rel-ABT 538-d6 ; rel-RTV-d6
Isotope-Labeled Compounds
Infection
利托那韦-d6
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ) 是 rel-Ritonavir 的氘代物。rel-Ritonavir 是 Ritonavir (HY-90001) 的相对构型。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-162525
HIV Protease
Infection
GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-129047
HY-10119R
HY-168259
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-8 (compound 1) 是一种 SARS-CoV 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,对 SARS-CoV-2 PLpro 和 SARS -CoV-1 PLpro 的 IC50 值分别为 5.9 μM 和 0.46 μM。PLpro-IN-8 抑制武汉 SARS-CoV-2 毒株 WK-521,EC50 为 2.7 μM。
HY-138687S1
HY-10119S
HY-152919
ADC Linker
Cancer
Mal-amide-PEG8-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 功能团。马来酰亚胺用于共价结合蛋白质半胱氨酸残基上的游离硫醇。Val-Cit 二肽在细胞内被细胞蛋白酶裂解,从而借助 PAB 结构实现有效载荷输送。
HY-106560
COX
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase ) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶),其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-N6856
HY-107123
ASC-09
HIV Protease
Infection
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1 ,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
HY-W027544S
7-Methoxycoumarin-4-acetic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Fluorescent Dye
Others
MCA-d3 (7-Methoxycoumarin-4-acetic acid3 ) 是 MCA (HY-W027544) 的氘代物。MCA 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板激活因子 (PAF)。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-10119AR
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-W614623
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性,可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-148369
HY-W017158R
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-172214
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
AB-343 是一种选择性 SARS-CoV-2 Mpro 共价抑制剂,IC50 为 8 nM,Ki 为 2.8 nM。AB-343 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其他多种冠状病毒的主蛋白酶,对部分耐药变体也有活性。AB-343 可用于治疗冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-10472
HY-138078
PF-07304814
SARS-CoV
Infection
Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前体,是一种有效的 3CLpro 蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂,也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-113732
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Kazinol F 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的多酚。 Kazinol F 也是一种有效的 Mpro 抑制剂。 Kazinol F 与 Mpro 的两个催化残基(His41 和 Cys145)相互作用并表现出良好的结合亲和力。 Kazinol F 可用于 COVID-19 的研究。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-120516
PAI-1
Cardiovascular Disease
CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50 =30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活,并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50 =19、22 和 18 nM)。
HY-148034
Parasite
Infection
Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (plasmepsin IV ) 抑制剂,对 Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
HY-108717A
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶K (不含DNase&RNase, 无动物源)
Recombinant Proteinase K (DNase & RNase free, animal free) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。本品为分子生物学等级,无动物源性成分,从酵母中重组纯化而得。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性,可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
HY-N0554R
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-D2363
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
HY-144645
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-160700
Deubiquitinase
JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性,抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用,进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-133894
FB2001
SARS-CoV
Infection
Bofutrelvir (FB2001) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 值为 53 nM, EC50 值为 0.53 μM。Bofutrelvir 对几种 SARS-CoV-2 变体具抗病毒作用,EC50 值为 0.26-0.42 μM。Bofutrelvir 联合 Remdesivir (HY-104077) 具有加性抗病毒作用。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-14350
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-170309
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
NZ-804 是口服有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 为 8.9 nM。NZ-804 可抑制 HeLa-hACE2 细胞中的 SARS-CoV-2 复制,EC50 为 14 nM。NZ-804 对多种 CoV 表现出广谱抗病毒活性。NZ-804 可在小鼠和仓鼠模型中减少病毒复制。
HY-E70390
HY-B0689AR
HY-168916
SARS-CoV
Virus Protease
Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM,Ki = 8.8 nM)。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度,并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
HY-124748
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-172199
ClpP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
THX6 是人线粒体蛋白酶 ClpP 的激活剂,EC50 为 1.18 μM。THX6 在 ONC201 耐药细胞 SU-DIPG-VI 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。THX6 抑制线粒体相关蛋白(如 parkin、TFAM、NRF1、SDHA)的表达,导致线粒体功能受损。THX6 影响细胞膜脂质代谢,并表现出抗肿瘤潜力。
HY-124748A
HY-17040R
HY-103293B
HY-150514
PAI-1
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-138540R
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-13765R
HY-103293A
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10264R
HY-N1941
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-P5419A
Biochemical Assay Reagents
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 和 ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) 测定。(Ex/Em = 340/420 nm)
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-162485
Dengue Virus
Virus Protease
Infection
DV-B-120 是登革热病毒 (DENV ) 的竞争性抑制剂,通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶 ,抑制 DENV-1,DENV-2,DENV-3 和 DENV-4,IC50 分别为 5.35,7.39,10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
HY-173362
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-39 (Compound 9d) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,IC50 值为 5.94 µM,在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 值为 9.33 µM,细胞毒性 CC50 值为 289.63 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-39 可用于抗 COVID-19 领域的研究。
HY-15298
MK-5172
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-110210
BODIPY FL,SE
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-FL NHS ester (BODIPY FL, SE) 是一种能透过细胞膜的胺反应性荧光探针。BODIPY-FL NHS ester 的激发/发射波长最大值分别为 502/511 nm。BODIPY-FL NHS ester 稳定性高,对溶剂的极性、pH 及溶剂种类不敏感,在不同的环境条件下均能保持稳定的荧光属性。BODIPY-FL NHS ester 可用于合成蛋白酶底物、活细胞成像、蛋白质标记和免疫分析等方面。
HY-151871
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Infection
ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂,可诱导 HIV-1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV-1 感染细胞杀伤依赖于 HIV-1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
HY-129047A
HY-P5875
HY-15275
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
MK 5172 钾盐
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-107146
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-12637
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
HY-N3373R
HY-W800624
ADC Linker
Cancer
Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。可以用酸去除 Boc 保护基以露出一级胺,该一级胺可用于偶联反应以形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效地将有效载荷释放到细胞中。
HY-N6856R
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-W800621
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基可用哌啶去除,露出一级胺,用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效释放有效载荷到细胞中。
HY-156654
PF-07817883
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883),第二代口服生物可用性,是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro ) 抑制剂,代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好,与安慰剂相似,可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-19145
CI-992
Renin
Cancer
PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用,并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用,PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
HY-170598
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) PROTAC 降解剂。HP211206 可有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM,DC50 为 621 nM。HP211206 具有抗病毒活性。(粉色: H117 (HY-170599); 黑色: 连接子 (HY-B0236); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-41547))
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-173575
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 (Compound 13c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 值为 37.33 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 能够阻断病毒多聚蛋白的切割,并抑制 SARS-CoV-2 的复制。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 有望用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
HY-W800622
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基团可用哌啶去除,露出一级胺,可用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶切割,以有效释放有效载荷到细胞。
HY-W800623
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基团可用哌啶去除,露出一级胺,可用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶切割,以有效释放有效载荷到细胞。
HY-W800625
ADC Linker
Cancer
Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。可以用酸去除 Boc 保护基以露出一级胺,该一级胺可用于偶联反应以形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效地将有效载荷释放到细胞中。
HY-E70005H
Proteasome
Cardiovascular Disease
胶原酶VIII型
Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶,是非特异性蛋白酶和梭菌蛋白酶。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen,可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂,是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物,并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后,可减少 Type VIII collagen 产生,有潜力抑制动脉粥样硬化。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-156515
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-GGFG-(7ethanol-10NH2-11F-Camptothecin) (compound 141) 是 drug-linker conjugate for ADC ,由 7ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。
HY-112205A
Parasite
Legumain
Infection
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumain 抑制剂。其 IC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-15589
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-159911
SARS-CoV
Virus Protease
SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,对 Mpro 的 IC50 为 310 nM,在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点,阻止病毒多聚蛋白的切割,表现出显著的抗病毒活性,并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
HY-N1181
HY-15298R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦 (Standard)
Grazoprevir (Standard) 是 Grazoprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SA
HY-167855S
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
1’-Epi Gemcitabine hydrochloride-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 MRS4833 (HY-167855)。MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂,对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-15941
Fluorescein 5(6)-isothiocyanate; Fluorescein isothiocyanate 5- and 6- isomers
Fluorescent Dye
Others
5(6)-FITC (Fluorescein 5(6)-isothiocyanate) 是一种胺活性衍生物的荧光染料,具有高吸收率和优良的荧光量子产率等特点。FITC 的异硫氰酸基团可与蛋白质上的氨基、巯基、咪唑、酪氨酰、羰基等基团相结合,从而实现包括抗体,凝集素在内的蛋白标记具有广泛的应用,可用于流式细胞术、免疫荧光、蛋白酶测定及偶联等。最大激发/发射波长为 492/518 nm。
HY-B0689S1
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-121282B
Pecazine acetate
Apoptosis
MALT1
Others
Mepazine acetate (Pecazine acetate)是一种药物,具有抑制MALT1蛋白酶活性的活性。Mepazine acetate常被用于研究MALT1在生物学中的作用。Mepazine acetate对小鼠骨髓前体细胞的处理强烈抑制了RANK配体(RANKL)诱导的破骨细胞形成。Mepazine acetate还抑制了多种破骨细胞标志物的表达,如TRAP、猫hepsin K和降钙素。Mepazine acetate的保护作用不受MALT1缺乏的影响。Mepazine acetate的作用机制可能涉及MALT1独立的机制,这一方面在未来的研究中需要加以考虑。
HY-100575
HY-P99016B
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv (solution) 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-14993
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N15365
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Antcin B 是一种 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CL Pro ) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS-CoV-2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COVID-19 的研究。
HY-W088075
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172905
Others
Cardiovascular Disease
BCX-3607 是一种口服有效的组织因子/因子 VIIa (TF-FVIIa ) 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。BCX-3607 通过抑制 TF-FVIIa 复合物阻断外源性凝血途径,显著延长凝血酶原时间 (PT)。BCX-3607 对 TF-FVIIa 的选择性高于其他丝氨酸蛋白酶 (如凝血酶、FXa 等)。BCX-3607 能够减少血栓重量和炎症反应,具有抗血栓和抗炎双重作用。BCX-3607 可用于血栓相关疾病的研究。
HY-P99016A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
HY-170894
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 (compound 8r) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0199 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 对 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的IC50 值分别为 0.00945 μM 和 0.111 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 在纳摩尔范围内表现出高效的抗病毒活性,且未显示出细胞毒性。
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-N0110B
HY-N0110A
HY-N0110
HY-172960
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 (Compound 25) 是一种广谱冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 对多种高风险冠状病毒 (包括 SARS-CoV-2 和 PEDV 等) 具有抑制活性 (IC50 : < 0.6 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 通过增强与 Mpro 保守位点的相互作用实现广谱抑制冠状病毒。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 能够用于抗冠状病毒药物开发。
HY-N1181R
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-163943
SARS-CoV
PIKfyve
Infection
UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂,具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50 =1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50 =60.1 nM; Kd =61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外,UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd =0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化,来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
HY-106958
HBY 097
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合,从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-146580
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
HY-146581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂,IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-W800617
ADC Linker
Cancer
NH2-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接体中间子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-13453
HY-W800619
ADC Linker
Others
NH2-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-129115
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂,它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成,IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-19369
L-685,458
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-15589R
HY-W800620
ADC Linker
Others
NH2-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-P5875A
HY-D2449
Fluorescent Dye
Others
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-W800618
ADC Linker
Others
NH2-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制有效地递送有效载荷。
HY-12594R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (Standard) 是 Paritaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-N0330
HY-14994R
HY-14993R
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-162484
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
HY-N0110R
HY-153228
PBI-0451
SARS-CoV
Infection
Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 共价抑制剂,对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工,从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性,且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发,特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Others
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-161789
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒(HCoV)的主要蛋白酶(Mpro)表现出抗病毒活性(DC50 =27 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制,对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有对肝炎C病毒(HCV)的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达,显示出50%有效浓度(EC50)为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性,其EC50为228.8 pM,选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素(IFN-α)、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明,它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-N0330R
HY-174233
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (Compound LLP019) 是一种PROTAC 降解剂,靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (MPro ),DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体降解,抑制 SARS-CoV-2 复制。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 有望用于 COVID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色:DH03 (HY-32717);黑色:linker (HY-42149);蓝色:Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-组氨酸
D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-162633
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1 ) 抑制剂,IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用,并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Virus Protease
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV ) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 =0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50 =4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-128483
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-W012572R
HY-111832
TeGG
UGT
Infection
Metabolic Disease
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL-60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-128483R
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L012
5,856 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 5,856 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L052
1,448 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁,快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期,另外,虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围,提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势,基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7),S 蛋白 (Spike Glycoprotein, PDB ID: 6VSB),NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP, PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库,进行虚拟筛选,汇总整理出 1,448 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合,是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1080
HY-W027544
7-Methoxycoumarin-4-acetic acid
Fluorescent Dyes/Probes
MCA (7-Methoxycoumarin-4-acetic acid) 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板激活因子 (PAF)。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-134435
Fluorescent Dyes/Probes
Z-Arg-AMC hydrochloride 是胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的荧光底物 (fluorogenic substrate )。Z-Arg-AMC hydrochloride 可用于研究胰蛋白酶的活性 (Ex/Em=355/460 nm)。
HY-P2065
HY-148073
HY-W141825
HY-D2342
Fluorescent Dyes/Probes
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
HY-P2628
Fluorescent Dyes/Probes
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-P4039
HY-N2306R
Aclarubicin (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A(Standard)
Aclacinomycin A (Standard)是 Aclacinomycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Dyes
汞溴红
Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
HY-110210
BODIPY FL,SE
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-FL NHS ester (BODIPY FL, SE) 是一种能透过细胞膜的胺反应性荧光探针。BODIPY-FL NHS ester 的激发/发射波长最大值分别为 502/511 nm。BODIPY-FL NHS ester 稳定性高,对溶剂的极性、pH 及溶剂种类不敏感,在不同的环境条件下均能保持稳定的荧光属性。BODIPY-FL NHS ester 可用于合成蛋白酶底物、活细胞成像、蛋白质标记和免疫分析等方面。
HY-15941
Fluorescein 5(6)-isothiocyanate; Fluorescein isothiocyanate 5- and 6- isomers
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-FITC (Fluorescein 5(6)-isothiocyanate) 是一种胺活性衍生物的荧光染料,具有高吸收率和优良的荧光量子产率等特点。FITC 的异硫氰酸基团可与蛋白质上的氨基、巯基、咪唑、酪氨酰、羰基等基团相结合,从而实现包括抗体,凝集素在内的蛋白标记具有广泛的应用,可用于流式细胞术、免疫荧光、蛋白酶测定及偶联等。最大激发/发射波长为 492/518 nm。
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂,可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-D2449
Dyes
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-108910
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-NP017
PSA; Native human prostate specific antigen protein
Native Proteins
人前列腺特异性抗原
Prostate specific antigen protein (human) 是由前列腺上皮产生的丝氨酸蛋白酶。Prostate specific antigen protein (human) 可用于前列腺癌的研究。
HY-137872
Enzyme Substrates
L -亮氨酸-4-硝基苯胺盐酸盐
L-Leucyl-4-nitroanilide hydrochloride 是一种常用于各种生化测定的底物,用于测量裂解肽键的酶(如蛋白酶)的活性。L-Leucine p-nitroanilide hydrochloride 具有独特的化学性质,使其能够被这些酶裂解,从而形成一种称为 p-nitroaniline 的黄色产物。这使其成为检测和量化生物样品(如血液或组织提取物)中蛋白酶活性的有用工具。
HY-B2196
HY-137840
Enzyme Substrates
马尿酰-L-苯丙氨酸
Hippuryl-L-phenylalaninev 是羧肽酶 (carboxypeptidase) 的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫、神经退行性疾病有关的蛋白酶。Hippuryl-L-phenylalaninev 可用于羧基肽酶活性的测定。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-P1759A
HY-18234C
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-138540R
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2435
Peptides
Others
Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 可用于蛋白酶活性测定。在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中,Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 进行水解反应,计算得到 AMC 的释放速率。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-P4443
Fluorescent Dye
Others
Ac-GAK-AMC 是一种荧光底物,可以用于测定蛋白酶活性。AMC(7-amino-4-methylcoumarin)是一种荧光基团,在存在蛋白酶的条件下,蛋白酶会将 Ac-GAK-AMC 水解成产生荧光的产物。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P4349
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P4349A
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-158307
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
HY-P2054
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P5278
HY-P4492
HY-P2630
HY-P4543
HY-P1260
HY-W011730
HY-P2715
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-120880
HY-P10657
HY-P10355
HY-P1006
HY-P4451
HY-P4777
HY-P1260A
HY-P2628
Fluorescent Dye
Others
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P5060
HY-P4368
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-P4496
HY-P3947
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
HY-P3794
HY-137495A
HY-137495
HY-P1449
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P4658
HY-P1449A
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P1918
HY-P1918A
HY-P5727
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-P5313A
HY-P1313
HY-P5313
HY-P4039
HY-P4004
HY-W047799
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-P1313A
HY-P1312
HY-P10344
Fluorescent Dye
Infection
MCA-AVLQSGFR-Lys(Dnp)-Lys-NH2 是一种用于荧光共振能量转移 (FRET) 蛋白酶测定的荧光底物。MCA-AVLQSGFR-Lys(Dnp)-Lys-NH2 用于测量 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性。
HY-P1312A
HY-P1310
HY-P4465
Fluorescent Dye
Others
Gly-Arg-pNA 是一种用于测量蛋白酶活性的荧光底物。Gly-Arg-pNA 发生水解并释放荧光产物对硝基苯胺。对硝基苯胺在紫外光照射下呈荧光状态,可发出荧光信号。
HY-134113
CBZ-Chromozym TH
Peptides
Others
Z-Gly-Pro-Arg-pNA (z-GPR-pNA) 是一种用于前列腺特异性抗原 (PSA) 激活蛋白酶检测的光度学底物。Z-Gly-Pro-Arg-pNA (z-GPR-pNA) 也可以用于检测胰蛋白酶的活性。
HY-P10577
HY-P1826
CD74
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1310A
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P4417
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4406
Fluorescent Dye
Others
Abz-AGLA-Nba 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Abz-AGLA-Nba 水解释放氨酰基苯甲亚胺 (Abz-AGLA) 和 2-萘氨酰基 (Nba)。该水解反应产生的产物 Abz-AGLA 在紫外光照射下有荧光,能发出荧光信号。
HY-P4209
Peptides
Others
Boc-GRR-AMC 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P4417A
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC TFA 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4419
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。激发波长和发射波长分别为 351 nm 和 430 nm。
HY-P4323
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P10828
HY-P4408
Fluorescent Dye
Others
Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4323A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-137798
Fluorescent Dye
Others
Chromozym PL 是纤溶酶的显色底物,酶解反应可在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中进行。溶解制备 100 μM Chromozym PL,加入水解酶后,可连续观测 405 nm 的对硝基苯胺 (pNA) 的生成,而计算水解产物。
HY-P10858
HY-P4040
HY-P4419A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P5296
Fluorescent Dye
Others
Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 是一种由荧光团 Dabsyl 标记的肽。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 可用于测试铜绿假单胞菌的 LasA 蛋白酶的肽酶活性。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 具有酶特异性,有应用价值。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-P4416
Fluorescent Dye
Others
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-103293
HY-P4038
HCV Protease
Infection
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。Hepatitis C Virus S5A/5B 模拟非结构蛋白 (NS) 的 NS5A/5B 连接,用作研究 HCV NS3 蛋白酶活性的底物。
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-P2237
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-D2363
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-103293B
HY-103293A
HY-P5419A
Biochemical Assay Reagents
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 和 ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) 测定。(Ex/Em = 340/420 nm)
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P5875
HY-P5419
Peptides
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 和 ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) 测定。(Ex/Em = 340/420 nm)
HY-107146
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P5479
Peptides
Others
EE epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是小鼠多瘤病毒中间 T 抗原的 314 至 319 个氨基酸片段。 Glu-Glu 表位肽广泛用作表位标签。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P5875A
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P5471
[Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)
Peptides
Others
Melan-A/MART-1 analog ([Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)) 是一种有生物活性的肽。(这种 Melan-A (26-35) 类似物(第 27 位由 Leu 取代 Ala)显示出比天然 Melan-A (26-35) 更好的 HLA-A*0201 结合特性以及更好的免疫原性和抗原性。 焦谷氨酰 (pGlu)当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K3009
MCE 胰蛋白酶-EDTA (0.25%),无酚红由胰蛋白酶干粉 (来自猪胰腺的蛋白酶混合物,经辐照灭菌) 与 EDTA 混合溶于无钙、镁平衡盐溶液制成,经过滤除菌,可以直接用于培养细胞和组织的消化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99593
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-P99016B
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv (solution) 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
HY-P991137
HY-P99595
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N10934
HY-N8520
HY-17367AR
HY-N3502
HY-78726
HY-N15009
HY-N10076
HY-N15010
HY-18234C
HY-N15588
HY-N1910
HY-78726R
HY-N15268
HY-100397
Source classification
Elastase
Elastatinal 是一种有效和竞争性的弹性蛋白酶 (elastase ) 抑制剂,Ki 为 0.21 μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,Elastatinal 更有效地抑制胰弹性蛋白酶。Elastatinal 对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶没有活性。
HY-N1992
HY-17431
HY-N13960
HY-P1998
HY-N0556R
HY-116700
HY-N12384
HY-N3352
HY-N2802
HY-N15294
HY-N2306
HY-N2306A
HY-N6773
HY-W399297R
HY-N1992R
HY-17431R
HY-125524
HY-N0554
HY-N15079
HY-13765
HY-D0843
HY-N2306R
HY-163742
HY-N7073
HY-N1951
HY-N11288
HY-N6856
HY-W017158R
HY-A0097A
HY-113732
HY-N0554R
HY-13765R
HY-N1941
HY-N144101
HY-N3373R
HY-N6856R
HY-N1181
HY-N15365
HY-W010128
HY-N0110B
HY-N0110A
HY-N0110
HY-N1181R
HY-N0330
HY-N0110R
HY-111355B
HY-N0330R
HY-W012572
HY-128483
HY-W012572R
HY-111832
TeGG
Structural Classification
other families
Classification of Application Fields
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
UGT
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL-60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-128483R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-106161S1
Rupintrivir-d7是氘代标记的Rupintrivir。Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒剂,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-15287S1
Nelfinavir-d4 是氘代标记的 Nelfinavir (HY-15287)。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-131905S
BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a,GT-1b,GT-2a,GT-3a,1a R155X,1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3,0.7,1.0,12,8.0,5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
HY-176175S
HCV-IN-49 是一种氨基磷酸酯衍生物,是一种 HCV 蛋白酶抑制剂。
HY-17367S
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-17367S1
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-B0689S
Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-90001S
Ritonavir-d6 是 Ritonavir 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-78726S
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-W653853
Ritonavir-13 C3 是 13 C 标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-90001S2
Ritonavir-d8 是氘代标记的 Ritonavir (HY-90001)。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-78726S2
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-17430S1
Amprenavir-d4 -1 是 Amprenavir 氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
HY-90001S1
Ritonavir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-17430S
Amprenavir-d4 是 Amprenavir 的氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-15287S
Nelfinavir-d3 是 Nelfinavir 的氘代物。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-17430S2
Amprenavir-13 C6 (VX-478-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Amprenavir. Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
HY-B0372AS
Bromhexine-d3 (hydrochloride) 是 Bromhexine (hydrochloride) 氘代物。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-17007S2
Saquinavir-13 C6 (Ro 31-8959-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Saquinavir (HY-17007). Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性,也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17007S
Saquinavir-d9 (Ro 31-8959-d9 ) 是 Saquinavir (HY-17007) 的氘代物。Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性,也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-90001S3
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ) 是 rel-Ritonavir 的氘代物。rel-Ritonavir 是 Ritonavir (HY-90001) 的相对构型。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-138687S1
Nirmatrelvir-d6 (PF-07321332-d6 ) 是氘代标记的 Nirmatrelvir. Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂。Nirmatrelvir (PF-07321332) 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可用于 COVID-19 研究。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-W027544S
MCA-d3 (7-Methoxycoumarin-4-acetic acid3 ) 是 MCA (HY-W027544) 的氘代物。MCA 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板激活因子 (PAF)。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-167855S
1’-Epi Gemcitabine hydrochloride-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 MRS4833 (HY-167855)。MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂,对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-B0689S1
Indinavir-13 C4 ,15 N (MK-639 (free base)-13 C4 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Indinavir. Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19476
炔烃
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
HY-D2342
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
HY-172287
二苯并环辛炔
DBCO-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 连接子,具有 DBCO 基团、Val-Cit 二肽、PAB 基序和 MMAE 弹头。DBCO 基团是一种点击化学手柄,可与叠氮基团发生反应,而 Val-Cit 是一种蛋白酶可裂解的二肽,可通过消除机制将 MMAE 弹头释放到细胞中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-147278A
Divesiran sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) sodium 是一种siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-147278
Divesiran
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) 是一种 siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 的合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
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