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HEK cell " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ) HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到，是一种 ATP 合酶抑制剂，可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK ) 细胞具有明显的毒性，IC50 为 31 μg/mL。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-P1064
HY-P1064A
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体，IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-19774
HY-134988
HY-P1066A
HIV Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-168758
GABA Receptor
Neurological Disease
Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇，是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流，IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中，Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-169136
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK 293/R2细胞中，EC50 值为13 nM。
HY-120538
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-109039
IW-1973
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase ) 促进剂，增强 NO 信号通路，为血管舒张剂。在 HEK -293 细胞中，Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC，EC50 值为 197 nM。
HY-19775
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK 293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK 293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK 293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK 293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-160811
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-3 (compound 9) 是有效的 hVEGF 抑制剂。hVEGF-IN-3 抑制 HT-29，MCF-7 和 HEK -293 细胞增殖，IC50 分别为 61，142 和 114 μM。
HY-157935
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-3 (compound 23)是 17β-HSD10 抑制剂，其 IC50 值为 5.59 μM。17β-HSD10-IN-3 对 HEK -293 细胞系在 20 μM 范围内无细胞毒性。
HY-164136
17β-HSD
Metabolic Disease
17β-HSD5 inhibitor 1 (Compound 29) 是一种有效的 17β-HSD5 抑制剂，在过表达人类 17β-HSD5 的 HEK -293 细胞中 IC50 值为 2.9 nM。
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-101560
HY-136583
Drug Metabolite
Others
28-Epirapamycin 是 Rapamycin 的一种杂质。Rapamycin 是一种高效特异的 mTOR 抑制剂，在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 0.1 nM。
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂，对 IDO1-HEK 293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-15518
IAP
Cancer
LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK 293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂，其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK -293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-167893
HY-157503
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK -293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-136555
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK 293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
HY-100013C
HY-176487
HY-18332A
HY-118368
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-112683
ASCT
Cancer
V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ，不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK -293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-112683A
ASCT
Cancer
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ，不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK -293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-108576
DuP 996 dihydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸利诺吡啶
TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK 293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
HY-50883
HY-146071
Parasite
Infection
Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂，对 T. brucei 和 HEK 293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
HY-16934
HY-158422
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-16 (compound 5J) 是 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可抑制 HEK 293 细胞生长。
HY-162304
HY-169301
GPR35
Cancer
Gpr35 modulator 1 (compound 1-18) 是 Gpr35 的有效调节剂，在稳定转染了人 GPR35 的 HEK 293 细胞中 IC50 小于等于 100 nM。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-161074
FAP
Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性，可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
HY-102028
Wnt β-catenin
Cancer
KY1220 作用于 Wnt/β-catenin 靶点，使 β-catenin 和 Ras 不稳定，在 HEK 293 报告细胞中的 IC50 值为2.1 μM。
HY-177071
HIV
Infection
Asuptegravir (Compound 1) 是 HIV 整合酶活性的抑制剂。Asuptegravir 在 HEK 293T 细胞中可抑制 HIV (EC50 = 1.08 nM)。Asuptegravir 可用于抗艾滋病/HIV 研究。
HY-W585876
FXR
Metabolic Disease
Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物，能够激活关键核受体 (FXR )，EC50 为 8 μM，在 HEK 293T 细胞中激活 FXR 的 EC50 为 11 μM。
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导)，也能在 HEK -293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-100801
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK -Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-120170
HY-150766
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-1，硼酸衍生物，是一种有效的 KPC-2 抑制剂，其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK -293 细胞显示良好的耐受性，可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
HY-108317
Phosphatase
Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1 ) 抑制剂，在 HEK 293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
HY-114633
Potassium Channel
Others
VU625 是钾离子通道 (potassium channel ) 抑制剂，可以选择性地抑制蚊子 Aedes aegypti 内向整流钾通道 1 (AeKir )，在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 96.8 nM。VU625 可用于杀虫剂的开发。
HY-19608
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
HEK 293 细胞无细胞毒性。
HY-173431
Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R ) 拮抗剂 (pKi : 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK -293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK 293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-122147
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
L-644698 是一种有效且选择性的人重组前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (human recombinant prostaglandin D2 (PGD2) receptor (hDP) ) 激动剂，对 hDP、hEP2、hEP3、hEP4 的 Ki 值分别为 0.9、267、3730、9280 nM。L-644698 可诱导环磷酸腺苷 (CAMP) 生成，其 EC50 值为 0.5 nM。
HY-10219
HY-P990667B
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK -293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-150737
HY-B1167
Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
阿义马林
sodium channel ) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
HY-103538
HY-19889
HY-116895
HY-15888
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK 293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-121764
HY-169603
FAAH
Metabolic Disease
AZ513 是一种可逆性 FAAH 抑制剂，对人类 FAAH 和大鼠 FAAH 的 IC50 分别为 551 nM 和 27 nM。AZ513 可抑制人类 FAAH 转染的 HEK 293 细胞中的花生四烯乙醇胺 (HY-10863) 水解 (IC50 为 360 nM)。
HY-19337
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK 293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-156538
HY-156541
HY-156537
HY-19889A
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂，MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK 293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-114333
1-Octyl 2-oxopentanedioate
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease Cancer
Octyl-α-ketoglutarate (1-Octyl 2-oxopentanedioate) 是一种稳定的，具有细胞渗透性的 α-ketoglutarate，在三羧酸 (TCA) 循环功能失调的细胞中迅速积累，并刺激 prolyl 羟化酶 (PHD ) 活性。此外，Octyl-α-ketoglutarate 竞争性地阻断琥珀酸或富马酸介导的 PHD 抑制。
HY-163198
ASCT mTOR Apoptosis Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 （compound 20k）是一种 ASCT2 抑制剂，在细胞 A549 和 HEK 293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡（apoptosis ）。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-15888A
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK 293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-156543
HY-10219S
HY-156540
HY-167835A
Bacterial
Infection
Tembetarine chloride 是一种可从 Tinospora cordifolia 中分离得到的生物碱，具有抗菌活性。Tembetarine chloride 对小鼠成纤维细胞 (L929) 和人胚胎肾细胞 (HEK 293) 表现出弱细胞毒性，IC50 分别为 1245.33 μg/mL 和 1642.81 μg/mL。
HY-156542
HY-156539
HY-158058
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK 293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-149944
HY-156536
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工，阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-128426
HY-128426R
Dihydromuconic acid (Standard); trans-β-Hydromuconic acid (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid (Standard)是 Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid 是一种内源性代谢产物。
HY-129808
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK 293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-120348
HY-100013B1
HY-124681
HY-162026
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK 293 细胞)。
HY-169622
RAD51
Others
RAD51-IN-9 (Compound 3a) 是一种 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 与 ssDNA 结合，IC50 为 17.85 μM。RAD51-IN-9 对 HEK 293 细胞的 LD50 为 40.21 μM。RAD51-IN-9 能使细胞对丝裂霉素 C (HY-13316) 增敏。
HY-168384
STING TNF Receptor Interleukin Related CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK 293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达，但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK 293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导，表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时，M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ，同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-15039
HY-119695B
HY-115292
HY-158758
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK 293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-B1167R
HY-10219R
HY-119695A
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK 293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-100545
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK -293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性，pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-107404
HY-P5820
HY-158760
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK 293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-119695
HY-126195
ML-090
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Fluoflavine (ML-090) 是一种选择性 NOX1 抑制剂，IC50 为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍，对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50 均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 360 nM。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂，Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性，对 CHO 和 HEK 293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK 293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-174259
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK 293 细胞的变构效力 EC50 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。
HY-168532
HY-B1456A
HY-164587
DOCK
Metabolic Disease
E197 是 DOCK5 的抑制剂，可通过破坏破骨细胞的足突带结构，从而抑制骨吸收（在人类破骨细胞中 IC50 =3.44 μM）。E197 在表达 DOCK5 的 HEK 293 细胞中抑制 Rac ，IC50 为 36 μM。E197 可在小鼠卵巢切除模型中预防骨质流失。
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK 293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-170390
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein ) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK 293 中，VHL 的 IC50 =559 nM，CRBN 的 IC50 =190 nM)，并且可降解 BRD2 、BRD3 、BRD4 和 CRBN ，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK 293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂， KD 为 42 μM，具有抗肿瘤活性，在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7，MDA-MB-231，HEK 细胞中的 IC50 为 4.77，6.56，337.8 μM。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 HEK 293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性，CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-169907
Orphan Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Anticancer agent 258 是一种咪唑并 [1,2-B][1,2,4] 三唑衍生物。Anticancer agent 258 可以调节核受体的活性。Anticancer agent 258 在 N2A 细胞中对 Nurr 的 EC50 为 63 nM。Anticancer agent 258 在 HEK 293 细胞中，对 Nur77 的 IC50 为 0.1 pM。Anticancer agent 258 可用于癌症、代谢疾病和神经系统疾病的研究。
HY-176051
RgE
GLUT
Cancer
Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3 H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK 293T 细胞的增殖。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek 293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-172541
CXCR
Cardiovascular Disease
LN6023 (hydrochloride) (Compound 27) 是一种 CXCR7 激动剂。LN6023 (hydrochloride) 可诱导表达有人CXCR7的HEK 293T细胞中β- arrestin的募集 (EC50 = 3.5 µM)。LN6023 (hydrochloride) 可降低分离并清洗的人血小板中 P-选择素的表面水平。LN6023 (hydrochloride) 可用于血小板介导的血栓形成的研究。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-172419
GM-1020
iGluR
Neurological Disease
Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂，在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK 293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流，IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
HY-115553
Dopamine Receptor
Neurological Disease
DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) (Dopamine Receptor ) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK 293 细胞中，DETQ 增加 cAMP，EC50 为 5.8 nM，Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍，并且对人类 D5 受体无活性。
HY-171347
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-151465
HY-18056
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK 293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-162885
Proteasome JAK STAT Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活，对HEK 293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-12033
HY-174370
SARS-CoV
Infection
MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 活性的抑制剂。MePT-S-N-Pme 显著降低报告基因活性，在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 7 μM。MePT-S-N-Pme 对核苷酸转移酶活性有轻微抑制作用。MePT-S-N-Pme 在体外显著抑制 SARS-CoV-2 复制。
HY-103118
HY-B0288B
LILLY-53858 Calcium hydrate
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物
COX )。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-112705
HY-B0288A
LILLY-53858 Calcium
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙
COX )。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-13290
HY-148706
STAT
Infection Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK -Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR )，抑制幽门螺杆菌。
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用，可用于心血管疾病的研究。
HY-154985
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK -OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂，在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK 293 细胞中进行的摄取抑制测定中，EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物，能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK -Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK -OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK 293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-174350
Casein Kinase SARS-CoV
Infection
CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS-CoV-2 在 HEK -ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制，并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-107535
GPR119 TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK 293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-144318
HY-174140
HY-119695AR
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P990667
Integrin
Inflammation/Immunology
STX-100 是 HEK 293 表达的人源化抗体，靶向 Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6) 。STX-100 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145.12 kDa。STX-100 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK 293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-100545R
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK 293 细胞的自噬 (Autophagy )，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-119695AS
HY-116326
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂，HEK 293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-119695AS1
HY-119695S
HY-W437569
Parasite Insecticide
Infection Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱，具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性，IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL)，但对非癌性 HEK 293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-P1065A
HY-116820
HY-124240
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂，对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性，抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛，可用于血管生理学疾病的研究。
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK 293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK 293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-101698B
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK 293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK 293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-B1456AR
HY-W765245
HY-151466
HY-103320B
CaSR
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK 293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-101698
HY-B0920
U-17835
Potassium Channel
Metabolic Disease Endocrinology
甲磺氮草脲
SUR1 ) (在转染了人受体的 HEK 293 细胞中，IC50 = 4.2 µM)。Tolazamide 具有抗糖尿病特性。Tolazamide 在磺酰脲类药物中，可降低血糖。Tolazamide 可降低胰岛素剂量，同时继续维持适当的代谢控制。Tolazamide 能够改善或恢复高血糖和糖化血红蛋白 (HbA) 的正常水平。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK 293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK 293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-12033S2
HY-12033S1
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-168074
HY-173398
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK 293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC50 为 20 μM。
HY-B0288BR
HY-18056R
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 (Standard) 是 PF-915275 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK 293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 <
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-10219S1
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK 293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK 293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-N0930B
AMPK Bacterial
Infection Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK 293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-160431
PPAR
Metabolic Disease
（±）8（9）-EET 是肾皮质中的一种主要的细胞色素 P450（CYP450）代谢产物[1][2] 。当其浓度为 1 微摩尔时，它能在 HEK 293 细胞中激活 PPARα，但以 PPARα依赖性和非依赖性的方式抑制由 IL-1β 诱导的 NF-κB 活性。 通过氧消耗和产物生成测定法，当其浓度为 50 微摩尔时，它也是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK 293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK 293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-162714
P-glycoprotein
Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK 293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
HY-12033R
HY-12033S
HY-163818
Histone Methyltransferase
Others
WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ ) 的降解剂，AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF ) 的表达，EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
HY-B1456AS
HY-162116
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK 293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-155938
Acyltransferase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20 ) 的抑制剂，IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK 293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard） 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK 293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-137610A
P2X Receptor P2Y Receptor
Neurological Disease
TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1 、P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK 293 细胞中，IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-169932
Apolipoprotein
Infection
APOL1-IN-2 (Compound 467) 是载脂蛋白 1 (APOL1 ) 的抑制剂。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1 诱导的 HEK 293 细胞死亡，EC50 分别为 4.74 nM 和 14.3 nM。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1/G0 诱导的 trypanosomes 死亡，EC50 分别为 2.24、6.03 和 3.72 nM。
HY-B0920R
HY-13285R
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Standard） 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK 293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK 293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-153972
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK 293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-101284A
Cytochrome P450
Cancer
(E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶，IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK 293 肾细胞中表达的 CYP1B1，IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。
HY-107642
HY-Z7733
Desmethylcarvedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 µg/kg）。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK 293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK -Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC50 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK 293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK 293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK 293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK 293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK 293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-114978
mGluR PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-10672
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK 293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK 293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK 293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-B1167A
Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK 细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。
HY-120026
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK 293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-166478S
Desmethylcarvedilol-d5 ; BM-14242-d5
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Metabolic Disease
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK 293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-120267
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis=6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK 293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-16697
GPR55
Cancer
CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。
HY-16697R
GPR55
Cancer
CID 16020046 (Standard) 是 CID 16020046 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调
HY-173044
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK 293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，Ki 为 1903 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100545
Chelators
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙离子螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG ，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
HY-100545R
Chelators
BAPTA-AM (Standard)是 BAPTA-AM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG ，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ) HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1064
HY-P1064A
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK -Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-P1066A
HIV Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-P5820
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK 293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK 293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P1065A
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK 293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染，包括 HEK -293、HEK -293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等，也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
HY-K3113
MCE 外泌体专用 293 细胞培养基 (无血清) 专为 HEK 293 细胞外泌体制备与生产优化设计的无血清培养基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990667
Integrin
Inflammation/Immunology
STX-100 是 HEK 293 表达的人源化抗体，靶向 Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6) 。STX-100 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145.12 kDa。STX-100 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK 293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-P990667B
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK 293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-10219S1
Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类，并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK 293 细胞中 OATP3A1
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK 293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-119695S
Simvastatin acid-d6 (Tenivastatin-d6 ) 是氘代标记的 Simvastatin acid. Simvastatin acid (Tenivastatin)，Simvastatin (HY-17502) 的水解产物，是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK 293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-W765245
Rapamycin-13 C,d3 -1 (Sirolimus-13 C,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK 293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK 293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (LILLY-53858-13 C6 ) sodium hydrate 是 13 C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK 293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-166478S
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK 293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK 293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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